Ενεργά συστατικά: Olmesartan medoxomil
OLPRESS 10 mg, 20 mg, 40 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Γιατί χρησιμοποιείται το Olpress; Σε τι χρησιμεύει;
Το Olpress ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται ανταγωνιστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ.Μειώνουν την αρτηριακή πίεση απελευθερώνοντας τα αιμοφόρα αγγεία.
Το Olpress χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (που ονομάζεται επίσης "υψηλή αρτηριακή πίεση"). Η υψηλή αρτηριακή πίεση μπορεί να βλάψει τα αιμοφόρα αγγεία σε όργανα όπως η καρδιά, τα νεφρά, ο εγκέφαλος και τα μάτια. Σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτό μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή προσβολή, καρδιακή ή νεφρική ανεπάρκεια, εγκεφαλικό επεισόδιο ή τύφλωση. Συνήθως, η υψηλή αρτηριακή πίεση δεν έχει συμπτώματα Είναι σημαντικό να ελέγχετε την αρτηριακή σας πίεση για να αποφύγετε βλάβες.
Η υψηλή αρτηριακή πίεση μπορεί να ελεγχθεί με φάρμακα όπως τα δισκία Olpress. Ο γιατρός σας πιθανότατα έχει συστήσει επίσης να κάνετε κάποιες αλλαγές στον τρόπο ζωής σας για να μειώσετε την αρτηριακή σας πίεση (για παράδειγμα, να χάσετε βάρος, να κόψετε το κάπνισμα, να μειώσετε την κατανάλωση αλκοόλ και να μειώσετε την πρόσληψη αλατιού από τη διατροφή). Ο γιατρός σας μπορεί επίσης να σας έχει συμβουλέψει να ασκείστε τακτικά, όπως περπάτημα ή κολύμπι. Είναι σημαντικό να ακολουθείτε αυτές τις συμβουλές του γιατρού σας.
Αντενδείξεις Όταν το Olpress δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Olpress
- εάν είστε αλλεργικοί στην ολμεσαρτάνη μεδοξομίλη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6).
- εάν είστε έγκυος για περισσότερο από τρεις μήνες. (Το Olpress επίσης αποφεύγεται καλύτερα στην αρχή της εγκυμοσύνης - βλ. Ενότητα "Εγκυμοσύνη").
- εάν πάσχετε από κιτρίνισμα του δέρματος και των ματιών (ίκτερος) ή από αλλαγές στην εκροή της χολής από τη χοληδόχο κύστη (απόφραξη των χοληφόρων, για παράδειγμα πέτρες).
- εάν έχετε διαβήτη ή διαταραγμένη νεφρική λειτουργία και λαμβάνετε θεραπεία με φάρμακο μείωσης της αρτηριακής πίεσης που περιέχει αλισκιρένη.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Olpress
Μιλήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε το Olpress.
Συμβουλευτείτε το γιατρό σας εάν παίρνετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης:
- έναν «αναστολέα ΜΕΑ» (π.χ. εναλαπρίλη, λισινοπρίλη, ραμιπρίλη), ιδιαίτερα εάν έχετε νεφρικά προβλήματα που σχετίζονται με τον διαβήτη.
- αλισκιρέν
Ο γιατρός σας μπορεί να ελέγχει τη λειτουργία των νεφρών σας, την αρτηριακή σας πίεση και την ποσότητα ηλεκτρολυτών (όπως κάλιο) στο αίμα σας σε τακτά χρονικά διαστήματα.
Δείτε επίσης πληροφορίες κάτω από τον τίτλο "Μην πάρετε Olpress"
Συμβουλευτείτε το γιατρό σας εάν έχετε επίσης κάποιο από τα ακόλουθα προβλήματα υγείας:
- Νεφρικά προβλήματα.
- Ηπατική νόσος.
- Καρδιακή ανεπάρκεια ή προβλήματα με τις καρδιακές βαλβίδες ή τον καρδιακό μυ σας.
- Έντονος έμετος, διάρροια, θεραπεία με υψηλές δόσεις διουρητικών ή εάν είστε σε δίαιτα χαμηλής περιεκτικότητας σε αλάτι.
- Αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα.
- Προβλήματα με τα επινεφρίδια.
Ο γιατρός σας μπορεί να θέλει να σας βλέπει πιο συχνά και να παραγγείλει κάποιες εξετάσεις εάν έχετε οποιαδήποτε από τις προηγούμενες παθήσεις.
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν εμφανίσετε σοβαρή και παρατεταμένη διάρροια με σημαντική απώλεια βάρους. Ο γιατρός σας θα αξιολογήσει τα συμπτώματά σας και θα αποφασίσει εάν θα συνεχίσει αυτή την αντιυπερτασική θεραπεία.
Όπως συμβαίνει με οποιοδήποτε φάρμακο που μειώνει την αρτηριακή πίεση, η υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με διαταραχές της κυκλοφορίας της καρδιάς ή του εγκεφάλου θα μπορούσε να οδηγήσει σε καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό επεισόδιο. Στη συνέχεια, ο γιατρός σας θα ελέγξει προσεκτικά την αρτηριακή σας πίεση.
Θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν νομίζετε ότι είστε έγκυος (ή εάν υπάρχει πιθανότητα να μείνετε έγκυος). Το Olpress δεν συνιστάται στην αρχή της εγκυμοσύνης και δεν πρέπει να λαμβάνεται εάν είστε άνω των τριών μηνών έγκυος, καθώς μπορεί να προκαλέσει σοβαρή βλάβη στο μωρό σας εάν χρησιμοποιηθεί σε αυτό το στάδιο (βλ. Παράγραφο "εγκυμοσύνη").
Παιδιά και έφηβοι
Το Olpress δεν συνιστάται για παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Olpress
Άλλα φάρμακα και Olpress
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί επίσης να πάρετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:
- Άλλα φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση μπορεί να αυξήσουν την επίδραση του Olpress Ο γιατρός σας μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσει τη δόση σας και / ή να λάβει άλλες προφυλάξεις Εάν παίρνετε αναστολέα ACE ή αλισκιρένη (βλ. Επίσης πληροφορίες στην ενότητα: "Μην πάρετε Olpress" και "Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις")
- Συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα αλατιού που περιέχουν κάλιο, διουρητικά ή ηπαρίνη (για την αραίωση του αίματος). Η χρήση αυτών των φαρμάκων που λαμβάνονται μαζί με το Olpress μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα καλίου στο αίμα.
- Το λίθιο (φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των μεταβολών της διάθεσης και ορισμένων τύπων κατάθλιψης) που χρησιμοποιείται μαζί με το Olpress μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα του λιθίου. Εάν πρέπει να πάρετε λίθιο, ο γιατρός σας θα μετρήσει τα επίπεδα λιθίου στο αίμα σας.
- Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ, φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη μείωση του πόνου, του οιδήματος και άλλων συμπτωμάτων φλεγμονής, συμπεριλαμβανομένης της αρθρίτιδας) που χρησιμοποιούνται μαζί με το Olpress μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο νεφρικής ανεπάρκειας και η αποτελεσματικότητα του Olpress μπορεί να μειωθεί από τα ΜΣΑΦ.
- Η υδροχλωρική Colesevelam, ένα φάρμακο που μειώνει τα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα, το οποίο μπορεί να μειώσει την επίδραση του Olpress. Ο γιατρός σας μπορεί να σας συμβουλεύσει να πάρετε το Olpress τουλάχιστον 4 ώρες πριν από την υδροχλωρική κολεσεβελάμη
- Ορισμένα αντιόξινα (που χρησιμοποιούνται για τη δυσπεψία) μπορεί να μειώσουν ελαφρώς την αποτελεσματικότητα του Olpress.
Μεγαλύτεροι άνθρωποι
Εάν είστε άνω των 65 ετών και ο γιατρός σας αποφασίσει να αυξήσει τη δόση ολμεσαρτάνης στα 40 mg την ημέρα, η αρτηριακή σας πίεση πρέπει να ελέγχεται τακτικά από το γιατρό σας για να αποφευχθεί η πτώση της πολύ χαμηλά.
