Το NOLVADEX ® είναι ένα φάρμακο με βάση κιτρική ταμοξιφαίνη
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιιστρογόνα - ορμονικοί ανταγωνιστές και σχετικές ουσίες
Ενδείξεις NOLVADEX ® - Tamoxifen
Το NOLVADEX ® είναι ένα εκλεκτικό αντιοιστρογόνο φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού και πρόσφατα επανεκτιμήθηκε επίσης για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία της ανωορρηκτικής γυναικείας υπογονιμότητας.
Μηχανισμός δράσης NOLVADEX ® - Tamoxifen
Η ταμοξιφαίνη, το ενεργό συστατικό του NOLVADEX is, είναι παράγωγο του τριφαινυλαιθυλενίου, προδρόμου του πιο ευρέως χρησιμοποιούμενου κιτρικού κλομιφαίνης, που χαρακτηρίζεται από σημαντική εκλεκτική φαρμακολογική δράση, γεγονός που το καθιστά ένα από τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα στη θεραπεία εξαρτώμενων από οιστρογόνα καρκίνος του μαστού.
Στην πραγματικότητα, η προαναφερθείσα δραστική αρχή, μόλις ληφθεί από το στόμα και απορροφηθεί στο έντερο, με σύνδεση με την λευκωματίνη του πλάσματος, φτάνει στους διάφορους ιστούς που ανταγωνίζονται τα οιστρογόνα για τη σύνδεση με τον υποδοχέα των οιστρογόνων.
Με αυτόν τον τρόπο, η ταμοξιφαίνη μπορεί να δεσμεύσει υπερεκφραζόμενους υποδοχείς οιστρογόνων στον καρκίνο του μαστού, εμποδίζοντας έτσι τα οιστρογόνα να ασκήσουν την τροφική και πολλαπλασιαστική του επίδραση στα νεοπλασματικά κύτταρα του εξαρτώμενου από οιστρογόνα καρκίνου του μαστού.
Πρόσφατα στοιχεία έχουν δείξει πώς η ταμοξιφαίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα της ολικής χοληστερόλης στο αίμα, και συγκεκριμένα της LDL, διατηρώντας παράλληλα τη διατήρηση της οστικής πυκνότητας των οστών, προστατεύοντας έτσι από καρδιαγγειακά και οστεοπορωτικά νοσήματα.
Η πολύπλοκη βιολογική δραστηριότητα αυτού του φαρμάκου εξακολουθεί να αποτελεί αντικείμενο πολυάριθμων μελετών, σκοπός των οποίων είναι ο καλύτερος χαρακτηρισμός του μοριακού μηχανισμού δράσης του.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
1ΤΑΜΟΞΙΦΕΝΗ: ΕΝΑ ΕΝΑΛΛΑΚΤΙΚΟ ΕΝΑΛΛΑΚΤΙΚΟ ΣΤΗΝ ΚΛΟΜΙΦΗΝΗ ΣΕ ΑΝΤΙΣΤΑΣΕΙΣ ΓΥΝΑΙΚΕΣ
Hum Reprod Sci. 2011 Μαΐου, 4: 76-9.
Ταμοξιφαίνη: Μια εναλλακτική λύση στην κλομιφαίνη σε γυναίκες με σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών.
Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.
Μελέτη που δείχνει πώς η ταμοξιφαίνη μπορεί να είναι αποτελεσματική σε δόση 40 mg ημερησίως στην πρόκληση ωορρηξίας σε γυναίκες με σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών και ανθεκτικές στην κιτρική κλομιφαίνη.
2. ΤΑΜΟΞΙΦΕΝ ΚΑΙ ΘΡΟΜΒΟΜΒΟΛΙΚΑ ΓΕΓΟΝΟΤΑ
Clin Med Res. 2011 Νοε. 9 (3-4): 150.
C-b2-02: επιδημιολογία ταμοξιφαίνης και θρομβοεμβολής.
Onitilo A, Engel J, Berg R.
Επιδημιολογική εργασία που καταδεικνύει πώς η χρήση της ταμοξιφαίνης μπορεί να συσχετιστεί με την αυξημένη επίπτωση θρομβοεμβολικών επεισοδίων. Αυτά τα επεισόδια παρατηρήθηκαν στο 5% των γυναικών που υποβάλλονταν σε θεραπεία κάτω των 45 ετών, 7% μεταξύ 45 - 54 ετών, 14% μεταξύ 55 - 64 ετών, 19% μεταξύ 65 - 74 ετών, 27% σε ασθενείς άνω των 74 ετών χρονών.
3. ΟΙ ΑΝΤΙΒΙΩΡΩΤΙΚΕΣ ΕΠΙΠΤΩΣΕΙΣ ΤΟΥ TAMOXIFEN
J Am Soc Nephrol. 3 Νοεμβρίου 2011
Αντιϊνωτική επίδραση της ταμοξιφαίνης σε μοντέλο προοδευτικής νεφρικής νόσου.
Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.
Πειραματική μελέτη που καταδεικνύει πώς η ταμοξιφαίνη μπορεί να αναστείλει τη νεφρική ίνωση σε μοντέλα νεφροσκλήρωσης, πιθανώς ρυθμίζοντας την έκκριση προ-ινωτικών παραγόντων όπως το TGF beta.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
NOLVADEX
Κιτρική ταμοξιφαίνη 10 - 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία:
η δοσολογία, συνήθως μεταξύ 20 και 40 mg ημερησίως, που λαμβάνεται σε μία ή δύο χορηγήσεις, πρέπει απαραίτητα να καθορίζεται από το γιατρό σας, ο οποίος πρέπει να επιβλέπει ολόκληρη τη θεραπευτική διαδικασία και την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.
