Ενεργά συστατικά: Βακλοφένη
LIORESAL δισκία 10 mg
LIORESAL δισκία 25 mg
Τα ένθετα πακέτων Lioresal διατίθενται για μεγέθη συσκευασίας: - Δισκία LIORESAL 10 mg, δισκία LIORESAL 25 mg
- LIORESAL 10 mg / 20 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδορραχιαία χρήση, LIORESAL 10 mg / 5 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδορραχιαία χρήση, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδορραχιαία χρήση
Γιατί χρησιμοποιείται το Lioresal; Σε τι χρησιμεύει;
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα
Μυοχαλαρωτικά κεντρικής δράσης
Θεραπευτικές ενδείξεις
Ενήλικες
Σπαστική υπερτονία των σκελετικών μυών σε σκλήρυνση κατά πλάκας. Σπαστική μυϊκή υπερτονία σε ασθένειες του νωτιαίου μυελού, μολυσματικής, εκφυλιστικής, τραυματικής, νεοπλαστικής ή άγνωστης αιτιολογίας: για παράδειγμα, σπαστική σπονδυλική παράλυση, αμυοτροφική πλευρική σκλήρυνση, συριγγομυελία, εγκάρσια μυελίτιδα, παραπληγία ή τραυματική παραπάρεση, καταστάσεις συμπίεσης του ομφάλιου λώρου.
Σπαστική μυϊκή υπερτονία εγκεφαλικής προέλευσης, ειδικά στην περίπτωση της βρεφικής εγκεφαλοπάθειας, καθώς και μετά από εγκεφαλική αγγειοπάθεια ή στην πορεία εγκεφαλικών προσβολών νεοπλασματικής ή εκφυλιστικής φύσης.
Παιδιατρικός πληθυσμός (0-18 ετών)
Το Lioresal ενδείκνυται για τη συμπτωματική θεραπεία της σπαστικότητας εγκεφαλικής προέλευσης σε ασθενείς από 0 έως <18 ετών, ειδικά σε περιπτώσεις που οφείλονται σε βρεφική εγκεφαλική παράλυση καθώς και σε εγκεφαλοαγγειακά ατυχήματα ή παρουσία νεοπλαστικής ή εκφυλιστικής εγκεφαλικής παθολογίας.
Το Lioresal ενδείκνυται επίσης για τη συμπτωματική θεραπεία μυϊκών σπασμών που εμφανίζονται σε ασθένειες του νωτιαίου μυελού μολυσματικής, εκφυλιστικής, τραυματικής, νεοπλαστικής ή άγνωστης προέλευσης, όπως σκλήρυνση κατά πλάκας, σπαστική σπονδυλική παράλυση, αμυοτροφική πλευρική σκλήρυνση, συριγγομυελία, μυελίτιδα μεταξύ
Αντενδείξεις Όταν το Lioresal δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Lioresal
Διαταραχές ψυχιατρικού και νευρικού συστήματος
Ασθενείς που πάσχουν από ψυχωτικές διαταραχές, σχιζοφρένεια, καταθλιπτικές ή μανιακές διαταραχές, σύγχυση ή ασθένεια Πάρκινσον θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή με το Lioresal και υπό στενή παρακολούθηση, καθώς αυτές οι καταστάσεις μπορεί να επιδεινωθούν.
Επιληψία
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στους επιληπτικούς ασθενείς, καθώς μπορεί να συμβεί μείωση του κατωφλίου επιληπτικών κρίσεων. Έχουν αναφερθεί κρίσεις που σχετίζονται με διακοπή της θεραπείας με Lioresal ή υπερδοσολογία. Συνιστάται η διατήρηση επαρκούς αντισπασμωδικής θεραπείας και η προσεκτική παρακολούθηση του ασθενούς.
Οι υπολοιποι
Το Lioresal πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με τρέχον ή προηγούμενο πεπτικό έλκος, καθώς και σε ασθενείς με εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές, με διαταραχή της αναπνευστικής ή ηπατικής λειτουργίας.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Υπάρχουν πολύ περιορισμένα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Lioresal σε παιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτους. Η χρήση σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών θα πρέπει να βασίζεται στην εκτίμηση του ιατρού για το ατομικό όφελος και τον κίνδυνο θεραπείας.
Διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
Το Lioresal πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου πρέπει να χορηγείται μόνο όταν το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου (βλέπε "Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης").
Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή όταν συνδυάζεται το Lioresal με φάρμακα ή φαρμακευτικά προϊόντα που μπορούν να επηρεάσουν σημαντικά τη νεφρική λειτουργία. Η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά και η ημερήσια δοσολογία του Lioresal να προσαρμόζεται κατάλληλα για την πρόληψη της τοξικότητας της μπακλοφένης.
Σε ασθενείς με σοβαρή τοξικότητα στη βακλοφαίνη, εκτός από τη διακοπή της θεραπείας, η μη προγραμματισμένη αιμοκάθαρση μπορεί να θεωρηθεί ως εναλλακτική θεραπεία. Σε αυτούς τους ασθενείς, η αιμοκάθαρση απομακρύνει αποτελεσματικά τη βακλοφαίνη από το σώμα, ανακουφίζει από τα κλινικά συμπτώματα υπερδοσολογίας και συντομεύει τους χρόνους ανάρρωσης.
Διαταραχές του ουροποιητικού
Οι νευρογενείς διαταραχές της κένωσης της ουροδόχου κύστης μπορεί να ωφεληθούν από τη θεραπεία με Lioresal.
Σε ασθενείς που πάσχουν ήδη από υπερτονία του σφιγκτήρα, μπορεί να εμφανιστεί οξεία κατακράτηση ούρων. σε αυτές τις περιπτώσεις συνιστάται προσοχή.
Εργαστηριακό τεστ
Σε σπάνιες περιπτώσεις, αυξήθηκαν τα επίπεδα ασπαρτικής αμινοτρανσφεράσης, αλκαλικής φωσφατάσης και τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα. Συνεπώς, πρέπει να γίνονται περιοδικοί έλεγχοι, ειδικά σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ή σακχαρώδη διαβήτη, για να βεβαιωθείτε ότι το φάρμακο δεν προκαλεί καμία μεταβολή των υποκείμενων ασθενειών.
Απότομη διακοπή της θεραπείας
Έχουν αναφερθεί άγχος και καταστάσεις σύγχυσης, παραλήρημα, ψευδαισθήσεις, ψυχωτικές, μανιακές ή παρανοϊκές διαταραχές, επιληπτικές κρίσεις (επιληπτική κατάσταση), δυσκινησία, ταχυκαρδία, υπερθερμία και προσωρινή επιδείνωση μετά από απότομη διακοπή της θεραπείας με Lioresal, ειδικά εάν είναι μακράς διάρκειας σπαστικότητα γνωστή ως "φαινόμενο ανάκαμψης".
Έχουν αναφερθεί μεταγεννητικοί σπασμοί μετά από ενδομήτρια έκθεση στο στόμα Lioresal (βλέπε "Εγκυμοσύνη και γαλουχία").
