Ενεργά συστατικά: Τιζανιδίνη
SIRDALUD δισκία 2 mg
SIRDALUD δισκία 4 mg
SIRDALUD δισκία 6 mg
Γιατί χρησιμοποιείται το Sirdalud; Σε τι χρησιμεύει;
ΦΑΡΜΑΚΟΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΚΑΤΗΓΟΡΙΑ
Μυοχαλαρωτικό με κεντρική δράση
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Οδυνηροί μυϊκοί σπασμοί:
- που σχετίζονται με στατικές και λειτουργικές διαταραχές της σπονδυλικής στήλης (αυχενικά και οσφυϊκά αρθριτικά σύνδρομα, δυσκαμψία στον αυχένα, πόνο στην πλάτη κ.λπ.).
- επακόλουθο χειρουργικών επεμβάσεων (κήλη δίσκου, αρθρίτιδα ισχίου κ.λπ.).
Σπαστικότητα που οφείλεται σε νευρολογικές διαταραχές:
πρώην. σκλήρυνση κατά πλάκας, χρόνια μυελοπάθεια, εκφυλιστικές παθήσεις του νωτιαίου μυελού, εγκεφαλικά αγγειακά ατυχήματα.
Αντενδείξεις Όταν το Sirdalud δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Σοβαρή διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας.
Η ταυτόχρονη χρήση της τιζανιδίνης με ισχυρούς αναστολείς του κυτοχρώματος P1A2 όπως η φλουβοξαμίνη ή η σιπροφλοξασίνη αντενδείκνυται (βλ. "Αλληλεπιδράσεις"). Υπερευαισθησία στην τιζανιδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Sirdalud
Αναστολείς κυτοχρωμάτων Ρ
Η ταυτόχρονη χρήση του Sirdalud με μέτριους αναστολείς του κυτοχρώματος P1A2 δεν συνιστάται (βλ. "Αλληλεπιδράσεις").
Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν το Sirdalud χορηγείται με φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT (βλέπε "Ανεπιθύμητες ενέργειες").
Υπόταση
Η υπόταση μπορεί να εμφανιστεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Sirdalud και ως συνέπεια της αλληλεπίδρασης με αναστολείς του κυτοχρώματος P1A2 ή / και αντιυπερτασικά φάρμακα (βλέπε "Ανεπιθύμητες ενέργειες" και "Αλληλεπιδράσεις"). Έχουν επίσης αναφερθεί σοβαρές εκδηλώσεις υπότασης με απώλεια συνείδησης. Και κυκλοφορική κατάρρευση Το
Σύνδρομο διακοπής
Υπερτασιακή υπέρταση και ταχυκαρδία έχουν παρατηρηθεί μετά από απότομη διακοπή του Sirdalud, όταν χρησιμοποιείται χρόνια ή / και σε υψηλές ημερήσιες δόσεις και / ή ταυτόχρονα με αντιυπερτασικά φάρμακα. Σε ακραίες περιπτώσεις, η υπέρταση μπορεί να οδηγήσει σε εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα (βλέπε "Αλληλεπιδράσεις" και "Ανεπιθύμητες ενέργειες"). Το Sirdalud δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα αλλά σταδιακά (βλέπε "Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης" και "Ανεπιθύμητες ενέργειες" ").
ΝΤΟ.διαταραγμένη ηπατική λειτουργία
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ηπατικής δυσλειτουργίας σε σχέση με τη θεραπεία με τιζανιδίνη, αν και αυτά τα επεισόδια έχουν σπάνια εμφανιστεί σε δόσεις έως 12 mg / ημέρα. Επομένως, στην περίπτωση ασθενών που λαμβάνουν δόσεις ίσες ή μεγαλύτερες από 12 mg / ημέρα ή στην περίπτωση ασθενών που παρουσιάζουν κλινικά συμπτώματα ηπατικής δυσλειτουργίας (όπως ναυτία άγνωστης προέλευσης, ανορεξία, ασθένεια), συνιστάται να διενεργεί δοκιμές αξιολόγησης. ηπατική λειτουργία μηνιαίως για τους πρώτους 4 μήνες της θεραπείας. Η θεραπεία με SIRDALUD θα πρέπει να διακόπτεται εάν τα επίπεδα SGPT ή SGOT στον ορό τριπλασιάζονται σταθερά πάνω από το ανώτερο όριο του φυσιολογικού εύρους.
Νεφρική δυσλειτουργία
Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Επομένως, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με 2 mg μία φορά ημερησίως (βλέπε "Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης").
Καρδιοκυκλοφορική και στεφανιαία ανεπάρκεια
Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με καρδιαγγειακή και στεφανιαία ανεπάρκεια. Εάν ξεκινήσει θεραπεία με SIRDALUD σε αυτούς τους ασθενείς, θα ήταν σκόπιμο να διεξάγονται κανονικές διαγνωστικές εργαστηριακές εξετάσεις σε τακτά χρονικά διαστήματα μαζί με τακτικό ηλεκτροκαρδιογραφικό έλεγχο.
Σε τέτοιους ασθενείς, ωστόσο, η δοσολογία του φαρμάκου πρέπει να προσαρμόζεται επαρκώς.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Sirdalud
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, ακόμη και αυτά χωρίς ιατρική συνταγή.
Η ταυτόχρονη χρήση φαρμακευτικών προϊόντων που είναι γνωστό ότι αναστέλλουν τη δραστηριότητα του κυτοχρώματος P1A2 μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της τιζανιδίνης στο πλάσμα.
Τα αυξημένα επίπεδα της τιζανιδίνης στο πλάσμα μπορεί να οδηγήσουν σε συμπτώματα υπερδοσολογίας, όπως παράταση του QT (γ) (βλέπε "Υπερδοσολογία"). Η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμακευτικών προϊόντων που είναι γνωστό ότι επάγουν τη δραστηριότητα του CYP1A2 μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα της τιζανιδίνης στο πλάσμα. Τα μειωμένα επίπεδα της τιζανιδίνης στο πλάσμα μπορεί να μειώσουν τη θεραπευτική δράση του Sirdalud.
Παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις που οδηγούν σε αντένδειξη
Η ταυτόχρονη χρήση του Sirdalud με φλουβοξαμίνη ή σιπροφλοξασίνη, αμφότερα τα οποία είναι αναστολείς του κυτοχρώματος P450 1A2 για τον άνθρωπο, αντενδείκνυται (βλέπε "Αντενδείξεις"). Έχει αναφερθεί πολύ υψηλότερη συγκέντρωση του Sirdalud στο αίμα, που προκαλείται από φλουβοξαμίνη ή σιπροφλοξασίνη. Αυτό μπορεί να προκαλέσει κλινικά σημαντική και παρατεταμένη υπέρταση, υπνηλία, ζάλη και μειωμένη ψυχοκινητική ικανότητα (βλέπε "Προφυλάξεις κατά τη χρήση").
Παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις που δεν συνιστούν ταυτόχρονη χρήση
Η ταυτόχρονη χρήση του Sirdalud με άλλους αναστολείς του κυτοχρώματος P1A2, όπως ορισμένα αντιαρρυθμικά (αμιωδαρόνη, μεξιλετίνη, προπαφαινόνη), σιμετιδίνη, μερικές φθοροκινολόνες (ενοξακίνη, πεφλοξασίνη, νορφλοξακίνη), ροφεκοξίμπη, από του στόματος αντισυλληπτικά. Και απτική ". Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση τιζανιδίνης (σε υψηλές δόσεις) και άλλων φαρμακευτικών προϊόντων που μπορούν να προκαλέσουν παράταση του QT (γ) (συμπεριλαμβανομένης αλλά χωρίς περιορισμό σε σισαπρίδη, αμιτριπτυλίνη και αζιθρομυκίνη) (βλ. "Προφυλάξεις κατά τη χρήση").
Παρατηρούμενες αλληλεπιδράσεις που πρέπει να ληφθούν υπόψη
Αντιυπερτασικά
Η ταυτόχρονη χρήση του Sirdalud με αντιυπερτασικά, συμπεριλαμβανομένων των διουρητικών, μπορεί περιστασιακά να οδηγήσει σε υπόταση (βλέπε "Προφυλάξεις κατά τη χρήση") και βραδυκαρδία. Σε ορισμένους ασθενείς έχει παρατηρηθεί επαναστατική υπέρταση και ταχυκαρδία μετά από απότομη διακοπή του Sirdalud όταν χορηγείται με αντιυπερτασικά φάρμακα. Σε ακραίες περιπτώσεις, η υπέρταση μπορεί να οδηγήσει σε εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα (βλέπε "Προφυλάξεις κατά τη χρήση" και "Ανεπιθύμητες ενέργειες")
Ριφαμπικίνη
Η ταυτόχρονη χορήγηση Sirdalud και ριφαμπικίνης έχει ως αποτέλεσμα μείωση των συγκεντρώσεων τιζανιδίνης κατά 50%. Ως εκ τούτου, η θεραπευτική επίδραση του Sirdalud μπορεί να μειωθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ριφαμπικίνη, η οποία σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να έχει κλινική σημασία. Η μακροχρόνια ταυτόχρονη χορήγηση πρέπει να αποφεύγεται και εάν ληφθεί υπόψη, μπορεί να απαιτηθεί προσεκτική προσοχή. Προσαρμογή της δόσης (αύξηση).
Καπνός τσιγάρου
Η χορήγηση του Sirdalud σε άνδρες καπνιστές (> 10 τσιγάρα την ημέρα) οδηγεί σε περίπου 30% μείωση της συστηματικής έκθεσης στην τιζανιδίνη. Η μακροχρόνια θεραπεία με Sirdalud σε βαριούς άνδρες καπνιστές μπορεί να απαιτήσει υψηλότερες δόσεις από τις μέσες δόσεις.
Αλκοόλ
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Sirdalud, η κατανάλωση αλκοόλ πρέπει να ελαχιστοποιείται ή να αποφεύγεται, καθώς μπορεί να αυξήσει πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. καταστολή και υπόταση). Το Sirdalud μπορεί να αυξήσει την κατασταλτική επίδραση του αλκοόλ στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Προβλεπόμενες αλληλεπιδράσεις που πρέπει να θεωρούνται ηρεμιστικά, υπνωτικά (π.χ. βενζοδιαζεπίνες ή βακλοφένη) και άλλα φαρμακευτικά προϊόντα όπως τα αντιισταμινικά μπορεί επίσης να ενισχύσουν την ηρεμιστική δράση της τιζανιδίνης.
Το Sirdalud θα πρέπει να αποφεύγεται όταν χρησιμοποιείται άλλος άλφα-2 αδρενεργικός αγωνιστής (όπως η κλονιδίνη) λόγω της πιθανής πρόσθετης υποτασικής δράσης.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Γονιμότητα, εγκυμοσύνη και θηλασμός
Εγκυμοσύνη
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο.
Δεδομένου ότι δεν έχουν διεξαχθεί ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες, η τιζανιδίνη δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν το όφελος υπερβαίνει σαφώς τον πιθανό κίνδυνο.
Ωρα ταίσματος
Η τιζανιδίνη δεν πρέπει να λαμβάνεται από γυναίκες που θηλάζουν.
Γονιμότητα
Δεν παρατηρήθηκε διαταραχή της γονιμότητας σε αρσενικούς αρουραίους σε δόση 10 mg / kg / ημέρα και σε θηλυκούς αρουραίους σε δόση 3 mg / kg / ημέρα. Η γονιμότητα μειώθηκε στους αρσενικούς αρουραίους που έλαβαν 30 mg / kg / ημέρα και στους θηλυκούς αρουραίους που έλαβαν 10 mg / kg / ημέρα. Σε αυτές τις δόσεις παρατηρήθηκαν επιδράσεις στη συμπεριφορά της μητέρας και στα κλινικά σημεία, συμπεριλαμβανομένης της έντονης καταστολής, της απώλειας βάρους και της αταξίας.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Οι ασθενείς που εμφανίζουν υπνηλία, ζάλη ή οποιαδήποτε σημεία ή συμπτώματα υπότασης θα πρέπει να απέχουν από δραστηριότητες που απαιτούν υψηλό βαθμό εγρήγορσης, όπως οδήγηση ή χειρισμός μηχανημάτων. Αυτό το φαινόμενο μπορεί να επιδεινωθεί όταν λαμβάνεται το φάρμακο σε συνδυασμό με αλκοόλ.
Σημαντικές πληροφορίες σχετικά με ορισμένα συστατικά: Το Sirdalud περιέχει λακτόζη: σε περίπτωση διαπιστωμένης δυσανεξίας στα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε το φάρμακο.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Sirdalud: Δοσολογία
Το Sirdalud παρουσιάζει στενό θεραπευτικό δείκτη και υψηλή μεταβλητότητα μεταξύ των ασθενών στις συγκεντρώσεις της τιζανιδίνης στο πλάσμα, οι οποίες απαιτούν σημαντικές προσαρμογές της δόσης για να καλύψουν τις ανάγκες των ασθενών.
Μια χαμηλή δόση έναρξης μπορεί να ελαχιστοποιήσει τον κίνδυνο παρενεργειών. Η δόση πρέπει να αυξηθεί προσεκτικά ανάλογα με τις ανάγκες του κάθε ασθενούς.