Μαύροι ασθενείς
Όπως και με άλλα παρόμοια φάρμακα, η μείωση της αρτηριακής πίεσης του Olpress μειώνεται κάπως σε μαύρους ασθενείς.
Λήψη του Olpress με φαγητό και ποτό
Το Olpress μπορεί να ληφθεί με πλήρες ή άδειο στομάχι.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη
Θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν νομίζετε ότι είστε έγκυος (ή εάν υπάρχει πιθανότητα να μείνετε έγκυος). Ο γιατρός σας συνήθως θα σας συμβουλεύσει να σταματήσετε να παίρνετε το Olpress πριν μείνετε έγκυος ή μόλις μάθετε ότι είστε έγκυος και θα σας συμβουλέψει να πάρετε άλλο φάρμακο αντί για Olpress. Το Olpress δεν συνιστάται καθόλου για χρήση. Πρώιμη εγκυμοσύνη και δεν πρέπει να εάν είστε έγκυος άνω των τριών μηνών καθώς μπορεί να προκαλέσει σοβαρή βλάβη στο μωρό σας εάν ληφθεί μετά τον τρίτο μήνα της εγκυμοσύνης.
Ωρα ταίσματος
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν θηλάζετε ή πρόκειται να αρχίσετε να θηλάζετε. Το Olpress δεν συνιστάται για γυναίκες που θηλάζουν και ο γιατρός σας μπορεί να επιλέξει άλλη θεραπεία για εσάς εάν επιθυμείτε να θηλάσετε, ειδικά εάν το μωρό σας μόλις γεννήθηκε ή πρόωρος τοκετός Ρωτήστε το γιατρό ή φαρμακοποιό για συμβουλές πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Μπορεί να αισθάνεστε υπνηλία ή ζάλη ενώ λαμβάνετε θεραπεία για υψηλή αρτηριακή πίεση. Εάν συμβεί αυτό, μην οδηγείτε ή χειρίζεστε μηχανές μέχρι να εξαφανιστούν τα συμπτώματα. Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού σας.
Το Olpress περιέχει λακτόζη
Αυτό το φάρμακο περιέχει λακτόζη (ένα είδος ζάχαρης). Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε «δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Olpress: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι ένα δισκίο των 10 mg μία φορά την ημέρα. Ωστόσο, εάν η αρτηριακή σας πίεση δεν ελέγχεται, ο γιατρός σας μπορεί να αποφασίσει να αυξήσει τη δόση σε 20 ή 40 mg μία φορά την ημέρα ή μπορεί να συνταγογραφήσει άλλα φάρμακα. Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 20 mg άπαξ ημερησίως.
Τα δισκία μπορούν να ληφθούν με πλήρη ή άδειο στομάχι. Καταπιείτε τα δισκία με επαρκή ποσότητα νερού (για παράδειγμα ένα ποτήρι). Εάν είναι δυνατόν, πάρτε την ημερήσια δόση σας την ίδια ώρα κάθε μέρα, για παράδειγμα με πρωινό.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Olpress
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Olpress από την κανονική
Εάν παίρνετε περισσότερα δισκία από ό, τι πρέπει ή εάν ένα παιδί κατάπιε κατά λάθος μερικά, επισκεφθείτε αμέσως το γιατρό σας ή το πλησιέστερο τμήμα επειγόντων περιστατικών και πάρτε μαζί σας τη συσκευασία του φαρμάκου.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Olpress
Εάν ξεχάσετε να πάρετε μια δόση, απλώς πάρτε την κανονική σας δόση την επόμενη ημέρα. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε το δισκίο που ξεχάσατε.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Olpress
Είναι σημαντικό να συνεχίσετε να παίρνετε το Olpress εκτός εάν ο γιατρός σας σας πει να σταματήσετε.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση του Olpress, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Olpress
Όπως όλα τα φάρμακα, αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους. Εάν συμβούν, είναι κυρίως ήπιες και δεν απαιτούν διακοπή της θεραπείας.
Αν και δεν εμφανίζονται σε όλους τους ανθρώπους, οι ακόλουθες δύο παρενέργειες μπορεί να είναι σοβαρές:
Σε σπάνιες περιπτώσεις (που μπορεί να επηρεάσουν έως ένα στα 1000 άτομα), έχουν αναφερθεί οι ακόλουθες αλλεργικές αντιδράσεις που μπορούν να επηρεάσουν ολόκληρο τον οργανισμό:
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Olpress μπορεί να εμφανιστεί πρήξιμο του προσώπου, του στόματος και / ή του λάρυγγα (θέση των φωνητικών χορδών) που σχετίζεται με κνησμό και εξάνθημα. Εάν συμβεί αυτό, σταματήστε να παίρνετε το Olpress και επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας.
Σπάνια (αλλά λίγο πιο συχνά σε ηλικιωμένους) το Olpress μπορεί να προκαλέσει υπερβολικές μειώσεις της αρτηριακής πίεσης σε ευαίσθητα άτομα ή ως αποτέλεσμα αλλεργικής αντίδρασης. Αυτό μπορεί να προκαλέσει σοβαρή ζάλη ή λιποθυμία. Εάν συμβεί αυτό, σταματήστε να παίρνετε το Olpress, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας και μείνετε σε ξαπλωμένη θέση.
Αυτές είναι οι άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που είναι γνωστές μέχρι σήμερα με το Olpress:
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα):
Ζάλη, πονοκέφαλος, ναυτία, δυσπεψία, διάρροια, πόνος στο στομάχι, γαστρεντερίτιδα, κόπωση, ερεθισμός του λαιμού, ρινική υπερέκκριση, βρογχίτιδα, συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη, βήχας, πόνος, στήθος, πλάτη, πόνος στα οστά ή στις αρθρώσεις, λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος, πρήξιμο των αστραγάλων , πόδια, πόδια, χέρια ή χέρια, αίμα στα ούρα.
Έχουν επίσης παρατηρηθεί ορισμένες αλλαγές στις εργαστηριακές δοκιμές, οι οποίες περιλαμβάνουν τα ακόλουθα: αυξημένο λίπος αίματος (υπερτριγλυκεριδαιμία), αυξημένο ουρικό οξύ αίματος (υπερουριχαιμία), αυξημένη ουρία αίματος, αυξημένες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας και μυϊκή.
Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα):
Γρήγορες αλλεργικές αντιδράσεις που μπορούν να επηρεάσουν ολόκληρο το σώμα και να προκαλέσουν αναπνευστικά προβλήματα ή ταχεία πτώση της αρτηριακής πίεσης που μπορεί επίσης να οδηγήσει σε λιποθυμία (αναφυλακτικές αντιδράσεις), ζάλη, έμετο, αδυναμία, αίσθημα αδιαθεσίας, μυϊκό άλγος, εξάνθημα, εξάνθημα αλλεργία, κνησμός, εξάνθημα (εξάνθημα), φουσκάλες του δέρματος (φουσκάλες), στηθάγχη (πόνος ή ενόχληση στο στήθος). Έχει παρατηρηθεί ανάλυση αίματος μείωση του αριθμού ενός τύπου σωματιδίων που συνήθως υπάρχουν στο αίμα, που ονομάζονται αιμοπετάλια (θρομβοπενία).
Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1000 άτομα):
Έλλειψη ενέργειας, μυϊκές κράμπες, μειωμένη νεφρική λειτουργία, νεφρική ανεπάρκεια.
Παρατηρήθηκαν επίσης ορισμένες αλλαγές στις εργαστηριακές αναλύσεις. Αυτά περιλαμβάνουν αυξημένα επίπεδα καλίου (υπερκαλιαιμία) και αυξημένα επίπεδα ουσιών που σχετίζονται με τη λειτουργία των νεφρών.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί και στην κυψέλη ("ΛΗΞΗ"). Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
Τι περιέχει το Olpress
Το δραστικό συστατικό είναι η μελδοξομίλη της ολμεσαρτάνης.
