Ενεργά συστατικά: Domperidone
RAXAR 10 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα
Γιατί χρησιμοποιείται το Raxar; Σε τι χρησιμεύει;
Αυτό το φάρμακο περιέχει δομπεριδόνη, ανταγωνιστή της ντοπαμίνης. Είναι ένα φάρμακο που δρα στη γαστρική κινητικότητα.
Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται σε ενήλικες και εφήβους (ηλικίας 12 ετών και άνω και βάρους 35 κιλών και άνω) για τη θεραπεία της ναυτίας (αδιαθεσίας) και του εμέτου (αδιαθεσία).
Αντενδείξεις Όταν το Raxar δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε RAXAR 10 mg, διασπειρόμενα στο στόμα δισκία στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Γνωστή αλλεργία στη δομπεριδόνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (βλέπε σύνθεση).
- Προλακτίνωμα (νόσος της υπόφυσης)
- Γαστρική ή εντερική αιμορραγία, εντερική απόφραξη ή γαστρεντερική διάτρηση.
- Μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
- Εάν το ΗΚΓ (ηλεκτροκαρδιογράφημα) ανιχνεύσει μια καρδιακή διαταραχή που ονομάζεται "παράταση του" διορθωμένου διαστήματος QT "
- Εάν έχετε ή είχατε ποτέ μια διαταραχή όπου η καρδιά σας δεν είναι σε θέση να αντλήσει αίμα γύρω από το σώμα σας όπως θα έπρεπε (μια κατάσταση που ονομάζεται καρδιακή ανεπάρκεια).
- Εάν έχετε μια διαταραχή που σας προκαλεί να έχετε χαμηλό επίπεδο καλίου ή μαγνησίου ή υψηλό επίπεδο καλίου στο αίμα σας.
- Εάν παίρνετε ορισμένα φάρμακα (δείτε "Άλλα φάρμακα και RAXAR")
ΑΝ ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΑΜΦΙΒΟΛΙΑ, ΣΥΜΒΟΥΛΕΥΤΕΙΤΕ ΤΟ ΓΙΑΤΡΟ OR ΦΑΡΜΑΚΟΠΟΙΟ ΣΑΣ.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Raxar
Προσέξτε ιδιαίτερα με το RAXAR 10 mg, διασπειρόμενο στο στόμα δισκίο:
- Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε "δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
- Ενημερώστε το γιατρό σας εάν έχετε ηπατικά προβλήματα (ηπατική δυσλειτουργία ή ανεπάρκεια) (βλέπε "Μην πάρετε το RAXAR").
- Εάν παίρνετε κετοκοναζόλη από το στόμα (για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από μικροσκοπικούς μύκητες) ή από του στόματος ερυθρομυκίνη (αντιβιοτικό), μην πάρετε αυτό το φάρμακο χωρίς να το ελέγξετε πρώτα με το γιατρό σας (βλέπε "Άλλα φάρμακα και RAXAR").
- Εάν πάσχετε από νεφρικά προβλήματα (νεφρική δυσλειτουργία ή ανεπάρκεια). Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού σας σε περίπτωση παρατεταμένης θεραπείας καθώς μπορεί να χρειαστεί να πάρετε χαμηλότερη δόση αυτού του φαρμάκου ή να πάρετε αυτό το φάρμακο λιγότερο συχνά και ο γιατρός σας μπορεί να θέλει να σας επισκέπτεται τακτικά.
- Η δομπεριδόνη μπορεί να σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο διαταραχής του καρδιακού ρυθμού και καρδιακής ανακοπής. Αυτός ο κίνδυνος μπορεί να είναι πιο πιθανός σε ασθενείς άνω των 60 ετών ή που λαμβάνουν δόσεις μεγαλύτερες από 30 mg την ημέρα. Ο κίνδυνος αυξάνεται επίσης όταν χορηγείται ντομπεριδόνη μαζί με άλλα φάρμακα. Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε φάρμακα για τη θεραπεία λοιμώξεων (μυκητιασικές λοιμώξεις ή βακτηριακές λοιμώξεις) ή / και εάν έχετε καρδιακά προβλήματα ή AIDS / HIV (βλ. Παράγραφο Άλλα φάρμακα και RAXAR).
Η δομπεριδόνη πρέπει να χρησιμοποιείται στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση σε ενήλικες και παιδιά.
- Η χρήση δομπεριδόνης και άλλων φαρμάκων που παρατείνουν τα διαστήματα QTc απαιτεί προσοχή σε ασθενείς που έχουν υπάρχουσα παράταση διαστήματος καρδιακής αγωγιμότητας, ιδιαίτερα QTc, ασθενείς με σημαντικές ανωμαλίες ηλεκτρολυτών ή υποκείμενες καρδιακές παθήσεις όπως συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
- Σπάνια μπορεί να προκαλέσει σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας και βρογχόσπασμο. Ενώ παίρνετε ντομπεριδόνη, επικοινωνήστε με το γιατρό σας εάν παρατηρήσετε διαταραχές του καρδιακού ρυθμού όπως αίσθημα παλμών, δυσκολίες στην αναπνοή, λιποθυμία. Σε αυτή την περίπτωση, η θεραπεία με δομπεριδόνη πρέπει να διακοπεί.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Raxar
Μην πάρετε το RAXAR εάν παίρνετε φάρμακα για τη θεραπεία:
- μυκητιασικές λοιμώξεις, για παράδειγμα αντιμυκητιασικά αζόλης, ιδιαίτερα κετοκοναζόλη από το στόμα, φλουκοναζόλη ή βορικοναζόλη
- βακτηριακές λοιμώξεις, ιδιαίτερα ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, τελιθρομυκίνη, μοξιφλοξασίνη, πενταμιδίνη (αυτά τα φάρμακα είναι αντιβιοτικά)
- καρδιακά προβλήματα ή υψηλή αρτηριακή πίεση (π.
