Ενεργά συστατικά: ροπιβακαΐνη (υδροχλωρική ροπιβακαΐνη)
Naropin 2 mg / ml, 7,5 mg / ml, 10 mg / ml ενέσιμο διάλυμα
Naropin 2 mg / ml διάλυμα προς έγχυση
Τα ένθετα συσκευασίας Naropin είναι διαθέσιμα για μεγέθη συσκευασίας: - Naropin 2 mg / ml, 7,5 mg / ml, 10 mg / ml ενέσιμο διάλυμα, Naropin 2 mg / ml διάλυμα προς έγχυση
- Naropin 5 mg / ml ενέσιμο διάλυμα
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Naropin; Σε τι χρησιμεύει;
Το όνομα του φαρμάκου είναι "Ενέσιμο διάλυμα Naropin" ή "Διάλυμα για έγχυση Naropin".
- Περιέχει ένα φάρμακο που ονομάζεται υδροχλωρική ροπιβακαΐνη.
- Ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται τοπικά αναισθητικά.
- Θα σας χορηγηθεί είτε ως ένεση είτε ως έγχυση, ανάλογα με τον τρόπο χρήσης του. Το Naropin 7,5 mg / ml χρησιμοποιείται σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών για να μουδιάσει (μουδιάσει) μέρη του σώματος. Χρησιμοποιείται για την πρόληψη της εμφάνισης του πόνου ή για την ανακούφιση του πόνου.
Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για:
- Αναισθητοποιήστε μέρη του σώματος κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης, συμπεριλαμβανομένης της καισαρικής τομής.
- Ανακουφίστε τον πόνο κατά τον τοκετό, μετά από χειρουργική επέμβαση ή μετά από τραυματισμό.
Το Naropin 2 mg / ml χρησιμοποιείται σε ενήλικες και παιδιά κάθε ηλικίας για τη θεραπεία του οξέος πόνου.Μουδιάζει (αναισθητοποιεί) μέρη του σώματος, π.χ. μετά από χειρουργείο
Αντενδείξεις Όταν το Naropin δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Δεν πρέπει να σας χορηγηθεί Naropin:
- Εάν είστε αλλεργικοί (υπερευαίσθητοι) στην υδροχλωρική ροπιβακαΐνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του Naropin (βλ. Παράγραφο 6: Περαιτέρω πληροφορίες).
- Εάν είστε αλλεργικοί σε οποιοδήποτε άλλο τοπικό αναισθητικό της ίδιας κατηγορίας (π.χ. λιδοκαΐνη ή βουπιβακαΐνη).
- Εάν σας έχουν πει ότι έχετε μειωμένο όγκο αίματος (υποογκαιμία).
- Σε ένα αιμοφόρο αγγείο για να μουδιάσει μια συγκεκριμένη περιοχή του σώματος ή στον τράχηλο για να ανακουφίσει τον πόνο κατά τον τοκετό.
Εάν δεν είστε σίγουροι εάν κάποιο από τα παραπάνω ισχύει για εσάς, συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν λάβετε το Naropin.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Naropin
πριν από τη λήψη της Naropina. Προσέξτε ιδιαίτερα με το Naropin:
- Ενημερώστε το γιατρό σας εάν έχετε προβλήματα καρδιάς, ήπατος ή νεφρών καθώς ο γιατρός σας μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσει τη δόση του Naropin.
- Ενημερώστε το γιατρό σας εάν σας έχουν πει ότι εσείς ή ένα μέλος της οικογένειάς σας έχετε μια σπάνια διαταραχή αίματος που ονομάζεται "πορφυρία", οπότε ο γιατρός μπορεί να σας δώσει διαφορετικό αναισθητικό.
- Ενημερώστε το γιατρό σας για όλες τις προηγούμενες ασθένειες ή ιατρικές καταστάσεις πριν από τη θεραπεία.
- Σε νεογέννητα μωρά καθώς είναι πιο ευαίσθητα στο Naropin.
- Σε παιδιά έως και 12 ετών, καθώς ορισμένες ενέσεις σε μουδιασμένες περιοχές του σώματος δεν έχουν αξιολογηθεί σε μικρότερα παιδιά.
- Σε παιδιά έως και 12 ετών, καθώς η χρήση του Naropin 7,5 mg / ml και 10 mg / ml ενέσεις σε μουδιασμένες περιοχές του σώματος δεν έχει αξιολογηθεί. Δοσολογίες Naropin 2 mg / ml και 5 mg / ml μπορεί να είναι πιο κατάλληλος.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Naropin
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων εκείνων χωρίς ιατρική συνταγή και φυτικά φάρμακα. Το Naropin μπορεί να επηρεάσει τον μηχανισμό δράσης άλλων φαρμάκων και ορισμένα φάρμακα μπορεί να έχουν επίδραση στο Naropin.
Ειδικότερα, ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:
- Άλλα τοπικά αναισθητικά
- Ισχυρά αναλγητικά, όπως μορφίνη ή κωδεΐνη.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των ακανόνιστων καρδιακών παλμών (αρρυθμία), όπως η λιδοκαΐνη και η μεξιλετίνη. Ο γιατρός σας θα πρέπει να ενημερωθεί ότι παίρνετε αυτά τα φάρμακα για να καθορίσετε τη σωστή δόση του Naropin.
Ενημερώστε επίσης το γιατρό σας εάν παίρνετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:
- Φάρμακα για την κατάθλιψη (όπως η φλουβοξαμίνη).
- Αντιβιοτικά για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από βακτήρια (όπως η ενοξακίνη). Χρειάζεται περισσότερο χρόνο για την αποβολή του Naropin εάν παίρνετε αυτά τα φάρμακα. Εάν παίρνετε οποιοδήποτε από αυτά τα φάρμακα, θα πρέπει να αποφεύγεται η παρατεταμένη χρήση του Naropin.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Πριν λάβετε το Naropin, ενημερώστε το γιατρό σας εάν είστε έγκυος, σχεδιάζετε να μείνετε έγκυος ή θηλάζετε. Δεν είναι γνωστό εάν η υδροχλωρική ροπιβακαΐνη επηρεάζει την εγκυμοσύνη ή περνά στο μητρικό γάλα.
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Το Naropin μπορεί να σας προκαλέσει υπνηλία και να επηρεάσει το ρυθμό αντίδρασης. Μετά τη λήψη του Naropin, δεν πρέπει να οδηγείτε ή να χρησιμοποιείτε εργαλεία ή μηχανήματα μέχρι την επόμενη ημέρα.
Σημαντικές πληροφορίες σχετικά με ορισμένα συστατικά του Naropin
Το Naropin περιέχει έως 3,7 χιλιοστόγραμμα (mg) νατρίου σε κάθε χιλιοστόλιτρο (ml) διαλύματος. Εάν ακολουθείτε δίαιτα ελεγχόμενου νατρίου, θα πρέπει να το λάβετε υπόψη.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Naropin: Δοσολογία
Το Naropin θα σας χορηγηθεί από γιατρό. Η δόση που δίνει ο γιατρός σας θα εξαρτηθεί από τον τύπο ανακούφισης του πόνου που χρειάζεστε. Θα εξαρτηθεί επίσης από το μέγεθος, την ηλικία και τη φυσική σας κατάσταση.
Το Naropin θα σας χορηγηθεί ως ένεση ή έγχυση. Το μέρος του σώματος όπου θα δοθεί θα εξαρτηθεί από το γιατί χορηγείται το Naropin. Ο γιατρός σας θα χορηγήσει το Naropin σε ένα από τα ακόλουθα σημεία:
- Το μέρος του σώματος που πρέπει να αναισθητοποιηθεί.
- Η περιοχή κοντά στο μέρος του σώματος που πρέπει να αναισθητοποιηθεί.
- Μια περιοχή μακριά από το μέρος του σώματος που πρέπει να αναισθητοποιηθεί. Αυτό συμβαίνει όταν γίνεται "επισκληρίδιος ή έγχυση ένεσης (σε" περιοχή γύρω από το νωτιαίο μυελό).
Όταν το Naropin χρησιμοποιείται με οποιονδήποτε από τους παραπάνω τρόπους, σταματά τα νεύρα να μεταδίδουν μηνύματα πόνου στον εγκέφαλο. Δεν θα αισθανθεί τον πόνο, τη ζέστη ή το κρύο, αλλά μπορεί να έχει άλλες αισθήσεις όπως πίεση ή άγγιγμα.
Ο γιατρός σας θα γνωρίζει τον σωστό τρόπο χορήγησης του φαρμάκου.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει υπερβολική δόση Naropin
Οι σοβαρές παρενέργειες από τη λήψη υπερβολικής ποσότητας Naropin χρειάζονται ειδική θεραπεία και ο γιατρός σας μπορεί να χειριστεί αυτές τις καταστάσεις. Τα πρώτα σημάδια υπερδοσολογίας με Naropin είναι συνήθως τα ακόλουθα:
- Αίσθημα ζάλης ή ζαλάδας.
- Μούδιασμα των χειλιών και γύρω από το στόμα.
- Μούδιασμα της γλώσσας.
- Προβλήματα ακοής.
- Προβλήματα με την όραση (όραση).
Για να μειώσετε τον κίνδυνο σοβαρών παρενεργειών, ο γιατρός σας θα σταματήσει να παίρνει το Naropin μόλις εμφανιστούν αυτά τα σημεία.
Αυτό σημαίνει ότι εάν συμβεί κάποιο από τα παραπάνω ή εάν νομίζετε ότι έχετε λάβει πάρα πολύ Naropin, θα πρέπει να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό σας.
Οι πιο σοβαρές παρενέργειες που προκύπτουν από υπερβολική δόση Naropin περιλαμβάνουν προβλήματα ομιλίας, μυϊκούς σπασμούς, τρόμο, τρόμο, κρίσεις και απώλεια συνείδησης.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Naropin
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Naropin μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Σημαντικές παρενέργειες που πρέπει να προσέξετε:
Οι ξαφνικές και απειλητικές για τη ζωή αλλεργικές αντιδράσεις (όπως η αναφυλαξία) είναι σπάνιες, επηρεάζουν 1 έως 10 ασθενείς στους 10.000. Τα πιθανά συμπτώματα περιλαμβάνουν ξαφνική εμφάνιση εξανθήματος, κνησμού ή εξανθήματος εξανθήματος (κνίδωση). Πρήξιμο του προσώπου, των χειλιών, της γλώσσας ή άλλων τμημάτων του σώματος · συριγμός, συριγμός ή δυσκολία στην αναπνοή.
