Ενεργά συστατικά: Βενλαφαξίνη
Efexor 37,5 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης
Efexor 75 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης
Efexor 150 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης
Γιατί χρησιμοποιείται το Efexor; Σε τι χρησιμεύει;
Το Efexor είναι ένα αντικαταθλιπτικό που ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται σεροτονίνη και αναστολείς επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης (SNRIs). Αυτή η ομάδα φαρμάκων χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης και άλλων καταστάσεων, όπως οι αγχώδεις διαταραχές. Τα άτομα που έχουν κατάθλιψη και / ή αγχώνονται πιστεύεται ότι έχουν χαμηλότερα επίπεδα σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης στον εγκέφαλο. Δεν είναι πλήρως γνωστό πώς λειτουργούν τα αντικαταθλιπτικά, ωστόσο μπορεί να βοηθήσουν αυξάνοντας τα επίπεδα σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης στον εγκέφαλο.
Το Efexor είναι μια θεραπεία για ενήλικες με κατάθλιψη. Είναι επίσης μια θεραπεία για ενήλικες με τις ακόλουθες αγχώδεις διαταραχές: γενικευμένη αγχώδη διαταραχή, διαταραχή κοινωνικού άγχους (φόβος ή αποφυγή κοινωνικών καταστάσεων) και διαταραχή πανικού (κρίσεις πανικού). Η σωστή θεραπεία της κατάθλιψης ή των διαταραχών άγχους είναι σημαντική για να σας βοηθήσει να γίνετε καλύτεροι. Εάν αφεθεί χωρίς θεραπεία, η κατάστασή σας μπορεί να μην υποχωρήσει και μπορεί να γίνει πιο σοβαρή και πιο δύσκολη στη θεραπεία
Αντενδείξεις Όταν το Efexor δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Efexor
- εάν είστε αλλεργικοί στη βενλαφαξίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου
- εάν παίρνετε ή έχετε πάρει τις τελευταίες 14 ημέρες, οποιοδήποτε από τα φάρμακα γνωστά ως μη αναστρέψιμοι αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ), που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης ή της νόσου του Πάρκινσον. Μη αναστρέψιμος ΜΑΟ μαζί με το Efexor, μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή ή ακόμη και απειλητική για τη ζωή παρενέργειες. Επιπλέον, πρέπει να περιμένετε τουλάχιστον 7 ημέρες μετά τη διακοπή της θεραπείας με Efexor πριν πάρετε τυχόν ΜΑΟ (δείτε επίσης την ενότητα "Λήψη του Efexor με άλλα φάρμακα" και τις πληροφορίες στην ίδια ενότητα με θέμα "Σύνδρομο σεροτονίνης").
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Efexor
Εάν οποιοδήποτε από τα παρακάτω ισχύει για την περίπτωσή σας, ενημερώστε το γιατρό σας πριν πάρετε το Efexor:
Εάν χρησιμοποιείτε άλλα φάρμακα τα οποία, λαμβάνοντας μαζί με το Efexor, μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης (βλ. Παράγραφο "Λήψη του Efexor με άλλα φάρμακα").
- Εάν έχετε προβλήματα με τα μάτια, όπως ορισμένα είδη γλαυκώματος (αυξημένη πίεση στο μάτι).
- Εάν έχετε ιστορικό υψηλής αρτηριακής πίεσης.
- Εάν έχετε ιστορικό καρδιακών προβλημάτων.
- Εάν σας έχουν πει ότι έχετε ανώμαλο καρδιακό ρυθμό.
- Εάν έχετε ιστορικό επιληπτικών κρίσεων.
- Εάν έχετε ιστορικό χαμηλών επιπέδων νατρίου στο αίμα σας (υπονατριαιμία).
- Εάν έχετε την τάση να μελανιάσετε ή να αιμορραγήσετε εύκολα (ιστορικό αιμορραγικών διαταραχών) ή εάν χρησιμοποιείτε άλλα φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο αιμορραγίας, όπως η βαρφαρίνη (χρησιμοποιείται για την πρόληψη θρόμβων αίματος).
- Εάν έχετε ιστορικό ή κάποιος στην οικογένειά σας είχε μανία ή διπολική διαταραχή (αίσθημα υπερδιέγερσης ή ευφορίας).
- Εάν έχετε ιστορικό επιθετικής συμπεριφοράς.
Κατά τις πρώτες εβδομάδες θεραπείας, το Efexor μπορεί να προκαλέσει αίσθημα ανησυχίας ή αδυναμία καθίσματος ή στάσης. Εάν έχετε αυτά τα συμπτώματα, θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας.
Σκέψεις αυτοκτονίας και επιδείνωση της κατάθλιψης ή της αγχώδους διαταραχής σας
Εάν έχετε κατάθλιψη και / ή έχετε αγχώδεις διαταραχές, μερικές φορές μπορεί να έχετε σκέψεις να βλάψετε ή να αυτοκτονήσετε. Αυτά μπορεί να αυξηθούν όταν αρχίσετε να χρησιμοποιείτε αντικαταθλιπτικά, καθώς χρειάζεται λίγος χρόνος για να αρχίσουν να λειτουργούν όλα αυτά τα φάρμακα, συνήθως περίπου δύο εβδομάδες, αλλά μερικές φορές περισσότερο.
Είναι πιο πιθανό να σκέφτεστε έτσι:
- Εάν είχατε στο παρελθόν σκέψεις για να σκοτώσετε ή να βλάψετε τον εαυτό σας.
- Αν είναι νέος. Πληροφορίες από κλινικές δοκιμές έδειξαν αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικής συμπεριφοράς σε νέους (κάτω των 25 ετών) με ψυχιατρικές διαταραχές που είχαν λάβει θεραπεία με αντικαταθλιπτικό.
Εάν έχετε σκέψεις να βλάψετε ή να αυτοκτονήσετε ανά πάσα στιγμή, επικοινωνήστε με το γιατρό σας ή πηγαίνετε αμέσως στο νοσοκομείο.
Μπορεί να σας βοηθήσει να πείτε σε έναν συγγενή ή στενό φίλο ότι έχετε κατάθλιψη ή έχετε αγχώδη διαταραχή και να τους ζητήσετε να διαβάσουν αυτό το φυλλάδιο. εάν ανησυχείτε για αλλαγές στη συμπεριφορά σας.
Ξερό στόμα
Αναφέρεται ξηροστομία στο 10% των ασθενών που έλαβαν βενλαφαξίνη. Αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο τερηδόνας των δοντιών. Επομένως, πρέπει να δώσετε ιδιαίτερη προσοχή στην στοματική σας υγιεινή.
Διαβήτης
Τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα μπορούν να μεταβληθούν με το Efexor. Επομένως, η δόση της θεραπείας για τον διαβήτη σας μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί.
Χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών
Το Efexor κανονικά δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών. Επιπλέον, θα πρέπει να γνωρίζετε ότι οι ασθενείς κάτω των 18 ετών έχουν αυξημένο κίνδυνο παρενεργειών, όπως απόπειρα αυτοκτονίας, σκέψεις αυτοκτονίας και εχθρότητα (κυρίως επιθετικότητα, αντίθετη συμπεριφορά και θυμός) όταν λαμβάνουν αυτήν την κατηγορία φαρμάκων. Παρ 'όλα αυτά, ο γιατρός σας μπορεί να συνταγογραφήσει αυτό το φάρμακο σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών, καθώς πιστεύουν ότι αυτό είναι προς το συμφέρον τους. Εάν ο γιατρός σας έχει συνταγογραφήσει αυτό το φάρμακο για ασθενή κάτω των 18 ετών και θέλετε να το συζητήσετε, μιλήστε με το γιατρό σας. Θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν κάποιο από τα παραπάνω συμπτώματα εμφανιστεί ή επιδεινωθεί όταν ασθενής κάτω των 18 ετών λαμβάνει Efexor. Επιπλέον, οι μακροπρόθεσμες επιπτώσεις ασφάλειας αυτού του φαρμάκου στην ανάπτυξη, την ωρίμανση και τη γνωστική και συμπεριφορική ανάπτυξη σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα δεν έχουν αποδειχθεί.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Efexor
Ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων που χορηγούνται χωρίς ιατρική συνταγή.
Ο γιατρός σας θα αποφασίσει εάν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το Efexor με άλλα φάρμακα.
Μην ξεκινήσετε ή σταματήσετε τη θεραπεία με άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων φαρμάκων που δεν συνταγογραφούνται, φυτικά σκευάσματα, πριν ρωτήσετε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
- Οι αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης ή της νόσου του Πάρκινσον δεν πρέπει να λαμβάνονται με Efexor. Ενημερώστε το γιατρό σας εάν έχετε πάρει αυτά τα φάρμακα τις τελευταίες 14 ημέρες (ΜΑΟ: δείτε την παράγραφο "Πριν από τη λήψη του Efexor")
Σύνδρομο σεροτονίνης:
Μια δυνητικά απειλητική για τη ζωή κατάσταση ή αντιδράσεις όπως το νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο (NMS) (βλ. Παράγραφο "Πιθανές παρενέργειες") μπορεί να εμφανιστούν με τη θεραπεία με βενλαφαξίνη, ειδικά όταν λαμβάνεται με άλλα φάρμακα.
Παραδείγματα αυτών των φαρμάκων περιλαμβάνουν:
- Τριπτάνες (χρησιμοποιούνται για ημικρανίες)
- Άλλα φάρμακα για τη θεραπεία της κατάθλιψης, για παράδειγμα SNRI, SSRI, τρικυκλικά ή φάρμακα που περιέχουν λίθιο o Φάρμακα που περιέχουν λινεζολίδη, ένα αντιβιοτικό (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων)
- Φάρμακα που περιέχουν μοκλοβεμίδη, ΜΑΟΙ (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης) ή Φάρμακα που περιέχουν σιβουτραμίνη (χρησιμοποιούνται για απώλεια βάρους)
- Φάρμακα που περιέχουν τραμαδόλη, φαιντανύλη, ταπενταδόλη, πεθιδίνη ή πενταζοκίνη (χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του έντονου πόνου) ή Φάρμακα που περιέχουν δεξτρομεθορφάνη (χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του βήχα)
- Φάρμακα που περιέχουν μεθαδόνη (χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του εθισμού στα οπιοειδή ή του έντονου πόνου)
- Φάρμακα που περιέχουν μπλε μεθυλενίου (χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία υψηλών επιπέδων μεθεμοσφαιρίνης στο αίμα)
- Παρασκευάσματα με βάση το βαλσαμόχορτο (ονομάζεται επίσης Hypericum Perforatum, μια φυσική θεραπεία που βασίζεται σε ένα φαρμακευτικό φυτό που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ήπιας κατάθλιψης)
- Προϊόντα που περιέχουν τρυπτοφάνη (χρησιμοποιούνται για διαταραχές όπως ο ύπνος και η κατάθλιψη)
- Αντιψυχωσικά (χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μιας νόσου με συμπτώματα όπως ακοή, όραση ή αίσθηση πραγμάτων που δεν είναι αληθινά, λανθασμένες απόψεις, περίεργες υποψίες, μπερδεμένη λογική και αποξένωση)
Τα σημάδια και τα συμπτώματα του συνδρόμου σεροτονίνης μπορεί να περιλαμβάνουν συνδυασμό: ανησυχία, παραισθήσεις, απώλεια συντονισμού, γρήγορο καρδιακό παλμό, αυξημένη θερμοκρασία σώματος, γρήγορες αλλαγές στην αρτηριακή πίεση, υπερδραστικά αντανακλαστικά, διάρροια, κώμα, ναυτία, έμετο
Στην πιο σοβαρή μορφή του, το σύνδρομο σεροτονίνης μπορεί να μοιάζει με νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο (NMS). Τα σημάδια και τα συμπτώματα του NMS μπορεί να περιλαμβάνουν συνδυασμό πυρετού, γρήγορου καρδιακού ρυθμού, εφίδρωσης, έντονης μυϊκής δυσκαμψίας, σύγχυσης, αυξημένων μυϊκών ενζύμων (προσδιορίζεται με "εξέταση αίματος").
Εάν νομίζετε ότι έχετε σύνδρομο σεροτονίνης ενημερώστε αμέσως το γιατρό σας ή πηγαίνετε στο πλησιέστερο τμήμα επειγόντων περιστατικών του νοσοκομείου.
Θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε φάρμακα που μπορούν να επηρεάσουν τον καρδιακό ρυθμό.
