Ενεργά συστατικά: Διαζεπάμη
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml Πρωκτικό διάλυμα
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml Πρωκτικό διάλυμα
Γιατί χρησιμοποιείται το Micropam; Σε τι χρησιμεύει;
ΦΑΡΜΑΚΟΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΚΑΤΗΓΟΡΙΑ
Παράγωγο αγχολυτικού, βενζοδιαζεπίνης.
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Ως αντιεπιληπτικό: σπασμοί συμπεριλαμβανομένων των εμπύρετων σπασμών σε παιδιά.
Ως ηρεμιστικό: πριν από διερευνητικές εξετάσεις και θεραπείες.
Αντενδείξεις Όταν το Micropam δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Το Micropam αντενδείκνυται σε ασθενείς με:
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στις βενζοδιαζεπίνες ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην ενότητα "Σύνθεση"
- Βαρεία μυασθένεια.
- Σύνδρομο άπνοιας ύπνου.
- Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
- Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια.
- Εγκυμοσύνη.
- Ωρα ταίσματος.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Micropam
Ταυτόχρονη χρήση αλκοόλ / κατασταλτικών του ΚΝΣ
Θα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση διαζεπάμης με αλκοόλ και / ή φάρμακα με κατασταλτική δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η ταυτόχρονη χρήση μπορεί να αυξήσει τις κλινικές επιδράσεις της διαζεπάμης, συμπεριλαμβανομένης της πιθανής βαθιάς καταστολής και της αναπνευστικής ή / και καρδιαγγειακής κατάθλιψης που σχετίζονται κλινικά (βλ. "Αλληλεπιδράσεις ").
Ιατρικό ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών
Η διαζεπάμη πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης ναρκωτικών ή αλκοόλ. Ανοχή Μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση για μερικές εβδομάδες, μπορεί να εμφανιστεί μείωση της υπνωτικής επίδρασης των βενζοδιαζεπινών.
ΕΞΑΡΤΗΣΗ
Η θεραπεία με διαζεπάμη μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σωματικής και ψυχολογικής εξάρτησης. Ο κίνδυνος αυξάνεται με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. είναι μεγαλύτερη σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης ναρκωτικών ή αλκοόλ ή σε ασθενείς με εμφανείς διαταραχές προσωπικότητας. Η τακτική παρακολούθηση είναι απαραίτητη σε αυτούς τους ασθενείς, οι συνήθεις επαναλαμβανόμενες συνταγές πρέπει να αποφεύγονται και η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται σταδιακά.
ΔΙΑΚΟΠΗ
Μόλις αναπτυχθεί η φυσική εξάρτηση, η απότομη διακοπή της θεραπείας θα συνοδεύεται από συμπτώματα στέρησης. Αυτά μπορεί να αποτελούνται από πονοκέφαλο, πόνους στο σώμα, έντονο άγχος, ένταση, ανησυχία, σύγχυση και ευερεθιστότητα. Σε σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν τα ακόλουθα συμπτώματα: αποπραγματοποίηση, αποπροσωποποίηση, υπερακουσία, μούδιασμα και μυρμήγκιασμα των άκρων, υπερευαισθησία στο φως, θόρυβος και σωματική επαφή, παραισθήσεις ή επιληπτικές κρίσεις.
Ανάκαμψη αϋπνίας και άγχους
Με τη διακοπή της θεραπείας, μπορεί να εμφανιστεί παροδικό σύνδρομο το οποίο συνίσταται στην τονισμένη επανεμφάνιση των συμπτωμάτων που οδήγησαν στη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες. Μπορεί να συνοδεύεται από άλλες αντιδράσεις όπως αλλαγές διάθεσης, άγχος ή διαταραχές ύπνου και ανησυχία. Δεδομένου ότι ο κίνδυνος απόσυρσης ή επανεμφάνισης των συμπτωμάτων είναι πιο έντονος μετά από απότομη διακοπή της θεραπείας, συνιστάται η σταδιακή μείωση της δοσολογίας.
Η απότομη διακοπή της θεραπείας με διαζεπάμη σε ασθενείς με επιληψία ή σε ασθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων μπορεί να οδηγήσει σε επιληπτικές κρίσεις ή επιληπτική κατάσταση. Σπασμοί μπορούν επίσης να παρατηρηθούν μετά από απότομη διακοπή σε άτομα με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών. Η διακοπή πρέπει να είναι σταδιακή προκειμένου να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος συμπτωμάτων στέρησης.
Διάρκεια θεραπείας
Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη (βλέπε "Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης") ανάλογα με την ένδειξη. Ο ασθενής θα πρέπει να αξιολογείται μετά από περίοδο όχι μεγαλύτερη των τεσσάρων εβδομάδων και να παρακολουθείται σε τακτική βάση με τη σειρά για να εκτιμηθεί η ανάγκη για συνέχιση της θεραπείας, ειδικά εάν ο ασθενής είναι χωρίς συμπτώματα. Γενικά, η θεραπεία δεν πρέπει να διαρκεί περισσότερο από 8-12 εβδομάδες, συμπεριλαμβανομένης της περιόδου της διαδικασίας αποχώρησης. Η παράταση της θεραπείας πέραν αυτών των περιόδων δεν πρέπει να πραγματοποιείται χωρίς επανεκτίμηση της κλινικής κατάσταση.
Μπορεί να είναι χρήσιμο να ενημερώσετε τον ασθενή κατά την έναρξη της θεραπείας ότι θα είναι περιορισμένης διάρκειας και να εξηγήσετε με ακρίβεια πώς η δοσολογία θα μειωθεί προοδευτικά.Είναι επίσης σημαντικό ο ασθενής να γνωρίζει την πιθανότητα εμφάνισης φαινομένων ανάκαμψης, ελαχιστοποιώντας έτσι το άγχος για αυτά τα συμπτώματα που θα μπορούσαν να εμφανιστούν κατά τη διακοπή του φαρμάκου. Υπάρχουν στοιχεία που προβλέπουν ότι στην περίπτωση των βενζοδιαζεπινών με μικρή διάρκεια δράσης, τα συμπτώματα στέρησης μπορεί να εκδηλωθούν μέσα στο διάστημα δοσολογίας μεταξύ των δόσεων, ιδιαίτερα για υψηλές δόσεις.
Όταν χρησιμοποιείτε βενζοδιαζεπίνες με μεγάλη διάρκεια δράσης, είναι σημαντικό να προειδοποιήσετε τον ασθενή να μην αλλάξει σε βενζοδιαζεπίνη με μικρή διάρκεια δράσης, καθώς μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης.
Όπως κάθε ψυχιατρικό φάρμακο, η δοσολογία του MICROPAM Rectal Solution πρέπει να καθοριστεί σύμφωνα με την ανοχή που ποικίλλει σημαντικά από άτομο σε άτομο σε ασθενείς με εγκεφαλικές οργανικές αλλαγές (ειδικά αθηροσκληρωτικές) ή με καρδιοαναπνευστική ανεπάρκεια. Δεδομένου ότι οι βενζοδιαζεπίνες μπορούν να προκαλέσουν μικρή πτώση της αρτηριακής πίεσης ή, σε περιστασιακές συνθήκες, παροδικό αναπνευστικό συμβιβασμό, θα πρέπει να είναι διαθέσιμα μέτρα για την υποστήριξη της κυκλοφορίας ή της αναπνοής. Σε περίπτωση παρατεταμένης θεραπείας συνιστάται ο έλεγχος της αιματολογικής εικόνας και της ηπατικής λειτουργίας.
