ΣΑΛΙΚΥΛΑΤΕΣ: έχουν ανακαλυφθεί εμπειρικά εκτιμώντας τις αναλγητικές και αντιπυρετικές επιδράσεις της μάσησης τεμαχίων φλοιού που λαμβάνονται από ορισμένα φυτά και συγκεκριμένα από την ιτιά. Μέσα σε αυτούς τους φλοιούς υπάρχει μια ουσία, η σαλικίνη, η οποία μετά το μάσημα υδρολύεται αργά για να δώσει γλυκόζη και σαλικυλικό οξύ. Αυτή η αντίδραση συμβαίνει ταχύτερα παρουσία υδροχλωρικού οξέος, όπως συμβαίνει στο στομάχι.
Το σαλικυλικό οξύ έχει ήπια αντιπυρετική δράση και μέτρια αντιφλεγμονώδη δράση. Στη θεραπεία δεν χρησιμοποιείται πλέον λόγω των έντονων όξινων χαρακτηριστικών του, επομένως ερεθίζει τους γαστρικούς και οισοφαγικούς βλεννογόνους. Από την άλλη πλευρά, παραμένει η εξωτερική χρήση, για παράδειγμα κονδυλώματα ή κερατώσεις (ινώδεις σχηματισμοί του δέρματος), όπου αξιοποιείται η κερατολυτική του δράση.
Με μια απλή χημική τροποποίηση, που ονομάζεται ακετυλίωση, η σαλικυλική αλκοόλη δημιουργεί το πολύ διάσημο ακετυλοσαλικυλικό οξύ, γνωστότερο ως Aspirin ®. Αυτό το φάρμακο, το οποίο εισήλθε στη θεραπεία το 1898, εξακολουθεί να χρησιμοποιείται για την έντονη αντιφλεγμονώδη δράση του και για το μέτριο αντιπυρετικό του. Η ασπιρίνη λαμβάνεται σε δόσεις των 300-500 mg τέσσερις φορές την ημέρα, καθώς η διάρκεια της δράσης είναι περίπου 5/6 ώρες. Ως αντιφλεγμονώδες-αντιφλεγμονώδες, χρησιμοποιείται ως εκ τούτου σε δόσεις 2g / ημέρα.
Ωστόσο, η πιο χρήσιμη επίδραση της ασπιρίνης είναι η αντιαιμοπεταλιακή δράση, η οποία εμφανίζεται όταν λαμβάνεται σε χαμηλές δόσεις (Cardioaspirina). Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται ευρέως στην πρόληψη θρομβωτικών ασθενειών, επομένως καρδιακής προσβολής και εγκεφαλικού εγκεφαλικού επεισοδίου (δόση πρόσληψης: ένα δισκίο εντός 24 ωρών). Η καρδιοασπιρίνη δρα αναστέλλοντας μόνιμα τα ένζυμα COX1 που υπάρχουν στα αιμοπετάλια, συνεπώς η συσσώρευση αιμοπεταλίων αναστέλλεται για 7-8 ημέρες (που είναι ο μέσος χρόνος ζωής των αιμοπεταλίων) · αυτό εξηγεί τη χρήση της στην προφύλαξη από θρόμβωση.
Όπως όλα τα ΜΣΑΦ πρώτης γενιάς, η πιο σημαντική παρενέργεια της ασπιρίνης είναι η γαστρική της βλάβη.
Τα σκευάσματα είναι πολλά, που κυμαίνονται από παραδοσιακά δισκία έως αναβράζοντα, στα οποία προστίθενται όξινο ανθρακικό νάτριο και κιτρικό οξύ για να διευκολυνθεί η διάλυσή τους.
Για να αυξηθεί η διαλυτότητα της ασπιρίνης, γίνεται αλάτι με το αμινοξύ λυσίνη, δημιουργώντας ακετυλοσαλικυλική λυσίνη (άμεση διαλυτότητα, επίσης κατάλληλη για ένεση ή ως στιγμιαία υπογλώσσια κοκκώδης).