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 10 mg, 20 mg ή 40 mg medoxomil ολμεσαρτάνης.
Τα άλλα συστατικά είναι μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, υδροξυπροπυλοκυτταρίνη, υδροξυπροπυλοκυτταρίνη χαμηλής υποκατάστασης, στεατικό μαγνήσιο, διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), τάλκης και υπερμελλόζη (βλ. Παράγραφο 2 "Το Olpress περιέχει λακτόζη").
Εμφάνιση του Olpress και περιεχόμενο της συσκευασίας
Olpress 10 mg λευκά, στρογγυλά, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, χαραγμένα με C13 στη μία πλευρά.
Olpress 20 mg λευκά, στρογγυλά, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, χαραγμένα με C14 στη μία πλευρά.
Olpress 40 mg λευκά, οβάλ, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, χαραγμένα με C15 στη μία πλευρά.
Το Olpress διατίθεται σε συσκευασίες των 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 και 10x28 επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων, και σε συσκευασίες των 10, 50 και 500 επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων με προ-κομμένες φυσαλίδες μιας δόσης.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΠΙΝΑΚΕΣ OLPRESS ΝΤΥΠΩΜΕΝΟΙ ΜΕ ΦΙΛΜ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Olmesartan medoxomil
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 10 mg olmesartan medoxomil.
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 20 mg ολμεσαρτάνης μεδοξομίλη.
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 40 mg olmesartan medoxomil.
Έκδοχα με γνωστά αποτελέσματα:
Olpress 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 61,6 mg μονοϋδρικής λακτόζης.
Olpress 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 123,2 mg μονοϋδρικής λακτόζης.
Olpress 40 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 246,4 mg μονοϋδρικής λακτόζης.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
OLPRESS 10 mg και 20 mg: λευκά, στρογγυλά, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία με αντίστοιχα C13 και C14 στη μία πλευρά.
OLPRESS 40 mg: Λευκά, ωοειδούς σχήματος επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία με χαραγμένο το C15 στη μία πλευρά
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Θεραπεία της βασικής αρτηριακής υπέρτασης.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία:
Ενήλικες
Η συνιστώμενη αρχική δόση ολμεσαρτάνης μεδοξομίλη είναι 10 mg άπαξ ημερησίως. Σε ασθενείς για τους οποίους αυτή η δοσολογία δεν εξασφαλίζει επαρκή έλεγχο της αρτηριακής πίεσης, η δόση ολμεσαρτάνης μεδοξομίλη μπορεί να αυξηθεί στα 20 mg μία φορά ημερησίως ως η βέλτιστη δόση. Εάν απαιτείται περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης, η δόση ολμεσαρτάνης μεδοξομίλη μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω σε μέγιστο όριο 40 mg ημερησίως ή να συνδυαστεί με θεραπεία με υδροχλωροθειαζίδη.
Η αντιυπερτασική δράση της μελδοξομίλης ολμεσαρτάνης επιτυγχάνεται ουσιαστικά εντός 2 εβδομάδων από την έναρξη της θεραπείας και φτάνει στο μέγιστο επίπεδο εντός περίπου 8 εβδομάδων από την έναρξη της θεραπείας. Αυτά τα δεδομένα θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη κατά τον προγραμματισμό προσαρμογών της δόσης για κάθε ασθενή.
Ηλικιωμένοι (65 ετών και άνω)
Γενικά δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ηλικιωμένα άτομα (βλ. Παρακάτω για συστάσεις δοσολογίας σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία). Εάν απαιτείται χορήγηση της μέγιστης δόσης των 40 mg ημερησίως, η αρτηριακή πίεση πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά.
Αλλαγή της λειτουργίας των νεφρών
Η μέγιστη δοσολογία σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μεταξύ 20 και 60 ml / min) είναι 20 mg olmesartan medoxomil άπαξ ημερησίως λόγω περιορισμένης κλινικής εμπειρίας με υψηλότερες δόσεις σε αυτήν την ομάδα ασθενών. Η χρήση ολμεσαρτάνης μεδοξομίλης σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 20 ml / min) δεν συνιστάται λόγω περιορισμένης κλινικής εμπειρίας σε αυτήν την ομάδα ασθενών (βλ. Παραγράφους 4.4 και 5.2).
Αλλαγή της ηπατικής λειτουργίας
Δεν απαιτούνται προσαρμογές της δοσολογίας για ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία. Σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, η συνιστώμενη αρχική δόση ολμεσαρτάνης μεδοξομίλη είναι 10 mg άπαξ ημερησίως και η μέγιστη δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 20 mg άπαξ ημερησίως. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία που λαμβάνουν διουρητικά ή / και άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και της νεφρικής λειτουργίας. Δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση της olmesartan medoxomil σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, επομένως η χρήση σε αυτήν την ομάδα ασθενών δεν συνιστάται (βλ. Παραγράφους 4.4 και 5.2). Το Olmesartan medoxomil δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με απόφραξη των χοληφόρων (βλ. Παράγραφο 4.3).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Olpress σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Τρόπος χορήγησης:
Για καλύτερη συμμόρφωση, συνιστάται να παίρνετε τα δισκία Olpress περίπου την ίδια ώρα κάθε μέρα, είτε με άδειο στομάχι είτε με γεμάτο στομάχι, για παράδειγμα με πρωινό. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται με επαρκή ποσότητα υγρού (π.χ. ένα ποτήρι νερό). Τα δισκία δεν πρέπει να μασήνονται.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης (βλέπε παραγράφους 4.4 και 4.6).
Απόφραξη των χοληφόρων (βλ. Παράγραφο 5.2).
Η ταυτόχρονη χρήση του Olpress με προϊόντα που περιέχουν αλισκιρένη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή νεφρική δυσλειτουργία (GFR 2) (βλέπε παραγράφους 4.5 και 5.1).
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Ενδοαγγειακή εξάντληση όγκου:
Σε ασθενείς με υποογκαιμία ή / και εξάντληση του νατρίου που προκαλείται από υψηλές δόσεις διουρητικών, μειωμένη πρόσληψη νατρίου από τη διαιτησία, διάρροια ή έμετο, μπορεί να εμφανιστεί συμπτωματική υπόταση, ειδικά μετά την πρώτη δόση. Αυτές οι συνθήκες πρέπει να διορθωθούν πριν από την έναρξη της θεραπείας με olmesartan medoxomil.
Άλλες καταστάσεις που σχετίζονται με διέγερση του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης:
Σε ασθενείς των οποίων ο αγγειακός τόνος και η λειτουργία των νεφρών εξαρτώνται κυρίως από τη δραστηριότητα του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (π.χ. ασθενείς με σοβαρή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ή νεφρική νόσο, συμπεριλαμβανομένης της στένωσης των νεφρικών αρτηριών), θεραπεία με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν αυτό το σύστημα έχει συσχετιστεί με οξεία υπόταση, αζωτεμία, ολιγουρία ή, σε σπάνιες περιπτώσεις, οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Η πιθανότητα παρόμοιων επιδράσεων δεν μπορεί να αποκλειστεί με ανταγωνιστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ.
Νεοαγγειακή υπέρταση:
Σε ασθενείς με αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή στένωση της προσαγωγικής αρτηρίας σε ένα νεφρό που λειτουργεί, και αντιμετωπίζονται με φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος σοβαρής υπότασης και νεφρικής ανεπάρκειας.
Αλλαγή της λειτουργίας των νεφρών και μεταμόσχευση νεφρού:
Εάν το olmesartan medoxomil χορηγηθεί σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, συνιστάται περιοδική παρακολούθηση των επιπέδων καλίου και κρεατινίνης στον ορό. Η χρήση της μελδοξομίλης ολμεσαρτάνης δεν συνιστάται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 20 ml / min) (βλ. Παραγράφους 4.2, 5.2). Δεν υπάρχει εμπειρία από τη χορήγηση της μελδοσομίλης ολμεσαρτάνης σε ασθενείς που υποβλήθηκαν πρόσφατα σε μεταμόσχευση νεφρού ή ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου (κάθαρση κρεατινίνης
Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας:
Δεν υπάρχει εμπειρία σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, και ως εκ τούτου η χρήση της ολμεσαρτάνης μεδοξομίλη δεν συνιστάται σε αυτήν την ομάδα ασθενών (βλ. Παράγραφο 4.2 για προσαρμογές της δόσης σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία).