Παραδείγματα αυτών των φαρμάκων περιλαμβάνουν:
- Αντιαρρυθμικά όπως κινιδίνη, αμιοδαρόνη, σοταλόλη ή ντοφετιλίδη (χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ανώμαλων καρδιακών ρυθμών)
- Αντιψυχωσικά όπως θειοριδαζίνη (Βλέπε επίσης παραπάνω: Σύνδρομο σεροτονίνης)
- Αντιβιοτικά όπως ερυθρομυκίνη ή μοξιφλοξασίνη (χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων)
- Αντιισταμινικά (χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργιών) Τα παρακάτω φάρμακα μπορεί επίσης να επηρεάσουν το Efexor και πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή. Είναι ιδιαίτερα σημαντικό να ενημερώσετε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας εάν χρησιμοποιείτε φάρμακα που περιέχουν:
- Κετοκοναζόλη (αντιμυκητιασικό φάρμακο)
- Αλοπεριδόλη ή ρισπεριδόνη (για τη θεραπεία ψυχιατρικών διαταραχών)
- Μετοπρολόλη (ένας αποκλειστής βήτα για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης και των καρδιακών προβλημάτων)
Λήψη του Efexor με τροφές και ποτά
Πρέπει να πάρετε το Efexor μαζί με φαγητό (βλέπε παράγραφο "Πώς να πάρετε το Efexor"). Δεν πρέπει να πίνετε αλκοόλ ενώ παίρνετε Efexor.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν διαπιστώσετε ότι είστε έγκυος ή εάν προσπαθείτε να μείνετε έγκυος. Θα πρέπει να χρησιμοποιείτε το Efexor μόνο αφού συζητήσετε τα πιθανά οφέλη και τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο με το γιατρό σας.
Βεβαιωθείτε ότι η μαία σας ή / και ο γιατρός σας γνωρίζουν ότι παίρνετε Efexor. Όταν λαμβάνονται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, παρόμοια φάρμακα (που ονομάζονται SSRIs) μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο σοβαρής κατάστασης στα νεογέννητα, που ονομάζεται επίμονη πνευμονική υπέρταση του νεογέννητου (PPHN). Αυτή η κατάσταση προκαλεί το μωρό να αναπνέει γρήγορα και να έχει γαλαζωπό χρώμα. Αυτά τα συμπτώματα συνήθως ξεκινούν κατά τις πρώτες 24 ώρες της ζωής του μωρού. Εάν συμβεί αυτό, πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με τη μαία ή / και το γιατρό σας.
Εάν χρησιμοποιείτε το Efexor κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, άλλα συμπτώματα που μπορεί να έχει το μωρό σας κατά τη γέννηση είναι δυσκολίες στη σίτιση και την αναπνοή. Εάν ανησυχείτε επειδή πιστεύετε ότι το μωρό σας θα έχει αυτά τα συμπτώματα κατά τη γέννηση, επικοινωνήστε με το γιατρό ή / και τη μαία σας που θα είναι σε θέση να σας βοηθήσει.
Το Efexor απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Υπάρχει κίνδυνος επίδρασης στο μωρό. Επομένως, θα πρέπει να το συζητήσετε με το γιατρό σας, ο οποίος θα αποφασίσει εάν πρέπει να σταματήσετε το θηλασμό ή να διακόψετε τη θεραπεία με αυτό το φάρμακο.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Μην οδηγείτε ή χρησιμοποιείτε εργαλεία ή μηχανήματα μέχρι να καταλάβετε τι επιδράσεις έχει αυτό το φάρμακο σε εσάς.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Efexor: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε το Efexor αυστηρά σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. Εάν έχετε αμφιβολίες, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Η συνήθης συνιστώμενη δόση έναρξης για τη θεραπεία της κατάθλιψης, της γενικευμένης διαταραχής άγχους και της διαταραχής κοινωνικού άγχους είναι 75 mg την ημέρα. Ο γιατρός σας μπορεί να αυξήσει τη δόση σταδιακά και, εάν είναι απαραίτητο, έως μια μέγιστη δόση 375 mg ημερησίως για κατάθλιψη. Εάν λαμβάνετε θεραπεία για διαταραχή πανικού, ο γιατρός σας θα ξεκινήσει με χαμηλότερη δόση (37,5 mg) και στη συνέχεια θα αυξήσει σταδιακά τη δόση. Η μέγιστη δόση για γενικευμένη διαταραχή άγχους, διαταραχή κοινωνικού άγχους και διαταραχή πανικού είναι 225 mg ημερησίως.
Πάρτε το Efexor περίπου την ίδια ώρα κάθε μέρα, το πρωί ή το βράδυ. Τα καψάκια πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με υγρό και δεν πρέπει να ανοίγονται, να σπάνε, να μασούν ή να διαλύονται.
Πρέπει να πάρετε το Efexor με φαγητό.
Εάν έχετε ηπατικά ή νεφρικά προβλήματα, μιλήστε με το γιατρό σας, καθώς η δόση αυτού του φαρμάκου μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί. Μην σταματήσετε να παίρνετε αυτό το φάρμακο χωρίς να συμβουλευτείτε το γιατρό σας (βλ. Παράγραφο "Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Efexor").
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Efexor
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Efexor από την κανονική
Επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε περισσότερο φάρμακο από το ποσό που σας έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας. Τα συμπτώματα μιας πιθανής υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν γρήγορο καρδιακό παλμό, αλλαγές στη συνείδηση (που κυμαίνονται από υπνηλία έως κώμα), θολή όραση, κρίσεις και έμετο.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Efexor
Εάν ξεχάσετε να πάρετε μια δόση, πάρτε τη μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν πρόκειται να πάρετε την επόμενη δόση σας όταν παρατηρήσετε τη χαμένη δόση σας, παραλείψτε τη χαμένη δόση και πάρτε μόνο μία δόση όπως συνηθίζετε. Μην πάρετε μεγαλύτερη από την ημερήσια ποσότητα Efexor που σας έχει συνταγογραφηθεί σε μία μόνο ημέρα.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Efexor
Μην σταματήσετε τη θεραπεία ή μειώστε τη δόση χωρίς τη συμβουλή του γιατρού σας, ακόμη και αν αισθάνεστε καλύτερα. Εάν ο γιατρός σας πιστεύει ότι δεν χρειάζεστε πλέον το Efexor, μπορεί να σας ζητήσει να μειώσετε τη δόση σταδιακά πριν σταματήσετε τελείως τη θεραπεία. Είναι γνωστό ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται όταν οι ασθενείς σταματούν να παίρνουν αυτό το φάρμακο, ειδικά όταν διακόπτεται απότομα ή όταν η δόση μειώνεται πολύ γρήγορα. Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να αναφέρουν συμπτώματα όπως κόπωση, ζάλη, ζάλη, πονοκέφαλο, αϋπνία, εφιάλτες, ξηροστομία, απώλεια όρεξης, ναυτία, διάρροια, νευρικότητα, διέγερση, σύγχυση, κουδούνισμα στα αυτιά, μυρμήγκιασμα ή σπάνια αίσθημα σοκ. ηλεκτρικό, αδυναμία, εφίδρωση, επιληπτικές κρίσεις ή συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη.
Ο γιατρός σας θα σας συμβουλέψει για το πώς πρέπει σταδιακά να σταματήσετε να παίρνετε το Efexor. Εάν εμφανίσετε οποιοδήποτε από αυτά ή οποιοδήποτε άλλο σύμπτωμα που σας ενοχλεί, ρωτήστε το γιατρό σας για περαιτέρω συμβουλές.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Efexor
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Efexor μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους. Εάν συμβεί κάποιο από τα παρακάτω, μην πάρετε περισσότερο Efexor. Επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο τμήμα επειγόντων περιστατικών του νοσοκομείου:
- Σφίξιμο στο στήθος, συριγμός, δυσκολία στην κατάποση ή την αναπνοή.
- Πρήξιμο του προσώπου, του λαιμού, των χεριών ή των ποδιών.
- Αίσθημα νευρικότητας ή άγχους, ζάλη, αίσθημα παλμών, ξαφνική ερυθρότητα του δέρματος και / ή αίσθηση ζεστασιάς.
- Έντονο εξάνθημα, κνησμός ή κνίδωση (αυξημένα σημεία κόκκινου ή χλωμού δέρματος που συχνά φαγούρα).
- Τα σημεία και συμπτώματα του συνδρόμου σεροτονίνης μπορεί να περιλαμβάνουν διέγερση, παραισθήσεις, απώλεια συντονισμού, γρήγορο καρδιακό ρυθμό, αυξημένη θερμοκρασία σώματος, γρήγορες αλλαγές στην αρτηριακή πίεση, υπερδραστικά αντανακλαστικά, διάρροια, κώμα, ναυτία, έμετο.
- Στην πιο σοβαρή μορφή του, το σύνδρομο σεροτονίνης μπορεί να μοιάζει με νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο (NMS). Τα σημάδια και τα συμπτώματα του NMS μπορεί να περιλαμβάνουν συνδυασμό πυρετού, γρήγορου καρδιακού ρυθμού, εφίδρωσης, έντονης μυϊκής δυσκαμψίας, σύγχυσης, αυξημένων μυϊκών ενζύμων (προσδιορίζεται με "εξέταση αίματος").
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που πρέπει να αναφέρετε στον γιατρό σας είναι:
- Βήχας, συριγμός, δύσπνοια και υψηλή θερμοκρασία.
- Μαύρα (χρώματος πίσσας) κόπρανα ή αίμα στα κόπρανα.
- Κίτρινα μάτια ή δέρμα, φαγούρα ή σκούρα ούρα, τα οποία μπορεί να είναι συμπτώματα φλεγμονής του ήπατος (ηπατίτιδα).
- Καρδιακά προβλήματα, όπως γρήγοροι ή ακανόνιστοι καρδιακοί παλμοί, αυξημένη αρτηριακή πίεση.
- Προβλήματα στα μάτια, όπως θολή όραση, διασταλμένες κόρες.
- Προβλήματα νευρικής φύσης, όπως ζάλη, μυρμήγκιασμα, κινητικές διαταραχές, επιληπτικές κρίσεις.
- Psychυχιατρικά προβλήματα, όπως υπερκινητικότητα και ευφορία (αίσθημα υπερβολικού ενθουσιασμού).
- Σύνδρομο απόσυρσης (βλ. Παράγραφο "Πώς να πάρετε το Efexor, εάν σταματήσετε να παίρνετε το Efexor").
- Παρατεταμένη αιμορραγία - σε περίπτωση κοπών ή πληγών μπορεί να χρειαστεί λίγο περισσότερο από το συνηθισμένο για να σταματήσει η αιμορραγία.
Μην ανησυχείτε εάν παρατηρήσετε μικρά λευκά κοκκία ή χάντρες στα κόπρανα μετά τη λήψη αυτού του φαρμάκου. Μέσα στις κάψουλες Efexor υπάρχουν σφαιροειδή (μικρές λευκές σφαίρες) που περιέχουν το δραστικό συστατικό βενλαφαξίνη. Αυτά τα σφαιροειδή απελευθερώνονται από την κάψουλα στο στομάχι. Καθώς τα σφαιροειδή ταξιδεύουν σε όλο το μήκος του γαστρεντερικού σωλήνα, η βενλαφαξίνη απελευθερώνεται αργά.Η σφαιροειδής επικάλυψη δεν διαλύεται και βρίσκεται στα κόπρανα. Επομένως, ακόμη και αν σημειώθηκαν σφαιροειδή στα κόπρανα, η δόση του φαρμάκου απορροφήθηκε.
