Ενεργά συστατικά: Flumazenil
Προσάρτημα 0.5 mg / 5 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση
Προσάρτημα 1 mg / 10 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Anexate; Σε τι χρησιμεύει;
Το Anexate περιέχει τη δραστική ουσία flumazenil, ένα φάρμακο που εμποδίζει το αίσθημα της υπνηλίας και τις ηρεμιστικές και χαλαρωτικές επιδράσεις που προκαλούνται από μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται "βενζοδιαζεπίνες" με ηρεμιστικές και αγχολυτικές ιδιότητες που μπορούν να προκαλέσουν ύπνο και μυϊκή χαλάρωση.
Το Anexate λειτουργεί μειώνοντας τον ύπνο και την αίσθηση υπνηλίας, προκαλώντας αφύπνιση και επιστροφή στη συνείδηση.
- Το παράρτημα αναφέρεται στο ενήλικες στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- να σας ξυπνήσει από γενική αναισθησία (κατάσταση γενικού μούδιασμα του σώματος με απώλεια συνείδησης) που προκαλείται και διατηρείται από βενζοδιαζεπίνες κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης
- να σταματήσει το ηρεμιστικό αποτέλεσμα και το αίσθημα υπνηλίας που προκαλούνται από τις βενζοδιαζεπίνες κατά τη διάρκεια ιατρικής εξέτασης ή θεραπείας σε νοσοκομείο ή εξωτερικό ιατρείο
- να σταματήσουν οι αντιδράσεις που ορίζονται ως παράδοξες (ορισμένες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη χρήση βενζοδιαζεπινών.
- για τη θεραπεία των επιπτώσεων που προκαλούνται από την εκούσια ή τυχαία λήψη υπερβολικής ποσότητας βενζοδιαζεπινών και την ακύρωση των επιδράσεών του στον εγκέφαλο (αποκατάσταση της ικανότητας αυτόνομης αναπνοής και ανάκτησης των αισθήσεων, χωρίς να απαιτείται εισαγωγή σωλήνα στην αναπνευστική οδό ή την αφαίρεσή του).
- Το παράρτημα αναφέρεται στο παιδιά μεγαλύτερα του ενός έτους για να σταματήσει η αίσθηση της υπνηλίας και τα ηρεμιστικά και χαλαρωτικά αποτελέσματα που προκαλούνται από τις βενζοδιαζεπίνες
Αντενδείξεις Όταν το Anexate δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Δεν πρέπει να σας δοθεί Παράρτημα στον εαυτό σας ή / και στο παιδί σας
- εάν είστε αλλεργικοί στη φλουμαζενίλη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου)
- εάν έχετε λάβει ή σας έχει χορηγηθεί βενζοδιαζεπίνη για τη θεραπεία μιας ασθένειας από την οποία πάσχετε και η οποία είναι απειλητική για τη ζωή, για παράδειγμα: αυξημένη πίεση στο κρανίο (ενδοκρανιακή υπέρταση), συνεχείς κρίσεις χωρίς πλήρη ανάκτηση συνείδησης (κατάσταση επιληψίας) Το
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Anexate
Αυτό το φάρμακο είναι διαθέσιμο μόνο στο νοσοκομείο. Επομένως, αυτό το φάρμακο χορηγείται μόνο υπό την αυστηρή επίβλεψη ειδικευμένου ιατρικού προσωπικού.
- Πριν χορηγηθεί αυτό το φάρμακο, ο γιατρός σας θα ελέγξει την υγεία του μωρού σας για να σταθμίσει τα οφέλη της θεραπείας με το Anexate έναντι των πιθανών κινδύνων.
- Αφού σας χορηγηθεί το Anexate, ο γιατρός σας θα παρακολουθεί εσάς ή / και το μωρό σας για τουλάχιστον 24 ώρες και θα ελέγχει για τυχόν παρενέργειες.
- Σε περίπτωση προηγούμενης θεραπείας με βενζοδιαζεπίνες σε υψηλές δόσεις ή / και για μεγάλες περιόδους, ο γιατρός θα αποφύγει την ταχεία ένεση του Anexate σε δόση ίση ή μεγαλύτερη από 1 mg καθώς εσείς / το παιδί μπορεί να εμφανίσετε συμπτώματα στέρησης όπως αίσθημα παλμών (αίσθημα αυξημένος καρδιακός παλμός), διέγερση, άγχος, συναισθηματικές διαταραχές, καθώς και σύγχυση και ήπιες αλλαγές στις αισθήσεις.
Σε κάθε περίπτωση, ο γιατρός θα αξιολογήσει τα πλεονεκτήματα της χρήσης του Anexate σε σύγκριση με τους πιθανούς κινδύνους εμφάνισης συμπτωμάτων στέρησης. Εάν ο γιατρός αποφασίσει να χορηγήσει το Anexate, θα αξιολογήσει προσεκτικά τη δόση και θα υιοθετήσει την κατάλληλη θεραπεία σε περίπτωση που εσείς / οι το παιδί παρουσίασε συμπτώματα στέρησης.
