Ενεργά συστατικά: Κετοπροφαίνη
ORUDIS 50 mg σκληρά καψάκια
Τα ένθετα πακέτων Orudis είναι διαθέσιμα για μεγέθη συσκευασίας:- ORUDIS 50 mg σκληρά καψάκια
- ORUDIS 100 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης, ORUDIS 200 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης
- ORUDIS 100 mg / 2 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδομυϊκή χρήση
- Υπόθετα ORUDIS 100 mg
- Τζελ ORUDIS 5%
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Orudis; Σε τι χρησιμεύει;
ΦΑΡΜΑΚΟΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΚΑΤΗΓΟΡΙΑ
Το Orudis, 2- (3-βενζοϋλο-φαινυλο) -προπιονικό οξύ ή κετοπροφαίνη, είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο με ισχυρή αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση.
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Ρευματοειδής αρθρίτιδα, αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, οξεία ουρική αρθρίτιδα, οστεοαρθρίτιδα διαφόρων εντοπίσεων, ισχιαλγία, ριζοκολίτιδα, μυαλγία, θυλακίτιδα, τενοντίτιδα, τενοσινοβίτιδα, αρθρίτιδα, καψουλίτιδα, μαστίγια, διαστρέμματα, εξάρθρωση, μυϊκά δάκρυα, φλεβίτιδα, επώδυνη λεμφοειδής λεμφίτιδα, επιδερμική θρομβοφλεβίτιδα και πνευμονολογίας.
Αντενδείξεις Όταν το Orudis δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Το Orudis αντενδείκνυται σε ασθενείς με ιστορικό αντιδράσεων υπερευαισθησίας, όπως βρογχόσπασμο, κρίσεις άσθματος, ρινίτιδα, κνίδωση ή άλλες αλλεργικές αντιδράσεις, σε κετοπροφαίνη, ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ASA) ή άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ). σε αυτούς τους ασθενείς έχουν αναφερθεί σοβαρές, σπάνια θανατηφόρες αναφυλακτικές αντιδράσεις (βλ. επίσης Παρενέργειες).
Το Orudis αντενδείκνυται επίσης στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα ·
- κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης
- κατά τη διάρκεια εντατικής διουρητικής θεραπείας.
- σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
- σοβαρές μορφές ηπατικής ανεπάρκειας (κίρρωση του ήπατος, σοβαρή ηπατίτιδα).
- λευκοπενία και θρομβοπενία.
- άτομα με συνεχή αιμορραγία
- αιμορραγική διάθεση
- σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
- ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας, έλκους ή διάτρησης.
- Το Orudis αντενδείκνυται γενικά στην εγκυμοσύνη, στη γαλουχία (βλ. Επίσης Ειδικές προειδοποιήσεις) και στην παιδιατρική ηλικία.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Orudis
Τα καψάκια Orudis 50 mg περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για τη μικρότερη δυνατή διάρκεια της θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων.
Η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά την έναρξη της θεραπείας σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, κίρρωση και νέφρωση, σε ασθενείς υπό διουρητική θεραπεία, με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους. Σε αυτούς τους ασθενείς, η χορήγηση κετοπροφαίνης μπορεί να προκαλέσει μειωμένη ροή αίματος. , που προκαλείται από την αναστολή των προσταγλανδινών και οδηγεί σε νεφρικές αλλοιώσεις.
Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης ή / και καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς έχουν καταγραφεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε συνδυασμό με θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Όπως και με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, παρουσία λοίμωξης, τα αντιφλεγμονώδη, αναλγητικά και αντιπυρετικά αποτελέσματα της κετοπροφαίνης μπορούν να καλύψουν τα συμπτώματα της εξέλιξης της λοίμωξης, όπως πυρετό.
Σε ασθενείς με διαταραγμένες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας ή με προηγούμενη ηπατική νόσο, οι τρανσαμινάσες θα πρέπει να αξιολογούνται τακτικά, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας. Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις ίκτερου και ηπατίτιδας με κετοπροφαίνη.
Η χρήση ΜΣΑΦ μπορεί να βλάψει τη γυναικεία γονιμότητα και δεν συνιστάται σε γυναίκες που σκοπεύουν να μείνουν έγκυες. Σε γυναίκες που έχουν προβλήματα γονιμότητας ή που υποβάλλονται σε έρευνες γονιμότητας, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η διακοπή της θεραπείας.
Οι ασθενείς με άσθμα που σχετίζονται με χρόνια ρινίτιδα, χρόνια ιγμορίτιδα και / ή ρινικούς πολύποδες έχουν υψηλότερο κίνδυνο αλλεργίας στην ασπιρίνη και / ή ΜΣΑΦ από τον υπόλοιπο πληθυσμό. Η χορήγηση αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος μπορεί να προκαλέσει κρίσεις άσθματος ή βρογχόσπασμο. Ιδιαίτερα σε άτομα αλλεργικά στην ασπιρίνη ή στα ΜΣΑΦ (βλ. επίσης Αντενδείξεις).
Ασθενείς με ανεξέλεγκτη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, διαπιστωμένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριακή νόσο ή / και εγκεφαλοαγγειακή νόσο θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με κετοπροφαίνη μόνο μετά από προσεκτική εξέταση. Παρόμοιες σκέψεις πρέπει να ληφθούν πριν από την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακές παθήσεις (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα).
Εάν εμφανιστούν διαταραχές της όρασης όπως θολή όραση, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Orudis
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, ακόμη και αυτά χωρίς ιατρική συνταγή.
ΟΙ ΣΥΝΔΕΣΕΙΣ ΔΕΝ ΣΥΝΙΣΤΟΥΝΤΑΙ
Άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων εκλεκτικών αναστολέων κυκλο-οξυγονάσης-2) και σαλικυλικά σε υψηλές δόσεις: αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικών ελκών και αιμορραγίας.
Αντιπηκτικά (ηπαρίνη και βαρφαρίνη) και αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες (π.χ. τικλοπιδίνη και κλοπιδογρέλη): αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας (βλ. Προφυλάξεις κατά τη χρήση). Εάν η ταυτόχρονη χορήγηση δεν μπορεί να αποφευχθεί, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Λίθιο: κίνδυνος αυξημένων επιπέδων λιθίου στο πλάσμα, το οποίο μερικές φορές μπορεί να φτάσει σε τοξικά επίπεδα λόγω μειωμένης νεφρικής απέκκρισης του λιθίου. Όπου είναι απαραίτητο, τα επίπεδα λιθίου στο πλάσμα πρέπει να παρακολουθούνται με πιθανή προσαρμογή της δοσολογίας κατά τη διάρκεια και μετά τη θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Μεθοτρεξάτη σε δόσεις άνω των 15 mg / εβδομάδα: αυξημένος κίνδυνος αιματολογικής τοξικότητας από τη μεθοτρεξάτη, ιδιαίτερα όταν χορηγείται σε υψηλές δόσεις (> 15 mg / εβδομάδα). πιθανώς λόγω μετατόπισης σύνδεσης της μεθοτρεξάτης με πρωτεΐνες και μειωμένης νεφρικής κάθαρσης. Σε ασθενείς που ήδη θεραπεύονται με κετοπροφαίνη, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 12 ώρες πριν από τη χορήγηση μεθοτρεξάτης. Εάν πρόκειται να χορηγηθεί κετοπροφαίνη στο τέλος της θεραπείας με μεθοτρεξάτη, είναι απαραίτητο να περιμένετε 12 ώρες πριν από τη χορήγηση.