Πλήρης λίστα παρενεργειών
Πολύ συχνές (επηρεάζουν περισσότερους από 1 στους 10 ασθενείς)
- Ζάλη; πονοκέφαλο
- Ναυτία; ξερό στόμα
- Εφίδρωση (συμπεριλαμβανομένης της νυχτερινής εφίδρωσης)
- Συχνές (επηρεάζουν 1 έως 10 χρήστες στους 100)
- Μειωμένη όρεξη
- Σύγχυση; αίσθημα απόσπασης από τον εαυτό του. απουσία οργασμού μειωμένη λίμπιντο? νευρικότητα; αυπνία; ανώμαλα όνειρα
- Υπνηλία; τρόμος; μυρμήγκιασμα αυξημένος μυϊκός τόνος
- Οπτικές διαταραχές συμπεριλαμβανομένης της θολής όρασης. διεσταλμένες κόρες οφθαλμών; αδυναμία του ματιού να αλλάξει αυτόματα την εστίαση από μακρινά σε κοντινά αντικείμενα
- Κουδούνισμα στα αυτιά (εμβοές)
- Αίσθημα παλμών
- Αυξημένη αρτηριακή πίεση εξάψεις Χασμουρητό
- Έκανε ρετάλ? δυσκοιλιότητα; διάρροια
- Αυξημένη συχνότητα ούρησης. δυσκολία στην ούρηση
- Εμμηνορροϊκές ανωμαλίες όπως αυξημένη αιμορραγία ή αυξημένη ανωμαλία αιμορραγίας, ανώμαλος οργασμός / εκσπερμάτωση (άνδρες), στυτική δυσλειτουργία (ανικανότητα)
- Αδυναμία (ασθένεια). κούραση; κρυάδα
- Αυξημένη χοληστερόλη
Όχι συχνές (επηρεάζει 1 έως 10 χρήστες στους 1.000)
- Ucευδαισθήσεις; αίσθημα αποστασιοποίησης από την πραγματικότητα. ανακίνηση; ανώμαλος οργασμός (γυναίκες) απουσία αισθήσεων ή συναισθημάτων. αίσθημα υπερδιέγερσης · τρίξιμο των δοντιών
- Αίσθημα ανησυχίας ή αδυναμίας να καθίσει ή να σταθεί ακίνητος. λιποθυμία? ακούσια κίνηση των μυών. διαταραγμένος συντονισμός και ισορροπία · αίσθηση αλλοιωμένης γεύσης
- Γρήγορος καρδιακός παλμός αίσθημα ζάλης (ειδικά όταν σηκώνεστε πολύ γρήγορα)
- Δυσκολία στην αναπνοή
- Έμετος αίματος μαύρα πίσσα κόπρανα ή αίμα στα κόπρανα. που μπορεί να είναι σημάδι εσωτερικής αιμορραγίας
- Μπορεί να εμφανιστεί γενικό πρήξιμο του δέρματος, ειδικά στην περιοχή του προσώπου, του στόματος, της γλώσσας και του λαιμού ή των χεριών και των ποδιών και / ή φαγούρα εξογκώματα (κνίδωση). Ευαισθησία στο ηλιακό φως, μώλωπες, εξάνθημα, απώλεια ανώμαλων μαλλιών
- Αδυναμία διέλευσης ούρων
- Αύξηση βάρους απώλεια βάρους
Σπάνιο (επηρεάζει 1 έως 10 χρήστες στους 10.000)
- Σπασμοί
- Ακράτεια ούρων
- Υπερκινητικότητα, ανταγωνιστικές σκέψεις και μειωμένη ανάγκη για ύπνο (μανία)
Η συχνότητα δεν είναι γνωστή
- Μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων στο αίμα, γεγονός που οδηγεί σε αυξημένο κίνδυνο μώλωπας ή αιμορραγίας διαταραχές του αίματος που μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης
- Πρήξιμο του προσώπου ή της γλώσσας, δύσπνοια ή δυσκολία στην αναπνοή, συχνά με δερματικό εξάνθημα (αυτό μπορεί να είναι σοβαρή αλλεργική αντίδραση)
- Υπερβολική πρόσληψη νερού (γνωστή ως SIADH)
- Μείωση των επιπέδων νατρίου στο αίμα
- Αυτοκτονικός ιδεασμός και συμπεριφορές αυτοκτονίας: Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφοράς αυτοκτονίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βενλαφαξίνη ή αμέσως μετά τη διακοπή της θεραπείας με βενλαφαξίνη (βλ. Παράγραφο 2, Πριν από τη λήψη του Efexor)
- Αποπροσανατολισμός και σύγχυση που συχνά συνοδεύονται από παραισθήσεις (παραλήρημα). επίθεση
- Υψηλός πυρετός με μυϊκή δυσκαμψία, σύγχυση ή διέγερση και εφίδρωση, ή εάν εμφανίσετε σπασμωδικές κινήσεις των μυών που δεν μπορείτε να ελέγξετε, αυτό μπορεί να υποδηλώνει μια σοβαρή κατάσταση γνωστή ως νευροληπτικό κακοήθη σύνδρομο. αίσθημα ευφορίας, υπνηλίας, συνεχούς και γρήγορης κίνησης των ματιών, αμήχανες κινήσεις, ανησυχία, αίσθημα μέθης, εφίδρωση ή μυϊκή δυσκαμψία, τα οποία είναι σημάδια συνδρόμου σεροτονίνης. δυσκαμψία, σπασμοί και ακούσιες κινήσεις των μυών
- Έντονος πόνος στα μάτια και μειωμένη ή θολή όραση
- Ζάλη
- Μείωση της αρτηριακής πίεσης μη φυσιολογικός, γρήγορος ή ακανόνιστος καρδιακός παλμός, ο οποίος μπορεί να οδηγήσει σε λιποθυμία. απροσδόκητη αιμορραγία, δηλαδή αιμορραγία από τα ούλα, αίμα στα ούρα ή έμετος με αίμα, ή απροσδόκητος μώλωπας ή ρήξη των φλεβών
- Βήχας, συριγμός, δύσπνοια και υψηλή θερμοκρασία, τα οποία είναι συμπτώματα φλεγμονής των πνευμόνων που σχετίζονται με αύξηση των λευκών αιμοσφαιρίων (πνευμονική ηωσινοφιλία)
- Έντονος πόνος στην κοιλιά ή στην πλάτη (που μπορεί να υποδηλώνει σοβαρό πρόβλημα με το έντερο, το συκώτι ή το πάγκρεας)
- Κνησμός, κίτρινο δέρμα ή μάτια, σκούρα ούρα ή συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη, τα οποία είναι σημάδια φλεγμονής του ήπατος (ηπατίτιδα). μικρές αλλαγές στα επίπεδα των ηπατικών ενζύμων στο αίμα
- Δερματικό εξάνθημα, το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε έντονες φουσκάλες και ξεφλούδισμα του δέρματος φαγούρα; ήπιο εξάνθημα
- Ανεξήγητος πόνος, ευαισθησία στην αφή ή μυϊκή αδυναμία (ραβδομυόλυση)
- Μη φυσιολογική παραγωγή μητρικού γάλακτος
Μερικές φορές το Efexor προκαλεί παρενέργειες που μπορεί να μην γνωρίζετε, όπως αύξηση της αρτηριακής πίεσης ή μη φυσιολογικός καρδιακός παλμός. μικρές αλλαγές στα επίπεδα των ηπατικών ενζύμων, του νατρίου ή της χοληστερόλης στο αίμα. Πιο σπάνια, το Efexor μπορεί να μειώσει τη λειτουργία των αιμοπεταλίων στο αίμα σας, οδηγώντας σε αυξημένο κίνδυνο μώλωπες και αιμορραγία. Επομένως, ο γιατρός σας μπορεί να επιθυμεί τον έλεγχο του αίματος σας περιστασιακά, ιδιαίτερα εάν παίρνετε Efexor για μεγάλο χρονικό διάστημα.
Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, παρακαλείσθε να ενημερώσετε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε το Efexor μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μη χρησιμοποιείτε το Efexor μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί.
Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
ΑΛΛΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
Τι περιέχει το Efexor
Το δραστικό συστατικό είναι η βενλαφαξίνη.
Efexor 37,5 mg:
Κάθε κάψουλα παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχει 42,43 mg υδροχλωρικής βενλαφαξίνης, ισοδύναμο με 37,5 mg βάσης βενλαφαξίνης.
Τα έκδοχα είναι:
Περιεχόμενο κάψουλας: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, αιθυλοκυτταρίνη, υπρομελλόζη, τάλκης Κέλυφος κάψουλας: ζελατίνη, μαύρα, κόκκινα και κίτρινα οξείδια σιδήρου (Ε172), διοξείδιο του τιτανίου (Ε171)
Μελάνι εκτύπωσης κάψουλας: λάκα, κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (E172), υδροξείδιο του αμμωνίου, σιμεθικόνη, προπυλενογλυκόλη
Efexor 75 mg:
Κάθε κάψουλα παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχει 84,85 mg υδροχλωρικής βενλαφαξίνης, ισοδύναμο με 75 mg βάσης βενλαφαξίνης.
Τα έκδοχα είναι:
Περιεχόμενο κάψουλας: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, αιθυλοκυτταρίνη, υπερμελλόζη, τάλκης
Κέλυφος κάψουλας: ζελατίνη, κόκκινα και κίτρινα οξείδια σιδήρου (Ε172), διοξείδιο του τιτανίου (Ε171)
Μελάνι εκτύπωσης κάψουλας: λάκα, κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (E172), υδροξείδιο του αμμωνίου, σιμεθικόνη, προπυλενογλυκόλη
Efexor 150 mg:
Κάθε κάψουλα παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχει 169,7 mg υδροχλωρικής βενλαφαξίνης, ισοδύναμο με 150 mg βάσης βενλαφαξίνης.
Τα έκδοχα είναι:
Περιεχόμενο κάψουλας: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, αιθυλοκυτταρίνη, υπερμελλόζη, τάλκης
Κέλυφος κάψουλας: ζελατίνη, κόκκινα και κίτρινα οξείδια σιδήρου (Ε172), διοξείδιο του τιτανίου (Ε171)
Μελάνι εκτύπωσης κάψουλας: λάκα, υδροξείδιο του νατρίου, ποβιδόνη, διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), προπυλενογλυκόλη
Εμφάνιση του Efexor και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το Efexor 37,5 mg είναι ανοιχτό γκρι και αδιαφανές καψάκια ροδάκινου τυπωμένα με κόκκινο χρώμα με "W" και τη δύναμη "37,5".
Το Efexor 37,5 mg διατίθεται σε συσκευασίες που περιέχουν 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 κάψουλες και σε νοσοκομειακές συσκευασίες που περιέχουν 70 κάψουλες (10x7, 1x70) ή σε φιάλες που περιέχουν 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 κάψουλες και σε μπουκάλια νοσοκομείου που περιέχουν 70 κάψουλες.
Το Efexor 75 mg είναι αδιαφανείς κάψουλες ροδάκινου τυπωμένες με κόκκινο χρώμα με "W" και τη δύναμη "75".
Το Efexor 75 mg διατίθεται σε συσκευασίες που περιέχουν 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 κάψουλες και σε νοσοκομειακές συσκευασίες που περιέχουν 500 (10x50) και 1000 (10x100) κάψουλες ή σε φιάλες που περιέχουν 14, 20, 50, 100 κάψουλες και σε μπουκάλια νοσοκομείου που περιέχουν 500 και 1000 κάψουλες.
Το Efexor 150 mg είναι σκούρα πορτοκαλί αδιαφανή καψάκια τυπωμένα σε λευκό χρώμα με "W" και τη δύναμη "150".
Το Efexor 150 mg διατίθεται σε συσκευασίες που περιέχουν 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 κάψουλες και σε νοσοκομειακές συσκευασίες που περιέχουν 500 (10x50) και 1000 (10x100) κάψουλες ή σε φιάλες που περιέχουν 14, 20, 50, 100 κάψουλες και σε μπουκάλια νοσοκομείου που περιέχουν 500 και 1000 κάψουλες.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
EFEXOR
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Βενλαφαξίνη 37,5 mg:
Κάθε κάψουλα παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχει 42,43 mg υδροχλωρικής βενλαφαξίνης, ισοδύναμο με 37,5 mg βάσης βενλαφαξίνης.
Βενλαφαξίνη 75 mg:
Κάθε κάψουλα παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχει 84,85 mg υδροχλωρικής βενλαφαξίνης, ισοδύναμο με 75 mg βάσης βενλαφαξίνης.
Βενλαφαξίνη 150 mg:
Κάθε κάψουλα παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχει 169,7 mg υδροχλωρικής βενλαφαξίνης, ισοδύναμο με 150 mg βάσης βενλαφαξίνης.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων βλέπε παράγραφο 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Κάψουλα παρατεταμένης αποδέσμευσης, σκληρό.
Βενλαφαξίνη 37,5 mg:
Κάψουλα σκληρής ζελατίνης, τύπου 3, με ανοιχτό γκρι αδιαφανές καπάκι και αδιαφανές σώμα από ροδάκινο, αποτυπωμένο με κόκκινα "W" και "37.5".
Βενλαφαξίνη 75 mg:
Σκληρή κάψουλα ζελατίνης, τύπου 1, ροδακινί, αδιαφανής, αποτυπωμένη με κόκκινα "W" και "75".
Βενλαφαξίνη 150 mg:
Κάψουλα σκληρής ζελατίνης, τύπου 0, σκούρο πορτοκαλί, αδιαφανές, αποτυπωμένο σε λευκό "W" και "150".
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Θεραπεία μεγάλων καταθλιπτικών επεισοδίων.
Πρόληψη υποτροπών μεγάλων καταθλιπτικών επεισοδίων.
Θεραπεία γενικευμένης αγχώδους διαταραχής.
Θεραπεία της κοινωνικής αγχώδους διαταραχής.
