Το NEXIUM ® είναι φάρμακο με βάση την εσομεπραζόλη.
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Antireflux - Antiulcer -Inhibitors of the proton pump
Ενδείξεις NEXIUM ® Esomeprazole
Το NEXIUM in χρησιμοποιείται στην κλινική πράξη στη θεραπεία όλων των παθολογικών εκδηλώσεων του γαστρεντερικού σωλήνα που σχετίζονται με γαστρική υπεραξία, όπως έλκη δωδεκαδακτύλου, πεπτικά έλκη, γαστρικό έλκος, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση και οισοφαγίτιδα.
Σε συνδυασμό με αντιβιοτικά, το NEXIUM μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την εξάλειψη του Helicobacter Pylori, ενώ ταυτόχρονα με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα για τη μείωση του γαστρικού και δωδεκαδακτυλικού έλκους που σχετίζονται με την παρατεταμένη χρήση αυτών των φαρμάκων.
Μηχανισμός δράσης NEXIUM ® Esomeprazole
Το NEXIUM ® είναι φάρμακο βασισμένο στην εσομεπραζόλη, ένα δραστικό συστατικό που ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων και δρα στην αντλία H + / K + ATPase.
Λαμβάνεται από το στόμα, χάρη στο γαστροανθεκτικό σκεύασμα, περνά το γαστρικό φράγμα αμετάβλητο, για να απορροφηθεί στο δωδεκαδάκτυλο, φτάνοντας στη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα εντός 2 ωρών από τη στοματική χορήγηση.
Δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος, κατανέμεται στην κυκλοφορία του αίματος, όπου μετατρέπεται σε ενεργή μορφή, μετά από πρωτονίωση που προκαλείται από το όξινο περιβάλλον των ενδοκυττάριων καναλιών των βρεγματικών κυττάρων του στομάχου.
Εδώ η δραστική μορφή της εσομεπραζόλης μπορεί να δεσμεύσει επιλεκτικά ένα υπόλειμμα Cys της αντλίας πρωτονίων οξέος, αναστρέφοντάς το ανεπιφύλακτα και εξασφαλίζοντας μείωση των συγκεντρώσεων ενδογαστρικού οξέος κατά περίπου 80%, με θεραπευτικό αποτέλεσμα που μεγιστοποιείται εντός 2-3 ημερών από την πρώτη πρόσληψη.
Στο τέλος της δράσης του, το βρεγματικό κύτταρο επανασυνθέτει νέες λειτουργικές πρωτεΐνες, ενώ η εσομεπραζόλη υφίσταται σημαντικό ηπατικό μεταβολισμό από τα ένζυμα του κυτοχρώματος p450 και επακόλουθη νεφρική απέκκριση.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
ESOMEPRAZOLE ΠΑΙΔΙΑΤΡΙΚΗ ΗΛΙΚΙΑ
J Pediatr Gastroenterol Nutr. Νοέμβριος 2010, 51: 593-8.
Θεραπεία της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας και βελτίωση των συμπτωμάτων της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης μετά από θεραπεία με εσομεπραζόλη σε παιδιά ηλικίας 12 έως 36 μηνών.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
Η γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση και τα σχετικά συμπτώματα, είναι μία από τις πιο συχνές παθολογικές καταστάσεις σε παιδιατρικούς ασθενείς. Αυτή η μελέτη αξιολόγησε την αποτελεσματικότητα της θεραπείας με εσομεπραζόλη για 8 εβδομάδες σε μικρούς ασθενείς ηλικίας μεταξύ 12 και 36 μηνών και που πάσχουν από διαβρωτική οισοφαγίτιδα. Έως και 84% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία έδειξαν σημαντική βελτίωση των συμπτωμάτων, χωρίς κλινικά σημαντικές παρενέργειες.
2. ΕΞΩΜΕΡΑΖΟΛΙΚΗ ΚΑΙ ΝΟΣΟΚΟΜΕΙΑΚΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ
Expert Rev Pharmacoecon Outcomes Res. 2010 Αυγ. 10: 371-4.
Οικονομική αποδοτικότητα της υψηλής δόσης ενδοφλέβιας εσομεπραζόλης σε ασθενείς με αιμορραγία από πεπτικό έλκος στις ΗΠΑ και την Ευρώπη.
Brown RE, Nandi J.
Η εσομεπραζόλη είναι ένας από τους λίγους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων που διατίθενται επίσης σε αμπούλες για ενδοφλέβια έγχυση. Αυτή η μελέτη δείχνει πώς η χρήση αυτής της μεθόδου χορήγησης μπορεί να είναι ιδιαίτερα ασφαλής και αποτελεσματική, για νοσηλευόμενους ασθενείς με αιμορραγία πεπτικού έλκους, μειώνοντας και τα δύο τη συμπτωματολογία που έχει ο ασθενής. έξοδα διαχείρισης.
3. ΣΥΓΚΡΙΣΗ ΜΕΤΑΞΥ ΠΡΟΤΟΝΙΚΩΝ ΑΝΤΛΙΩΝ
Am J Gastroenterol. 2002 Μαρ. 97: 575-83.
Εσομεπραζόλη (40 mg) σε σύγκριση με τη λανσοπραζόλη (30 mg) στη θεραπεία της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Αυτή η μελέτη, που πραγματοποιήθηκε σε περίπου 5000 ασθενείς που έπασχαν από διαβρωτική οισοφαγίτιδα, έδειξε ότι η ημερήσια χορήγηση 40 mg εσομεπραζόλης μπορεί να είναι πιο αποτελεσματική από τη λανσοπραζόλη, στην επίλυση της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας και της καούρας.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
NEXIUM γαστροανθεκτικά επικαλυμμένα δισκία 20 - 40 mg εσομεπραζόλης ή NEXIUM Ενέσιμα μπουκάλια των 40 mg:
παρά τη σωστή διατύπωση της δοσολογίας, θα πρέπει να επεξεργαστεί ο γιατρός, μετά από "προσεκτική αξιολόγηση των φυσικοπαθολογικών καταστάσεων του ασθενούς και των θεραπευτικών στόχων του, είναι δυνατό να περιγραφούν γενικά ορισμένες δοσολογίες που χρησιμοποιούνται ευρέως σε κοινές κλινικές πρακτική.