ΣΥΛΛΟΓΟΙ ΠΟΥ ΑΠΑΙΤΟΥΝ ΠΡΟΣΟΧΗ
Κορτικοστεροειδή: αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικού έλκους ή αιμορραγίας (βλ. Επίσης Ειδικές προειδοποιήσεις).
Διουρητικά: οι ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά και μεταξύ αυτών, ιδιαίτερα οι αφυδατωμένοι ασθενείς έχουν υψηλό κίνδυνο ανάπτυξης νεφρικής ανεπάρκειας μετά από μείωση της νεφρικής ροής αίματος που προκαλείται από την αναστολή των προσταγλανδινών. Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να επανυδατωθούν πριν από την έναρξη της συγχορήγησης. η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται κατά την έναρξη της θεραπείας.
Αναστολείς ΜΕΑ και ανταγωνιστές αγγειοτενσίνης ΙΙ: Σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία (π.χ. αφυδατωμένοι ασθενείς ή ηλικιωμένοι ασθενείς), η συγχορήγηση αναστολέα ΜΕΑ ή ανταγωνιστή αγγειοτενσίνης ΙΙ και παραγόντων που αναστέλλουν το σύστημα κυκλο-οξυγονάσης μπορεί να οδηγήσει σε περαιτέρω επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας , η οποία περιλαμβάνει πιθανή οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Αυτές οι αλληλεπιδράσεις θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη σε ασθενείς που λαμβάνουν Orudis ταυτόχρονα με αναστολείς ΜΕΑ ή ανταγωνιστές αγγειοτασίνης ΙΙ. Επομένως, ο συνδυασμός πρέπει να χορηγείται με προσοχή, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενυδατώνονται επαρκώς και θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας μετά την έναρξη της ταυτόχρονης θεραπείας (βλ. Προφυλάξεις κατά τη χρήση).
Μεθοτρεξάτη σε δόσεις κάτω των 15 mg / εβδομάδα: Θα πρέπει να πραγματοποιείται πλήρης αιμοληψία κάθε εβδομάδα κατά τις πρώτες εβδομάδες συνδυαστικής θεραπείας. Παρουσία διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας ή σε ηλικιωμένους ασθενείς, η παρακολούθηση θα πρέπει να είναι συχνότερη.
Πεντοξυφυλλίνη: καθορίζει αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας. Απαιτείται στενότερη κλινική παρακολούθηση και παρακολούθηση του χρόνου αιμορραγίας.
ΣΥΛΛΟΓΟΙ ΠΟΥ ΘΑ ΕΞΕΤΑΣΟΥΝ
Αντιυπερτασικά (βήτα-αναστολείς, ένζυμα μετατροπής αγγειοτενσίνης, διουρητικά): κίνδυνος μειωμένης αντιυπερτασικής δραστηριότητας (αναστολή της αγγειοδιαστολής προσταγλανδίνης που προκαλείται από ΜΣΑΦ).
Θρομβολυτικά: αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας.
Προβενεσίδη: Η ταυτόχρονη χορήγηση προβενεσίδης μπορεί να μειώσει σημαντικά την κάθαρση της κετοπροφαίνης στο πλάσμα. Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs): αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας από το γαστρεντερικό (βλ. Προφυλάξεις κατά τη χρήση).
Gemeprost: μειωμένη αποτελεσματικότητα του gemeprost.
Ενδομήτριες αντισυλληπτικές συσκευές (IUD): η αποτελεσματικότητα της συσκευής μπορεί να μειωθεί με αποτέλεσμα την εγκυμοσύνη.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Φάρμακα όπως το Orudis μπορεί να σχετίζονται με έναν μικρό αυξημένο κίνδυνο καρδιακής προσβολής («έμφραγμα του μυοκαρδίου») ή εγκεφαλικού επεισοδίου. Οποιοσδήποτε κίνδυνος είναι πιο πιθανός με υψηλές δόσεις και παρατεταμένες θεραπείες. Μην υπερβαίνετε τη συνιστώμενη δόση ή τη διάρκεια της θεραπείας.
Η ταυτόχρονη χρήση του Orudis με άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων εκλεκτικών αναστολέων κυκλοοξυγενάσης-2, θα πρέπει να αποφεύγεται.
Γαστρεντερική αιμορραγία, έλκος ή διάτρηση: Γαστρεντερική αιμορραγία, εξέλκωση και διάτρηση, που μπορεί να είναι θανατηφόρα, έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με όλα τα ΜΣΑΦ, ανά πάσα στιγμή, με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα ή προηγούμενο ιστορικό σοβαρών γαστρεντερικών επεισοδίων.
Σε ηλικιωμένους και σε ασθενείς με ιστορικό έλκους, ιδιαίτερα εάν περιπλέκεται με αιμορραγία ή διάτρηση (βλέπε επίσης Αντενδείξεις), ο κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας, έλκους ή διάτρησης είναι υψηλότερος με αυξημένες δόσεις ΜΣΑΦ. Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να ξεκινήσουν τη θεραπεία με τη χαμηλότερη διαθέσιμη δόση. Η ταυτόχρονη χρήση προστατευτικών παραγόντων (μισοπροστόλη ή αναστολείς της αντλίας πρωτονίων) θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη για αυτούς τους ασθενείς και επίσης για ασθενείς που λαμβάνουν χαμηλές δόσεις ασπιρίνης ή άλλων φαρμάκων που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο γαστρεντερικών επεισοδίων (βλ. Παρακάτω και αλληλεπιδράσεις).
Ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότητας, ιδιαίτερα οι ηλικιωμένοι, θα πρέπει να αναφέρουν τυχόν κοιλιακά συμπτώματα (ιδίως γαστρεντερική αιμορραγία) ιδιαίτερα στα αρχικά στάδια της θεραπείας.
Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο εξέλκωσης ή αιμορραγίας, όπως από του στόματος κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά όπως η βαρφαρίνη, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης ή αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες όπως η ασπιρίνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Όταν εμφανιστεί γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος σε ασθενείς που λαμβάνουν Orudis, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται. Τα ΜΣΑΦ πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής νόσου (ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn) καθώς αυτές οι καταστάσεις μπορεί να επιδεινωθούν (βλ. Επίσης Παρενέργειες)
Ηλικιωμένοι: Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών σε ΜΣΑΦ, ιδιαίτερα γαστρεντερική αιμορραγία και διάτρηση, οι οποίες μπορεί να είναι θανατηφόρες (βλ. Επίσης Δόση, Τρόπος και χρόνος χορήγησης).
Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, μερικές από τις οποίες θανατηφόρες, συμπεριλαμβανομένης της απολεπιστικής δερματίτιδας, του συνδρόμου Stevens-Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης, έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε συνδυασμό με τη χρήση ΜΣΑΦ (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Να διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο: την έναρξη της αντίδρασης εμφανίζεται στις περισσότερες περιπτώσεις κατά τον πρώτο μήνα της θεραπείας. Το Orudis πρέπει να διακόπτεται με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, βλεννογόνων βλαβών ή οποιωνδήποτε άλλων σημείων υπερευαισθησίας.
Εάν έχετε καρδιακά προβλήματα ή εγκεφαλικά προβλήματα ή εάν έχετε κίνδυνο για αυτές τις καταστάσεις (για παράδειγμα, υψηλή αρτηριακή πίεση, διαβήτης ή υψηλή χοληστερόλη ή κάπνισμα), συζητήστε τη θεραπεία σας με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Ορισμένα επιδημιολογικά στοιχεία υποδηλώνουν ότι η κετοπροφαίνη μπορεί να σχετίζεται με υψηλότερο κίνδυνο σοβαρής γαστρεντερικής τοξικότητας από άλλα ΜΣΑΦ, ειδικά σε υψηλές δόσεις (βλέπε επίσης Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης και Αντενδείξεις).