Εάν πιστεύετε ότι το Naropin προκαλεί αλλεργική αντίδραση, ενημερώστε το γιατρό σας αμέσως.
Άλλες πιθανές παρενέργειες:
Πολύ συχνές (επηρεάζουν περισσότερους από 1 στους 10 ασθενείς)
- Χαμηλή αρτηριακή πίεση (υπόταση). Μπορεί να προκαλέσει ζάλη ή ψυχική σύγχυση.
- Αίσθημα αδιαθεσίας (ναυτία).
Συχνές (επηρεάζουν 1 έως 10 χρήστες στους 100)
- Παραισθησία.
- Ζάλη
- Πονοκέφαλο.
- Αργός ή γρήγορος καρδιακός παλμός (βραδυκαρδία, ταχυκαρδία).
- Υψηλή αρτηριακή πίεση (υπέρταση).
- Έκανε ρετσέ.
- Δυσκολία στην ούρηση.
- Υψηλή θερμοκρασία (πυρετός) ή τρόμος (ρίγη).
- Πόνος στην πλάτη.
Όχι συχνές (επηρεάζουν 1 έως 10 χρήστες στους 1.000)
- Ανησυχία.
- Μειωμένη ευαισθησία του δέρματος.
- Λιποθυμία.
- Δύσκολη αναπνοή.
- Χαμηλή θερμοκρασία σώματος (υποθερμία).
- Ορισμένα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν εάν έχετε λάβει ένεση σε αιμοφόρο αγγείο κατά λάθος ή εάν σας χορηγηθεί υπερβολική δόση Naropin (δείτε επίσης "Εάν σας χορηγηθεί μεγαλύτερη δόση Naropin από την κανονική"). Αυτά περιλαμβάνουν επιληπτικές κρίσεις (σπασμούς), ζάλη ψυχική σύγχυση, μούδιασμα των χειλιών και γύρω από το στόμα, μούδιασμα της γλώσσας, προβλήματα ακοής, προβλήματα όρασης (όρασης), προβλήματα ομιλίας, μυϊκή δυσκαμψία και τρόμος.
Σπάνιο (επηρεάζει 1 έως 10 χρήστες στους 10.000)
- Καρδιακή προσβολή (καρδιακή ανακοπή).
- Ακανόνιστος καρδιακός παλμός (αρρυθμία).
Άλλες πιθανές παρενέργειες περιλαμβάνουν:
- Μούδιασμα, λόγω ερεθισμού των νεύρων που προκαλείται από τη βελόνα ή την ένεση. Συνήθως δεν διαρκεί πολύ.
- Ακούσιες κινήσεις των μυών (δυσκινησία).
Πιθανές παρενέργειες που παρατηρούνται με άλλα τοπικά αναισθητικά, τα οποία θα μπορούσαν επίσης να προκληθούν από το Naropin, είναι:
- Πονάνε τα νεύρα. Σπάνια (επηρεάζει 1 έως 10 χρήστες στους 10.000), αυτό μπορεί να προκαλέσει μόνιμα προβλήματα.
- Εάν δοθεί υπερδοσολογία Naropin στο νωτιαίο υγρό, ολόκληρο το σώμα μπορεί να μουδιάσει (να αναισθητοποιηθεί).
Παιδιά
Στα παιδιά, οι παρενέργειες είναι ίδιες με εκείνες των ενηλίκων, με εξαίρεση τη μείωση της αρτηριακής πίεσης που επηρεάζει τα παιδιά λιγότερο συχνά (επηρεάζει 1 έως 10 παιδιά στα 100) και τον εμετό που εμφανίζεται συχνότερα σε παιδιά (επηρεάζει περισσότερα από 1 παιδιά). παιδί στις 10).
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, μιλήστε με το γιατρό ή τη νοσοκόμα σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών χρήσης. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση www.agenziafarmaco.gov.it/it. / υπεύθυνος. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
- Να φυλάσσεται σε μέρη που δεν το φθάνουν και δεν το βλέπουν τα παιδιά.
- Μη χρησιμοποιείτε το Naropin μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στη συσκευασία, μετά τη ΛΗΞΗ. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
- Μην φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30ºC. Μην παγώνετε.
- Το Naropin θα φυλάσσεται κανονικά από τον γιατρό ή το νοσοκομείο σας, οι οποίοι είναι επίσης υπεύθυνοι για την ποιότητα του προϊόντος εάν δεν χρησιμοποιηθεί αμέσως μετά το άνοιγμα. Το φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να ελέγχεται οπτικά πριν από τη χρήση. Το διάλυμα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο εάν είναι διαυγές, ουσιαστικά απαλλαγμένο από σωματίδια και εάν ο περιέκτης είναι άθικτος.
- Είναι επίσης υπεύθυνοι για τη σωστή απόρριψη τυχόν αχρησιμοποίητου Naropin.
Προθεσμία "> Άλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το Naropin
Το δραστικό συστατικό είναι η υδροχλωρική ροπιβακαΐνη.
Η ναροπίνη παρέχεται στις ακόλουθες περιεκτικότητες: 2 mg, 7,5 mg ή 10 mg υδροχλωρικής ροπιβακαΐνης ανά ml διαλύματος.
Τα άλλα συστατικά είναι χλωριούχο νάτριο, υδροχλωρικό οξύ και / ή υδροξείδιο του νατρίου και ενέσιμο νερό.
Εμφάνιση του Naropin και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το Naropin είναι ένα διαυγές και άχρωμο διάλυμα για ένεση ή έγχυση.
Ενέσιμο διάλυμα Naropin 2 mg / ml, 7,5 mg / ml και 10 mg / ml διατίθεται σε:
- Φιαλίδια πολυπροπυλενίου 10 ml (Polyamp) σε συσκευασίες των 5 ή 10.
- Φιαλίδια πολυπροπυλενίου 20 ml (Polyamp) σε συσκευασίες των 5 ή 10.
Διάλυμα έγχυσης Naropin 2 mg / ml διατίθεται σε:
- Σακούλες πολυπροπυλενίου 100 ml (Polybag) σε συσκευασίες των 5.
- Σακούλες πολυπροπυλενίου 200 ml (Polybag) σε συσκευασίες των 5.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλοι οι τύποι μεγεθών συσκευασίας.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ -
ΝΑΡΟΠΙΝΗ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ -
Naropin 2 mg / ml:
1 ml ενέσιμου διαλύματος περιέχει μονοϋδρική υδροχλωρική ροπιβακαΐνη ισοδύναμη με 2 mg υδροχλωρικής ροπιβακαΐνης.
1 φύσιγγα των 10 ml ή 20 ml ενέσιμου διαλύματος περιέχει μονοϋδρική υδροχλωρική ροπιβακαΐνη ισοδύναμη με 20 mg και 40 mg υδροχλωρικής ροπιβακαΐνης αντίστοιχα.
1 σακούλα 100 ml διαλύματος προς έγχυση περιέχει μονοϋδρική υδροχλωρική ροπιβακαΐνη ισοδύναμη με 200 mg υδροχλωρικής ροπιβακαΐνης.
Naropin 7,5 mg / ml:
1 ml ενέσιμου διαλύματος περιέχει μονοϋδρική υδροχλωρική ροπιβακαΐνη ισοδύναμη με 7,5 mg υδροχλωρικής ροπιβακαΐνης.
1 φύσιγγα των 10 ml ή 20 ml ενέσιμου διαλύματος περιέχει μονοϋδρική υδροχλωρική ροπιβακαΐνη ισοδύναμη με 75 mg και 150 mg υδροχλωρικής ροπιβακαΐνης αντίστοιχα.
Naropin 10 mg / ml:
1 ml ενέσιμου διαλύματος περιέχει μονοϋδρική υδροχλωρική ροπιβακαΐνη ισοδύναμη με 10 mg υδροχλωρικής ροπιβακαΐνης.
1 φύσιγγα των 10 ml ή 20 ml ενέσιμου διαλύματος περιέχει μονοϋδρική υδροχλωρική ροπιβακαΐνη ισοδύναμη με 100 mg και 200 mg υδροχλωρικής ροπιβακαΐνης αντίστοιχα.
Έκδοχα:
2 mg / ml:
Κάθε φιαλίδιο των 10 ml περιέχει 1,48 mmol (34 mg) νατρίου
Κάθε φιαλίδιο των 20 ml περιέχει 2,96 mmol (68 mg) νατρίου
Κάθε σακούλα των 100 ml περιέχει 14,8 mmol (340 mg) νατρίου
7,5 mg / ml:
Κάθε φιαλίδιο των 10 ml περιέχει 1,3 mmol (29,9 mg) νατρίου
Κάθε φιαλίδιο των 20 ml περιέχει 2,6 mmol (59,8 mg) νατρίου
10 mg / ml:
Κάθε φιαλίδιο των 10 ml περιέχει 1,2 mmol (28 mg) νατρίου
Κάθε φιαλίδιο των 20 ml περιέχει 2,4 mmol (56 mg) νατρίου
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ -
Ενέσιμο διάλυμα.
Διάλυμα για έγχυση.