Οδυνηροί μυϊκοί σπασμοί
Η συνήθης δόση είναι 2 έως 4 mg δύο έως τρεις φορές την ημέρα. Σε σοβαρές περιπτώσεις, συνιστάται μια επιπλέον χορήγηση 1 δισκίου των 2 ή 4 mg, κατά προτίμηση πριν τον ύπνο για να ελαχιστοποιηθεί η καταστολή.
Σπαστικότητα που οφείλεται σε νευρολογικές διαταραχές
Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται στις ατομικές ανάγκες του ασθενούς. Η αρχική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 6 mg ημερησίως σε τρεις χορηγήσεις. Στη συνέχεια αυξήστε σταδιακά κατά 2-4 mg κάθε τρεις έως έξι ημέρες. Στους περισσότερους ασθενείς, η βέλτιστη θεραπευτική ανταπόκριση επιτυγχάνεται γενικά με μια δόση 12-24 mg διαιρούμενη σε 3 ή 4 ημερήσιες χορηγήσεις.
Συνιστάται να μην υπερβαίνετε τη μέγιστη ημερήσια δόση των 36 mg. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι σκόπιμο να εξακριβωθεί εάν μπορεί να γίνει μείωση της δοσολογίας.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η εμπειρία σε ασθενείς κάτω των 18 ετών είναι περιορισμένη, επομένως η χορήγηση του SIRDALUD σε αυτόν τον πληθυσμό δεν συνιστάται.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Η εμπειρία με τη χρήση του Sirdalud σε ηλικιωμένους είναι περιορισμένη. Επομένως, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με τη χαμηλότερη δόση και η σταδιακή αύξηση της δόσης ανάλογα με την ανεκτικότητα και την αποτελεσματικότητα.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <25 ml / min) συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με 2 mg μία φορά την ημέρα. Η αύξηση της δόσης πρέπει να είναι σταδιακή ανάλογα με την ανεκτικότητα και την αποτελεσματικότητα. Εάν είναι απαραίτητο να αυξηθεί το θεραπευτικό αποτέλεσμα, συνιστάται η αύξηση της δόσης μία φορά ημερησίως πρώτα πριν αυξηθεί η συχνότητα χορήγησης (βλ. "Προφυλάξεις κατά τη χρήση").
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
Η χρήση του Sirdalud σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία αντενδείκνυται (βλέπε "Αντενδείξεις").
Αν και το Sirdalud μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ, υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σε αυτόν τον πληθυσμό. Η χρήση του έχει συσχετιστεί με αναστρέψιμες ανωμαλίες στις δοκιμές ηπατικής λειτουργίας (βλέπε "Προφυλάξεις κατά τη χρήση" και "Ανεπιθύμητες ενέργειες"). Το Sirdalud πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία και οποιαδήποτε θεραπεία πρέπει να ξεκινά με τη χαμηλότερη δόση. Στη συνέχεια, οι αυξήσεις της δόσης πρέπει να γίνονται με προσοχή και σύμφωνα με την ανεκτικότητα του ασθενούς. Διακοπή της θεραπείας Εάν η θεραπεία με Sirdalud πρέπει να διακοπεί, η δοσολογία θα πρέπει να μειωθεί αργά, ιδιαίτερα σε ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα, για να αποφευχθεί ή να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος επαναφοράς υπέρτασης και ταχυκαρδίας (βλ. "Προφυλάξεις για" χρήση")
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Sirdalud
Στις λίγες αναφερόμενες περιπτώσεις υπερδοσολογίας, η επούλωση πραγματοποιήθηκε χωρίς σημαντικές συνέπειες, συμπεριλαμβανομένου ενός ασθενούς που κατάπιε 400 mg Sirdalud.
Συμπτώματα
Ναυτία, έμετος, υπόταση, παράταση του διαστήματος QT (γ), ζάλη, μίωση, αναπνευστική δυσχέρεια, κώμα, διέγερση, υπνηλία.
Θεραπεία
Συνιστάται να ευνοήσετε την αποβολή του προσβεβλημένου φαρμάκου μέσω επαναλαμβανόμενης χορήγησης υψηλών δόσεων ενεργού άνθρακα. Η αναγκαστική διούρηση ενδείκνυται για να επιταχύνει την αποβολή του φαρμάκου. Οι περαιτέρω θεραπείες πρέπει να είναι συμπτωματικές.
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης / λήψης υπερδοσολογίας του Sirdalud, ειδοποιήστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
Εάν έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις σχετικά με τη χρήση του Sirdalud, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Sirdalud
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Sirdalud μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις φαρμάκων από κλινικές δοκιμές παρατίθενται κατά κατηγορία οργάνου συστήματος MedDRA. Σε κάθε κατηγορία οργάνου συστήματος, οι ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων καταγράφονται ανά συχνότητα, με τις πιο συχνές πρώτες. Σε κάθε κατηγορία συχνοτήτων, οι ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων παρουσιάζονται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας. Επιπλέον, για κάθε ανεπιθύμητη ενέργεια, η αντίστοιχη συχνότητα υποδεικνύεται επίσης χρησιμοποιώντας τη σύμβαση CIOMS III: πολύ συχνή (≥ 1/10). συνηθισμένο (≥ 1/100 έως <1/10). ασυνήθιστο (≥ 1/1000, <1/100) σπάνια ( / 1 / 10.000, <1/1000). πολύ σπάνια (<1 / 10.000), άγνωστα (δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα δεδομένα).
Ανεπιθύμητες αντιδράσεις φαρμάκων
Ψυχιατρικές διαταραχές
Συχνές: Αϋπνία, διαταραχές ύπνου
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Πολύ συχνές: Υπνηλία, ζάλη
Καρδιακές παθολογίες
Όχι συχνές: Βραδυκαρδία
Αγγειακές παθολογίες
Συχνές: Υπόταση
Γαστρεντερικές διαταραχές
Πολύ συχνές: Γαστρεντερικές διαταραχές, ξηροστομία
Συχνές: Ναυτία
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
Πολύ συχνές: Μυϊκή αδυναμία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης
Πολύ συχνές: Κούραση
Διαγνωστικές εξετάσεις
Συχνές: Πτώση της αρτηριακής πίεσης, αύξηση των τρανσαμινασών
Σε χαμηλές δόσεις, όπως αυτές που συνιστώνται για την επίλυση επώδυνων μυϊκών σπασμών, υπνηλία, κόπωση, ζάλη, ξηροστομία, πτώση της αρτηριακής πίεσης, ναυτία, γαστρεντερικές διαταραχές και αυξήσεις των τρανσαμινασών έχουν αναφερθεί ως μέτριες και παροδικές.