Θεραπεία της διαταραχής πανικού, με ή χωρίς αγοραφοβία.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Σημαντικά καταθλιπτικά επεισόδια
Η συνιστώμενη δόση έναρξης βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι 75 mg άπαξ ημερησίως. Οι ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στην αρχική δόση των 75 mg / ημέρα μπορεί να επωφεληθούν από τις αυξήσεις της δόσης έως το μέγιστο των 375 mg / ημέρα. Η αύξηση της δοσολογίας μπορεί να γίνει σε διαστήματα 2 εβδομάδων ή και περισσότερο. Εάν είναι κλινικά δικαιολογημένο λόγω της σοβαρότητας των συμπτωμάτων, οι αυξήσεις της δόσης μπορεί να γίνονται σε πιο συχνά διαστήματα, ωστόσο όχι λιγότερο από 4 ημέρες.
Λόγω του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τη δόση, οι αυξήσεις της δόσης πρέπει να γίνονται μόνο μετά από κλινική αξιολόγηση (βλ. Παράγραφο 4.4). Πρέπει να διατηρείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.
Οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία για αρκετό χρονικό διάστημα, συνήθως αρκετούς μήνες ή περισσότερο. Η θεραπεία θα πρέπει να επανεκτιμάται τακτικά σε ατομική βάση. Μακροπρόθεσμη θεραπεία για την πρόληψη της υποτροπής των μεγάλων καταθλιπτικών επεισοδίων (MDE) μπορεί επίσης να είναι κατάλληλη. Στις περισσότερες περιπτώσεις, η συνιστώμενη δόση για την πρόληψη της υποτροπής του MDE είναι η ίδια με εκείνη που χρησιμοποιήθηκε κατά τη διάρκεια του ίδιου του επεισοδίου.
Η θεραπεία με αντικαταθλιπτικά φαρμακευτικά προϊόντα θα πρέπει να διαρκεί τουλάχιστον 6 μήνες μετά την ύφεση της νόσου.
Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή
Η συνιστώμενη αρχική δόση βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι 75 mg την ημέρα, μία φορά την ημέρα. Οι ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στην αρχική δόση των 75 mg / ημέρα μπορεί να επωφεληθούν από τις αυξήσεις της δόσης έως το πολύ 225 mg / ημέρα. Η αύξηση της δοσολογίας μπορεί να γίνει σε διαστήματα 2 εβδομάδων ή και περισσότερο.
Λόγω του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τη δόση, οι αυξήσεις της δόσης πρέπει να γίνονται μόνο μετά από κλινική αξιολόγηση (βλ. Παράγραφο 4.4). Πρέπει να διατηρείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.
Οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία για αρκετό χρονικό διάστημα, συνήθως αρκετούς μήνες ή περισσότερο. Η θεραπεία θα πρέπει να επανεκτιμάται τακτικά σε ατομική βάση.
Διαταραχή κοινωνικού άγχους
Η συνιστώμενη δόση βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι 75 mg άπαξ ημερησίως. Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι υψηλότερες δόσεις φέρνουν μεγαλύτερα οφέλη.
Ωστόσο, σε μεμονωμένους ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στην αρχική δόση των 75 mg / ημέρα, μπορεί να ληφθούν υπόψη οι αυξήσεις έως τη μέγιστη δόση των 225 mg / ημέρα. Η αύξηση της δοσολογίας μπορεί να γίνει σε διαστήματα 2 εβδομάδων ή και περισσότερο.
Λόγω του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τη δόση, οι αυξήσεις της δόσης πρέπει να γίνονται μόνο μετά από κλινική αξιολόγηση (βλ. Παράγραφο 4.4). Πρέπει να διατηρείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.
Οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία για αρκετό χρονικό διάστημα, συνήθως αρκετούς μήνες ή περισσότερο. Η θεραπεία θα πρέπει να επανεκτιμάται τακτικά σε ατομική βάση.
Διαταραχή πανικού
Συνιστάται η χρήση βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης 37,5 mg ημερησίως για 7 ημέρες. Στη συνέχεια, η δόση πρέπει να αυξηθεί σε 75 mg ημερησίως. Οι ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στα 75 mg / ημέρα μπορεί να λάβουν όφελος από αυξήσεις της δόσης έως 225 mg / ημέρα Η αύξηση της δοσολογίας μπορεί να γίνει σε διαστήματα 2 εβδομάδων ή και περισσότερο.
Λόγω του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τη δόση, οι αυξήσεις της δόσης πρέπει να γίνονται μόνο μετά από κλινική αξιολόγηση (βλ. Παράγραφο 4.4). Πρέπει να διατηρείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.
Οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία για αρκετό χρονικό διάστημα, συνήθως αρκετούς μήνες ή περισσότερο. Η θεραπεία θα πρέπει να επανεκτιμάται τακτικά σε ατομική βάση.
Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς
Καμία ειδική προσαρμογή της δόσης της βενλαφαξίνης δεν θεωρείται απαραίτητη μόνο με βάση την ηλικία. Ωστόσο, πρέπει να δίδεται προσοχή στη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών (για παράδειγμα, λόγω της πιθανότητας νεφρικής ανεπάρκειας, της πιθανότητας μειωμένης ευαισθησίας και συγγένειας). Νευροδιαβιβαστές που εμφανίζονται με την ηλικία) Πρέπει να χρησιμοποιείται πάντα η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση και οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά όταν απαιτείται αύξηση της δόσης.
Χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών
Η χρήση βενλαφαξίνης δεν συνιστάται σε παιδιά και εφήβους.
Ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές σε παιδιά και εφήβους με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή δεν απέδειξαν αποτελεσματικότητα και δεν υποστηρίζουν τη χρήση βενλαφαξίνης σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. Παραγράφους 4.4 και 4.8).
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της βενλαφαξίνης σε άλλες ενδείξεις σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί.
Χρήση σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, θα πρέπει γενικά να εξεταστεί η μείωση της δόσης κατά 50%. Ωστόσο, λόγω της ατομικής μεταβλητότητας στην κάθαρση, η εξατομίκευση της δοσολογίας θα ήταν προτιμότερη.
Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Συνιστάται προσοχή και πρέπει να εξεταστεί η μείωση της δόσης κατά περισσότερο από 50%. Το πιθανό όφελος θα πρέπει να σταθμιστεί έναντι των κινδύνων στη θεραπεία ασθενών με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
Χρήση σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Αν και δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας για ασθενείς με ρυθμό σπειραματικής διήθησης (GFR) μεταξύ 30 και 70 ml / λεπτό, συνιστάται προσοχή. Για ασθενείς που χρειάζονται αιμοκάθαρση και σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (GFR
Συμπτώματα απόσυρσης που παρατηρήθηκαν με τη διακοπή της θεραπείας με βενλαφαξίνη
Θα πρέπει να αποφεύγεται η απότομη διακοπή της θεραπείας. Κατά τη διακοπή της βενλαφαξίνης, η δόση θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά σε διάστημα τουλάχιστον 1-2 εβδομάδων προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος αντιδράσεων στέρησης (βλ. Παραγράφους 4.4 και 4.8). Εάν εμφανιστούν αφόρητα συμπτώματα μετά τη μείωση της δόσης ή τη διακοπή της θεραπείας, μπορεί να εξεταστεί η επανέναρξη της προηγουμένως συνταγογραφούμενης δόσης. Στη συνέχεια, ο γιατρός μπορεί να συνεχίσει να μειώνει τη δόση, αλλά πιο σταδιακά.
Χρήση από το στόμα.
Συνιστάται η λήψη βενλαφαξίνης με κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης με φαγητό, περίπου την ίδια ώρα κάθε μέρα.
Οι ασθενείς με δισκία άμεσης αποδέσμευσης βενλαφαξίνης μπορούν να μεταβούν σε κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης βενλαφαξίνης στην πλησιέστερη ισοδύναμη ημερήσια δόση.Για παράδειγμα, η λήψη δισκίων βενλαφαξίνης 37,5 mg άμεσης αποδέσμευσης δύο φορές ημερησίως μπορεί να αλλάξει σε λήψη καψουλών βενλαφαξίνης 75 mg παρατεταμένης αποδέσμευσης μία φορά την ημέρα. Μπορεί να απαιτείται ατομική προσαρμογή της δοσολογίας.
Οι κάψουλες βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχουν σφαιροειδή, τα οποία απελευθερώνουν τη δραστική ουσία αργά στην πεπτική οδό. Το αδιάλυτο τμήμα αυτών των σφαιροειδών εξαλείφεται και μπορεί να βρεθεί στα κόπρανα.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Η ταυτόχρονη θεραπεία με μη αναστρέψιμους αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) αντενδείκνυται λόγω του κινδύνου συνδρόμου σεροτονίνης με συμπτώματα όπως διέγερση, τρόμο και υπερθερμία. Η βενλαφαξίνη δεν πρέπει να ξεκινά μέχρι να περάσουν τουλάχιστον 14 ημέρες από τη διακοπή της θεραπείας με μη αναστρέψιμο ΜΑΟ.
Η χορήγηση βενλαφαξίνης πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 7 ημέρες πριν από την έναρξη της θεραπείας με μη αναστρέψιμο αναστολέα ΜΑΟ (βλέπε παραγράφους 4.4 και 4.5).
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Αυτοκτονικές / αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωση
Η κατάθλιψη σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων, αυτοτραυματισμού και αυτοκτονίας (γεγονότα που σχετίζονται με αυτοκτονία). Αυτός ο κίνδυνος επιμένει μέχρι να συμβεί σημαντική ύφεση. Καθώς η βελτίωση μπορεί να μην εμφανιστεί κατά τις πρώτες ή άμεσες εβδομάδες θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά έως ότου εμφανιστεί βελτίωση. Είναι γενικά κλινική εμπειρία ότι ο κίνδυνος αυτοκτονίας μπορεί να αυξηθεί στα πρώτα στάδια βελτίωσης.
Άλλες ψυχιατρικές καταστάσεις για τις οποίες συνταγογραφείται βενλαφαξίνη μπορεί επίσης να σχετίζονται με αυξημένο κίνδυνο συμβάντων που σχετίζονται με αυτοκτονία. Επιπλέον, αυτές οι καταστάσεις μπορεί να σχετίζονται με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή. Οι ίδιες προφυλάξεις που παρατηρούνται κατά τη θεραπεία ασθενών με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή θα πρέπει συνεπώς να τηρούνται με άλλες ψυχιατρικές καταστάσεις.
Ασθενείς με ιστορικό συμβάντων που σχετίζονται με αυτοκτονία ή που εμφανίζουν σημαντικό βαθμό αυτοκτονικού ιδεασμού πριν από την έναρξη της θεραπείας, διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο για αυτοκτονικές σκέψεις ή απόπειρες αυτοκτονίας και πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Κλινικές δοκιμές που διεξάγονται με αντικαταθλιπτικά φάρμακα σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο σε ενήλικες ασθενείς με ψυχιατρικές διαταραχές, έδειξαν αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικής συμπεριφοράς στην ηλικιακή ομάδα κάτω των 25 ετών ασθενών που έλαβαν αντικαταθλιπτικά σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.
Η φαρμακευτική θεραπεία με αντικαταθλιπτικά πρέπει πάντα να σχετίζεται με στενή παρακολούθηση των ασθενών, ιδιαίτερα εκείνων που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο, ειδικά στα αρχικά στάδια της θεραπείας και μετά από αλλαγές στη δόση. Οι ασθενείς (και οι φροντιστές) θα πρέπει να ενημερώνονται για την ανάγκη παρακολούθησης για τυχόν κλινική επιδείνωση, την εμφάνιση αυτοκτονικής συμπεριφοράς ή σκέψεων ή ασυνήθιστων αλλαγών στη συμπεριφορά και να ζητούν αμέσως ιατρική συμβουλή εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα.
Χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών
Το Efexor δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παιδιών και εφήβων κάτω των 18 ετών.
Συμπεριφορές που σχετίζονται με την αυτοκτονία (απόπειρες αυτοκτονίας και σκέψεις αυτοκτονίας) και εχθρότητα (κυρίως επιθετικότητα, αντίθετη συμπεριφορά και θυμός) παρατηρήθηκαν συχνότερα σε κλινικές δοκιμές σε παιδιά και εφήβους που έλαβαν αντικαταθλιπτικά παρά σε εκείνους που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Εάν, βάσει ιατρικής ανάγκης, πρέπει να ληφθεί απόφαση για θεραπεία, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά για την εμφάνιση συμπτωμάτων αυτοκτονίας. Επιπλέον, δεν υπάρχουν μακροπρόθεσμα δεδομένα ασφάλειας για την ανάπτυξη, την ωρίμανση και τη γνωστική και συμπεριφορική ανάπτυξη παιδιών και εφήβων.