Εγκυμοσύνη
Η χορήγηση κετοπροφαίνης, ακόμη και αν δεν παρατηρήθηκε πειραματικά εμβρυϊκή τοξικότητα για δοσολογίες συγκρίσιμες με αυτές που προβλέπονται για κλινική χρήση, δεν συνιστάται στην εγκυμοσύνη, στη γαλουχία και στη βρεφική ηλικία.
Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδίνης μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς την εγκυμοσύνη ή / και την ανάπτυξη του εμβρύου / εμβρύου. Τα αποτελέσματα επιδημιολογικών μελετών υποδηλώνουν αυξημένο κίνδυνο αμβλώσεων και καρδιακών δυσπλασιών και γαστροσχίσεων μετά τη χρήση αναστολέα σύνθεσης προσταγλανδίνης. Στα πρώτα στάδια της εγκυμοσύνης. Ο απόλυτος κίνδυνος καρδιακών δυσπλασιών αυξήθηκε από λιγότερο από 1% σε περίπου 1,5%. Ο κίνδυνος έχει εκτιμηθεί ότι αυξάνεται με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Σε ζώα, η χορήγηση αναστολέων σύνθεσης προσταγλανδινών έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί αυξημένη απώλεια πριν και μετά την εμφύτευση και θνησιμότητα εμβρυϊκού εμβρύου.
Επιπλέον, έχει αναφερθεί αυξημένη συχνότητα διαφόρων δυσπλασιών, συμπεριλαμβανομένων των καρδιαγγειακών, σε ζώα που έλαβαν αναστολείς σύνθεσης προσταγλανδίνης κατά την οργανογενετική περίοδο.
Κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δεύτερου τριμήνου της εγκυμοσύνης, το Orudis πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όπως απαιτείται. Εάν το Orudis χρησιμοποιείται από γυναίκες που προσπαθούν να αποκτήσουν παιδί ή κατά το πρώτο και δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, η δόση πρέπει να είναι όσο το δυνατόν χαμηλότερη και η διάρκεια της θεραπείας όσο το δυνατόν μικρότερη.
Κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, όλοι οι αναστολείς σύνθεσης προσταγλανδινών μπορούν να εκθέσουν το έμβρυο σε:
- καρδιοπνευμονική τοξικότητα (με πρόωρο κλείσιμο του αρτηριακού πόρου και πνευμονική υπέρταση).
- νεφρική δυσλειτουργία, η οποία μπορεί να προχωρήσει σε νεφρική ανεπάρκεια με ολιγο-υδροαμνίο.
η μητέρα και το νεογέννητο, στο τέλος της εγκυμοσύνης, για:
- πιθανή παράταση του χρόνου αιμορραγίας και αντιαιμοπεταλιακή δράση που μπορεί να εμφανιστεί ακόμη και σε πολύ χαμηλές δόσεις.
- αναστολή των συσπάσεων της μήτρας με αποτέλεσμα τον καθυστερημένο ή παρατεταμένο τοκετό.
Η χρήση του φαρμάκου κοντά στον τοκετό μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στην αιμοδυναμική της μικρής κυκλοφορίας του αγέννητου παιδιού με σοβαρές συνέπειες για την αναπνοή.
Κατά συνέπεια, η κετοπροφαίνη αντενδείκνυται κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
Ωρα ταίσματος
Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την έκκριση κετοπροφαίνης στο μητρικό γάλα, δεν συνιστάται η χρήση της κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για την πιθανότητα υπνηλίας, ζάλης ή επιληπτικών κρίσεων και πρέπει να αποφεύγουν την οδήγηση ή την ενασχόληση με δραστηριότητες που απαιτούν ιδιαίτερη επαγρύπνηση εάν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Orudis: Δοσολογία
Σε ενήλικες, η δόση είναι 150-200 mg μία φορά την ημέρα (ίση με 3-4 κάψουλες την ημέρα) διαιρεμένη με τα γεύματα.
Στη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών, η δοσολογία πρέπει να καθορίζεται προσεκτικά από τον γιατρό, ο οποίος θα πρέπει να αξιολογήσει μια "πιθανή μείωση των δοσολογιών που αναφέρονται παραπάνω. Παρόλο που τα κλινικά και φαρμακοκινητικά δεδομένα δεν έχουν αποκαλύψει φαινόμενα αυξημένων δευτερογενών εκδηλώσεων, είναι σκόπιμο, όπως και με άλλα φάρμακα, για να ξεκινήσετε τη θεραπεία με σκληρά καψάκια Orudis στη χαμηλότερη συνιστώμενη δόση και θεραπεία συντήρησης με τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.
Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 200 mg. Η ισορροπία κινδύνου και οφέλους πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά πριν από την έναρξη της θεραπείας με την ημερήσια δόση των 200 mg και δεν συνιστώνται υψηλότερες δόσεις (βλ. Επίσης Προφυλάξεις κατά τη χρήση).
Ειδικοί πληθυσμοί
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και ηλικιωμένοι ασθενείς Συνιστάται η μείωση της αρχικής δόσης και η πρακτική της θεραπείας συντήρησης με τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Οι εξατομικευμένες προσαρμογές μπορούν να εξεταστούν μόνο αφού διαπιστωθεί καλή ανεκτικότητα του φαρμάκου
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά και να αντιμετωπίζονται με τη χαμηλότερη αποτελεσματική ημερήσια δόση.
Παιδιά
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της κετοπροφαίνης δεν έχουν μελετηθεί σε παιδιά
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Orudis
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας με δόσεις έως 2,5 g κετοπροφαίνης. Στις περισσότερες περιπτώσεις, τα συμπτώματα που παρατηρήθηκαν ήταν καλοήθεις στη φύση και περιορίζονταν σε λήθαργο, υπνηλία, ναυτία, έμετο και επιγαστρικό πόνο.
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο στην υπερδοσολογία κετοπροφαίνης. Σε περίπτωση υποψίας σοβαρής υπερδοσολογίας, συνιστάται πλύση στομάχου και θεσμός υποστηρικτικών και συμπτωματικών θεραπειών για την αντιστάθμιση της αφυδάτωσης, την παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας και τη διόρθωση της οξέωσης εάν υπάρχει.
Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, η αιμοκάθαρση μπορεί να είναι χρήσιμη για την απομάκρυνση του φαρμάκου από την κυκλοφορία.
Σε περίπτωση τυχαίας λήψης υπερβολικής δόσης ORUDIS, ειδοποιήστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
ΑΝ ΕΧΕΤΕ ΑΜΦΙΒΟΛΙΕΣ ΓΙΑ ΤΗ ΧΡΗΣΗ ΤΟΥ ORUDIS, ΕΠΙΚΟΙΝΩΝΗΣΤΕ ΜΕ ΤΟΝ ΓΙΑΤΡΟ ΣΑΣ ή ΦΑΡΜΑΚΟΠΟΙΟ.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Orudis
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το ORUDIS μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Ταξινόμηση των αναμενόμενων συχνοτήτων: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως <1/10), ασυνήθιστες (≥ 1/1000 έως <1/100), σπάνιες (≥ 1/10000 έως <1/ 1000), πολύ σπάνια (<1/10000), άγνωστα (δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα δεδομένα).
Γαστρεντερικές διαταραχές:
Οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γαστρεντερικής φύσης.