Αμνησία
Η προγεννητική αμνησία μπορεί επίσης να συμβεί όταν οι βενζοδιαζεπίνες χρησιμοποιούνται εντός των φυσιολογικών ορίων δοσολογίας, αν και αυτό έχει παρατηρηθεί ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις. Αυτό συμβαίνει συχνότερα αρκετές ώρες μετά την κατάποση του φαρμάκου και, ως εκ τούτου, για να μειωθεί ο κίνδυνος θα πρέπει να διασφαλιστεί ότι οι ασθενείς μπορούν να κοιμούνται χωρίς διακοπή 7-8 ωρών (βλ. επίσης "Ανεπιθύμητες ενέργειες"). Οι αμνησικές επιδράσεις μπορεί να σχετίζονται με ακατάλληλη συμπεριφορά.
Psychυχιατρικές και «παράδοξες» αντιδράσεις
Παράδοξες αντιδράσεις (ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, απογοήτευση, θυμός, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψύχωση, ακατάλληλη συμπεριφορά και άλλες αρνητικές συμπεριφορικές επιδράσεις) έχουν αναφερθεί με τη χρήση βενζοδιαζεπινών. Αυτές οι αντιδράσεις είναι πιθανότατα συχνότερες σε παιδιά και εφήβους ηλικιωμένους και πρέπει να οδηγήσει σε διακοπή της θεραπείας.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Micropam
Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις
Εάν η διαζεπάμη χρησιμοποιείται με άλλους παράγοντες κεντρικής δράσης, η φαρμακολογία των χρησιμοποιούμενων παραγόντων πρέπει να μελετηθεί προσεκτικά, ειδικά στην περίπτωση ουσιών που μπορούν να ενισχυθούν ή να ενισχυθούν από τη δράση της διαζεπάμης, όπως νευροληπτικά, αγχολυτικά / ηρεμιστικά, υπνωτικά, αντικαταθλιπτικά , αντισπασμωδικά, αντιισταμινικά με ηρεμιστική δράση, αντιψυχωσικά, αναισθητικά για γενική αναισθησία και ναρκωτικά αναλγητικά. Αυτή η ταυτόχρονη χρήση μπορεί να αυξήσει τα ηρεμιστικά αποτελέσματα και να προκαλέσει κατάθλιψη των αναπνευστικών και καρδιαγγειακών λειτουργιών. Η ταυτόχρονη χρήση ναρκωτικών αναλγητικών μπορεί να προωθήσει την ψυχική εξάρτηση λόγω της ενίσχυσης του ευφορικού αποτελέσματος.
Δεν συνιστάται ταυτόχρονη χρήση
Αλκοόλ
Δεν πρέπει να καταναλώνεται αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με διαζεπάμη λόγω πρόσθετης αναστολής του ΚΝΣ και αυξημένης καταστολής (βλέπε "Ειδικές προειδοποιήσεις"). Αυτό επηρεάζει αρνητικά την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών.
Φαινοβαρβιτάλη
Μηχανισμός: πρόσθετη αναστολή του ΚΝΣ
Επίδραση: αυξημένος κίνδυνος καταστολής και αναπνευστικής καταστολής.
Κλοζαπίνη
Μηχανισμός: φαρμακοδυναμική συνέργεια
Επίδραση: σοβαρή υπόταση, αναπνευστική καταστολή, απώλεια αισθήσεων και απειλητική για τη ζωή αναπνευστική ή / και καρδιακή ανακοπή. Συνεπώς, η ταυτόχρονη χρήση δεν συνιστάται και πρέπει να αποφεύγεται.
Ιδιαίτερη προσοχή για ταυτόχρονη χρήση
Θεοφυλλίνη
Μηχανισμός: Μια υπόθεση του μηχανισμού είναι η ανταγωνιστική σύνδεση της θεοφυλλίνης στους υποδοχείς αδενοσίνης στον εγκέφαλο.
Επίδραση: αναστολή των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων της διαζεπάμης, π.χ. μείωση των κατασταλτικών και ψυχοκινητικών επιδράσεων.
Μυοχαλαρωτικά (σουξαμεθιονίνη, τουβοκουραρίνη)
Μηχανισμός: πιθανός φαρμακοδυναμικός ανταγωνισμός
Επίδραση: τροποποίηση της έντασης του νευρομυϊκού αποκλεισμού
Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
Η διαζεπάμη μεταβολίζεται κυρίως στους φαρμακολογικά ενεργούς μεταβολίτες Ndesmethyldiazepam, temazepam και oxazepam. Ο οξειδωτικός μεταβολισμός της διαζεπάμης μεσολαβείται από τα ισοένζυμα CYP3A4 και CYP2C19. Η οξαζεπάμη και η τεμαζεπάμη συνδέονται περαιτέρω με γλυκουρονικό οξύ. Οι αναστολείς CYP3A4 και / ή CYP2C19 μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένες συγκεντρώσεις διαζεπάμης ενώ τα φάρμακα που προκαλούνται από ένζυμα μπορεί να οδηγήσουν σε σημαντική μείωση των συγκεντρώσεων της διαζεπάμης στο πλάσμα.
Δεν συνιστάται ταυτόχρονη χρήση
Επαγωγείς
Ριφαμυκίνη (ριφαμπικίνη)
Μηχανισμός: Η ριφαμπικίνη είναι ένας ισχυρός επαγωγέας του CYP3A4 και αυξάνει σημαντικά τον ηπατικό μεταβολισμό και την κάθαρση της διαζεπάμης. Σε μια μελέτη με υγιή άτομα που έλαβαν 600 mg ή 1,2 g ριφαμπικίνης / ημέρα για 7 ημέρες, η κάθαρση της διαζεπάμης αυξήθηκε περίπου 4 φορές. Η συγχορήγηση με ριφαμπικίνη οδηγεί σε σημαντική μείωση των συγκεντρώσεων της διαζεπάμης.
Επίδραση: μειωμένη επίδραση της διαζεπάμης. Η ταυτόχρονη χρήση ριφαμπικίνης και διαζεπάμης πρέπει να αποφεύγεται.
Καρβαμαζεπίνη
Μηχανισμός: Η καρβαμαζεπίνη είναι γνωστός επαγωγέας του CYP3A4 και αυξάνει τον ηπατικό μεταβολισμό της διαζεπάμης. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε έως και τρεις φορές υψηλότερη κάθαρση στο πλάσμα και συντομευμένο χρόνο ημιζωής της διαζεπάμης.
Επίδραση: μειωμένη επίδραση της διαζεπάμης.
Φαινυτοΐνη
Μηχανισμός: επίδραση στη διαζεπάμη: η φαινυτοΐνη είναι γνωστός επαγωγέας του CYP3A4 και αυξάνει τον ηπατικό μεταβολισμό της διαζεπάμης.
Μηχανισμός: - επίδραση στη φαινυτοΐνη: ο μεταβολισμός της φαινυτοΐνης μπορεί να αυξηθεί με διαζεπάμη ή να μειωθεί ή να παραμείνει αμετάβλητος με απρόβλεπτο τρόπο.
Επίδραση στη διαζεπάμη: μειωμένη επίδραση της διαζεπάμης.
Επίδραση στη φαινυτοΐνη: αύξηση ή μείωση της συγκέντρωσης της φαινυτοΐνης στον ορό. Οι συγκεντρώσεις φαινυτοΐνης πρέπει να παρακολουθούνται στενότερα όταν προστίθεται ή διακόπτεται η διαζεπάμη.