Πιο συγκεκριμένα, η ημερήσια δόση των 20 - 40 mg φαίνεται επαρκής για τη θεραπεία της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας παλινδρόμησης, της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, του δωδεκαδακτύλου και του πεπτικού έλκους που προκαλείται από το H. Pylori σε συνδυασμό με αντιβιοτικά και για την πρόληψη γαστρικών ελκών. Από παρατεταμένη θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ενώ για τη θεραπεία του συνδρόμου Zollinger-Ellison, η δοσολογία θα μπορούσε ακόμη και να διπλασιαστεί.
Το σκεύασμα σε ενέσιμα φιαλίδια, από την άλλη πλευρά, έχει αποκλειστικά νοσοκομειακό ενδιαφέρον.
NEXIUM ® Προειδοποιήσεις εσομεπραζόλης
Πρέπει να προηγηθεί η λήψη του NEXIUM a από προσεκτική αξιολόγηση της κλινικής εικόνας του ασθενούς προκειμένου να αποκλειστεί η κακοήθης προέλευση των παθολογιών του γαστρεντερικού σωλήνα.
Αυτή η ανάγκη είναι ιδιαίτερα σχετική, δεδομένης της ικανότητας της εσομεπραζόλης να καλύψει ορισμένα σημαντικά σημεία και συμπτώματα, τα οποία θα μπορούσαν να καθυστερήσουν το χρόνο διάγνωσης, διευκολύνοντας την εξέλιξη της νόσου και τη θεραπευτική αποτυχία.
Η χορήγηση εσομεπραζόλης, επιπλέον, θα πρέπει να πραγματοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή, σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία, για τους οποίους έχει περιγραφεί σημαντική αύξηση της έκθεσης στη δραστική ουσία.
Η αντιόξινη δράση που προκαλείται από το NEXIUM ® θα μπορούσε να καθορίσει τόσο έναν αυξημένο κίνδυνο λοιμώξεων από σαλμονέλα και Campylobacter όσο και μια αλλαγή στην απορρόφηση άλλων φαρμάκων.
Η εμφάνιση επεισοδίων υπνηλίας, ψυχικής σύγχυσης και ζάλης μετά την πρόσληψη εσομεπραζόλης, θα μπορούσε να καταστήσει επικίνδυνη τη χρήση μηχανημάτων και την οδήγηση οχημάτων.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Το NEXIUM ® καθώς και άλλα σκευάσματα με βάση την εσομεπραζόλη, αντενδείκνυνται στην εγκυμοσύνη και τη γαλουχία, λόγω της απουσίας μελετών και πειραματικών μοντέλων που δείχνουν τη συνολική ασφάλεια του δραστικού συστατικού όταν λαμβάνεται αυτές τις στιγμές, για την υγεία του εμβρύου και του βρέφους. Το
Αλληλεπιδράσεις
Είναι γνωστό πώς η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα p450 και πιο συγκεκριμένα από τις ισομορφές CYP2C19 και CYP3A4 και πώς οι μεταβολίτες της μπορούν να μειώσουν τη δραστηριότητα αυτών των ενζύμων.
Υπό το φως αυτών των δεδομένων, επομένως, φαίνεται προφανές ότι η ταυτόχρονη χορήγηση δραστικών συστατικών που μεταβολίζονται από το ίδιο ενζυματικό σύστημα μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική μεταβλητότητα των φαρμακοκινητικών χαρακτηριστικών του ίδιου.
Επομένως, σε αυτές τις περιπτώσεις, θα ήταν απαραίτητο να αποφευχθεί αυτή η αλληλεπίδραση ή να προσαρμοστεί η δόση με τέτοιο τρόπο ώστε να είναι σε θέση να διατηρήσει το θεραπευτικό αποτέλεσμα ελαχιστοποιώντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Επιπλέον, η μείωση της ενδογαστρικής οξύτητας που προκαλείται από το NEXIUM ® θα μπορούσε να μειώσει την απορρόφηση φαρμάκων που απαιτούν ιδιαίτερα όξινο pH για να απορροφηθούν, όπως ορισμένα αντιμυκητιασικά.
Αντενδείξεις NEXIUM ® Esomeprazole
Με δεδομένη μια τεκμηριωμένη διασταυρούμενη αντιδραστικότητα μεταξύ των διαφόρων αναστολέων της αντλίας πρωτονίων, το NEXIUM contra αντενδείκνυται σε περίπτωση γνωστής υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε άλλα παράγωγα βενζιμιδαζόλης.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Κλινικές δοκιμές και παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία έχουν επισημάνει μια σειρά παρενεργειών, ευτυχώς εύκολα ανεκτές και κλινικά όχι πολύ σχετικές, όπως πονοκέφαλος, κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, ζάλη και αϋπνία.
Κλινικά πιο σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως διαταραχή της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας, αλλαγές στην αιματολογική και ανοσολογική εικόνα, παρατηρήθηκαν πιο σπάνια και αποκλειστικά σε συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών σε κίνδυνο.
Σημείωση
Το NEXIUM ® μπορεί να πωληθεί μόνο με ιατρική συνταγή
Οι πληροφορίες σχετικά με το NEXIUM ® Esomeprazole που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
