Ενεργά συστατικά: Brinzolamide
AZOPT 10 mg / ml οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Azopt; Σε τι χρησιμεύει;
Το AZOPT περιέχει βρινζολαμίδη που ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης. Μειώνει την πίεση στο μάτι.
Οι οφθαλμικές σταγόνες AZOPT χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υψηλής πίεσης στο μάτι. Αυτή η πίεση μπορεί να οδηγήσει σε γλαύκωμα.
Εάν η πίεση στο μάτι είναι πολύ υψηλή, μπορεί να βλάψει την όραση.
Αντενδείξεις Όταν το Azopt δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην χρησιμοποιείτε το Azopt
- εάν έχετε σοβαρά νεφρικά προβλήματα
- εάν είστε αλλεργικοί σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του AZOPT.
- εάν είστε αλλεργικοί σε φάρμακα που ονομάζονται σουλφοναμίδια. Παραδείγματα περιλαμβάνουν φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του διαβήτη και λοιμώξεων καθώς και διουρητικά (δισκία). Το AZOPT θα μπορούσε να προκαλέσει την ίδια αντίδραση
- εάν έχετε υπερβολική οξύτητα στο αίμα σας (μια κατάσταση που ονομάζεται υπερχλωραιμική οξέωση)
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες, συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Azopt
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν χρησιμοποιήσετε το AZOPT
- εάν έχετε νεφρικά ή ηπατικά προβλήματα
- εάν έχετε ξηροφθαλμία ή προβλήματα στον κερατοειδή
- εάν παίρνετε άλλα φάρμακα sulfa
- εάν έχετε μια συγκεκριμένη μορφή γλαυκώματος κατά την οποία η πίεση στο εσωτερικό του ματιού αυξάνεται λόγω εναποθέσεων που εμποδίζουν τη ροή υγρού (ψευδοεκφυλιστικό ή χρωστικό γλαύκωμα) ή συγκεκριμένης μορφής γλαυκώματος κατά την οποία η πίεση στο μάτι αυξάνεται (μερικές φορές γρήγορα) επειδή το μάτι ωθείται προς τα εμπρός και εμποδίζει τη ροή υγρών (γλαύκωμα στενής γωνίας)
Παιδιά και έφηβοι
Το AZOPT δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από βρέφη, παιδιά ή εφήβους κάτω των 18 ετών, εκτός από τη συμβουλή γιατρού.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Azopt
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων που χορηγούνται χωρίς ιατρική συνταγή.
Εάν παίρνετε άλλο αναστολέα ανθρακικής ανυδράσης συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να αποκτήσετε παιδί, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν χρησιμοποιήσετε αυτό το φάρμακο.
Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία συνιστάται να χρησιμοποιούν αποτελεσματικές μεθόδους αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με AZOPT. Η χρήση του AZOPT δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού. Μην χρησιμοποιείτε το AZOPT εκτός εάν έχει υποδειχθεί σαφώς από το γιατρό σας.
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν χρησιμοποιήσετε οποιοδήποτε φάρμακο.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Μην οδηγείτε ή χειρίζεστε μηχανήματα έως ότου η όρασή σας είναι καθαρή. Η όρασή σας μπορεί να είναι θολή για κάποιο χρονικό διάστημα αμέσως μετά τη χρήση του AZOPT.
Το AZOPT μπορεί να μειώσει την ικανότητα εκτέλεσης λειτουργιών που απαιτούν ψυχική προσοχή ή / και σωματικό συντονισμό. Εάν εμφανίσετε αυτό το σύμπτωμα, να είστε προσεκτικοί όταν οδηγείτε οχήματα ή χειρίζεστε μηχανές.
Το AZOPT περιέχει χλωριούχο βενζαλκόνιο
Το AZOPT περιέχει συντηρητικό (χλωριούχο βενζαλκόνιο) που μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό στα μάτια και είναι γνωστό ότι αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής. Πρέπει να αποφεύγεται η επαφή με μαλακούς φακούς επαφής. Εάν φοράτε φακούς επαφής, θα πρέπει να τους αφαιρείτε πριν από τη χρήση. Εφαρμογή του AZOPT και περιμένετε στο τουλάχιστον 15 λεπτά μετά την ενστάλαξη της δόσης πριν την επανατοποθέτηση τους.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Azopt: Δοσολογία
Πάντοτε να χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο ακριβώς όπως σας έχει πει ο γιατρός ή ο φαρμακοποιός σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Χρησιμοποιήστε το AZOPT μόνο για τα μάτια σας. Μην το καταπίνετε και μην το κάνετε ένεση.
Η συνιστώμενη δόση είναι 1 σταγόνα στο προσβεβλημένο μάτι, δύο φορές την ημέρα - πρωί και βράδυ. Χρησιμοποιήστε αυτήν την ποσότητα εκτός εάν ο γιατρός σας σας πει διαφορετικά. Χρησιμοποιήστε το AZOPT και στα δύο μάτια μόνο εάν σας το πει. Χρησιμοποιήστε το φάρμακο για όσο διάστημα συστήνει ο γιατρός.
- Πάρτε AZOPT και έναν καθρέφτη
- Πλύνε τα χέρια σου
- Ανακινήστε το μπουκάλι και ξεβιδώστε το καπάκι. Αφού αφαιρέσετε το καπάκι, εάν ο δακτύλιος ασφαλείας έχει χαλαρώσει, αφαιρέστε τον πριν χρησιμοποιήσετε το προϊόν.
