Το LOPID ® είναι φάρμακο με βάση τη γεμφιβροζίλη
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Υπολιπιδαιμικά - Ινίδια
Ενδείξεις LOPID ® Γεμφιβροζίλη
Το LOPID reducing μειώνοντας τα επίπεδα τριγλυκεριδίων στο αίμα και ομαλοποιώντας αυτό της χοληστερόλης, ενδείκνυται στη θεραπευτική αντιμετώπιση των δυσλιπιδαιμιών στην οποία η μη φαρμακολογική προσέγγιση (υπολιπιδική δίαιτα και φυσική δραστηριότητα) δεν έχει εγγυηθεί ικανοποιητικά αποτελέσματα.
Το LOPID ® μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας ως υποκατάστατο ή πρόσθετη θεραπεία στατινών.
Μηχανισμός δράσης LOPID ® Γεμφιβροζίλη
Το δραστικό συστατικό του LOPID ® γεμφιβροζίλη είναι παράγωγο του ινώδους οξέος. Λαμβάνεται από το στόμα, η γεμφιβροζίλη απορροφάται πλήρως στο γαστρεντερικό σωλήνα και διανέμεται μέσω του αίματος που συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Αν και ο μηχανισμός δράσης δεν έχει ακόμη διευκρινιστεί οριστικά, είναι πιθανό ότι η θεραπευτική δράση αυτής της δραστικής αρχής συνδέεται με την ενεργοποίηση του υποδοχέα PPAR, κυρίως στο ήπαρ, με αποτέλεσμα:
- Μείωση των επιπέδων τριγλυκεριδίων στο αίμα.
- Μείωση των επιπέδων χοληστερόλης VLDL στο αίμα, άρα LDL.
- Αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης HDL στο αίμα.
Το θεραπευτικό δυναμικό του κανονικοποιητή λιπιδίων παίζει σημαντικό προληπτικό ρόλο για την ανάπτυξη αθηροσκλήρωσης και συναφών καρδιοαγγειακών παθήσεων.
Μόλις τερματιστεί η δράση της, η γεμφιβροζίλη μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω αντιδράσεων καρβοξυλίωσης και υδροξυλίωσης και αποβάλλεται κυρίως στα ούρα.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
ΑΝΤΙ-ΥΠΕΡΤΑΣΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΤΟΥ GEMFIBROZIL
J Smooth Muscle Res. 2010; 46: 125-42.
Στοιχεία άμεσης χαλάρωσης των λείων μυών της φιβράτης γεμφιβροζίλης.
Phelps LE, Peuler JD.
Εκτός από τις λιπιδαιμικές επιδράσεις της γεμφιβροζίλης, πρόσφατες μελέτες έχουν επίσης δείξει μειωτική επίδραση στις τιμές της αρτηριακής πίεσης. Οι in vitro και in vivo έρευνες μας επέτρεψαν να κατανοήσουμε τη βιολογική βάση αυτού του αποτελέσματος. Στην πραγματικότητα, φαίνεται ότι η γεμφιβροζίλη μπορεί επιλεκτικά να δράσει στους λείους μυς διευκολύνοντας τη χαλάρωσή του, γεγονός που έχει ως αποτέλεσμα μια σημαντική επίδραση όχι μόνο στα επίπεδα της αρτηριακής πίεσης αλλά και στην κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτές οι έρευνες μπορούν επομένως να δικαιολογήσουν την υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης παρενεργειών στο γαστρεντερικό σωλήνα.
2. GEMFIBROZIL: ΟΧΙ ΜΟΝΟ ΥΠΟΠΟΛΙΠΙΣΤΙΚΟ
Immunopharmacol Immunotoxicol. 2009; 31: 339-51.
Γεμφιβροζίλη, που τεντώνει τα χέρια πέρα από τη μείωση των λιπιδίων.
Roy A, Pahan K.