Πριν σας χορηγηθεί το παράρτημα, ενημερώστε το γιατρό σας εάν εσείς ή / και το παιδί σας:
- πάσχετε από οποιαδήποτε ασθένεια για παράδειγμα εάν έχετε καρδιακά προβλήματα
- υποφέρετε από άγχος, καθώς ο γιατρός σας θα πρέπει να αξιολογήσει προσεκτικά τη δόση του Anexate για να σας χορηγηθεί
- πάσχετε από ηπατικά προβλήματα, καθώς ο γιατρός σας θα πρέπει να αξιολογήσει προσεκτικά τη δόση του Anexate για χορήγηση
- κάνετε κατάχρηση ή έχετε κάνει κατάχρηση πολλαπλών φαρμάκων, ειδικά βενζοδιαζεπινών και κυκλικών αντικαταθλιπτικών (φάρμακα για την κατάθλιψη), καθώς μπορεί να εμφανίσετε επιληπτικές κρίσεις και διαταραχές στο ρυθμό των καρδιακών παλμών σας
- έχετε επιληψία και χρησιμοποιείτε βενζοδιαζεπίνες για μεγάλο χρονικό διάστημα, καθώς εσείς / το παιδί σας μπορεί να έχετε επιληπτικές κρίσεις
- έχετε εγκεφαλικές βλάβες και λαμβάνετε θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες, καθώς μπορεί να εμφανίσετε επιληπτικές κρίσεις και τροποποιημένη ροή αίματος και πίεση στον εγκέφαλο.
Παιδιά και έφηβοι
Παιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτους
Σε παιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτους, η χρήση του Anexate απαιτεί προσοχή, καθώς υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα. Μέχρι να διατεθούν επαρκή δεδομένα, ο γιατρός θα χορηγήσει το Anexate μόνο σε παιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτους, αφού έχει αξιολογήσει τα οφέλη της θεραπείας με το Anexate έναντι των πιθανών κινδύνους για το παιδί, ειδικά σε περίπτωση τυχαίας υπερδοσολογίας.
Παιδιά μεγαλύτερα του ενός έτους
Το παράρτημα μπορεί να δοθεί σε παιδιά άνω του ενός έτους για να σταματήσει το αίσθημα της υπνηλίας και των ηρεμιστικών και χαλαρωτικών επιδράσεων που προκαλούνται από τις βενζοδιαζεπίνες.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Anexate
Ενημερώστε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή το φαρμακοποιό σας εάν εσείς / το παιδί σας παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα.
Ειδικότερα, ενημερώστε το γιατρό σας εάν εσείς / το παιδί σας παίρνετε τα ακόλουθα φάρμακα:
- βενζοδιαζεπίνες (ειδικά εάν είναι σε υψηλές δόσεις και / ή για μεγάλο χρονικό διάστημα) ή φάρμακα παρόμοια με τις βενζοδιαζεπίνες όπως η ζοπικλόνη, οι τριαζολοπυριδαζίνες.
Δεν έχουν βρεθεί αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα με κατασταλτική δράση του κεντρικού νευρικού συστήματος. Τα επίπεδα του Anexate στο αίμα δεν επηρεάζονται όταν το Anexate χορηγείται ταυτόχρονα με βενζοδιαζεπίνες μιδαζολάμη, φλουνιτραζεπάμη και λορμεταζεπάμη.
Δεν υπάρχουν αλληλεπιδράσεις μεταξύ αιθανόλης και Anexate που επηρεάζουν τα επίπεδα του Anexate στο αίμα
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Εάν είστε έγκυος, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να αποκτήσετε μωρό ή εάν θηλάζετε, ενημερώστε το γιατρό ή τη νοσοκόμα σας πριν σας χορηγηθεί αυτό το φάρμακο.
Εγκυμοσύνη
Η ασφάλεια της χρήσης του Anexate στην εγκυμοσύνη δεν έχει τεκμηριωθεί. Εάν είστε έγκυος, ο γιατρός σας θα αξιολογήσει τα οφέλη από τη χρήση του Anexate για τη μητέρα έναντι των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο.
Ωρα ταίσματος
Δεν είναι γνωστό εάν το Anexate περνά στο μητρικό γάλα. Εάν θηλάζετε, ο γιατρός σας θα αποφασίσει εάν θα σας χορηγήσει το Anexate με βάση την κατάστασή σας και τη σοβαρότητα της περίπτωσης.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Μην ασχολείστε με επαγγέλματα που απαιτούν επαγρύπνηση, όπως οδήγηση οχημάτων (συμπεριλαμβανομένου του ποδηλάτου) και χειρισμό μηχανών κατά τις πρώτες 24 ώρες μετά τη χορήγηση του παραρτήματος. Ο γιατρός σας θα εξετάσει εάν πρέπει να συνοδεύεστε όταν βγαίνετε από το νοσοκομείο.
Το παράρτημα περιέχει νάτριο
Αυτό το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol (23 mg) νατρίου ανά χιλιοστόλιτρο.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Τρόπος χρήσης Anexate: Δοσολογία
Αυτό το φάρμακο διατίθεται μόνο στο νοσοκομείο. Επομένως, αυτό το φάρμακο χορηγείται μόνο υπό την αυστηρή επίβλεψη ειδικευμένου ιατρικού προσωπικού.
Ενήλικες και παιδιά άνω του ενός έτους
Η καταλληλότερη δόση καθορίζεται από το γιατρό με βάση την ηλικία, το βάρος, τη γενική κατάσταση της υγείας, τον τρόπο που εσείς / το παιδί ανταποκρίνεστε στη θεραπεία, τις παρενέργειες που μπορεί να αντιμετωπίσετε εσείς / το παιδί και την πιθανή χρήση άλλων φαρμάκων Το
Η δόση και ο ρυθμός χορήγησης θα προσαρμοστούν ξεχωριστά έως ότου επιτευχθεί το επιθυμητό ξύπνημα.
Το παράρτημα χορηγείται σε φλέβα (με ένεση ή με έγχυση με στάγδην) από εξειδικευμένο ιατρικό προσωπικό (ο αναισθησιολόγος σας ή ένας έμπειρος γιατρός).