- Πάρτε το μπουκάλι στο χέρι σας, ανάμεσα στον αντίχειρα και το μεσαίο δάχτυλό σας και κρατήστε το στραμμένο προς τα κάτω
- Γέρνεις το κεφάλι σου πίσω. Τραβήξτε το κάτω καπάκι προς τα κάτω με ένα καθαρό δάχτυλο, έτσι ώστε να σχηματιστεί μια "τσέπη" μεταξύ του καπακιού και του ματιού. Ρίξτε μια σταγόνα οφθαλμικών σταγόνων στο μάτι.
- Κρατήστε την άκρη της φιάλης κοντά στο μάτι σας. Μπορεί να είναι χρήσιμο να κοιτάξετε στον καθρέφτη
- Μην αγγίζετε το μάτι ή το βλέφαρό σας, τις γύρω περιοχές ή άλλες επιφάνειες με το άκρο της φιάλης. Μπορεί να μολύνει τις οφθαλμικές σταγόνες
- Μια ελαφριά πίεση στη βάση της φιάλης θα απελευθερώσει μία σταγόνα AZOPT κάθε φορά.
- Μην πιέζετε τη φιάλη: έχει σχεδιαστεί ειδικά έτσι ώστε να αρκεί μια μικρή πίεση στο κάτω μέρος
- Αφού χρησιμοποιήσετε το AZOPT, πιέστε τη γωνία του ματιού κοντά στη μύτη με το δάχτυλό σας (εικόνα 3) για τουλάχιστον 1 λεπτό. Αυτό εμποδίζει το AZOPT να εξαπλωθεί στο υπόλοιπο σώμα
- Εάν πρέπει να βάλετε τις σταγόνες και στα δύο μάτια, επαναλάβετε τα βήματα και για το άλλο μάτι
- Τοποθετήστε ξανά το καπάκι αμέσως μετά τη χρήση
- Ολοκληρώστε ένα μπουκάλι πριν ανοίξετε το επόμενο.
Εάν λείπει μια σταγόνα από το μάτι σας, δοκιμάστε ξανά.
Εάν χρησιμοποιείτε άλλες οφθαλμικές σταγόνες ή οφθαλμικές αλοιφές, αφήστε τουλάχιστον 5 λεπτά μεταξύ της ενστάλαξης του AZOPT και άλλων οφθαλμικών σταγόνων. Οι οφθαλμικές αλοιφές πρέπει να χορηγούνται τελευταία.
Εάν ξεχάσετε να χρησιμοποιήσετε το AZOPT
Χρησιμοποιήστε μια σταγόνα μόλις το θυμηθείτε και, στη συνέχεια, επιστρέψτε στους κανονικούς χρόνους ενστάλαξής σας. Μη χρησιμοποιείτε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το AZOPT
Εάν σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το AZOPT χωρίς να συμβουλευτείτε το γιατρό σας, η πίεση των ματιών σας δεν θα είναι υπό έλεγχο και θα μπορούσε να οδηγήσει σε απώλεια της όρασης.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Azopt
Εάν έχετε ενσταλάξει πάρα πολλές οφθαλμικές σταγόνες, πλύνετε αμέσως το μάτι σας με χλιαρό νερό. Μην χρησιμοποιείτε τις σταγόνες μέχρι να έρθει η ώρα για την επόμενη δόση σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Azopt
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν παρατηρηθεί με το AZOPT
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα)
Επιδράσεις στο μάτι: θολή όραση, ερεθισμός των ματιών, πόνος στα μάτια, έκκριση ματιών, φαγούρα στα μάτια, ξηροφθαλμία, ανώμαλη αίσθηση στο μάτι, κόκκινο μάτι.
Γενικές παρενέργειες: κακή γεύση.
Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα)
Επιδράσεις στο μάτι: ευαισθησία στο φως, φλεγμονή ή λοίμωξη του επιπεφυκότα, πρήξιμο των ματιών, φαγούρα στα κόκκινα ή πρησμένα βλέφαρα, εναποθέσεις στο μάτι, λάμψη, αίσθηση καψίματος, ανάπτυξη στην επιφάνεια του ματιού, αυξημένη χρώση των ματιών, κόπωση των ματιών, κρούστα στην άκρη του βλεφάρου, αυξημένο δάκρυ.
Γενικές παρενέργειες: μειωμένη καρδιακή λειτουργία, ισχυρός καρδιακός παλμός που μπορεί να είναι γρήγορος ή ακανόνιστος, μειωμένος καρδιακός ρυθμός, δυσκολία στην αναπνοή, δύσπνοια, βήχας, μειωμένος αριθμός αίματος των ερυθρών αιμοσφαιρίων, αυξημένο επίπεδο χλωρίου στο αίμα, ζάλη, δυσκολία στη μνήμη, κατάθλιψη, νευρικότητα, μειωμένα συναισθήματα, εφιάλτες, γενικευμένη αδυναμία, ανώμαλη αίσθηση, κόπωση, ανώμαλο συναίσθημα, πόνος, δυσκολία στην κίνηση, μειωμένη σεξουαλική ορμή, ανδρική σεξουαλική δυσκολία, συμπτώματα κρυολογήματος, συμφόρηση στο στήθος, λοίμωξη των κοιλοτήτων ρινικά περάσματα, ερεθισμός του λαιμού, πόνος λαιμός, αυξημένη ή μειωμένη ευαισθησία στο στόμα, φλεγμονή στο εσωτερικό του οισοφάγου, κοιλιακός πόνος, ναυτία, έμετος, στομαχικές διαταραχές, συχνή αφόδευση, διάρροια, εντερικά αέρια, πεπτική διαταραχή, πόνος στα νεφρά, μυϊκός πόνος, μυϊκοί σπασμοί, πόνος στην πλάτη , αιμορραγία από τη μύτη, μύτη καταρροή, βουλωμένη μύτη, φτέρνισμα, κόκκινο δέρμα, μη φυσιολογική αίσθηση του δέρματος, ομαλό εξάνθημα ή ερυθρότητα με αυξημένα εξογκώματα, σφίξιμο του δέρματος, κνησμός, πονοκέφαλος, ξηροστομία, συντρίμμια στο μάτι.
Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1000 άτομα)
Επιδράσεις στο μάτι: πρήξιμο του κερατοειδούς, διπλή ή μειωμένη όραση, ανώμαλη όραση, λάμψεις φωτός στο οπτικό πεδίο, μειωμένη οφθαλμική αίσθηση, πρήξιμο γύρω από τα μάτια, αυξημένη πίεση στο μάτι, βλάβη στο οπτικό νεύρο.
Γενικές παρενέργειες: εξασθένηση μνήμης, υπνηλία, πόνος στο στήθος, συμφόρηση του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, συμφόρηση των κόλπων, ρινική συμφόρηση, ξηρότητα της μύτης, κουδούνισμα στα αυτιά, τριχόπτωση, γενικευμένος κνησμός, αίσθημα νευρικότητας, ευερεθιστότητα, ακανόνιστος καρδιακός ρυθμός, γενικευμένη αδυναμία, δυσκολία ύπνος, δύσπνοια, κνησμώδες δερματικό εξάνθημα.
Άγνωστο (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)
Επιδράσεις στο μάτι: ανωμαλία βλεφάρων, διαταραχές όρασης, δυσφορία στον κερατοειδή, αλλεργία στα μάτια, μειωμένη ανάπτυξη ή αριθμός βλεφαρίδων, κόκκινο βλέφαρο.
Γενικές παρενέργειες: αυξημένα συμπτώματα αλλεργίας, μειωμένη ευαισθησία, τρόμος, απώλεια ή μείωση της γεύσης, μειωμένη αρτηριακή πίεση, αυξημένη αρτηριακή πίεση, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, πόνος στις αρθρώσεις, άσθμα, πόνος στα άκρα, ερυθρότητα, φλεγμονή ή κνησμός του δέρματος, ηπατική λειτουργία αίμα ανωμαλίες δοκιμής, πρήξιμο των άκρων, συχνή ούρηση, μειωμένη όρεξη, αδιαθεσία.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας. Αυτό ισχύει επίσης για τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στη φιάλη και στο κουτί μετά τη "ΛΗΞΗ". Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
Η φιάλη πρέπει να απορρίπτεται τέσσερις εβδομάδες μετά το πρώτο άνοιγμα για να αποφευχθούν λοιμώξεις. Γράψτε την ημερομηνία που ανοίξατε κάθε φιάλη στο κάτω μέρος και στο διάστημα στην ετικέτα και το κουτί της φιάλης. Για τη συσκευασία 1 φιάλης γράψτε μόνο 1 ημερομηνία.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Αλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το AZOPT
- Το δραστικό συστατικό είναι η βρινζολαμίδη. Κάθε χιλιοστόλιτρο περιέχει 10 mg βρινζολαμίδης.
- Τα άλλα συστατικά είναι: χλωριούχο βενζαλκόνιο, καρβομερές 974P, δινάτριο edetate, μαννιτόλη (Ε421), καθαρισμένο νερό, χλωριούχο νάτριο και τυλοξαπόλη. Μικρές ποσότητες υδροχλωρικού οξέος ή υδροξειδίου του νατρίου προστίθενται για τη διατήρηση των φυσιολογικών τιμών οξύτητας (τιμές pH).
Εμφάνιση του AZOPT και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το AZOPT είναι γαλακτώδης σταγόνα ματιών (εναιώρημα) συσκευασμένο σε πλαστικό μπουκάλι βιδωτού πώματος 5 ml ή 10 ml (droptainer) ή σε συσκευασία που περιέχει τρία πλαστικά μπουκάλια βιδωτού πώματος των 5 ml (droptainer). Μπορεί να μην υπάρχουν όλα τα πακέτα στην αγορά.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
AZOPT 10 MG / ML EYE DROPS, ΑΝΑΡΤΗΣΗ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε ml εναιωρήματος περιέχει 10 mg βρινζολαμίδης.
Έκδοχα:
Κάθε ml εναιωρήματος περιέχει 0,1 mg χλωριούχου βενζαλκονίου.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Σταγόνες ματιών, εναιώρημα.
Λευκό έως υπόλευκο εναιώρημα.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το AZOPT ενδείκνυται για τη μείωση της υψηλής ενδοφθάλμιας πίεσης σε περιπτώσεις:
• οφθαλμική υπέρταση
• γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας
ως μονοθεραπεία σε ενήλικες ασθενείς στους οποίους οι β-αποκλειστές έχουν αποδειχθεί αναποτελεσματικοί ή σε ενήλικες ασθενείς στους οποίους οι β-αποκλειστές αντενδείκνυνται, ή ως πρόσθετη θεραπεία σε βήτα-αναστολείς ή ανάλογα προσταγλανδίνης (βλ. επίσης παράγραφο 5.1).
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
Όταν χρησιμοποιείται από μόνο του ή ως συμπληρωματική θεραπεία, η δοσολογία είναι μία σταγόνα AZOPT στον σάκο του επιπεφυκότα του προσβεβλημένου ματιού δύο φορές την ημέρα. Μερικοί ασθενείς μπορεί να έχουν καλύτερη ανταπόκριση με μία σταγόνα τρεις φορές την ημέρα..