Συχνές: δυσπεψία, ναυτία, κοιλιακό άλγος, έμετος
Όχι συχνές: δυσκοιλιότητα, διάρροια, μετεωρισμός, γαστρίτιδα
Σπάνια: ελκώδης στοματίτιδα, πεπτικά έλκη
Μη γνωστό: επιδείνωση της κολίτιδας και της νόσου του Crohn, γαστρεντερική διάτρηση ή αιμορραγία, μερικές φορές θανατηφόρα, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Melena, αιματέμεση.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:
Όχι συχνές: εξάνθημα, κνησμός
Μη γνωστές: φωτοευαισθητοποίηση, αλωπεκία, κνίδωση, αγγειοοίδημα, ογκώδεις αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και Lyell και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (πολύ σπάνια)
Διαταραχές του αναπνευστικού θώρακα και του μεσοθωρακίου:
Σπάνια: κρίσεις άσθματος
Μη γνωστός: βρογχόσπασμος (ιδιαίτερα σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στο ASA ακετυλοσαλικυλικού οξέος και άλλα ΜΣΑΦ), ρινίτιδα.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος:
Όχι συχνές: πονοκέφαλος, ζάλη, υπνηλία
Σπάνια: παραισθησία
Άγνωστα: σπασμοί, δυσγευσία
Διαταραχές των ματιών:
Σπάνια: θολή όραση (δείτε επίσης Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση)
Διαταραχές του αυτιού και του λαβύρινθου
Σπάνια: εμβοές
Διαταραχές των νεφρών και των ούρων:
Μη γνωστές: ανωμαλίες δοκιμής νεφρικής λειτουργίας, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, διάμεση σωληναριακή νεφρίτιδα, νεφρωσικό σύνδρομο.
Ηπατοχολικές διαταραχές:
Σπάνια: ηπατίτιδα, αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών, αυξημένη χολερυθρίνη ορού λόγω ηπατικής νόσου.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος:
Σπάνια: αναιμία λόγω αιμορραγίας
Άγνωστα: ακοκκιοκυττάρωση, θρομβοπενία, απλασία μυελού των οστών.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Μη γνωστές: αναφυλακτικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του σοκ).
Ψυχιατρικές διαταραχές:
Άγνωστο: αλλάζει η διάθεση.
Καρδιακές διαταραχές:
Άγνωστο: καρδιακή ανεπάρκεια
Αγγειακές διαταραχές:
Άγνωστο: υπέρταση, αγγειοδιαστολή.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης:
Όχι συχνές: οίδημα, κόπωση
Διαγνωστικές εξετάσεις:
Σπάνια: αύξηση βάρους
Η συμμόρφωση με τις οδηγίες που περιέχονται στο φύλλο οδηγιών μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, παρακαλείσθε να ενημερώσετε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Σε κάθε περίπτωση, η εμφάνιση σημαντικής δευτερογενούς αντίδρασης απαιτεί την άμεση διακοπή της θεραπείας.
Λήξη και διατήρηση
Λήξη: δείτε την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία. Η αναγραφόμενη ημερομηνία λήξης αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη συσκευασία, σωστά αποθηκευμένο.
ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΗ: μη χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.
Φυλάσσετε στο εξωτερικό κουτί για να προστατεύετε το φάρμακο από το φως
ΚΡΑΤΗΣΤΕ ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟ ΠΡΟDΟΝ ΕΞΩ ΑΠΟ ΤΗΝ ΠΡΟΣΒΑΣΗ ΚΑΙ ΤΟ ΑΣΦΑΛΕΙΑ ΤΩΝ ΠΑΙΔΙΩΝ.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
ΣΥΝΘΕΣΗ
ORUDIS 50 mg σκληρά καψάκια
Ένα καψάκιο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: κετοπροφαίνη 50 mg.
Έκδοχα: στεατικό μαγνήσιο, λακτόζη. Συστατικά κελύφους: οξείδιο του σιδήρου (Ε172), διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), ζελατίνη.
ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ ΚΑΙ ΠΕΡΙΕΧΟΜΕΝΟ
Σκληρά καψάκια. "50 mg σκληρά καψάκια" 30 κάψουλες
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ORUDIS
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
ORUDIS 50 mg σκληρά καψάκια
Ένα καψάκιο περιέχει:
Ενεργή αρχή: κετοπροφαίνη 50 mg.
ORUDIS 100 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης
Ένα καψάκιο περιέχει:
Ενεργή αρχή: κετοπροφαίνη 100 mg.
ORUDIS 200 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης
Ένα καψάκιο περιέχει:
Ενεργή αρχή: κετοπροφαίνη 200 mg.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Σκληρά καψάκια.
Σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Σκληρά καψάκια Orudis 50 mg ενδείκνυται για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, της αγκυλοποιητικής σπονδυλίτιδας, της οξείας ουρικής αρθρίτιδας, της οστεοαρθρίτιδας διαφόρων εντόπισης, της ισχιαλγίας, της ριζώδους, μυαλγίας, θυλακίτιδας, τενοντίτιδας, τενοσυντομίτιδας, αρθρίτιδας, καψουλίτιδας, μαστιγώσεων, διαστρέμματος, εξάρθρωσης, μυϊκής ρήξης, λεμφίτιδας, επιφανειακής θρόμβωσης , επώδυνες φλεγμονώδεις ασθένειες στην οδοντιατρική, ωτορινολαρυγγολογία, ουρολογία και πνευμονολογία.
Orudis 100 mg και 200 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης ενδείκνυται για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, της οστεοαρθρίτιδας, της αγκυλοποιητικής σπονδυλίτιδας, των οξέων εκδηλώσεων των αρθρώσεων και των αρθρικών αρθρώσεων (θυλακίτιδα, καψίτιδα, αρθρίτιδα, τενοντίτιδα). αυχενική σπονδυλίτιδα, οσφυϊκός πόνος (δακρύρροια, οσφυαλγία, ισχιαλγία, ινοσίτιδα), σύνδρομα μυοσκελετικού πόνου και δυσμηνόρροια.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Η χρήση του φαρμακευτικού προϊόντος προορίζεται μόνο για ενήλικες ασθενείς.
Σκληρά καψάκια : η δόση είναι 150-200 mg ημερησίως (ίση με 3 - 4 κάψουλες την ημέρα) διαιρεμένη με τα γεύματα.
Σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης : η δόση είναι 100-200 mg μία φορά την ημέρα, ανάλογα με το βάρος του ατόμου και τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων. Τα σκληρά καψάκια Orudis παρατεταμένης αποδέσμευσης πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα μετά το γεύμα.
Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 200 mg. Η ισορροπία οφέλους και κινδύνου πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά πριν από την έναρξη της θεραπείας με την ημερήσια δόση των 200 mg και δεν συνιστώνται υψηλότερες δόσεις (βλ. Επίσης παράγραφο 4.4).
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για τη μικρότερη δυνατή διάρκεια της θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλ. Παράγραφο 4.4).
Ειδικοί πληθυσμοί
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και ηλικιωμένοι
Συνιστάται η μείωση της αρχικής δόσης και η πρακτική θεραπεία συντήρησης με τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Οι εξατομικευμένες προσαρμογές μπορούν να ληφθούν υπόψη μόνο μετά τον καθορισμό της καλής ανεκτικότητας του φαρμάκου (βλ. Παράγραφο 5.2).
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά και να αντιμετωπίζονται με τη χαμηλότερη αποτελεσματική ημερήσια δόση (βλέπε παραγράφους 4.6 και 5.2).
Παιδιά
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της κετοπροφαίνης δεν έχουν μελετηθεί σε παιδιά.
04.3 Αντενδείξεις
Το Orudis αντενδείκνυται σε ασθενείς με ιστορικό αντιδράσεων υπερευαισθησίας, όπως βρογχόσπασμο, κρίσεις άσθματος, ρινίτιδα, κνίδωση ή άλλες αλλεργικές αντιδράσεις, σε κετοπροφαίνη, ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ASA) ή άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ). σε αυτούς τους ασθενείς έχουν αναφερθεί σοβαρές, σπάνια θανατηφόρες, αναφυλακτικές αντιδράσεις (βλ. παράγραφο 4.8).