Σύνδρομο σεροτονίνης
Με θεραπεία με βενλαφαξίνη, όπως και με άλλα σεροτονινεργικά φάρμακα, μπορεί να αναπτυχθεί ένα δυνητικά απειλητικό για τη ζωή σύνδρομο σεροτονίνης ή αντιδράσεις όπως το νευροληπτικό κακοήθη σύνδρομο (ΝΜΣ), ιδιαίτερα με ταυτόχρονη χρήση άλλων σεροτονεργικών φαρμάκων (συμπεριλαμβανομένων των SSRI, των SNRI) και των τριπτανών), με φάρμακα που παρεμβαίνουν στο μεταβολισμό της σεροτονίνης, όπως αναστολείς ΜΑΟ (π.χ. μπλε του μεθυλενίου), ή με αντιψυχωσικά ή άλλους ανταγωνιστές της ντοπαμίνης (βλέπε παραγράφους 4.3 και 4.5).
Τα συμπτώματα του συνδρόμου σεροτονίνης μπορεί να περιλαμβάνουν αλλαγές στην ψυχική κατάσταση (π.χ. διέγερση, ψευδαισθήσεις, κώμα), αυτόνομη αστάθεια (π.χ. ταχυκαρδία, ασταθή αρτηριακή πίεση, υπερθερμία), νευρομυϊκές εκτροπές (π.χ. υπερφλεξία, ασυντονισμός) ή / και γαστρεντερικά συμπτώματα (π.χ. ναυτία, έμετος, διάρροια).
Το σύνδρομο σεροτονίνης στην πιο σοβαρή μορφή του μπορεί να μοιάζει με NMS και εκδηλώνεται με υπερθερμία, μυϊκή δυσκαμψία, αυτόνομη αστάθεια με πιθανή ταχεία διακύμανση ζωτικών σημείων και αλλαγές στην ψυχική κατάσταση.
Εάν δικαιολογείται κλινικά η ταυτόχρονη θεραπεία με βενλαφαξίνη και άλλα φάρμακα που μπορεί να επηρεάσουν τα ντοπαμινεργικά και / ή σεροτονινεργικά νευροδιαβιβαστικά συστήματα, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση του ασθενούς, ιδιαίτερα κατά την αρχική φάση της θεραπείας και σε αυξήσεις της δόσης.
Η ταυτόχρονη χρήση βενλαφαξίνης με προδρόμους σεροτονίνης (όπως συμπληρώματα τρυπτοφάνης) δεν συνιστάται.
Γλαύκωμα στενής γωνίας
Σε συνδυασμό με βενλαφαξίνη, μπορεί να εμφανιστεί μυδρίαση. Συνιστάται η προσεκτική παρακολούθηση ασθενών με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση ή ασθενών που κινδυνεύουν από οξύ γλαύκωμα στενής γωνίας (γλαύκωμα στενής γωνίας).
Πίεση αίματος
Συνήθως έχουν αναφερθεί αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης που εξαρτώνται από τη δόση με τη χρήση βενλαφαξίνης. Σε περιπτώσεις μετά την κυκλοφορία του προϊόντος έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αυξημένης αρτηριακής πίεσης που απαιτούν άμεση θεραπεία.
Όλοι οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά για περιπτώσεις υψηλής αρτηριακής πίεσης και η προϋπάρχουσα υπέρταση πρέπει να ελέγχεται πριν από την έναρξη της θεραπείας με βενλαφαξίνη. Η αρτηριακή πίεση πρέπει να παρακολουθείται περιοδικά μετά την έναρξη της θεραπείας και μετά την αύξηση της δόσης. Προσοχή θα πρέπει να δίνεται σε ασθενείς με προϋπάρχουσες καταστάσεις που μπορεί να διακυβευτούν από την αύξηση της αρτηριακής πίεσης, όπως εκείνοι με διαταραχή της καρδιακής λειτουργίας.
ΠΑΛΜΟΣ ΚΑΡΔΙΑΣ
Μπορεί να εμφανιστεί αύξηση του καρδιακού ρυθμού, ιδιαίτερα με υψηλότερες δόσεις. Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με προϋπάρχουσες παθήσεις που ενδέχεται να διακυβευτούν από αύξηση του καρδιακού ρυθμού.
Καρδιακές παθήσεις και κίνδυνος αρρυθμίας
Η χρήση βενλαφαξίνης δεν έχει αξιολογηθεί σε ασθενείς με πρόσφατο ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου ή ασταθούς καρδιακής νόσου. Επομένως, η βενλαφαξίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε τέτοιους ασθενείς.
Σε εμπειρία μετά την κυκλοφορία, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις θανατηφόρας καρδιακής αρρυθμίας με τη χρήση βενλαφαξίνης, ειδικά σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας. Θα πρέπει να εξεταστεί η αξιολόγηση του οφέλους και του κινδύνου πριν από τη συνταγογράφηση βενλαφαξίνης σε ασθενείς υψηλού κινδύνου για σοβαρή καρδιακή αρρυθμία.
Σπασμοί
Κατά τη θεραπεία με βενλαφαξίνη μπορεί να εμφανιστούν σπασμοί. Όπως όλα τα αντικαταθλιπτικά φάρμακα, η βενλαφαξίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων και οι ασθενείς που επηρεάζονται πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά. Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται σε ασθενείς που εμφανίζουν επιληπτικές κρίσεις.
Υπονατριαιμία
Περιπτώσεις υπονατριαιμίας και / ή συνδρόμου ανεπαρκούς έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης (SIADH) μπορεί να εμφανιστούν με τη χρήση βενλαφαξίνης. Αυτό έχει συμβεί συχνότερα σε ασθενείς με έλλειψη υγρών ή αφυδατωμένους ασθενείς. Ηλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά και ασθενείς με εξάντληση υγρών για άλλους λόγοι μπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο για αυτό το συμβάν.
Μη φυσιολογική αιμορραγία
Τα φάρμακα που αναστέλλουν την πρόσληψη σεροτονίνης μπορεί να οδηγήσουν σε μειωμένη λειτουργία των αιμοπεταλίων. Ο κίνδυνος αιμορραγίας του δέρματος και του βλεννογόνου, συμπεριλαμβανομένης της γαστρεντερικής αιμορραγίας, μπορεί να αυξηθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν βενλαφαξίνη. Όπως και με άλλους αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, η βενλαφαξίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς επιρρεπείς σε αιμορραγία, συμπεριλαμβανομένων ασθενών που λαμβάνουν αντιπηκτικά και αναστολείς αιμοπεταλίων.
Χοληστερόλη ορού
Κλινικά σημαντικές αυξήσεις της χοληστερόλης στον ορό καταγράφηκαν στο 5,3% των ασθενών που έλαβαν βενλαφαξίνη και στο 0,0% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο μετά από τουλάχιστον τρεις μήνες θεραπείας σε κλινικές δοκιμές ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο. Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η μέτρηση των επιπέδων χοληστερόλης στον ορό.
Συγχορήγηση με παράγοντες απώλειας βάρους
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της θεραπείας με βενλαφαξίνη σε συνδυασμό με παράγοντες απώλειας βάρους, συμπεριλαμβανομένης της φαιντερμίνης, δεν έχει αποδειχθεί. Η συγχορήγηση βενλαφαξίνης και παραγόντων απώλειας βάρους δεν συνιστάται. Η βενλαφαξίνη δεν ενδείκνυται. Για απώλεια βάρους ούτε μόνη της ούτε σε συνδυασμό με άλλα προϊόντα.
Μανία / υπομανία
Μανία / υπομανία μπορεί να εμφανιστεί σε μικρό ποσοστό ασθενών με διαταραχές της διάθεσης που έχουν λάβει αντικαταθλιπτικά, συμπεριλαμβανομένης της βενλαφαξίνης. Όπως και με άλλα αντικαταθλιπτικά, η βενλαφαξίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προσωπικό ή οικογενειακό ιστορικό διπολικής διαταραχής.
Επίθεση
Η επιθετικότητα μπορεί να συμβεί σε ένα μικρό ποσοστό ασθενών που έχουν λάβει αντικαταθλιπτικά, συμπεριλαμβανομένης της βενλαφαξίνης. Αυτό αναφέρθηκε κατά την έναρξη της θεραπείας, την τροποποίηση της δόσης και τη διακοπή της θεραπείας.
Όπως και με άλλα αντικαταθλιπτικά, η βενλαφαξίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό επιθετικότητας.
Αναστολή θεραπείας
Τα συμπτώματα απόσυρσης είναι κοινά όταν διακόπτεται η θεραπεία, ειδικά σε περίπτωση απότομης διακοπής (βλ. Παράγραφο 4.8). Σε κλινικές δοκιμές, ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν κατά τη διακοπή της θεραπείας (κατά τη διάρκεια και μετά τη μείωση της δόσης) εμφανίστηκαν σε περίπου 31% των ασθενών που έλαβαν βενλαφαξίνη και στο 17% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
Ο κίνδυνος συμπτωμάτων στέρησης μπορεί να εξαρτάται από διάφορους παράγοντες, συμπεριλαμβανομένης της διάρκειας και της δόσης της θεραπείας και του ρυθμού μείωσης της δόσης. Οι πιο συχνά αναφερόμενες αντιδράσεις είναι ζάλη, διαταραχές των αισθήσεων (συμπεριλαμβανομένης της παραισθησίας), διαταραχές του ύπνου (συμπεριλαμβανομένης της αϋπνίας και των έντονων ονείρων), διέγερση ή άγχος, ναυτία και / ή έμετος, τρόμος και πονοκέφαλος. Γενικά αυτά τα συμπτώματα είναι ήπια έως μέτρια. ωστόσο σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να είναι σοβαρής έντασης. Συνήθως εμφανίζονται τις πρώτες ημέρες από τη διακοπή της θεραπείας, αλλά πολύ σπάνιες περιπτώσεις τέτοιων συμπτωμάτων έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που έχουν χάσει ακούσια μια δόση. Γενικά, αυτά τα συμπτώματα είναι αυτοπεριοριζόμενα και συνήθως υποχωρούν εντός 2 εβδομάδων, αν και σε ορισμένα άτομα μπορεί να διαρκέσει περισσότερο (2-3 μήνες ή περισσότερο). Συνεπώς, συνιστάται η σταδιακή μείωση της χορήγησης βενλαφαξίνης όταν η θεραπεία διακόπτεται για διάστημα αρκετών εβδομάδων ή μηνών, ανάλογα με τις ανάγκες του κάθε ασθενούς (βλ. παράγραφο 4.2).
Ακαθυσία / ψυχοκινητική ανησυχία
Η χρήση βενλαφαξίνης έχει συσχετιστεί με την ανάπτυξη ακαθυσίας, που χαρακτηρίζεται από υποκειμενικά δυσάρεστη και αγχωτική ανησυχία και ανάγκη κίνησης συχνά συνοδευόμενη από αδυναμία καθίσματος ή στάσης. Είναι πιο πιθανό να συμβεί μέσα στις πρώτες εβδομάδες θεραπείας. Σε ασθενείς που αναφέρουν αυτά τα συμπτώματα, η αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επιβλαβής.
Ξερό στόμα
Το 10% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με βενλαφαξίνη ανέφεραν ξηροστομία. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο τερηδόνας και οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για τη σημασία της οδοντικής υγιεινής.
Διαβήτης
Η θεραπεία με SSRI ή βενλαφαξίνη μπορεί να αλλάξει τον έλεγχο της γλυκόζης στο αίμα σε ασθενείς με διαβήτη. Η δοσολογία της ινσουλίνης και / ή των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί.
Αλληλεπίδραση με εργαστηριακές εξετάσεις φαρμάκων
Patientsευδώς θετικές δοκιμές ανοσολογικού ελέγχου για φαινκυκλιδίνη (PCP) και αμφεταμίνη στα ούρα έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν βενλαφαξίνη. Αυτό οφείλεται στην έλλειψη ειδικότητας των δοκιμών προσυμπτωματικού ελέγχου. Μπορεί να αναμένονται ψευδώς θετικά αποτελέσματα δοκιμών. Για αρκετές ημέρες μετά τη διακοπή της θεραπείας με βενλαφαξίνη Το Επιβεβαιωτικές δοκιμές, όπως αέρια χρωματογραφία / φασματομετρία μάζας, θα διακρίνουν τη βενλαφαξίνη από την PCP και την αμφεταμίνη.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (Ι-ΜΑΟ)
Μη αναστρέψιμοι μη επιλεκτικοί ΜΑΟ
Η βενλαφαξίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με μη εκλεκτικούς μη αναστρέψιμους ΜΑΟ. Η χρήση βενλαφαξίνης δεν πρέπει να ξεκινά για τουλάχιστον 14 ημέρες μετά τη διακοπή της θεραπείας με μη αναστρέψιμο μη εκλεκτικό ΜΑΟ. Η θεραπεία με βενλαφαξίνη πρέπει να διακόπτεται για τουλάχιστον 7 ημέρες πριν από την έναρξη της θεραπείας με μη αναστρέψιμο μη εκλεκτικό ΜΑΟ (βλ. Παραγράφους 4.3 και 4.4).