Ειδικοί πληθυσμοί
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία
Το AZOPT δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία και ως εκ τούτου δεν συνιστάται σε τέτοιους ασθενείς.
Το AZOPT δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (υπερχλωραιμική οξέωση κάθαρσης κρεατινίνης. Καθώς η βρινζολαμίδη και ο κύριος μεταβολίτης της απεκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά, το AZOPT αντενδείκνυται σε τέτοιους ασθενείς (βλ. Επίσης παράγραφο 4.3).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του AZOPT σε βρέφη, παιδιά και εφήβους ηλικίας 0-17 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Τα διαθέσιμα δεδομένα σήμερα περιγράφονται στις παραγράφους 4.8 και 5.1.
Η χρήση του AZOPT δεν συνιστάται σε βρέφη, παιδιά και εφήβους.
Τρόπος χορήγησης
Για οφθαλμική χρήση.
Συνιστάται ρινικοακρυλική απόφραξη ή πτώση του βλεφάρου μετά από ενστάλαξη. Αυτό μπορεί να μειώσει τη συστηματική απορρόφηση του οφθαλμικού φαρμάκου και να οδηγήσει σε μείωση των συστηματικών παρενεργειών.
Δώστε οδηγίες στον ασθενή να ανακινήσει καλά τη φιάλη πριν από τη χρήση. Αφού αφαιρέσετε το καπάκι, εάν ο δακτύλιος ασφαλείας είναι χαλαρός, αφαιρέστε τον πριν χρησιμοποιήσετε το προϊόν.
Για να αποφευχθεί η μόλυνση του άκρου του σταγονόμετρου και του εναιωρήματος, θα πρέπει να προσέξετε να μην αγγίξετε τα βλέφαρα, τις γύρω περιοχές ή άλλες επιφάνειες με το σταγονόμετρο της φιάλης. Δώστε οδηγίες στους ασθενείς να διατηρούν το μπουκάλι ερμητικά κλειστό όταν δεν το χρησιμοποιείτε.
Όταν το AZOPT χρησιμοποιείται ως υποκατάστατο ενός άλλου οφθαλμικού αντιγλαυκώματος, διακόψτε τη χορήγηση του άλλου παράγοντα και ξεκινήστε τη θεραπεία με AZOPT την επόμενη ημέρα.
Εάν χρησιμοποιούνται περισσότερα από ένα τοπικά οφθαλμικά φαρμακευτικά προϊόντα, τα φαρμακευτικά προϊόντα πρέπει να χορηγούνται μεμονωμένα σε απόσταση τουλάχιστον 5 λεπτών. Οι οφθαλμικές αλοιφές πρέπει να χορηγούνται τελευταία.
Εάν παραλείψετε μια δόση, συνεχίστε τη θεραπεία με την επόμενη δόση όπως έχει προγραμματιστεί. Η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει μία σταγόνα τρεις φορές την ημέρα ανά προσβεβλημένο μάτι.
04.3 Αντενδείξεις
• Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
• Γνωστή υπερευαισθησία στα σουλφοναμίδια (βλέπε επίσης παράγραφο 4.4).
• Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
• Υπερχλωραιμική οξέωση (βλ. Παράγραφο 4.2).
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Συστημικές επιδράσεις
Το AZOPT είναι ένας αναστολέας καρβονικής ανυδράσης σουλφοναμίδης και, αν και χορηγείται τοπικά, απορροφάται συστηματικά. Οι ίδιοι τύποι ανεπιθύμητων ενεργειών που αποδίδονται σε σουλφοναμίδια μπορεί να εμφανιστούν με τοπική χορήγηση. Εάν εμφανιστούν σημάδια σοβαρών αντιδράσεων ή υπερευαισθησία, διακόψτε τη χρήση αυτού του παρασκευάσματος.
Έχουν αναφερθεί διαταραχές οξέος / βάσης με από του στόματος χρήση αναστολέων ανθρακικής ανυδράσης. Χρήση με προσοχή σε ασθενείς με κίνδυνο νεφρικής δυσλειτουργίας λόγω του πιθανού κινδύνου μεταβολικής οξέωσης (βλ. Παράγραφο 4.2).
Οι επιδράσεις της βρινζολαμίδης δεν έχουν μελετηθεί σε πρόωρα βρέφη (ηλικίας μικρότερης των 36 εβδομάδων κύησης) και σε άτομα ηλικίας μικρότερης της 1 εβδομάδας. Σε ασθενείς με ανωριμότητα ή σημαντικές νεφρικές σωληναριακές ανωμαλίες, το brinzolamide μπορεί να χορηγηθεί μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση κινδύνου λόγω του πιθανού κινδύνου μεταβολικής οξέωσης.
Οι από του στόματος αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης μπορεί να μειώσουν την ικανότητα εκτέλεσης εργασιών που απαιτούν ψυχική προσοχή και / ή σωματικό συντονισμό. Το AZOPT απορροφάται συστηματικά και επομένως αυτό μπορεί να συμβεί με τοπική χορήγηση.
Ταυτόχρονη θεραπεία
Υπάρχει δυνατότητα πρόσθετης επίδρασης στις γνωστές συστημικές επιδράσεις της αναστολής της καρβονικής ανυδράσης σε ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος αναστολέα της καρβονικής ανυδράσης και AZOPT. Η ταυτόχρονη χορήγηση AZOPT και από του στόματος αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης δεν έχει μελετηθεί και δεν συνιστάται (βλ. Επίσης παράγραφο 4.5 ).
