Συμπαθολυτικά φάρμακα

Τα συμπαθολυτικά φάρμακα δρουν ως ανταγωνιστές για τους υποδοχείς του συμπαθητικού συστήματος: συνδέονται με την ενεργή θέση του υποδοχέα εμποδίζοντας τον να αλληλεπιδράσει με τον αδρενεργικό νευροδιαβιβαστή. Μερικοί λειτουργούν ως μερικοί ανταγωνιστές, όταν η συγκέντρωση του νευροδιαβιβαστή είναι αρκετά υψηλή ή όταν η συγκέντρωση του ενδογενούς αγωνιστή (ο οποίος σε αυτή την περίπτωση δρα ως μερικός αγωνιστής) είναι χαμηλή.
Ανάλογα με τη χημική φύση και τη συγγένειά τους με τους υποδοχείς, διακρίνονται οι α και β αποκλειστές.

Φάρμακα αποκλεισμού άλφα

• ο α αποκλειστές δρουν ως εκλεκτικοί και μη εκλεκτικοί ανταγωνιστές για τους α υποδοχείς του συμπαθητικού συστήματος.

Η φαινοξυβενζαμίνη είναι ένας μη εκλεκτικός αποκλειστής α, δηλαδή δεσμεύεται αμετάκλητα στους α1 και α2 υποδοχείς. χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του φαιοχρωμοκυτώματος.
Η φαινολαμίνη είναι επίσης ένας μη επιλεκτικός αποκλειστής α, αλλά η δράση αποκλεισμού της είναι ανταγωνιστική.
Η πραζοσίνη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας α1, που χρησιμοποιείται για τη φαρμακολογική θεραπεία της υπέρτασης, καθώς προκαλεί αγγειοδιαστολή και μείωση της περιφερικής αντίστασης.
Οι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες λόγω της πρόσληψης α-αποκλειστικών φαρμάκων είναι: ορθοστατική υπόταση, λόγω αποκλεισμού των υποδοχέων α1 στα φλεβικά αγγεία · αντανακλαστική ταχυκαρδία, καθώς η μειωμένη αρτηριακή πίεση που σηματοδοτείται από τους βαροϋποδοχείς προκαλεί αντισταθμιστική αύξηση της καρδιακής δραστηριότητας. ζάλη και διαταραχές στη σεξουαλική λειτουργία λόγω ανεπαρκούς παροχής αίματος.

Δείτε επίσης α-αποκλειστικά φάρμακα στη θεραπεία της καλοήθους υπερτροφίας του προστάτη: Terazosin, Doxazosin. Tamsulosin

Φάρμακα αποκλεισμού βήτα

• Ο β αποκλειστές λειτουργούν ως εκλεκτικοί ανταγωνιστές για τους β-υποδοχείς του συμπαθητικού συστήματος, διατηρώντας παράλληλα σταθερές τις δυνατότητες της μεμβράνης του υποδοχέα. Διακρίνονται από τη διαφορετική φαρμακοκινητική: διαλυτότητα λίπους, τρόπος χορήγησης και πρόσληψη. Οι β αδρενεργικοί υποδοχείς είναι πανταχού παρόντες στον οργανισμό:
  Οι β1 βρίσκονται στο επίπεδο των ματιών, όπου επάγουν την έκκριση υδατικού υγρού, των νεφρών όπου προκαλούν αύξηση της συγκέντρωσης της ρενίνης και στο τέλος της αγγειοτενσίνης και της καρδιάς όπου προκαλούν αύξηση της ταχύτητας αγωγή της ώθησης από τους κόλπους προς τις κοιλίες, διεγείροντας έτσι τον αυτοματισμό και την καρδιακή σύσπαση.
  Τα β2 βρίσκονται στους βρόγχους, όπου προκαλούν βρογχοδιαστολή, στους σκελετικούς μύες όπου προκαλούν αγγειοδιαστολή των αρτηριακών αγγείων και στο ήπαρ όπου διεγείρουν τη γλυκογενόλυση.
  Η β3 δρα σε μεταβολικό επίπεδο, διεγείροντας τη λιπόλυση.