Υπερκαλιαιμία:
Η χρήση φαρμάκων που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία. Ο κίνδυνος, ο οποίος μπορεί να είναι θανατηφόρος, αυξάνεται στους ηλικιωμένους, σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, σε διαβητικούς, σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα άλλα φάρμακα σε θέση αύξηση του καλίου στο αίμα ή / και σε ασθενείς με συμβαλλόμενα συμβάντα.
Πριν εξετάσετε την ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, πρέπει να αξιολογηθεί η σχέση οφέλους-κινδύνου και να εξεταστούν άλλες επιλογές (βλ. Επίσης ενότητα παρακάτω "Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης. (RAAS)".
Οι κύριοι παράγοντες κινδύνου που πρέπει να ληφθούν υπόψη για την υπερκαλιαιμία είναι:
- Διαβήτης, νεφρική δυσλειτουργία, ηλικία (> 70 ετών),
-Σύνδεση με ένα ή περισσότερα φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης και / ή συμπληρώματα καλίου. Ορισμένα φάρμακα ή θεραπευτικές κατηγορίες φαρμάκων μπορεί να προκαλέσουν υπερκαλιαιμία: υποκατάστατα αλατιού που περιέχουν κάλιο, διουρητικά που προστατεύουν το κάλιο, αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων εκλεκτικών αναστολέων COX-2), ηπαρίνη, ανοσοκατασταλτικά όπως όπως κυκλοσπορίνη ή τακρόλιμους, τριμεθοπρίμη,
- Διαδοχικά συμβάντα, ιδίως αφυδάτωση, οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, μεταβολική οξέωση, επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, ξαφνική επιδείνωση των παθήσεων των νεφρών (π.χ. λοιμώξεις), κυτταρική λύση (π.χ. οξεία ισχαιμία των άκρων, ραβδομυόλυση, εκτεταμένο τραύμα).
Σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο, θα πρέπει να γίνεται προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων καλίου στον ορό (βλ. Παράγραφο 4.5).
Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (RAAS):
Υπάρχουν ενδείξεις ότι η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ΜΕΑ, αναστολέων υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένης αυξάνει τον κίνδυνο υπότασης, υπερκαλιαιμίας και μειωμένης νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας). Συνεπώς, δεν συνιστάται ο διπλός αποκλεισμός του RAAS μέσω της συνδυασμένης χρήσης αναστολέων ΜΕΑ, αναστολέων υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένης (βλέπε παραγράφους 4.5 και 5.1).
Εάν η θεραπεία με διπλό αποκλεισμό θεωρείται απολύτως απαραίτητη, αυτό πρέπει να γίνεται μόνο υπό την επίβλεψη ειδικού και με στενή και συχνή παρακολούθηση της λειτουργίας των νεφρών, των ηλεκτρολυτών και της αρτηριακής πίεσης.
Οι αναστολείς του ΜΕΑ και οι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
Λίθιο:
Όπως και με άλλους ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης ΙΙ, δεν συνιστάται ο συνδυασμός μεδοξομίλης λιθίου και ολμεσαρτάνης (βλ. Παράγραφο 4.5).
Στένωση της αορτικής ή μιτροειδούς βαλβίδας. αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια:
Όπως και με άλλα αγγειοδιασταλτικά, συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με στένωση αορτικής ή μιτροειδούς βαλβίδας ή αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια.
Πρωτοπαθής αλδοστερονισμός:
Οι ασθενείς με πρωτογενή αλδοστερονισμό γενικά δεν ανταποκρίνονται σε αντιυπερτασικά φάρμακα που δρουν με αναστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης.
Εντεροπάθεια που μοιάζει με Sprue:
Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, χρόνια διάρροια με σημαντική απώλεια βάρους, πιθανώς προκληθεί από καθυστερημένη τοπική αντίδραση υπερευαισθησίας, έχει αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν ολμεσαρτάνη για μερικούς μήνες ή χρόνια. Οι εντερικές βιοψίες από ασθενείς συχνά αποκάλυπταν λάσπη ατροφία. Εάν ένας ασθενής εμφανίσει αυτά τα συμπτώματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ολμεσαρτάνη, θα πρέπει να αποκλειστούν άλλες αιτιολογίες. Η διακοπή της μελδοξομίλης με ολμεσαρτάνη θα πρέπει να εξετάζεται σε περιπτώσεις όπου δεν εντοπίζεται "άλλη αιτιολογία".
Σε περιπτώσεις όπου τα συμπτώματα εξαφανίζονται και η εντεροπαριά που μοιάζει με σπυρά επιβεβαιώνεται με βιοψία, η θεραπεία με ολμεσαρτάνη μεδοξομίλη δεν πρέπει να ξαναρχίσει.
Εθνοτικές διαφορές:
Όπως και με όλους τους άλλους ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης ΙΙ, η αντιυπερτασική δράση της ολμεσαρτάνης μεδοξομίλη μπορεί να είναι μικρότερη σε μαύρους ασθενείς, πιθανώς λόγω του υψηλότερου επιπολασμού των χαμηλών επιπέδων ρενίνης στον μαύρο υπερτασικό πληθυσμό.
Εγκυμοσύνη:
Η θεραπεία με ανταγωνιστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν πρέπει να ξεκινά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.Για ασθενείς που σχεδιάζουν εγκυμοσύνη, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται εναλλακτικές αντιυπερτασικές θεραπείες με αποδεδειγμένο προφίλ ασφάλειας για χρήση στην εγκυμοσύνη, εκτός εάν η συνεχιζόμενη θεραπεία ανταγωνιστή υποδοχέα αγγειοτενσίνης ΙΙ θεωρείται απαραίτητη. Όταν διαγνωστεί εγκυμοσύνη, η θεραπεία με ανταγωνιστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ πρέπει να διακοπεί αμέσως και, εάν είναι απαραίτητο, να ξεκινήσει εναλλακτική θεραπεία (βλέπε παραγράφους 4.3 και 4.6).
Αλλα:
Όπως συμβαίνει με κάθε αντιυπερτασικό παράγοντα, μια υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο ή ισχαιμική εγκεφαλοαγγειακή νόσο μπορεί να προκαλέσει έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο.
Αυτό το φάρμακο περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Μελέτες αλληλεπίδρασης έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες.
Επιδράσεις άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στην ολμεσαρτάνη μεδοξομίλη
Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα:
Η υποτασική δράση που προκαλείται από την ολμεσαρτάνη μεδοξομίλη μπορεί να ενισχυθεί με την ταυτόχρονη χρήση άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων.
Αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένη
Τα δεδομένα της κλινικής δοκιμής έδειξαν ότι ο διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (RAAS) μέσω της συνδυασμένης χρήσης αναστολέων ΜΕΑ, αναστολέων υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένης σχετίζεται με υψηλότερη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών. Όπως υπόταση, υπερκαλιαιμία και μείωση νεφρική λειτουργία (συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας) σε σύγκριση με τη χρήση ενός μόνο παράγοντα ενεργού στο σύστημα RAAS (βλέπε παραγράφους 4.3, 4.4 και 5.1).
Συμπληρώματα καλίου και διουρητικά που διατηρούν κάλιο:
Η κλινική εμπειρία δείχνει ότι η χρήση άλλων φαρμάκων που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης σε συνδυασμό με καλιοσυντηρητικά διουρητικά, συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο ή άλλα φάρμακα που μπορούν να αυξήσουν τα επίπεδα καλίου στον ορό (π.χ. ηπαρίνη) μπορεί να προκαλέσουν αύξηση κάλιο ορού (βλέπε παράγραφο 4.4). Συνεπώς, δεν συνιστάται τέτοια ταυτόχρονη χρήση.