Διαυγές και άχρωμο διάλυμα.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις -
Το Naropin 7,5 mg / ml και 10 mg / ml ενδείκνυται σε ενήλικες και εφήβους άνω των 12 ετών για:
Χειρουργική αναισθησία:
- επισκληρίδιοι αποκλεισμοί στη χειρουργική επέμβαση, συμπεριλαμβανομένης της καισαρικής τομής
- κύρια νευρικά μπλοκ
- μπλοκ του χειρουργικού πεδίου
Το Naropin 2 mg / ml ενδείκνυται για τη θεραπεία του οξέος πόνου:
Σε ενήλικες και εφήβους άνω των 12 ετών για:
- Συνεχής επισκληρίδιος έγχυση ή διαλείπουσα χορήγηση bolus για μετεγχειρητικό πόνο και σε αναλγησία γέννησης
- μπλοκ του χειρουργικού πεδίου
- συνεχής αποκλεισμός περιφερικών νεύρων με συνεχή έγχυση ή διαλείπουσες ενέσεις βλωμού, για παράδειγμα για τη θεραπεία του μετεγχειρητικού πόνου
Σε βρέφη από 1 έτος και παιδιά έως και 12 ετών (περιγεννητικά και μετεγχειρητικά):
- απλό και συνεχές μπλοκ περιφερικών νεύρων
Σε νεογέννητα, βρέφη και παιδιά έως και 12 ετών για (περι και μετεγχειρητικά):
- ουραίο επισκληρίδιο αποκλεισμό
- συνεχής επισκληρίδιο έγχυση
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης -
Το Naropin πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο από γιατρούς με εμπειρία στην τοπική αναισθησία ή υπό την επίβλεψή τους.
Δοσολογία
Ενήλικες και έφηβοι άνω των 12 ετών
Ο παρακάτω πίνακας είναι ένας οδηγός για τις συνιστώμενες δοσολογίες στους πιο συνηθισμένους τύπους μπλοκ. Η δόση που θα χρησιμοποιηθεί θα πρέπει να είναι η χαμηλότερη που απαιτείται για αποτελεσματικό αποκλεισμό. Η δόση που θα χορηγηθεί θα πρέπει να επιλέγεται με βάση την εμπειρία του ιατρού και τη γνώση της κλινικής κατάστασης του ασθενούς.
Πίνακας 1 Ενήλικες και έφηβοι άνω των 12 ετών
Οι δόσεις που εμφανίζονται στον πίνακα είναι εκείνες που θεωρούνται απαραίτητες για την παραγωγή επαρκούς αποκλεισμού και θα πρέπει να θεωρούνται οδηγός για χρήση σε ενήλικες. Ωστόσο, μπορεί να προκύψουν μεμονωμένες διαφορές στην έναρξη της δραστηριότητας και τη διάρκεια. Η στήλη "δόση" δείχνει τα διαστήματα του μέσου όρου δόση που απαιτείται Τα κείμενα αναφοράς πρέπει να συμβουλεύονται τόσο για πτυχές που επηρεάζουν συγκεκριμένες τεχνικές αποκλεισμού όσο και για τις ατομικές ανάγκες του ασθενούς.
* Όσον αφορά τον κύριο αποκλεισμό νεύρων, μπορεί να συνιστάται δόση μόνο για αποκλεισμό βραχιόνιο πλέγματος.
Για άλλους τύπους κύριων νευρικών μπλοκ, μπορεί να απαιτούνται χαμηλότερες δόσεις.Ωστόσο, προς το παρόν δεν υπάρχει εμπειρία συγκεκριμένων συνιστώμενων δόσεων για άλλους τύπους αποκλεισμού.
1) Θα πρέπει να χορηγούνται αυξανόμενες δόσεις ξεκινώντας από μια δόση περίπου 100 mg (97,5 mg = 13 ml, 105 mg = 14 ml) σε διάστημα 3-5 λεπτών, συνολικά 50 mg.
2) n / a = δεν ισχύει.
3) Η δόση για τον κύριο αποκλεισμό νεύρων θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με το σημείο χορήγησης και την κατάσταση του ασθενούς.
Τα μπλοκαρίσματα των ενδοσαλικενικών και υπερκλειδικών βραχιόνων πλεγμάτων μπορεί να σχετίζονται με υψηλότερη συχνότητα σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών, ανεξάρτητα από το τοπικό αναισθητικό που χρησιμοποιείται (βλ. Παράγραφο 4.4).
Γενικά, η χειρουργική αναισθησία (π.χ. για επισκληρίδιο χορήγηση) απαιτεί τη χρήση υψηλότερων συγκεντρώσεων και δοσολογιών. Η χρήση του Naropin 10 mg / ml συνιστάται για επισκληρίδιο αναισθησία σε χειρουργικές επεμβάσεις όπου απαιτείται πλήρης κινητικός αποκλεισμός. Συνιστώνται χαμηλότερες συγκεντρώσεις και δοσολογίες για αναλγησία (π.χ. για επισκληρίδιο χορήγηση για τη θεραπεία του οξέος πόνου).
Τρόπος χορήγησης
Για την αποφυγή ενδοαγγειακής ένεσης, συνιστάται προσεκτική αναρρόφηση πριν και κατά τη διάρκεια της ένεσης. Όταν πρόκειται να εγχυθεί υψηλή δόση, συνιστάται η πραγματοποίηση δόσης δοκιμής 3 - 5 ml λιδοκαΐνης με αδρεναλίνη (επινεφρίνη). Μια "τυχαία ενδοαγγειακή ένεση μπορεί να αναγνωριστεί με την προσωρινή αύξηση του καρδιακού ρυθμού, ενώ μια" τυχαία ενδορραχιαία ένεση μπορεί να αναγνωριστεί από τα σημάδια του αποκλεισμού της σπονδυλικής στήλης.
Η αναρρόφηση πρέπει να πραγματοποιείται πριν και κατά τη χορήγηση του φαρμάκου, το οποίο πρέπει να εγχέεται αργά ή σε διαιρεμένες δόσεις, με ρυθμό 25-50 mg / λεπτό, διατηρώντας τα ζωτικά σημεία του ασθενούς υπό στενή παρακολούθηση και διατηρώντας λεκτική επαφή. τοξικότητα, η χορήγηση πρέπει να διακοπεί αμέσως.
Στη χειρουργική επέμβαση επισκληρίδιου αποκλεισμού, έχουν χρησιμοποιηθεί μεμονωμένες δόσεις έως και 250 mg ροπιβακαΐνης και είναι καλά ανεκτές.
Στο μπλοκάκι του βραχιόνιο πλέγματος χορηγήθηκε εφάπαξ δόση 300 mg σε περιορισμένο αριθμό ασθενών και ήταν καλά ανεκτή.
Όταν εκτελούνται παρατεταμένα μπλοκ, είτε με συνεχή επισκληρίδιο έγχυση είτε με επαναλαμβανόμενη χορήγηση βλωμού, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο πιθανός κίνδυνος επίτευξης τοξικών συγκεντρώσεων στο πλάσμα ή πρόκλησης τοπικής νευρωνικής βλάβης. Οι σωρευτικές δόσεις έως και 675 mg ροπιβακαΐνης που χορηγήθηκαν για 24 ώρες για χειρουργική αναισθησία και αναλγησία στη μετεγχειρητική περίοδο ήταν καλά ανεκτές στους ενήλικες, όπως και οι συνεχείς επισκληρίδιες εγχύσεις έως 28 mg / h για 72 ώρες στη μετεγχειρητική περίοδο. Σε περιορισμένο αριθμό ασθενών, έχουν χορηγηθεί υψηλότερες δόσεις έως 800 mg / ημέρα με σχετικά χαμηλό αριθμό ανεπιθύμητων ενεργειών.
Για τη θεραπεία του μετεγχειρητικού πόνου, συνιστάται η ακόλουθη τεχνική: εκτός εάν έχει προκληθεί ήδη πριν από τη χειρουργική επέμβαση, γίνεται επισκληρίδιο αποκλεισμός με Naropin 7,5 mg / ml που χορηγείται μέσω επισκληρίδιου καθετήρα. Στη συνέχεια πραγματοποιείται αναλγησία. Διατηρείται με έγχυση Naropin 2 mg / ml: στις περισσότερες περιπτώσεις μετεγχειρητικού πόνου, μέτριου έως σοβαρού, η έγχυση 6 - 14 ml (12 - 28 mg / h) διατηρεί επαρκή αναλγησία, μόνο με ήπιο και μη προοδευτικό αποκλεισμό κινητήρα. Η μέγιστη διάρκεια επισκληρίδιου αποκλεισμού είναι 3 ημέρες. Σε κάθε περίπτωση, θα πρέπει να γίνεται προσεκτική παρακολούθηση του αναλγητικού αποτελέσματος προκειμένου να αφαιρεθεί ο καθετήρας μόλις η ένταση του πόνου το επιτρέψει. Με αυτήν την τεχνική παρατηρήθηκε σημαντική μείωση στην ανάγκη χρήσης οπιοειδών.
Σε κλινικές δοκιμές, χορηγήθηκε επισκληρίδιο έγχυση Naropin 2 mg / ml, μόνο ή αναμεμειγμένο με φαιντανύλη 1-4 mcg / ml, για έως και 72 ώρες για μετεγχειρητικό έλεγχο του πόνου.
Ο συνδυασμός Naropin με φαιντανύλη επέτρεψε περαιτέρω έλεγχο του πόνου αλλά προκάλεσε παρενέργειες λόγω χορήγησης οπιοειδών.
Ο συνδυασμός Naropin και φαιντανύλης έχει μελετηθεί μόνο για το Naropin 2 mg / ml.
Όταν εκτελούνται παρατεταμένα μπλοκ περιφερικών νεύρων, είτε μέσω συνεχούς έγχυσης είτε μέσω επαναλαμβανόμενων ενέσεων, θα πρέπει να ληφθούν υπόψη οι κίνδυνοι επίτευξης τοξικής συγκέντρωσης στο πλάσμα ή πρόκλησης τοπικής νευρωνικής βλάβης. Σε κλινικές δοκιμές, επιτεύχθηκε αποκλεισμός μηριαίου νεύρου με 300 mg Naropin 7,5 mg / mL και ενδοσκαλενικό αποκλεισμό με 225 mg Naropin 7,5 mg / mL, αντίστοιχα, πριν από τη χειρουργική επέμβαση. Στη συνέχεια, η αναλγησία L "διατηρήθηκε με Naropin 2 mg / ml. Τα ποσοστά έγχυσης ή διαλείπουσες ενέσεις 10 - 20 mg κάθε ώρα για 48 ώρες παρείχαν επαρκή αναλγησία και ήταν καλά ανεκτά.