Οι κύριες δραστηριότητες των εκλεκτικών αναστολέων β1 ή οι δραστηριότητες που χρησιμοποιούνται για θεραπευτικούς σκοπούς είναι: η μείωση του καρδιακού ρυθμού και της συσταλτικότητας, η διεξαγωγή της κολποκοιλιακής ώθησης, η έκκριση ρενίνης στο νεφρό και η έκκριση υδατικού χιούμορ σε οφθαλμικό επίπεδο.
Οι εκλεκτικοί β-αποκλειστές μπορούν να χορηγηθούν με μεγαλύτερη ασφάλεια και δεν έχουν σοβαρές αρνητικές επιπτώσεις, ενώ οι μη εκλεκτικοί β-αποκλειστές έχουν σοβαρή παρενέργεια, βρογχοσυστολή λόγω αποκλεισμού των υποδοχέων β 2.
Η φαρμακοκινητική των β-αποκλειστών είναι ποικίλη. έχουν: μια μερική ανταγωνιστική δραστηριότητα (χρήσιμη σε περίπτωση βρογχικού άσθματος επειδή προκαλεί ασθενή χαλάρωση των βρογχικών λείων μυών). «τοπική αναισθητική δραστηριότητα, αλλά μόνο σε ορισμένες και μόνο σε πολύ υψηλές και μη θεραπευτικές δόσεις · διαφορετική λιποδιαλυτότητα από φάρμακο σε φάρμακο · ο χρόνος ημίσειας ζωής θα πρέπει να είναι όσο το δυνατόν υψηλότερος, ώστε να εγγυάται μια» πιο μακροχρόνια δράση · η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου ποικίλλει ανάλογα με το άθροισμα όλων των μεταβλητών που αναφέρονται παραπάνω.
Οι θεραπευτικές χρήσεις αυτών των φαρμάκων αφορούν: την καρδιαγγειακή δράση, ενισχυμένη στην περίπτωση λιποδιαλυτών φαρμάκων που μπορούν να ξεπεράσουν το BEE και να δράσουν κεντρικά · την αγγειοδιασταλτική δράση στους σκελετικούς μύες για την παραγωγή προστακυκλίνης. η αντιυπερτασική δράση για την αναστολή της απελευθέρωσης ρενίνης και τη μείωση του καρδιακού ρυθμού. η υποτασική δράση στο μάτι και η μείωση του υδατικού υγρού για τη θεραπεία του γλαυκώματος ανοιχτής γωνίας. η αγγειοδιασταλτική δράση των στεφανιαίων αρτηριών με επακόλουθη μείωση της καρδιακής δραστηριότητας για τη θεραπεία της στηθάγχης και για την πρόληψη εμφράγματος του μυοκαρδίου από άτομα με προδιάθεση ή άτομα που έχουν ήδη υποστεί καρδιακή προσβολή · για τη θεραπεία της υπέρτασης, του υπερθυρεοειδισμού και της ημικρανίας.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες αφορούν τις ίδιες συσκευές και συστήματα που εμπλέκονται στη θεραπευτική δράση: καρδιακές αρρυθμίες εξαιτίας μιας «ανοδικής ρύθμισης» των β1 υποδοχέων: επειδή η δράση τους αποκλείεται, τα κύτταρα συνθέτουν νέους · αυτή η υψηλή παρουσία υποδοχέων μπορεί να προκαλέσει σοβαρή πλευρά επιδράσεις όταν η θεραπεία σταματήσει, εξ ου και η ανάγκη για σταδιακή διακοπή · βρογχοσυστολή λόγω αναστολής των β2 υποδοχέων. Διαταραχές του ΚΝΣ που επηρεάζουν τη συγκέντρωση, τους ρυθμούς ύπνου-αφύπνισης και προδιαθέτουν για κατάθλιψη.

Άλλα άρθρα με θέμα "Συμπαθολυτικά φάρμακα"

1. Τυραμίνη - φαρμακολογία
2. Sleepπνος REM, ύπνος μη REM και αϋπνία