Φαινοβαρβιτάλη
Μηχανισμός: Η φαινοβαρβιτάλη είναι γνωστός επαγωγέας του CYP3A4 και αυξάνει τον ηπατικό μεταβολισμό της διαζεπάμης.
Επίδραση: μειωμένη επίδραση της διαζεπάμης.
Αναστολείς
Αντιϊικοί παράγοντες (αταζαναβίρη, ριτοναβίρη, δελαβιρδίνη, εφαβιρένζη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, σακουιναβίρη)
Μηχανισμός: Οι αντιιικοί παράγοντες μπορεί να αναστείλουν το CYP3A4 στη μεταβολική οδό της διαζεπάμης.
Επίδραση: αυξημένος κίνδυνος καταστολής και αναπνευστικής καταστολής. Επομένως, η ταυτόχρονη χρήση πρέπει να αποφεύγεται.
Αζόλες (φλουκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, βορικοναζόλη)
Μηχανισμός: Αυξημένη συγκέντρωση βενζοδιαζεπινών στο πλάσμα, λόγω αναστολής του CYP3A4 και / ή του CYP2C10 στο μεταβολικό μονοπάτι.
Φλουκοναζόλη: Ταυτόχρονη χορήγηση φλουκοναζόλης 400 mg την πρώτη ημέρα και 200 mg την δεύτερη ημέρα αύξησε την AUC μιας εφάπαξ δόσης διαζεπάμης 5 mg από το στόμα 2,5 φορές και παρέτεινε τον χρόνο ημιζωής από 31 σε 73 ώρες.
Βορικοναζόλη: Μια μελέτη με υγιή άτομα διαπίστωσε ότι 400 mg βορικοναζόλη δύο φορές την ημέρα την πρώτη ημέρα και 200 mg δύο φορές την ημέρα τη δεύτερη ημέρα αύξησαν 2,2 φορές την AUC μιας εφάπαξ δόσης 5 mg διαζεπάμης και παρέτειναν τον χρόνο ημίσειας ζωής από 31 έως 61 ώρες.
Επίδραση: Αυξημένος κίνδυνος παρενεργειών και τοξικότητας βενζοδιαζεπίνης. Πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση ή να μειώνεται η δόση της διαζεπάμης.
Φλουβοξαμίνη
Μηχανισμός: Η φλουβοξαμίνη αναστέλλει τόσο το CYP3A4 όσο και το CYP2C19 οδηγώντας στην αναστολή του οξειδωτικού μεταβολισμού της διαζεπάμης. Η συγχορήγηση με φλουβοξαμίνη οδηγεί σε αύξηση του χρόνου ημιζωής και περίπου 190% αύξηση των συγκεντρώσεων της διαζεπάμης στο πλάσμα (AUC).
Επίδραση: υπνηλία, μειωμένη μνήμη και ψυχοκινητικές ικανότητες. Είναι προτιμότερο να αντικατασταθούν με βενζοδιαζεπίνες που μεταβολίζονται μη οξειδωτικά.
Ιδιαίτερη προσοχή για ταυτόχρονη χρήση
Επαγωγείς
Κορτικοστεροειδή
Μηχανισμός: Η χρόνια χρήση κορτικοστεροειδών μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο μεταβολισμό της διαζεπάμης λόγω επαγωγής του ισοενζύμου CYP3A4 του κυτοχρώματος P450 ή ενζύμων που είναι υπεύθυνα για τη γλυκουρονιδίωση.
Επίδραση: μειωμένη επίδραση της διαζεπάμης.
Αναστολείς
Σιμετιδίνη
Μηχανισμός: Η σιμετιδίνη αναστέλλει τον ηπατικό μεταβολισμό της διαζεπάμης, μειώνοντας την κάθαρσή της και παρατείνοντας τον χρόνο ημίσειας ζωής της. Σε μια μελέτη με σιμετιδίνη 300 mg τέσσερις φορές την ημέρα για 2 εβδομάδες, το συνδυασμένο επίπεδο πλάσματος της διαζεπάμης και του μεταβολίτη της δεσμεθυλδιαζεπάμη είχε αυξηθεί κατά 57 % ενώ οι χρόνοι αντίδρασης και άλλες αντιληπτικές-κινητικές δοκιμές παρέμειναν αμετάβλητες.
Επίδραση: Αυξημένη δράση της διαζεπάμης και αυξημένος κίνδυνος υπνηλίας Μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης της διαζεπάμης.
Ομεπραζόλη
Μηχανισμός: Η ομεπραζόλη αναστέλλει τη μεταβολική οδό CYP2C19 για τη διαζεπάμη. Η ομεπραζόλη παρατείνει τον χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής της διαζεπάμης και αυξάνει τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα (AUC) κατά περίπου 30% έως 120%. Η επίδραση είναι ορατή στους εκτεταμένους μεταβολιστές του CYP2C19 αλλά όχι στους φτωχούς μεταβολιστές με χαμηλή κάθαρση διαζεπάμης.
Επίδραση: Αυξημένη δράση της διαζεπάμης.Μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης της διαζεπάμης.
Εσομεπραζόλη
Μηχανισμός: Η εσομεπραζόλη αναστέλλει τη μεταβολική οδό CYP2C19 για τη διαζεπάμη. Η συγχορήγηση με εσομεπραζόλη οδηγεί σε παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής και αύξηση της συγκέντρωσης της διαζεπάμης στο πλάσμα (AUC) κατά περίπου 80%.
Επίδραση: Αυξημένη επίδραση της διαζεπάμης Η μείωση της δόσης της διαζεπάμης μπορεί να είναι απαραίτητη.
Ισονιαζίδη
Μηχανισμός: Η ισονιαζίδη αναστέλλει τη μεταβολική οδό των CYP2C19 και CYP3A4 για τη διαζεπάμη. Η συγχορήγηση με 90 mg ισονιαζίδης δύο φορές την ημέρα για 3 ημέρες οδήγησε σε παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής αποβολής της διαζεπάμης και αύξηση 35, % της συγκέντρωσης στο πλάσμα (AUC) της διαζεπάμης.
Επίδραση: Αυξημένη επίδραση της διαζεπάμης.
Ιτρακοναζόλη
Μηχανισμός: Αυξημένη συγκέντρωση διαζεπάμης στο πλάσμα λόγω αναστολής της οδού CYP3A4. Σε μια μελέτη με υγιή άτομα που έλαβαν ιτροκοναζόλη 200 mg / ημέρα για 4 ημέρες, η AUC μιας εφάπαξ δόσης διαζεπάμης από το στόμα 5 mg αυξήθηκε κατά περίπου 15%, αλλά δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση βάσει δοκιμών ψυχοκινητικών δεξιοτήτων.
Επίδραση: Πιθανή αυξημένη επίδραση της διαζεπάμης.
Φλουοξετίνη
Μηχανισμός: Η φλουοξετίνη αναστέλλει το μεταβολισμό της διαζεπάμης μέσω του CYP2C19 και άλλων οδών που οδηγούν σε αυξημένη συγκέντρωση στο πλάσμα και μειωμένη κάθαρση της διαζεπάμης.
Επίδραση: Αυξημένη δράση της διαζεπάμης Η ταυτόχρονη χρήση θα πρέπει να παρακολουθείται στενά.
