Βενζοδιαζεπίνες

Οι βενζοδιαζεπίνες ταξινομούνται ανάλογα με τη διάρκεια δράσης τους:

Διάρκεια εξαιρετικά κοντό, λιγότερο από 6 ώρες, που αναφέρονται ως υπνωτικά.
Διάρκεια μικρός, μεταξύ 12 και 18 ωρών, υποδεικνύεται ως αγχολυτικά και υπνωτικά.
Διάρκεια μέση τιμή, 24 ώρες, αναφέρεται ως αγχολυτικά και αντικαταθλιπτικά.
Διάρκεια μακρύς, μεταξύ 24 και 48 ωρών, ενδείκνυται κυρίως ως αγχολυτικό, αλλά και ως αντισπασμωδικό, αφού η αύξηση του ανασταλτικού σήματος του GABA μειώνει τη διεγερσιμότητα του κυττάρου.

Φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά των βενζοδιαζεπινών:

Η χορήγηση πραγματοποιείται από το στόμα ή ενδοφλεβίως, ποτέ ενδομυϊκά, καθώς στην περίπτωση αυτή η απορρόφηση των βενζοδιαζεπινών δεν θα είναι σταθερή.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι μεταβλητός από φάρμακο σε φάρμακο, έτσι ώστε να εγγυάται το επιθυμητό αποτέλεσμα.
Η λιποδιαλυτότητα ποικίλλει ανάλογα με την καταθλιπτική δράση που πρέπει να πραγματοποιηθεί, όσο υψηλότερη είναι και τόσο μεγαλύτερη είναι η κατασταλτική δράση στο επίπεδο του ΚΝΣ.
Όντας λιποδιαλυτά φάρμακα, οι βενζοδιαζεπίνες είναι σε θέση να διασχίσουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και να εξαπλωθούν στο μητρικό γάλα.
Τα πιο πολύπλοκα φάρμακα έχουν ενεργούς μεταβολίτες με χρόνο ημιζωής μεγαλύτερο από την αρχική ένωση (για παράδειγμα, η οξαζεπάμη είναι ένας ενεργός μεταβολίτης της διαζεπάμης).
Η αποβολή γίνεται κυρίως μέσω του νεφρού.

Πώς λειτουργούν οι βενζοδιαζεπίνες;

Ο ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής GABA αλληλεπιδρά με δύο διαφορετικούς υποδοχείς, τον υποδοχέα καναλιού Α και τον υποδοχέα Β. η αλληλεπίδραση με τον υποδοχέα GABA A ευνοείται από τη διέλευση ιόντων χλωρίου, αυτό συνεπάγεται αποπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης και επακόλουθη μείωση της κυτταρικής διέγερσης. Οι βενζοδιαζεβίνες συνδέονται με την αλλοστερική θέση του υποδοχέα GABA A, διευκολύνοντας τη διέλευση ιόντων χλωρίου, έτσι ώστε να ενισχυθεί το ανασταλτικό σήμα του GABA. αυτή η δράση σε κεντρικό επίπεδο καταλήγει σε μια γενική κατάθλιψη της διέγερσης των νευρώνων.
Οι υπνωτικές επιδράσεις των βενζοδιαζεπινών μπορεί να εμφανιστούν στα διάφορα στάδια της φάσης του ύπνου, στην πραγματικότητα μπορούν: να μειώσουν τη διάρκεια του σταδίου 1 και να περιορίσουν τον αριθμό των νυχτερινών αφυπνίσεων. να παρατείνει τη διάρκεια του σταδίου 2 και να μειώσει τη διάρκεια των σταδίων 3 και 4 · για να διατηρηθεί η φάση REM περισσότερο, η οποία αντ 'αυτού εξαλείφεται εντελώς από "μια άλλη σημαντική κατηγορία υπνωτικών φαρμάκων, τα βαρβιτουρικά.

Η υπνωτική επίδραση των βενζοδιαζεπινών, εξαρτώμενη από τη δόση, έρχεται σε αντίθεση με φαινόμενα φαρμακολογικής ανοχής σε περίπτωση παρατεταμένων θεραπειών. Για το λόγο αυτό είναι καλό να ενεργούμε με συνδυασμένες θεραπείες και πάντα υπό αυστηρή ιατρική επίβλεψη. Σε πολύ υψηλές δόσεις, τα ακόλουθα συμβαίνουν: ψυχική σύγχυση, ημερήσια ψυχοκινητικά ελλείμματα, πρόωρη αμνησία (δηλαδή μπορεί κανείς να ξεχάσει τα γεγονότα που συνέβησαν κατά τη χορήγηση του φαρμάκου ... αυτή η δυσμενής επίδραση είναι πολύ χρήσιμη στην περίπτωση πολύ επεμβατικών εξετάσεων, όπως ενδοσκοπίες και βρογχοσκόπηση ), επιστροφή αϋπνίας μετά την διακοπή της θεραπείας με βενζοδιαζεπίνες, η οποία μπορεί να είναι ακόμη πιο σοβαρή στην περίπτωση βραχυπρόθεσμων υπνωτικών.