Το Orudis αντενδείκνυται επίσης στις ακόλουθες περιπτώσεις:
• υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
• κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης
• κατά τη διάρκεια εντατικής διουρητικής θεραπείας.
• σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
• σοβαρές μορφές ηπατικής ανεπάρκειας (κίρρωση του ήπατος, σοβαρή ηπατίτιδα).
• λευκοπενία και θρομβοπενία.
• άτομα με συνεχή αιμορραγία
• αιμορραγική διάθεση.
• σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
• ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας, έλκους ή διάτρησης.
Το Orudis αντενδείκνυται γενικά στην εγκυμοσύνη, στη γαλουχία (βλ. Παράγραφο 4.6) και στην παιδιατρική ηλικία.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Τα καψάκια Orudis 50 mg περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Τα καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης Orudis περιέχουν σακχαρόζη: ασθενείς με σπάνια προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης ή ανεπάρκεια ισομαλτάσης σακράσης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Προειδοποιήσεις
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για τη μικρότερη δυνατή διάρκεια της θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλέπε παράγραφο 4.2 και παρακάτω).
Η ταυτόχρονη χρήση του Orudis με άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων εκλεκτικών αναστολέων κυκλοοξυγενάσης-2, θα πρέπει να αποφεύγεται.
Γαστρεντερική αιμορραγία, έλκος ή διάτρηση: Γαστρεντερική αιμορραγία, εξέλκωση και διάτρηση, που μπορεί να είναι θανατηφόρα, έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με όλα τα ΜΣΑΦ, ανά πάσα στιγμή, με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα ή προηγούμενο ιστορικό σοβαρών γαστρεντερικών επεισοδίων.
Σε ηλικιωμένους και σε ασθενείς με ιστορικό έλκους, ιδιαίτερα εάν περιπλέκεται με αιμορραγία ή διάτρηση (βλέπε παράγραφο 4.3), ο κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας, έλκους ή διάτρησης είναι υψηλότερος με αυξανόμενες δόσεις ΜΣΑΦ. Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να ξεκινήσουν τη θεραπεία με τη χαμηλότερη διαθέσιμη δόση. Η ταυτόχρονη χρήση προστατευτικών παραγόντων (μισοπροστόλη ή αναστολείς της αντλίας πρωτονίων) θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη για αυτούς τους ασθενείς και επίσης για ασθενείς που λαμβάνουν χαμηλή δόση ασπιρίνης ή άλλα φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο γαστρεντερικών επεισοδίων (βλ. Παρακάτω και παράγραφο 4.5).
Ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότητας, ιδιαίτερα οι ηλικιωμένοι, θα πρέπει να αναφέρουν τυχόν κοιλιακά συμπτώματα (ιδίως γαστρεντερική αιμορραγία) ιδιαίτερα στα αρχικά στάδια της θεραπείας.
Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο εξέλκωσης ή αιμορραγίας, όπως από του στόματος κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά όπως η βαρφαρίνη, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης ή αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες όπως η ασπιρίνη (βλ. Παράγραφο 4.5).
Όταν εμφανιστεί γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος σε ασθενείς που λαμβάνουν Orudis, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται.
Τα ΜΣΑΦ πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής νόσου (ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn) καθώς αυτές οι καταστάσεις μπορεί να επιδεινωθούν (βλ. Παράγραφο 4.8).
Ηλικιωμένοι: Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών σε ΜΣΑΦ, ιδιαίτερα αιμορραγία και διάτρηση από το γαστρεντερικό, οι οποίες μπορεί να είναι θανατηφόρες (βλ. Παράγραφο 4.2).
Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, μερικές από τις οποίες θανατηφόρες, συμπεριλαμβανομένης της απολεπιστικής δερματίτιδας, του συνδρόμου Stevens-Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης, έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε συνδυασμό με τη χρήση ΜΣΑΦ (βλ. Παράγραφο 4.8). Στα αρχικά στάδια της θεραπείας οι ασθενείς φαίνεται να σε υψηλότερο κίνδυνο: η έναρξη της αντίδρασης συμβαίνει στις περισσότερες περιπτώσεις μέσα στον πρώτο μήνα της θεραπείας. Το Orudis πρέπει να διακόπτεται με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, βλεννογόνων βλαβών ή οποιωνδήποτε άλλων σημείων υπερευαισθησίας.
Κλινικές μελέτες και επιδημιολογικά δεδομένα υποδηλώνουν ότι η χρήση ορισμένων ΜΣΑΦ (ειδικά σε υψηλές δόσεις και για μακροχρόνια θεραπεία) μπορεί να σχετίζεται με μέτριο αυξημένο κίνδυνο αρτηριακών θρομβωτικών επεισοδίων (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο). Υπάρχουν επαρκή δεδομένα για να αποκλειστεί παρόμοιο κίνδυνο για κετοπροφαίνη.
Ορισμένα επιδημιολογικά στοιχεία υποδηλώνουν ότι η κετοπροφαίνη μπορεί να σχετίζεται με υψηλότερο κίνδυνο σοβαρής γαστρεντερικής τοξικότητας σε σύγκριση με άλλα ΜΣΑΦ, ειδικά σε υψηλές δόσεις (βλέπε επίσης παραγράφους 4.2 και 4.3).
Προφυλάξεις
Η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά την έναρξη της θεραπείας σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, κίρρωση και νέφρωση, σε ασθενείς υπό διουρητική θεραπεία, με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους. Σε αυτούς τους ασθενείς η χορήγηση κετοπροφαίνης μπορεί να προκαλέσει μείωση της ροής του αίματος. αίμα στα νεφρά, που προκαλείται από την αναστολή των προσταγλανδινών και οδηγεί σε νεφρικές αλλοιώσεις.
Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό ήπιας έως μέτριας υπέρτασης ή / και συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας καθώς έχουν καταγραφεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε συνδυασμό με θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Όπως και με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, παρουσία λοίμωξης, τα αντιφλεγμονώδη, αναλγητικά και αντιπυρετικά αποτελέσματα της κετοπροφαίνης μπορούν να καλύψουν τα συμπτώματα της εξέλιξης της λοίμωξης, όπως πυρετό.
Σε ασθενείς με διαταραγμένες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας ή με προηγούμενη ηπατική νόσο, οι τρανσαμινάσες θα πρέπει να αξιολογούνται τακτικά, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ίκτερου και ηπατίτιδας με κετοπροφαίνη.
Η χρήση ΜΣΑΦ μπορεί να θέσει σε κίνδυνο τη γονιμότητα των γυναικών και δεν συνιστάται για γυναίκες που σκοπεύουν να μείνουν έγκυες.
Σε γυναίκες που έχουν προβλήματα γονιμότητας ή που υποβάλλονται σε έρευνες γονιμότητας, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας.
Οι ασθενείς με άσθμα που σχετίζονται με χρόνια ρινίτιδα, χρόνια ιγμορίτιδα και / ή ρινικούς πολύποδες έχουν μεγαλύτερο κίνδυνο αλλεργίας στην ασπιρίνη και / ή ΜΣΑΦ από τον υπόλοιπο πληθυσμό. Η χορήγηση αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος μπορεί να προκαλέσει κρίσεις άσθματος ή βρογχόσπασμο. Ιδιαίτερα σε άτομα αλλεργικά στην ασπιρίνη ή στα ΜΣΑΦ (βλ. παράγραφο 4.3).