Δισουλφιράμη
Μηχανισμός: Μειωμένος μεταβολισμός της διαζεπάμης με παρατεταμένο χρόνο ημίσειας ζωής και αυξημένη συγκέντρωση διαζεπάμης στο πλάσμα.Η αποβολή των μεταβολιτών Ν-δεσμεθυλίου της διαζεπάμης επιβραδύνεται και μπορεί να οδηγήσει σε έντονα ηρεμιστικά αποτελέσματα.
Επίδραση: Αυξημένος κίνδυνος αναστολής του ΚΝΣ, όπως η καταστολή.
Από του στόματος αντισυλληπτικά
Μηχανισμός - επίδραση στη διαζεπάμη: αναστολή του οξειδωτικού μεταβολισμού της διαζεπάμης.
Μηχανισμός - επίδραση στα από του στόματος αντισυλληπτικά: Η ταυτόχρονη χορήγηση διαζεπάμης και από του στόματος αντισυλληπτικών είναι γνωστό ότι προκαλεί πρωτοποριακή (αντισυλληπτική) αιμορραγία. Ο μηχανισμός αυτής της αντίδρασης είναι άγνωστος.
Επίδραση στη διαζεπάμη: Αυξημένες επιδράσεις της διαζεπάμης
Επίδραση στα από του στόματος αντισυλληπτικά: σημαντική αιμορραγία (αντισύλληψη) αλλά δεν έχουν αναφερθεί αποτυχίες αντισύλληψης.
Χυμός γκρέιπφρουτ
Μηχανισμός: Ο χυμός γκρέιπφρουτ θεωρείται ότι αναστέλλει το CYP3A4 και αυξάνει τη συγκέντρωση της διαζεπάμης στο πλάσμα. Η Cmax αυξάνεται κατά 1,5 φορές και η AUC κατά 3,2 φορές.
Επίδραση: Πιθανή αυξημένη επίδραση της διαζεπάμης.
Οι υπολοιποι
Σισαπρίδη
Μηχανισμός: επιταχυνόμενη απορρόφηση της διαζεπάμης
Επίδραση: Προσωρινή αύξηση των ηρεμιστικών αποτελεσμάτων της από του στόματος χορηγούμενης διαζεπάμης.
Λεβοντόπα
Μηχανισμός: άγνωστος.
Επίδραση: Η ταυτόχρονη χρήση με διαζεπάμη οδηγεί σε μειωμένες επιδράσεις της λεβοντόπα σε μικρό αριθμό περιπτώσεων.
Βαλπροϊκό οξύ
Μηχανισμός: Το βαλπροϊκό εκτοπίζει τη διαζεπάμη από τις θέσεις δέσμευσής της στην ανθρώπινη λευκωματίνη και αναστέλλει το μεταβολισμό της.
Επίδραση: αυξημένες συγκεντρώσεις διαζεπάμης στον ορό.
Κεταμίνη
Μηχανισμός: Λόγω των παρόμοιων οξειδωτικών διαδικασιών, η διαζεπάμη αναστέλλει ανταγωνιστικά τον μεταβολισμό της κεταμίνης. Η φαρμακευτική αγωγή με διαζεπάμη οδηγεί σε παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής της κεταμίνης με επακόλουθη ενίσχυση του αποτελέσματος.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Σημαντικές πληροφορίες για ορισμένα συστατικά
Ο περιέκτης μιας δόσης περιέχει βενζυλική αλκοόλη (1 ml περιέχει 15 mg βενζυλικής αλκοόλης). Η χορήγηση βενζυλικής αλκοόλης σε πρόωρα βρέφη σε δόση 100 mg / kg / ημέρα έχει προκαλέσει σοβαρή και, σε ορισμένες περιπτώσεις, θανατηφόρα δηλητηρίαση με μεταβολική οξέωση.
Συγκεκριμένες ομάδες ασθενών
Οι βενζοδιαζεπίνες δεν πρέπει να χορηγούνται σε παιδιά χωρίς προσεκτική εκτίμηση της πραγματικής ανάγκης. Επομένως, η χρήση του ορθικού διαλύματος MICROPAM θα πρέπει να περιορίζεται στις ενδείξεις που περιγράφηκαν προηγουμένως. Σε κάθε περίπτωση, η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη.
Δεδομένου ότι η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά κάτω των 6 μηνών δεν έχουν τεκμηριωθεί, το Micropam πρέπει να χρησιμοποιείται με τη μέγιστη προσοχή σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα και μόνο εάν δεν υπάρχουν διαθέσιμες θεραπευτικές εναλλακτικές λύσεις. Σε ηλικιωμένους και εξασθενημένους ασθενείς θα πρέπει να χορηγείται μειωμένη δόση (βλ. "Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης "). Λόγω της μυοχαλαρωτικής δράσης, υπάρχει κίνδυνος πτώσεων και κατά συνέπεια κατάγματος ισχίου στους ηλικιωμένους.
Συνιστάται επίσης χαμηλότερη δόση για ασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια, λόγω του κινδύνου αναπνευστικής καταστολής.
Οι βενζοδιαζεπίνες δεν ενδείκνυνται για τη θεραπεία ασθενών με σοβαρή, οξεία ή χρόνια ηπατική ανεπάρκεια, καθώς αυτά τα φάρμακα μπορούν να προκαλέσουν εγκεφαλοπάθεια. Σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί η δοσολογία.
Οι συνήθεις προφυλάξεις πρέπει να τηρούνται κατά τη θεραπεία ασθενών με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία. Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, ο χρόνος ημίσειας ζωής της διαζεπάμης δεν αλλάζει σημαντικά και η προσαρμογή της δόσης γενικά δεν είναι απαραίτητη. Οι βενζοδιαζεπίνες δεν συνιστώνται ως η κύρια θεραπεία της ψυχωτικής νόσου.
Οι βενζοδιαζεπίνες δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο στη θεραπεία της κατάθλιψης ή του άγχους που σχετίζεται με την κατάθλιψη (ο κίνδυνος αυτοκτονίας μπορεί να αυξηθεί σε τέτοιους ασθενείς). Τα άτομα με πιθανό κίνδυνο αυτοκτονίας δεν πρέπει να έχουν πρόσβαση σε υψηλές ποσότητες διαζεπάμης λόγω του κινδύνου υπερδοσολογίας.
Τα μωρά ηλικίας κάτω των τριών μηνών πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με διαζεπάμη μόνο στο νοσοκομείο.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία
Κάθε γυναίκα που σκοπεύει να μείνει έγκυος ή υποψιάζεται ότι είναι έγκυος θα πρέπει να συμβουλευτεί να επικοινωνήσει με το γιατρό της για να διακόψει τη θεραπεία.
Εγκυμοσύνη
Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της διαζεπάμης σε έγκυες γυναίκες. Εάν, για σοβαρούς ιατρικούς λόγους, η διαζεπάμη χορηγηθεί κατά το τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης ή κατά τη διάρκεια του τοκετού σε υψηλές δόσεις, μπορεί να εμφανιστούν επιπτώσεις στο νεογνό όπως υποθερμία, υποτονία (" Floppy Infant Syndrome »), ακανόνιστος καρδιακός ρυθμός, κακό πιπίλισμα και μέτρια αναπνευστική καταστολή λόγω της φαρμακολογικής δράσης του φαρμάκου. Επιπλέον, βρέφη που γεννήθηκαν από μητέρες που έλαβαν τακτικά βενζοδιαζεπίνες κατά τη διάρκεια της καθυστερημένης εγκυμοσύνης μπορεί να αναπτύξουν σωματική εξάρτηση και να παρουσιάσουν κάποιο κίνδυνο ανάπτυξη συμπτωμάτων στέρησης στη μεταγεννητική περίοδο Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή Η διαζεπάμη πρέπει να χρησιμοποιείται σε έγκυες γυναίκες μόνο για σοβαρές ενδείξεις.