Οι θεραπευτικές ιδιότητες της γεμφιβροζίλης για τη μείωση των λιπιδίων είναι πλέον γνωστές, αλλά όλο και περισσότερες μελέτες στοχεύουν στην αποσαφήνιση των σύνθετων φαρμακοδυναμικών χαρακτηριστικών αυτού του μορίου. Νέα στοιχεία, στην πραγματικότητα, υποδεικνύουν επίσης ρυθμιστικό ρόλο στη φλεγμονή, στην ενεργοποίηση των Τ λεμφοκυττάρων, στην επαφή κυττάρου-κυττάρου και στις διαδικασίες οξειδωτικού στρες.
3. PRAVASTATIN εναντίον GEMFIBROZIL
Arch Intern Med. 1991 Ιαν. 151: 146-52.
Πραβαστατίνη έναντι γεμφιβροζίλης στη θεραπεία της πρωτοπαθούς υπερχοληστερολαιμίας. Η Ιταλική Πολυκεντρική Μελέτη Πραβαστατίνης Ι.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et al.
Ολοϊταλική μελέτη που δείχνει τη διαφορετική θεραπευτική αποτελεσματικότητα των στατινών και των φιβρατών. Συγκεκριμένα, τα αποτελέσματα των θεραπευτικών δόσεων πραβαστατίνης και γεμφιβροζίλης μελετήθηκαν σε ένα διπλά τυφλό πείραμα, με τα ακόλουθα αποτελέσματα.
Η πραβαστατίνη ήταν πιο αποτελεσματική στη μείωση των επιπέδων της LDL χοληστερόλης από τη γεμφιβροζίλη (30% έναντι 23%), ενώ η γεμφιβροζίλη ήταν πιο αποτελεσματική από την πραβαστατίνη στη μείωση των επιπέδων τριγλυκεριδίων (37% έναντι 5%) και στην "αύξηση των επιπέδων χοληστερόλης HDL (13% έναντι 5%) ).
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
LOPID επικαλυμμένα δισκία γεμφιβροζίλης 600/900 mg:συνιστώνται δύο δισκία των 600mg την ημέρα, λαμβανόμενα τουλάχιστον 30 λεπτά πριν από τα γεύματα.
Η δοσολογία μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με την περίπτωση και να ομαλοποιηθεί σε 900mg / ημέρα σε περίπτωση καλής λιπιδιακής ρύθμισης.
Τόσο πριν όσο και κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής παρέμβασης, είναι απαραίτητο να ακολουθήσετε μια δίαιτα χαμηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά και συνήθειες υγιεινού τρόπου ζωής.
ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΝΑ ΠΑΡΕΤΕ ΤΟ LOPID ® Gemfibrozil - ΧΡΕΙΑΖΕΤΕ ΤΗΝ ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΚΑΙ ΤΟΝ ΕΛΕΓΧΟ ΤΟΥ ΓΙΑΤΡΟΥ ΣΑΣ.
LOPID ® Προειδοποιήσεις γεμφιβροζίλης
Η φαρμακολογική θεραπεία με LOPID ® θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μόνο μετά από υγιεινό τρόπο ζωής και διατροφικές συνήθειες για τουλάχιστον ένα τέταρτο. Η υπολιπιδική δίαιτα, η ελεγχόμενη φυσική δραστηριότητα και η μείωση της κατανάλωσης αλκοόλ είναι οι πρώτες προφυλάξεις που πρέπει να τηρούνται παρουσία δυσλιπιδαιμιών.
Εάν αυτές οι προφυλάξεις, που εφαρμόζονται για τουλάχιστον 3 μήνες, δεν εγγυώνται ικανοποιητικά αποτελέσματα, ενδείκνυται η συσχέτιση με φαρμακολογική θεραπεία με γεμφιβροζίλη. Σε αυτή την περίπτωση, δεδομένης της ανασταλτικής δράσης στο ένζυμο HMG-CoA αναγωγάση και της πιθανότητας ανάπτυξης ήπατος ασθένειες και μυοπάθειες, θα ήταν σκόπιμο - πριν και κατά τη διάρκεια όλης της θεραπείας - να παρακολουθείτε ορισμένες εργαστηριακές παραμέτρους (τρανσαμινάσες και κρεατινκινάσες), ενδεικτικές της κατάστασης της υγείας του ήπατος και των μυών.
Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται ή να μην ξεκινά ποτέ, σε περίπτωση συγκέντρωσης τρανσαμινασών πλάσματος 3 φορές υψηλότερη από το φυσιολογικό, αύξησης του επιπέδου της κρατινκινάσης που συνοδεύεται από μυϊκό πόνο, μυαλγία, κόπωση και επίμονη κόπωση, σε περίπτωση πεπτικού έλκους, χολολιθίαση και διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας.
Παρόλο που δεν έχουν περιγραφεί περιπτώσεις στη βιβλιογραφία στις οποίες το genfibrozil έχει μειώσει τις γνωστικές ικανότητες του ασθενούς, η παρουσία ίλιγγο και ζάλη, που συχνά γίνονται αισθητά στην αρχική φάση της θεραπείας, θα μπορούσε να αλλάξει την κανονική ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτων και χειρισμού μηχανών.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Η απουσία μελετών σχετικά με την ασφάλεια της γεμφιβροζίλης που λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και η σημασία των λιπιδίων στη σωστή εμβρυϊκή, εμβρυϊκή και νεογνική ανάπτυξη, υποδηλώνουν την αποφυγή της χρήσης αυτού του φαρμάκου καθ 'όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.
Αλληλεπιδράσεις
Η γεμφιβροζίλη, όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με από του στόματος αντιπηκτικά, θα μπορούσε να προκαλέσει αύξηση της βιολογικής αποτελεσματικότητας αυτών των φαρμάκων, με πιθανές επιπλοκές αιμορραγίας. Σε αυτή την περίπτωση θα ήταν σκόπιμο να παρακολουθείται συνεχώς ο χρόνος προθρομβίνης και να ρυθμίζεται η δοσολογία του αντιπηκτικού.
Η δραστηριότητα μείωσης των λιπιδίων του LOPID ® θα μπορούσε αντίθετα να ενισχυθεί με την ταυτόχρονη χορήγηση άλλων φαρμάκων, όπως οι στατίνες (αναστολείς της αναγωγάσης HMG -CoA), για τις οποίες - εκτός από "αυξημένη αποτελεσματικότητα λόγω συνεργίας - αυξημένες παρενέργειες.
Ιδιαίτερα επιβλαβές, με σοβαρά γεγονότα μυοπάθειας, μυοσίτιδας και ραβδομυόλυσης. Βρέθηκε η σχέση μεταξύ γεμφιβροζίλης και κεριβαστατίνης.
Επιπλέον, η γεμφιβροζίλη φαίνεται να αυξάνει την υπογλυκαιμική επίδραση της ρεπαγλινίδης, με πιθανές σταγόνες γλυκαιμίας, ακόμη και σοβαρές.
Αντενδείξεις LOPID ® Γεμφιβροζίλη
Το LOPID contra αντενδείκνυται σε περίπτωση σοβαρής ηπατικής και νεφρικής ανεπάρκειας, και σε περίπτωση χολολιθίασης ή υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του.
Το LOPID ® δεν πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα με κεριβαστατίνη ή ρεπαγλινίδη.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που περιγράφονται μετά τη θεραπεία με LOPID were ήταν όλες παροδικές και κλινικά ασήμαντες. Οι πιο συχνές αντιδράσεις περιελάμβαναν γαστρεντερικές διαταραχές, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, ναυτία, διάρροια, ζάλη και κόπωση.
Άλλες αντιδράσεις, ακόμη πιο σοβαρές, καταγράφηκαν μόνο σε λίγες περιπτώσεις και σε συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών σε κίνδυνο, που αφορούσαν το μυοσκελετικό, οπτικό και ηπατικό σύστημα.
Σημείωση
Το LOPID ® μπορεί να πωληθεί μόνο με ιατρική συνταγή.
Οι πληροφορίες σχετικά με το LOPID ® Gemfibrozil που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