Το AZOPT έχει αξιολογηθεί κυρίως σε ταυτόχρονη χορήγηση με τιμολόλη στη συμπληρωματική θεραπεία του γλαυκώματος. Διερευνήθηκε επίσης η επίδραση μείωσης της ενδοφθάλμιας πίεσης (IOP) του AZOPT ως συμπληρωματικής θεραπείας στο ανάλογο της προσταγολανδίνης travoprost. Δεν διατίθενται μακροπρόθεσμα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του AZOPT ως πρόσθετης θεραπείας στο travoprost (βλ. Επίσης παράγραφο 5.1).
Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία με το AZOPT στη θεραπεία ασθενών με ψευδοεκφυλιστικό ή μελαγχρωματικό γλαύκωμα. Πρέπει να δίνεται προσοχή στη θεραπεία αυτών των ασθενών και είναι
Συνιστάται αυστηρή παρακολούθηση της ενδοφθάλμιας πίεσης (IOP). Το AZOPT δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με γλαύκωμα στενής γωνίας και η χρήση του δεν συνιστάται σε αυτούς τους ασθενείς.
Ο πιθανός ρόλος του brinzolamide στις ενδοθηλιακές λειτουργίες του κερατοειδούς των ασθενών με εξασθενημένο κερατοειδή (ιδιαίτερα σε ασθενείς με χαμηλό αριθμό ενδοθηλιακών κυττάρων) δεν έχει μελετηθεί.
Οι ασθενείς με φακούς επαφής δεν έχουν μελετηθεί ειδικά και, σε αυτούς τους ασθενείς, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση κατά τη χρήση της βρινζολαμίδης, καθώς οι αναστολείς της ανθρακικής ανυδράσης μπορούν να αλλάξουν την ενυδάτωση του κερατοειδούς και τη φθορά των φακών. Η επαφή θα μπορούσε να αυξήσει τον κίνδυνο για τον κερατοειδή χιτώνα. Συνιστάται στενή παρακολούθηση ασθενών με συμβιβασμό στον κερατοειδή, όπως ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή δυστροφίες του κερατοειδούς.
Το χλωριούχο βενζαλκόνιο, το οποίο χρησιμοποιείται συνήθως ως συντηρητικό σε οφθαλμικά προϊόντα, έχει αναφερθεί ότι προκαλεί κοκκοειδή κερατοπάθεια και / ή τοξική ελκώδη κερατοπάθεια. Καθώς το AZOPT περιέχει χλωριούχο βενζαλκόνιο, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση σε περίπτωση συχνής ή παρατεταμένης χρήσης, σε ασθενείς με ξηροφθαλμία ή συμβιβασμό στον κερατοειδή.
Το AZOPT δεν έχει μελετηθεί σε χρήστες φακών επαφής. Το AZOPT περιέχει χλωριούχο βενζαλκόνιο που μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό στα μάτια και είναι γνωστό ότι αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής. Πρέπει να αποφεύγεται η επαφή με μαλακούς φακούς επαφής. Θα πρέπει να συμβουλεύεται ο ασθενής να αφαιρεί τους φακούς επαφής πριν από τη χειρουργική επέμβαση. Εφαρμογή του AZOPT και να περιμένει τουλάχιστον 15 λεπτά μετά την ενστάλαξη τη δόση πριν τα επανατοποθετήσετε.
Η πιθανότητα επίδρασης ανάκαμψης μετά τη διακοπή της θεραπείας με AZOPT δεν έχει μελετηθεί. το φαινόμενο μείωσης της ενδοφθάλμιας πίεσης πρέπει να διαρκέσει 5-7 ημέρες.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του AZOPT σε βρέφη, παιδιά και εφήβους ηλικίας 0-17 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί και η χρήση του δεν συνιστάται σε βρέφη, παιδιά και εφήβους.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Δεν έχουν διεξαχθεί συγκεκριμένες μελέτες αλληλεπίδρασης φαρμάκων με το AZOPT. Σε κλινικές μελέτες, η ταυτόχρονη χρήση AZOPT και οφθαλμικών σκευασμάτων βασισμένων σε ανάλογα προσταγλανδίνης και τιμολόλη δεν αποκάλυψε καμία ανεπιθύμητη αλληλεπίδραση. Η σχέση μεταξύ AZOPT και μυωτικών ή αδρενεργικών αγωνιστών δεν έχει αξιολογηθεί κατά τη διάρκεια συμπληρωματικών θεραπειών γλαυκώματος.
Το AZOPT είναι ένας αναστολέας καρβονικής ανυδράσης και παρόλο που χορηγείται τοπικά απορροφάται συστηματικά.Οι διαταραχές οξέος / βάσης έχουν αναφερθεί με την από του στόματος χρήση αναστολέων ανθρακικής ανυδράσης. Η πιθανότητα αλληλεπίδρασης πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που λαμβάνουν AZOPT.
Τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P-450 που είναι υπεύθυνα για το μεταβολισμό του βρινζολαμιδίου περιλαμβάνουν το CYP3A4 (το κύριο), το CYP2A6, το CYP2C8 και το CYP2C9. Οι αναστολείς του CYP3A4 όπως η κετοκοναζόλη, η ιτρακοναζόλη, η κλοτριμαζόλη, η ριτοναβίρη και η τρολεανδομυκίνη μπορεί να αναστείλουν τον μεταβολισμό της βρινζολαμίδης μέσω του CYP3A4. Πρέπει να δίνεται προσοχή εάν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα αναστολείς του CYP3A4. Ωστόσο, δεδομένου ότι η αποβολή γίνεται κυρίως μέσω του νεφρού, η συσσώρευση βρινζολαμίδης είναι απίθανη. Το Brinzolamide δεν είναι αναστολέας των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P-450.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από την οφθαλμική χρήση του brinzolamide σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή μετά από συστηματική χορήγηση (βλ. Επίσης παράγραφο 5.3).