Εάν εσείς / το παιδί σας έχετε ηπατικά προβλήματα ή άγχος
Εάν εσείς / το παιδί σας έχετε ηπατικά προβλήματα ή άγχος, ο γιατρός σας θα εξετάσει προσεκτικά τη δόση του Anexate που πρέπει να χορηγηθεί.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Anexate
Εάν δοθεί περισσότερο παράρτημα από το κανονικό
Εάν δοθεί υπερδοσολογία του Anexate, ο γιατρός σας θα λάβει γενικά υποστηρικτικά μέτρα (όπως ο έλεγχος των ζωτικών σας σημείων και της γενικής υγείας).
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Anexate
Όπως όλα τα φάρμακα, αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Το Anexate είναι καλά ανεκτό τόσο σε ενήλικες όσο και σε παιδιά. Οι παρενέργειες συνήθως υποχωρούν γρήγορα χωρίς να χρειάζονται ειδικές θεραπείες. Οι παρενέργειες που μπορεί να εμφανίσετε εσείς / το παιδί σας μετά τη χορήγηση του Anexate παρατίθενται παρακάτω σύμφωνα με την ακόλουθη συχνότητα:
Συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα)
- ναυτία
- Έκανε ρετσέ
Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανιστούν με τη χρήση του Anexate για να σας ξυπνήσει μετά τη χειρουργική επέμβαση, ειδικά εάν τα οπιοειδή (φάρμακα για την πρόληψη και την ανακούφιση του πόνου κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης) έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί για αναισθησία.
Όχι συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα)
- άγχος και φόβος. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται μετά την ένεση του διαλύματος Anexate πολύ γρήγορα
- αίσθημα παλμών (αίσθημα αυξημένου καρδιακού παλμού). Αυτή η παρενέργεια εμφανίζεται μετά την ένεση του διαλύματος Anexate πολύ γρήγορα και γενικά δεν απαιτεί θεραπεία.
Άγνωστο (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)
- αλλεργικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών αντιδράσεων)
- συμπτώματα στέρησης (π.χ. διέγερση, άγχος, συναισθηματικές διαταραχές, σύγχυση, αλλοιωμένες αισθήσεις). Αυτά τα αποτελέσματα εμφανίζονται μετά από πολύ γρήγορη ένεση του διαλύματος Anexate και εάν λαμβάνετε θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες σε υψηλές δόσεις ή / και για μεγάλα χρονικά διαστήματα.
- κρίσεις πανικού. Αυτή η παρενέργεια εμφανίζεται εάν έχετε υποφέρει από κρίσεις πανικού στο παρελθόν.
- ασυνήθιστο κλάμα
- ανακίνηση
- επιθετικές αντιδράσεις
- Σπασμοί. Αυτή η επίδραση εμφανίζεται εάν έχετε επιληψία ή σοβαρά ηπατικά προβλήματα και ειδικά εάν έχετε λάβει προηγουμένως βενζοδιαζεπίνες για μεγάλο χρονικό διάστημα ή έχετε κάνει κατάχρηση πολλαπλών φαρμάκων.
- προσωρινή αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Αυτή η παρενέργεια μπορεί να εμφανιστεί κατά το ξύπνημα.
- ερυθρότητα
- κρυάδα. Αυτή η παρενέργεια εμφανίζεται μετά την ένεση του διαλύματος Anexate πολύ γρήγορα και γενικά δεν απαιτεί θεραπεία.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, μιλήστε με το γιατρό ή τη νοσοκόμα ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται σε αυτό το φύλλο οδηγιών χρήσης. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση https: //www.aifa.. gov.it / περιεχόμενο / ανεπιθύμητες ενέργειες-αναφορές
Αναφέροντας παρενέργειες, μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί μετά τη ΛΗΞΗ. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Τι περιέχει το Παράρτημα
Προσάρτημα 0.5 mg / 5 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση
- η δραστική ουσία είναι: φλουμαζενίλη (μία αμπούλα των 5 ml περιέχει 0,5 mg φλουμαζενίλη)
- τα άλλα συστατικά είναι: εδετικό νάτριο, παγόμορφο οξικό οξύ, χλωριούχο νάτριο (βλέπε παράγραφο "Το παράρτημα περιέχει νάτριο"), ενέσιμο νερό.
Προσάρτημα 1 mg / 10 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση
- η δραστική ουσία είναι: φλουμαζενίλη (μία φύσιγγα των 10 ml περιέχει 1 mg φλουμαζενίλης)
- τα άλλα συστατικά είναι: εδετικό νάτριο, παγόμορφο οξικό οξύ, χλωριούχο νάτριο (βλέπε παράγραφο "Το παράρτημα περιέχει νάτριο"), ενέσιμο νερό.
Εμφάνιση του Anexate και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το παράρτημα έρχεται ως διαυγές και διαφανές διάλυμα για χορήγηση σε φλέβα, που περιέχεται σε διαυγές γυάλινο φιαλίδιο των 5 ml ή 10 ml. Κάθε συσκευασία του Anexate περιέχει 1 φιαλίδιο.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΛΥΣΗ ΠΑΡΑΡΤΗΜΑΤΟΣ ΓΙΑ ΕΝΕΣΗ ΓΙΑ ΕΝΔΕΙΚΗ ΧΡΗΣΗ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Προσάρτημα 0.5 mg / 5 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση
Ένα φιαλίδιο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: φλουμαζενίλη 0,5 mg
Προσάρτημα 1 mg / 10 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση
Ένα φιαλίδιο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: φλουμαζενίλη 1 mg
Για τα έκδοχα, βλέπε 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Ενέσιμο διάλυμα ενδοφλεβίως.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το παράρτημα ενδείκνυται για την εξουδετέρωση των κεντρικών ηρεμιστικών επιδράσεων των βενζοδιαζεπινών. Επομένως, χρησιμοποιείται στην αναισθησία και στην εντατική θεραπεία στις ακόλουθες συνθήκες:
Αναισθησία
Διακοπή επαγόμενης και διατηρούμενης γενικής αναισθησίας με βενζοδιαζεπίνες σε νοσηλευόμενους και εξωτερικούς ασθενείς.