- ψύχωση (π.χ. αλοπεριδόλη, πιμοζίδη, σερτινδόλη)
- κατάθλιψη (π.χ. σιταλοπράμη, εσσιταλοπράμη)
- γαστρεντερικές διαταραχές (π.χ. σισαπρίδη, δολασετρόνη, προυκαλοπρίδη)
- αλλεργία (π.χ. μεχιταζίνη, μιζολαστίνη)
- ελονοσία (ειδικά αλοφαντρίνη)
- AIDS / HIV (αναστολείς πρωτεάσης)
- όγκοι (π.χ. τορεμιφένη, βαντετανίμπη, βινκαμίνη)
Ενημερώστε το γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε φάρμακα για τη θεραπεία λοιμώξεων, καρδιακών παθήσεων ή AIDS / HIV.
Είναι σημαντικό να ρωτήσετε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν το RAXAR είναι ασφαλές για εσάς ενώ παίρνετε άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων φαρμάκων που δεν συνταγογραφούνται.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη
Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγετε τη χρήση του RAXAR 10 mg κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Εάν είναι απαραίτητο, σκεφτείτε να χρησιμοποιήσετε δομπεριδόνη κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Εάν το φάρμακο συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, βεβαιωθείτε ότι ακολουθείτε οδηγίες του γιατρού προσεκτικά.
Εάν μείνετε έγκυος κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ενημερώστε το γιατρό σας που θα αποφασίσει εάν θα συνεχίσει ή όχι τη θεραπεία.
Θηλασμός
Μικρές ποσότητες δομπεριδόνης έχουν ανιχνευθεί στο μητρικό γάλα. Η δομπεριδόνη μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες στην καρδιά του μωρού που θηλάζει. Το Domperidone πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο κατά τη διάρκεια του θηλασμού εάν ο γιατρός σας το κρίνει απολύτως απαραίτητο. Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών:
Το φάρμακο δεν έχει καμία ή αμελητέα επίδραση στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών.
Σημαντικές πληροφορίες σχετικά με ορισμένα συστατικά του RAXAR 10 mg, δισκία διασπειρόμενα στο στόμα: γλυκόζη, διοξείδιο του θείου (E220).
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Raxar: Δοσολογία
Ακολουθήστε αυστηρά αυτές τις οδηγίες, εκτός εάν ο γιατρός σας σας έχει δώσει διαφορετικές οδηγίες.
Διάρκεια θεραπείας:
Τα συμπτώματα συνήθως υποχωρούν εντός 3-4 ημερών από τη λήψη αυτού του φαρμάκου. Μην πάρετε το RAXAR για περισσότερες από 7 ημέρες χωρίς να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω και βάρους 35 κιλών και άνω: Η συνήθης δόση είναι ένα δισκίο που λαμβάνεται τρεις φορές την ημέρα, κατά προτίμηση πριν από τα γεύματα.
Μην πάρετε περισσότερα από τρία δισκία την ημέρα.
Το διασπειρόμενο στο στόμα δισκίο δεν είναι κατάλληλο για παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 35 κιλά.
Τα παιδιά πρέπει να αντιμετωπίζονται με πόσιμο εναιώρημα.
Τρόπος χορήγησης
Από του στόματος χρήση.
Το διασπειρόμενο στο στόμα δισκίο διαλύεται γρήγορα με σάλιο στο στόμα και μπορεί να ληφθεί χωρίς νερό.
Αφήστε το δισκίο να διαλυθεί στο στόμα σας χωρίς να το μασήσετε.
Τα δισκία μπορούν επίσης να διαλυθούν σε μισό ποτήρι νερό ανακινώντας τα αμέσως πριν από τη χορήγηση.
Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται πριν από τα γεύματα. Εάν το δισκίο ληφθεί μετά τα γεύματα, η απορρόφησή του στο σώμα μπορεί να επιβραδυνθεί.
Ηπατική δυσλειτουργία:
Αντενδείκνυται σε περίπτωση μέτριας ή σοβαρής ηπατικής δυσλειτουργίας. Σε περίπτωση ήπιας ηπατικής δυσλειτουργίας, δεν απαιτείται τροποποίηση της δόσης.
Νεφρική δυσλειτουργία
Σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας, μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί η συχνότητα και η δόση της χορήγησης. Καρδιαγγειακή επίδραση Λόγω καρδιαγγειακών επιδράσεων, η Domperidone πρέπει να χρησιμοποιείται σε ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Για ασθενείς που έχουν προϋπάρχουσα παράταση του διαστήματος καρδιακής αγωγιμότητας, σημαντικές διαταραχές ή υποκείμενη καρδιακή νόσο, θα πρέπει να δίνεται προσοχή.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Raxar
Εάν έχετε πάρει πάρα πολύ RAXAR, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό, τον φαρμακοποιό ή το πλησιέστερο κέντρο δηλητηριάσεων, ιδιαίτερα εάν ένα παιδί έχει πάρει πάρα πολύ. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, μπορεί να εφαρμοστεί συμπτωματική θεραπεία. Μπορεί να γίνει παρακολούθηση ηχοκαρδιογραφίας, δεδομένης της πιθανότητας καρδιακού προβλήματος που ονομάζεται παράταση του QT.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε RAXAR 10 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα:
Πάρτε το φάρμακο μόλις το θυμηθείτε. Εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση σας, περιμένετε μέχρι την επόμενη δόση και μετά συνεχίστε κανονικά. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Raxar
Όπως όλα τα φάρμακα RAXAR 10 mg, τα διασπειρόμενα στο στόμα δισκία μπορούν να προκαλέσουν ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Πολύ συχνές: Επηρεάζει περισσότερους από 1 στους 10 ασθενείς
Συχνές: Επηρεάζει 1 έως 10 στους 100 ασθενείς
Όχι συχνές: Επηρεάζει 1 έως 10 χρήστες στους 1.000
Σπάνια: Επηρεάζει 1 έως 10 στους 10.000 ασθενείς
Πολύ σπάνια: Επηρεάζει λιγότερους από 1 στους 10.000 ασθενείς
Άγνωστο: η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα
Πολύ σπάνιο:
- Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: Έχουν αναφερθεί αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. εξάνθημα, κνησμός, δύσπνοια, συριγμός και / ή πρησμένο πρόσωπο). Εάν συμβεί αυτό, διακόψτε αμέσως τη θεραπεία και συμβουλευτείτε αμέσως το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
- Διαταραχές του νευρικού συστήματος: Μπορεί να εμφανιστούν σπασμοί, υπνηλία, πονοκέφαλος, μη φυσιολογικές κινήσεις των μυών ή τρόμος (κούνημα). Η εμφάνιση μη φυσιολογικών μυϊκών κινήσεων έχει μεγαλύτερη σημασία όταν συμβαίνει σε νεογέννητα και βρέφη.
