Τι είναι και σε τι χρησιμοποιείται
Η αλφουζοσίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής μετα-συναπτικών α-1 αδρενεργικών υποδοχέων, που βρίσκεται στον προστάτη, στη βάση και τον αυχένα της ουροδόχου κύστης, στο προστατικό τμήμα της ουρήθρας και στην κάψουλα του προστάτη.
Η αλφουζοσίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία συμπτωμάτων καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη και για τη θεραπεία της υπέρτασης.
Μηχανισμός Δράσης
Ο μηχανισμός δράσης της αλφουζοσίνης είναι πολύ απλός: το φάρμακο συνδέεται με τους α-1 αδρενεργικούς υποδοχείς με επιλεκτικό και ανταγωνιστικό τρόπο, προκαλώντας έτσι χαλάρωση των λείων μυών στους οποίους υπάρχουν οι εν λόγω υποδοχείς. η χαλάρωση του λείου μυός των αιμοφόρων αγγείων προκαλεί μείωση της αρτηριακής πίεσης, ενώ η χαλάρωση του λείου μυός της ουροδόχου κύστης, της ουρήθρας και του προστάτη βοηθά στην ανακούφιση ή τουλάχιστον τη μείωση των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.
Μελέτες αποτελεσματικότητας και ασφάλειας
Η Alfuzosin εγκρίθηκε για τη θεραπεία των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη από την Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA, η οποία είναι η υψηλότερη αρχή που επιβλέπει τους νόμους περί φαρμάκων και τροφίμων των ΗΠΑ) το 2003. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, η αλφουζοσίνη διατίθεται στην αγορά από τη φαρμακευτική εταιρεία Sanofi Aventis με την καταχωρημένη ονομασία Uroxatral, ενώ σε άλλες χώρες, συμπεριλαμβανομένης της Ιταλίας, διατίθεται στην αγορά με την καταχωρημένη ονομασία Xatral ®. Τέλος, στην Αίγυπτο διατίθεται στην αγορά με την καταχωρημένη ονομασία Prostetrol.
Η αλφουζοσίνη έχει μια ιδιαίτερη εκλεκτικότητα για τους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται στο κατώτερο ουροποιητικό σύστημα. Και ακριβώς με τον αποκλεισμό αυτών των υποδοχέων χαλαρώνουν οι λείοι μύες του αυχένα της ουροδόχου κύστης και του προστάτη, οδηγώντας έτσι σε βελτίωση και αύξηση της ροής των ούρων, η μείωση του οποίου είναι ένα από τα πιο ενοχλητικά συμπτώματα που σχετίζονται με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.
Για την αξιολόγηση των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων της αλφουζοσίνης, πραγματοποιήθηκαν αρκετές μελέτες σε υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη. Μία από αυτές τις μελέτες εξέτασε τη θεραπεία με ημερήσιες δόσεις των 7,5 mg και 30 mg σε υγιείς εθελοντές, ενώ οι ασθενείς με καλοήθη υπερτροφία του προστάτη ήταν αγωγή με ημερήσιες δόσεις 7,5 mg και 15 mg σε διαφορετικές ομάδες ελέγχου.