Σε υψηλότερες δόσεις, που συνιστώνται για τη θεραπεία της σπαστικότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται σε χαμηλές δόσεις είναι πιο συχνές και πιο έντονες, αλλά σπάνια αρκετά σοβαρές ώστε να απαιτούν τη διακοπή της θεραπείας. Σε περίπτωση που δεν αναφέρονται αυξημένες τιμές τρανσαμινασών. Φυσιολογικές εντός 4- 6 εβδομάδες, η θεραπεία με SIRDALUD πρέπει να διακοπεί.
Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες παρενέργειες: υπόταση, βραδυκαρδία, μυϊκή αδυναμία, αϋπνία, διαταραχές ύπνου, παραισθήσεις, ηπατίτιδα.
Ανεπιθύμητες ενέργειες μετά την κυκλοφορία φαρμάκων (η συχνότητα δεν είναι γνωστή)
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων έχουν αναφερθεί κατά τη φάση εμπορίας του Sirdalud μέσω αυθόρμητων αναφορών και αναφορών περιστατικών στη βιβλιογραφία. Δεδομένου ότι αυτές οι αντιδράσεις αναφέρθηκαν σε εθελοντική βάση από πληθυσμό αβέβαιου μεγέθους και υπόκεινται σε συγκεχυμένους παράγοντες, δεν είναι δυνατόν να εκτιμηθεί η συχνότητά τους με ρεαλιστικό τρόπο (ο οποίος αναφέρεται ως άγνωστος) ή να δημιουργηθεί αιτιώδης σχέση με την έκθεση σε φάρμακα Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου παρατίθενται σύμφωνα με την κατηγορία οργάνων του συστήματος MedDRA.
Psychυχιατρικές διαταραχές: ucευδαισθήσεις, σύγχυση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος: ίλιγγος
Αγγειακές διαταραχές: συγκοπή
Διαταραχές των ματιών: Θολή όραση
Ηπατοχολικές διαταραχές: Ηπατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης: Ασθενία, σύνδρομο στέρησης
Σύνδρομο διακοπής
Έχουν παρατηρηθεί υπέρταση και ταχυκαρδία μετά από απότομη διακοπή του Sirdalud. Σε ακραίες περιπτώσεις, η υπέρταση ανάκαμψης μπορεί να οδηγήσει σε εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα (βλέπε "Προφυλάξεις κατά τη χρήση" και "Αλληλεπιδράσεις")
Η συμμόρφωση με τις οδηγίες που περιέχονται στο φύλλο οδηγιών μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή αν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
Λήξη: δείτε την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΗ: Μη χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Η αναγραφόμενη ημερομηνία λήξης αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη συσκευασία, σωστά αποθηκευμένο.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα.Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πλέον. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από παιδιά και δεν το φθάνουν.
ΣΥΝΘΕΣΗ
SIRDALUD δισκία 2 mg
Ένα δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: υδροχλωρική τιζανιδίνη 2,29 mg ίση με 2,00 mg βάσης τιζανιδίνης
Έκδοχα: άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο, στεατικό οξύ, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άνυδρη λακτόζη
SIRDALUD δισκία 4 mg
Ένα δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: 4,58 mg υδροχλωρική τιζανιδίνη ίση με 4,00 mg βάσης τιζανιδίνης
Έκδοχα: άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο, στεατικό οξύ, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άνυδρη λακτόζη.
SIRDALUD δισκία 6 mg
Ένα δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: υδροχλωρική τιζανιδίνη. 6,86 mg ίσο με 6,00 mg βάσης τιζανιδίνης
Έκδοχα: άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο, στεατικό οξύ, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άνυδρη λακτόζη.
ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ ΚΑΙ ΠΕΡΙΕΧΟΜΕΝΟ
SIRDALUD δισκία 2 mg 15 δισκία
SIRDALUD 2 mg δισκία 20 δισκία
SIRDALUD 4 mg δισκία 30 δισκία
SIRDALUD δισκία 6 mg 30 δισκία
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
SIRDALUD 2 - 4 - 6 MG ΤΡΑΠΕΤΙΑ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
SIRDALUD δισκία 2 mg
Ένα δισκίο περιέχει:
Ενεργή αρχή:
υδροχλωρική τιζανιδίνη ........................... 2,29 mg
ίση με 2,00 mg βάσης τιζανιδίνης
SIRDALUD δισκία 4 mg
Ένα δισκίο περιέχει:
Ενεργή αρχή:
υδροχλωρική τιζανιδίνη ........................... 4,58 mg
ίση με 4,00 mg βάσης τιζανιδίνης
SIRDALUD δισκία 6 mg
Ένα δισκίο περιέχει:
Ενεργή αρχή:
υδροχλωρική τιζανιδίνη ........................... 6,86 mg
ίση με 6,00 mg βάσης τιζανιδίνης
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκία.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Οδυνηροί μυϊκοί σπασμοί:
- σχετίζεται με στατικές και λειτουργικές διαταραχές της σπονδυλικής στήλης (αυχενικά και οσφυϊκά αρθριτικά σύνδρομα, δυσκαμψία στον αυχένα, πόνο στην πλάτη κ.λπ.)
- μετά από χειρουργικές επεμβάσεις (κήλη δίσκου, οστεοαρθρίτιδα ισχίου κ.λπ.).
Σπαστικότητα που οφείλεται σε νευρολογικές διαταραχές:
πρώην. σκλήρυνση κατά πλάκας, χρόνια μυελοπάθεια, εκφυλιστικές παθήσεις του νωτιαίου μυελού, εγκεφαλικά αγγειακά ατυχήματα.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Το Sirdalud παρουσιάζει στενό θεραπευτικό δείκτη και υψηλή μεταβλητότητα μεταξύ των ασθενών στις συγκεντρώσεις της τιζανιδίνης στο πλάσμα, οι οποίες απαιτούν σημαντικές προσαρμογές της δόσης για να καλύψουν τις ανάγκες των ασθενών.
Μια χαμηλή δόση έναρξης μπορεί να ελαχιστοποιήσει τον κίνδυνο παρενεργειών. Η δόση πρέπει να αυξηθεί προσεκτικά ανάλογα με τις ανάγκες του κάθε ασθενούς.
Οδυνηροί μυϊκοί σπασμοί
Η συνήθης δόση είναι 2 έως 4 mg δύο έως τρεις φορές την ημέρα. Σε σοβαρές περιπτώσεις, συνιστάται μια επιπλέον χορήγηση 1 δισκίου των 2 ή 4 mg, κατά προτίμηση πριν τον ύπνο για να ελαχιστοποιηθεί η καταστολή.
Σπαστικότητα που οφείλεται σε νευρολογικές διαταραχές
Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται στις ατομικές ανάγκες του ασθενούς. Η αρχική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 6 mg ημερησίως σε τρεις χορηγήσεις. Στη συνέχεια αυξήστε σταδιακά κατά 2-4 mg κάθε τρεις έως έξι ημέρες.
