Φαρμακολογικός ανταγωνισμός

3) ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΜΟΣ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΚΟΥ ΤΥΠΟΥ

Ο λειτουργικός ανταγωνισμός δεν έχει πλέον να κάνει με υποδοχείς, αλλά αφορά τον τύπο της λειτουργίας που εξετάζεται. Για να γίνει πιο κατανοητός ο ορισμός, ας πάρουμε ως παράδειγμα δύο κατηγορίες φαρμάκων που δρουν στο επίπεδο του αναπνευστικού συστήματος.Ένας τύπος φαρμάκου θα προκαλέσει χαλάρωση των βρογχικών μυών, επειδή δρα ως αγωνιστής στους ß υποδοχείς του νοραδρενεργικού συστήματος, ενώ η δεύτερη κατηγορία φαρμάκων (που μιμείται τη δράση της ακετυλοχολίνης) συνδέεται με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς, οι οποίοι διεγείρουν τη συστολή του βρογχικού λείου μυός. Είναι δύο διαφορετικές κατηγορίες φαρμάκων, που δρουν σε δύο διαφορετικά νευρικά συστήματα (το ένα είναι το παρασυμπαθητικό, το άλλο το ορθοσυμπαθητικό), σε διαφορετικούς υποδοχείς και που εκτελούν διαφορετικές λειτουργίες. Είναι ένας λειτουργικός ανταγωνισμός. γιατί στην πρώτη περίπτωση επιτυγχάνεται η χαλάρωση του μυϊκού ιστού, ενώ στη δεύτερη επιτυγχάνεται η στένωση του μυϊκού συστήματος. Πριν μιλούσαμε για ανταγωνισμό στον ίδιο υποδοχέα, τώρα μιλάμε για ανταγωνισμό σε διαφορετικούς υποδοχείς, με διαφορετικές ουσίες αλλά που δρουν στον ίδιο ιστό.

ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΥΠΟΛΟΓΙΣΤΩΝ ß = ΧΑΛΑΡΩΣΗ ΒΡΟΧΙΚΗΣ ΟΜΟΡΦΗΣ ΜΟΥΣΙΚΗΣ
ΜΟΥΣΙΚΟΣ ΑΓΩΝΙΣΤΗΣ = ΒΡΟΧΙΚΗ ΟΜΟΡΦΗ ΣΥΜΒΑΣΗ ΜΥΣΤΙΚΗΣ

Το ίδιο μπορεί να ειπωθεί για το καρδιαγγειακό σύστημα, επειδή υπάρχουν πάντα δύο νευρικά συστήματα, το ένα αντίθετο με το άλλο. Η διέγερση των υποδοχέων του ορθοσυμπαθητικού συστήματος αυξάνει την καρδιακή δραστηριότητα, ενώ η διέγερση των υποδοχέων του παρασυμπαθητικού συστήματος μειώνει την καρδιακή δραστηριότητα. Υπάρχει λοιπόν πάντα ένας λειτουργικός ανταγωνισμός.

4) ΦΡΑΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΟΣ ΕΜΜΕΣΟΣ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΜΟΣ

Μιλάμε για φαρμακοκινητικό ή έμμεσο ανταγωνισμό όταν μια ουσία παρεμβαίνει στη φαρμακοκινητική του φαρμάκου (απορρόφηση, μεταβολισμός και αποβολή). Για παράδειγμα, για να απορροφηθεί περισσότερο, η Aspirin ® χρειάζεται ένα περιβάλλον με όξινο pH, οπότε αν παίρνετε όξινο ανθρακικό νάτριο - αφού το περιβάλλον δεν είναι πλέον όξινο - οι βέλτιστες συνθήκες για την απορρόφηση του "Aspirin®. Σε αυτή την περίπτωση, πρόκειται για μια «φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση σε σχέση με την απορρόφηση, αφού το διττανθρακικό ανταγωνίζεται το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, καθιστώντας το τελευταίο λιγότερο απορροφήσιμο και λιγότερο αποτελεσματικό. Ωστόσο, μπορεί επίσης να υπάρχει ανταγωνισμός που σχετίζεται με το μεταβολισμό, χάρη στη δραστηριότητα συγκεκριμένων ενζυματικών επαγωγέων που τροποποιούν το μεταβολισμό άλλων φαρμάκων, επιταχύνοντας τις αντιδράσεις βιομετασχηματισμού. Τέλος, μπορεί να υπάρχει ανταγωνισμός που σχετίζεται με την αποβολή του φαρμάκου, όπως συμβαίνει στην περίπτωση του probencid, το οποίο ανταγωνίζεται την αποβολή της πενικιλίνης δεσμεύοντας τους μεταφορείς που φυσιολογικά προκαλούν την έκκριση πενικιλλίνης εντός του νεφρικού σωληναρίου. είναι επομένως σημαντικό να μην συσχετιστεί ο όρος ανταγωνισμός με την έννοια της μείωσης της επίδρασης του φαρμάκου, επειδή αυτό δεν συμβαίνει πάντα.