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου που παρατηρήθηκε για δισκία αλφουζοσίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι 49% στην κατάσταση τροφοδοσίας. Η μελέτη διαπίστωσε ότι η μέγιστη συγκέντρωση αλφουζοσίνης στο πλάσμα όταν χρησιμοποιούνται δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης επιτυγχάνεται περίπου οκτώ ώρες μετά τη λήψη, πάντα με γεμάτο στομάχι. Ένα άλλο χαρακτηριστικό των δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης αλφουζοσίνης είναι ότι έχουν σχεδόν γραμμική κινητική μετά τη χορήγηση εφάπαξ ή πολλαπλές δόσεις που δεν υπερβαίνουν το σύνολο των 30 mg. Η μελέτη διαπίστωσε ότι η απουσία τροφής στο στομάχι μειώνει την απορρόφηση της αλφουζοσίνης έως και 50%, σε σύγκριση με τις ίδιες δόσεις που δίνονται σε κατάσταση τροφοδοσίας. Για το λόγο αυτό συνιστάται η λήψη του φαρμάκου με γεμάτο στομάχι και στο ίδιο γεύμα κάθε μέρα, για να διευκολυνθεί η δημιουργία μιας χρήσιμης ρουτίνας και να διατηρηθεί μια σχεδόν σταθερή συγκέντρωση αλφουζοσίνης στο πλάσμα. και να θυμάστε να παίρνετε το φάρμακο (δεδομένου ότι ένα μεγάλο μέρος των ασθενών που θεραπεύονται για καλοήθη υπερπλασία του προστάτη, είναι ηλικιωμένοι, μπορεί να έχουν προβλήματα μνήμης). Σε ηλικιωμένους ασθενείς, πρέπει επίσης να δοθεί προσοχή στη χορηγούμενη δόση αλφουζοσίνης, επειδή κλινικές μελέτες σε ασθενείς που πάσχουν από καλοήθη υπερπλασία του προστάτη έχουν δείξει διαφορές στα επίπεδα συγκέντρωσης του φαρμάκου στο πλάσμα ανάλογα με την ηλικία των διαφόρων ασθενών. Στην πραγματικότητα, έχει παρατηρηθεί ότι σε άτομα άνω των 75 ετών, τα επίπεδα συγκέντρωσης στο πλάσμα μιας θεραπευτικής δόσης αλφουζοσίνης είναι περίπου 35% υψηλότερα από ό, τι σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 65 ετών.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης
Υπάρχουν διάφορες δόσεις αλφουζοσίνης στην αγορά, ξεκινώντας από 2,5 mg, 5 mg ή 10 mg. Οι διάφορες δοσολογίες μπορούν να χρησιμοποιηθούν στη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης και είναι χρήσιμες στην εκτέλεση εξατομικευμένων θεραπειών με βάση τη σοβαρότητα της υπέρτασης. Ωστόσο, για τη θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη, η συνιστώμενη δόση αλφουζοσίνης είναι 10 mg / θάνατο, λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, μετά τα γεύματα. Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης δεν πρέπει να διαιρούνται, να μασώνται ή να καταστρέφονται με οποιονδήποτε τρόπο και πρέπει να καταπίνονται με επαρκή ποσότητα νερού ή άλλων υγρών. Η εσφαλμένη χορήγηση μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητους τρόπους απελευθέρωσης και απορρόφησης του δραστικού συστατικού, με κίνδυνο πρώιμων ανεπιθύμητων ενεργειών. Σε ασθενείς που βρίσκονται ήδη σε φαρμακολογική θεραπεία για αρτηριακή υπέρταση, η θεραπεία των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη θα πρέπει να ξεκινήσει με προσαρμογή της χορηγούμενης δόσης αλφουζοσίνης, λόγω των γνωστών αντιυπερτασικών ιδιοτήτων της τελευταίας. Επίσης στην περίπτωση ασθενών άνω της ηλικίας ηλικίας 75 ετών, πρέπει να δοθεί προσοχή στη χορηγούμενη δόση αλφουζοσίνης, επειδή σε ορισμένες κλινικές μελέτες έχει παρατηρηθεί ότι σε άτομα αυτής της ηλικιακής ομάδας τα επίπεδα συγκέντρωσης της αλφουζοσίνης στο πλάσμα τείνουν να είναι έως και 30% υψηλότερα από τα αξίες άλλων ασθενών.
Δεδομένου ότι ένα μεγάλο μέρος της αλφουζοσίνης αποβάλλεται από τα νεφρά, είναι σκόπιμο να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια και, εάν είναι δυνατόν, να μην τους αντιμετωπίσουμε με αλφουζοσίνη, καθώς δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για την κλινική ασφάλεια του φαρμάκου Είναι επίσης ανεπιθύμητη η χρήση της δόσης αλφουζοσίνης των 10 mg / ημέρα σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Alfuzosin: παρενέργειες και αντενδείξεις "