Ωρα ταίσματος
Η διαζεπάμη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Το Diazepam δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Γονιμότητα
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει μείωση του ποσοστού εγκυμοσύνης και μειωμένο αριθμό επιζώντων απογόνων σε αρουραίους σε υψηλές δόσεις. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα ανθρώπινα δεδομένα.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Η διαζεπάμη επηρεάζει σημαντικά την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών.
Αυτό οφείλεται συνήθως σε μειωμένες κινητικές δεξιότητες, τρόμο, υπνηλία, αμνησία, μειωμένη συγκέντρωση και κόπωση (βλέπε "Ανεπιθύμητες ενέργειες" ενότητα 4.8).
Το αποτέλεσμα μπορεί να φανεί αμέσως μετά την έναρξη της θεραπείας και μπορεί να διαρκέσει αρκετές ημέρες μετά τη διακοπή λόγω του παρατεταμένου χρόνου ημίσειας ζωής της διαζεπάμης.
Για όσους ασκούν αθλητικές δραστηριότητες, η χρήση φαρμάκων που περιέχουν αιθυλική αλκοόλη μπορεί να καθορίσει θετικά τεστ ντόπινγκ σε σχέση με τα όρια συγκέντρωσης αλκοόλ που υποδεικνύουν ορισμένες αθλητικές ομοσπονδίες.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Micropam: Δοσολογία
Ορθική χρήση:
- παιδιά έως τριών ετών: 5 mg
- παιδιά άνω των 3 ετών: 10 mg
- ενήλικες: 10 mg
- ηλικιωμένοι και εξασθενημένοι ασθενείς: 5 mg
Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να επαναληφθεί. Σε περίπτωση επαναλαμβανόμενης χορήγησης σε παιδιά, η αναπνοή πρέπει να παρακολουθείται. Σε παιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτους, η διαζεπάμη θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί ως διαλείπουσα προφύλαξη από εμπύρετους σπασμούς. Η συνήθης δόση είναι 0,5-1 mg / kg. Στη θεραπεία ηλικιωμένων ή εξασθενημένων ασθενών, οι δόσεις που χρησιμοποιούνται δεν πρέπει να υπερβαίνουν τις μισές από αυτές που συνήθως συνιστώνται. Σε ασθενείς με χρόνια πνευμονική ανεπάρκεια και σε ασθενείς με χρόνια νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία, η δοσολογία πρέπει να μειωθεί. Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη.
ΤΡΟΠΟΣ ΧΡΗΣΗΣ
- Τοποθετήστε το μωρό με την κοιλιά στα γόνατά σας, με τους γλουτούς ανασηκωμένους.
- Αφαιρέστε το καπάκι από το δοχείο μιας δόσης και λιπάνετε το στόμιο.
- Εισάγετε το ακροφύσιο στον πρωκτό. Σε παιδιά ηλικίας κάτω των 3 ετών συνιστάται η εισαγωγή του ακροφυσίου στον πρωκτό έως το μισό του μήκους του, σε μεγαλύτερα παιδιά και ενήλικες εισάγετε το ακροφύσιο στον πρωκτό για όλο το μήκος.
- Σημαντικό: για να αδειάσετε το δοχείο μιας δόσης, το στόμιο πρέπει να γέρνει προς τα κάτω σε σχέση με την αμπούλα του δοχείου μιας δόσης.
- Όταν το δοχείο μιας δόσης είναι άδειο, αποσύρετε το στόμιο ενώ συνεχίζετε να ασκείτε πίεση στη φύσιγγα του δοχείου μιας δόσης.
- Κρατήστε το μωρό στην ίδια θέση και πιέστε τους γλουτούς του για λίγα λεπτά για να αποφύγετε τη διαφυγή υγρού.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Micropam
Σε όλες τις περιπτώσεις υπερδοσολογίας, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα να έχουν ληφθεί άλλες ουσίες ταυτόχρονα, για παράδειγμα σε περίπτωση απόπειρας αυτοκτονίας. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας είναι πιο έντονα παρουσία αλκοόλ ή φαρμάκων, τα οποία προκαλούν καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Μετά από υπερδοσολογία από του στόματος βενζοδιαζεπίνες, θα πρέπει να προκληθεί έμετος (μέσα σε μία "ώρα" εάν ο ασθενής έχει συνείδηση ή γαστρική πλύση με αναπνευστική προστασία εάν ο ασθενής είναι αναίσθητος. Εάν δεν παρατηρηθεί βελτίωση. Με το άδειασμα του στομάχου, πρέπει να χορηγείται ενεργός άνθρακας για μείωση της απορρόφησης. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στις αναπνευστικές και καρδιαγγειακές λειτουργίες στη θεραπεία έκτακτης ανάγκης. Η υπερδοσολογία βενζοδιαζεπίνης συνήθως οδηγεί σε διάφορους βαθμούς κατάθλιψης του ΚΝΣ, από θόλωση έως κώμα. Σε ήπιες περιπτώσεις, τα συμπτώματα περιλαμβάνουν υπνηλία, ψυχική σύγχυση και λήθαργο. Σε σοβαρές περιπτώσεις, τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν αταξία, υποτονία, υπόταση, αναπνευστική καταστολή, σπάνια κώμα και πολύ σπάνια θάνατος Το Flumazenil μπορεί να είναι χρήσιμο ως αντίδοτο.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Micropam
Η υπνηλία, το θαμπό των συναισθημάτων, η μειωμένη εγρήγορση, η σύγχυση, η κόπωση, ο πονοκέφαλος, η ζάλη, η μυϊκή αδυναμία, η αταξία ή η διπλή όραση εμφανίζονται κυρίως κατά την έναρξη της θεραπείας, αλλά γενικά εξαφανίζονται με επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Σε ηλικιωμένους ασθενείς μπορεί να εμφανιστούν σύγχυση. Υψηλές δόσεις.
Πτώσεις και κατάγματα. Ο κίνδυνος πτώσεων και καταγμάτων αυξάνεται σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα ηρεμιστικά (συμπεριλαμβανομένων αλκοολούχων ποτών) και σε ηλικιωμένους ασθενείς. Έχει αναφερθεί αυξημένη έκκριση σιέλου και βρογχίας, ιδιαίτερα σε παιδιά.
Αμνησία
Αντεροβάθμια αμνησία μπορεί να εμφανιστεί σε θεραπευτικές δοσολογίες, αλλά ο κίνδυνος είναι μεγαλύτερος με υψηλότερες δόσεις. Οι αμνησικές επιδράσεις μπορεί να σχετίζονται με ακατάλληλη συμπεριφορά (βλ. "Ειδικές προειδοποιήσεις").
ΕΞΑΡΤΗΣΗ
Η χρόνια χρήση (ακόμη και σε θεραπευτικές δόσεις) μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σωματικής και ψυχολογικής εξάρτησης: η διακοπή της θεραπείας μπορεί να προκαλέσει φαινόμενα ανάκαμψης ή απόσυρσης (βλέπε παράγραφο 4.4). Έχει αναφερθεί κατάχρηση βενζοδιαζεπινών.