Στους περισσότερους ασθενείς, η βέλτιστη θεραπευτική ανταπόκριση επιτυγχάνεται γενικά με μια δόση 12-24 mg διαιρούμενη σε 3 ή 4 ημερήσιες χορηγήσεις.
Συνιστάται να μην υπερβαίνετε τη μέγιστη ημερήσια δόση των 36 mg.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι σκόπιμο να εξακριβωθεί εάν μπορεί να γίνει μείωση της δοσολογίας.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η εμπειρία σε ασθενείς κάτω των 18 ετών είναι περιορισμένη και ως εκ τούτου η χορήγηση του SIRDALUD σε αυτόν τον πληθυσμό δεν συνιστάται.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Η εμπειρία με τη χρήση του Sirdalud σε ηλικιωμένους είναι περιορισμένη. Επομένως, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με τη χαμηλότερη δόση και η σταδιακή αύξηση της δόσης ανάλογα με την ανεκτικότητα και την αποτελεσματικότητα.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
Η χρήση του Sirdalud σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία αντενδείκνυται (βλέπε 4.3).
Αν και το Sirdalud μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ, είναι διαθέσιμα περιορισμένα δεδομένα σε αυτόν τον πληθυσμό (βλέπε 5.2). Η χρήση του έχει συσχετιστεί με αναστρέψιμες ανωμαλίες στις δοκιμές ηπατικής λειτουργίας (βλέπε 4.4 και 4.8). Το Sirdalud πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία και οποιαδήποτε θεραπεία πρέπει να ξεκινά με τη χαμηλότερη δόση. Στη συνέχεια, οι αυξήσεις της δόσης πρέπει να γίνονται με προσοχή και σύμφωνα με την ανεκτικότητα του ασθενούς.
Διακοπή της θεραπείας
Εάν η θεραπεία με Sirdalud πρέπει να διακοπεί, η δοσολογία πρέπει να μειωθεί αργά, ιδιαίτερα σε ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα για να αποφευχθεί ή να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος υπέρτασης και ταχυκαρδίας (βλ. 4.4).
04.3 Αντενδείξεις
Σοβαρή βλάβη της ηπατικής λειτουργίας (βλέπε 5.2).
Η ταυτόχρονη χρήση της τιζανιδίνης με ισχυρούς αναστολείς του κυτοχρώματος P1A2 όπως η φλουβοξαμίνη ή η σιπροφλοξασίνη αντενδείκνυται (βλ. 4.5).
Υπερευαισθησία στην τιζανιδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Αναστολείς κυτοχρωμάτων Ρ
Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση του Sirdalud με μέτριους αναστολείς του κυτοχρώματος P1A2 (βλέπε 4.5).
Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν το Sirdalud χορηγείται με φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT (βλέπε 4.5).
Υπόταση
Η υπόταση μπορεί να εμφανιστεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Sirdalud και ως συνέπεια της αλληλεπίδρασης με αναστολείς του κυτοχρώματος P1A2 ή / και αντιυπερτασικά φάρμακα (βλέπε 4.8 και 4.5).
Έχουν επίσης αναφερθεί σοβαρές εκδηλώσεις υπότασης με απώλεια συνείδησης και κυκλοφορική κατάρρευση.
Σύνδρομο διακοπής
Υπερτασιακή υπέρταση και ταχυκαρδία έχουν παρατηρηθεί μετά από απότομη διακοπή του Sirdalud, όταν χρησιμοποιείται χρόνια ή / και σε υψηλές ημερήσιες δόσεις και / ή ταυτόχρονα με αντιυπερτασικά φάρμακα. Σε ακραίες περιπτώσεις, η υπέρταση μπορεί να οδηγήσει σε εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα (βλέπε 4.5 και 4.8). Το Sirdalud δεν πρέπει να σταματά απότομα αλλά σταδιακά (βλέπε 4.2 και 4.8).
Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ηπατικής δυσλειτουργίας σε σχέση με τη θεραπεία με τιζανιδίνη, αν και αυτά τα επεισόδια σπάνια εμφανίστηκαν σε δόσεις έως 12 mg / ημέρα. Επομένως, στην περίπτωση ασθενών που λαμβάνουν δόσεις ίσες ή μεγαλύτερες από 12 mg / ημέρα ή στην περίπτωση ασθενών που παρουσιάζουν κλινικά συμπτώματα ηπατικής δυσλειτουργίας (όπως ναυτία άγνωστης προέλευσης, ανορεξία, ασθένεια), συνιστάται να διενεργεί δοκιμές αξιολόγησης. ηπατική λειτουργία μηνιαίως για τους πρώτους 4 μήνες της θεραπείας. Η θεραπεία με SIRDALUD θα πρέπει να διακόπτεται εάν τα επίπεδα SGPT ή SGOT στον ορό τριπλασιάζονται σταθερά πάνω από το ανώτερο όριο του φυσιολογικού εύρους.
Νεφρική δυσλειτουργία
Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Επομένως, συνιστάται η έναρξη θεραπείας με 2 mg άπαξ ημερησίως (βλέπε 4.2 και 5.2).
Καρδιοκυκλοφορική και στεφανιαία ανεπάρκεια
Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με καρδιαγγειακή και στεφανιαία ανεπάρκεια. Εάν ξεκινήσει θεραπεία με SIRDALUD σε αυτούς τους ασθενείς, θα ήταν σκόπιμο να διεξάγονται κανονικές διαγνωστικές εργαστηριακές εξετάσεις σε τακτά χρονικά διαστήματα μαζί με τακτικό ηλεκτροκαρδιογραφικό έλεγχο.
Σε τέτοιους ασθενείς, ωστόσο, η δοσολογία του φαρμάκου πρέπει να προσαρμόζεται επαρκώς.
Το Sirdalud περιέχει λακτόζη, επομένως ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Η ταυτόχρονη χρήση φαρμακευτικών προϊόντων που είναι γνωστό ότι αναστέλλουν τη δραστηριότητα του κυτοχρώματος P1A2 μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της τιζανιδίνης στο πλάσμα (βλέπε 5.2). Τα αυξημένα επίπεδα της τιζανιδίνης στο πλάσμα μπορεί να οδηγήσουν σε συμπτώματα υπερδοσολογίας, όπως παράταση του QT (γ) (βλέπε 4.9).
Η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμακευτικών προϊόντων που είναι γνωστό ότι επάγουν τη δραστηριότητα του CYP1A2 μπορεί να μειώσει τα επίπεδα της τιζανιδίνης στο πλάσμα (βλέπε 5.2). Τα μειωμένα επίπεδα της τιζανιδίνης στο πλάσμα μπορεί να μειώσουν τη θεραπευτική δράση του Sirdalud.
Παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις που οδηγούν σε αντένδειξη
Η ταυτόχρονη χρήση του Sirdalud με φλουβοξαμίνη ή σιπροφλοξασίνη, αμφότερες από τις οποίες είναι ανθρώπινοι αναστολείς του κυτοχρώματος P450 1A2, αντενδείκνυται (βλέπε 4.3). Η ταυτόχρονη χρήση του Sirdalud με φλουβοξαμίνη και σιπροφλοξασίνη έχει ως αποτέλεσμα 33 φορές αύξηση της AUC της τιζανιδίνης από φλουβοξαμίνη και 10 φορές από την σιπροφλοξασίνη. Αυτό μπορεί να προκαλέσει κλινικά σημαντική και παρατεταμένη υπέρταση, υπνηλία, ζάλη και μειωμένη ψυχοκινητική ικανότητα (βλέπε 4.4).
Παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις που δεν συνιστούν ταυτόχρονη χρήση
Η ταυτόχρονη χρήση του Sirdalud με άλλους αναστολείς του κυτοχρώματος P1A2, όπως ορισμένα αντιαρρυθμικά (αμιωδαρόνη, μεξιλετίνη, προπαφαινόνη), σιμετιδίνη, μερικές φθοροκινολόνες (ενοξακίνη, πεφλοξασίνη, νορφλοξασίνη), ροφεκοξίμπη, από του στόματος αντισυλληπτικά και ticl δεν συνιστώνται.
Η ταυτόχρονη χρήση δεν συνιστάται της τιζανιδίνης (σε υψηλές δόσεις) και άλλων φαρμακευτικών προϊόντων που μπορούν να προκαλέσουν παράταση του QT (γ) (συμπεριλαμβανομένης αλλά χωρίς περιορισμό σε σισαπρίδη, αμιτριπτυλίνη και αζιθρομυκίνη) (βλέπε 4.4).
Παρατηρούμενες αλληλεπιδράσεις που πρέπει να ληφθούν υπόψη
Αντιυπερτασικά
Η ταυτόχρονη χρήση του Sirdalud με αντιυπερτασικούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένων των διουρητικών, μπορεί περιστασιακά να οδηγήσει σε υπόταση (βλέπε 4.4) και βραδυκαρδία. Σε ορισμένους ασθενείς έχει παρατηρηθεί επαναστατική υπέρταση και ταχυκαρδία μετά από απότομη διακοπή του Sirdalud όταν χορηγείται με αντιυπερτασικά φάρμακα. σε εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα (βλέπε 4.4 και 4.8).
Ριφαμπικίνη
Η ταυτόχρονη χορήγηση Sirdalud και ριφαμπικίνης έχει ως αποτέλεσμα μείωση των συγκεντρώσεων τιζανιδίνης κατά 50%. Ως εκ τούτου, η θεραπευτική επίδραση του Sirdalud μπορεί να μειωθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ριφαμπικίνη, η οποία σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να έχει κλινική σημασία. Η μακροχρόνια ταυτόχρονη χορήγηση πρέπει να αποφεύγεται και εάν ληφθεί υπόψη, μπορεί να απαιτηθεί προσεκτική προσοχή. Προσαρμογή της δόσης (αύξηση).
Καπνός τσιγάρου
Η χορήγηση του Sirdalud σε άνδρες καπνιστές (> 10 τσιγάρα την ημέρα) οδηγεί σε περίπου 30% μείωση της συστηματικής έκθεσης στην τιζανιδίνη. Η μακροχρόνια θεραπεία με Sirdalud σε βαριούς άνδρες καπνιστές μπορεί να απαιτήσει υψηλότερες δόσεις από τις μέσες δόσεις.
Αλκοόλ
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Sirdalud, η κατανάλωση αλκοόλ πρέπει να ελαχιστοποιείται ή να αποφεύγεται, καθώς μπορεί να αυξήσει πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. καταστολή και υπόταση). Το Sirdalud μπορεί να αυξήσει την κατασταλτική επίδραση του αλκοόλ στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Προβλεπόμενες αλληλεπιδράσεις που πρέπει να ληφθούν υπόψη
Ηρεμιστικά, υπνωτικά (π.χ. βενζοδιαζεπίνες ή βακλοφένη) και άλλα φάρμακα όπως τα αντιισταμινικά μπορεί επίσης να αυξήσουν την ηρεμιστική δράση της τιζανιδίνης.
Το Sirdalud θα πρέπει να αποφεύγεται όταν χρησιμοποιείται άλλος άλφα-2 αδρενεργικός αγωνιστής (όπως η κλονιδίνη) λόγω της πιθανής πρόσθετης υποτασικής δράσης.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Μελέτες σε ζώα δείχνουν αυξημένη θνησιμότητα πριν και μετά τον τοκετό σε μητρικές τοξικές δόσεις.
Καθώς δεν έχουν διεξαχθεί ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες, η τιζανιδίνη δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν το όφελος ξεπερνά σαφώς τον πιθανό κίνδυνο.
Εγκυμοσύνη
Σε αρουραίους, μόνο μικρές ποσότητες τιζανιδίνης απεκκρίνονται στο γάλα. Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν διαθέσιμα ανθρώπινα δεδομένα, το Sirdalud δεν πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες γυναίκες.
Γονιμότητα
Δεν παρατηρήθηκε διαταραχή της γονιμότητας σε αρσενικούς αρουραίους σε δόση 10 mg / kg / ημέρα και σε θηλυκούς αρουραίους σε δόση 3 mg / kg / ημέρα. Η γονιμότητα μειώθηκε στους αρσενικούς αρουραίους που έλαβαν 30 mg / kg / ημέρα και στους θηλυκούς αρουραίους που έλαβαν 10 mg / kg / ημέρα. Σε αυτές τις δόσεις παρατηρήθηκαν επιδράσεις στη συμπεριφορά της μητέρας και στα κλινικά σημεία, συμπεριλαμβανομένης της έντονης καταστολής, της απώλειας βάρους και της αταξίας.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Οι ασθενείς που εμφανίζουν υπνηλία, ζάλη ή οποιαδήποτε σημεία ή συμπτώματα υπότασης πρέπει να απέχουν από την εκτέλεση δραστηριοτήτων που απαιτούν υψηλό βαθμό εγρήγορσης, όπως οδήγηση ή χειρισμός μηχανημάτων.