- Psychυχιατρικές διαταραχές: διέγερση, νευρικότητα
- Έρευνες: μη φυσιολογική δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας
- Διάρροια.
Σπάνιος:
- Αυξημένα επίπεδα προλακτίνης (ορμόνη που προκαλεί ροή γάλακτος), γαλακτόρροια (έκκριση γάλακτος εκτός περιόδου θηλασμού), γυναικομαστία (μη φυσιολογική ανάπτυξη του μαστού στους άνδρες), αμηνόρροια (ακανόνιστη ή απουσία εμμήνου ρύσεως), γαστρεντερικές διαταραχές συμπεριλαμβανομένων πολύ σπάνιων και παροδικών εκδηλώσεων μυών κράμπες
Δεδομένου ότι το RAXAR 10 mg, διασπειρόμενο στο στόμα δισκίο περιέχει διοξείδιο του θείου (Ε220), υπάρχει κίνδυνος, σε σπάνιες περιπτώσεις, σοβαρών αλλεργικών αντιδράσεων και αναπνευστικών προβλημάτων.
Άγνωστο (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα):
- Καρδιακές διαταραχές: διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, αιφνίδιος θάνατος
Έχουν αναφερθεί διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος: διαταραχές του καρδιακού ρυθμού (γρήγορος ή ακανόνιστος καρδιακός ρυθμός). παρουσία τέτοιων παραπόνων, θα πρέπει να διακόψετε αμέσως τη θεραπεία. Η δομπεριδόνη μπορεί να σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο διαταραχών του καρδιακού ρυθμού και καρδιακής ανακοπής. Αυτός ο κίνδυνος μπορεί να είναι πιο πιθανός σε ασθενείς άνω των 60 ετών ή που λαμβάνουν δόσεις μεγαλύτερες από 30 mg την ημέρα. Η δομπεριδόνη πρέπει να χρησιμοποιείται στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση σε ενήλικες και παιδιά.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Αναφέροντας παρενέργειες, μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Να φυλάσσεται σε μέρη που δεν το βλέπουν και δεν το φθάνουν τα παιδιά.
Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στη συσκευασία μετά τη ΛΗΞΗ. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Μην φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C. Κρατήστε την κυψέλη ερμητικά κλειστή για προστασία από την υγρασία.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Τι περιέχει το RAXAR 10, διασπειρόμενα στο στόμα δισκία:
Το δραστικό συστατικό είναι η δομπεριδόνη
Ένα διασπειρόμενο στο στόμα δισκίο περιέχει 10 mg δομπεριδόνης.
Τα άλλα συστατικά είναι:
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, κροσποβιδόνη, γεύση λεμονιού *, στεατικό μαγνήσιο, σακχαρίνη νατρίου, λαουρυλοθειικό νάτριο, άνυδρο υδρόφοβο κολλοειδές πυρίτιο. * γεύση λεμονιού: μαλτοδεξτρίνη (πηγή γλυκόζης), αραβικό κόμμι, βουτυλιωμένη υδροξυανισόλη, διοξείδιο του θείου (Ε220), άλφα-πινένιο, βήτα-πινένιο, μυρκένιο, λιμονένιο, γ-τερπινένιο, νεραλικό και γερανικό.
Εμφάνιση του RAXAR 10 mg, διασπειρόμενο στο στόμα δισκίο και περιεχόμενο της συσκευασίας:
Τα δισκία RAXAR 10 mg, διασπειρόμενα στο στόμα είναι λευκά έως υπόλευκα, στρογγυλά και αμφίκυρτα δισκία διασπειρόμενα στο στόμα.
Διατίθεται σε συσκευασίες που περιέχουν 10, 20, 30, 40, 60 και 100 δισκία. Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
RAXAR 10 MG GOLD DISPERSIBLE ΤΑΜΠΛΕΤΕΣ
▼ Φαρμακευτικό προϊόν υπόκειται σε πρόσθετη παρακολούθηση. Αυτό θα επιτρέψει την ταχεία αναγνώριση νέων πληροφοριών ασφάλειας. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών. Ανατρέξτε στην ενότητα 4.8 για πληροφορίες σχετικά με τον τρόπο αναφοράς ανεπιθύμητων ενεργειών.
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Ένα διασπειρόμενο στο στόμα δισκίο περιέχει 10 mg δομπεριδόνης.
Έκδοχα: γλυκόζη, διοξείδιο του θείου (Ε 220).
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα.
Λευκό ή σχεδόν λευκό, στρογγυλό, αμφίκυρτο δισκίο.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το RAXAR ενδείκνυται για την ανακούφιση των συμπτωμάτων ναυτίας και εμέτου.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Είναι προτιμότερο τα παιδιά να αντιμετωπίζονται με πόσιμο εναιώρημα.