Η χρήση του Naropin σε συγκεντρώσεις υψηλότερες από 7,5 mg / ml δεν τεκμηριώνεται στην καισαρική τομή.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Πίνακας 2 Επισκληρίδιος αποκλεισμός: Παιδιατρικοί ασθενείς 0 (τελειόμηνα βρέφη) έως 12 ετών
Η δόση που αναφέρεται στον πίνακα θα πρέπει να θεωρείται οδηγός για χρήση στην παιδιατρική. Μπορεί να είναι απαραίτητες μεμονωμένες παραλλαγές. Σε παιδιατρικούς ασθενείς με υψηλό σωματικό βάρος, συχνά απαιτείται σταδιακή μείωση της δοσολογίας και θα πρέπει να βασίζεται στο ιδανικό βάρος. Επισκληρίδιο ουραίο μπλοκ και ο όγκος για επισκληρίδιες δόσεις bolus δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 25 ml για κάθε ασθενή Πρέπει να συμβουλευτείτε κείμενα αναφοράς τόσο όσον αφορά τις πτυχές που επηρεάζουν συγκεκριμένες τεχνικές αποκλεισμού, όσο και τις ατομικές ανάγκες του ασθενούς.
α) Στο αναφερόμενο εύρος δόσεων, συνιστώνται χαμηλότερες δόσεις για θωρακικούς επισκληρίδιους αποκλεισμούς, ενώ υψηλότερες δόσεις συνιστώνται για οσφυϊκούς ή ουραίου επισκληρίδιους αποκλεισμούς.
β) Συνιστάται για οσφυϊκούς επισκληρίδιους αποκλεισμούς. Είναι καλή πρακτική η μείωση της δόσης bolus για επισκληρίδιο θωρακική αναλγησία.
Η χρήση ροπιβακαΐνης 7,5 mg / ml και 10 mg / ml μπορεί να σχετίζεται με συστηματικά και κεντρικά τοξικά συμβάντα στα παιδιά. Χαμηλότερες συγκεντρώσεις (2 mg / ml και 5 mg είναι πιο κατάλληλες για χορήγηση σε αυτόν τον πληθυσμό). / Ml).
Η χρήση της ροπιβακαΐνης σε πρόωρα βρέφη δεν έχει τεκμηριωθεί.
Πίνακας 3 Περιφερικά νευρικά μπλοκ: Βρέφη και παιδιά 1 έως 12 ετών
Η δόση που αναφέρεται στον πίνακα θα πρέπει να θεωρείται οδηγός για χρήση στην παιδιατρική. Μπορεί να είναι απαραίτητες μεμονωμένες παραλλαγές. Σε παιδιατρικούς ασθενείς με υψηλό σωματικό βάρος, συχνά απαιτείται σταδιακή μείωση της δοσολογίας και θα πρέπει να βασίζεται στο ιδανικό βάρος. συμβουλεύτηκε τόσο για πτυχές που επηρεάζουν συγκεκριμένες τεχνικές αποκλεισμού όσο και για τις ατομικές ανάγκες του ασθενούς.
Οι μεμονωμένες ενέσεις για αποκλεισμό περιφερειακών νεύρων (π.χ. αποκλεισμός ιλιογλωσσικού νεύρου, αποκλεισμός βραχιόνιας πλέγματος, μπλοκ διαμερισμάτων λαγόνιας περιτονίας) δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 2,5 - 3,0 mg / kg.
Οι δόσεις για περιφερικό αποκλεισμό σε βρέφη και παιδιά παρέχουν οδηγίες για χρήση σε παιδιά χωρίς σοβαρή ασθένεια. Συνιστώνται πιο συντηρητικές δόσεις και προσεκτική παρακολούθηση για παιδιά με σοβαρή νόσο.
Τρόπος χορήγησης
Συνιστάται προσεκτική αναρρόφηση πριν και κατά τη διάρκεια της ένεσης για να αποφευχθεί η ενδοαγγειακή χορήγηση Τα ζωτικά σημεία του ασθενούς πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της ένεσης. Εάν εμφανιστούν σημάδια τοξικότητας, η χορήγηση πρέπει να διακοπεί αμέσως.
Στην πλειονότητα των ασθενών, μία εφάπαχτη επισκληρίδιο έγχυση ροπιβακαΐνης 2 mg / ml κάτω από το επίπεδο Τ12 προκαλεί "επαρκή μετεγχειρητική αναλγησία όταν χρησιμοποιείται δόση 2 mg / kg σε όγκο 1 ml / kg." να προσαρμοστούν για να επιτύχουν διαφορετική κατανομή του αισθητικού μπλοκ, όπως υποδεικνύεται στα κείμενα αναφοράς. Δόσεις έως 3 mg / kg για συγκέντρωση ροπιβακαΐνης 3 mg / ml έχουν αξιολογηθεί σε παιδιά άνω των 4 ετών. Ωστόσο, μια "υψηλή συχνότητα αποκλεισμού κινητήρα σχετίζεται με αυτήν τη συγκέντρωση".
Συνιστάται σταδιακή χορήγηση της υπολογιζόμενης δόσης τοπικού αναισθητικού, ανεξάρτητα από τον τρόπο χορήγησης.
04.3 Αντενδείξεις -
Υπερευαισθησία στη ροπιβακαΐνη ή σε άλλα τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου.
Οι τυπικές αντενδείξεις της επισκληρίδιας αναισθησίας πρέπει να λαμβάνονται υπόψη, ανεξάρτητα από το τοπικό αναισθητικό που χρησιμοποιείται.
Περιφερειακή ενδοφλέβια αναισθησία.
Μαιευτική παρακεφαλική αναισθησία.
Υποογκαιμία.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση -
Οι διαδικασίες τοπικής αναισθησίας πρέπει να γίνονται πάντα σε επαρκώς εξοπλισμένους χώρους και από εξειδικευμένο προσωπικό. Επιπλέον, τα εργαλεία και τα φάρμακα που είναι απαραίτητα για την παρακολούθηση και την επείγουσα ανάνηψη πρέπει να είναι άμεσα διαθέσιμα.
Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε κύριο αποκλεισμό πρέπει να είναι σε βέλτιστη κατάσταση και να έχουν εισαχθεί ενδοφλέβιος καθετήρας πριν από τη διαδικασία αποκλεισμού.
Ο υπεύθυνος αναισθησιολόγος πρέπει να λάβει επαρκείς προφυλάξεις για να αποφύγει μια ενδοαγγειακή ένεση (βλ. Παράγραφο 4.2) και πρέπει να έχει επαρκή εμπειρία και γνώση σχετικά με τη διάγνωση και τη θεραπεία παρενεργειών, συστηματικής τοξικότητας και άλλων επιπλοκών (βλ. Παραγράφους 4.8 και 4.9). Όπως τυχαία υπαραχνοειδή ένεση που μπορεί να οδηγήσει σε υψηλό αποκλεισμό της σπονδυλικής στήλης με άπνοια και υπόταση. Οι σπασμοί εμφανίστηκαν συχνότερα μετά από αποκλεισμό βραχιόνιας πλέγματος και επισκληρίδιο αποκλεισμό. Αυτό είναι πιθανό να προκύψει είτε από τυχαία ενδοαγγειακή ένεση είτε από ταχεία απορρόφηση από το σημείο της ένεσης.
Να είστε προσεκτικοί για να αποφύγετε να κάνετε ενέσεις σε φλεγμονώδεις περιοχές.
Καρδιαγγειακά
Οι ασθενείς που λαμβάνουν αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας ΙΙΙ (π.χ. αμιωδαρόνη) πρέπει να παρακολουθούνται στενά και να λαμβάνεται υπόψη η παρακολούθηση του ΗΚΓ, καθώς οι καρδιακές επιδράσεις μπορεί να είναι προσθετικές.
Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις καρδιακής ανακοπής κατά τη χρήση του Naropin υπό επισκληρίδιο αναισθησία ή σε αποκλεισμό περιφερικού νεύρου, ιδιαίτερα μετά από τυχαία ενδοαγγειακή χορήγηση σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με ταυτόχρονη καρδιακή νόσο. Σε ορισμένες περιπτώσεις πραγματοποιήθηκε ανάνηψη Σε περίπτωση καρδιακής ανακοπής, μπορεί να απαιτείται συνεχής προσπάθεια ανάνηψης για να αυξηθούν οι πιθανότητες επιτυχίας.
Απόφραξη στον τράχηλο και στο κεφάλι
Ορισμένες διαδικασίες τοπικής αναισθησίας, όπως ενέσεις στην περιοχή της κεφαλής και του αυχένα, μπορεί να σχετίζονται με υψηλότερη συχνότητα σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών, ανεξάρτητα από το τοπικό αναισθητικό που χρησιμοποιείται.
Απόφραξη στα κύρια περιφερικά νεύρα
Ο αποκλεισμός των περιφερειακών κύριων νεύρων μπορεί να οδηγήσει στη χορήγηση μεγαλύτερου όγκου τοπικού αναισθητικού σε μια περιοχή υψηλής αγγείωσης, συχνά κοντά σε μεγάλα αιμοφόρα αγγεία, όπου υπάρχει αυξημένος κίνδυνος ενδοαγγειακής ένεσης και / ή ταχείας συστηματικής απορρόφησης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε υψηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
Υπερευαισθησία
Θα πρέπει να εξεταστεί η πιθανότητα διασταυρούμενης υπερευαισθησίας με άλλα τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου.
Υποογκαιμία
Ασθενείς με υποογκαιμία, από οποιαδήποτε αιτία, μπορεί να υποστούν ξαφνική και σοβαρή υπόταση κατά τη διάρκεια της επισκληρίδιας αναισθησίας, ανεξάρτητα από το τοπικό αναισθητικό που χρησιμοποιείται.
Ασθενείς σε κακές γενικές συνθήκες
Οι ασθενείς σε κακές γενικές καταστάσεις, λόγω ηλικίας ή άλλων παραβατικών παραγόντων, όπως μερικό ή πλήρες μπλοκάρισμα της καρδιακής αγωγιμότητας, προχωρημένη ηπατική νόσο ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, απαιτούν ιδιαίτερη προσοχή, ωστόσο η τοπική αναισθησία ενδείκνυται συχνά σε αυτούς τους ασθενείς.
Ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας
Η ροπιβακαΐνη μεταβολίζεται από το ήπαρ και ως εκ τούτου θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Όταν η Naropin χρησιμοποιείται ως εφάπαξ δόση ή για βραχυπρόθεσμη θεραπεία σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, συνήθως δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Οξύτητα και μειωμένες συγκεντρώσεις πρωτεΐνης πλάσματος, που παρατηρούνται συχνά σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο συστηματικής τοξικότητας.
Οξεία πορφυρία
Το ενέσιμο διάλυμα Naropin και η έγχυση είναι πιθανότατα πορφυρινογόνο και πρέπει να συνταγογραφείται μόνο σε ασθενείς με οξεία πορφυρία όταν δεν υπάρχουν ασφαλέστερες εναλλακτικές λύσεις. Πρέπει να λαμβάνονται οι κατάλληλες προφυλάξεις σε περιπτώσεις ευάλωτων ασθενών, σύμφωνα με όσα αναφέρονται στα τυπικά κείμενα αναφοράς ή / και σε συνεννόηση με ειδικούς σε αυτήν την ασθένεια.
Χονδρόλυση
Υπήρξαν αναφορές χονδρόλυσης μετά την κυκλοφορία σε ασθενείς που έλαβαν συνεχή μετεγχειρητική ενδοαρθρική έγχυση τοπικών αναισθητικών, συμπεριλαμβανομένης της ροπιβακαΐνης. Τα περισσότερα από τα αναφερόμενα περιστατικά χονδρόλυσης αφορούσαν την άρθρωση του ώμου. Η συνεχής ενδοαρθρική έγχυση δεν είναι εγκεκριμένη ένδειξη για το Naropin. Η συνεχής ενδοαρθρική έγχυση με Naropin πρέπει να αποφεύγεται καθώς η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Έκδοχα με γνωστές δράσεις / επιδράσεις
Το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει το πολύ 3,7 mg νατρίου ανά ml, αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που ακολουθούν δίαιτα ελεγχόμενου νατρίου.
Παρατεταμένη χορήγηση
Η παρατεταμένη χορήγηση ροπιβακαΐνης πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με ισχυρούς αναστολείς του CYP1A2, όπως η φλουβοξαμίνη και η ενοξακίνη (βλ. Παράγραφο 4.5).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στα νεογνά λόγω της ανωριμότητας των μεταβολικών οδών. Οι μεγάλες διακυμάνσεις στις συγκεντρώσεις ροπιβακαΐνης στο πλάσμα που παρατηρήθηκαν σε κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν σε νεογνά υποδηλώνουν ότι μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος συστηματικής τοξικότητας σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα, ειδικά κατά τη διάρκεια της η επισκληρίδιος έγχυση συνεχίζεται.
Οι συνιστώμενες δόσεις στα νεογνά βασίζονται σε περιορισμένα κλινικά δεδομένα.
Όταν χρησιμοποιείται ροπιβακαΐνη σε αυτήν την ομάδα ασθενών, απαιτείται τακτική παρακολούθηση της συστηματικής τοξικότητας (π.χ. σημεία τοξικότητας του κεντρικού νευρικού συστήματος, ΗΚΓ, SpO2) και τοπικής νευροτοξικότητας (π.χ. παρατεταμένη ανάρρωση). Μετά την αργή αποβολή του προϊόντος στα νεογνά, ο έλεγχος θα πρέπει να συνεχιστεί ακόμη και μετά το τέλος της έγχυσης.
- Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ροπιβακαΐνης 7,5 mg / ml και 10 mg / ml σε παιδιά έως και 12 ετών δεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί.
- Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ροπιβακαΐνης 2 mg / ml για αποκλεισμό χειρουργικού πεδίου δεν έχουν τεκμηριωθεί για παιδιά κάτω των 12 ετών.
- Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ροπιβακαΐνης 2 mg / ml για αποκλεισμό περιφερικού νεύρου δεν έχουν τεκμηριωθεί για βρέφη ηλικίας κάτω του 1 έτους.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης -
Το Naropin πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με άλλα τοπικά αναισθητικά ή ουσίες που σχετίζονται δομικά με τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου, για παράδειγμα ορισμένα αντιαρρυθμικά, όπως η λιδοκαΐνη και η μεξιλετίνη, καθώς οι συστηματικές τοξικές επιδράσεις είναι πρόσθετες.
Η ταυτόχρονη χρήση του Naropin με γενικά αναισθητικά ή οπιούχα μπορεί να οδηγήσει σε αμοιβαία ενίσχυση των αντίστοιχων (αρνητικών) επιδράσεων.
Δεν έχουν διεξαχθεί συγκεκριμένες μελέτες αλληλεπίδρασης με ροπιβακαΐνη και αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας III (π.χ. αμιοδαρόνη), αλλά συνιστάται προσοχή σε αυτές τις περιπτώσεις (βλ. Επίσης παράγραφο 4.4).
Το κυτόχρωμα P450 (CYP) 1A2 εμπλέκεται στο σχηματισμό του κύριου μεταβολίτη της ροπιβακαΐνης, της 3-υδροξυ ροπιβακαΐνης. In vivo, η κάθαρση της ροπιβακαΐνης στο πλάσμα μειώνεται έως και 77% κατά τη συγχορήγηση με φλουβοξαμίνη, έναν εκλεκτικό και ισχυρό αναστολέα του CYP1A2. Κατά συνέπεια, ισχυροί αναστολείς του CYP1A2, όπως η φλουβοξαμίνη και η ενοξακίνη, μπορεί να αλληλεπιδράσουν με το Naropin όταν χορηγούνται ταυτόχρονα με την παρατεταμένη χορήγησή του. Η παρατεταμένη χορήγηση ροπιβακαΐνης θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με ισχυρούς αναστολείς του CYP1A2, βλέπε επίσης παράγραφο 4.4.
In vivo, η κάθαρση της ροπιβακαΐνης στο πλάσμα μειώνεται κατά 15% κατά τη συγχορήγηση με κετοκοναζόλη, έναν εκλεκτικό και ισχυρό αναστολέα του CYP3A4. Ωστόσο, η αναστολή αυτού του ισοενζύμου δεν φαίνεται να έχει κλινική σημασία.
Η in vitro ροπιβακαΐνη είναι ανταγωνιστικός αναστολέας του CYP2D6, αλλά δεν φαίνεται να αναστέλλει αυτό το ισοένζυμο σε κλινικές συγκεντρώσεις πλάσματος.
04.6 Κύηση και θηλασμός -
Εγκυμοσύνη
Εκτός από την επισκληρίδιο χορήγηση στη μαιευτική, δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση της ροπιβακαΐνης σε έγκυες γυναίκες.Πειραματικές μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις σε σχέση με την εγκυμοσύνη, την εμβρυϊκή / εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Παράγραφο 5.3).
Ωρα ταίσματος
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την απέκκριση της ροπιβακαΐνης στο ανθρώπινο γάλα.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών -
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για αυτό. Σε σχέση με τη δόση, τα τοπικά αναισθητικά μπορεί να έχουν μικρότερη επίδραση στην πνευματική λειτουργία και συντονισμό, ακόμη και ελλείψει προφανούς τοξικότητας από το κεντρικό νευρικό σύστημα, και μπορεί να επηρεάσουν προσωρινά αρνητικά την κίνηση και την εγρήγορση.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες -
Γενικός
Το προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών του Naropin είναι παρόμοιο με εκείνο άλλων τοπικών αναισθητικών τύπου αμιδίου μακράς δράσης. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες των φαρμάκων πρέπει να διακρίνονται από τις φυσιολογικές επιδράσεις μετά από νευρικό αποκλεισμό, όπως μειωμένη αρτηριακή πίεση και βραδυκαρδία. Κατά τη σπονδυλική / επισκληρίδιο αποκλεισμό.
Πίνακας 4. Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών
Οι συχνότητες που χρησιμοποιούνται στον πίνακα στην ενότητα 4.8 είναι: πολύ συχνές (/1 / 10), κοινές (≥1 / 100,
προς το) Η υπόταση είναι λιγότερο συχνή στα παιδιά (> 1/100).
σι) Ο εμετός είναι συχνότερος στα παιδιά (> 1/10).
* αυτά τα συμπτώματα εμφανίζονται συνήθως μετά από τυχαία ενδοαγγειακή χορήγηση, υπερδοσολογία ή ταχεία απορρόφηση, βλέπε παράγραφο 4.9.
Ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με την κατηγορία φαρμάκων
Νευρολογικές επιπλοκές
Ανεξάρτητα από το τοπικό αναισθητικό που χρησιμοποιείται, οι νευροπάθειες και οι αλλοιώσεις του νωτιαίου μυελού (π.χ. σύνδρομο πρόσθιας σπονδυλικής αρτηρίας, αραχνοειδίτιδα, σύνδρομο cauda equina) έχουν συσχετιστεί με τοπική αναισθησία, η οποία σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να προκαλέσει μόνιμες συνέπειες.
Συνολικό αποκλεισμό της σπονδυλικής στήλης
Ολικό αποκλεισμό της σπονδυλικής στήλης μπορεί να συμβεί όταν μια επισκληρίδιος δόση χορηγηθεί κατά λάθος ενδορραχικά.
Οξεία συστηματική τοξικότητα
Οι συστηματικές τοξικές αντιδράσεις αφορούν κυρίως το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) και το καρδιαγγειακό σύστημα (CVS). Αυτές οι αντιδράσεις προκαλούνται από "υψηλή συγκέντρωση τοπικού αναισθητικού στο αίμα, η οποία μπορεί να προκληθεί από" τυχαία ενδοαγγειακή ένεση, υπερδοσολογία ή εξαιρετικά ταχεία απορρόφηση από μια περιοχή υψηλής αγγείωσης, βλέπε παράγραφο 4.4. Οι αντιδράσεις του ΚΝΣ είναι παρόμοιες σε όλα τα τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου, ενώ οι καρδιακές αντιδράσεις εξαρτώνται περισσότερο από το φάρμακο, τόσο ποσοτικά όσο και ποιοτικά.