Οι συχνότητες των ανεπιθύμητων ενεργειών ταξινομούνται σύμφωνα με το ακόλουθο κριτήριο:
Πολύ συνηθισμένο (/1 / 10)
Κοινή (≥1 / 100 ε
Όχι συχνές (≥1 / 1.000 ε
Σπάνιο (≥1 / 10.000 ε
Πολύ σπάνιο (
Άγνωστο (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)
a Σημείωση όταν χρησιμοποιείτε βενζοδιαζεπίνες ή ουσίες που μοιάζουν με βενζοδιαζεπίνες. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να είναι πολύ σοβαρές. Είναι πιο πιθανό σε παιδιά και ηλικιωμένους. Η διαζεπάμη πρέπει να διακόπτεται εάν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα (βλ. "Ειδικές προειδοποιήσεις").
β Η προϋπάρχουσα κατάθλιψη μπορεί να αποκαλυφθεί κατά τη χρήση βενζοδιαζεπίνης.
γ Μπορεί επίσης να συμβεί σε θεραπευτικές δοσολογίες, ο κίνδυνος αυξάνεται σε υψηλότερες δόσεις. Οι αμνησικές επιδράσεις μπορεί να σχετίζονται με ακατάλληλη συμπεριφορά (βλ. "Ειδικές προειδοποιήσεις").
δ Η πιθανότητα και η σοβαρότητα των συμπτωμάτων στέρησης εξαρτώνται από τη διάρκεια της θεραπείας, τη δόση και τον βαθμό εξάρτησης.
Η συμμόρφωση με τις οδηγίες που περιέχονται στο φύλλο οδηγιών μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Αναφορά ανεπιθύμητων ενεργειών Εάν εμφανίσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, συμπεριλαμβανομένων τυχόν ανεπιθύμητων ενεργειών που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών, επικοινωνήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν επίσης να αναφέρονται απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Αναφέροντας παρενέργειες, μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου
Λήξη και διατήρηση
Λήξη: Δείτε την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία
Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη συσκευασία, σωστά αποθηκευμένο
Προσοχή: μη χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία κάτω των 25 ° C.
Αφού ανοίξετε το αλουμινόχαρτο, αποθηκεύστε σε θερμοκρασία κάτω των 15 ° C.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
ΣΥΝΘΕΣΗ
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml - 2,5 ml ορθικού διαλύματος περιέχουν: 5,0 mg διαζεπάμη. Έκδοχα: βενζοϊκό οξύ, καθαρισμένο νερό, βενζυλική αλκοόλη, αιθανόλη, προπυλενογλυκόλη, βενζοϊκό νάτριο.
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml - 2,5 ml ορθικού διαλύματος περιέχουν: διαζεπάμη 10,0 mg. Έκδοχα: βενζοϊκό οξύ, καθαρισμένο νερό, βενζυλική αλκοόλη, αιθανόλη, προπυλενογλυκόλη, βενζοϊκό νάτριο.
ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ ΚΑΙ ΠΕΡΙΕΧΟΜΕΝΟ
5 mg / 2,5 ml πρωκτικό διάλυμα (2 mg / ml)
10 mg / 2,5 ml πρωκτικό διάλυμα (4 mg / ml)
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΜΙΚΡΟΝΟΑΝ 5
ΜΙΚΡΟΝΟΑΝ 10
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
MICRONOAN 5 Ορθικό διάλυμα
Μικρό κλύσμα 5 mg / 2,5 ml περιέχει:
Ενεργή αρχή:
Διαζεπάμη 5,0 mg
MICRONOAN 10 Ορθικό διάλυμα
Μικρό κλύσμα 10 mg / 2,5 ml περιέχει:
Ενεργή αρχή:
Διαζεπάμη 10,0 mg
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Ορθικό διάλυμα
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Ως αντιεπιληπτικό: σπασμοί συμπεριλαμβανομένων των εμπύρετων σπασμών σε παιδιά.
Ως ηρεμιστικό: πριν από διερευνητικές εξετάσεις και θεραπείες.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Ορθική χρήση:
παιδιά έως τριών ετών: 5 mg
παιδιά άνω των 3 ετών: 10 mg
ενήλικες: 10 mg
ηλικιωμένοι και εξασθενημένοι ασθενείς: 5 mg
Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να επαναληφθεί. Σε περίπτωση επαναλαμβανόμενης χορήγησης σε παιδιά, η αναπνοή πρέπει να παρακολουθείται.
Σε παιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτους, η διαζεπάμη θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί ως διαλείπουσα προφύλαξη από εμπύρετους σπασμούς. Η συνήθης δόση είναι 0,5-1 mg / kg.
Στη θεραπεία ηλικιωμένων ή εξασθενημένων ασθενών, οι δόσεις που χρησιμοποιούνται δεν πρέπει να υπερβαίνουν τις μισές από αυτές που συνήθως συνιστώνται.
Σε ασθενείς με χρόνια πνευμονική ανεπάρκεια και σε ασθενείς με χρόνια νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία, η δοσολογία πρέπει να μειωθεί.
Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη.
04.3 Αντενδείξεις
Βαρεία μυασθένεια. Απνοια ύπνου. Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Οξεία αναπνευστική καταστολή. Υπερευαισθησία στα συστατικά ή σε άλλες στενά συνδεδεμένες ουσίες από χημική άποψη.
Εγκυμοσύνη.
Ωρα ταίσματος.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Σε περίπτωση ανεπαρκούς διάρκειας ύπνου, η πιθανότητα μείωσης της εγρήγορσης μπορεί να αυξηθεί (βλ. Επίσης παράγραφο "Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης").
Ανοχή
Μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση για μερικές εβδομάδες, μπορεί να εμφανιστεί μείωση της υπνωτικής επίδρασης των βενζοδιαζεπινών.
Ανάκαμψη αϋπνίας και άγχους
Με τη διακοπή της θεραπείας, μπορεί να εμφανιστεί παροδικό σύνδρομο το οποίο συνίσταται στην τονισμένη επανεμφάνιση των συμπτωμάτων που οδήγησαν στη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες.
Μπορεί να συνοδεύεται από άλλες αντιδράσεις όπως αλλαγές διάθεσης, άγχος ή διαταραχές ύπνου και ανησυχία.
Δεδομένου ότι ο κίνδυνος εμφάνισης φαινομένων στέρησης (φαινόμενα ανάκαμψης) είναι πιο έντονος μετά από απότομη διακοπή της θεραπείας, συνιστάται η σταδιακή μείωση της δοσολογίας.
Όπως κάθε ψυχοτρόπο φάρμακο, η δοσολογία του πρωκτικού διαλύματος MICRONOAN πρέπει να καθοριστεί σύμφωνα με την πολύ μεταβλητή ανοχή από άτομο σε άτομο σε ασθενείς με εγκεφαλικές οργανικές αλλαγές (ειδικά αθηροσκληρωτικές) ή με καρδιοαναπνευστική ανεπάρκεια.
Δεδομένου ότι οι βενζοδιαζεπίνες μπορούν να προκαλέσουν μικρή πτώση της αρτηριακής πίεσης ή, σε περιστασιακές συνθήκες, παροδικό αναπνευστικό συμβιβασμό, θα πρέπει να είναι διαθέσιμα μέτρα για την υποστήριξη της κυκλοφορίας ή της αναπνοής.
Σε περίπτωση παρατεταμένης θεραπείας συνιστάται ο έλεγχος της αιματολογικής εικόνας και της ηπατικής λειτουργίας.