Το RAXAR πρέπει να χρησιμοποιείται στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για τη συντομότερη διάρκεια που απαιτείται για τον έλεγχο της ναυτίας και του εμέτου.
Συνιστάται η από του στόματος λήψη RAXAR πριν από τα γεύματα. Εάν ληφθεί μετά τα γεύματα, η απορρόφηση του φαρμάκου καθυστερεί μάλλον.
Οι ασθενείς θα πρέπει να προσπαθήσουν να πάρουν κάθε δόση την καθορισμένη ώρα. Εάν παραλείψετε μια δόση, θα πρέπει να την παραλείψετε και να επαναλάβετε το συνηθισμένο πρόγραμμα δοσολογίας. Δεν πρέπει να λαμβάνεται διπλή δόση για να αναπληρωθεί η δόση που ξεχάστηκε.
Κατά κανόνα, η μέγιστη διάρκεια θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τη μία εβδομάδα.
Ενήλικες και έφηβοι (ηλικίας 12 ετών και άνω και βάρος 35 κιλών και άνω)
Ένα δισκίο των 10 mg έως τρεις φορές την ημέρα για μέγιστη δόση 30 mg την ημέρα.
Το διασπειρόμενο στο στόμα δισκίο διαλύεται γρήγορα στο στόμα με τη βοήθεια του σάλιου και μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς νερό. Εάν ληφθεί χωρίς νερό, το δισκίο πρέπει να τοποθετηθεί στη γλώσσα και να διαλυθεί στο στόμα πριν από την κατάποση. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να πιει αργότερα. ένα ποτήρι νερό.
Το διασπειρόμενο στο στόμα δισκίο μπορεί επίσης να διαλυθεί ανακινώντας το σε μισό ποτήρι νερό αμέσως πριν από τη χορήγηση.
Ηπατική δυσλειτουργία
Το RAXAR αντενδείκνυται σε μέτρια και σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Παράγραφο 4.3). Ωστόσο, δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε περίπτωση ήπιας ηπατικής δυσλειτουργίας (βλ. Παράγραφο 5.2).
Νεφρική δυσλειτουργία
Δεδομένου ότι ο χρόνος ημίσειας ζωής της δομπεριδόνης παρατείνεται σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, για επαναλαμβανόμενη δοσολογία, η συχνότητα χορήγησης του RAXAR θα πρέπει να μειωθεί σε μία ή δύο φορές ημερησίως, ανάλογα με τη σοβαρότητα της νεφρικής δυσλειτουργίας και τη σοβαρότητα της νεφρικής δυσλειτουργίας. Τέτοιοι ασθενείς με παρατεταμένη θεραπεία θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά (βλέπε παραγράφους 4.4 και 5.2).
Η δομπεριδόνη πρέπει να χρησιμοποιείται στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση λόγω καρδιαγγειακών επιδράσεων. Για ασθενείς που έχουν υφιστάμενη παράταση του διαστήματος καρδιακής αγωγιμότητας, σημαντικές διαταραχές ή υποκείμενη καρδιακή νόσο, θα πρέπει να δίνεται προσοχή (βλ. Παράγραφο 4.4).
04.3 Αντενδείξεις
Αυτό το φάρμακο αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
• Γνωστή υπερευαισθησία στη δομπεριδόνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
• Όγκοι της υπόφυσης που απελευθερώνουν προλακτίνη (προλακτινώματα).
• Σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Παράγραφο 5.2).
• Σε ασθενείς με γνωστή παράταση των διαστημάτων καρδιακής αγωγιμότητας, ιδιαίτερα το διάστημα QTc, σε ασθενείς με σημαντικές ηλεκτρολυτικές διαταραχές και προϋπάρχουσες καρδιακές παθήσεις, π.χ. συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (βλ. Παράγραφο 4.4).
• Ταυτόχρονη χορήγηση όλων των φαρμάκων που παρατείνουν το διάστημα QT (βλ. Παράγραφο 4.5).
• Ταυτόχρονη χορήγηση ισχυρών αναστολέων του CYP3A4 (ανεξάρτητα από τις επιδράσεις τους στην παράταση του διαστήματος QT) (βλ. Παράγραφο 4.5).
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις όπου η διέγερση της γαστρικής κινητικότητας μπορεί να είναι επιβλαβής: γαστρεντερική αιμορραγία, μηχανική απόφραξη ή εντερική διάτρηση.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Νεφρική δυσλειτουργία
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της δομπεριδόνης παρατείνεται σε περίπτωση σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας. Σε περίπτωση επαναλαμβανόμενης χορήγησης, η συχνότητα δοσολογίας της δομπεριδόνης πρέπει να μειωθεί σε μία ή δύο φορές την ημέρα, ανάλογα με τη σοβαρότητα της βλάβης.
Λήψη με ισχυρούς αναστολείς του CYP3 Α4
Η συγχορήγηση με από του στόματος κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη ή άλλους ισχυρούς αναστολείς του CYP3 A4 που παρατείνουν το διάστημα QTc θα πρέπει να αποφεύγεται (βλ. Παράγραφο 4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης).
Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, π.χ. γαλακτοζαιμία ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Καρδιαγγειακές επιδράσεις
Η δομπεριδόνη έχει συσχετιστεί με παράταση του διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα. Κατά τη διάρκεια της εποπτείας μετά την κυκλοφορία, βρέθηκαν πολύ σπάνιες περιπτώσεις παράτασης του διαστήματος QT ανατροπές του σημείου σε ασθενείς που λαμβάνουν δομπεριδόνη. Αυτές οι περιπτώσεις περιλάμβαναν ασθενείς με συγκεχυμένους παράγοντες κινδύνου, ηλεκτρολυτικές διαταραχές και ταυτόχρονη θεραπεία που μπορεί να συνέβαλαν (βλ. Παράγραφο 4.8).