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)
ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένου του ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε δόσεις> 3 g / ημέρα και αναστολείς COX-2) και ανταγωνιστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ μπορεί να δρουν συνεργιστικά μειώνοντας τη σπειραματική διήθηση. Ο κίνδυνος ταυτόχρονης χρήσης ΜΣΑΦ και ανταγωνιστών της αγγειοτασίνης ΙΙ είναι η οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Συνιστάται η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας στην αρχή της θεραπείας και η τακτική ενυδάτωση του ασθενούς.
Επιπλέον, η ταυτόχρονη θεραπεία μπορεί να μειώσει την αντιυπερτασική δράση των ανταγωνιστών των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ, οδηγώντας σε μερική απώλεια της αποτελεσματικότητάς τους.
Colesevelam, παράγοντας απομόνωσης χολικών οξέων
Η ταυτόχρονη χορήγηση του υδροχλωρικού κολεσεβελάμου που δεσμεύει το χολικό οξύ μειώνει τη συστηματική έκθεση, τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και το t½ της ολμεσαρτάνης. Η χορήγηση της μεδοξομίλης ολμεσαρτάνης τουλάχιστον 4 ώρες πριν από την υδροχλωρική κολεσεβελάμη μειώνει την επίδραση αυτής της φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης. Θα πρέπει να εξεταστεί η χορήγηση μελδοξομίλης ολμεσαρτάνης τουλάχιστον 4 ώρες πριν από τη δόση υδροχλωρικής κολεσεβελάμης (βλ. Παράγραφο 5.2).
Άλλα φάρμακα
Μετά από θεραπεία με αντιόξινα (υδροξείδιο του μαγνησίου αργιλίου), παρατηρήθηκε μέτρια μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της ολμεσαρτάνης. Η ταυτόχρονη χορήγηση βαρφαρίνης και διγοξίνης δεν έχει καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική της ολμεσαρτάνης.
Επιδράσεις της μελδοξομίλης της ολμεσαρτάνης σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα
Λίθιο:
Αναστρέψιμες αυξήσεις των συγκεντρώσεων λιθίου στον ορό και η τοξικότητά του έχουν αναφερθεί κατά τη χορήγηση λιθίου σε συνδυασμό με αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης και ανταγωνιστές αγγειοτενσίνης ΙΙ. Επομένως, η χρήση ολμεσαρτάνης μεδοξομίλης και λιθίου σε συνδυασμό δεν συνιστάται (βλ. Παράγραφο 4.4). Εάν η χρήση αυτού του συνδυασμού κριθεί απαραίτητη, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου στον ορό.
Άλλα φάρμακα:
Η βαρφαρίνη, η διγοξίνη, ένα αντιόξινο (υδροξείδιο του μαγνησίου αργιλίου), η υδροχλωροθειαζίδη και η πραβαστατίνη μελετήθηκαν σε συγκεκριμένες κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε υγιείς εθελοντές. Δεν παρατηρήθηκαν σχετικές κλινικές αλληλεπιδράσεις και, συγκεκριμένα, η ολμεσαρτάνη μεδοξομίλη δεν είχε σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική ή τη φαρμακοδυναμική της βαρφαρίνης ή στη φαρμακοκινητική της διγοξίνης.
Η Olmesartan δεν έχει κλινικά σχετικές ανασταλτικές επιδράσεις στα ανθρώπινα ένζυμα κυτοχρώματος P450 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4 in vitro, ενώ οι επαγωγικές επιδράσεις στο κυτόχρωμα P450 αρουραίων είναι ελάχιστες ή απουσιάζουν. Επομένως, δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης in vivo με γνωστούς αναστολείς του κυτοχρώματος P450 και επαγωγείς ενζύμων και δεν αναμένονται κλινικά σχετικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της ολμεσαρτάνης και των φαρμάκων που μεταβολίζονται από τα προαναφερθέντα ένζυμα του κυτοχρώματος P450.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Η χρήση ανταγωνιστών υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν συνιστάται κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης (βλ. Παράγραφο 4.4). Η χρήση ανταγωνιστών υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ αντενδείκνυται κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης (βλ. Παραγράφους 4.3 και 4.4).
Τα επιδημιολογικά στοιχεία σχετικά με τον κίνδυνο τερατογένεσης μετά από έκθεση σε αναστολείς ΜΕΑ κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης δεν έχουν καταλήξει. Ωστόσο, δεν μπορεί να αποκλειστεί μια μικρή αύξηση του κινδύνου. Αν και δεν υπάρχουν διαθέσιμα ελεγχόμενα επιδημιολογικά δεδομένα σχετικά με τον κίνδυνο με ανταγωνιστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ, παρόμοιος κίνδυνος μπορεί να υπάρχει και για αυτήν την κατηγορία φαρμάκων. Εναλλακτικές αντιυπερτασικές θεραπείες με αποδεδειγμένο προφίλ ασφάλειας για χρήση στην εγκυμοσύνη θα πρέπει να χρησιμοποιούνται για ασθενείς που σχεδιάζουν εγκυμοσύνη, εκτός εάν η συνεχιζόμενη θεραπεία ανταγωνιστή υποδοχέα αγγειοτενσίνης ΙΙ θεωρείται απαραίτητη. Όταν διαγνωστεί εγκυμοσύνη, η θεραπεία με ανταγωνιστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ πρέπει να διακοπεί αμέσως και, εάν είναι απαραίτητο, να ξεκινήσει εναλλακτική θεραπεία.
Η έκθεση σε ανταγωνιστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο είναι γνωστό ότι προκαλεί τοξικότητα του εμβρύου (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράμνιο, καθυστέρηση οστεοποίησης του κρανίου) και νεογνική τοξικότητα (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλιαιμία) στις γυναίκες.) (Βλ. Επίσης παράγραφο 5.3 " Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας ").
Εάν η έκθεση σε ανταγωνιστή υποδοχέα αγγειοτενσίνης ΙΙ έχει συμβεί από το δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, συνιστάται έλεγχος υπερήχων της νεφρικής λειτουργίας και του κρανίου.
Τα νεογνά των οποίων οι μητέρες έχουν λάβει ανταγωνιστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ πρέπει να παρακολουθούνται στενά για υπόταση (βλ. Επίσης παραγράφους 4.3 και 4.4).
Ωρα ταίσματος:
Η ολμεσαρτάνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα αρουραίων, αλλά δεν είναι γνωστό εάν το ίδιο συμβαίνει και στο μητρικό γάλα. Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Olpress κατά τη διάρκεια του θηλασμού, το Olpress δεν συνιστάται και προτιμούνται εναλλακτικές θεραπείες με αποδεδειγμένο προφίλ ασφάλειας για χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού, ειδικά όταν θηλάζετε νεογέννητο ή πρόωρο βρέφος.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Το Olpress έχει ήπιες ή μέτριες επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ζάλη ή συμπτώματα κόπωσης, τα οποία μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα αντίδρασης, μπορεί περιστασιακά να εμφανιστούν σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιυπερτασική θεραπεία.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφαλείας:
Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Olpress είναι πονοκέφαλος (7,7%), συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη (4,0%) και ζάλη (3,7%).
Στις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες μονοθεραπείας, η μόνη ανεπιθύμητη ανεπιθύμητη ενέργεια που σχετίζεται με τη θεραπεία ήταν η ζάλη (2,5% επίπτωση με ολμεσαρτάνη μεδοξομίλη και 0,9% με εικονικό φάρμακο). Η επίπτωση ήταν επίσης κάπως υψηλότερη με την ολμεσαρτάνη μεδοξομίλη σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο για υπερτριγλυκεριδαιμία (2,0% έναντι 1,1%) και για την αύξηση της φωσφοκινάσης κρεατίνης (1,3% έναντι 0, 7%).
