Γενικότητες και Ταξινόμηση
Τα αντιχολινεργικά φάρμακα είναι δραστικά συστατικά που ασκούν δραστηριότητα τύπου ανταγωνιστή έναντι των υποδοχέων ακετυλοχολίνης.
Από αυτή την άποψη, τα αντιχολινεργικά φάρμακα μπορούν ουσιαστικά να χωριστούν σε δύο μακροομάδες, όπως:
- Μουσκαρινικοί ανταγωνιστές (καθώς δρουν στο επίπεδο των υποδοχέων για τη μουσκαρινική ακετυλοχολίνη τύπου).
- Νικοτινικοί ανταγωνιστές (καθώς αλληλεπιδρούν με τους νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης).
Μουσκαρινικοί ανταγωνιστές
Όπως αναφέρθηκε, οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές - ή αντιμουσκαρινικά, αν προτιμάτε - είναι αντιχολινεργικά φάρμακα που εκτελούν τη δράση τους αλληλεπιδρώντας με μουσκαρινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης.
Βασικά, υπάρχουν πέντε διαφορετικοί τύποι μουσκαρινικών υποδοχέων:
- Μ1, κυρίως στους αδένες, στον εγκέφαλο και στα συμπαθητικά γάγγλια.
- Μ2, που βρίσκεται ιδιαίτερα στους λείους μύες, την καρδιά και τον εγκέφαλο.
- Μ3, κυρίως στον λείο μυ (όπως το γαστρεντερικό), στον εγκέφαλο και στους αδένες.
- Μ4; υπάρχει στον εγκέφαλο.
- Μ5; εντοπίζεται κυρίως στα μάτια και τον εγκέφαλο.
Ο προγονός αυτού του τύπου αντιχολινεργικών φαρμάκων είναι η ατροπίνη, ένα μόριο ικανό να μην εκλεκτικά ανταγωνίζεται και τους πέντε τύπους μουσκαρινικών υποδοχέων που υπάρχουν στο σώμα μας.
Ωστόσο, στην αγορά υπάρχουν αντιμουσκαρινικά φάρμακα που έχουν διατυπωθεί με τέτοιο τρόπο ώστε να ασκούν επιλεκτικά τη δράση τους, μόνο έναντι ορισμένων τύπων υποδοχέων.
Ενεργά συστατικά όπως σκοπολαμίνη, ιπρατρόπιο, τιοτρόπιο, σολιφενασίνη, δαριφενακίνη, οξυβουτυνίνη και τριεξυφαινυδύλ ανήκουν στην κατηγορία των αντιμουσκαρινικών φαρμάκων.
Εφαρμογές και θεραπευτικές χρήσεις
Ανάλογα με τον τύπο του μουσκαρινικού υποδοχέα με τον οποίο αλληλεπιδρούν τα αντιχολινεργικά φάρμακα, μπορούν να ληφθούν διαφορετικές βιολογικές αποκρίσεις.
Σε γενικές γραμμές, οι απαντήσεις σε μουσκαρινικούς ανταγωνιστές μπορούν να ειπωθούν ότι περιλαμβάνουν:
- Μειωμένη συσταλτικότητα του λείου μυός του γαστρεντερικού σωλήνα και του ουροποιητικού συστήματος (συγκεκριμένα, αυτή η δράση πραγματοποιείται από τους ανταγωνιστές υποδοχέων τύπου Μ3).
- Βρογχοδιαστολή (λόγω του "ανταγωνισμού των υποδοχέων Μ3 που υπάρχουν στον βρόγχο").
- Μείωση της γαστρικής έκκρισης και των αδενικών εκκρίσεων, συμπεριλαμβανομένων των σιελογόνων και βλεννογόνων εκκρίσεων.
- Διαστολή των μαθητών (μυδρίαση).
Οι αντιμουσκαρινικοί παράγοντες, επομένως, μπορούν να χρησιμοποιηθούν στη θεραπεία διαφόρων ασθενειών και διαταραχών, όπως:
- Γαστρεντερικοί σπασμοί.
- Υπερδραστήρια ουροδόχος κύστη
- Ναυτία και έμετος (που προκαλούνται κυρίως από ασθένεια κίνησης).
- Τρόμος, μυϊκή δυσκαμψία και πρήξιμο, που χαρακτηρίζουν τη νόσο του Πάρκινσον και τον παρκινσονισμό.
- Συμπτώματα που σχετίζονται με καταστάσεις όπως άσθμα ή χρόνια βρογχίτιδα (βρογχοσυστολή).
Η μυδριατική δράση των αντιμουσκαρινικών, από την άλλη πλευρά, αξιοποιείται στην οφθαλμολογία κατά την εκτέλεση οφθαλμολογικών εξετάσεων και ιατρικών εξετάσεων.