Τοξικότητα από το κεντρικό νευρικό σύστημα
Η τοξικότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος εμφανίζεται σταδιακά με συμπτώματα και σημεία αυξανόμενης σοβαρότητας. Αρχικά, σημειώνονται συμπτώματα όπως: οπτικές ή ακουστικές διαταραχές, περιστοματική υποαισθησία, ζάλη, ψυχική σύγχυση, βελλίχιο και παραισθησία. Οι πιο σοβαρές συνέπειες είναι η δυσαρθρία, η μυϊκή δυσκαμψία και ο μυϊκός σπασμός και μπορεί να προηγηθούν της εμφάνισης γενικευμένων σπασμών. Αυτά τα συμπτώματα δεν πρέπει να συγχέονται με τη νευρωτική συμπεριφορά. Μπορεί να ακολουθήσουν ασυνείδητα και επιληπτικές κρίσεις (που μπορεί να διαρκέσουν από μερικά δευτερόλεπτα έως αρκετά λεπτά) Κατά τη διάρκεια επιληπτικών κρίσεων λόγω αυξημένης μυϊκής δραστηριότητας και παρεμβολών στην αναπνοή, μπορεί να αναπτυχθεί γρήγορα υποξία και υπερκαπνία. Σε σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί επίσης να εμφανιστεί άπνοια. Η αναπνευστική και μεταβολική οξέωση αυξάνει και παρατείνει τις τοξικές επιδράσεις των τοπικών αναισθητικών.
Η επιστροφή του ασθενούς στις αρχικές κλινικές καταστάσεις προκύπτει από την ανακατανομή τοπικών αναισθητικών στο κεντρικό νευρικό σύστημα και τον επακόλουθο μεταβολισμό και απέκκριση. Η ανάρρωση μπορεί να είναι γρήγορη εάν δεν έχουν χορηγηθεί μεγάλες ποσότητες φαρμάκου.
Τοξικότητα του καρδιαγγειακού συστήματος
Η καρδιαγγειακή τοξικότητα υποδηλώνει μια πιο σοβαρή κατάσταση. Ως αποτέλεσμα των υψηλών συστηματικών συγκεντρώσεων τοπικών αναισθητικών, μπορεί να δημιουργηθεί υπόταση, βραδυκαρδία, αρρυθμία και ακόμη και καρδιακή ανακοπή. Σε εθελοντές, η ενδοφλέβια έγχυση ροπιβακαΐνης προκάλεσε μείωση της αγωγιμότητας και της συσταλτικότητας.
Γενικά προηγούνται οι καρδιαγγειακές τοξικές επιδράσεις από σημεία τοξικότητας του κεντρικού νευρικού συστήματος, εκτός εάν ο ασθενής έχει λάβει γενικό αναισθητικό ή έχει υποστεί έντονη νάρκωση με βενζοδιαζεπίνες ή βαρβιτουρικά.
Στα παιδιά, τα πρώτα σημάδια τοπικής αναισθητικής τοξικότητας μπορεί να είναι δύσκολο να ανιχνευθούν καθώς μπορεί να μην είναι σε θέση να εκφραστούν λεκτικά. Δείτε την ενότητα 4.4.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η συχνότητα, ο τύπος και η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών στα παιδιά θεωρείται ότι είναι τα ίδια με αυτά των ενηλίκων, με εξαίρεση την υπόταση που εμφανίζεται λιγότερο συχνά στα παιδιά (1 στα 10).
Στα παιδιά, τα πρώιμα σημεία τοπικής αναισθητικής τοξικότητας μπορεί να είναι δύσκολο να ανιχνευθούν καθώς ενδέχεται να μην είναι σε θέση να το εκφράσουν λεκτικά (βλ. Επίσης παράγραφο 4.4).
Θεραπεία οξείας συστηματικής τοξικότητας
Δείτε την ενότητα 4.9.
Αναφορά υποψίας ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες του τομέα της υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Υπερδοσολογία -
Συμπτώματα
Η τυχαία ενδοαγγειακή ένεση τοπικών αναισθητικών μπορεί να προκαλέσει άμεσες συστηματικές τοξικές επιδράσεις (μέσα σε δευτερόλεπτα έως λεπτά). Σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μπορεί να μην επιτευχθεί μεταξύ της πρώτης και της δεύτερης ώρας, ανάλογα με το σημείο της ένεσης και συνεπώς τα σημάδια τοξικότητας μπορεί να καθυστερήσουν (βλ. παράγραφο 4.8).
Θεραπεία
Η χορήγηση τοπικών αναισθητικών θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως εάν εμφανιστούν συμπτώματα οξείας συστηματικής τοξικότητας και τα συμπτώματα του ΚΝΣ (σπασμοί του ΚΝΣ και κατάθλιψη) πρέπει να αντιμετωπιστούν γρήγορα με την κατάλληλη αεραγωγική / αναπνευστική υποστήριξη και χορήγηση αντισπασμωδικών φαρμάκων.
Σε περίπτωση κυκλοφοριακής ανακοπής, πρέπει να πραγματοποιηθεί αμέσως καρδιοαναπνευστική αναζωογόνηση. Είναι ζωτικής σημασίας να εξασφαλιστεί η βέλτιστη οξυγόνωση, να υποστηριχθεί ο αερισμός και η κυκλοφορία και να αντιμετωπιστεί η οξέωση.
Σε περίπτωση καρδιαγγειακής κατάθλιψης (υπόταση, βραδυκαρδία) θα πρέπει να εξεταστεί η κατάλληλη θεραπεία με ενδοφλέβια υγρά, αγγειοσυσπαστικά και ή ινότροπα φάρμακα. Στα παιδιά πρέπει να χορηγείται δοσολογία κατάλληλη για την ηλικία και το βάρος.
Σε περίπτωση καρδιακής ανακοπής, μπορεί να απαιτείται παρατεταμένη ανάνηψη για να αυξηθούν οι πιθανότητες επιτυχίας.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ -
05.1 "Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες -
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: τοπικά αναισθητικά, άμυλα.
Κωδικός ATC: N01B B09.
Η ροπιβακαΐνη είναι ένα μακράς δράσης τοπικό αναισθητικό τύπου αμιδίου με αναισθητικό και αναλγητικό αποτέλεσμα. Σε υψηλές δόσεις το Naropin προκαλεί χειρουργική αναισθησία, ενώ χαμηλότερες δόσεις προκαλούν αισθητικό αποκλεισμό με περιορισμένο και μη προοδευτικό κινητικό αποκλεισμό.
Ο μηχανισμός δράσης μπορεί να αποδοθεί σε αναστρέψιμη μείωση της διαπερατότητας της μεμβράνης των νευρικών ινών σε ιόντα νατρίου. Το αποτέλεσμα είναι μείωση του ρυθμού αποπόλωσης και αύξηση του ορίου διέγερσης που μεταφράζεται σε απόφραξη των νευρικών παλμών στο τοπικό επίπεδο.
Η πιο χαρακτηριστική ιδιότητα της ροπιβακαΐνης είναι η μεγάλη διάρκεια δράσης της. Η έναρξη της δραστηριότητας και η διάρκεια της τοπικής αναισθητικής αποτελεσματικότητας εξαρτώνται από τον τόπο χορήγησης και τη δοσολογία και δεν επηρεάζονται από την παρουσία αγγειοσυσπαστικού (π.χ. αδρεναλίνη (επινεφρίνη)) Το Για λεπτομέρειες σχετικά με την έναρξη της δραστηριότητας και τη διάρκεια της δράσης, ανατρέξτε στον Πίνακα 1 που αναφέρεται στην ενότητα "Δοσολογία και τρόπος χορήγησης".
Σε υγιείς εθελοντές, η ροπιβακαΐνη που χορηγήθηκε ως ενδοφλέβια έγχυση ήταν καλά ανεκτή σε χαμηλές δόσεις. Σε υψηλές δόσεις (μέγιστη ανεκτή δόση) εμφανίστηκαν τα αναμενόμενα συμπτώματα του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος. Κλινικές μελέτες με αυτό το φάρμακο υποδεικνύουν ένα καλό περιθώριο ανοχής όταν χρησιμοποιείται επαρκώς στις συνιστώμενες δόσεις.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες -
Η ροπιβακαΐνη έχει χειρόμορφο κέντρο και διατίθεται ως καθαρά αριστερόχειρα εναντιομερή μορφή. Είναι πολύ λιποδιαλυτό. Όλοι οι μεταβολίτες του έχουν τοπικό αναισθητικό αποτέλεσμα αλλά πολύ μικρότερης ισχύος και μικρότερης διάρκειας από τη ροπιβακαΐνη.
Η συγκέντρωση της ροπιβακαΐνης στο πλάσμα εξαρτάται από τη δοσολογία, τον τρόπο χορήγησης και την αγγείωση του σημείου ένεσης.
Η ροπιβακαΐνη ακολουθεί τη γραμμική κινητική και η Cmax είναι ανάλογη με τη δόση.
Η ροπιβακαΐνη δείχνει, σε ενήλικες, πλήρη και διφασική απορρόφηση από τον επισκληρίδιο χώρο, με χρόνο ημίσειας ζωής των δύο φάσεων της τάξης των 14 λεπτών και 4 ωρών, αντίστοιχα. Η αργή απορρόφηση είναι ο περιοριστικός παράγοντας για την αποβολή της ροπιβακαΐνης. Αυτό εξηγεί γιατί ο φαινομενικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής μετά από επισκληρίδιο χορήγηση είναι μεγαλύτερος από αυτόν μετά από ενδοφλέβια χορήγηση.
Η ροπιβακαΐνη παρουσιάζει διφασική απορρόφηση από τον ουραίο επισκληρίδιο χώρο ακόμη και σε παιδιά.
Η ροπιβακαΐνη εμφανίζει μέση συνολική κάθαρση πλάσματος της τάξης των 440 ml / λεπτό, νεφρική κάθαρση 1 ml / λεπτό, όγκο κατανομής σε σταθερή κατάσταση 47 λίτρα και τελικό χρόνο ημιζωής 1,8 ώρες μετά την ενδοφλέβια χορήγηση. Η ροπιβακαΐνη έχει ενδιάμεσο λόγο ηπατικής εκχύλισης 0,4 και συνδέεται κυρίως με γλυκοπρωτεΐνη α1-οξέος στο πλάσμα, με μη δεσμευμένο κλάσμα περίπου 6%.