Με το ενδορραχικό σκεύασμα του Lioresal έχει αναφερθεί ότι τα κλινικά χαρακτηριστικά του συνδρόμου στέρησης μπορεί να μοιάζουν με αυτά που παρατηρούνται στην αυτόνομη δυσρεφλεξία, κακοήθη υπερθερμία, νευροληπτικό κακοήθη σύνδρομο ή άλλες καταστάσεις που σχετίζονται με υπερμεταβολικές καταστάσεις ή διάχυτη ραβδομυόλυση.
Εκτός από τις περιπτώσεις που έχουν εμφανιστεί σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες ή σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η θεραπεία θα πρέπει πάντα να διακόπτεται σταδιακά, μειώνοντας σταδιακά τη δοσολογία για διάστημα περίπου 1-2 εβδομάδων.
Στάση και ισορροπία
Το Lioresal πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή εάν η σπαστικότητα είναι απαραίτητη για τη διατήρηση της στάσης του σώματος και για ισορροπία στην κίνηση (βλέπε "Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης").
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Lioresal
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, ακόμη και αυτά χωρίς ιατρική συνταγή.
Αναστολέας λεβοντόπα / ντόπα-δεκαρβοξυλάσης (καρβιντόπα)
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ψυχικής σύγχυσης, παραισθήσεις, πονοκέφαλος, ναυτία και διέγερση σε ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον που λαμβάνουν Lioresal και λεβοντόπα (μόνοι ή σε συνδυασμό με αναστολέα ντόπα-αποκαρβοξυλάσης). Έχει επίσης αναφερθεί επιδείνωση των συμπτωμάτων του παρκινσονισμού. Επομένως, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συγχορηγούνται το Lioresal και η λεβοντόπα / καρβιντόπα.
Φάρμακα που προκαλούν κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ)
Όταν το Lioresal χορηγείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που προκαλούν καταστολή του ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένων άλλων μυοχαλαρωτικών (όπως τιζανιδίνη), συνθετικών οπιοειδών ή αλκοόλ, το ηρεμιστικό αποτέλεσμα μπορεί να ενταθεί (βλ. "Προφυλάξεις κατά τη χρήση"). Αυξάνει επίσης τον κίνδυνο αναπνευστικής καταστολής. Επιπλέον, έχει αναφερθεί υπόταση με ταυτόχρονη χρήση μορφίνης και ενδορραχιαίας βακλοφένης.Συστήνεται προσεκτική παρακολούθηση της αναπνευστικής και καρδιαγγειακής λειτουργίας σε ασθενείς με καρδιοπνευμονική δυσλειτουργία και αδυναμία του αναπνευστικού μυός.
Αντικαταθλιπτικά
Κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης θεραπείας με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, η δράση του Lioresal μπορεί να ενισχυθεί, προκαλώντας έντονη μυϊκή υποτονία.
Λίθιο
Η ταυτόχρονη χρήση από του στόματος Lioresal και λιθίου είχε ως αποτέλεσμα την επιδείνωση των υπερκινητικών συμπτωμάτων.
Αντιυπερτασικά
Δεδομένου ότι η ταυτόχρονη θεραπεία με αντιυπερτασικούς παράγοντες μπορεί να μειώσει περαιτέρω την αρτηριακή πίεση, η δόση του αντιυπερτασικού πρέπει να προσαρμοστεί ανάλογα.
Φάρμακα που μειώνουν τη λειτουργία των νεφρών
Φάρμακα ή φάρμακα που μπορούν να επηρεάσουν σημαντικά τη νεφρική λειτουργία μπορούν να μειώσουν την αποβολή της βακλοφένης που προκαλεί τοξικές επιδράσεις (βλέπε "Προφυλάξεις κατά τη χρήση").
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Γονιμότητα, εγκυμοσύνη και θηλασμός
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την επίδραση της μπακλοφένης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποστηρίζουν συγκεκριμένες συστάσεις για γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία.
Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχουν επαρκείς και ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Το Baclofen διασχίζει τον φραγμό του πλακούντα και πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εάν το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.
Έχει αναφερθεί περίπτωση ύποπτης αντίδρασης απόσυρσης (γενικευμένες κρίσεις) σε μωρό μιας εβδομάδας του οποίου η μητέρα είχε πάρει μπακλοφένη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι επιληπτικές κρίσεις, που ήταν ανθεκτικές σε διάφορα αντισπασμωδικά, υποχώρησαν μέσα σε 30 λεπτά από τη χορήγηση μπακλοφένης στο νεογνό.
Ωρα ταίσματος
Σε μητέρες που έλαβαν Lioresal σε θεραπευτικές δόσεις, η δραστική ουσία περνά στο μητρικό γάλα, αλλά σε τόσο μικρές ποσότητες που δεν αναμένονται ανεπιθύμητες ενέργειες για το βρέφος.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών
Το Lioresal μπορεί να σχετίζεται με ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ζάλη, νάρκωση, υπνηλία και διαταραχή της όρασης (βλέπε "Ανεπιθύμητες ενέργειες") που μπορεί να μειώσουν την ικανότητα αντίδρασης του ασθενούς. Οι ασθενείς που έχουν βιώσει τέτοια ανεπιθύμητα συμβάντα θα πρέπει να συμβουλεύονται να απέχουν από την οδήγηση και τον χειρισμό μηχανημάτων.
Σημαντικές πληροφορίες για ορισμένα συστατικά
Το Lioresal περιέχει άμυλο σιταριού. Αυτό το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί σε άτομα με κοιλιοκάκη. Τα άτομα με αλλεργία στο σιτάρι (εκτός από κοιλιοκάκη) δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Lioresal: Δοσολογία
Δοσολογία
Η θεραπεία πρέπει πάντα να ξεκινά ξεκινώντας από χαμηλές δόσεις, οι οποίες σταδιακά θα αυξηθούν. Η ελάχιστη χρήσιμη δόση συνιστάται για μια βέλτιστη θεραπευτική ανταπόκριση. Πρέπει να αναζητηθεί η βέλτιστη δοσολογία για κάθε ασθενή για τη μείωση των κλωνικών καταστάσεων, της σπαστικότητας και των σπασμών στην κάμψη ή την επέκταση, αποφεύγοντας όμως όσο το δυνατόν περισσότερο την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών.
Για την αποφυγή υπερβολικής αδυναμίας και πτώσεων, το Lioresal πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή εάν η σπαστικότητα είναι απαραίτητη για τη διατήρηση της στάσης του σώματος και για ισορροπία στην κίνηση, ή εάν η σπαστικότητα είναι απαραίτητη για τη διατήρηση της λειτουργικότητας. Η διατήρηση ενός συγκεκριμένου βαθμού μυϊκού τόνου μπορεί να είναι σημαντική, επίσης για να επιτρέψει κάποιους περιστασιακούς σπασμούς για να υποστηρίξει την κυκλοφορική λειτουργία.
Εάν κανένα θεραπευτικό όφελος δεν είναι εμφανές 6-8 εβδομάδες μετά την επίτευξη της μέγιστης δόσης, θα πρέπει να ληφθεί απόφαση εάν θα συνεχιστεί η χορήγηση του Lioresal.