Ασθενείς με ανεξέλεγκτη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, διαπιστωμένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριακή νόσο ή / και εγκεφαλοαγγειακή νόσο θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με κετοπροφαίνη μόνο μετά από προσεκτική εξέταση. Παρόμοιες σκέψεις πρέπει να ληφθούν πριν από την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακές παθήσεις (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα).
Εάν εμφανιστούν διαταραχές της όρασης όπως θολή όραση, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί.
Για την αλληλεπίδραση του φαρμάκου με το μεταβολισμό του αραχιδονικού οξέος, κρίσεις βρογχόσπασμου και πιθανώς σοκ και άλλα αλλεργικά φαινόμενα μπορεί να προκύψουν σε ασθματικούς και προδιατεθειμένους.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
ΟΙ ΣΥΝΔΕΣΕΙΣ ΔΕΝ ΣΥΝΙΣΤΟΥΝΤΑΙ
Άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων εκλεκτικών αναστολέων κυκλοοξυγενάσης-2 ) Και σαλικυλικά σε υψηλές δόσεις : αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικών ελκών και αιμορραγίας.
Αντιπηκτικά (ηπαρίνη και βαρφαρίνη) και αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες (π.χ. τικλοπιδίνη και κλοπιδογρέλη) : αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας (βλέπε παράγραφο 4.4). Εάν η ταυτόχρονη χορήγηση δεν μπορεί να αποφευχθεί, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά
Λίθιο : κίνδυνος αυξημένων επιπέδων λιθίου στο πλάσμα, που μερικές φορές μπορεί να φτάσουν σε τοξικά επίπεδα λόγω μειωμένης νεφρικής απέκκρισης του λιθίου. Όπου είναι απαραίτητο, τα επίπεδα λιθίου στο πλάσμα πρέπει να παρακολουθούνται με πιθανή προσαρμογή της δοσολογίας κατά τη διάρκεια και μετά τη θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Μεθοτρεξάτη σε δόσεις άνω των 15 mg / εβδομάδα: αυξημένος κίνδυνος αιματολογικής τοξικότητας από τη μεθοτρεξάτη, ιδιαίτερα όταν χορηγείται σε υψηλές δόσεις (> 15 mg / εβδομάδα). πιθανώς λόγω μετατόπισης σύνδεσης της μεθοτρεξάτης με πρωτεΐνες και μειωμένης νεφρικής κάθαρσης. Σε ασθενείς που ήδη θεραπεύονται με κετοπροφαίνη, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 12 ώρες πριν από τη χορήγηση μεθοτρεξάτης. Εάν πρόκειται να χορηγηθεί κετοπροφαίνη στο τέλος της θεραπείας με μεθοτρεξάτη, είναι απαραίτητο να περιμένετε 12 ώρες πριν από τη χορήγηση.
ΣΥΛΛΟΓΟΙ ΠΟΥ ΑΠΑΙΤΟΥΝ ΠΡΟΣΟΧΗ
Κορτικοστεροειδή : αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικού έλκους ή αιμορραγίας (βλέπε παράγραφο 4.4).
Διουρητικά : ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά και, μεταξύ αυτών, ιδιαίτερα αφυδατωμένοι ασθενείς έχουν υψηλό κίνδυνο ανάπτυξης νεφρικής ανεπάρκειας μετά από μείωση της νεφρικής ροής αίματος που προκαλείται από την αναστολή των προσταγλανδινών. Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να επανυδατωθούν πριν από την έναρξη της συγχορήγησης και τα νεφρά τους η λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται κατά την έναρξη της θεραπείας (βλ. παράγραφο 4.4).
Αναστολείς ΜΕΑ και ανταγωνιστές αγγειοτενσίνης ΙΙ :
Σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία (π.χ. αφυδατωμένοι ασθενείς ή ηλικιωμένοι ασθενείς) η συγχορήγηση αναστολέα ΜΕΑ ή ανταγωνιστή της αγγειοτενσίνης ΙΙ και παραγόντων που αναστέλλουν το σύστημα κυκλο-οξυγονάσης μπορεί να οδηγήσει σε περαιτέρω επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης πιθανής οξείας νεφρικής ανεπάρκειας Αυτές οι αλληλεπιδράσεις θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη σε ασθενείς που λαμβάνουν Orudis ταυτόχρονα με αναστολείς ΜΕΑ ή ανταγωνιστές αγγειοτασίνης II. Επομένως, ο συνδυασμός πρέπει να χορηγείται με προσοχή, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενυδατώνονται επαρκώς και θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας μετά την έναρξη της ταυτόχρονης θεραπείας (βλ. Παράγραφο 4.4).
Μεθοτρεξάτη σε δόσεις κάτω των 15 mg / εβδομάδα: θα πρέπει να πραγματοποιείται εβδομαδιαία μέτρηση αίματος κατά τις πρώτες εβδομάδες συνδυαστικής θεραπείας. Παρουσία διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας ή σε ηλικιωμένους ασθενείς, η παρακολούθηση θα πρέπει να είναι συχνότερη.
Πεντοξυφυλλίνη : υπάρχει αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας. Απαιτείται στενότερη κλινική παρακολούθηση και παρακολούθηση του χρόνου αιμορραγίας.
ΣΥΛΛΟΓΟΙ ΠΟΥ ΘΑ ΕΞΕΤΑΣΟΥΝ
Αντιυπερτασικά (βήτα-αναστολείς, ένζυμα μετατροπής αγγειοτενσίνης, διουρητικά): κίνδυνος μειωμένης αντιυπερτασικής δραστηριότητας (αναστολή της αγγειοδιαστολής προσταγλανδινών που προκαλείται από ΜΣΑΦ).
Θρομβολυτικά: αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
Προβενεσίδης: η ταυτόχρονη χορήγηση προβενεσίδης μπορεί να μειώσει σημαντικά την κάθαρση της κετοπροφαίνης στο πλάσμα.
Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) : αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας (βλ. παράγραφο 4.4).
Gemeprost: μειωμένη αποτελεσματικότητα του gemeprost.
Ενδομήτριες αντισυλληπτικές συσκευές (IUD): η αποτελεσματικότητα της συσκευής μπορεί να μειωθεί με αποτέλεσμα την εγκυμοσύνη.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Η χορήγηση κετοπροφαίνης, ακόμη και αν δεν παρατηρήθηκε πειραματικά εμβρυϊκή τοξικότητα για δοσολογίες συγκρίσιμες με αυτές που προβλέπονται για κλινική χρήση, δεν συνιστάται στην εγκυμοσύνη, στη γαλουχία και στη βρεφική ηλικία.
Εγκυμοσύνη
Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς την εγκυμοσύνη και / ή την ανάπτυξη του εμβρύου / εμβρύου.
Τα αποτελέσματα επιδημιολογικών μελετών υποδηλώνουν αυξημένο κίνδυνο αποβολής και καρδιακής δυσπλασίας και γαστροσχίσεως μετά από χρήση αναστολέα σύνθεσης προσταγλανδινών στην αρχή της εγκυμοσύνης. Ο απόλυτος κίνδυνος καρδιακών δυσπλασιών αυξήθηκε από λιγότερο από 1% σε περίπου 1,5%. Ο κίνδυνος έχει εκτιμηθεί Στα ζώα, η χορήγηση αναστολέων σύνθεσης προσταγλανδινών έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί αυξημένη απώλεια θνησιμότητας πριν και μετά την εμφύτευση και του εμβρύου.
Επιπλέον, έχει αναφερθεί αυξημένη συχνότητα διαφόρων δυσπλασιών, συμπεριλαμβανομένων των καρδιαγγειακών, σε ζώα που έλαβαν αναστολείς σύνθεσης προσταγλανδίνης κατά την οργανογενετική περίοδο.
Κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δεύτερου τριμήνου της εγκυμοσύνης, το Orudis πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όπως απαιτείται. Εάν το Orudis χρησιμοποιείται από γυναίκες που προσπαθούν να αποκτήσουν παιδί ή κατά το πρώτο και δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, η δόση πρέπει να είναι όσο το δυνατόν χαμηλότερη και η διάρκεια της θεραπείας όσο το δυνατόν μικρότερη.
Κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, όλοι οι αναστολείς σύνθεσης προσταγλανδινών μπορούν να εκθέσουν το έμβρυο σε:
• καρδιοπνευμονική τοξικότητα (με πρόωρο κλείσιμο του αρτηριακού πόρου και πνευμονική υπέρταση).
• νεφρική δυσλειτουργία, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε νεφρική ανεπάρκεια με ολιγο-υδροαμνίο.
η μητέρα και το νεογέννητο, στο τέλος της εγκυμοσύνης, για:
• πιθανή παράταση του χρόνου αιμορραγίας και αντιαιμοπεταλιακή δράση που μπορεί να εμφανιστεί ακόμη και σε πολύ χαμηλές δόσεις.
• αναστολή των συσπάσεων της μήτρας με αποτέλεσμα τον καθυστερημένο ή παρατεταμένο τοκετό.
Η χρήση του φαρμάκου κοντά στον τοκετό μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στην αιμοδυναμική της μικρής κυκλοφορίας του αγέννητου παιδιού με σοβαρές συνέπειες για την αναπνοή.
Κατά συνέπεια, η κετοπροφαίνη αντενδείκνυται κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
Ωρα ταίσματος
Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την έκκριση κετοπροφαίνης στο μητρικό γάλα, δεν συνιστάται η χρήση της κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για την πιθανότητα υπνηλίας, ζάλης ή επιληπτικών κρίσεων και θα πρέπει να αποφεύγουν την οδήγηση ή την ενασχόληση με δραστηριότητες που απαιτούν ιδιαίτερη επαγρύπνηση εάν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το ORUDIS μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Ταξινόμηση των αναμενόμενων συχνοτήτων: πολύ συχνές (≥1 / 10), κοινές (≥1 / 100,
Οι ακόλουθες αντιδράσεις έχουν αναφερθεί με τη χρήση κετοπροφαίνης σε ενήλικες
Γαστρεντερικές διαταραχές
Οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γαστρεντερικής φύσης.
Συχνές: δυσπεψία, ναυτία, κοιλιακό άλγος, έμετος.
Όχι συχνές: δυσκοιλιότητα, διάρροια, μετεωρισμός, γαστρίτιδα
Σπάνια: ελκώδης στοματίτιδα, πεπτικά έλκη
Μη γνωστό: επιδείνωση της κολίτιδας και της νόσου του Crohn, γαστρεντερική διάτρηση ή αιμορραγία, μερικές φορές θανατηφόρα, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους (βλ. Παράγραφο 4.4). Melena, αιματέμεση.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:
Όχι συχνές: εξάνθημα, κνησμός
Μη γνωστές: φωτοευαισθητοποίηση, αλωπεκία, κνίδωση, αγγειοοίδημα, ογκώδεις αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και Lyell και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (πολύ σπάνια).
Διαταραχές του αναπνευστικού θώρακα και του μεσοθωρακίου:
Σπάνια: κρίσεις άσθματος,
Μη γνωστός: βρογχόσπασμος (ιδιαίτερα σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στο ASA ακετυλοσαλικυλικού οξέος και άλλα ΜΣΑΦ), ρινίτιδα.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος:
Όχι συχνές: πονοκέφαλος, ζάλη, υπνηλία
Σπάνια: παραισθησία
Άγνωστα: σπασμοί, δυσγευσία.
Παθολογία του ματιού:
Σπάνια: θολή όραση (βλ. Παράγραφο 4.4).
Παθολογία του αυτιού και του λαβύρινθου:
Σπάνια: εμβοές.
Διαταραχές των νεφρών και των ούρων:
Μη γνωστές: ανωμαλίες δοκιμής νεφρικής λειτουργίας, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, διάμεση σωληναριακή νεφρίτιδα, νεφρωσικό σύνδρομο.
Ηπατοχολικές διαταραχές:
Σπάνια: ηπατίτιδα, αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών, αυξημένη χολερυθρίνη ορού λόγω ηπατικής νόσου.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος:
Σπάνια: αναιμία λόγω αιμορραγίας
Άγνωστα: ακοκκιοκυττάρωση, θρομβοπενία, απλασία μυελού των οστών.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος:
Μη γνωστές: αναφυλακτικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του σοκ).
Ψυχιατρικές διαταραχές:
Άγνωστο: αλλάζει η διάθεση.
Καρδιακές παθολογίες:
Άγνωστο: καρδιακή ανεπάρκεια
Αγγειακές παθολογίες:
Άγνωστο: υπέρταση, αγγειοδιαστολή.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης:
Όχι συχνές: οίδημα, κόπωση
Διαγνωστικές εξετάσεις:
Σπάνια: αύξηση βάρους
Κλινικές μελέτες και επιδημιολογικά δεδομένα υποδηλώνουν ότι η χρήση ορισμένων ΜΣΑΦ (ειδικά σε υψηλές δόσεις και για μακροχρόνια θεραπεία) μπορεί να σχετίζεται με μέτριο αυξημένο κίνδυνο αρτηριακών θρομβωτικών επεισοδίων (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο) (βλέπε παράγραφο 4.4).
04,9 Υπερδοσολογία
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας με δόσεις έως 2,5 g κετοπροφαίνης. Στις περισσότερες περιπτώσεις, τα συμπτώματα που παρατηρήθηκαν ήταν καλοήθεις στη φύση και περιορίζονταν σε λήθαργο, υπνηλία, ναυτία, έμετο και επιγαστρικό πόνο.
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο στην υπερδοσολογία κετοπροφαίνης. Εάν υπάρχει υποψία σοβαρής υπερδοσολογίας, συνιστάται πλύση στομάχου και θεσμός υποστηρικτικών και συμπτωματικών θεραπειών για την αντιστάθμιση της αφυδάτωσης, την παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας και τη διόρθωση της οξέωσης εάν υπάρχει.
Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, η αιμοκάθαρση μπορεί να είναι χρήσιμη για την απομάκρυνση του φαρμάκου από την κυκλοφορία.
Δεδομένου ότι τα σκληρά καψάκια Orudis παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι ένα ρυθμιζόμενο σκεύασμα για απομάκρυνση, είναι εύλογο να υποθέσουμε ότι η κετοπροφαίνη θα συνεχίσει να απορροφάται για 16 ώρες από τη στιγμή της λήψης.
Εάν ο ασθενής οδηγηθεί στην παρακολούθηση του γιατρού σε σύντομο χρονικό διάστημα από την κατάποση υπερβολικών δόσεων, θα πρέπει να γίνει πλύση στομάχου προκειμένου να ανακτηθούν οι κόκκοι που υπάρχουν ακόμα στο στομάχι, οι οποίοι είναι αναγνωρίσιμοι στο γαστρικό περιεχόμενο. Ωστόσο, η θεραπεία είναι συμπτωματική και υποστηρικτική.
Η χορήγηση ενεργού άνθρακα πρέπει επίσης να εξεταστεί σε μια προσπάθεια να μειωθεί η απορρόφηση της κετοπροφαίνης βραδείας αποδέσμευσης.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη / αντιρευματικά φάρμακα.
Κωδικός ATC: M01AE03.
Η κετοπροφαίνη είναι φάρμακο με αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δράση που ανήκει στη φαρμακοθεραπευτική ομάδα των ΜΣΑΦ.