Αμνησία
Οι βενζοδιαζεπίνες μπορούν να προκαλέσουν προγενέστερη αμνησία. Τις περισσότερες φορές αυτό το φαινόμενο εμφανίζεται αρκετές ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου · για να μειωθεί αυτός ο κίνδυνος, οι ασθενείς θα πρέπει συνεπώς να είναι σίγουροι ότι μπορούν να έχουν αδιάλειπτη περίοδο ύπνου 7-8 ωρών (βλ. Επίσης την ενότητα "Ανεπιθύμητες ενέργειες").
Συγκεκριμένες ομάδες ασθενών
Οι βενζοδιαζεπίνες δεν πρέπει να χορηγούνται σε παιδιά χωρίς προσεκτική εκτίμηση της πραγματικής ανάγκης. Επομένως, η χρήση του πρωκτικού διαλύματος MICRONOAN θα πρέπει να περιορίζεται στις ενδείξεις που περιγράφηκαν προηγουμένως, σε κάθε περίπτωση, η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να μειωθεί στο ελάχιστο.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς θα πρέπει να χορηγείται μειωμένη δόση (βλέπε επίσης παράγραφο "Δοσολογία και τρόπος χορήγησης").
Συνιστάται επίσης χαμηλότερη δόση για ασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια, λόγω του κινδύνου κατάθλιψης της αναπνοής.
Οι βενζοδιαζεπίνες δεν ενδείκνυνται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, καθώς αυτά τα φάρμακα μπορούν να προκαλέσουν εγκεφαλοπάθεια.
Οι βενζοδιαζεπίνες δεν συνιστώνται ως η κύρια θεραπεία για ψυχωτικές ασθένειες.
Οι βενζοδιαζεπίνες δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο στη θεραπεία της κατάθλιψης ή του άγχους που σχετίζεται με την κατάθλιψη (ο κίνδυνος αυτοκτονίας μπορεί να αυξηθεί σε τέτοιους ασθενείς).
Οι βενζοδιαζεπίνες πρέπει να χρησιμοποιούνται με μεγάλη προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών.
Η απότομη διακοπή της χορήγησης διαζεπάμης, εάν συνεχιστεί με την πάροδο του χρόνου, μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο στέρησης, το οποίο μπορεί να εμφανιστεί έως και 10 ημέρες αργότερα.
Το μικροκλύσμα περιέχει βενζυλική αλκοόλη (1 ml περιέχει 15 mg βενζυλικής αλκοόλης). Η χορήγηση βενζυλικής αλκοόλης σε πρόωρα μωρά σε δόση 100 mg / kg / ημέρα έχει προκαλέσει σοβαρή και, σε ορισμένες περιπτώσεις, θανατηφόρα δηλητηρίαση με μεταβολική οξέωση.
Τα μωρά ηλικίας κάτω των τριών μηνών πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με διαζεπάμη μόνο στο νοσοκομείο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Η σιμετιδίνη και η ομεπραζόλη μειώνουν την κάθαρση της διαζεπάμης στο πλάσμα, με αποτέλεσμα
ενίσχυση του αποτελέσματος του.
Η δισουλφιράμη εμποδίζει το μεταβολισμό της διαζεπάμης, με αποτέλεσμα αυξημένες συγκεντρώσεις της διαζεπάμης στον ορό.
Παρουσία διαζεπάμης, ο χρόνος ημίσειας ζωής της κεταμίνης παρατείνεται με παράταση της δράσης της.
Η ριφαμπικίνη αυξάνει την κάθαρση της διαζεπάμης στο πλάσμα.
Η θεοφυλλίνη εξουδετερώνει την επίδραση της διαζεπάμης.
Η ηρεμιστική δράση της διαζεπάμης εντείνεται από το αλκοόλ, τα υπνωτικά, τα νευροληπτικά, τα αντιισταμινικά, την κλονιδίνη και τα οπιούχα.
Συνιστάται να αποφεύγετε την ταυτόχρονη λήψη αλκοόλ.
Το ηρεμιστικό αποτέλεσμα μπορεί να ενισχυθεί εάν το φάρμακο λαμβάνεται ταυτόχρονα με αλκοόλ. Αυτό επηρεάζει αρνητικά την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών.
Συνιστάται να αποφεύγεται η συσχέτιση με φάρμακα που έχουν κατασταλτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Σε περίπτωση χρήσης σε συνδυασμό με αντιψυχωσικά (νευροληπτικά), υπνωτικά, αγχολυτικά / ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικά, ναρκωτικά αναλγητικά, αντιεπιληπτικά φάρμακα, αναισθητικά και ηρεμιστικά αντιισταμινικά, μπορεί να συμβεί κεντρική αύξηση της καταθλιπτικής δράσης.
Στην περίπτωση των ναρκωτικών αναλγητικών, μπορεί επίσης να εμφανιστεί μια αύξηση της ευφορίας, που οδηγεί σε αύξηση της ψυχικής εξάρτησης.
Ουσίες που αναστέλλουν ορισμένα ηπατικά ένζυμα (ιδιαίτερα το κυτόχρωμα P 450) μπορεί να αυξήσουν τη δραστηριότητα των βενζοδιαζεπινών.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Μην χορηγείτε στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Στην επόμενη περίοδο, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται μόνο σε περίπτωση πραγματικής ανάγκης και υπό την άμεση επίβλεψη του γιατρού.
Εάν για ουσιαστικούς λόγους το φάρμακο χορηγείται κατά την τελευταία φάση της εγκυμοσύνης ή σε υψηλές δόσεις κατά τον τοκετό, μπορεί να αναμένονται επιδράσεις όπως η υποθερμία, η υποτονία και η μέτρια αναπνευστική καταστολή, λόγω του μηχανισμού δράσης του φαρμάκου, στο νεογέννητο.
Επιπλέον, τα μωρά που γεννήθηκαν από μητέρες που έλαβαν χρόνια βενζοδιαζεπίνες κατά τα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης μπορεί να έχουν αναπτύξει σωματική εξάρτηση και να έχουν κάποιο κίνδυνο μεταγεννητικού κινδύνου.
Δεδομένου ότι οι βενζοδιαζεπίνες βρίσκονται στο μητρικό γάλα, δεν πρέπει να χορηγούνται σε θηλάζουσες μητέρες.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Η επαγρύπνηση, η δραστηριότητα και η επιδεξιότητα λειτουργίας μπορεί να επηρεαστούν.Οι ασθενείς δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα τις ημέρες που χορηγείται το φάρμακο.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι δοσοεξαρτώμενες και είναι γενικά μέτριες και σπάνιες. το πιο συνηθισμένο είναι η υπνηλία.
Σπανιότερα, εμφανίζεται ζάλη, δυσκολία συγκέντρωσης, αταξία και διπλωπία. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι σε αυτές τις παρενέργειες.
Σε ορισμένες περιπτώσεις, έχει αναφερθεί αναστολή της αναπνευστικής λειτουργίας, εξασθένηση των συναισθημάτων, μειωμένη εγρήγορση, σύγχυση, ασθένεια, πονοκέφαλος, μυϊκή αδυναμία.
Παράδοξες αντιδράσεις όπως διέγερση, επιθετικότητα και παραισθήσεις έχουν συμβεί πολύ σπάνια.
Αυτά τα φαινόμενα μπορεί να εμφανιστούν κυρίως στην αρχή της θεραπείας με βενζοδιαζεπίνες και συνήθως εξαφανίζονται με τη συνέχιση της θεραπείας.
Σύγχυση μπορεί να συμβεί σε ηλικιωμένους ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις.
Περιστασιακά έχουν αναφερθεί και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες όπως: γαστρεντερικές διαταραχές, αλλαγές στη λίμπιντο και δερματικές αντιδράσεις.