Η συνολική ημερήσια δόση πρέπει να διαιρεθεί, κατά προτίμηση σε τρεις χορηγήσεις στον ενήλικα και τέσσερις στο παιδί.
Η θεραπεία πρέπει πάντα να διακόπτεται σταδιακά, μειώνοντας σταδιακά τη δοσολογία σε διάστημα περίπου 1-2 εβδομάδων, εκτός από τις περιπτώσεις όπου έχουν εμφανιστεί σοβαρές παρενέργειες ή υπερδοσολογία (βλέπε "Προφυλάξεις κατά τη χρήση").
Ενήλικες
Κατά κανόνα, η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με μια δόση 5 mg που χορηγείται τρεις φορές την ημέρα. Πρέπει να δίνεται προσοχή με την τιτλοδότηση της δόσης, η οποία πρέπει να αυξηθεί κατά 15 mg την ημέρα, διαιρούμενη σε 3 ημερήσιες χορηγήσεις, κάθε 3 ημέρες, έως ότου επιτευχθεί η βέλτιστη συνολική ημερήσια δοσολογία.
Σε μερικούς ασθενείς με ευαισθησία στα φάρμακα μπορεί να είναι σκόπιμο να ξεκινήσετε με χαμηλότερη ημερήσια δόση (5 ή 10 mg) και να φτάσετε σε αυτήν τη δόση πιο σταδιακά (βλ. "Προφυλάξεις κατά τη χρήση"). Η βέλτιστη δοσολογία είναι συνήθως μεταξύ 30 και 80. mg την ημέρα Δόσεις 100 έως 120 mg ημερησίως μπορούν να χορηγηθούν σε προσεκτικά εποπτευόμενους νοσηλευόμενους ασθενείς.
Παιδιατρικός πληθυσμός (0-18 ετών)
Συνήθως, η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με πολύ χαμηλή δόση (που αντιστοιχεί σε περίπου 0,3 mg / kg ημερησίως) διαιρεμένη σε 2-4 δόσεις (κατά προτίμηση 4 δόσεις). Η δοσολογία πρέπει να αυξηθεί με προσοχή, σε διαστήματα περίπου 1 εβδομάδας, έως ότου επαρκεί για τις ατομικές ανάγκες του παιδιού.
Η συνήθης ημερήσια δόση για θεραπεία συντήρησης είναι μεταξύ 0,75 και 2 mg / kg σωματικού βάρους. Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg / ημέρα κατ 'ανώτατο όριο σε παιδιά ηλικίας κάτω των 8 ετών. Σε παιδιά άνω των 8 ετών μπορεί να χορηγηθεί μέγιστη ημερήσια δόση 60 mg / ημέρα. Τα δισκία Lioresal δεν είναι κατάλληλα για χρήση σε παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 33 κιλά.
Διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
Σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, το Lioresal πρέπει να χορηγείται με προσοχή και σε χαμηλότερες δόσεις. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χρόνια αιμοκάθαρση, οι συγκεντρώσεις βακλοφαίνης στο πλάσμα είναι υψηλές και ως εκ τούτου θα πρέπει να προσδιοριστεί μια ιδιαίτερα χαμηλή δόση Lioresal, π.χ. περίπου 5 mg την ημέρα.
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου, το Lioresal πρέπει να χορηγείται μόνο όταν το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για έγκαιρη διάγνωση πρώιμων σημείων ή / και συμπτωμάτων τοξικότητας (π.χ. υπνηλία, λήθαργος) (βλέπε "Προφυλάξεις κατά τη χρήση" και "Υπερδοσολογία").
Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
Το Lioresal πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία (βλέπε "Προφυλάξεις κατά τη χρήση").
Ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικία ≥ 65 ετών)
Δεδομένου ότι είναι πιθανότερο να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες σε ηλικιωμένους ασθενείς, συνιστάται η υιοθέτηση ενός προσεκτικού δοσολογικού σχήματος και η κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενούς.
Ασθενείς με σπαστικές καταστάσεις εγκεφαλικής προέλευσης
Δεδομένου ότι είναι πιο πιθανό να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς με σπαστικές καταστάσεις εγκεφαλικής προέλευσης, συνιστάται η υιοθέτηση ενός προσεκτικού σχήματος δοσολογίας και η κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενούς.
Τρόπος χορήγησης
Το Lioresal πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια των γευμάτων με λίγο υγρό
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Lioresal
Σημάδια και συμπτώματα: παρατηρούνται κυρίως σημεία κεντρικής νευρικής κατάθλιψης, όπως: υπνηλία, μειωμένη συνείδηση, αναπνευστική καταστολή, κώμα. Είναι επίσης δυνατή η εμφάνιση: σύγχυσης, παραισθήσεων, διέγερσης, σπασμών, ανωμαλιών του ΗΕΓ (μοτίβο καταστολής εκρήξεων και τριφασικά κύματα), διαταραχές διαμονής, μεταβαλλόμενο αντανακλαστικό της κόρης. γενικευμένη μυϊκή υποτονία, μυοκλωνία, υπορεφλεξία ή αρεφλεξία. περιφερική αγγειοδιαστολή, υπόταση ή υπέρταση, βραδυκαρδία, ταχυκαρδία ή καρδιακές αρρυθμίες. υποθερμία ναυτία, έμετος, διάρροια, υπερέκκριση σιέλου. αυξημένες τιμές ηπατικών ενζύμων.
Η ταυτόχρονη λήψη ουσιών ή φαρμάκων που ενεργούν στο ΚΝΣ (π.χ. αλκοόλ, διαζεπάμη, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά) μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση του συνδρόμου υπερδοσολογίας.
Θεραπεία: δεν είναι γνωστό συγκεκριμένο αντίδοτο.
Για επιπλοκές όπως υπόταση, υπέρταση, επιληπτικές κρίσεις, γαστρεντερικές διαταραχές και αναπνευστική ή καρδιαγγειακή καταστολή, θα πρέπει να ληφθούν υποστηρικτικά μέτρα και συμπτωματική θεραπεία.
Μετά την κατάποση δυνητικά τοξικής ποσότητας, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ο ενεργός άνθρακας, ειδικά την πρώτη περίοδο μετά την κατάποση.
Η γαστρική απολύμανση (π.χ. πλύση στομάχου) πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά περίπτωση, ειδικά την πρώτη περίοδο (60 λεπτά) μετά την κατάποση μιας δυνητικά απειλητικής για τη ζωή υπερβολικής δόσης. Το
Καθώς το φάρμακο αποβάλλεται κυρίως μέσω των νεφρών, συνιστάται η αύξηση της πρόσληψης υγρών και πιθανώς η χορήγηση διουρητικού. Η αιμοκάθαρση (μερικές φορές μη προγραμματισμένη) μπορεί να είναι χρήσιμη σε σοβαρές δηλητηριάσεις που σχετίζονται με νεφρική ανεπάρκεια (βλ. "Προφυλάξεις για" χρήση ") Σε περίπτωση σπασμοί χορηγούν ενδοφλέβια διαζεπάμη, με προσοχή.