Το AZOPT δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν χρησιμοποιούν αντισυλληπτικά μέτρα.
Ωρα ταίσματος
Είναι άγνωστο εάν η βρινζολαμίδη / μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει απέκκριση ελάχιστων ποσοτήτων βρινζολαμίδης στο μητρικό γάλα μετά από στοματική χορήγηση.
Δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για τα νεογέννητα / βρέφη. Πρέπει να ληφθεί απόφαση εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή η θεραπεία με AZOPT λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
Γονιμότητα
Μελέτες σε ζώα με βρινζολαμίδη δεν έδειξαν καμία επίδραση στη γονιμότητα. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για την αξιολόγηση της επίδρασης της τοπικής οφθαλμικής χορήγησης βρινζολαμίδης στην ανθρώπινη γονιμότητα.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Το AZOPT έχει αμελητέα επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
Προσωρινή θολή όραση ή άλλες διαταραχές της όρασης μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών (βλ. Επίσης παράγραφο 4.8 θ). Εάν εμφανιστεί θολή όραση μετά την ενστάλαξη, ο ασθενής θα πρέπει να περιμένει να επιστρέψει η όραση. Καθαρή πριν οδηγήσετε ή χειριστείτε μηχανήματα.
Οι από του στόματος αναστολείς της ανθρακικής ανυδράσης μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα εκτέλεσης επεμβάσεων που απαιτούν ψυχική προσοχή ή / και σωματικό συντονισμό (βλέπε επίσης παράγραφο 4.4 και ενότητα 4.8).
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφαλείας
Σε κλινικές δοκιμές που περιελάμβαναν πάνω από 2732 ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με AZOPT ως μονοθεραπεία ή πρόσθετο σε μηλεϊνική τιμολόλη 5 mg / ml, οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία ήταν: δυσγευσία (6,0%) (πικρή γεύση ή ασυνήθιστη, βλ. Περιγραφή παρακάτω) και προσωρινή θόλωση κατά την ενστάλαξη (5,4%) που διαρκεί από μερικά δευτερόλεπτα έως λίγα λεπτά (βλ. επίσης παράγραφο 4.7).
Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί με βρινζολαμίδη 10 mg / ml οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα και ταξινομούνται σύμφωνα με την ακόλουθη σύμβαση: πολύ συχνές (≥1 / 10), συχνές (≥1 / 100 έως
Η δυσγευσία (πικρή ή ασυνήθιστη γεύση στο στόμα μετά από ενστάλαξη) ήταν η συχνότερα αναφερόμενη συστηματικά ανεπιθύμητη ενέργεια που σχετίζεται με τη χρήση του AZOPT σε κλινικές δοκιμές. Αυτό πιθανότατα οφείλεται στο πέρασμα των οφθαλμικών σταγόνων στο ρινοφάρυγγα μέσω του ρινοδακρυϊκού καναλιού. Η ρινικοακρυλική απόφραξη ή το ελαφρύ κλείσιμο των βλεφάρων μετά την ενστάλαξη μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της επίπτωσης αυτού του φαινομένου (βλ. Επίσης παράγραφο 4.2).
Το AZOPT είναι αναστολέας σουλφοναμιδίου της ανθρακικής ανυδράσης με συστηματική απορρόφηση.
Το γαστρεντερικό, το νευρικό σύστημα, οι αιματολογικές, οι νεφρικές και οι μεταβολικές επιδράσεις σχετίζονται γενικά με συστηματικούς αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης.
Δεν παρατηρήθηκαν απροσδόκητες ανεπιθύμητες ενέργειες με το AZOPT όταν χρησιμοποιήθηκε ως πρόσθετη θεραπεία στο travoprost. Ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν με πρόσθετη θεραπεία παρατηρήθηκαν με κάθε μεμονωμένη δραστική ουσία.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Σε μικρές, βραχυπρόθεσμες κλινικές δοκιμές, ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν σε περίπου 12,5% των παιδιατρικών ασθενών, οι περισσότερες από τις οποίες ήταν τοπικές, μη σοβαρές οφθαλμικές αντιδράσεις, όπως υπεραιμία επιπεφυκότα, ερεθισμός των ματιών, οφθαλμική έκκριση και αυξημένη δακρύρροια (βλ. επίσης τμήμα 5.1).
Αναφορά υποψίας ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που συνέβησαν μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. Στο Παράρτημα V.
04,9 Υπερδοσολογία
Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας. Η θεραπεία πρέπει να είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Μπορεί να συμβεί ανισορροπία ηλεκτρολυτών, ανάπτυξη κατάστασης οξέωσης και πιθανές επιδράσεις στο νευρικό σύστημα. Τα επίπεδα των ηλεκτρολυτών στον ορό (ιδιαίτερα το κάλιο) και τα επίπεδα του pH στο αίμα θα πρέπει να παρακολουθούνται.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιγλαυκώματα και μυωτικά παρασκευάσματα, αναστολείς καρβονικής ανυδράσης.
Κωδικός ATC: S01EC04.
Μηχανισμός δράσης
Η ανθρακική ανυδράση είναι ένα ένζυμο που βρίσκεται σε πολλούς ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του ματιού. Η ανθρακική ανυδράση καταλύει την αναστρέψιμη αντίδραση που περιλαμβάνει ενυδάτωση του διοξειδίου του άνθρακα και αφυδάτωση του ανθρακικού οξέος.
