JANUVIA drug φάρμακο με βάση τη σιταγλιπτίνη
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Στοματικοί υπογλυκαιμικοί παράγοντες - αναστολείς DPP -4
Ενδείξεις JANUVIA ® - σιταγλιπτίνη
Το JANUVIA ® είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της υπεργλυκαιμίας διαβητικού ασθενή δεύτερου τύπου, που δεν ανταποκρίνεται επαρκώς σε μη φαρμακολογικά μέτρα όπως η διατροφή και η σωματική δραστηριότητα, στη μετφορμίνη ή στις θειαζολιδινοδιόνες.
Σε αυτές τις περιπτώσεις, συνεπώς, η συνδυασμένη θεραπεία με σιταγλιπτίνη μπορεί να εξασφαλίσει επαρκή γλυκαιμικό έλεγχο.
Μηχανισμός δράσης JANUVIA ® - σιταγλιπτίνη
Το JANUVIA ® οφείλει τη θεραπευτική του δράση στην παρουσία του δραστικού συστατικού σιταγλιπτίνη, που δρα στη διαμόρφωση των συγκεντρώσεων συγκεκριμένων ορμονών, που ορίζονται ως ινκρετίνες.
Πιο συγκεκριμένα, πρόκειται για δύο ορμόνες που παράγονται σε γαστρεντερικό επίπεδο, κυρίως μετά την εισαγωγή τροφής, γνωστές ως GLP-1 (πεπτίδιο 1 που μοιάζει με γλυκαγόνη) και GIP (ινσουλινοτροπικό πεπτίδιο που εξαρτάται από τη γλυκόζη), ικανές να δράσουν σε παγκρεατικό επίπεδο , μέσω της ενεργοποίησης εξαρτώμενων από ΑΜΡ πρωτεϊνικών κινασών, της παραγωγής και έκκρισης ινσουλίνης και ταυτόχρονα αναστολής αυτής της γλυκαγόνης.
Η σιταγλιπτίνη που περιέχεται στο JANUVIA ® δρα έμμεσα αυξάνοντας τις συγκεντρώσεις ινκρετίνης, μέσω της επιλεκτικής αναστολής του ενζύμου DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV), υπεύθυνο για τη μη αναστρέψιμη υδρόλυση αυτών των ορμονών.
Ως εκ τούτου, από την άποψη του μεταβολισμού, αυτό το φάρμακο επιτρέπει την υποστήριξη του κανονικού κύκλου δίαιτας-νηστείας, τονίζοντας την απελευθέρωση ινσουλίνης, αναστέλλοντας αυτή της γλυκαγόνης και διασφαλίζοντας έτσι τη διατήρηση ενός καλού γλυκαιμικού ελέγχου.
Το πλεονέκτημα που προκύπτει από τη χρήση αυτών των αναστολέων και όχι των μιμητικών ινκρετίνης οφείλεται ουσιαστικά στην απλή μέθοδο χορήγησης, η οποία επιτρέπει την απορρόφηση της δραστικής ουσίας από το στόμα στο έντερο, με βιοδιαθεσιμότητα του "87% και ημιζωή περίπου 12 ωρών, και αποβάλλεται αμετάβλητη, κυρίως μέσω των ούρων, με ελάχιστο και ασήμαντο ηπατικό μεταβολισμό.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
1. SITAGLIPTIN ΣΥΝΔΥΑΣΜΕΝΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ VS METFORMIN
Diabetes Obes Metab. 2011 Μαρ. 15. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.χ.
Η επίδραση της αρχικής θεραπείας με συνδυασμό σταθερής δόσης σιταγλιπτίνης και μετφορμίνης σε σύγκριση με μονοθεραπεία μετφορμίνης σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Η θεραπεία του δεύτερου τύπου διαβητικού ασθενή με συνδυασμένη θεραπεία με σιταγλιπτίνη με μετφορμίνη, σε σύγκριση με τη μετφορμίνη μόνο, εξασφάλισε μια πιο σημαντική μείωση της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης (-2,4% έναντι -1,8%), μειώνοντας επίσης τη συχνότητα ναυτίας, εμέτου και κοιλιακού πόνου και αποδεικνύεται έτσι ασφαλέστερη και αποτελεσματικότερη από τη μονοθεραπεία
2. SITAGLIPTIN: ΚΛΙΝΙΚΗ ΔΙΚΗ
Διαβήτης Res Clin Pract. 7 Απριλίου 2011 [Epub πριν από την εκτύπωση]
Η σιταγλιπτίνη επιτυγχάνει πιο αποτελεσματικά ένα σύνθετο τελικό σημείο για μείωση A1C, έλλειψη υπογλυκαιμίας και καμία αύξηση σωματικού βάρους σε σύγκριση με τη γλιπιζίδη.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Παρόλο που η σιταγλιπτίνη επανέλαβε λίγο πολύ τις ίδιες θεραπευτικές επιτυχίες που παρατηρήθηκαν για τη μετφορμίνη σε μεμονωμένη θεραπεία, η παρατεταμένη θεραπεία για ένα χρόνο εξασφάλισε περαιτέρω μείωση της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης κατά 0,5% χωρίς υπογλυκαιμία και αύξηση βάρους.