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης / πρόσληψης υπερβολικής δόσης Lioresal, ενημερώστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
Εάν έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις σχετικά με τη χρήση του Lioresal, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Lioresal
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Lioresal μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται κυρίως στην αρχή της θεραπείας (π.χ. καταστολή, υπνηλία), όταν η δοσολογία αυξάνεται πολύ γρήγορα ή όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις ή εάν ο ασθενής είναι ηλικιωμένος. Ωστόσο, είναι συχνά παροδικές και μπορούν να εξαλειφθούν ή να εξασθενηθούν μείωση της δοσολογίας και σπάνια είναι αρκετά σοβαρές ώστε να απαιτείται διακοπή της θεραπείας. Σε ασθενείς με ιστορικό ψυχιατρικής νόσου ή διαταραχές του εγκεφαλικού κυκλοφορικού (π.χ. εγκεφαλικό έμφραγμα) και σε ηλικιωμένους ασθενείς οι δευτερογενείς αντιδράσεις μπορεί να είναι πιο σοβαρές.
Σε επιληπτικούς ασθενείς, μπορεί να παρατηρηθεί μείωση στο κατώφλι επιληπτικών κρίσεων και επιληπτικές κρίσεις.
Μερικοί ασθενείς έχουν δείξει αυξημένη μυϊκή σπαστικότητα ως παράδοξη αντίδραση στη θεραπεία.
Πολλές από τις αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γνωστό ότι σχετίζονται με την υποκείμενη νόσο που αντιμετωπίζεται.Οι ανεπιθύμητες ενέργειες (Πίνακας 1) παρατίθενται σύμφωνα με τη σύμβαση συχνότητας MedDRA: πολύ συχνές (≥ 1/10). συνηθισμένο (≥ 1/100 έως <1/10). ασυνήθιστο (≥ 1/1000, <1/100) σπάνια ( / 1 / 10.000, <1/1000). πολύ σπάνια (<1 / 10.000). άγνωστη (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα).
Η συμμόρφωση με τις οδηγίες που περιέχονται στο φύλλο οδηγιών μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή αν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
Λήξη: δείτε την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη συσκευασία, σωστά αποθηκευμένο.
Προειδοποίηση: Μη χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
αποθήκευση
Προστατεύστε από την υγρασία και τη θερμότητα.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Σύνθεση
Lioresal δισκία 10 mg
Ένα δισκίο περιέχει:
μπακλοφένη 10 mg
Έκδοχα: άμυλο σιταριού. στεατικό μαγνήσιο; ποβιδόνη? μικροκρυσταλλική κυτταρίνη? άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο.
Lioresal δισκία 25 mg
Ένα δισκίο περιέχει:
μπακλοφένη 25 mg.
Έκδοχα: άμυλο σιταριού. στεατικό μαγνήσιο; ποβιδόνη? μικροκρυσταλλική κυτταρίνη? άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο.
Φαρμακευτική μορφή και περιεχόμενο
Lioresal 10 mg δισκία 50 δισκία
Lioresal δισκία 25 mg 50 δισκία
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
LIORESAL 10 - 25 MG ΠΙΝΑΚΙΑ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
LIORESAL δισκία 10 mg
Ένα δισκίο περιέχει:
Ενεργή αρχή: ρακεμικό μίγμα των R (-) και R (+) ισομερών του βήτα- (αμινομεθυλο) -ρ-χλωροϋδροκιναμικού οξέος (= βακλοφένη): 10 mg.
Έκδοχα με γνωστά αποτελέσματα: άμυλο σιταριού
LIORESAL δισκία 25 mg
Ένα δισκίο περιέχει:
Ενεργή αρχή: ρακεμικό μίγμα των ισομερών R (-) και R (+) του βήτα- (αμινομεθυλο) -ρ-χλωροϋδροκιναμικού οξέος (= βακλοφένη): 25 mg.
Έκδοχα με γνωστά αποτελέσματα: άμυλο σιταριού
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκία.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Ενήλικες
Σπαστική υπερτονία των ραβδωτών μυών στη σκλήρυνση κατά πλάκας.
Σπαστική μυϊκή υπερτονία σε ασθένειες του νωτιαίου μυελού μολυσματικής, εκφυλιστικής, τραυματικής, νεοπλασματικής ή άγνωστης αιτιολογίας: για παράδειγμα, σπαστική παράλυση της σπονδυλικής στήλης, αμυοτροφική πλευρική σκλήρυνση, συριγγομυελία, εγκάρσια μυελίτιδα, παραπληγία ή τραυματική παραπόνηση, καταστάσεις συμπίεσης του ομφάλιου λώρου.
Σπαστική μυϊκή υπερτονία εγκεφαλικής προέλευσης, ειδικά στην περίπτωση της βρεφικής εγκεφαλοπάθειας καθώς και μετά από εγκεφαλική αγγειοπάθεια ή στην πορεία εγκεφαλικών παθήσεων νεοπλασματικής ή εκφυλιστικής φύσης.
Παιδιατρικός πληθυσμός (0-18 ετών)
Το Lioresal ενδείκνυται για τη συμπτωματική θεραπεία της σπαστικότητας εγκεφαλικής προέλευσης σε ασθενείς από 0 έως βρεφική εγκεφαλική παράλυση, καθώς και μετά από εγκεφαλοαγγειακά ατυχήματα ή παρουσία νεοπλαστικής ή εκφυλιστικής παθολογίας του εγκεφάλου.
Το Lioresal ενδείκνυται επίσης για τη συμπτωματική θεραπεία μυϊκών σπασμών που εμφανίζονται σε ασθένειες του νωτιαίου μυελού μολυσματικής, εκφυλιστικής, τραυματικής, νεοπλασματικής ή άγνωστης προέλευσης όπως σκλήρυνση κατά πλάκας, σπαστική σπονδυλική παράλυση, αμυοτροφική πλευρική σκλήρυνση, συριγγομυελία, εγκάρσια μυελίτιδα, τραυματική παραπληγία ή παραπάρεση και συμπίεση του νωτιαίου μυελού.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
Η θεραπεία πρέπει πάντα να ξεκινά ξεκινώντας από χαμηλές δόσεις, αυξάνοντας σταδιακά αυτές. Η ελάχιστη χρήσιμη δόση συνιστάται για μια βέλτιστη θεραπευτική ανταπόκριση. Πρέπει να αναζητηθεί η βέλτιστη δοσολογία για κάθε ασθενή για τη μείωση των κλωνικών καταστάσεων, της σπαστικότητας και των σπασμών στην κάμψη ή την επέκταση, αποφεύγοντας όμως όσο το δυνατόν περισσότερο την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών.
Για την αποφυγή υπερβολικής αδυναμίας και πτώσεων, το Lioresal πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή εάν η σπαστικότητα είναι απαραίτητη για τη διατήρηση της στάσης του σώματος και για ισορροπία στην κίνηση, ή εάν η σπαστικότητα είναι απαραίτητη για τη διατήρηση της λειτουργικότητας.