Επιδημιολογικές μελέτες έχουν δείξει ότι η δομπεριδόνη συσχετίστηκε με αυξημένο κίνδυνο σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών ή αιφνίδιου καρδιακού θανάτου (βλ. Παράγραφο 4.8). Έχει παρατηρηθεί αυξημένος κίνδυνος σε ασθενείς άνω των 60 ετών, σε ασθενείς που λαμβάνουν ημερήσιες δόσεις μεγαλύτερες από 30 mg και σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που παρατείνουν την QT ή αναστολείς του CYP3A4.
Η δομπεριδόνη πρέπει να χρησιμοποιείται στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση σε ενήλικες και παιδιά.
Η δομπεριδόνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπάρχουσα παράταση των διαστημάτων καρδιακής αγωγιμότητας, ιδιαίτερα το διάστημα QTc, σε ασθενείς με σημαντικές ηλεκτρολυτικές διαταραχές (υπασβεστιαιμία, υπερασβεστιαιμία, υπομαγνησιαιμία) ή βραδυκαρδία ή σε ασθενείς με προϋπάρχουσα καρδιακή νόσο, όπως ανεπάρκεια συμφορητικής καρδιακού ρυθμού λόγω του αυξημένου κινδύνου κοιλιακής αρρυθμίας (βλ. παράγραφο 4.3).
Οι ηλεκτρολυτικές διαταραχές (υπασβεστιαιμία, υπερασβεστιαιμία, υπομαγνησιαιμία) ή βραδυκαρδία είναι γνωστό ότι είναι καταστάσεις που αυξάνουν τον προαρρυθμικό κίνδυνο.
Η θεραπεία με δομπεριδόνη θα πρέπει να διακοπεί παρουσία σημείων ή συμπτωμάτων που σχετίζονται με καρδιακή αρρυθμία και οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλευτούν το γιατρό τους.
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται να αναφέρουν αμέσως τυχόν καρδιακά συμπτώματα.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Η δομπεριδόνη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4.
Τα δεδομένα από μελέτες in vitro υποδεικνύουν ότι η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αναστέλλουν σημαντικά το CYP3 A4 μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα δομπεριδόνης στο πλάσμα.
Αυξημένος κίνδυνος παράτασης του διαστήματος QT που συμβαίνει λόγω φαρμακοδυναμικών και / ή φαρμακοκινητικών αλληλεπιδράσεων.
Η ταυτόχρονη λήψη των ακόλουθων ουσιών αντενδείκνυται
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QTc
• αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΑ (π.χ. δισοπυραμίδη, υδροκινιδίνη, κινιδίνη)
• αντιαρρυθμικά κατηγορίας III (π.χ. αμιοδαρόνη, ντοφετιλίδη, δρονεδαρόνη, ιβουτιλίδη, σοταλόλη)
• μερικά αντιψυχωσικά (π.χ. αλοπεριδόλη, πιμοζίδη, σερτινδόλη)
• μερικά αντικαταθλιπτικά (π.χ. σιταλοπράμη, εσιταλοπράμη)
• ορισμένα αντιβιοτικά (για παράδειγμα ερυθρομυκίνη, λεβοφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη, σπιραμυκίνη)
• μερικοί αντιμυκητιασικοί παράγοντες (π.χ. πενταμιδίνη)
• μερικοί αντιελονοσιακοί παράγοντες (συγκεκριμένα αλοφαντρίνη, λουμεφαντρίνη)
• ορισμένα γαστρεντερικά φάρμακα (π.χ. σισαπρίδη, δολασετρόνη, προυκαλοπρίδη)
• μερικά αντιισταμινικά (π.χ. μεχιταζίνη, μιζολαστίνη)
• ορισμένα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία καρκίνων (για παράδειγμα τορεμιφένη, βαντετανίμπη, βινκαμίνη)
• ορισμένα άλλα φάρμακα (π.χ. μπεπριδίλη, διφεμανίλη, μεθαδόνη) (βλέπε παράγραφο 4.3).
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (ανεξάρτητα από τις επιδράσεις τους στην παράταση του QT), για παράδειγμα:
• αναστολείς πρωτεάσης
• συστηματικά αντιμυκητιασικά αζόλης
• ορισμένα μακρολίδια (ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη και τελιθρομυκίνη) (βλέπε παράγραφο 4.3).
Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση των ακόλουθων ουσιών
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4, π.χ. διλτιαζέμη, βεραπαμίλη και μερικά μακρολίδια. (βλ. παράγραφο 4.3)
Η ταυτόχρονη λήψη των ακόλουθων ουσιών απαιτεί προσοχή κατά τη χρήση
Πρέπει να δίδεται προσοχή στην περίπτωση φαρμάκων που προκαλούν βραδυκαρδία και υπασβεστιαιμία, καθώς και με τα ακόλουθα μακρολίδια που εμπλέκονται στην παράταση του διαστήματος QT: αζιθρομυκίνη και ροξιθρομυκίνη (η κλαριθρομυκίνη αντενδείκνυται καθώς είναι ισχυρός αναστολέας του CYP3A4).
Ο παραπάνω κατάλογος ουσιών είναι ενδεικτικός και όχι εξαντλητικός.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη :
Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της δομπεριδόνης σε έγκυες γυναίκες · δεν έχουν εντοπιστεί κίνδυνοι για το έμβρυο, το έμβρυο ή τα νεογνά μετά την έκθεση στη δομπεριδόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Μελέτες σε ένα είδος ζώου έδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγή που σχετίζεται με τη μητρική τοξικότητα μετά από χορήγηση πολύ υψηλών δόσεων (βλέπε παράγραφο 5.3).
Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση δομπεριδόνης κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να εξεταστεί η χρήση της δομπεριδόνης κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
Θηλασμός
Η δομπεριδόνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και τα βρέφη που θηλάζουν λαμβάνουν λιγότερο από το 0,1% της δόσης που έχει προσαρμοστεί για το βάρος της μητέρας. Η εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών, ιδιαίτερα καρδιακών επιδράσεων, δεν μπορεί να αποκλειστεί μετά την έκθεση μέσω του μητρικού γάλακτος. Σε αυτή την περίπτωση, πρέπει να ληφθεί απόφαση εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί / διακοπεί η θεραπεία με δομπεριδόνη αξιολογώντας τα οφέλη του θηλασμού για το βρέφος και τα οφέλη της θεραπείας για τη μητέρα. Πρέπει να δίνεται προσοχή σε περίπτωση παραγόντων κινδύνου που παρατείνουν το διάστημα QTc σε βρέφη που θηλάζουν.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Το φάρμακο δεν έχει καμία ή αμελητέα επίδραση στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων παρατίθενται παρακάτω κατά συχνότητα χρησιμοποιώντας την ακόλουθη σύμβαση: πολύ συχνές (/1 / 10). κοινό (/1 / 100,
1 Η δομπεριδόνη μπορεί να προκαλέσει αυξημένα επίπεδα προλακτίνης καθώς η υπόφυση βρίσκεται έξω από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Σε σπάνιες περιπτώσεις, αυτή η υπερπρολακτιναιμία μπορεί να προκαλέσει νευροενδοκρινικές παρενέργειες όπως γαλακτόρροια, γυναικομαστία και αμηνόρροια.
2 Οι εξωπυραμιδικές παρενέργειες είναι πολύ σπάνιες σε βρέφη και μικρά παιδιά και εξαιρετικές σε ενήλικες.
Αυτά τα αποτελέσματα εξαφανίζονται αυθόρμητα και πλήρως με τη διακοπή της θεραπείας.
3 Άλλες επιδράσεις που σχετίζονται με το κεντρικό νευρικό σύστημα όπως σπασμοί, διέγερση και υπνηλία είναι πολύ σπάνιες και έχουν αναφερθεί κυρίως σε βρέφη και παιδιά.
Λόγω της παρουσίας διοξειδίου του θείου (Ε220) υπάρχει κίνδυνος να εμφανιστούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας και βρογχόσπασμος σε σπάνιες περιπτώσεις.
Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Υπερδοσολογία
Συμπτώματα
Περιπτώσεις υπερδοσολογίας έχουν αναφερθεί κυρίως σε βρέφη και παιδιά. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν διέγερση, αλλαγές στη συνείδηση, επιληπτικές κρίσεις, αποπροσανατολισμό, υπνηλία και εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις.
Θεραπεία
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για τη δομπεριδόνη. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, θα πρέπει να χορηγηθεί αμέσως τυπική συμπτωματική θεραπεία. Η παρακολούθηση του ΗΚΓ πρέπει να πραγματοποιείται λόγω της πιθανότητας παράτασης του διαστήματος QT.
Η γαστρική πλύση και η χρήση ενεργού άνθρακα μπορεί να είναι χρήσιμες.
Αντιχολινεργικά και αντιπαρκινσονικά φάρμακα μπορεί να είναι χρήσιμα για τον έλεγχο εξωπυραμιδικών αντιδράσεων.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: προκινητικά.
Κωδικός ATC: A03F A 03.
Η δομπεριδόνη είναι ανταγωνιστής ντοπαμίνης με αντιεμετικές ιδιότητες, ο οποίος δεν διασχίζει εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με δομπεριδόνη, ειδικά σε ενήλικες, οι εξωπυραμιδικές παρενέργειες είναι πολύ σπάνιες, αλλά η ντομπεριδόνη προάγει την απελευθέρωση προλακτίνης από την υπόφυση. Η αντιεμετική δράση της ντομπεριδόνης μπορεί να προκύψει από το συνδυασμό περιφερικών (γαστροκινητικών) επιδράσεων και ανταγωνισμού. Ντοπαμινεργικών υποδοχέων στη «ζώνη σκανδάλης χημειοϋποδοχέα», που βρίσκεται έξω από το φράγμα του εγκεφαλικού αίματος στην περιοχή του postrema. Μελέτες σε ζώα, σύμφωνα με τις χαμηλές συγκεντρώσεις που βρέθηκαν στον εγκέφαλο, υποδεικνύουν μια κυρίως περιφερειακή επίδραση της δομπεριδόνης στους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.
Μελέτες σε ανθρώπους έχουν δείξει ότι η από του στόματος δομπεριδόνη αυξάνει τη χαμηλότερη πίεση του σφιγκτήρα του οισοφάγου, βελτιώνει την ανθοδωδεκαδακτυλική κινητικότητα και επιταχύνει τη γαστρική εκκένωση. Δεν έχει καμία επίδραση στη γαστρική έκκριση.
Πραγματοποιήθηκε διεξοδική μελέτη διαστήματος QT σύμφωνα με τις οδηγίες του ICH-E14. Αυτή η μελέτη περιελάμβανε ένα εικονικό φάρμακο, έναν ενεργό συγκριτή και ένα θετικό μάρτυρα και διεξήχθη σε υγιή άτομα με δόση δομπεριδόνης έως 80 mg την ημέρα. Σε δόσεις 10 ή 20 mg χορηγούμενα 4 φορές την ημέρα. Αυτή η μελέτη εντόπισε μια μέγιστη διαφορά στο διορθωμένο διάστημα QT (QTc) μεταξύ δομπεριδόνης και εικονικού φαρμάκου στο μέσο όρο LS (ελάχιστα τετράγωνα) στην αλλαγή από την αρχική τιμή των 3,4 msec για 20 mg δομπεριδόνης που χορηγήθηκε 4 φορές καθημερινά την ημέρα 4. Το αμφίδρομο διάστημα εμπιστοσύνης 90% (1,0 έως 5,9 msec) δεν ξεπέρασε τα 10 msec. Δεν παρατηρήθηκαν σχετικές επιδράσεις στο διάστημα QTc σε αυτή τη μελέτη. όταν χορηγήθηκε δομπεριδόνη σε δόση έως 80 mg / ημέρα (π.χ. περισσότερο από το διπλάσιο της μέγιστης συνιστώμενης δόσης).