Το φαινόμενο μπορεί να επιδεινωθεί όταν το φάρμακο λαμβάνεται σε συνδυασμό με αλκοόλ.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων από κλινικές δοκιμές (Πίνακας 1) παρατίθενται κατά κατηγορία οργάνου συστήματος MedDRA. Σε κάθε κατηγορία οργάνου συστήματος, οι ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων καταγράφονται ανά συχνότητα, με τις πιο συχνές πρώτες. Σε κάθε κατηγορία συχνοτήτων, οι ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων παρουσιάζονται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας. Επιπλέον, για κάθε ανεπιθύμητη ενέργεια, η αντίστοιχη συχνότητα υποδεικνύεται επίσης χρησιμοποιώντας τη σύμβαση CIOMS III: πολύ συχνή (≥ 1/10). συνηθισμένο (≥ 1/100,
Πίνακας 1 - Ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων
Σε χαμηλές δόσεις, όπως αυτές που συνιστώνται για την επίλυση επώδυνων μυϊκών σπασμών, υπνηλία, κόπωση, ζάλη, ξηροστομία, πτώση της αρτηριακής πίεσης, ναυτία, γαστρεντερικές διαταραχές και αυξήσεις των τρανσαμινασών έχουν αναφερθεί ως μέτριες και παροδικές.
Σε υψηλότερες δόσεις, που συνιστώνται για τη θεραπεία της σπαστικότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται σε χαμηλές δόσεις είναι πιο συχνές και πιο έντονες, αλλά σπάνια αρκετά σοβαρές ώστε να απαιτούν τη διακοπή της θεραπείας. Σε περίπτωση που δεν αναφέρονται αυξημένες τιμές τρανσαμινασών. Φυσιολογικές εντός 4- 6 εβδομάδες, η θεραπεία με SIRDALUD πρέπει να διακοπεί.
Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες παρενέργειες: υπόταση, βραδυκαρδία, μυϊκή αδυναμία, αϋπνία, διαταραχές ύπνου, παραισθήσεις, ηπατίτιδα.
Ανεπιθύμητες ενέργειες μετά την κυκλοφορία φαρμάκων (η συχνότητα δεν είναι γνωστή)
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων έχουν αναφερθεί κατά τη φάση εμπορίας του Sirdalud μέσω αυθόρμητων αναφορών και αναφορών περιστατικών στη βιβλιογραφία. Δεδομένου ότι αυτές οι αντιδράσεις αναφέρθηκαν σε εθελοντική βάση από πληθυσμό αβέβαιου μεγέθους και υπόκεινται σε συγκεχυμένους παράγοντες, δεν είναι δυνατόν να εκτιμηθεί η συχνότητά τους με ρεαλιστικό τρόπο (ο οποίος αναφέρεται ως άγνωστος) ή να δημιουργηθεί αιτιώδης σχέση με την έκθεση σε φάρμακα Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου παρατίθενται σύμφωνα με την κατηγορία οργάνων του συστήματος MedDRA.
Psychυχιατρικές διαταραχές: ucευδαισθήσεις, σύγχυση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος: ζάλη
Αγγειακές διαταραχές: συγκοπή
Διαταραχές των ματιών: θολή όραση
Ηπατοχολικές διαταραχές: ηπατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης: ασθένεια, σύνδρομο στέρησης
Σύνδρομο διακοπής
Μετά από απότομη διακοπή του Sirdalud, παρατηρήθηκε επαναστατική υπέρταση και ταχυκαρδία. Σε ακραίες περιπτώσεις, η υπέρταση μπορεί να οδηγήσει σε εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα (βλέπε 4.4 και 4.5).
04,9 Υπερδοσολογία
Στις λίγες αναφερόμενες περιπτώσεις υπερδοσολογίας, η επούλωση πραγματοποιήθηκε χωρίς σημαντικές συνέπειες, συμπεριλαμβανομένου ενός ασθενούς που κατάπιε 400 mg Sirdalud.
Συμπτώματα
Ναυτία, έμετος, υπόταση, παράταση του διαστήματος QT (γ), ζάλη, μίωση, αναπνευστική δυσχέρεια, κώμα, διέγερση, υπνηλία.
Θεραπεία
Συνιστάται να ευνοήσετε την αποβολή του προσβεβλημένου φαρμάκου μέσω επαναλαμβανόμενης χορήγησης υψηλών δόσεων ενεργού άνθρακα. Η αναγκαστική διούρηση ενδείκνυται για να επιταχύνει την αποβολή του φαρμάκου. Οι περαιτέρω θεραπείες πρέπει να είναι συμπτωματικές.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: μυοχαλαρωτικό κεντρικής δράσης.
Κωδικός ATC: M03BX02.
Μηχανισμός δράσης: Η τιζανιδίνη είναι ένα μυοχαλαρωτικό κεντρικής δράσης.Ο κύριος τόπος δράσης είναι ο νωτιαίος μυελός όπου, μέσω της διέγερσης των προσυναπτικών υποδοχέων άλφα2, φαίνεται να ασκεί ανασταλτική επίδραση στην απελευθέρωση διεγερτικών αμινοξέων που διεγείρουν τους υποδοχείς Ν-μεθυλ-ϋ-ασπαρτικού (NMDA). Μετάδοση Το πολυσυναπτικό σήμα στο επίπεδο του νωτιαίου νευρώνα, υπεύθυνο για τον υπερβολικό μυϊκό τόνο, με μείωση του μυϊκού τόνου. Εκτός από τις μυοχαλαρωτικές του ιδιότητες, η τιζανιδίνη ασκεί επίσης μια μέτρια κεντρική αναλγητική δράση.
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες: Το SIRDALUD είναι αποτελεσματικό τόσο σε μορφές οξείας μυϊκής σπαστικότητας (επώδυνες μυϊκές σπασμοί διαφόρων αιτιολογιών) όσο και σε χρόνια μυϊκή σπαστικότητα σπονδυλικής και εγκεφαλικής προέλευσης. Το φάρμακο μειώνει την αντίσταση στις παθητικές κινήσεις, ανακουφίζει από τους σπασμούς και τον κλώνο και μπορεί να βελτιώσει την εκούσια δύναμη.
Η αντισπαστική δραστηριότητα (που μετριέται με τη βαθμολογία Ashworth και τη δοκιμή εκκρεμούς) και οι ανεπιθύμητες ενέργειες (καρδιακός ρυθμός και αρτηριακή πίεση) του Sirdalud σχετίζονται με τη συγκέντρωση της τιζανιδίνης στο πλάσμα.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα
Η τιζανιδίνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως: η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός περίπου 1 ώρας από τη στοματική χορήγηση. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου είναι περίπου 34% (CV 38%) λόγω του σημαντικού μεταβολισμού πρώτης διέλευσης. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος (Cmax) της τιζανιδίνης είναι 12,3 ng / ml (CV 10%) και 15,6 ng / ml (CV13%) μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη χορήγηση δόσεων 4 mg, αντίστοιχα.
Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν επηρεάζει σημαντικά το φαρμακοκινητικό προφίλ της τιζανιδίνης (χορηγείται ως δισκία 4 mg). Αν και η τιμή Cmax είναι περίπου 1/3 υψηλότερη μετά τη χορήγηση του δισκίου υπό συνθήκες τροφοδοσίας, δεν θεωρείται ότι έχει κλινική σημασία, ούτε είναι σημαντική η επίδραση στην έκταση της απορρόφησης (AUC).
Κατανομή
Μετά από i.v. ο μέσος όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση ήταν 2,6 l / kg (CV 21%). Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι 30%.
Βιομετασχηματισμός / Μεταβολισμός
Το φάρμακο μεταβολίζεται γρήγορα και σε μεγάλο βαθμό (περίπου 95%) από το ήπαρ. Η τιζανιδίνη μεταβολίζεται κυρίως από το κυτόχρωμα P450 1A2 in vitro. Οι μεταβολίτες φαίνεται να είναι πρακτικά ανενεργοί.
Εξάλειψη
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής απομάκρυνσης της τιζανιδίνης από τη συστηματική κυκλοφορία είναι 2-4 ώρες Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως μέσω των νεφρών (περίπου το 70% της δόσης) με τη μορφή μεταβολιτών. Το αμετάβλητο φάρμακο απεκκρίνεται μόνο σε μικρές ποσότητες μέσω των νεφρών (περίπου 4,5%).
Γραμμικότητα
Η τιζανιδίνη έχει γραμμική φαρμακοκινητική σε εύρος δόσεων από 1 έως 20 mg.
Χαρακτηριστικά σε συγκεκριμένους πληθυσμούς ασθενών
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
Δεν έχουν διεξαχθεί συγκεκριμένες μελέτες σε αυτόν τον πληθυσμό. Δεδομένου ότι η τιζανιδίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το ένζυμο CYP1A2, η ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να αυξήσει τη συστηματική της έκθεση. Το Sirdalud αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλέπε 4.3).
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα σε αυτόν τον πληθυσμό είναι περιορισμένα.
Φύλο και εθνότητα
Το φύλο δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της τιζανιδίνης. Η επίδραση της εθνικής και φυλετικής ευαισθησίας στη φαρμακοκινητική της τιζανιδίνης δεν έχει μελετηθεί.
Κλινικές Μελέτες
Δεν υπάρχουν πρόσφατα κλινικά δεδομένα σχετικά με τις εγκεκριμένες ενδείξεις του Sirdalud.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Οξεία τοξικότητα
Η τιζανιδίνη παρουσίασε χαμηλή οξεία τοξικότητα. Βρέθηκαν σημάδια υπερδοσολογίας, που αποδίδονται στη φαρμακολογική επίδραση του φαρμάκου.
Χρόνια και υποχρόνια τοξικότητα
Σε μια μελέτη τοξικότητας 13 εβδομάδων σε αρουραίους, χορηγήθηκαν ημερήσιες δόσεις 1,7 - 8 - 40 mg / kg με τη δίαιτα. Οι μεγαλύτερες επιδράσεις που παρατηρήθηκαν σχετίζονται με τη διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος (π.χ. κινητική διέγερση, επιθετικότητα, τρόμο και σπασμούς) και εμφανίστηκαν κυρίως σε υψηλότερες δόσεις.
Σε δύο μελέτες σε σκύλους διάρκειας 13 και 52 εβδομάδων, χορηγήθηκαν ημερήσιες δόσεις 0,3 - 1 - 3 mg / kg (σε κάψουλες) και 0,15 - 0,45 - 1,5 mg / kg, αντίστοιχα, kg. Οι ηλεκτροκαρδιογραφικές αλλαγές και οι επιδράσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος που παρατηρήθηκαν σε δόσεις ≥ 1 mg / kg αντιπροσωπεύουν υπερβολικές φαρμακολογικές επιδράσεις. Η παροδική αύξηση του SGPT, που παρατηρήθηκε σε ημερήσιες δόσεις ≥ 1 mg / kg, δεν σχετίζεται με ιστοπαθολογικές αλλαγές: αυτή η αύξηση ωστόσο δείχνει ότι το ήπαρ είναι ένα πιθανό όργανο -στόχος.
Μεταλλαξογένεση
Οι δοκιμές in vitro, in vivo και κυτταρογένεσης δεν αποκάλυψαν πιθανές μεταλλαξιογόνες επιδράσεις της τιζανιδίνης.
Καρκινογένεση
Μελέτες τοξικότητας που διεξήχθησαν σε αρουραίους και ποντίκια, στις οποίες χορηγήθηκαν ημερήσιες δόσεις έως 9 και 16 mg / kg με τη δίαιτα, αντίστοιχα, δεν αποκάλυψαν καμία πιθανή καρκινογόνο δράση της τιζανιδίνης.
Αναπαραγωγική τοξικότητα
Μελέτες αναπαραγωγής που διεξήχθησαν σε αρουραίους σε δόση 3 mg / kg / ημέρα και σε κουνέλια σε δόση 30 mg / kg / ημέρα δεν έδειξαν στοιχεία τερατογένεσης. Παρατεταμένη διάρκεια της εγκυμοσύνης παρατηρήθηκε σε θηλυκούς αρουραίους σε δόσεις των 10 και 30 mg / kg / ημέρα. Υπήρξε αύξηση της απώλειας των εμβρύων και των νεογνών και εμφανίστηκε αναπτυξιακή καθυστέρηση. Σε αυτές τις δόσεις, οι μητέρες έδειξαν έντονα σημάδια μυϊκής χαλάρωσης και καταστολής.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο, στεατικό οξύ, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άνυδρη λακτόζη.
06.2 Ασυμβατότητα
Κανένας.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Κανένας.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Λιθογραφημένο κουτί που περιέχει κυψέλες PVC / PVDC / αλουμινίου: SIRDALUD δισκία 2 mg 15 δισκία των 2 mg
SIRDALUD δισκία 2 mg 20 δισκία των 2 mg
SIRDALUD δισκία 4 mg 30 δισκία των 4 mg
SIRDALUD δισκία 6 mg 30 δισκία των 6 mg
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Κανένας.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
SIRDALUD δισκία 2 mg - 15 δισκία A.I.C. ν 025852056
SIRDALUD δισκία 2 mg - 20 δισκία A.I.C. ν 025852068
SIRDALUD δισκία 4 mg - 30 δισκία A.I.C. ν 025852029
SIRDALUD δισκία 6 mg - 30 δισκία A.I.C. ν 025852031
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
SIRDALUD δισκία 2 mg: 18.06.1993 / 01.07.2008
SIRDALUD δισκία 4 mg: 18.06.1993 / 01.07.2008
SIRDALUD δισκία 6 mg: 18.06.1993 / 01.07.2008
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Καθορισμός της 28ης Ιουνίου 2011
.jpg)