Πίνακας καταλόγου ανεπιθύμητων ενεργειών:
Ο παρακάτω πίνακας συνοψίζει τις ανεπιθύμητες ενέργειες του Olpress που παρατηρήθηκαν σε κλινικές μελέτες, μελέτες ασφάλειας μετά την καταχώριση και αναφέρθηκαν αυθόρμητα.
Η ακόλουθη ορολογία έχει χρησιμοποιηθεί για την ταξινόμηση της συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών: πολύ συχνές (≥1 / 10). κοινό (/1 / 100,
Έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις ραβδομυόλυσης σε χρονική συσχέτιση με την πρόσληψη αναστολέων υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ.
Πρόσθετες πληροφορίες για ειδικούς πληθυσμούς
Σε ηλικιωμένους, η συχνότητα της υπότασης είναι ελαφρώς αυξημένη από σπάνια σε ασυνήθιστη.
Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Υπερδοσολογία
Διατίθενται μόνο περιορισμένα δεδομένα σχετικά με την υπερδοσολογία σε ανθρώπους. Το πιο πιθανό αποτέλεσμα της υπερδοσολογίας είναι η υπόταση. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται στενά και η θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική και υποστηρικτική.
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη δυνατότητα διάλυσης της ολμεσαρτάνης.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: ανταγωνιστές αγγειοτενσίνης ΙΙ.
Κωδικός ATC: CO9CA08.
Μηχανισμός δράσης / Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Το Olmesartan medoxomil είναι ένας ισχυρός, από του στόματος αποτελεσματικός, εκλεκτικός ανταγωνιστής υποδοχέα αγγειοτενσίνης ΙΙ (τύπος ΑΤ1). Η επίδρασή του είναι να μπλοκάρει όλες τις δραστηριότητες της αγγειοτενσίνης ΙΙ που μεσολαβούν οι υποδοχείς ΑΤ1, ανεξάρτητα από την προέλευση και τον τρόπο σύνθεσης. "Αγγειοτενσίνη II. Ο εκλεκτικός ανταγωνισμός υποδοχέα αγγειοτενσίνης ΙΙ (ΑΤ1) προκαλεί αύξηση των επιπέδων ρενίνης πλάσματος και συγκεντρώσεων αγγειοτενσίνης Ι και ΙΙ και μείωση των συγκεντρώσεων αλδοστερόνης στο πλάσμα.
Η αγγειοτασίνη ΙΙ είναι η κύρια αγγειοδραστική ορμόνη του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης και παίζει σημαντικό ρόλο στην παθοφυσιολογία της υπέρτασης μέσω του υποδοχέα τύπου 1 (AT1).
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Σε περιπτώσεις υπέρτασης, το olmesartan medoxomil προκαλεί μια δοσοεξαρτώμενη, μακροπρόθεσμη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Δεν υπάρχουν αναφορές για υπόταση μετά την πρώτη χορήγηση, για ταχυφυλαξία κατά τη διάρκεια παρατεταμένων θεραπειών ή για ανάκαμψη υπέρτασης κατά τη διακοπή της θεραπείας.
Η χορήγηση ολμεσαρτάνης μεδοξομιλ άπαξ ημερησίως εξασφαλίζει αποτελεσματική και σταθερή μείωση της αρτηριακής πίεσης στο 24ωρο μεσοδιάστημα μεταξύ της μίας δόσης και της επόμενης. Με την ίδια συνολική δοσολογία, η χορήγηση άπαξ ημερησίως έδωσε τα ίδια αποτελέσματα στη μείωση της αρτηριακή πίεση. σε σύγκριση με τη χορήγηση του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα.
Με τη συνέχιση της θεραπείας, επιτυγχάνεται μέγιστη μείωση της αρτηριακής πίεσης εντός 8 εβδομάδων μετά την έναρξη της θεραπείας, αν και παρατηρείται ήδη σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης μετά από 2 εβδομάδες θεραπείας. Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με υδροχλωροθειαζίδη, "περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης και η συγχορήγηση είναι καλά ανεκτή.
Οι επιδράσεις της ολμεσαρτάνης στη θνησιμότητα και τη νοσηρότητα είναι προς το παρόν άγνωστες.
Η μελέτη Randomized Olmesartan and Diabetes Microalbuminuria Prevention (ROADMAP), που διεξήχθη σε 4.447 ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, κανονική λευκωματουρία και τουλάχιστον έναν επιπλέον παράγοντα καρδιαγγειακού κινδύνου, διερεύνησε εάν η θεραπεία με ολμεσαρτάνη θα μπορούσε να καθυστερήσει την εμφάνιση της μικρολευκωματινουρίας. Κατά τη διάρκεια της μέσης περιόδου παρακολούθησης των 3,2 ετών, οι ασθενείς έλαβαν ολμεσαρτάνη ή εικονικό φάρμακο συν άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα εξαιρουμένων των αναστολέων ΜΕΑ ή των σαρτανών.
Η μελέτη κατέδειξε σημαντική μείωση του κινδύνου όσον αφορά τον αυξημένο χρόνο έως την έναρξη της μικρολευκωματινουρίας (κύριο καταληκτικό σημείο) υπέρ της ολμεσαρτάνης. Μετά την προσαρμογή των τιμών της αρτηριακής πίεσης, αυτή η μείωση του κινδύνου δεν ήταν πλέον στατιστικά σημαντική. 8,2% (178 από 2160) των ασθενών στην ομάδα ολμεσαρτάνης και 9,8% (210 από 2139) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου παρουσίασαν μικρολευκωματινουρία.
Όσον αφορά τα δευτερεύοντα τελικά σημεία, καρδιαγγειακά συμβάντα εμφανίστηκαν σε 96 ασθενείς (4,3%) στην ομάδα ολμεσαρτάνης και σε 94 ασθενείς (4,2%) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Η επίπτωση της καρδιαγγειακής θνησιμότητας ήταν υψηλότερη στην ομάδα της ολμεσαρτάνης από ό, τι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (15 ασθενείς [0,7%] έναντι 3 ασθενών [0,1%]), παρά τις παρόμοιες τιμές για μη θανατηφόρο εγκεφαλικό επεισόδιο (14 ασθενείς [0,6%] έναντι 8 ασθενών [0,4%]), μη θανατηφόρου εμφράγματος του μυοκαρδίου (17 ασθενείς [0,8%] έναντι 26 ασθενών [1,2%]) και μη καρδιαγγειακής θνησιμότητας (11 ασθενείς [0,5%] έναντι 12 ασθενών [0,5 Η συνολική θνησιμότητα με ολμεσαρτάνη ήταν αριθμητικά υψηλότερη (26 ασθενείς [1,2%]) έναντι 15 ασθενών [0,7%]) κυρίως λόγω μεγαλύτερου αριθμού θανατηφόρων καρδιαγγειακών συμβάντων.
Η μελέτη Olmesartan για τη μείωση της συχνότητας νεφρικής νόσου τελικού σταδίου στη δοκιμή διαβητικής νεφροπάθειας (ORIENT) αξιολόγησε τις επιδράσεις της ολμεσαρτάνης σε νεφρικά και καρδιαγγειακά επεισόδια σε 577 Κινέζους και Ιάπωνες ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 και εμφανή νεφροπάθεια. Κατά τη διάρκεια της μέσης περιόδου παρακολούθησης των 3,1 ετών, οι ασθενείς έλαβαν ολμεσαρτάνη ή εικονικό φάρμακο συν άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων ΜΕΑ.