Αναστρέψιμος εκλεκτικός αναστολέας του ΜΑΟ-Α (μοκλοβεμίδη)
Ο συνδυασμός βενλαφαξίνης με έναν αναστρέψιμο και εκλεκτικό ΜΑΟ, όπως η μοκλοβεμίδη, δεν συνιστάται λόγω του κινδύνου συνδρόμου σεροτονίνης. Μετά τη θεραπεία με αναστρέψιμους ΜΑΟ, μπορεί να αναμένεται περίοδος απόσυρσης μικρότερο των 14 ημερών. Ημέρες πριν από την έναρξη της θεραπείας με βενλαφαξίνη Συνιστάται η διακοπή της λήψης βενλαφαξίνης για τουλάχιστον 7 ημέρες πριν από την έναρξη της θεραπείας με αναστρέψιμο ΜΑΟ (βλ. Παράγραφο 4.4).
Αναστρέψιμα μη επιλεκτικά ΜΑΟ (linezolid)
Το αντιβιοτικό linezolid είναι ασθενής αναστρέψιμος και μη εκλεκτικός ΜΑΟ και δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς που λαμβάνουν βενλαφαξίνη (βλ. Παράγραφο 4.4).
Έχουν αναφερθεί σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς που διέκοψαν πρόσφατα τη θεραπεία με ΜΑΟΙ και άρχισαν θεραπεία με βενλαφαξίνη ή είχαν πρόσφατα διακόψει τη θεραπεία με βενλαφαξίνη πριν από την έναρξη της θεραπείας με ΜΑΟΙ. Αυτές οι αντιδράσεις περιελάμβαναν τρόμο, μυοκλονία, διαφρασία, ναυτία, έμετο, έξαψη, ζάλη και υπερθερμία με εκδηλώσεις που μοιάζουν με νευροληπτικό κακοήθη σύνδρομο, σπασμούς και θάνατο.
Σύνδρομο σεροτονίνης
Όπως και με άλλα σεροτονινεργικά φάρμακα, το σύνδρομο σεροτονίνης, μια δυνητικά απειλητική για τη ζωή κατάσταση, μπορεί να εμφανιστεί με βενλαφαξίνη, ειδικά με ταυτόχρονη χρήση άλλων φαρμάκων που μπορούν να τροποποιήσουν το σεροτονινεργικό σύστημα νευροδιαβίβασης (όπως τριπτάνες, SSRIs, SNRI, λίθιο, σιβουτραμίνη, τραμαδόλη ή "βαλσαμόχορτο [Hypericum perforatum]), με φαρμακευτικά προϊόντα που παρεμβαίνουν στον μεταβολισμό της σεροτονίνης (όπως ΜΑΟ, π.χ. μπλε του μεθυλενίου), ή με πρόδρομες ουσίες σεροτονίνης (όπως συμπληρώματα τρυπτοφάνης).
Εάν δικαιολογείται κλινικά η ταυτόχρονη θεραπεία με βενλαφαξίνη και έναν αγωνιστή υποδοχέα SSRI, SNRI ή σεροτονίνης (τριπτάνη), συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση του ασθενούς, ειδικά στην αρχή της θεραπείας και σε αυξήσεις της δόσης. Η ταυτόχρονη χρήση βενλαφαξίνης με προδρόμους σεροτονίνης (όπως συμπληρώματα τρυπτοφάνης) δεν συνιστάται (βλ. Παράγραφο 4.4).
Φάρμακα που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ)
Ο κίνδυνος χρήσης βενλαφαξίνης σε συνδυασμό με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που δρουν στο ΚΝΣ δεν έχει αξιολογηθεί συστηματικά. Επομένως, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν λαμβάνεται βενλαφαξίνη σε συνδυασμό με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που δρουν στο ΚΝΣ.
Αιθανόλη
Η βενλαφαξίνη έχει αποδειχθεί ότι δεν αυξάνει την εξασθένιση των νοητικών και κινητικών δεξιοτήτων που προκαλείται από την αιθανόλη. Ωστόσο, θα πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να αποφεύγουν την κατανάλωση αλκοόλ κατά τη λήψη βενλαφαξίνης, όπως και με όλα τα άλλα φαρμακευτικά προϊόντα του ΚΝΣ.
Επιδράσεις άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στη βενλαφαξίνη
Κετοκοναζόλη (αναστολέας CYP3A4)
Μια φαρμακοκινητική μελέτη με κετοκοναζόλη σε ισχυρούς μεταβολιστές CYP2D6 (MI) και φτωχούς μεταβολιστές (MP) έδωσε υψηλότερα αποτελέσματα AUC τόσο για τη βενλαφαξίνη (70% και 21% σε άτομα MP και MI του CYP2D6, αντίστοιχα) όσο και για την O-δεσμεθυλοβενλαφαξίνη (33% και 23) % σε άτομα MP και MI του CYP2D6, αντίστοιχα) μετά από χορήγηση κετοκοναζόλης. Η ταυτόχρονη χρήση βενλαφαξίνης με αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. αταζαναβίρη, κλαριθρομυκίνη, ινδιναβίρη, ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη, ποσακοναζόλη, κετοκοναζόλη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουιναβίρη, τελιθρομυκίνη) μπορεί, συνεπώς, να αυξήσει τα επίπεδα της βενλαφίλης σε ασθενείς περιλαμβάνει ταυτόχρονη χρήση βενλαφαξίνης και αναστολέα του CYP3A4.
Επίδραση της βενλαφαξίνης σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα
Λίθιο
Το σύνδρομο σεροτονίνης μπορεί να εμφανιστεί με ταυτόχρονη χρήση βενλαφαξίνης και λιθίου (βλέπε σύνδρομο σεροτονίνης).
Διαζεπάμη
Η βενλαφαξίνη δεν έχει καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική της διαζεπάμης και του ενεργού μεταβολίτη της, της δεσμεθυλδιαζεπάμης. Η διαζεπάμη δεν φαίνεται να επηρεάζει τη φαρμακοκινητική ούτε της βενλαφαξίνης ούτε του ενεργού μεταβολίτη της Ο-δεσμεθυλοβενλαφαξίνης. Δεν είναι γνωστό εάν υπάρχει φαρμακοκινητική ή / και φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση με άλλες βενζοδιαζεπίνες.
Ιμιπραμίνη
Η βενλαφαξίνη δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική της "ιμιπραμίνης και της 2-ΟΗ-ιμιπραμίνης. C" ήταν μια εξαρτώμενη από τη δόση αύξηση της AUC της 2-ΟΗ-δεσιπραμίνης 2,5 έως 4,5 φορές όταν χορηγήθηκε βενλαφαξίνη. Καθημερινά σε δόσεις από 75 mg έως 150 mg Η ιμιπραμίνη δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική της βενλαφαξίνης και της Ο-δεσμεθυλοβενλαφαξίνης. Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης είναι άγνωστη. Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χορηγούνται ταυτόχρονα ιμιπραμίνη και βενλαφαξίνη.
Αλοπεριδόλη
Μια φαρμακοκινητική μελέτη με αλοπεριδόλη έδειξε 42% μείωση της συνολικής στοματικής κάθαρσης, αύξηση 70% της AUC, αύξηση 88% του C αλλά καμία αλλαγή στον χρόνο ημίσειας ζωής της αλοπεριδόλης. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με αλοπεριδόλη και βενλαφαξίνη. Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης είναι άγνωστη.
Ρισπεριδόνη
Η βενλαφαξίνη αύξησε την AUC της ρισπεριδόνης κατά 50%, αλλά δεν άλλαξε σημαντικά το φαρμακοκινητικό προφίλ του συνολικού ενεργού τμήματος (ρισπεριδόνη συν 9-υδροξυρισπεριδόνη). Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης είναι άγνωστη.
Μετοπρολόλη
Η ταυτόχρονη χορήγηση βενλαφαξίνης και μετοπρολόλης σε υγιείς εθελοντές σε μελέτη φαρμακοκινητικής αλληλεπίδρασης και για τα δύο φαρμακευτικά προϊόντα είχε ως αποτέλεσμα αύξηση περίπου 30-40% των συγκεντρώσεων της μετοπρολόλης στο πλάσμα, χωρίς μεταβολή στις συγκεντρώσεις του ενεργού μεταβολίτη της στο πλάσμα, l "α-υδροξυμεθοπρολόλη. Η κλινική σημασία αυτού του ευρήματος σε υπερτασικούς ασθενείς είναι άγνωστη. Η μετοπρολόλη δεν άλλαξε το φαρμακοκινητικό προφίλ της βενλαφαξίνης ή του ενεργού μεταβολίτη της, της Ο-δεσμεθυλοβενλαφαξίνης. Η συγχορήγηση βενλαφαξίνης με μετοπρολόλη πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Ινδιναβίρη
Μια φαρμακοκινητική μελέτη με ινδιναβίρη έδειξε μείωση της AUC κατά 28% και μείωση της Cmax της ινδιναβίρης κατά 36%. Η ινδιναβίρη δεν άλλαξε τη φαρμακοκινητική της βενλαφαξίνης και της Ο-δεσμεθυλοβενλαφαξίνης. Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης είναι άγνωστη.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χορήγηση βενλαφαξίνης σε έγκυες γυναίκες.
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή (βλ. Παράγραφο 5.3). Ο δυνητικός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Η βενλαφαξίνη πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες μόνο εάν τα αναμενόμενα οφέλη υπερτερούν του ενδεχόμενου κινδύνου.
Όπως και με άλλους αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs / SNRIs), μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης στα νεογέννητα εάν η βενλαφαξίνη χρησιμοποιείται μέχρι τη γέννηση ή λίγο πριν. Ορισμένα βρέφη που εκτέθηκαν σε βενλαφαξίνη στο τέλος του τρίτου τριμήνου είχαν αναπτύξει επιπλοκές που απαιτούσαν τεχνητή σίτιση, αναπνευστική υποστήριξη ή παρατεταμένη νοσηλεία. Τέτοιες επιπλοκές μπορεί να προκύψουν αμέσως μετά τον τοκετό.
Επιδημιολογικές μελέτες έχουν υποδείξει ότι η χρήση SSRIs στην εγκυμοσύνη, ειδικά στα τέλη της εγκυμοσύνης, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο επίμονης πνευμονικής υπέρτασης στα νεογέννητα (PPHN). Αν και δεν υπάρχει μελέτη σχετικά με τη σχέση μεταξύ θεραπείας PPHN και SNRI, αυτός ο πιθανός κίνδυνος δεν μπορεί να αποκλείεται με τη βενλαφαξίνη, δεδομένου του μηχανισμού δράσης της (αναστολή της επαναπρόσληψης σεροτονίνης).
Τα ακόλουθα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν σε νεογέννητα εάν οι μητέρες έχουν λάβει SSRI / SNRI κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης: ευερεθιστότητα, τρόμος, υποτονία, επίμονο κλάμα και δυσκολία στο πιπίλισμα ή στον ύπνο. Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να οφείλονται σε σεροτονεργικές επιδράσεις ή συμπτώματα έκθεσης. Στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτές οι επιπλοκές παρατηρήθηκαν αμέσως ή εντός 24 ωρών μετά τον τοκετό.
Ωρα ταίσματος
Η βενλαφαξίνη και ο ενεργός μεταβολίτης της, Ο-δεσμεθυλοβενλαφαξίνη, απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Περιπτώσεις βρεφών που θηλάζουν που εμφάνισαν κλάμα, ευερεθιστότητα και διαταραχές ύπνου αναφέρθηκαν κατά την παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία. Συμπτώματα παρόμοια με αυτά που παρατηρήθηκαν με τη διακοπή της βενλαφαξίνης αναφέρθηκαν κατά τη διακοπή του θηλασμού. Ένας κίνδυνος για το βρέφος μπορεί να αποκλειστεί. Ως εκ τούτου, πρέπει να γίνει μια επιλογή εάν θα συνεχίσετε / διακόψετε τον θηλασμό ή θα συνεχίσετε / διακόψετε τη θεραπεία με Efexor λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας με Efexor για γυναίκες.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Οποιοδήποτε ψυχοδραστικό φάρμακο μπορεί να βλάψει την κρίση, τη σκέψη ή τις κινητικές δεξιότητες. Επομένως, οι ασθενείς που λαμβάνουν βενλαφαξίνη θα πρέπει να συμβουλεύονται να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν και χειρίζονται επικίνδυνα μηχανήματα.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι πιο συχνές (> 1/10) ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε κλινικές δοκιμές ήταν ναυτία, ξηροστομία, πονοκέφαλος και εφίδρωση (συμπεριλαμβανομένης της νυχτερινής εφίδρωσης).