Η διατήρηση ενός συγκεκριμένου βαθμού μυϊκού τόνου μπορεί να είναι σημαντική, επίσης για να επιτρέψει κάποιους περιστασιακούς σπασμούς για να υποστηρίξει την κυκλοφορική λειτουργία.
Η συνολική ημερήσια δόση θα πρέπει να διαιρεθεί, κατά προτίμηση σε 3 χορηγήσεις σε ενήλικες και 4. Σε παιδιά. Εάν κανένα θεραπευτικό όφελος δεν είναι εμφανές 6-8 εβδομάδες μετά την επίτευξη της μέγιστης δόσης, πρέπει να ληφθεί απόφαση εάν θα συνεχιστεί η χορήγηση του Lioresal.
Η θεραπεία πρέπει πάντα να αποσύρεται σταδιακά, μειώνοντας σταδιακά τη δοσολογία για περίπου 1-2 εβδομάδες, εκτός από τις περιπτώσεις που έχουν εμφανιστεί σοβαρές παρενέργειες ή σε περίπτωση υπερδοσολογίας (βλέπε παράγραφο 4.4).
Ενήλικες
Κατά κανόνα, η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με μια δόση 5 mg που χορηγείται 3 φορές την ημέρα. Η τιτλοδότηση της δόσης πρέπει να προχωρήσει με προσοχή, η οποία πρέπει να αυξάνεται κάθε 3 ημέρες κατά 15 mg την ημέρα, διαιρούμενη σε 3 ημερήσιες χορηγήσεις, έως ότου επιτευχθεί η βέλτιστη συνολική ημερήσια δοσολογία. Σε ορισμένους ασθενείς ιδιαίτερα ευαίσθητους στα φάρμακα, μπορεί να είναι σκόπιμο να ξεκινήσετε με χαμηλότερη ημερήσια δόση (5 ή 10 mg) και να φτάσετε αυτή τη δόση πιο σταδιακά (βλ. Παράγραφο 4.4).
Η βέλτιστη δοσολογία είναι γενικά μεταξύ 30 και 80 mg την ημέρα. Ημερήσιες δόσεις 100 έως 120 mg μπορούν να χορηγηθούν σε προσεκτικά επίβλεψη νοσηλευόμενων ασθενών.
Παιδιατρικός πληθυσμός (0-18 ετών)
Συνήθως, η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με πολύ χαμηλή δόση (που αντιστοιχεί σε περίπου 0,3 mg / kg ημερησίως), χωρισμένη σε 2-4 δόσεις (κατά προτίμηση 4 δόσεις).
Η δοσολογία πρέπει να αυξηθεί με προσοχή, σε διαστήματα περίπου 1 εβδομάδας, έως ότου επαρκεί για τις ατομικές ανάγκες του παιδιού.
Η συνήθης ημερήσια δόση για θεραπεία συντήρησης είναι μεταξύ 0,75 και 2 mg / kg σωματικού βάρους. Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg / ημέρα κατ 'ανώτατο όριο σε παιδιά ηλικίας κάτω των 8 ετών. Σε παιδιά άνω των 8 ετών μπορεί να χορηγηθεί μέγιστη ημερήσια δόση 60 mg / ημέρα.
Τα δισκία Lioresal δεν είναι κατάλληλα για χρήση σε παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 33 κιλά.
Διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
Σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, το Lioresal πρέπει να χορηγείται με προσοχή και σε χαμηλότερες δόσεις. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χρόνια αιμοκάθαρση, οι συγκεντρώσεις βακλοφαίνης στο πλάσμα είναι υψηλές και ως εκ τούτου θα πρέπει να προσδιοριστεί μια ιδιαίτερα χαμηλή δόση Lioresal, π.χ. περίπου 5 mg την ημέρα.
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου, το Lioresal πρέπει να χορηγείται μόνο όταν το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για έγκαιρη διάγνωση πρώιμων σημείων ή / και συμπτωμάτων τοξικότητας (π.χ. υπνηλία, λήθαργος) (βλέπε παραγράφους 4.4 και 4.9).
Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία που λαμβάνουν θεραπεία Lioresal. Το ήπαρ δεν παίζει σημαντικό ρόλο στο μεταβολισμό της μπακλοφαίνης μετά τη χορήγηση από το στόμα (βλ. Παράγραφο 5.2). Ωστόσο, το Lioresal μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων των ηπατικών ενζύμων. Το Lioresal πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Παράγραφο 4.4).
Ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικία ≥ 65 ετών)
Δεδομένου ότι είναι πιθανότερο να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες σε ηλικιωμένους ασθενείς, συνιστάται ένα προσεκτικό πρόγραμμα δοσολογίας και η κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενούς.
Ασθενείς με σπαστικές καταστάσεις εγκεφαλικής προέλευσης
Δεδομένου ότι είναι πιο πιθανό να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς με σπαστικές καταστάσεις εγκεφαλικής προέλευσης, συνιστάται η υιοθέτηση ενός προσεκτικού σχήματος δοσολογίας και η κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενούς.
Τρόπος χορήγησης
Το Lioresal πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια των γευμάτων με λίγο υγρό.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα, που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Διαταραχές ψυχιατρικού και νευρικού συστήματος
Ασθενείς που πάσχουν από ψυχωτικές διαταραχές, σχιζοφρένεια, καταθλιπτικές ή μανιακές διαταραχές, σύγχυση ή νόσο του Πάρκινσον θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή με το Lioresal και υπό στενή παρακολούθηση, καθώς αυτές οι καταστάσεις μπορεί να επιδεινωθούν.
Επιληψία
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στους επιληπτικούς ασθενείς, καθώς μπορεί να συμβεί μείωση του κατωφλίου επιληπτικών κρίσεων. Έχουν αναφερθεί κρίσεις που σχετίζονται με διακοπή της θεραπείας με Lioresal ή υπερδοσολογία. Συνιστάται η διατήρηση επαρκούς αντισπασμωδικής θεραπείας και η προσεκτική παρακολούθηση του ασθενούς.
Οι υπολοιποι
Το Lioresal πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με τρέχον ή προηγούμενο πεπτικό έλκος, καθώς και σε ασθενείς με εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές, με διαταραχή της αναπνευστικής ή ηπατικής λειτουργίας.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Υπάρχουν πολύ περιορισμένα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Lioresal σε παιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτους. Η χρήση σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών θα πρέπει να βασίζεται στην εκτίμηση του ιατρού για το ατομικό όφελος και τον κίνδυνο θεραπείας.
Διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
Το Lioresal πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία και σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου πρέπει να χορηγείται μόνο όταν το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου (βλ. Παράγραφο 4.2).
Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή όταν συνδυάζεται το Lioresal με φάρμακα ή φαρμακευτικά προϊόντα που μπορούν να επηρεάσουν σημαντικά τη νεφρική λειτουργία. Η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά και η ημερήσια δοσολογία του Lioresal να προσαρμόζεται κατάλληλα για την πρόληψη της τοξικότητας της μπακλοφένης.