Το κύριο σύνθετο τελικό σημείο (χρόνος έως το πρώτο συμβάν διπλασιασμού της κρεατινίνης στον ορό, νεφροπάθεια τελικού σταδίου, θάνατος από όλες τις αιτίες) εμφανίστηκε σε 116 ασθενείς στην ομάδα ολμεσαρτάνης (41,1 %) και 129 ασθενείς στην ομάδα εικονικού φαρμάκου (45,4 %) (HR 0,97 [ 95% CI 0,75-1,24] · ρ = 0,791). Το σύνθετο καρδιαγγειακό δευτερεύον τελικό σημείο εμφανίστηκε σε 40 ασθενείς που έλαβαν ολμεσαρτάνη (14,2%) και 53 ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο (18,7%). Αυτό το σύνθετο καρδιαγγειακό τελικό σημείο περιλάμβανε καρδιαγγειακό θάνατο σε 10 ασθενείς (3,5%) που λάμβαναν ολμεσαρτάνη έναντι 3. ασθενών (1,1% ) λήψη εικονικού φαρμάκου, συνολική θνησιμότητα 19 (6,7%) έναντι 20 (7%), μη θανατηφόρο εγκεφαλικό επεισόδιο 8 (2,8%) έναντι 11 (3,9%) και μη θανατηφόρο έμφραγμα του μυοκαρδίου 3 (1,1%) έναντι 7 (2,5% ), αντίστοιχα.
Αλλες πληροφορίες:
Δύο μεγάλες τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες δοκιμές (ONTARGET (ONcoming Telmisartan Alone και σε συνδυασμό με Ramipril Global Endpoint Trial) και VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) εξέτασαν τη χρήση του συνδυασμού αναστολέα ACE με ανταγωνιστή του υποδοχέα αγγειοτενσίνης ΙΙ.
Το ONTARGET ήταν μια μελέτη που πραγματοποιήθηκε σε ασθενείς με ιστορικό καρδιαγγειακής ή εγκεφαλοαγγειακής νόσου ή σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 που σχετίζεται με στοιχεία βλάβης οργάνων. Το VA NEPHRON-D ήταν μια μελέτη που πραγματοποιήθηκε σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και διαβητική νεφροπάθεια.
Αυτές οι μελέτες δεν κατέδειξαν κάποια σημαντική ευεργετική επίδραση στα νεφρικά και / ή καρδιαγγειακά αποτελέσματα και τη θνησιμότητα, ενώ παρατηρήθηκε αυξημένος κίνδυνος υπερκαλιαιμίας, οξείας νεφρικής βλάβης και / ή υπότασης σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία.
Αυτά τα αποτελέσματα είναι επίσης σχετικά με άλλους αναστολείς ΜΕΑ και ανταγωνιστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ, δεδομένης της παρόμοιας φαρμακοδυναμικής τους ιδιότητας.
Συνεπώς, οι αναστολείς του ΜΕΑ και οι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
Το ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabet Using Cardioascular and Renal Disease Endpoint) ήταν μια μελέτη που στοχεύει στην επαλήθευση του πλεονεκτήματος της προσθήκης αλισκιρένης στην τυπική θεραπεία αναστολέα ΜΕΑ ή ανταγωνιστή υποδοχέα αγγειοτενσίνης ΙΙ σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και χρόνια νεφρική νόσο , καρδιαγγειακή νόσο ή και τα δύο. Η μελέτη τερματίστηκε νωρίς λόγω αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών. Ο καρδιαγγειακός θάνατος και το εγκεφαλικό επεισόδιο ήταν αριθμητικά πιο συχνές στην ομάδα αλισκιρένης παρά στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και ανεπιθύμητες ενέργειες και σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες που ενδιαφέρουν ( υπερκαλιαιμία, υπόταση και νεφρική δυσλειτουργία) αναφέρθηκαν συχνότερα στην ομάδα αλισκιρένης παρά στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση και κατανομή
Το Olmesartan medoxomil είναι ένα προφάρμακο που μετατρέπεται γρήγορα σε φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη, την ολμεσαρτάνη, με εστεράσες στον εντερικό βλεννογόνο και την πυλαία κυκλοφορία κατά την απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα. Δεν υπάρχει ίχνος άθικτης μελοξομίλης ολμεσαρτάνης ή της άθικτης πλευρικής αλυσίδας μεδοξομίλης στο πλάσμα. ή απέκκριση Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ολμεσαρτάνης, στο σκεύασμα δισκίου, ήταν 25,6%.
Η μέση μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος (Cmax) της ολμεσαρτάνης επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο εντός περίπου 2 ωρών μετά από από του στόματος χορήγηση μελοδοξίμης ολμεσαρτάνης. Οι συγκεντρώσεις της ολμεσαρτάνης στο πλάσμα αυξάνονται περίπου γραμμικά καθώς η εφάπαξ δόση από το στόμα αυξάνεται σε περίπου 80 mg.
Η χορήγηση τροφής έχει ελάχιστες επιπτώσεις στη βιοδιαθεσιμότητα της ολμεσαρτάνης και, ως εκ τούτου, η μελδοξομίλη ολμεσαρτάνης μπορεί να χορηγηθεί σε κατάσταση νηστείας ή τροφής.
Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική της ολμεσαρτάνης ανάλογα με το φύλο του ασθενούς.
Η ολμεσαρτάνη συνδέεται έντονα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (99,7%), αλλά η πιθανότητα κλινικά σημαντικών αλληλεπιδράσεων μετατόπισης της σύνδεσης με πρωτεΐνη μεταξύ της ολμεσαρτάνης και άλλων συγχορηγούμενων φαρμάκων με υψηλή πρόσδεση είναι χαμηλή (όπως επιβεβαιώνεται από την "απουσία" κλινικά σημαντικής αλληλεπίδρασης μεταξύ της μεδοξομίλης της ολμεσαρτάνης και βαρφαρίνη). Η δέσμευση της ολμεσαρτάνης στα κύτταρα του αίματος είναι αμελητέα. Ο μέσος όγκος κατανομής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι μικρός (16-29 l).
Βιομετασχηματισμός και εξάλειψη
Η συνολική κάθαρση πλάσματος ήταν 1,3 l / h (CV 19%), σχετικά χαμηλή σε σύγκριση με την ηπατική ροή (περίπου 90 l / h). Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση ολμεσαρτάνης με μεσοξωμίλη επισημασμένη με 14C, το 10-16% της χορηγούμενης ραδιενέργειας απεκκρίθηκε στα ούρα (σε μεγάλο βαθμό εντός 24 ωρών μετά τη χορήγηση), ενώ η υπόλοιπη ραδιενέργεια απεκκρίθηκε με τα κόπρανα. Με βάση τη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα του 25,6%, μπορεί να εκτιμηθεί ότι η απορροφημένη ολμεσαρτάνη αποβάλλεται με νεφρική (περίπου 40%) και ηπατοχοληφόρο (περίπου 60%) απέκκριση. Όλη η ανακτημένη ραδιενέργεια αναγνωρίστηκε ως ολμεσαρτάνη Δεν εντοπίστηκαν άλλοι σημαντικοί μεταβολίτες. δεδομένου ότι μεγάλη ποσότητα ολμεσαρτάνης αποβάλλεται μέσω της χοληφόρου οδού, η χρήση σε ασθενείς με απόφραξη των χοληφόρων αντενδείκνυται (βλ. παράγραφο 4.3).
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ολμεσαρτάνης ποικίλλει μεταξύ 10 και 15 ωρών μετά από επαναλαμβανόμενη από του στόματος χορήγηση. Σταθερή κατάσταση επιτεύχθηκε μετά τις πρώτες λίγες χορηγήσεις και δεν ανιχνεύθηκε περαιτέρω συσσώρευση μετά από 14 ημέρες επαναλαμβανόμενης χορήγησης. Ο νεφρικός ρυθμός κάθαρσης ήταν περίπου 0,5-0,7 λίτρα / h και ήταν ανεξάρτητη από τη δόση.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες ασθενών
Ηλικιωμένοι (65 ετών και άνω):
Σε υπερτασικούς ασθενείς, η AUC σταθερής κατάστασης ήταν περίπου 35% υψηλότερη στους ηλικιωμένους (65 έως 75 ετών) και περίπου 44% υψηλότερη σε πολύ ηλικιωμένους (3 75 ετών) από ό, τι στους νεότερους ασθενείς. Αυτό μπορεί να οφείλεται, τουλάχιστον εν μέρει , σε μια μέση μείωση της νεφρικής λειτουργίας σε αυτήν την ομάδα ασθενών.