Κατά τη συνεχή και ενδοσκαλενική επισκληρίδιο έγχυση, ανιχνεύθηκε αύξηση της συνολικής συγκέντρωσης στο πλάσμα η οποία μπορεί να συσχετιστεί με μετεγχειρητική αύξηση της γλυκοπρωτεΐνης α1-οξέος. Οι αλλαγές στη συγκέντρωση του μη δεσμευμένου φαρμακολογικά ενεργού κλάσματος ήταν μικρότερες από αυτές του πλάσματος συγκέντρωση. σύνολο.
Δεδομένου ότι η ροπιβακαΐνη έχει μια μέση προς χαμηλή αναλογία ηπατικής εκχύλισης, ο ρυθμός αποβολής της εξαρτάται από τη μη δεσμευμένη συγκέντρωση στο πλάσμα.
Σε κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν σε παιδιά και ενήλικες, παρατηρήθηκε μετεγχειρητική αύξηση του AAG που οδήγησε σε μείωση του μη δεσμευμένου κλάσματος, λόγω της αυξημένης δέσμευσης πρωτεϊνών με αποτέλεσμα τη μείωση της συνολικής κάθαρσης και την αύξηση της συνολικής συγκέντρωσης στο πλάσμα.
Η μη δεσμευμένη κάθαρση ροπιβακαΐνης παραμένει αμετάβλητη, όπως αποδεικνύεται από σταθερές συγκεντρώσεις που παρατηρήθηκαν κατά τη διάρκεια της μετεγχειρητικής έγχυσης.
Είναι η απεριόριστη συγκέντρωση στο πλάσμα που συσχετίζεται με την τοξικότητα και τις συστηματικές φαρμακοδυναμικές επιδράσεις.
Η ροπιβακαΐνη διασχίζει τον πλακούντα γρήγορα και επιτυγχάνεται εύκολα ισορροπία μεταξύ του δεσμευμένου και του ελεύθερου κλάσματος.Ο βαθμός δέσμευσης της πρωτεΐνης πλάσματος στο έμβρυο είναι μικρότερος από αυτόν που παρατηρείται στη μητέρα, με αποτέλεσμα χαμηλότερη συνολική συγκέντρωση πλάσματος στο έμβρυο από ό, τι στη μητέρα.
Η ροπιβακαΐνη μεταβολίζεται εκτενώς κυρίως με αρωματική υδροξυλίωση. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση το 86% της δόσης αποβάλλεται στα ούρα και από αυτό μόνο το 1% σχετίζεται με το αμετάβλητο φάρμακο. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η 3 -υδροξυ -ροπιβακαΐνη η οποία περίπου το 37% απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως συζυγές. Η απέκκριση της 4-υδροξυ-ροπιβακαΐνης, του Ν-αποαλκυλιωμένου μεταβολίτη (PPX) και της 4-υδροξυ-αποαλκυλιωμένης από τα ούρα είναι 1-3%. Η συζευγμένη και μη συζευγμένη 3-υδροξυροπιβακαΐνη εμφανίζει προσδιορίσιμες συγκεντρώσεις μόνο στο πλάσμα.
Η μεταβολική εικόνα ήταν παρόμοια σε παιδιά άνω του 1 έτους.
Η διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας έχει μικρή ή καθόλου επίδραση στη φαρμακοκινητική της ροπιβακαΐνης. Η νεφρική κάθαρση του PPX συσχετίζεται σημαντικά με την κάθαρση κρεατινίνης. Η έλλειψη συσχέτισης μεταξύ της συνολικής έκθεσης, εκφραζόμενης ως AUC, με την κάθαρση κρεατινίνης υποδεικνύει ότι η συνολική κάθαρση PPX περιλαμβάνει μη νεφρική αποβολή εκτός από τη νεφρική απέκκριση.Μερικοί ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να εμφανίσουν αυξημένη έκθεση σε PPX ως αποτέλεσμα χαμηλής μη νεφρικής κάθαρσης. Λόγω της μειωμένης τοξικότητας του ΚΝΣ του PPX σε σύγκριση με τη ροπιβακαΐνη, οι κλινικές συνέπειες θεωρούνται αμελητέες σε βραχυπρόθεσμη θεραπεία. Ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση δεν έχουν μελετηθεί.
Δεν υπάρχουν στοιχεία για in vivo ρακεμοποίηση της ροπιβακαΐνης.
Παιδιατρική
Η φαρμακοκινητική της ροπιβακαΐνης χαρακτηρίστηκε από την ανάλυση των φαρμακοκινητικών δεδομένων ενός πληθυσμού αποτελούμενου από 192 παιδιά ηλικίας 0 έως 12 ετών.
Η κάθαρση του αδέσμευτου κλάσματος ροπιβακαΐνης, ο μεταβολίτης PPX και ο όγκος κατανομής της μη δεσμευμένης ροπιβακαΐνης είναι συνάρτηση τόσο του σωματικού βάρους όσο και της ηλικίας, έως ότου η ηπατική λειτουργία φτάσει στην ωριμότητα, στη συνέχεια είναι κυρίως συνάρτηση της πλήρους λειτουργικής κάθαρσης του μη δεσμευμένου κλάσματος ροπιβακαΐνης φαίνεται να έχει ολοκληρωθεί μέχρι την ηλικία των 3 ετών, αυτή του μεταβολίτη PPX κατά 1 έτος και ο όγκος κατανομής της μη δεσμευμένης ροπιβακαΐνης κατά 2 έτη ζωής.
Ο όγκος κατανομής του μη δεσμευμένου μεταβολίτη PPX εξαρτάται αποκλειστικά από το σωματικό βάρος. Δεδομένου ότι το PPX έχει μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής και χαμηλότερη κάθαρση, μπορεί να συσσωρευτεί κατά τη διάρκεια της επισκληρίδιας έγχυσης.
Η κάθαρση της μη δεσμευμένης ροπιβακαΐνης (Clu), για ηλικίες άνω των 6 μηνών, έφτασε τις τιμές εντός του εύρους των ενηλίκων. Οι συνολικές τιμές κάθαρσης της ροπιβακαΐνης (CL), που αναφέρονται στον Πίνακα 5, είναι αυτές που δεν επηρεάζονται από τη λειτουργική αύξηση της AAG.
Πίνακας 5 Εκτίμηση φαρμακοκινητικών παραμέτρων που προέρχονται από την ανάλυση παιδιατρικού πληθυσμού
για το μέσο σωματικό βάρος ανά ηλικιακή ομάδα -βάση δεδομένων WHO.
β κάθαρση της αδέσμευτης ροπιβακαΐνης
γ όγκος κατανομής της αδέσμευτης ροπιβακαΐνης
δ συνολική κάθαρση ροπιβακαΐνης
και τελικό χρόνο ημιζωής της ροπιβακαΐνης
στ τελικός χρόνος ημίσειας ζωής του PPX
Η μέση προσομοιωμένη μέγιστη μη δεσμευμένη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cumax) μετά από ένα μόνο ουραίο μπλοκ τείνει να είναι υψηλότερη στα νεογνά και ο χρόνος μέχρι τη μέγιστη μη δεσμευμένη συγκέντρωση στο πλάσμα (tmax) μειώνεται με την αύξηση της ηλικίας (Πίνακας 6). Οι μέσες προσομοιωμένες μη δεσμευμένες συγκεντρώσεις πλάσματος στο τέλος 72 ωρών συνεχούς επισκληρίδιας έγχυσης στη συνιστώμενη δόση έδειξαν υψηλότερα επίπεδα στα νεογνά από ό, τι στα βρέφη και τα παιδιά. Δείτε την ενότητα 4.4.
Πίνακας 6 Προσομοίωση μέσου όρου και εύρους μη δεσμευμένου cumax μετά από ένα μόνο ουραίο μπλοκ
μέγιστη μη δεσμευμένη συγκέντρωση στο πλάσμα
β Χρόνος έως τη μέγιστη απεριόριστη συγκέντρωση στο πλάσμα
c Μέγιστη παρατηρούμενη μη δεσμευμένη συγκέντρωση στο πλάσμα και κανονικοποιημένη δόση
Στους 6 μήνες της ζωής, σημείο διακοπής για την αλλαγή της συνιστώμενης δόσης για συνεχή επισκληρίδιο έγχυση, η κάθαρση της μη δεσμευμένης ροπιβακαΐνης και του μη δεσμευμένου μεταβολίτη PPX φτάνει το 34% και το 71% των ώριμων τιμών, αντίστοιχα. Η συστηματική έκθεση είναι υψηλότερη σε βρέφη, ακόμη και περισσότερο σε βρέφη από 1 έως 6 μηνών από ό, τι σε μεγαλύτερα παιδιά, αυτό σχετίζεται με την ανωριμότητα των ηπατικών λειτουργιών. Ωστόσο, αυτό αντισταθμίζεται εν μέρει από τη μείωση κατά 50% της συνιστώμενης δόσης για έγχυση συνεχίζεται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 μηνών Ε
Οι προσομοιώσεις του αθροίσματος των συγκεντρώσεων στο πλάσμα της μη δεσμευμένης ροπιβακαΐνης και του μεταβολίτη PPX, με βάση τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους και τη μεταβλητότητά τους στην ανάλυση του πληθυσμού, δείχνουν ότι για ένα μόνο ουραίο μπλοκ η συνιστώμενη δόση θα πρέπει να αυξηθεί κατά ένα συντελεστή 2,7. νεότερη ομάδα και συντελεστής 7,4 στην ομάδα ηλικίας 1 έως 10 ετών, έτσι ώστε η προβλεψιμότητα του ανώτερου ορίου του διαστήματος εμπιστοσύνης 90% να φτάσει στο κατώφλι της συστηματικής τοξικότητας.
Οι παράγοντες αντιστοίχισης για συνεχή επισκληρίδιο έγχυση είναι 1,8 και 3,8, αντίστοιχα.