Προειδοποιήσεις NOLVADEX ® - Tamoxifen
Προκειμένου η θεραπεία με NOLVADEX express να εκφράσει τη μέγιστη θεραπευτική αποτελεσματικότητα χωρίς να διακυβεύεται η κατάσταση της υγείας του ασθενούς, με δυνητικά επικίνδυνες παρενέργειες, θα πρέπει να προηγηθεί μια "προσεκτική ιατρική εξέταση χρήσιμη για την αξιολόγηση της καταλληλότητας συνταγογράφησης και της απουσίας ασυμβίβαστων συνθηκών με λήψη ταμοξιφαίνης.
Από αυτή την άποψη, είναι σημαντικό ο γιατρός να ενημερώνει τον ασθενή για τις πιθανές παρενέργειες της θεραπείας και για τα κύρια σημεία με τα οποία εμφανίζονται, έτσι ώστε να μπορούν να αναγνωριστούν άμεσα.
Επιπλέον, η ιατρική παρακολούθηση καθίσταται απαραίτητη τόσο για τη διαπίστωση της κατάστασης της υγείας του ασθενούς όσο και για την αποτελεσματικότητα της θεραπείας με ταμοξιφαίνη.
Το NOLVADEX ® περιέχει λακτόζη, επομένως αντενδείκνυται σε ασθενείς με δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια ενζύμου λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.
Η εμφάνιση παρενεργειών στην οπτική συσκευή, θόλωση και θολερότητα, θα μπορούσε να κάνει την οδήγηση οχημάτων ή τη χρήση μηχανών επικίνδυνη.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Αν και υπάρχουν αντικρουόμενα δεδομένα στη βιβλιογραφία σχετικά με το προφίλ ασφάλειας της ταμοξιφαίνης όταν λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, τα πολυάριθμα πειραματικά δεδομένα που δείχνουν επιδράσεις στο έμβρυο παρόμοιες με αυτές που προκαλούνται από τα οιστρογόνα ή την κλομιφαίνη επιτρέπουν την επέκταση των αντενδείξεων και στην ταμοξιφαίνη.
Αυτές οι αντενδείξεις ισχύουν επίσης για τη μετέπειτα φάση του θηλασμού.
Αλληλεπιδράσεις
Ο ηπατικός μεταβολισμός στον οποίο υποβάλλεται η ταμοξιφαίνη εκθέτει τον ασθενή σε κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.
Στην πραγματικότητα, η αποτελεσματικότητα της θεραπείας και η συχνότητα εμφάνισης των παρενεργειών της θα μπορούσαν να αλλάξουν σημαντικά με την ταυτόχρονη λήψη ρυθμιστών του CYP3A4, ενός ενζύμου υπεύθυνου για τον μεταβολισμό της ταμοξιφένης.
Επιπλέον, η ταυτόχρονη λήψη αντιπηκτικών δικουμαρίνης θα μπορούσε να τονιστεί από την ταμοξιφαίνη, απαιτώντας έτσι περιοδική εποπτεία των δεικτών πήξης.
Στατιστικά, η επίπτωση θρομβοεμβολικών επεισοδίων ήταν υψηλότερη σε ασθενείς που υποβάλλονταν σε θεραπεία με ταμοξιφαίνη και κυτταροτοξικά φάρμακα.
Αντενδείξεις NOLVADEX ® - Tamoxifen
Η χρήση του NOLVADEX contra αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε ένα από τα έκδοχά της, εγκυμοσύνη και γαλουχία, ως προληπτική θεραπεία για τον καρκίνο του μαστού ή σε ασθενείς με καρκίνωμα του πόρου ή επί τόπου ή με αντιπηκτική θεραπεία σε εξέλιξη.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Η μακροχρόνια θεραπεία, απαραίτητη για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού, εκθέτει τον ασθενή σε πολυάριθμες παρενέργειες που σχετίζονται με τη λήψη ταμοξιφαίνης.
Πιο συγκεκριμένα, εξάψεις, κολπική αιμορραγία, δερματικό εξάνθημα, δερματίτιδα, κατακράτηση υδρολογικού ορού, ζάλη, διαταραχές της όρασης, κράμπες στα κάτω άκρα, ογκομετρική αύξηση των κύστεων των ωοθηκών, λιπώδες ήπαρ και ηπατική ανεπάρκεια είναι οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες σε εξέλιξη θεραπείας με NOLVADEX.
Ωστόσο, εκείνα που προκαλούν μεγαλύτερη ανησυχία, αποκτώντας ιδιαίτερη σημασία από κλινική άποψη, συνδέονται με την υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης θρομβοεμβολικών επεισοδίων και κακοήθων ασθενειών συγκεντρωμένων κυρίως σε περιοχές της μήτρας και του ενδομητρίου.
Σημείωση
Το NOLVADEX ® μπορεί να πωληθεί μόνο με ιατρική συνταγή.
Απαγορεύεται η χρήση του NOLVADEX ® εκτός ιατρικής συνταγής, πριν και κατά τη διάρκεια ενός αθλητικού διαγωνισμού, καθώς αποτελεί πρακτική ντόπινγκ
Οι πληροφορίες σχετικά με το NOLVADEX Tam - Tamoxifen που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