Σε ασθενείς με σοβαρή τοξικότητα στη βακλοφαίνη, εκτός από τη διακοπή της θεραπείας, η μη προγραμματισμένη αιμοκάθαρση μπορεί να θεωρηθεί ως εναλλακτική θεραπεία. Σε αυτούς τους ασθενείς, η αιμοκάθαρση απομακρύνει αποτελεσματικά τη βακλοφαίνη από το σώμα, ανακουφίζει από τα κλινικά συμπτώματα υπερδοσολογίας και συντομεύει τους χρόνους ανάρρωσης.
Διαταραχές του ουροποιητικού
Οι νευρογενείς διαταραχές της κένωσης της ουροδόχου κύστης μπορεί να ωφεληθούν από τη θεραπεία με Lioresal.
Σε ασθενείς που πάσχουν ήδη από υπερτονία του σφιγκτήρα, μπορεί να εμφανιστεί οξεία κατακράτηση ούρων. σε αυτές τις περιπτώσεις συνιστάται προσοχή.
Εργαστηριακό τεστ
Σε σπάνιες περιπτώσεις, αυξήθηκαν τα επίπεδα ασπαρτικής αμινοτρανσφεράσης, αλκαλικής φωσφατάσης και τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα. Συνεπώς, πρέπει να γίνονται περιοδικοί έλεγχοι, ειδικά σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ή σακχαρώδη διαβήτη, για να βεβαιωθείτε ότι το φάρμακο δεν προκαλεί καμία μεταβολή των υποκείμενων ασθενειών.
Απότομη διακοπή της θεραπείας
Άγχος και σύγχυση, παραλήρημα, παραισθήσεις, ψυχωτικές, μανιακές ή παρανοϊκές διαταραχές, επιληπτικές κρίσεις (επιληπτική κατάσταση), δυσκινησία, ταχυκαρδία, υπερθερμία και προσωρινή επιδείνωση της σπαστικότητας γνωστή ως "φαινόμενο ανάκαμψης".
Έχουν αναφερθεί μεταγεννητικοί σπασμοί μετά από ενδομήτρια έκθεση στο στόμα Lioresal (βλ. Παράγραφο 4.6).
Με το ενδορραχικό σκεύασμα του Lioresal έχει αναφερθεί ότι τα κλινικά χαρακτηριστικά του συνδρόμου στέρησης μπορεί να μοιάζουν με αυτά που παρατηρούνται στην αυτόνομη δυσρεφλεξία, κακοήθη υπερθερμία, νευροληπτικό κακοήθη σύνδρομο ή άλλες καταστάσεις που σχετίζονται με υπερμεταβολικές καταστάσεις ή διάχυτη ραβδομυόλυση.
Εκτός από τις περιπτώσεις που έχουν εμφανιστεί σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες ή σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η θεραπεία θα πρέπει πάντα να διακόπτεται σταδιακά, μειώνοντας σταδιακά τη δοσολογία για διάστημα περίπου 1-2 εβδομάδων.
Στάση και ισορροπία
Το Lioresal πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή εάν απαιτείται σπαστικότητα για τη διατήρηση της στάσης του σώματος και για ισορροπία στην κίνηση (βλέπε παράγραφο 4.2).
Σημαντικές πληροφορίες για ορισμένα συστατικά
Το Lioresal περιέχει άμυλο σιταριού. Το άμυλο σίτου μπορεί να περιέχει γλουτένη, αλλά μόνο σε ελάχιστες ποσότητες, και ως εκ τούτου θεωρείται ασφαλές για άτομα με κοιλιοκάκη.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Παρατηρούμενες αλληλεπιδράσεις που πρέπει να ληφθούν υπόψη
Αναστολέας λεβοντόπα / ντόπα-δεκαρβοξυλάσης (καρβιντόπα)
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ψυχικής σύγχυσης, παραισθήσεις, πονοκέφαλος, ναυτία και διέγερση σε ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον που λαμβάνουν Lioresal και λεβοντόπα (μόνοι ή σε συνδυασμό με αναστολέα ντόπα-αποκαρβοξυλάσης). Έχει επίσης αναφερθεί επιδείνωση των συμπτωμάτων του παρκινσονισμού. Επομένως, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συγχορηγούνται το Lioresal και η λεβοντόπα / καρβιντόπα.
Φάρμακα που προκαλούν κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ)
Όταν το Lioresal χορηγείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που προκαλούν καταστολή του ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένων άλλων μυοχαλαρωτικών (όπως η τιζανιδίνη), συνθετικά οπιοειδή ή αλκοόλ, το ηρεμιστικό αποτέλεσμα μπορεί να ενταθεί (βλ. Παράγραφο 4.7). Αναπνευστική καταστολή. Η υπόταση έχει επίσης αναφερθεί με ταυτόχρονη χρήση μορφίνης και ενδορραχιαίας μπακλοφένης. Σε ασθενείς με καρδιοπνευμονική δυσλειτουργία και αναπνευστική μυϊκή αδυναμία, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση της αναπνευστικής και καρδιαγγειακής λειτουργίας.
Αντικαταθλιπτικά
Κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης θεραπείας με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, η δράση του Lioresal μπορεί να ενισχυθεί, προκαλώντας έντονη μυϊκή υποτονία.
Λίθιο
Η ταυτόχρονη χρήση από του στόματος Lioresal και λιθίου είχε ως αποτέλεσμα την επιδείνωση των υπερκινητικών συμπτωμάτων.
Αντιυπερτασικά
Δεδομένου ότι η ταυτόχρονη θεραπεία με αντιυπερτασικούς παράγοντες μπορεί να μειώσει περαιτέρω την αρτηριακή πίεση, η δόση του αντιυπερτασικού πρέπει να προσαρμοστεί ανάλογα.
Φάρμακα που μειώνουν τη λειτουργία των νεφρών
Φάρμακα ή φαρμακευτικά προϊόντα που μπορούν να επηρεάσουν σημαντικά τη νεφρική λειτουργία μπορεί να μειώσουν την αποβολή της τοξικής δράσης της βακλοφένης (βλ. Παράγραφο 4.4).
04.6 Κύηση και γαλουχία
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την επίδραση της μπακλοφένης στην ανθρώπινη γονιμότητα.
Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποστηρίζουν συγκεκριμένες συστάσεις για γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία.
Σε αρουραίους, η βακλοφαίνη δεν έχει καμία επίδραση στη γονιμότητα των ανδρών και των γυναικών σε δόσεις που δεν είναι τοξικές για τη μητέρα.
Εγκυμοσύνη
Η από του στόματος χορηγούμενη λιόρεζαλ έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει τη συχνότητα εμφάνισης ομφαλοκήλης (ομφαλοκήλη) σε έμβρυα αρουραίων που έλαβαν δόσεις περίπου 8,3 φορές τη μέγιστη από του στόματος δόση (σε mg / kg) που συνιστάται για χρήση σε ανθρώπους.
Αυτή η επίδραση δεν παρατηρήθηκε σε ποντίκια και κουνέλια.