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται παρακάτω ανά κατηγορία οργάνου συστήματος και συχνότητα.
Οι συχνότητες ορίζονται ως: πολύ συχνές (/1 / 10), κοινές (≥1 / 100,
* Περιπτώσεις αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφοράς αυτοκτονίας έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βενλαφαξίνη ή αμέσως μετά τη διακοπή της θεραπείας (βλ. Παράγραφο 4.4).
** (βλ. παράγραφο 4.4)
*** Σε ομαδικές κλινικές δοκιμές, η συχνότητα κεφαλαλγίας με βενλαφαξίνη και εικονικό φάρμακο ήταν παρόμοια.
Η διακοπή της θεραπείας με βενλαφαξίνη (ειδικά όταν είναι απότομη) οδηγεί συνήθως σε συμπτώματα στέρησης. Οι πιο συχνά αναφερόμενες αντιδράσεις είναι ζάλη, αισθητηριακές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της παραισθησίας), διαταραχές του ύπνου (συμπεριλαμβανομένης της αϋπνίας και των έντονων ονείρων), διέγερση ή άγχος, ναυτία και / ή έμετος, τρόμος, ζάλη, πονοκέφαλος και σύνδρομο γρίπης. Γενικά αυτά τα συμβάντα είναι ήπια έως μέτρια και αυτοπεριοριζόμενα, ωστόσο σε μερικούς ασθενείς μπορεί να είναι σοβαρά και / ή παρατεταμένα. Επομένως, συνιστάται η σταδιακή διακοπή των ασθενών με λήψη προοδευτικής μείωσης της δόσης όταν δεν απαιτείται πλέον θεραπεία με βενλαφαξίνη (βλ. παραγράφους 4.2 και 4.4).
Παιδιατρικοί ασθενείς
Γενικά, το προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών της βενλαφαξίνης (σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές) σε παιδιά και εφήβους (ηλικίας 6-17 ετών) ήταν παρόμοιο με αυτό που παρατηρήθηκε στους ενήλικες. Όπως και στους ενήλικες, έχει παρατηρηθεί μειωμένη όρεξη, απώλεια βάρους, αυξημένη αρτηριακή πίεση και αυξημένη χοληστερόλη στον ορό (βλ. Παράγραφο 4.4).
Ο αυτοκτονικός ιδεασμός παρατηρήθηκε ως ανεπιθύμητη αντίδραση σε παιδιατρικές κλινικές δοκιμές. Υπήρξαν επίσης αυξημένες περιπτώσεις εχθρότητας και, ειδικά σε μείζονα καταθλιπτική διαταραχή, αυτοτραυματισμός.
Συγκεκριμένα, έχουν παρατηρηθεί οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες σε παιδιατρικούς ασθενείς: κοιλιακό άλγος, διέγερση, δυσπεψία, εκχύμωση, επισταξία και μυαλγία.
04,9 Υπερδοσολογία
Σε εμπειρία μετά την κυκλοφορία, η υπερδοσολογία βενλαφαξίνης έχει αναφερθεί κυρίως σε συνδυασμό με αλκοόλ ή / και άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Τα πιο συχνά αναφερόμενα συμβάντα σε υπερδοσολογία περιλαμβάνουν ταχυκαρδία, αλλαγές στη συνείδηση (από υπνηλία έως κώμα), μυδρίαση, σπασμούς και έμετο Άλλο έχουν αναφερθεί γεγονότα όπως αλλαγές στο ηλεκτροκαρδιογράφημα (π.χ. παράταση διαστήματος QT, αποκλεισμός διακλαδώσεων δέσμης, παράταση QRS), κοιλιακή ταχυκαρδία, βραδυκαρδία, υπόταση, ζάλη και θάνατος.
Δημοσιευμένες αναδρομικές μελέτες αναφέρουν ότι η υπερδοσολογία βενλαφαξίνης μπορεί να σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο θανατηφόρων αποτελεσμάτων σε σύγκριση με τον κίνδυνο που αναφέρθηκε με τα αντικαταθλιπτικά SSRI, αλλά χαμηλότερο από αυτό που αναφέρθηκε με τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά. Επιδημιολογικές μελέτες έχουν δείξει ότι οι ασθενείς που έλαβαν βενλαφαξίνη έχουν μεγαλύτερο αριθμό αυτοκτονικών παραγόντων κινδύνου από τους ασθενείς που έλαβαν SSRI. Ο βαθμός στον οποίο ο αυξημένος κίνδυνος θανατηφόρων αποτελεσμάτων μπορεί να αποδοθεί στην τοξικότητα της βενλαφαξίνης σε υπερδοσολογία σε σχέση με ορισμένα χαρακτηριστικά των ασθενών που λαμβάνουν βενλαφαξίνη είναι ασαφής. Προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος υπερδοσολογίας, θα πρέπει να συνταγογραφηθεί η ελάχιστη ποσότητα φαρμάκου που επιτρέπει την καλή διαχείριση του ασθενούς.
Συνιστώμενη θεραπεία
Συνιστώνται γενικά υποστηρικτικά και συμπτωματικά μέτρα. Ο καρδιακός ρυθμός και τα ζωτικά σημεία πρέπει να παρακολουθούνται. Σε περίπτωση κινδύνου αναρρόφησης, δεν συνιστάται η πρόκληση εμέτου. Η πλύση στομάχου μπορεί να ενδείκνυται εάν πραγματοποιηθεί αμέσως μετά την κατάποση ή σε συμπτωματικούς ασθενείς. Η χορήγηση ενεργού άνθρακα μπορεί επίσης να περιορίσει την απορρόφηση της δραστικής ουσίας.Η αναγκαστική διούρηση, η αιμοκάθαρση, η αιμάτωση και η μετάγγιση ανταλλαγής είναι απίθανο να ωφελήσουν. Δεν υπάρχει γνωστό ειδικό αντίδοτο για τη βενλαφαξίνη.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: άλλα αντικαταθλιπτικά.
Κωδικός ATC: N06AX16.
Ο μηχανισμός της αντικαταθλιπτικής δράσης της βενλαφαξίνης στους ανθρώπους πιστεύεται ότι σχετίζεται με την ενίσχυση της δραστηριότητας των νευροδιαβιβαστών στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Προκλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η βενλαφαξίνη και ο κύριος μεταβολίτης της, ο-δεσμεθυλοβενφαφαξίνη (ODV), είναι αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης. Η βενλαφαξίνη επίσης αναστέλλει ασθενώς την πρόσληψη ντοπαμίνης. Η βενλαφαξίνη και ο ενεργός μεταβολίτης της μειώνουν τη β-αδρενεργική ανταπόκριση μετά από οξεία (εφάπαξ δόση) και χρόνια χορήγηση. Η βενλαφαξίνη και το ODV είναι πολύ παρόμοια στη συνολική τους δράση στην πρόσληψη νευροδιαβιβαστή και την αλληλεπίδραση υποδοχέα.
Η βενλαφαξίνη ουσιαστικά δεν έχει συγγένεια in vitro για μουσκαρινικούς, χολινεργικούς, Η1-ισταμινεργικούς ή α1-αδρενεργικούς υποδοχείς εγκεφάλου αρουραίου. Η φαρμακολογική δραστηριότητα σε αυτούς τους υποδοχείς μπορεί να σχετίζεται με διάφορες παρενέργειες που παρατηρούνται με άλλα αντικαταθλιπτικά φάρμακα, όπως αντιχολινεργικές, ηρεμιστικές και καρδιαγγειακές παρενέργειες.
Η βενλαφαξίνη δεν έχει ανασταλτική δράση μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ).
Εκπαίδευση in vitro έδειξε ότι η βενλαφαξίνη ουσιαστικά δεν έχει καμία συγγένεια με τους ευαίσθητους σε οπιοειδείς και βενζοδιαζεπίνες υποδοχείς.
Σημαντικά καταθλιπτικά επεισόδια
Η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης άμεσης αποδέσμευσης ως θεραπεία για μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια έχει αποδειχθεί σε πέντε τυχαιοποιημένες, διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, βραχυπρόθεσμες κλινικές δοκιμές διάρκειας 4 έως 6 εβδομάδων για δόσεις έως 375. mg / ημέρα. Η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης ως θεραπεία για μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια αποδείχθηκε σε δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, βραχυπρόθεσμες κλινικές δοκιμές διάρκειας 8 και 12 εβδομάδων, οι οποίες περιελάμβαναν εύρος δόσεων 75 στα 225 mg / ημέρα.
Σε μια μακροπρόθεσμη μελέτη, ενήλικες ασθενείς που είχαν απαντήσει σε βενλαφαξίνη παρατεταμένης αποδέσμευσης (75, 150 ή 225 mg) κατά τη διάρκεια μιας ανοιχτής μελέτης 8 εβδομάδων τυχαιοποιήθηκαν για να συνεχίσουν την ίδια θεραπεία με βενλαφαξίνη παρατεταμένης αποδέσμευσης ή εικονικό φάρμακο., Έως 26 εβδομάδες παρατήρησης για υποτροπές.
Σε μια δεύτερη μακροπρόθεσμη μελέτη, η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης για την πρόληψη επαναλαμβανόμενων καταθλιπτικών επεισοδίων σε διάστημα 12 μηνών αποδείχθηκε σε μια διπλά τυφλή ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική δοκιμή με ενήλικες ασθενείς με επαναλαμβανόμενα επεισόδια μείζονος κατάθλιψης. για θεραπεία με βενλαφαξίνη (100 έως 200 mg / ημέρα, δύο φορές την ημέρα) έως το τελευταίο καταθλιπτικό επεισόδιο.
Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή
Η αποτελεσματικότητα των καψουλών παρατεταμένης αποδέσμευσης βενλαφαξίνης για τη θεραπεία της γενικευμένης διαταραχής άγχους (GAD) αποδείχθηκε σε δύο κλινικές μελέτες ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο, σταθερής δόσης 8 εβδομάδων (75 έως 225 mg / ημέρα), ένα εικονικό φάρμακο 6 μηνών. ελεγχόμενη μελέτη σταθερής δόσης (75 έως 225 mg / ημέρα) και 6μηνη μελέτη ελεγχόμενου με εικονικό φάρμακο, μεταβλητής δόσης (37,5, 75 και 150 mg / ημέρα)., σε ενήλικες ασθενείς.
Αν και η ανωτερότητα έναντι του εικονικού φαρμάκου αποδείχθηκε επίσης για τη δόση των 37,5 mg / ημέρα, αυτή η δόση δεν ήταν τόσο αποτελεσματική όσο για τις υψηλότερες δόσεις.
Διαταραχή κοινωνικού άγχους
Η αποτελεσματικότητα των καψουλών παρατεταμένης αποδέσμευσης βενλαφαξίνης για τη θεραπεία της διαταραχής κοινωνικού άγχους αποδείχθηκε σε τέσσερις διπλά τυφλές, παράλληλες ομάδες, 12 εβδομάδων, πολυκεντρικές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μεταβλητές δόσεις και σε μία μελέτη. Διπλή τυφλή, παράλληλη ομαδική, 6μηνη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, σταθερή / μεταβλητή δόση, με ενήλικες ασθενείς. Οι ασθενείς έλαβαν δόσεις που κυμαίνονταν από 75 έως 225 mg / ημέρα. Δεν αποδείχθηκε μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα στην ομάδα των 150-225 mg / ημέρα σε σύγκριση με την ομάδα των 75 mg / ημέρα στην 6μηνη μελέτη.
Διαταραχή πανικού
Η αποτελεσματικότητα των καψακίων παρατεταμένης αποδέσμευσης βενλαφαξίνης για τη θεραπεία της διαταραχής πανικού αποδείχθηκε σε δύο διπλά τυφλές, πολυκεντρικές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες 12 εβδομάδων σε ενήλικες ασθενείς με διαταραχή πανικού, με ή χωρίς αγοραφοβία. Αρχική δόση στη διαταραχή πανικού οι μελέτες ήταν 37,5 mg / ημέρα για 7 ημέρες. Στη συνέχεια, οι ασθενείς έλαβαν σταθερές δόσεις 75 ή 150 mg / ημέρα σε μία μελέτη και 75 ή 225 mg / ημέρα στην άλλη μελέτη.