ακύρωση καταστολής βενζοδιαζεπίνης σε σύντομες διαγνωστικές και θεραπευτικές διαδικασίες σε νοσηλευόμενους και εξωτερικούς ασθενείς.
εξουδετέρωση παράδοξων αντιδράσεων λόγω βενζοδιαζεπινών.
Εντατικής θεραπείας
Για τη θεραπεία της εκούσιας ή τυχαίας υπερδοσολογίας βενζοδιαζεπινών. ως ειδικός παράγοντας στην ακύρωση των κεντρικών επιδράσεων των βενζοδιαζεπινών σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας φαρμάκων (επιστροφή στην αυθόρμητη αναπνοή και συνείδηση για να μην χρειάζεται πλέον ενδοτραχειακή διασωλήνωση ή για να επιτραπεί η διαστολή).
Ενδείκνυται για την εξουδετέρωση των ηρεμιστικών επιδράσεων των βενζοδιαζεπινών σε παιδιά ηλικίας άνω του ενός έτους.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Το Anexate πρέπει να χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως από αναισθησιολόγο ή με άλλο τρόπο από έμπειρο κλινικό ιατρό.
Μπορεί να χορηγηθεί ως τέτοιο ή αραιωμένο. Για ενδοφλέβια έγχυση μπορεί να αραιωθεί σε διάλυμα γλυκόζης 5% ή φυσιολογικό διάλυμα 0,9% και μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με άλλες διαδικασίες ανάνηψης. Αναισθησία
Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 0,2 mg που χορηγείται ενδοφλεβίως για περίπου 15 δευτερόλεπτα.
Εάν ο επιθυμητός βαθμός συνείδησης δεν επιτευχθεί εντός 60 δευτερολέπτων, μπορεί να χορηγηθεί ένεση δεύτερης δόσης 0,1 mg η οποία μπορεί να επαναλαμβάνεται κάθε 60 δευτερόλεπτα εάν είναι απαραίτητο έως ότου επιτευχθεί συνολική δόση 1 mg.
Η συνήθης δόση είναι 0,3-0,6 mg.
Εντατικής θεραπείας
Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 0,3 mg ενδοφλεβίως. Εάν ο επιθυμητός βαθμός συνείδησης δεν επιτευχθεί εντός 60 δευτερολέπτων, το Anexate μπορεί να επαναληφθεί με δόση 0,1 mg έως ότου ξυπνήσει ο ασθενής ή έως ότου επιτευχθεί συνολική δόση 2 mg.
Εάν η υπνηλία επαναληφθεί, 0,1-0,4 mg του φαρμάκου μπορούν να εγχυθούν σε ενδοφλέβια αιμάτωση 1 ώρας.
Η δοσολογία και ο ρυθμός αιμάτωσης πρέπει να προσαρμόζονται ξεχωριστά μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό ξύπνημα.
Σε μονάδες εντατικής θεραπείας, το Anexate που χορηγείται σε αργή αιμάτωση και αραιώνεται κατάλληλα δεν πρέπει να προκαλεί συμπτώματα στέρησης σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία για παρατεταμένο χρονικό διάστημα με μεγάλες δόσεις βενζοδιαζεπινών.
Εάν εμφανιστούν απροσδόκητα σημεία υπερδιέγερσης, 5 mg διαζεπάμης ή 5 mg μιδαζολάμης πρέπει να χορηγηθούν ενδοφλεβίως.
Εάν οι επαναλαμβανόμενες δόσεις του Anexate δεν επιφέρουν βελτίωση στην αναπνευστική λειτουργία και συνείδηση, θα πρέπει να εξεταστεί μια διαφορετική αιτιολογία (μη βενζοδιαζεπίνη).
Ηπατική δυσλειτουργία:
Δεδομένου ότι η φλουμαζενίλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, συνιστάται προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία.
Παιδιά μεγαλύτερα του ενός έτους
Για την αντιμετώπιση των ηρεμιστικών επιδράσεων που προκαλούνται από τις βενζοδιαζεπίνες σε παιδιά άνω του ενός έτους, η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 0,01 mg / kg (έως 0,02 mg) που χορηγείται ενδοφλεβίως για 15 δευτερόλεπτα. Εάν ο επιθυμητός βαθμός συνείδησης δεν επιτευχθεί μετά από "αναμονή επιπλέον 45 δευτερολέπτων", μπορεί να δοθεί περαιτέρω ένεση 0,01 mg / kg (έως 0,02 mg) και να επαναληφθεί σε διαστήματα 60 δευτερολέπτων εάν είναι απαραίτητο (έως μέγιστο 4 φορές) για μέγιστη συνολική δόση 0,05 mg / kg ή 1 mg, όποια είναι η χαμηλότερη. Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της επαναλαμβανόμενης χορήγησης του Anexate σε παιδιά για αναζωογόνηση.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Η χρήση του Anexate αντενδείκνυται σε ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε βενζοδιαζεπίνη για τη θεραπεία μιας δυνητικά απειλητικής για τη ζωή κατάστασης (π.χ. ενδοκρανιακή υπέρταση ή επιληπτική κατάσταση).