Η αναστολή της ανθρακικής ανυδράσης στο επίπεδο των ακτινωτών διεργασιών του ματιού μειώνει την έκκριση υδατικού υγρού, πιθανώς λόγω επιβράδυνσης στο σχηματισμό ιόντων όξινου ανθρακικού με επακόλουθη μείωση της μεταφοράς νατρίου και υγρού. Το αποτέλεσμα είναι η μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης (IOP), ένας σημαντικός παράγοντας κινδύνου στην παθογένεση της βλάβης του οπτικού νεύρου και της απώλειας οπτικού πεδίου στο γλαύκωμα. Brinzolamide, ένας αναστολέας της ανθρακικής ανυδράσης II (CA-II), του κυρίαρχου ισοενζύμου στο μάτι, με IC50 in vitro 3,2 ηΜ και ένα Κι 0,13 ηΜ προς CA-II.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Διερευνήθηκε η επίδραση μείωσης της ενδοφθάλμιας πίεσης (IOP) του AZOPT ως συμπληρωματικής θεραπείας στο ανάλογο της προσταγολανδίνης travoprost. Μετά από μια αρχική θεραπεία 4 εβδομάδων με τραβοπρόστη, ασθενείς με IOP ≥19 mmHg τυχαιοποιήθηκαν για να λάβουν επιπλέον θεραπεία με βρινζολαμίδη ή τιμολόλη. Υπήρξε "περαιτέρω μείωση της μέσης ημερήσιας ΕΟΠ από 3,2 σε 3,4 mmHg για την ομάδα βρινζολαμίδης και από 3,2 σε 4,2 mmHg για την ομάδα τιμολόλης. Υπήρχε" επίπτωση "Υψηλότερη συνολικά των μη σοβαρών οφθαλμικών ανεπιθύμητων ενεργειών, που σχετίζονται κυρίως με σημεία τοπικός ερεθισμός, στις ομάδες βρινζολαμίδης / τραβοπρόστης. Τα γεγονότα ήταν ήπια και δεν επηρέασαν το συνολικό ποσοστό διακοπής της μελέτης (βλ. Επίσης παράγραφο 4.8).
Μια κλινική μελέτη με το AZOPT διεξήχθη σε 32 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας κάτω των 6 ετών που διαγνώστηκαν με γλαύκωμα ή οφθαλμική υπέρταση. Μερικοί ασθενείς δεν είχαν υποβληθεί ποτέ σε οφθαλμική θεραπεία υποτονισμού ενώ άλλοι ήδη υποβάλλονταν σε θεραπεία με άλλους. Φάρμακα που μειώνουν την ΕΟΠ. δεν χρειάζεται να διακόψετε τη θεραπεία μέχρι να ξεκινήσει η μονοθεραπεία AZOPT.
Μεταξύ των ασθενών που δεν είχαν υποβληθεί ποτέ σε οφθαλμική υποτονική θεραπεία (10 ασθενείς), η αποτελεσματικότητα του AZOPT ήταν παρόμοια με εκείνη που παρατηρήθηκε προηγουμένως σε ενήλικα άτομα, με μειώσεις έως και 5 mmHg στη μέση ΕΟΠ από την αρχική. Ασθενείς που έκαναν τοπική θεραπεία μείωσης της ΕΟΠ (22 ασθενείς), η μέση ΕΟΠ αυξήθηκε ελαφρώς από την αρχική τιμή στην ομάδα AZOPT.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση, το brinzolamide απορροφάται στη συστηματική κυκλοφορία. Λόγω της υψηλής συγγένειάς του με την ανθρακική ανυδράση II, το βρινζολαμίδιο κατανέμεται εκτενώς στα ερυθρά αιμοσφαίρια και εμφανίζει μεγάλη ημιζωή στο πλήρες αίμα (που σημαίνει περίπου 24 εβδομάδες). Στους ανθρώπους, σχηματίζεται ο μεταβολίτης Ν-δεσαιθυλοβρινζολαμίδιο. στην ανθρακική ανυδράση και συσσωρεύεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Αυτός ο μεταβολίτης συνδέεται κυρίως με την ανθρακική ανυδράση Ι παρουσία βρινζολαμιδίου. Στο πλάσμα, οι συγκεντρώσεις τόσο του βρινζολαμιδίου όσο και του Ν-δεσεθυλοβρινζολαμιδίου είναι χαμηλές και γενικά κάτω από τα όρια της ποσοτικής ανάλυσης (
Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν είναι υψηλή (περίπου 60%).Η βρινζολαμίδη αποβάλλεται κυρίως με νεφρική απέκκριση (περίπου 60%). Περίπου 20% της δόσης ανακτάται στα ούρα ως μεταβολίτης. Το βρινζολαμίδιο και το Ν-δεσεθυλο-βρινζολαμίδιο είναι τα κύρια συστατικά στα ούρα, μαζί με υψηλότερες συγκεντρώσεις. τους μεταβολίτες Ν-δεσμεθοξυπροπύλιο και Ο-δεσμεθύλιο.
Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη από το στόμα, υγιείς εθελοντές έλαβαν κάψουλες βινζολαμίδης 1 mg δύο φορές την ημέρα για 32 εβδομάδες και η δραστηριότητα της ανθρακικής ανυδράσης στα ερυθρά αιμοσφαίρια μετρήθηκε για να εκτιμηθεί ο βαθμός συστηματικής αναστολής της ανθρακικής ανυδράσης.