Αμνησία
Αντεροβάθμια αμνησία μπορεί να εμφανιστεί σε θεραπευτικές δοσολογίες, αλλά ο κίνδυνος είναι μεγαλύτερος με υψηλότερες δόσεις.Οι αμνησικές επιδράσεις μπορεί να σχετίζονται με ακατάλληλη συμπεριφορά (βλ. Επίσης ενότητα "Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις για" χρήση ").
Κατάθλιψη
Κατά τη χρήση βενζοδιαζεπινών μπορεί να εμφανιστούν προϋπάρχουσες καταστάσεις κατάθλιψης.
Psychυχιατρικές και «παράδοξες» αντιδράσεις
Είναι γνωστό ότι οι ακόλουθες αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν κατά τη χρήση των βενζοδιαζεπινών: ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, αυταπάτες, κρίσεις θυμού, εφιάλτες, παραισθήσεις, ψύχωση, ακατάλληλη συμπεριφορά και άλλες συμπεριφορικές παρενέργειες. Τέτοιες αντιδράσεις μπορεί να είναι αρκετά σοβαρές. Αυτές οι αντιδράσεις είναι πιο πιθανό να εμφανιστούν σε παιδιά και ηλικιωμένους.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας μπορεί να εμφανιστούν σε άτομα με προδιάθεση.
ΕΞΑΡΤΗΣΗ
Η παρατεταμένη χρήση βενζοδιαζεπινών μπορεί να οδηγήσει σε σωματική και ψυχική εξάρτηση από αυτά τα φάρμακα.
Ο κίνδυνος εθισμού αυξάνεται με τη δοσολογία και τη διάρκεια της θεραπείας.
Είναι επίσης μεγαλύτερη σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών.
Σε περιπτώσεις όπου έχει αναπτυχθεί φυσική εξάρτηση, η απότομη διακοπή της θεραπείας θα προκαλέσει συμπτώματα στέρησης που μπορεί να περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, μυϊκούς πόνους, έντονο άγχος, ένταση, ανησυχία, σύγχυση και ευερεθιστότητα.
Σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστούν τα ακόλουθα συμπτώματα: αποπεριοποίηση, αποπροσωποποίηση, υπερακουσία, μούδιασμα και μυρμήγκιασμα των άκρων, υπερευαισθησία στο φως, θόρυβος και σωματική επαφή, παραισθήσεις ή επιληπτικές κρίσεις.
04,9 Υπερδοσολογία
Η υπερδοσολογία βενζοδιαζεπίνης συνήθως οδηγεί σε διάφορους βαθμούς κατάθλιψης του κεντρικού νευρικού συστήματος που κυμαίνονται από υπνηλία έως κώμα. Σε ήπιες περιπτώσεις, τα συμπτώματα περιλαμβάνουν υπνηλία, σύγχυση και καταστολή, σε σοβαρές περιπτώσεις τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν αταξία, υποτονία, υπόταση, αναπνευστική καταστολή, σπάνια κώμα και πολύ σπάνια θάνατο.
Οι καρδιαγγειακές και αναπνευστικές λειτουργίες πρέπει να παρακολουθούνται στενά στις μονάδες εντατικής θεραπείας.
Η φλουμαζενίλη, ένας ειδικός ανταγωνιστής βενζοδιαζεπίνης, μπορεί να είναι ένα χρήσιμο αντίδοτο.
Κατά τη θεραπεία υπερδοσολογίας οποιουδήποτε φαρμακευτικού προϊόντος, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι μπορεί να έχουν ληφθεί περισσότερες ουσίες.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Η διαζεπάμη έχει αγχολυτική, ηρεμιστική, υπνωτική, αντισπασμωδική και μυοχαλαρωτική δράση.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η απορρόφηση του φαρμάκου είναι γρήγορη και πλήρης.
Η αιχμή πλάσματος της διαζεπάμης εμφανίζεται περίπου 10-20 λεπτά μετά την ορθική χορήγηση του διαλύματος διαζεπάμης. Μεταβολίζεται στο ήπαρ και ο κύριος μεταβολίτης του, η δεσμεθυλδιαζεπάμη, είναι φαρμακολογικά ενεργός. Η διαζεπάμη εξαπλώνεται σε όλο το σώμα και περνά γρήγορα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Στο αίμα, το 96-98% της διαζεπάμης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Δεν βρέθηκαν παθολογικές επιδράσεις σε ανθρώπινες θεραπευτικές δόσεις σε ζώα. Δεδομένης της χαμηλής τοξικότητάς της, η διαζεπάμη έχει ευνοϊκή σχέση κινδύνου / οφέλους.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Βενζοϊκό οξύ, καθαρισμένο νερό, βενζυλική αλκοόλη, αιθανόλη, προπυλενογλυκόλη, βενζοϊκό νάτριο.
06.2 Ασυμβατότητα
Κανένας
06.3 Περίοδος ισχύος
30 μήνες, σε θερμοκρασία κάτω των 25 ° C, με κλειστή συσκευασία.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Αφού ανοίξετε το αλουμινόχαρτο, αποθηκεύστε σε θερμοκρασία κάτω των 15 ° C
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Χαρτοκιβώτιο που περιέχει 4 μικροαιμία πολυαιθυλενίου χαμηλής πυκνότητας, κίτρινο, των 5 mg / 2,5 ml, συσκευασμένο ξεχωριστά σε πλαστικοποιημένα σακουλάκια αλουμινίου.
Χαρτοκιβώτιο που περιέχει 4 κίτρινα μικροαιμία πολυαιθυλενίου χαμηλής πυκνότητας των 10 mg / 2,5 ml, συσκευασμένα ξεχωριστά σε πλαστικοποιημένα σακουλάκια αλουμινίου.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Ορθική χρήση
Τοποθετήστε το μωρό με την κοιλιά στα γόνατά σας, με τους γλουτούς ανασηκωμένους.
Αφαιρέστε το καπάκι από το μικροκλύσμα και λιπάνετε το στόμιο.
Εισάγετε το ακροφύσιο στον πρωκτό. Σε παιδιά ηλικίας κάτω των 3 ετών συνιστάται η εισαγωγή του ακροφυσίου στον πρωκτό έως το μισό του μήκους του, σε μεγαλύτερα παιδιά και ενήλικες εισάγετε το ακροφύσιο στον πρωκτό για όλο το μήκος.
Σημαντικό: για να αδειάσετε το μικροοίδημα, το στόμιο πρέπει να γέρνει προς τα κάτω σε σχέση με την αμπούλα μικροοίδηματος.
Όταν το μικροοίδημα είναι άδειο, τραβήξτε το ακροφύσιο ενώ συνεχίζετε να ασκείτε πίεση στη φύσιγγα του μικροοίδηματος.
Κρατήστε το μωρό στην ίδια θέση και πιέστε τους γλουτούς του για λίγα λεπτά για να αποφύγετε τη διαφυγή υγρού.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
DUMEX -ALPHARMA A / S - 11, Dalslandsgade - DK -2300 Copenhagen S
Αντιπρόσωπος πωλήσεων στην Ιταλία:
ABBOTT S.p.A. - 04010 CAMPOVERDE (LT)
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
4 μικροκλύσματα των 5 mg / 2,5 ml (2 mg / ml)
A.I.C. ν 029417019
4 μικροκλύσματα των 10 mg / 2,5 ml (4 mg / ml)
A.I.C. ν 029417021
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
17.12.1998
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Νοέμβριος 2001
.jpg)