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Να φυλάσσεται σε μέρη που δεν το φθάνουν και δεν το βλέπουν τα παιδιά.
Οι ασθενείς θα πρέπει να βρίσκονται υπό ιατρική επίβλεψη έως και 24 ώρες μετά τη χορήγηση του Anexate.
Η αποβολή μπορεί να καθυστερήσει σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.
Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη χρήση του Anexate σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας πολλαπλών φαρμάκων.Ειδικότερα στην περίπτωση δηλητηρίασης με βενζοδιαζεπίνες και κυκλικά αντικαταθλιπτικά, ορισμένες τοξικές επιδράσεις όπως σπασμοί και καρδιακές αρρυθμίες, που προκαλούνται από αντικαταθλιπτικά αλλά που εμφανίζονται λιγότερο γρήγορα σε συνδυασμό με χορήγηση βενζοδιαζεπινών, επιδεινώνονται με τη χορήγηση του παραρτήματος.
Η χρήση του Anexate δεν συνιστάται σε επιληπτικούς ασθενείς που λαμβάνουν βενζοδιαζεπίνες για παρατεταμένη περίοδο. Παρά την ήπια εγγενή αντισπασμωδική δράση του Anexate, η ξαφνική καταστολή της προστατευτικής δράσης του αγωνιστή βενζοδιαζεπίνης μπορεί να οδηγήσει σε επιληπτικές κρίσεις σε ασθενείς.
Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με Anexate για την εξουδετέρωση του φαινομένου της βενζοδιαζεπίνης θα πρέπει να παρακολουθούνται, κατά προτίμηση σε μονάδα εντατικής θεραπείας, για πιθανή επάνοδο της νάρκωσης, αναπνευστικής καταστολής ή άλλων υπολειπόμενων επιδράσεων βενζοδιαζεπίνης, για χρονικό διάστημα επαρκούς χρόνου, που αξιολογείται με βάση δόση και διάρκεια δράσης της χρησιμοποιούμενης βενζοδιαζεπίνης, έως ότου εξαλειφθεί η επίδραση του Anexate. Δεδομένου ότι μπορεί να εμφανιστούν καθυστερημένες επιδράσεις όπως περιγράφονται παραπάνω για ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, μπορεί να απαιτείται παρατεταμένη περίοδος παρατήρησης..
Η ανταγωνιστική δράση του Anexate είναι ειδική για τις βενζοδιαζεπίνες, επομένως η επίδραση δεν είναι αναμενόμενη εάν το "μη αφύπνιση" προκαλείται από άλλες ουσίες.
Στην αναισθησιολογία στο τέλος της χειρουργικής επέμβασης, το Anexate δεν πρέπει να χορηγείται πριν από την εξαφάνιση της μυοχαλαρωτικής επίδρασης στους περιφερειακούς μυς.
Το Anexate πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με εγκεφαλικές βλάβες, καθώς μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις ή να επηρεάσει την εγκεφαλική ροή αίματος σε ασθενείς που λαμβάνουν βενζοδιαζεπίνες. Σε ασθενείς με σοβαρή εγκεφαλική βλάβη (και / ή ασταθή ενδοκρανιακή πίεση) που λαμβάνουν θεραπεία με Anexate - για να αντιστραφούν οι επιδράσεις των βενζοδιαζεπινών - μπορεί να αναπτυχθεί αύξηση της ενδοκρανιακής πίεσης.
Η ταχεία ένεση του φαρμάκου σε δόσεις 1 mg ή μεγαλύτερες σε ασθενείς που έχουν λάβει υψηλή δόση και / ή παρατεταμένη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνη, που τερματίστηκε οποιαδήποτε στιγμή τις εβδομάδες πριν από τη χορήγηση του παραρτήματος, μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα στέρησης όπως αίσθημα παλμών, διέγερση, άγχος , συναισθηματική αστάθεια, καθώς και σύγχυση και ήπιες αισθητηριακές αλλαγές και πρέπει επομένως να αποφεύγονται.
Το παράρτημα δεν ενδείκνυται ούτε για τη θεραπεία εξάρτησης από βενζοδιαζεπίνες ούτε για τη διαχείριση παρατεταμένων συνδρόμων στέρησης βενζοδιαζεπίνης.
Σε ασθενείς υψηλού κινδύνου, τα οφέλη της καταστολής που προκαλείται από βενζοδιαζεπίνη πρέπει να σταθμίζονται έναντι των κινδύνων ταχείας επιστροφής στη συνείδηση. Σε ασθενείς (π.χ. με καρδιακά προβλήματα), η διατήρηση κάποιου βαθμού καταστολής κατά την πρώιμη μετεγχειρητική περίοδο μπορεί να είναι προτιμότερη για πλήρη συνείδηση.
Σε ασθενείς με άγχος προεγχειρητικά ή σε ασθενείς που είναι γνωστό ότι πάσχουν από χρόνιο ή παροδικό άγχος, η δοσολογία του Anexate θα πρέπει να προσαρμοστεί προσεκτικά.
Για ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε χρόνια θεραπεία με υψηλές δόσεις βενζοδιαζεπινών, τα οφέλη από τη χρήση του Anexate θα πρέπει να σταθμίζονται προσεκτικά έναντι των πιθανών κινδύνων συμπτωμάτων στέρησης. Εάν, παρά την προσεκτική δοσολογία, εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, μπορεί να εξεταστεί. Εάν είναι απαραίτητο, θεραπεία με χαμηλές δόσεις βενζοδιαζεπινών, τιτλοδοτημένες ενδοφλεβίως με βάση την ανταπόκριση του ασθενούς.