Αλλαγή της λειτουργίας των νεφρών:
Σε περιπτώσεις νεφρικής δυσλειτουργίας, η AUC σταθερής κατάστασης ήταν 62%, 82% και 179% υψηλότερη σε ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, αντίστοιχα, σε σύγκριση με άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (βλ. Παραγράφους 4.2, 4.4).
Αλλαγή της ηπατικής λειτουργίας:
Μετά από εφάπαξ χορήγηση από το στόμα, οι τιμές AUC της ολμεσαρτάνης ήταν 6% και 65% υψηλότερες, αντίστοιχα, σε ασθενείς με ήπια και μέτρια ηπατική δυσλειτουργία σε σύγκριση με άτομα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Το μη δεσμευμένο κλάσμα της ολμεσαρτάνης δύο ώρες μετά τη χορήγηση ήταν 0,26% σε υγιή άτομα, 0,34% σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία και 0,41% σε εκείνους με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Μετά από επανειλημμένη δοσολογία σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, η μέση AUC της ολμεσαρτάνης ήταν περίπου 65% υψηλότερη από ό, τι στους υγιείς μάρτυρες. Οι μέσες τιμές C της ολμεσαρτάνης ήταν παρόμοιες σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία και σε υγιή άτομα Olmesartan Το medoxomil δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παραγράφους 4.2, 4.4).
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Colesevelam, παράγοντας απομόνωσης χολικών οξέων
Η ταυτόχρονη χορήγηση 40 mg olmesartan medoxomil και 3750 mg colesevelam hydrochloride σε υγιή άτομα είχε ως αποτέλεσμα μείωση 28% της Cmax και 39% της AUC ολμεσαρτάνης. Μικρές επιπτώσεις, μείωση 4% και 15%, αντίστοιχα, σε Cmax και AUC παρατηρήθηκαν όταν η μελδοσομίλη ολμεσαρτάνης χορηγήθηκε 4 ώρες πριν από την υδροχλωρική κολεσεβελάμη. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ολμεσαρτάνης μειώθηκε κατά 50-52% ανεξάρτητα από την ταυτόχρονη χορήγηση ή 4 ώρες πριν από την υδροχλωρική κολεσεβελάμη (βλ. Παράγραφο 4.5).
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Σε μελέτες χρόνιας τοξικότητας σε αρουραίους και σκύλους, η olmesartan medoxomil έδειξε παρόμοια αποτελέσματα με άλλους αναστολείς του ΜΕΑ και ανταγωνιστές των υποδοχέων AT1: αυξημένο άζωτο ουρίας (BUN) και κρεατινίνη (λόγω των λειτουργικών αλλαγών στο νεφρό που προκαλείται από τον αποκλεισμό των υποδοχέων AT1). Μείωση του βάρους του καρδιά. μείωση των παραμέτρων ερυθροκυθράκων (ερυθροκύτταρα, αιμοσφαιρίνη, αιματοκρίτης). ιστολογικές ενδείξεις νεφρικής βλάβης (αναγεννητικές βλάβες του νεφρικού επιθηλίου, πάχυνση της βασικής μεμβράνης, διαστολή των σωληναρίων). Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούνται από τη φαρμακολογική δράση της olmesartan medoxomil έχουν επίσης συμβεί κατά τη διάρκεια προκλινικών δοκιμών σε άλλους αναστολείς του ΜΕΑ και ανταγωνιστές των υποδοχέων ΑΤ1 και μπορούν να μειωθούν με την ταυτόχρονη χορήγηση χλωριούχου νατρίου.
Και στα δύο είδη, παρατηρήθηκε αυξημένη δραστηριότητα ρενίνης πλάσματος και υπερτροφία / υπερπλασία νεφρικών αντισταθμικών κυττάρων. Αυτές οι αλλαγές, οι οποίες αντιπροσωπεύουν μια τυπική επίδραση της κατηγορίας των αναστολέων του ΜΕΑ και άλλων ανταγωνιστών των υποδοχέων ΑΤ1, δεν φαίνεται να έχουν σημασία.
Όπως και άλλοι ανταγωνιστές των υποδοχέων ΑΤ1, η ολμεσαρτάνη μεδοξομίλη προκαλεί αυξημένη συχνότητα χρωμοσωμικών διαλειμμάτων σε καλλιέργειες in vitro κυττάρων. Δεν έχουν παρατηρηθεί σχετικές επιδράσεις σε πολυάριθμες in vivo μελέτες στις οποίες χορηγήθηκε μελοδοξίμη ολμεσαρτάνης σε πολύ υψηλές από του στόματος δόσεις έως 2000. mg / kg Συνολικά δεδομένα από δοκιμές γονοτοξικότητας υποδηλώνουν ότι η ολμεσαρτάνη είναι πολύ απίθανο να εμφανίσει γονοτοξικές επιδράσεις υπό συνθήκες κλινικής χρήσης.
Το Olmesartan medoxomil δεν ήταν καρκινογόνο, ούτε σε αρουραίους σε μελέτες 2 ετών ούτε σε ποντίκια που μελετήθηκαν σε δύο 6μηνες μελέτες καρκινογένεσης χρησιμοποιώντας διαγονιδιακά μοντέλα.
Σε μελέτες αναπαραγωγής σε αρουραίους, η ολμεσαρτάνη μεδοξομίλη δεν επηρέασε τη γονιμότητα και δεν υπήρχαν ενδείξεις τερατογόνων επιδράσεων. Όπως και με άλλους ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης ΙΙ, η επιβίωση των απογόνων μειώθηκε μετά την έκθεση σε ολμεσαρτάνη μεδοξομίλη και διαστολή της νεφρικής λεκάνης παρατηρήθηκε μετά από έκθεση των θηλυκών κατά τη διάρκεια της καθυστερημένης εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Όπως και με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες, η ολμεσαρτάνη μεδοξομίλη έδειξε υψηλότερη τοξική δυνατότητα σε κουνέλια από ό, τι σε έγκυους αρουραίους. Ωστόσο, δεν βρέθηκαν ενδείξεις εμβρυοτοξικών επιδράσεων.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Ο πυρήνας του tablet
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Μονοϋδρική λακτόζη
Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη
Χαμηλής υποκατάστασης υδροξυπροπυλοκυτταρίνη
Στεατικό μαγνήσιο
Επένδυση
Διοξείδιο του τιτανίου (Ε 171)
Τάλκης
Υπρομελλόζη
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Πολυστρωματικό πολυαμίδιο / αλουμίνιο / χλωριούχο πολυβινύλιο / κυψέλη αλουμινίου.
Οι συσκευασίες περιέχουν 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 ή 10X28 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.Οι προ-κομμένες συσκευασίες κυψέλης μιας δόσης περιέχουν 10, 50 ή 500 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
MENARINI INTERNATIONAL O.L. ΑΝΩΝΥΜΗ ΕΤΑΙΡΙΑ.
1, Avenue de la Gare, L -1611 - Λουξεμβούργο
με άδεια από την Daiichi Sankyo Europe GmbH
Πωλείται αντιπρόσωπος: Malesci Pharmacobiological Institute S.p.A., Bagno a Ripoli (FI)
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
OLPRESS 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία:
28 δισκία AIC n. 036026019
56 δισκία AIC n. 036026021
98 δισκία AIC n. 036026033
Δισκία 28x10 AIC n. 036026045
50 δισκία AIC n. 036026058
OLPRESS 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία:
28 δισκία AIC n. 036026060
56 δισκία AIC n. 036026072
98 δισκία AIC n. 036026084
Δισκία 28x10 AIC n. 036026096
50 δισκία AIC n. 036026108
OLPRESS 40 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία:
28 δισκία AIC n. 036026110
56 δισκία AIC n. 036026122
98 δισκία AIC n. 036026134
Δισκία 28x10 AIC n. 036026146
50 δισκία AIC n. 036026159
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 05/11/2004
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 13/08/2007
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Απρίλιος 2015