Δεν υπάρχουν επαρκείς και ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Το Baclofen διασχίζει τον φραγμό του πλακούντα και πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εάν το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.
Έχει αναφερθεί περίπτωση ύποπτης αντίδρασης απόσυρσης (γενικευμένες κρίσεις) σε μωρό μιας εβδομάδας του οποίου η μητέρα είχε πάρει μπακλοφένη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι επιληπτικές κρίσεις, που ήταν ανθεκτικές σε διάφορα αντισπασμωδικά, υποχώρησαν μέσα σε 30 λεπτά από τη χορήγηση μπακλοφένης στο νεογνό.
Ωρα ταίσματος
Σε μητέρες που έλαβαν Lioresal σε θεραπευτικές δόσεις, η δραστική ουσία περνά στο μητρικό γάλα, αλλά σε τόσο μικρές ποσότητες που δεν αναμένονται ανεπιθύμητες ενέργειες για το βρέφος.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Το Lioresal μπορεί να σχετίζεται με ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ζάλη, νάρκωση, υπνηλία και διαταραχή της όρασης (βλέπε παράγραφο 4.8) που μπορεί να μειώσει την ικανότητα αντίδρασης του ασθενούς. Οι ασθενείς που έχουν βιώσει τέτοια ανεπιθύμητα συμβάντα θα πρέπει να συμβουλεύονται να απέχουν από την οδήγηση και τον χειρισμό μηχανημάτων.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται κυρίως στην αρχή της θεραπείας (π.χ. καταστολή, υπνηλία), όταν η δοσολογία αυξάνεται πολύ γρήγορα ή όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις ή εάν ο ασθενής είναι ηλικιωμένος. Ωστόσο, είναι συχνά παροδικές και μπορούν να εξαλειφθούν ή να εξασθενηθούν μειώνοντας τη δοσολογία και σπάνια είναι αρκετά σοβαρές ώστε να απαιτείται διακοπή της θεραπείας. Σε ασθενείς με ιστορικό ψυχιατρικής νόσου ή διαταραχές του εγκεφαλικού κυκλοφορικού (π.χ. εγκεφαλικό έμφραγμα) και σε ηλικιωμένους ασθενείς οι αντιδράσεις μπορεί να είναι πιο σοβαρές.
Σε επιληπτικούς ασθενείς, μπορεί να παρατηρηθεί μείωση στο κατώφλι επιληπτικών κρίσεων και επιληπτικές κρίσεις.
Μερικοί ασθενείς έχουν δείξει αυξημένη μυϊκή σπαστικότητα ως παράδοξη αντίδραση στη θεραπεία.
Πολλές από τις αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γνωστό ότι σχετίζονται με την υποκείμενη νόσο που αντιμετωπίζεται.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες (Πίνακας 1) παρατίθενται σύμφωνα με τη σύμβαση συχνότητας MedDRA: πολύ συχνές (≥ 1/10). κοινή (≥ 1/100, · άγνωστη (δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα).
Τραπέζι 1
04,9 Υπερδοσολογία
Σημάδια και συμπτώματα
Κυρίως υπάρχουν σημεία κεντρικής νευρικής κατάθλιψης, όπως υπνηλία, μειωμένη συνείδηση, αναπνευστική καταστολή, κώμα.
Είναι επίσης δυνατή η εμφάνιση: σύγχυσης, παραισθήσεων, διέγερσης, σπασμών, ανωμαλιών του ΗΕΓ (μοτίβο καταστολής εκρήξεων και τριφασικά κύματα), διαταραχές διαμονής, μεταβαλλόμενο αντανακλαστικό της κόρης. γενικευμένη μυϊκή υποτονία, μυοκλωνία, υπορεφλεξία ή αρεφλεξία. περιφερική αγγειοδιαστολή, υπόταση ή υπέρταση, βραδυκαρδία, ταχυκαρδία ή καρδιακές αρρυθμίες. υποθερμία ναυτία, έμετος, διάρροια, υπερέκκριση σιέλου. αυξημένες τιμές ηπατικών ενζύμων.
Η ταυτόχρονη λήψη ουσιών ή φαρμάκων που ενεργούν στο ΚΝΣ (π.χ. αλκοόλ, διαζεπάμη, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά) μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση του συνδρόμου υπερδοσολογίας.
Θεραπεία
Ένα συγκεκριμένο αντίδοτο δεν είναι γνωστό.
Για επιπλοκές όπως υπόταση, υπέρταση, επιληπτικές κρίσεις, γαστρεντερικές διαταραχές και αναπνευστική ή καρδιαγγειακή καταστολή, θα πρέπει να ληφθούν υποστηρικτικά μέτρα και συμπτωματική θεραπεία.
Μετά την κατάποση δυνητικά τοξικής ποσότητας, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ο ενεργός άνθρακας, ειδικά την πρώτη περίοδο μετά την κατάποση.
Η γαστρική απολύμανση (π.χ. πλύση στομάχου) πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά περίπτωση, ειδικά την πρώτη περίοδο (60 λεπτά) μετά την κατάποση μιας πιθανώς απειλητικής για τη ζωή υπερδοσολογίας.
Οι ασθενείς με κώμα ή σπασμούς πρέπει να διασωληνωθούν πριν από την απολύμανση του στομάχου.
Καθώς το φάρμακο αποβάλλεται κυρίως μέσω των νεφρών, συνιστάται η αύξηση της πρόσληψης υγρών και πιθανώς η χορήγηση διουρητικού. Η αιμοκάθαρση (μερικές φορές μη προγραμματισμένη) μπορεί να είναι χρήσιμη σε σοβαρές δηλητηριάσεις που σχετίζονται με νεφρική ανεπάρκεια (βλ. Παράγραφο 4.4).
Σε περίπτωση σπασμών χορηγήστε διαζεπάμη i.v, με προσοχή.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: μυοχαλαρωτικά κεντρικής δράσης.
Κωδικός ATC: M03B X01.
Μηχανισμός δράσης
Το Lioresal είναι ένα πολύ αποτελεσματικό σπασμολυτικό. Η βακλοφαίνη, στην πραγματικότητα, καταστέλλει το μονοσυναπτικό και πολυσυναπτικό αντανακλαστικό μετάδοσης στον νωτιαίο μυελό πιθανώς διεγείροντας τους υποδοχείς GABA-B, οι οποίοι αναστέλλουν την απελευθέρωση διεγερτικών αμινοξέων, γλουταμινικού και ασπαρτικού.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η νευρομυϊκή μετάδοση δεν επηρεάζεται από τη βακλοφαίνη. Η δραστική ουσία ασκεί μια "αντιεπιληπτική δράση. Σε νευρολογικές διαταραχές που σχετίζονται με σπασμούς των σκελετικών μυών, η κλινική επίδραση του Lioresal λαμβάνει τη μορφή" ευεργετικής δράσης στις συσπάσεις του μυϊκού αντανακλαστικού και βελτιώνει σημαντικά τον επώδυνο σπασμό, τον αυτοματισμό και ο κλώνος. Το Lioresal βελτιώνει την κινητικότητα του ασθενούς, διευκολύνοντας τις καθημερινές δραστηριότητες και τη φυσιοθεραπεία. Η πρόληψη και η θεραπεία των πληγών πίεσης και η βελτίωση της ποιότητας του ύπνου (λόγω της «εξάλειψης των επώδυνων μυϊκών σπασμών») και της λειτουργίας του κολικίσου και του σφιγκτήρα, έχουν παρατηρηθεί ως έμμεσες επιδράσεις της θεραπείας με Lioresal, που οδηγεί σε καλύτερη ποιότητα ζωής για τον ασθενή.