Ωστόσο, πρέπει να ληφθεί υπόψη η αίσθηση του πόνου μετά τη χειρουργική επέμβαση και μπορεί να είναι προτιμότερο να διατηρείται ο ασθενής σε ελαφριά νάρκωση.
Το Anexate πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στην εξουδετέρωση της συνειδητής καταστολής σε παιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτους, στην αναζωογόνηση του νεογέννητου και στην εξουδετέρωση των ηρεμιστικών αποτελεσμάτων των βενζοδιαζεπινών που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση γενικής αναισθησίας στα παιδιά, καθώς τα διαθέσιμα σχετικά δεδομένα είναι περιορισμένα Το Μέχρι να διατεθούν επαρκή δεδομένα, το παράρτημα πρέπει να χορηγείται μόνο σε παιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτους, εάν ο κίνδυνος για τον ασθενή (ειδικά σε περίπτωση τυχαίας υπερδοσολογίας) έχει σταθμιστεί με τα οφέλη της θεραπείας. Το παράρτημα περιέχει λιγότερο από 1 mmol (23 mg) νατρίου ανά χιλιοστόλιτρο
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Το παράρτημα μπλοκάρει την κεντρική επίδραση των βενζοδιαζεπινών μέσω ανταγωνιστικής αλληλεπίδρασης σε επίπεδο υποδοχέα · η επίδραση στους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης των αγωνιστών μη βενζοδιαζεπινών όπως η ζοπικλόνη, οι τριαζολοπυριδαζίνες και άλλες αποκλείεται επίσης από το Anexate.
Δεν έχουν βρεθεί αλληλεπιδράσεις με άλλα κατασταλτικά φάρμακα του ΚΝΣ. Η φαρμακοκινητική των βενζοδιαζεπινών δεν υφίσταται αλλοιώσεις παρουσία Anexate.
Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι του Anexate δεν επηρεάζονται όταν το Anexate χορηγείται ταυτόχρονα με βενζοδιαζεπίνες μιδαζολάμη, φλουνιτραζεπάμη και λορμεταζεπάμη.
Δεν υπάρχουν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ αιθανόλης και φλουμαζενίλης.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Αν και οι μελέτες in vitro και η χορήγηση υψηλών δόσεων του Anexate σε ζώα δεν αποκάλυψαν προβλήματα με την εμβρυοτοξικότητα, την τερατογένεση ή τη μειωμένη γονιμότητα, η ασφάλεια της χρήσης του Anexate στην εγκυμοσύνη δεν έχει τεκμηριωθεί. Για το λόγο αυτό, τα οφέλη που προκύπτουν από τη χρήση του φαρμάκου στην εγκυμοσύνη πρέπει να αξιολογούνται λαμβάνοντας υπόψη τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο. Η αποτελεσματικότητα στο έμβρυο δεν έχει αξιολογηθεί σε μελέτες σε ζώα.
Δεν είναι γνωστό εάν το Anexate απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η παρεντερική χορήγηση του Anexate σε περιπτώσεις έκτακτης ανάγκης δεν αντενδείκνυται στο θηλασμό.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Παρόλο που η χορήγηση του παραρτήματος οδηγεί σε αφύπνιση και καλό βαθμό εγρήγορσης, οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να μην ασχολούνται με επικίνδυνα επαγγέλματα που απαιτούν πλήρη εγρήγορση, όπως χειρισμό επικίνδυνων μηχανημάτων ή οδήγηση οχημάτων κατά τις πρώτες 24 ώρες μετά τη χορήγηση Παράρτημα., Καθώς η επίδραση των βενζοδιαζεπινών που είχαν αρχικά καταποθεί ή χορηγηθεί μπορεί να επανέλθει.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Το Anexate ήταν καλά ανεκτό τόσο σε ενήλικες όσο και σε παιδιά. Σε ενήλικες το Anexate είναι καλά ανεκτό ακόμη και σε δόσεις υψηλότερες από αυτές που συνιστώνται. Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις νεφρικής ή ηπατικής δυσλειτουργίας.
Μερικές φορές μπορεί να εμφανιστεί ναυτία ή / και έμετος κατά τη χρήση στην αναισθησιολογία.
Έχουν παρατηρηθεί αντιδράσεις υπερευαισθησίας συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας.
Σε σπάνιες περιπτώσεις, διαταραχές όπως αίσθημα άγχους, αίσθημα παλμών και φοβίες έχουν εμφανιστεί μετά από πολύ γρήγορη ένεση του φαρμάκου. Ωστόσο, καμία ειδική θεραπεία αυτών των εκδηλώσεων δεν ήταν ποτέ απαραίτητη.
Έχουν αναφερθεί σπασμοί σε ασθενείς με επιληψία ή σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, ιδιαίτερα στο τέλος της παρατεταμένης θεραπείας με βενζοδιαζεπίνες ή σε περίπτωση υπερδοσολογίας πολλαπλών φαρμάκων.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας πολλών φαρμάκων, ειδικά με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, η εξουδετέρωση της δραστηριότητας των βενζοδιαζεπινών που λαμβάνονται με το Anexate μπορεί να αναδείξει κάποιες τοξικές επιδράσεις, όπως σπασμούς και αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό. Αποχή σε ασθενείς σε υψηλή δόση ή / και παρατεταμένη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνη, η οποία έληξε οποιαδήποτε στιγμή τις εβδομάδες πριν από τη χορήγηση του προσαρτήματος.
Οι κρίσεις πανικού που προκαλούνται από το Anexate έχουν καταγραφεί σε ασθενείς που είχαν υποστεί παλαιότερα παρόμοιες ασθένειες.
Έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητα συμβάντα που αναφέρονται παρακάτω. Αυτά τα ανεπιθύμητα συμβάντα συνήθως υποχωρούν γρήγορα χωρίς να απαιτείται ειδική θεραπεία.
Οι κατηγορίες συχνότητας καθορίστηκαν χρησιμοποιώντας τις ακόλουθες συμβάσεις: πολύ συχνές (≥1 / 10). κοινό (≥1 / 100 έως
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος :
Μη γνωστές: Μπορεί να εμφανιστούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Όχι συχνές: άγχος, φόβος: μετά από γρήγορες ενέσεις, γενικά δεν απαιτούν θεραπεία.
Μη γνωστά: Συμπτώματα απόσυρσης (π.χ. διέγερση, άγχος, συναισθηματική αστάθεια, σύγχυση, αισθητηριακή παραμόρφωση), μετά από ταχεία ένεση δόσεων 1 mg ή υψηλότερων σε ασθενείς που έλαβαν υψηλές δόσεις ή για μεγάλα χρονικά διαστήματα με βενζοδιαζεπίνες οποιαδήποτε στιγμή εντός των εβδομάδων πριν από τη χορήγηση του παραρτήματος (βλέπε παράγραφο 4.4) · κρίσεις πανικού (σε ασθενείς με προηγούμενες αντιδράσεις πανικού). μη φυσιολογικό κλάμα, διέγερση και επιθετικές αντιδράσεις (το προφίλ παρενέργειας στα παιδιά είναι γενικά παρόμοιο με αυτό των ενηλίκων. Όταν το Anexate έχει χρησιμοποιηθεί για την εξουδετέρωση της συνειδητής καταστολής, έχουν αναφερθεί ανώμαλα κλάματα, διέγερση και επιθετικές αντιδράσεις).
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Μη γνωστές: Σπασμοί: ιδιαίτερα σε ασθενείς που συνήθως υποφέρουν από επιληψία ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, ειδικά μετά από μακροχρόνια θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες ή σε περίπτωση υπερδοσολογίας πολλαπλών φαρμάκων (βλ. Παράγραφο 4.4)
Καρδιακές παθολογίες
Όχι συχνές: Αίσθημα παλμών: μετά από γρήγορη ένεση, γενικά δεν απαιτείται θεραπεία.
Αγγειακές παθολογίες
Άγνωστο: Παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης (κατά την αφύπνιση) Γαστρεντερικές διαταραχές
Συχνές: Ναυτία, έμετος: κατά τη μετεγχειρητική χρήση, ιδιαίτερα εάν έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί οπιοειδή.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Άγνωστο: Ερυθρότητα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης
Άγνωστο: Ρίγη: μετά από γρήγορη ένεση. Γενικά δεν απαιτεί θεραπεία.
Αναφορά υποψιών και ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04,9 Υπερδοσολογία
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας πολλών φαρμάκων, ιδίως με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μπορεί να εμφανιστούν τοξικές επιδράσεις (όπως σπασμοί και μεταβολές του καρδιακού ρυθμού) με την εξουδετέρωση της επίδρασης βενζοδιαζεπίνης με το παράρτημα.
Η ανθρώπινη εμπειρία για οξεία υπερδοσολογία με το Anexate είναι πολύ περιορισμένη.
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για την υπερδοσολογία με το Anexate. Η θεραπεία υπερδοσολογίας πρέπει να περιλαμβάνει γενικά υποστηρικτικά μέτρα, συμπεριλαμβανομένης της παρακολούθησης των ζωτικών σημείων και της κλινικής κατάστασης του ασθενούς.
Ακόμη και σε δόσεις υψηλότερες από αυτές που συνιστώνται, ακόμη και σε δόσεις 100 mg ενδοφλεβίως, δεν έχουν αναφερθεί συμπτώματα υπερδοσολογίας.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντίδοτο
Κωδικός ATC: V03AB25
Μηχανισμός δράσης
Το Anexate, μια ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνη, είναι ένας ανταγωνιστής της βενζοδιαζεπίνης που αποκλείει συγκεκριμένα την κεντρική επίδραση των φαρμάκων που δρουν μέσω των υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης με ανταγωνιστική αναστολή.
Μελέτες που διεξήχθησαν σε ζώα δείχνουν πώς αποκλείονται τα αποτελέσματα των ενώσεων με συγγένεια με τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης.
Σε υγιείς εθελοντές Το Anexate που χορηγείται ενδοφλεβίως έχει αποδειχθεί ότι μπορεί να ανταγωνιστεί την καταστολή, την αμνησία και το ψυχοκινητικό έλλειμμα που παράγεται από αγωνιστές βενζοδιαζεπίνης.
Η υπνωτική-ηρεμιστική δράση των βενζοδιαζεπινών υποχωρεί γρήγορα (1-2 λεπτά) μετά από ενδοφλέβια χορήγηση του Anexate · σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστεί σταδιακά τις επόμενες ώρες, ανάλογα με τον χρόνο ημίσειας ζωής και την αναλογία δόσης μεταξύ αγωνιστή και ανταγωνιστή.
Το Anexate είναι καλά ανεκτό ακόμη και σε υψηλές δόσεις.
Το παράρτημα μπορεί να έχει ασθενή εσωτερική αγωνιστική δράση, για παράδειγμα του αντισπασμωδικού τύπου.
Σε ζώα που είχαν υποβληθεί σε θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες υψηλής δόσης για αρκετές εβδομάδες, το Anexate προκαλεί εκδηλώσεις στέρησης, συμπεριλαμβανομένων των επιληπτικών κρίσεων. Παρόμοια επίδραση παρατηρήθηκε σε ενήλικα άτομα.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η φαρμακοκινητική της φλουμαζενίλης είναι ανάλογη της δόσης σε σχέση με το θεραπευτικό εύρος και πέρα (έως 100 mg).