Ωστόσο, δύο προηγούμενες μελέτες αλληλεπίδρασης φαρμάκων έδειξαν στοιχεία παράτασης του διαστήματος QTc όταν χορηγήθηκε ντομπεριδόνη ως μονοθεραπεία (10 mg 4 φορές την ημέρα).
Η μέγιστη αντίστοιχη χρονική μέση διαφορά στο Fridericia διόρθωσε το διάστημα QT (QTcF) μεταξύ δομπεριδόνης και εικονικού φαρμάκου ήταν 5,4 msec (95 % CI: -1,7 έως 12,4) και 7,5 msec (95 CI), αντίστοιχα. %: 0,6 έως 14,4).
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Η δομπεριδόνη απορροφάται ταχέως μετά τη χορήγηση από το στόμα, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να εμφανίζονται περίπου 1 ώρα μετά τη χορήγηση. Οι τιμές Cmax και AUC της Domperidone αυξήθηκαν αναλογικά με δόσεις που κυμαίνονται από 10 mg έως 20 mg. Παρατηρήθηκε συσσώρευση 2 ή 3 φορές της AUC της δομπεριδόνης με επαναλαμβανόμενη δοσολογία τέσσερις φορές την ημέρα (κάθε 5 ώρες) ντομπεριδόνης για 4 ημέρες.
Παρόλο που η βιοδιαθεσιμότητα της δομπεριδόνης αυξάνεται σε υγιή άτομα όταν λαμβάνεται μετά από γεύμα, οι ασθενείς με γαστρεντερικές διαταραχές πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο 15-30 λεπτά πριν από το γεύμα. Η μειωμένη γαστρική οξύτητα επηρεάζει την απορρόφηση της δομπεριδόνης Η στοματική βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται με προηγούμενη ταυτόχρονη χορήγηση σιμετιδίνης και όξινου ανθρακικού νατρίου.
Ο χρόνος για την κορυφή της απορρόφησης καθυστερεί ελαφρώς και η AUC αυξάνεται κάπως όταν το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα μετά το γεύμα.
Κατανομή
Η στοματική ντομπεριδόνη δεν εμφανίζει συσσώρευση ή μεταβολικά φαινόμενα αυτο-επαγωγής. 90 λεπτά μετά τη χορήγηση, ένα μέγιστο επίπεδο πλάσματος 21 ng / ml, μετά από δύο εβδομάδες από του στόματος χορήγηση σε ημερήσια δόση 30 mg, βρέθηκε ότι είναι σχεδόν συγκρίσιμο με αυτό των 18 ng / ml που ελήφθη μετά την πρώτη δόση. Η δομπεριδόνη συνδέεται 91-93% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Μελέτες κατανομής σε ζώα, που πραγματοποιήθηκαν με ραδιοσημασμένο φάρμακο, έδειξαν "ευρεία κατανομή ιστών αλλά χαμηλές συγκεντρώσεις εγκεφάλου. Μικρές ποσότητες φαρμάκου περνούν τον πλακούντα σε αρουραίους".
Μεταβολισμός
Η δομπεριδόνη υποβάλλεται σε γρήγορο και εκτεταμένο ηπατικό μεταβολισμό με υδροξυλίωση και μη αλκυλίωση. Μελέτες Μεταβολισμού in vitro με διαγνωστικούς αναστολείς υποδεικνύουν ότι το CYP3A4 είναι η μορφή του κυτοχρώματος P-450 που εμπλέκεται περισσότερο στη Ν-αποαλκυλίωση της δομπεριδόνης, ενώ τα CYP3A4, CYP1A2 και CYP2E1 εμπλέκονται στην αρωματική υδροξυλίωση της δομπεριδόνης.
Απέκκριση
Η απέκκριση από τα ούρα και τα κόπρανα είναι 31% και 66% της από του στόματος δόσης, αντίστοιχα.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα μετά από εφάπαξ δόση από το στόμα είναι 7-9 ώρες σε υγιείς εθελοντές, αλλά παρατείνεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
Ηπατική δυσλειτουργία
Σε άτομα με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (βαθμός Pugh 7 έως 9, κατάταξη Child-Pugh Β), η AUC και C της δομπεριδόνης είναι 2,9 και 1,5 φορές υψηλότερη, αντίστοιχα, από ό, τι σε υγιή άτομα.
Το μη δεσμευμένο κλάσμα αυξάνεται κατά 25% και ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής παρατείνεται από 15 σε 23 ώρες. Τα άτομα με ήπια ηπατική δυσλειτουργία έχουν ελαφρώς χαμηλότερη συστηματική έκθεση από τα υγιή άτομα με βάση τις τιμές Cmax και AUC, χωρίς αλλαγές στη σύνδεση πρωτεΐνης ή Τα άτομα με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχουν μελετηθεί. Η δομπεριδόνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4.3).
Νεφρική δυσλειτουργία
Σε άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 2) ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της δομπεριδόνης αυξήθηκε από 7,4 σε 20,8 ώρες, αλλά τα επίπεδα φαρμάκων στο πλάσμα ήταν χαμηλότερα από ό, τι σε υγιείς εθελοντές.