Η βακλοφένη διεγείρει την έκκριση οξέος στο στομάχι.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Η βακλοφένη απορροφάται γρήγορα και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα.
Μετά από χορήγηση από του στόματος εφάπαξ δόσης 10, 20 και 30 mg βακλοφένης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε περίπου 180, 340 και 650 νανογραμμάρια / ml, αντίστοιχα, και καταγράφονται μετά από 0,5 - 1,5 ώρες. Οι αντίστοιχες περιοχές κάτω από την καμπύλη είναι ανάλογες με τη δόση.
Κατανομή
Ο όγκος κατανομής της μπακλοφένης είναι 0,7 L / kg. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι περίπου 30% και είναι σταθερή σε εύρος συγκέντρωσης 10 νανογραμμάρια / mL έως 300 mcg / mL. Στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό υπάρχουν συγκεντρώσεις δραστικής ουσίας περίπου 8,5 φορές χαμηλότερες από ό, τι στο πλάσμα.
Μεταβολισμός
Η βακλοφένη μεταβολίζεται μόνο σε μικρό βαθμό. Ο κύριος μεταβολίτης, το β (ρ-χλωροφαινυλ)-4-υδροξυβουτυρικό οξύ, που λαμβάνεται με απαμίνωση, είναι φαρμακολογικά ανενεργός.
Εξάλειψη
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της μπακλοφαίνης στο πλάσμα είναι περίπου 3-4 ώρες. Η βακλοφένη αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητη. Μέσα σε 72 ώρες περίπου το 75% της δόσης αποβάλλεται από τα νεφρά, περίπου το 5% αυτής της ποσότητας έχει τη μορφή μεταβολιτών. Το υπόλοιπο της δόσης, συμπεριλαμβανομένου του 5% των μεταβολιτών, απεκκρίνεται στα κόπρανα.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικία ≥ 65 ετών)
Ουσιαστικά η φαρμακοκινητική σε ηλικιωμένους ασθενείς είναι η ίδια με αυτή που βρέθηκε σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 65 ετών. Μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης, οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν συστηματική έκθεση σε μπακλοφένη παρόμοια με εκείνη των ενηλίκων κάτω των 65 ετών. Η επέκταση των αποτελεσμάτων που ελήφθησαν με θεραπεία επαναλαμβανόμενης δόσης υποδηλώνει ότι δεν υπάρχουν σημαντικές διαφορές μεταξύ ασθενών κάτω των 65 ετών και ηλικιωμένων ασθενών.
Παιδιατρικοί ασθενείς
Μετά από από του στόματος χορήγηση 2,5 mg δισκίων Lioresal σε παιδιά ηλικίας 2 έως 12 ετών, έχουν αναφερθεί τιμές Cmax 62,8 ± 28,7 νανογραμμάρια / ml, τιμές Tmax κυμαινόμενες από 0,95. -2 ώρες, μέση κάθαρση πλάσματος 315,9 ml / h / kg, όγκος κατανομής 2,58 l / kg και χρόνος ημίσειας ζωής 5,10 ώρες.
Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία που λαμβάνουν θεραπεία Lioresal.Ωστόσο, καθώς το ήπαρ δεν παίζει σημαντικό ρόλο στο μεταβολισμό της μπακλοφένης, η φαρμακοκινητική του Lioresal είναι απίθανο να μεταβληθεί σημαντικά σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.
Διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
Δεν υπάρχουν ελεγχόμενες κλινικές φαρμακοκινητικές μελέτες σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία που λαμβάνουν θεραπεία Lioresal. Η βακλοφένη αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα. Σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, θα πρέπει να εξεταστεί η προσαρμογή της δοσολογίας της μπακλοφένης με βάση τα συστημικά της επίπεδα. Η έγκαιρη αιμοκάθαρση είναι ένα αποτελεσματικό μέσο για την απομάκρυνση της περίσσειας βακλοφαίνης στη συστηματική κυκλοφορία.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Αναπαραγωγική τοξικότητα
Σε αρουραίους, η μπακλοφένη, χορηγούμενη από το στόμα σε δόσεις μη τοξικές για τη μητέρα, δεν έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί ανεπιθύμητες ενέργειες στη γονιμότητα ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Η από του στόματος χορηγούμενη λιόρεζα έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει τη συχνότητα εμφάνισης ομφαλοκήλης (ομφαλικής κήλης) σε έμβρυα σε αρουραίους. Αυτή η ανωμαλία δεν παρατηρήθηκε σε ποντίκια και κουνέλια. Η από του στόματος χορηγούμενη λιόρεζα έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί καθυστέρηση της ανάπτυξης του εμβρύου (οστεοποίηση οστών) σε δόσεις που επίσης οδήγησε σε μητρική τοξικότητα σε αρουραίους και κουνέλια.
Μεταλλαξογένεση και καρκινογένεση
Το μεταλλαξιογόνο και γονοτοξικό δυναμικό της βακλοφαίνης ήταν αρνητικό από τις δοκιμές που διεξήχθησαν σε βακτήρια, κύτταρα θηλαστικών, μαγιά και κινέζικο χάμστερ. Τα διαθέσιμα δεδομένα υποδηλώνουν ότι το baclofen είναι απίθανο να έχει μεταλλαξιογόνο δυνατότητα.
Το Bcalofene δεν έδειξε καρκινογόνο δυνατότητα σε μια διετή μελέτη επίμυων. Σε θηλυκούς αρουραίους που έλαβαν θεραπεία για 2 χρόνια με μπακλοφένη σε μέγιστες δόσεις (50-100 mg / kg) υπήρξε μια προφανώς σχετιζόμενη με τη δόση αύξηση της συχνότητας εμφάνισης κύστεων ωοθηκών και υπερτροφίας των επινεφριδίων ή / και αιμορραγίας.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο. μικροκρυσταλλική κυτταρίνη? στεατικό μαγνήσιο; ποβιδόνη? άμυλο σιταριού.
06.2 Ασυμβατότητα
Κανένας.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Προστατεύστε από τη θερμότητα και την υγρασία.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Μη τοξική κυψέλη PVC
Κουτί που περιέχει 50 δισκία των 10 mg.
Κουτί που περιέχει 50 δισκία των 25 mg.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
LIORESAL 10 mg δισκία AIC n. 022999015
LIORESAL δισκία 25 mg AIC n. 022999027
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Πρώτη εξουσιοδότηση: 31.12.1973
Ανανέωση: 01.06.2010
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
AIFA προσδιορισμός της 08.04.2013