3. SITAGLIPTIN ΚΑΙ LIVER ΥΓΕΙΑ
Hepatol Res. 2011 Mar 24. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Αποτελεσματικότητα και ασφάλεια στη θεραπεία με σιταγλιπτίνη για διαβήτη που περιπλέκεται από χρόνια ηπατική νόσο που προκαλείται από τον ιό της ηπατίτιδας C.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
Ο κακός ηπατικός μεταβολισμός της σιταγλιπτίνης καθιστά αυτό το δραστικό συστατικό ιδιαίτερα ενδείκνυται στη θεραπεία διαβητικών ασθενών τύπου ΙΙ που πάσχουν από ηπατικές παθήσεις που σχετίζονται με λοίμωξη από ηπατίτιδα C. Σε αντίθεση με άλλα υπογλυκαιμικά φάρμακα, στην πραγματικότητα, η σιταγλιπτίνη, ενώ εγγυάται την ίδια επιτυχία θεραπευτική διατηρημένη ηπατική λειτουργία ενώ διατηρώντας δείκτες ηπατικής λειτουργίας όπως τρανσαμινάσες.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
JANUVIA δισκία σιταγλιπτίνης 25 mg:
η δοσολογία που γενικά χρησιμοποιείται περισσότερο στην κλινική πράξη είναι αυτή των 100 mg άπαξ ημερησίως.
Παρόλο που η προαναφερθείσα δοσολογία είναι η πιο χρησιμοποιούμενη, πρέπει να θυμόμαστε ότι ο γιατρός θα καθορίσει το σωστό θεραπευτικό σχέδιο, το οποίο μεταξύ άλλων θα περιλαμβάνει την πρόσληψη μετφορμίνης ή γάμα αγωνιστών PPAR, με βάση τις φυσιοπαθολογικές καταστάσεις του ασθενούς και σχετική μεταβολική κατάσταση.
Προειδοποιήσεις JANUVIA ® - σιταγλιπτίνη
Η σωστή προσέγγιση στη θεραπεία του διαβήτη τύπου II δεν πρέπει να αγνοεί τη βελτίωση του τρόπου ζωής, που προορίζεται τόσο ως σωματική δραστηριότητα όσο και ως διατροφή, παρά την εφαρμογή φαρμακολογικών μέτρων.
Η χρήση του JANUVIA patients σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία θα μπορούσε να είναι επικίνδυνη και μερικές φορές αντενδείκνυται.
Πρέπει να θυμόμαστε ότι η ταυτόχρονη λήψη υπογλυκαιμικών φαρμάκων θα μπορούσε να αυξήσει τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας καθιστώντας επικίνδυνη τη χρήση μηχανημάτων και την οδήγηση οχημάτων.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Η πλήρης απουσία μελετών σχετικά με την πρόσληψη του JANUVIA pregnancy στην εγκυμοσύνη, η πιθανή τοξική επίδραση στο έμβρυο σε υψηλές δόσεις που αποδεικνύεται από πειραματικά μοντέλα και η δυνατότητα επιλογής ασφαλέστερων και καλά χαρακτηρισμένων θεραπειών διευρύνει τις αντενδείξεις αυτού του φαρμάκου επίσης την κρατική περίοδο εγκυμοσύνης και γαλουχίας.
Αλληλεπιδράσεις
Ο κακός ηπατικός μεταβολισμός της σιταγλιπτίνης ελαχιστοποιεί τις πιθανές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ αυτού του φαρμάκου και οποιωνδήποτε δραστικών συστατικών, εστιάζοντας ουσιαστικά στην ταυτόχρονη χορήγηση κυκλοσπορίνης, ικανής να αυξήσει την έκθεση του σώματος στη σιταγλιπτίνη και τη διγοξίνη.
Ωστόσο, πρέπει να σημειωθεί ότι στην περίπτωση συνδυασμένης θεραπείας με άλλα από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα, ο κίνδυνος αλληλεπιδράσεων αυξάνεται σημαντικά με βάση το δραστικό συστατικό που σχετίζεται με τη θεραπεία με JANUVIA.
Αντενδείξεις JANUVIA ® - σιταγλιπτίνη
Το JANUVIA contra αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε ένα από τα έκδοχά της, σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, διαβήτη τύπου Ι και διαβητική κετοξέωση, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Τα δεδομένα που σχετίζονται με την παρουσία παρενεργειών μετά τη λήψη του JANUVIA ® προέρχονται κυρίως από την κλινική δοκιμή, δεδομένης της πρόσφατης εμπορίας του φαρμάκου και της σύντομης περιόδου παρακολούθησης μετά την κυκλοφορία.
Σε κάθε περίπτωση, οι ανεπιθύμητες ενέργειες που καταγράφηκαν σε συνδυασμένες θεραπείες με σιταγλιπτίνη και άλλα από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα γενικά διαπιστώθηκε ότι ήταν μέτριας κλινικής οντότητας, με γαστρεντερικές διαταραχές, περιφερικό οίδημα, πονοκέφαλο και ζάλη.
Ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας μαζί με αλλαγές στην εικόνα του αίματος, οστεοαρθρίτιδα και αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό ήταν οι πιο κλινικά σχετικές, αλλά ευτυχώς σπάνιες, παρενέργειες.
Σημείωση
Το JANUVIA ® μπορεί να πωληθεί μόνο με αυστηρή ιατρική συνταγή
Οι πληροφορίες σχετικά με το JANUVIA ® - Sitagliptin που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