Οι προσομοιώσεις του αθροίσματος των συγκεντρώσεων στο πλάσμα της μη δεσμευμένης ροπιβακαΐνης και του μεταβολίτη PPX, με βάση τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους και τη μεταβλητότητά τους στις αναλύσεις πληθυσμού, υποδεικνύουν ότι για παιδιά ηλικίας 1 έτους έως 12 ετών με απλό αποκλεισμό περιφερικών νεύρων (ήλιογλωσσικό) με δόση 3 mg / kg, η μέση μέγιστη συγκέντρωση ελεύθερου πλάσματος, που επιτεύχθηκε μετά από 0,8 ώρες είναι 0,0347 mg / L, το ένα δέκατο του ορίου τοξικότητας (0,34 mg / L). Το διάστημα εμπιστοσύνης άνω του 90% για τη μέγιστη ελεύθερη συγκέντρωση πλάσματος είναι 0,074 mg / L, το ένα πέμπτο του ορίου τοξικότητας. Ομοίως, για συνεχή αποκλεισμό περιφερειακών νεύρων (0,6 mg ροπιβακαΐνη / kg για 72 ώρες) που προηγείται από ένα μόνο 3 mg / kg αποκλεισμός περιφερικού νεύρου, η μέση μέγιστη συγκέντρωση ελεύθερου πλάσματος είναι 0,053 mg / L.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας -
Με βάση τις συμβατικές φαρμακολογικές μελέτες ανεκτικότητας, τοξικότητας εφάπαξ και επαναλαμβανόμενων δόσεων, τοξικότητας στην αναπαραγωγή, μεταλλαξιογόνου δυναμικού και τοπικής τοξικότητας, δεν επισημάνθηκαν κίνδυνοι για τον άνθρωπο, εκτός από αυτούς που αναμένονται με βάση τη φαρμακοδυναμική δράση υψηλών δόσεων ροπιβακαΐνης (όπως το ΚΝΣ σημάδια, συμπεριλαμβανομένων σπασμών και καρδιοτοξικότητας).
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
06.1 Έκδοχα -
Χλωριούχο νάτριο
Υδροχλωρικό οξύ
Υδροξείδιο του νατρίου
Νερό για ενέσεις.
06.2 ασυμβατότητα "-
Η συμβατότητα με άλλες λύσεις εκτός από αυτές που αναφέρονται στην παράγραφο 6.6 δεν έχει μελετηθεί.
Μπορεί να εμφανιστούν βροχοπτώσεις σε αλκαλικά διαλύματα καθώς η ροπιβακαΐνη είναι ελάχιστα διαλυτή σε ρΗ πάνω από 6,0.
06.3 Περίοδος ισχύος "-
Φιαλίδια (Polyamp):
3 χρόνια.
Σακούλες έγχυσης (Polybag):
2 χρόνια.
Ισχύς μετά το πρώτο άνοιγμα:
από μικροβιολογική άποψη, το προϊόν πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως.
Εάν αυτό δεν συμβαίνει, οι συνθήκες φύλαξης κατά τη χρήση και οι χρόνοι πριν από τη χρήση είναι ευθύνη του χρήστη και αυτοί, σε κάθε περίπτωση, δεν πρέπει να υπερβαίνουν τις 24 ώρες σε θερμοκρασία μεταξύ 2 - 8 ° C.
Για μείγματα βλέπε παράγραφο 6.6.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση -
Μην φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C. Μην καταψύχετε.
Για αποθήκευση μετά το άνοιγμα βλέπε παράγραφο 6.3.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας -
Ναροπίνη 2 mg / ml
Φιαλίδια πολυπροπυλενίου 10 ml (Polyamp) σε συσκευασίες των 5 και 10
αποστειρωμένα φιαλίδια πολυπροπυλενίου (Polyamp) των 10 ml σε στείρες συσκευασίες κυψέλης των 5 και 10
Φιαλίδια πολυπροπυλενίου 20 ml (Polyamp) σε συσκευασίες των 5 και 10
αποστειρωμένα φιαλίδια πολυπροπυλενίου 20 ml (Polyamp) σε αποστειρωμένες συσκευασίες κυψέλης των 5 και 10
Αποστειρωμένοι σάκοι πολυπροπυλενίου 100 ml (Polybag) σε αποστειρωμένες συσκευασίες κυψέλης των 5
Ναροπίνη 7,5 mg / ml
Φιαλίδια πολυπροπυλενίου 10 ml (Polyamp) σε συσκευασίες των 5 και 10
αποστειρωμένα φιαλίδια πολυπροπυλενίου (Polyamp) των 10 ml σε στείρες συσκευασίες κυψέλης των 5 και 10
Φιαλίδια πολυπροπυλενίου 20 ml (Polyamp) σε συσκευασίες των 5 και 10
αποστειρωμένα φιαλίδια πολυπροπυλενίου 20 ml (Polyamp) σε αποστειρωμένες συσκευασίες κυψέλης των 5 και 10.
Naropin 10 mg / ml
Φιαλίδια πολυπροπυλενίου 10 ml (Polyamp) σε συσκευασίες των 5 και 10
αποστειρωμένα φιαλίδια πολυπροπυλενίου (Polyamp) των 10 ml σε στείρες συσκευασίες κυψέλης των 5 και 10
Φιαλίδια πολυπροπυλενίου 20 ml (Polyamp) σε συσκευασίες των 5 και 10
αποστειρωμένα φιαλίδια πολυπροπυλενίου 20 ml (Polyamp) σε αποστειρωμένες συσκευασίες κυψέλης των 5 και 10.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Τα φιαλίδια πολυπροπυλενίου (Polyamp) είναι ειδικά σχεδιασμένα για να ταιριάζουν στις σύριγγες Luer Lock και Luer fit.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού -
Το Naropin δεν περιέχει συντηρητικά και προορίζεται μόνο για μία χρήση. Οποιαδήποτε υπολειμματική λύση πρέπει να εξαλειφθεί.
Ο μη ανοιγμένος κύριος περιέκτης δεν πρέπει να επαναστειρωθεί. Η αποστειρωμένη συσκευασία κυψέλης πρέπει να επιλέγεται σε περιπτώσεις όπου απαιτείται επίσης στειρότητα της εξωτερικής επιφάνειας του φιαλιδίου.
Το διάλυμα έγχυσης Naropin που περιέχεται σε σακούλες πολυπροπυλενίου (Polybag) είναι χημικά και φυσικά συμβατό με τα ακόλουθα φάρμακα:
* Το εύρος των τιμών συγκέντρωσης που εμφανίζονται στον πίνακα είναι ευρύτερο από αυτό που χρησιμοποιείται στην κλινική πράξη. Οι επισκληρίδιες εγχύσεις Naropin / sufentanil citrate, Naropin / morphine sulfate και Naropin / clonidine hydrochloride δεν έχουν αξιολογηθεί σε κλινικές μελέτες.
Το φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να ελέγχεται οπτικά πριν από τη χρήση. Το διάλυμα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο εάν είναι διαυγές, ουσιαστικά απαλλαγμένο από σωματίδια και εάν ο περιέκτης είναι άθικτος.
Τα μείγματα είναι χημικά και σωματικά σταθερά για 30 ημέρες όταν αποθηκεύονται μεταξύ 20 και 30 ° C, αλλά από μικροβιολογική άποψη, τα μείγματα πρέπει να χρησιμοποιούνται αμέσως. Εάν αυτό δεν συμβαίνει, οι συνθήκες φύλαξης κατά τη χρήση και οι χρόνοι πριν από τη χρήση είναι ευθύνη του χρήστη και αυτοί, σε κάθε περίπτωση, δεν πρέπει να υπερβαίνουν τις 24 ώρες σε θερμοκρασία μεταξύ 2 - 8 ° C.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ "ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΣΗΣ" -
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Ferraris - Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI) 20080
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ -
AIC n. 032248015 "2 mg / ml ενέσιμο διάλυμα / έγχυση" 5 αμπούλες πολυπροπυλενίου (Polyamp) των 10 ml
AIC n. 032248027 "2 mg / ml ενέσιμο διάλυμα / έγχυση" 5 αποστειρωμένα φιαλίδια πολυπροπυλενίου (Polyamp) των 10 ml σε αποστειρωμένη κυψέλη
AIC n. 032248041 "2 mg / ml ενέσιμο διάλυμα / έγχυση" 5 αμπούλες πολυπροπυλενίου (Polyamp) των 20 ml
AIC n. 032248054 "2 mg / ml ενέσιμο διάλυμα / έγχυση" 5 αποστειρωμένα φιαλίδια πολυπροπυλενίου (Polyamp) των 20 ml σε αποστειρωμένη κυψέλη
AIC n.032248078 "2 mg / ml ενέσιμο διάλυμα / έγχυση" 5 αποστειρωμένοι σάκοι πολυπροπυλενίου (Polybag) των 100 ml σε αποστειρωμένη κυψέλη
AIC n. 032248092 "7,5 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 5 φύσιγγες πολυπροπυλενίου (Polyamp) των 10 ml
AIC n. 032248104 "7,5 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 5 αποστειρωμένα φιαλίδια πολυπροπυλενίου (Polyamp) των 10 ml σε αποστειρωμένη κυψέλη
AIC n. 032248128 "7,5 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 5 φύσιγγες πολυπροπυλενίου (Polyamp) των 20 ml
AIC n. 032248130 "7,5 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 5 αποστειρωμένα φιαλίδια πολυπροπυλενίου (Polyamp) των 20 ml σε αποστειρωμένη κυψέλη
AIC n. 032248155 "10 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 5 αμπούλες πολυπροπυλενίου (Polyamp) των 10 ml
AIC n. 032248167 "10 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 5 αποστειρωμένα φιαλίδια πολυπροπυλενίου (Polyamp) των 10 ml σε αποστειρωμένη κυψέλη
AIC n. 032248181 "10 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 5 αμπούλες πολυπροπυλενίου (Polyamp) των 20 ml
AIC n. 032248193 "10 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 5 αποστειρωμένα φιαλίδια πολυπροπυλενίου (Polyamp) των 20 ml σε αποστειρωμένη κυψέλη
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ -
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 30.10.1996
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 13.11.2009
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ -
08 Σεπτεμβρίου 2016
.jpg)