Ο κορεσμός RBC της ανθρακικής ανυδράσης II με βρινζολαμίδιο επιτεύχθηκε μέσα σε τέσσερις εβδομάδες (συγκεντρώσεις RBC περίπου 20 μΜ). Το Ν-δεσαιθυλοβρινζολαμίδιο που συσσωρεύτηκε σε RBC έφτασε σε σταθερή κατάσταση εντός 20-28 εβδομάδων, με συγκεντρώσεις μεταξύ 6 και 30 mCM. Η αναστολή της συνολικής δραστηριότητας ανθρακικής ανυδράσης στα ερυθρά αιμοσφαίρια σε σταθερή κατάσταση ήταν περίπου 70-75%.
Τα άτομα με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 30-60 ml / λεπτό) έλαβαν 1 mg βρινζολαμίδης από το στόμα δύο φορές ημερησίως για έως και 54 εβδομάδες. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στα ερυθρά αιμοσφαίρια την τέταρτη εβδομάδα θεραπείας κυμάνθηκε από περίπου 20 έως 40 mCM. Σε σταθερή κατάσταση, οι συγκεντρώσεις του βρινζολαμιδίου και του μεταβολίτη του στα ερυθρά αιμοσφαίρια κυμαίνονταν από 22,0 έως 46,1 και 17,1 έως 88,6 mCM, αντίστοιχα.
Η συγκέντρωση του Ν-δεσεθυλο-βρινζολαμιδίου στα ερυθρά αιμοσφαίρια αυξάνεται και η δραστηριότητα της ολικής ανθρακικής ανυδράσης στα ερυθρά αιμοσφαίρια μειώνεται με τη μείωση της αποβολής της κρεατίνης, αλλά η συγκέντρωση της βρινζολαμίδης στα ερυθρά αιμοσφαίρια και η δραστηριότητα CA-II παραμένει αμετάβλητη. Σε άτομα με το υψηλότερο επίπεδο νεφρικής δυσλειτουργίας, η αναστολή της συνολικής δραστηριότητας ανθρακικής ανυδράσης ήταν υψηλότερη, αν και μικρότερη από 90% σε σταθερή κατάσταση.
Σε μια τοπική οφθαλμική μελέτη, οι συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης του βρινζολαμιδίου στα ερυθρά αιμοσφαίρια ήταν παρόμοιες με αυτές που βρέθηκαν στην στοματική μελέτη, αλλά τα επίπεδα του Ν-δεσεθυλοβρινζολαμιδίου ήταν χαμηλότερα. Η δραστηριότητα της ανθρακικής ανυδράσης ήταν περίπου 40-70% των επιπέδων της προδοσίας
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονιδιοτοξικότητας και καρκινογόνου δυναμικού.
Μελέτες αναπτυξιακής τοξικότητας σε κουνέλια με από του στόματος δόσεις βρινζολαμίδης έως 6 mg / kg / ημέρα (125 φορές τη συνιστώμενη οφθαλμική δόση στον άνθρωπο) δεν αποκάλυψαν καμία επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου παρά τη σημαντική τοξικότητα από τη μητέρα. Παρόμοιες μελέτες σε αρουραίους. Έδειξαν ελαφρά μειωμένη οστεοποίηση του κρανίου και στέρνο των εμβρύων από μητέρες που έλαβαν βρινζολαμίδη σε δόση 18 mg / kg / ημέρα (375 φορές τη συνιστώμενη οφθαλμική δόση στους ανθρώπους), αλλά όχι σε δόσεις 6 mg / kg / ημέρα. Αυτά τα αποτελέσματα εμφανίστηκαν σε δόσεις που προκάλεσαν μεταβολική οξέωση με μείωση του σωματικού βάρους της μητέρας και του βάρους του εμβρύου. Μια εξαρτώμενη από τη δόση μείωση του βάρους του εμβρύου παρατηρήθηκε σε απογόνους μητέρων που έλαβαν βρινζολαμίδη από το στόμα με μεταβλητές μειώσεις (περίπου 5-6%) με 2 mg / kg / ημέρα σε περίπου 14% με 18 mg / ημέρα. Kg / ημέρα. Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, το επίπεδο μη παρενέργειας στους απογόνους ήταν 5 mg / kg / ημέρα.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Χλωριούχο βενζαλκόνιο,
μαννιτόλη (e421),
καρβομερές 974p,
τυλοξαπόλη,
edeteate disodium,
χλωριούχο νάτριο,
υδροχλωρικό οξύ / υδροξείδιο του νατρίου (για ρύθμιση του pH)
εξαγνισμένο νερό.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
2 χρόνια.
4 εβδομάδες μετά το πρώτο άνοιγμα.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Αδιαφανή μπουκάλια πολυαιθυλενίου χαμηλής πυκνότητας με βιδωτό πώμα πολυπροπυλενίου 5 ml και 10 ml.
Διατίθενται τα ακόλουθα μεγέθη συσκευασίας: συσκευασία που περιέχει 1 x 5 ml, 3 x 5 ml και 1 x 10 ml.
Μπορεί να μην υπάρχουν όλα τα πακέτα στην αγορά.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Frimley Business Park
Φρίμλι
Camberley
Surrey GU16 7SR
ΗΝΩΜΕΝΟ ΒΑΣΙΛΕΙΟ.
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Φιάλη 5 ml: EU/1/00/129/001 (AIC n.034770014/E)
Φιάλη 10 ml: EU/1/00/129/002 (AIC n.034770026/E)
3 φιάλες των 5 ml: EU/1/00/129/003
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 9 Μαρτίου 2000
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 9 Μαρτίου 2005
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
D.CCE Απρίλιος 2015