Κατανομή
Το Anexate, μια ασθενής λιπόφιλη βάση, είναι περίπου 50% συνδεδεμένο με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, τα δύο τρίτα με τη λευκωματίνη. Η φλουμαζενίλη διανέμεται ευρέως στον εξωαγγειακό χώρο. Οι συγκεντρώσεις της φλουμαζενίλης στο πλάσμα μειώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής 4-11 λεπτά κατά τη φάση της διανομής. Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση είναι 0,9-1,1 L / kg.
Μεταβολισμός
Η φλουμαζενίλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Στους «ανθρώπους» το καρβοξυλικό οξύ έχει αναγνωριστεί ως ο κύριος μεταβολίτης στο πλάσμα (σε ελεύθερη μορφή) και στα ούρα (ελεύθερο και γλυκουρονικό). Σε φαρμακολογικές δοκιμές, αυτός ο μεταβολίτης βρέθηκε να είναι ανενεργός ως αγωνιστής ή ανταγωνιστής βενζοδιαζεπίνης.
Εξάλειψη
Η φλουμαζενίλη αποβάλλεται σχεδόν πλήρως (99%) από το νεφρό. Η φλουμαζενίλη ως τέτοια απουσιάζει πρακτικά από τα ούρα, οπότε το φάρμακο υποτίθεται ότι υποβάλλεται σε πλήρη μεταβολική αποδόμηση. Η αποβολή του ραδιοσημασμένου μορίου είναι στην πραγματικότητα πλήρης σε 72 ώρες, με το 90-95% της ραδιενέργειας να υπάρχει στα ούρα και το 5-10% στα κόπρανα. Η αποβολή είναι γρήγορη, όπως αποδεικνύεται από τη σύντομη ημιζωή αποβολής, ίση έως 40-80 λεπτά.
Η συνολική κάθαρση του Anexate στο πλάσμα είναι 0,8-1 l / hr / kg και εξαρτάται σχεδόν εξ ολοκλήρου από το ήπαρ.
Η κατάποση τροφής κατά τη διάρκεια ενδοφλέβιας έγχυσης φλουμαζενίλ οδηγεί σε αύξηση της κάθαρσης κατά 50%, πιθανότατα λόγω της αυξημένης ροής αίματος στο ήπαρ μετά από ένα γεύμα. Φαρμακοκινητική σε συγκεκριμένες ομάδες ασθενών
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της φλουμαζενίλης είναι μεγαλύτερος σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία (75,7 ± 23,3 λεπτά σε ασθενείς με μέτρια έκπτωση και 141,7 ± 27,5 λεπτά σε ασθενείς με σοβαρή βλάβη. ) η συνολική κάθαρση είναι χαμηλότερη από ό, τι σε υγιή άτομα. Η φαρμακοκινητική της φλουμαζενίλης δεν υφίσταται σημαντικές αλλαγές στους ηλικιωμένους, δεν διαφέρει στους άνδρες από τις γυναίκες, στους ασθενείς με αιμοκάθαρση ή σε εκείνους με νεφρική ανεπάρκεια.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής σε παιδιά άνω του 1 έτους είναι πιο μεταβλητός από τους ενήλικες, κατά μέσο όρο 40 λεπτά, αλλά με μέγιστες και ελάχιστες τιμές μεταξύ 20 και 75 λεπτών. Η κάθαρση και ο όγκος κατανομής, κανονικοποιούνται για τις τιμές σωματικού βάρους εντός των ίδιων τιμών τιμών που βρέθηκαν στους ενήλικες.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Μελέτες σε ζώα αποκάλυψαν χαμηλή τοξικότητα και απουσία μεταλλαξιογόνου δραστηριότητας.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
εδετικό νάτριο, παγόμορφο οξικό οξύ, χλωριούχο νάτριο, ενέσιμο νερό.
06.2 Ασυμβατότητα
Το εύρος συμβατότητας έχει επαληθευτεί με 0,9% NaCl, 5% γλυκόζη και 2,5% γλυκόζη + 0,45% NaCl.
Το διάλυμα Anexate είναι φυσικώς και χημικά σταθερό για 24 ώρες σε θερμοκρασία δωματίου και σε διάχυτο φως της ημέρας, όταν αναμειγνύεται με τα προαναφερθέντα διαλύματα αιμάτωσης σε αναλογία 10, 20 ή 50 ml Anexate σε 500 ml.
06.3 Περίοδος ισχύος
Λήξη της συσκευασίας που δεν έχει ανοίξει σωστά αποθηκευμένη: 5 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης. Αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης (ΛΗΞΗ) που αναφέρεται στη συσκευασία.
Για τις συνθήκες αποθήκευσης μετά την αραίωση του φαρμακευτικού προϊόντος, βλέπε παράγραφο 6.2.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Άχρωμο γυάλινο φιαλίδιο
Προσάρτημα 0.5 mg / 5 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση - 1 φύσιγγα
Προσάρτημα 1 mg / 10 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση - 1 φύσιγγα
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Για βέλτιστη στειρότητα, το Anexate πρέπει να παραμένει στο φιαλίδιο μέχρι τη χρήση.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
AIC αρ. 026749010 Παράρτημα 0.5 mg / 5 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση - 1 φύσιγγα
AIC αρ. 026749034 Παράρτημα 1 mg / 10 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση - 1 φύσιγγα
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ανανέωση: Ιούνιος 2010