Παρενέργειες
Φυσικά, ο τύπος των ανεπιθύμητων ενεργειών και η ένταση με την οποία εμφανίζονται μπορεί να ποικίλλουν σημαντικά από άτομο σε άτομο, ανάλογα επίσης με τον τύπο του δραστικού συστατικού που χρησιμοποιείται, τον τρόπο χορήγησης του φαρμάκου και την ευαισθησία που παρουσιάζει κάθε ασθενής στο συγκρίσεις του ίδιου φαρμάκου.
Σε κάθε περίπτωση, οι κύριες παρενέργειες που αποδίδονται στη χρήση - ειδικά εάν παρατείνονται - μουσκαρινικών ανταγωνιστών είναι:
- Ξερό στόμα
- Μυδρίαση (δυσμενής επίδραση η οποία, όπως αναφέρθηκε, μερικές φορές αξιοποιείται στην οφθαλμολογία).
- Δυσκολία στην ούρηση (ένα ανεπιθύμητο αποτέλεσμα το οποίο, όπως είδαμε, σε ορισμένες περιπτώσεις είναι χρήσιμο για την αντιμετώπιση των συμπτωμάτων μιας υπερδραστήριας ουροδόχου κύστης).
- Θολή όραση
- Φωτοφοβία;
- Δυσκοιλιότητα;
- Υπνηλία;
- Σύγχυση;
- Ταχυκαρδία (αρκετά σπάνια παρενέργεια).
Ανταγωνιστές της νικοτίνης
Οι νικοτινικοί ανταγωνιστές είναι αντιχολινεργικά φάρμακα που δρουν στο επίπεδο των νικοτινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης.
Τα δραστικά συστατικά που ανήκουν σε αυτήν την κατηγορία αντιχολινεργικών φαρμάκων χρησιμοποιούνται κυρίως ως μυοχαλαρωτικά. Ως εκ τούτου, αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται ως επί το πλείστον για να ευνοήσουν τις χειρουργικές επεμβάσεις ή κατά την εκτέλεση ορισμένων τύπων ενδοσκοπικών εξετάσεων.
Ταξινόμηση και μηχανισμός δράσης
Τα αντιχολινεργικά φάρμακα που ανταγωνίζονται τους νικοτινικούς υποδοχείς της ακετυλοχολίνης ασκούν μια δραστηριότητα νευρομυϊκού αποκλεισμού. για το λόγο αυτό συχνά ορίζονται ως μυοχαλαρωτικά με περιφερική δράση.
Τα εν λόγω αντιχολινεργικά, στην πραγματικότητα, συνδέονται με τους νικοτινικούς υποδοχείς που υπάρχουν στη νευρομυϊκή πλάκα, προκαλώντας έτσι μείωση του σήματος της ακετυλοχολίνης και, κατά συνέπεια, χαλάρωση των μυών.
Πιο συγκεκριμένα, αυτά τα φάρμακα μπορούν να χωριστούν σε:
- Αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά με περιφερική δράση, ομάδα στην οποία ανήκει η σουκινυλοχολίνη.
- Μυοχαλαρωτικά με μη αποπολωτική περιφερειακή δράση, μια ομάδα στην οποία ανήκουν ενεργά συστατικά όπως το ατρακούριο, το ροκουρόνιο και το βεκουρόνιο.
Παρενέργειες
Επίσης σε αυτή την περίπτωση, ο τύπος των ανεπιθύμητων ενεργειών και η ένταση με την οποία εμφανίζονται μπορεί να διαφέρουν από τον ένα ασθενή στον άλλο, τόσο ως συνάρτηση του επιλεγμένου τύπου δραστικού συστατικού όσο και ως συνάρτηση της ευαισθησίας του κάθε ατόμου απέναντι στο φάρμακο που χρησιμοποιείται Το
Ωστόσο, πολλά από αυτά τα αντιχολινεργικά φάρμακα μπορούν να προκαλέσουν παρενέργειες, όπως:
- Βρογχόσπασμος;
- Ασθμα;
- Υπόταση;
- Καρδιαγγειακές διαταραχές;
- Ερύθημα;
- Κνησμός
- Κνίδωση.
Σε κάθε περίπτωση, για πιο λεπτομερείς πληροφορίες σχετικά με τις χρήσεις, τον μηχανισμό δράσης και τις αρνητικές επιπτώσεις αυτού του τύπου αντιχολινεργικών φαρμάκων, ανατρέξτε στο ειδικό άρθρο που υπάρχει ήδη σε αυτόν τον ιστότοπο: Μυοχαλαρωτικά.