Η αντιφλεγμονώδης δράση σχετίζεται με τέσσερις καλά τεκμηριωμένους μηχανισμούς δράσης: σταθεροποίηση της λυσοσωμικής μεμβράνης. αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών · αντιβραδυκινίνη δραστηριότητα? αντιαιμοπεταλιακή δραστηριότητα.
Οι φαρμακολογικές μελέτες που διεξήχθησαν σε ζώα και εν μέρει επίσης σε υγιείς εθελοντές, υποδηλώνουν ότι η αναλγητική δράση είναι διπλά αρθρωμένη.
Στην πραγματικότητα είναι πιθανό ότι παράλληλα με την πλέον γνωστή περιφερική δραστηριότητα, που μεσολαβείται κυρίως από την ανασταλτική επίδραση στη σύνθεση προσταγλανδινών, η κετοπροφαίνη ασκεί επίσης την αναλγητική της δράση μέσω ενός κεντρικού μηχανισμού. μη οπιοειδές στις οποίες εμπλέκονται υπερσπονδυλικές δομές όπως υποδοχείς γλουταμικού τύπου NMDA που προκαλούν κεντρική ευαισθητοποίηση στην οποία εμπλέκονται διάφοροι βιοχημικοί διαμεσολαβητές, όπως η ουσία Ρ, 5-ΗΤ, επιπλέον των ίδιων των προσταγλανδινών που υπάρχουν στο ΚΝΣ.
Αυτό το ιδιόμορφο αναλγητικό προφίλ θα εξηγούσε την ταχύτητα της αναλγητικής δράσης της κετοπροφαίνης που παρατηρήθηκε στην κλινική σε διάφορες οξείες επώδυνες καταστάσεις, διαφορετικά δεν εξηγείται με τον μοναδικό μέχρι σήμερα γνωστό περιφερειακό μηχανισμό.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Τα σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης Orudis είναι ένα σκεύασμα κετοπροφαίνης ελεγχόμενης απελευθέρωσης σχεδιασμένο για χορήγηση άπαξ ημερησίως της απαιτούμενης θεραπευτικής δόσης.
Απορρόφηση
Η κετοπροφαίνη απορροφάται γρήγορα και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 60 - 90 λεπτών μετά τη χορήγηση από το στόμα (45 - 60 λεπτά μετά την ορθική χορήγηση).
Όταν χορηγείται με τροφή, ο ρυθμός απορρόφησης μειώνεται έτσι ώστε να μειωθούν και να καθυστερήσουν οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax). Ωστόσο, η συνολική βιοδιαθεσιμότητα δεν μεταβάλλεται.
Με κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα εμφανίζεται μετά από 6-8 ώρες. Παρατηρήθηκε μείωση της βιοδιαθεσιμότητας κατά 13% με τη χορήγηση αυτού του σκευάσματος με τρόφιμα υψηλής θερμιδικής αξίας.
Κατανομή
Το φάρμακο συνδέεται κατά 99% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Η κετοπροφαίνη εξαπλώνεται στο αρθρικό υγρό και στους ενδοαρθρικούς, καψικούς, αρθρικούς και τένοντες ιστούς. Η κετοπροφαίνη διασχίζει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής από το πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 7 λίτρα.
Σύνθεση παρατεταμένης αποδέσμευσης: Μετά την επίτευξη του οροπεδίου (πέμπτη και δωδέκατη ώρα), τα επίπεδα κετοπροφαίνης μειώνονται με φαινομενικό χρόνο ημίσειας ζωής 3-4 ωρών. Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση.
Βιομετασχηματισμός
Ο βιομετασχηματισμός της κετοπροφαίνης χαρακτηρίζεται από δύο κύριες οδούς, την υδροξυλίωση και τη σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ, εκ των οποίων η δεύτερη είναι η κύρια οδός στον άνθρωπο. Η απέκκριση σε αμετάβλητη μορφή είναι ελάχιστη (λιγότερο από 1%). Σχεδόν όλο το φάρμακο απεκκρίνεται αμετάβλητο τα ούρα, το 65 - 85% της χορηγούμενης δόσης γλυκουρονίζεται.
Απέκκριση
Το 50% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 6 ωρών από τη χορήγηση. Μέσα σε 5 ημέρες από τη χορήγηση περίπου 75% - 90% της δόσης απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. Η αποβολή των κοπράνων είναι ελάχιστη (1 έως 8%).
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Η απορρόφηση της κετοπροφαίνης δεν επηρεάζεται · υπάρχει επιμήκυνση του χρόνου ημίσειας ζωής (3 ώρες) και μείωση της κάθαρσης των νεφρών και του πλάσματος.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
Υπάρχει μείωση της κάθαρσης των νεφρών και του πλάσματος και αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής που σχετίζεται με τη σοβαρότητα της νεφρικής ανεπάρκειας.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Δεν υπάρχουν σημαντικές αλλαγές στην κάθαρση του πλάσματος και τον χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής. Ωστόσο, το ελεύθερο κλάσμα διπλασιάστηκε περίπου.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Οι τοξικολογικές δοκιμές έδειξαν τη χαμηλή τοξικότητα και τον υψηλό θεραπευτικό δείκτη της κετοπροφαίνης.Το LD50 σε αρουραίους, per os, είναι 165 mg / kg, σε ποντίκια, με διάφορες οδούς χορήγησης, είναι μεταξύ 365 και 662 mg / kg.
Δεν υπάρχουν περαιτέρω πληροφορίες σχετικά με τα προκλινικά δεδομένα εκτός από αυτά που έχουν ήδη αναφερθεί αλλού σε αυτήν την Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (βλέπε 4.6).
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
ORUDIS 50 mg σκληρά καψάκια
Στεατικό μαγνήσιο, λακτόζη.
Συστατικά του περιβλήματος: οξείδιο του σιδήρου (Ε172), διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), ζελατίνη.
ORUDIS 100 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης
σακχαρόζη, άμυλο, κολλοειδής πυριτία, shellac, αιθυλοκυτταρίνη, τάλκης.
Συστατικά του περιβλήματος: ερυθροσίνη (Ε127), δίπλωμα ευρεσιτεχνίας μπλε V (Ε131), διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), ζελατίνη.
ORUDIS 200 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης
σακχαρόζη, άμυλο, κολλοειδής πυριτία, shellac, αιθυλοκυτταρίνη, τάλκης.
Συστατικά του περιβλήματος: ερυθροσίνη (Ε127), διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), ζελατίνη.
06.2 Ασυμβατότητα
Κανένα δεν αναφέρθηκε.
06.3 Περίοδος ισχύος
2 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
ORUDIS 50 mg σκληρά καψάκια
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.
Φυλάσσετε στο εξωτερικό κουτί για να προστατεύετε το φάρμακο από το φως.
ORUDIS 100 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης
ORUDIS 200 mg σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης
Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για να προστατεύετε το φάρμακο από το φως.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Φουσκάλα αλουμινίου / PVC
"50 mg σκληρά καψάκια" 30 κάψουλες
"100 mg κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης, σκληρές" 30 κάψουλες
"200 mg σκληρών καψουλών παρατεταμένης αποδέσμευσης" 30 κάψουλες
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Κανένα ειδικότερα.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Σκληρά καψάκια 50 mg - 30 cps: A.I.C. ν 023183027
Σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης 100 mg - 30 cps: A.I.C. ν 023183181
Σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg - 30 cps: A.I.C. ν 023183193
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Πρώτη εξουσιοδότηση:
σκληρά καψάκια Φεβρουάριος 1979
Σκληρά καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης Ιούνιος 1998
Ανανέωση της άδειας: Ιούνιος 2010
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Οκτώβριος 2014