Η αποτελεσματικότητα αποδείχθηκε επίσης σε μια μακροπρόθεσμη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, παράλληλη ομαδική μελέτη για την αξιολόγηση της ασφάλειας, της αποτελεσματικότητας και της μακροπρόθεσμης πρόληψης της υποτροπής σε ενήλικες ασθενείς που ανταποκρίνονταν σε θεραπεία ανοικτής ετικέτας. Οι ασθενείς συνέχισαν να λαμβάνουν την ίδια δόση βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης που είχαν λάβει στο τέλος της ανοικτής φάσης της θεραπείας (75, 150 ή 225 mg).
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η βενλαφαξίνη μεταβολίζεται εκτενώς, κυρίως στον ενεργό μεταβολίτη της Ο-δεσμεθυλοβενλαφαξίνη (ODV). Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της βενλαφαξίνης και του ODV στο πλάσμα είναι 5 ± 2 ώρες και 11 ± 2 ώρες, αντίστοιχα. Οι συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης της βενλαφαξίνης και του ODV επιτυγχάνονται εντός 3 ημερών από τη στοματική θεραπεία πολλαπλών δόσεων. Οι ODV δείχνουν γραμμική κινητική για δόσεις που κυμαίνονται από 75 έως 450 mg / ημέρα.
Απορρόφηση
Μετά από εφάπαξ δόσεις βενλαφαξίνης άμεσης αποδέσμευσης από το στόμα, απορροφάται τουλάχιστον το 92% της βενλαφαξίνης. Λόγω του προσυστημικού μεταβολισμού, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι μεταξύ 40% και 45%. Μετά τη χορήγηση βενλαφαξίνης άμεσης αποδέσμευσης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις βενλαφαξίνης και ODV στο πλάσμα εμφανίζονται εντός 2 και 3 ωρών, αντίστοιχα. Μετά τη χορήγηση βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις βενλαφαξίνης και ODV στο πλάσμα εμφανίζονται εντός 5,5 και 9 ωρών, αντίστοιχα. Κατά τη χορήγηση των ίδιων ημερήσιων δόσεων βενλαφαξίνης σε δισκία άμεσης αποδέσμευσης ή κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης, η κάψουλα παρατεταμένης αποδέσμευσης οδηγεί σε βραδύτερο ρυθμό απορρόφησης, αλλά τον ίδιο βαθμό απορρόφησης σε σύγκριση με το δισκίο άμεσης αποδέσμευσης. Η τροφή δεν αλλάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της βενλαφαξίνης και του ODV.
Κατανομή
Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, η βενλαφαξίνη και το ODV συνδέονται ελάχιστα με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος (27% και 30%, αντίστοιχα). Ο όγκος κατανομής της βενλαφαξίνης σε σταθερή κατάσταση είναι 4,4 ± 1,6 L / kg μετά από ενδοφλέβια χορήγηση.
Μεταβολισμός
Η βενλαφαξίνη υφίσταται σημαντικό ηπατικό μεταβολισμό. Εκπαίδευση in vitro και in vivo υποδεικνύουν ότι η βενλαφαξίνη βιομετατρέπεται στον πιο σημαντικό ενεργό μεταβολίτη της, ODV, από το CYP2D6. Εκπαίδευση in vitro και in vivo υποδεικνύουν ότι η βενλαφαξίνη μεταβολίζεται σε λιγότερο δραστικό δευτερογενή μεταβολίτη, τη Ν-δεσμεθυλοβενλαφαξίνη, από το CYP3A4. Εκπαίδευση in vitro και in vivo υποδεικνύουν ότι η βενλαφαξίνη είναι ασθενής αναστολέας του CYP2D6. Η βενλαφαξίνη δεν ανέστειλε τα CYP1A2, CYP2C9 ή CYP3A4.
Εξάλειψη
Η βενλαφαξίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Περίπου 87%της δόσης βενλαφαξίνης ανακτάται στα ούρα εντός 48 ωρών ως μη τροποποιημένη βενλαφαξίνη (5%), ως μη συζευγμένος ODV (29%), ως συζευγμένος ODV (26%), ή με τη μορφή άλλων μη μεταβολιτών μη ενεργού δευτερογενούς (27 Οι μέσες τιμές κάθαρσης σταθερής κατάστασης plasma SD πλάσματος για βενλαφαξίνη και ODV είναι 1,3 ± 0,6 L / h / kg και 0,4 ± 0,2 L / h, αντίστοιχα. / Kg.
Συγκεκριμένες ομάδες ασθενών
Ηλικία και φύλο
Η ηλικία και το φύλο του ατόμου δεν επηρέασαν σημαντικά τη φαρμακοκινητική της βενλαφαξίνης και του ODV.
Ισχυροί / αδύναμοι μεταβολιστές του CYP2D6
Οι συγκεντρώσεις της βενλαφαξίνης στο πλάσμα είναι υψηλότερες στους φτωχούς μεταβολιστές του CYP2D6 σε σύγκριση με τους ισχυρούς μεταβολιστές. Δεδομένου ότι η συνολική έκθεση (AUC) της βενλαφαξίνης και του ODV είναι παρόμοια σε αδύναμους και ισχυρούς μεταβολιστές, δεν απαιτείται διαφορετική δοσολογία για αυτές τις δύο ομάδες.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Σε θέματα Child-Pugh A (με ήπια ηπατική ανεπάρκεια) και Child-Pugh B (με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια), οι χρόνοι ημίσειας ζωής της βενλαφαξίνης και του ODV παρατάθηκαν σε σύγκριση με τα φυσιολογικά άτομα. Σημειώθηκε μεγάλο περιθώριο μεταβλητότητας μεταξύ των θεμάτων. Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Παράγραφο 4.2).
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
Σε ασθενείς σε αιμοκάθαρση, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της βενλαφαξίνης επιμήκυνε κατά περίπου 180% και η κάθαρση μειώθηκε κατά περίπου 57% σε σύγκριση με τα φυσιολογικά άτομα, ενώ ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του ODV επιμήκυνε κατά περίπου 142% και η κάθαρση μειώθηκε κατά περίπου 56%. Η προσαρμογή της δοσολογίας είναι απαραίτητη σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια και σε ασθενείς που χρειάζονται αιμοκάθαρση (βλ. Παράγραφο 4.2).
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Μελέτες με βενλαφαξίνη σε αρουραίους και ποντίκια δεν παρήγαγαν στοιχεία για καρκινογένεση. Η βενλαφαξίνη δεν ήταν μεταλλαξιογόνος σε ένα ευρύ φάσμα δοκιμών in vitro και in vivo.
Μελέτες αναπαραγωγικής τοξικότητας σε ζώα έδειξαν μείωση του βάρους κουταβιού σε αρουραίους, αύξηση νεογέννητων νεογνών και αύξηση θανάτων κουταβιών κατά τις πρώτες 5 ημέρες γαλουχίας. Η αιτία αυτών των θανάτων είναι άγνωστη. Αυτές οι επιδράσεις εμφανίστηκαν στα 30 mg / kg / ημέρα, που είναι 4 φορές η ανθρώπινη ημερήσια δόση των 375 mg βενλαφαξίνης (σε mg / kg). Η δόση χωρίς αποτέλεσμα για αυτά τα αποτελέσματα ήταν 1, 3 φορές τη δόση για τους ανθρώπους. Ο πιθανός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
Μειωμένη γονιμότητα παρατηρήθηκε σε μια μελέτη στην οποία τόσο αρσενικοί όσο και θηλυκοί αρουραίοι εκτέθηκαν σε ODV. Αυτή η έκθεση ήταν περίπου 1 έως 2 φορές η ανθρώπινη δόση των 375 mg / ημέρα βενλαφαξίνης. Η συνάφεια αυτών των δεδομένων για τον άνθρωπο δεν είναι γνωστή.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Βενλαφαξίνη 37,5 mg:
Περιεχόμενα κάψουλας:
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Αιθυλοκυτταρίνη
Υπρομελλόζη
Τάλκης
Κέλυφος κάψουλας:
Πηκτή
Μαύρο, κόκκινο και κίτρινο οξείδιο σιδήρου (E172)
Διοξείδιο του τιτανίου (E171)
Μελάνι εκτύπωσης κάψουλας:
Βερνίκι
Κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (E172)
Υδροξείδιο του αμμωνίου
Σιμεθικόνη
Προπυλενογλυκόλη
Βενλαφαξίνη 75 mg:
Περιεχόμενα κάψουλας:
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Αιθυλοκυτταρίνη
Υπρομελλόζη
Τάλκης
Κέλυφος κάψουλας:
Πηκτή
Κόκκινα και κίτρινα οξείδια σιδήρου (Ε172)
Διοξείδιο του τιτανίου (E171)
Μελάνι εκτύπωσης κάψουλας:
Βερνίκι
Κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (E172)
Υδροξείδιο του αμμωνίου
Σιμεθικόνη
Προπυλενογλυκόλη
Βενλαφαξίνη 150 mg:
Περιεχόμενα κάψουλας:
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Αιθυλοκυτταρίνη
Υπρομελλόζη
Τάλκης
Κέλυφος κάψουλας:
Πηκτή
Κόκκινα και κίτρινα οξείδια σιδήρου (Ε172)
Διοξείδιο του τιτανίου (E171)
Μελάνι εκτύπωσης κάψουλας:
Βερνίκι
Προπυλενογλυκόλη
Υδροξείδιο του νατρίου
Ποβιδόνη
Διοξείδιο του τιτανίου (E171)
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Βενλαφαξίνη 37,5 mg:
Διαφανείς ή αδιαφανείς φουσκάλες PVC / Αλουμινίου ή PVC / Aclar / Aluminium σε συσκευασίες που περιέχουν 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 κάψουλες. νοσοκομειακές συσκευασίες που περιέχουν 70 κάψουλες (10x7 ή 1x70)
Κυψέλες PVC / Αλουμινίου σε συσκευασίες που περιέχουν μοναδιαίες δόσεις 14, 28, 84, 100 καψουλών
Φιαλίδια πολυαιθυλενίου υψηλής πυκνότητας (HDPE) που περιέχουν 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 κάψουλες. μπουκάλια νοσοκομείου που περιέχουν 70 κάψουλες.
Βενλαφαξίνη 75 mg:
Διαφανείς ή αδιαφανείς φουσκάλες PVC / Αλουμινίου ή PVC / Aclar / Aluminium σε συσκευασίες που περιέχουν 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 κάψουλες. νοσοκομειακές συσκευασίες που περιέχουν 500 (10x50) ή 1000 κάψουλες (10x100)
Κυψέλες PVC / Αλουμινίου σε συσκευασίες που περιέχουν μοναδιαίες δόσεις 14, 28, 84, 100 καψουλών
Φιαλίδια πολυαιθυλενίου υψηλής πυκνότητας (HDPE) που περιέχουν 14, 20, 50, 100 κάψουλες. μπουκάλια νοσοκομείου που περιέχουν 500 ή 1000 κάψουλες.
Βενλαφαξίνη 150 mg:
Διαφανείς ή αδιαφανείς φουσκάλες PVC / Αλουμινίου ή PVC / Aclar / Aluminium σε συσκευασίες που περιέχουν 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 κάψουλες. νοσοκομειακές συσκευασίες που περιέχουν 500 (10x50) ή 1000 κάψουλες (10x100)
Κυψέλες PVC / Αλουμινίου σε συσκευασίες που περιέχουν μοναδιαίες δόσεις 14, 28, 84, 100 καψουλών
Φιαλίδια πολυαιθυλενίου υψηλής πυκνότητας (HDPE) που περιέχουν 14, 20, 50, 100 κάψουλες. μπουκάλια νοσοκομείου που περιέχουν 500 ή 1000 κάψουλες.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71 - 04100 Λατίνα
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Efexor 37,5 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης: 7 σκληρά καψάκια AIC n. 028831131
Efexor 37,5 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης: 14 σκληρά καψάκια AIC n. 028831117
Efexor 37,5 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης: 28 σκληρά καψάκια AIC n. 028831129
Efexor 75 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης: 14 σκληρά καψάκια AIC n. 028831055
Efexor 75 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης: 28 σκληρά καψάκια AIC n. 028831093
Efexor 150 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης: 10 σκληρά καψάκια AIC n. 028831067
Efexor 150 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης: 28 σκληρά καψάκια AIC n. 028831105
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 19 Ιουνίου 1998
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 20 Οκτωβρίου 2009
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
2 Απριλίου 2013