Δεδομένου ότι μια πολύ μικρή ποσότητα αμετάβλητου φαρμάκου απεκκρίνεται (περίπου 1%) μέσω των νεφρών, είναι απίθανο η δόση μιας εφάπαξ χορήγησης να χρειαστεί να προσαρμοστεί σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
Ωστόσο, σε περίπτωση επαναλαμβανόμενης χορήγησης, η συχνότητα δοσολογίας πρέπει να μειωθεί σε μία ή δύο φορές την ημέρα, ανάλογα με τη σοβαρότητα της διαταραχής και η δοσολογία μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Ηλεκτροφυσιολογικές μελέτες in vitro Και in vivo υποδεικνύουν έναν μέτριο συνολικό κίνδυνο επιμήκυνσης του διαστήματος QTc στους ανθρώπους για τη δομπεριδόνη. Σε πειράματα in vitro σε απομονωμένα κύτταρα επιμολυσμένα με hERG και σε απομονωμένα μυοκύτταρα από ινδικά χοιρίδια, οι λόγοι έκθεσης κυμαίνονταν από 26 έως 47 φορές, με βάση τις τιμές IC50 που αναστέλλουν τα ρεύματα μέσω των καναλιών ιόντων IKr σε σύγκριση με τις ελεύθερες συγκεντρώσεις πλάσματος στο "μετά τη χορήγηση της μέγιστης ημερήσιας δόσης των 10 mg που χορηγείται 3 φορές την ημέρα. Τα περιθώρια ασφάλειας για παράταση της διάρκειας δράσης σε πειράματα in vitro σε απομονωμένους καρδιακούς ιστούς ήταν 45 φορές υψηλότερες από τις ελεύθερες συγκεντρώσεις πλάσματος σε "άνθρωπο στη μέγιστη ημερήσια δόση (10 mg χορηγούμενα 3 φορές την ημέρα). Τα περιθώρια ασφάλειας σε προ-αρρυθμικά μοντέλα in vitro (απομονωμένη καρδιά με διάχυση Langendorff) ήταν 9 έως 45 φορές υψηλότερες από τις ελεύθερες συγκεντρώσεις πλάσματος στους ανθρώπους στη μέγιστη ημερήσια δόση (10 mg χορηγούμενες 3 φορές ημέρα). Σε μοντέλα in vivo τα επίπεδα μη επίδρασης για παρατεταμένο διορθωμένο διάστημα QT (QTc) σε σκύλους και επαγωγή αρρυθμιών σε μοντέλο κουνελιού ευαισθητοποιημένο για torsades de pointes ήταν πάνω από 22 φορές και 435 φορές, αντίστοιχα, πάνω από τις ελεύθερες συγκεντρώσεις πλάσματος σε "άνδρες σε η μέγιστη ημερήσια δόση (10 mg χορηγούμενη 3 φορές την ημέρα). Στο μοντέλο με αναισθητοποιημένο ινδικό χοιρίδιο μετά από ενδοφλέβιες εγχύσεις, δεν υπήρξε επίδραση στο διορθωμένο διάστημα QT (QTc) σε συνολικές συγκεντρώσεις πλάσματος 45,4 ng / ml, που είναι 3 φορές υψηλότερα από τα συνολικά επίπεδα πλάσματος στους ανθρώπους με τη μέγιστη ημερήσια δόση (10 mg χορηγούμενα 3 φορές την ημέρα). Η συνάφεια αυτής της τελευταίας μελέτης με τους ανθρώπους μετά από έκθεση στη χορηγούμενη από το στόμα δομπεριδόνη είναι αβέβαιη.
Παρουσία αναστολής του μεταβολισμού από το CYP3A4, οι ελεύθερες συγκεντρώσεις της δομπεριδόνης στο πλάσμα μπορούν να τριπλασιαστούν.
Σε υψηλή τοξική δόση για τη μητέρα (πάνω από 40 φορές τη συνιστώμενη δόση για τον άνθρωπο), παρατηρήθηκαν τερατογόνα αποτελέσματα στον αρουραίο. Δεν παρατηρήθηκε τερατογένεση σε ποντίκια και κουνέλια.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, κροσποβιδόνη, γεύση λεμονιού *, στεατικό μαγνήσιο, σακχαρίνη νατρίου, λαουρυλοθειικό νάτριο, άνυδρο υδρόφοβο κολλοειδές πυρίτιο.
* γεύση λεμονιού: μαλτοδεξτρίνη (πηγή γλυκόζης), αραβικό κόμμι, βουτυλιωμένη υδροξυανισόλη, διοξείδιο του θείου (Ε220), άλφα-πινένιο, βήτα-πινένιο, μυρκένιο, λιμονένιο, γ-τερπινένιο, νεραλικό και γερανικό.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Μην φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C.
Κρατήστε την κυψέλη ερμητικά κλειστή για προστασία από την υγρασία.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
10, 20, 30, 40, 60 και 100 δισκία σε κυψέλες (PVC / PVDC / Αλουμίνιο).
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
CRINOS S.p.A., Via Pavia 6, 20136 Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
RAXAR 10 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα, 10 δισκία σε κυψέλη PVC / PVDC / Al AIC Ν. 039200011
RAXAR 10 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα, 20 δισκία σε κυψέλη PVC / PVDC / Al AIC No. 039200023
RAXAR 10 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα, 30 δισκία σε κυψέλη PVC / PVDC / Al AIC No. 039200035
RAXAR 10 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα, 40 δισκία σε κυψέλη PVC / PVDC / Al AIC αρ. 039200047
RAXAR 10 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα, 60 δισκία σε κυψέλη PVC / PVDC / Al AIC No. 039200050
RAXAR 10 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα, 100 δισκία σε κυψέλη PVC / PVDC / Al AIC αρ. 039200062
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
20 Νοεμβρίου 2009/7 Νοεμβρίου 2012
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Μάρτιος 2015