Ενεργά συστατικά: Βουπροπιόνη (υδροχλωρική βουπροπιόνη)
ELONTRIL 150 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης
ELONTRIL 300 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Elontril; Σε τι χρησιμεύει;
Το Elontril είναι φάρμακο που έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας για τη θεραπεία της κατάθλιψης. Πιστεύεται ότι αλληλεπιδρά με χημικές ουσίες στον εγκέφαλο που ονομάζονται νορεπινεφρίνη και ντοπαμίνη, οι οποίες συνδέονται με την κατάθλιψη.
Αντενδείξεις Όταν το Elontril δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Elontril
- Εάν είστε αλλεργικοί στη βουπροπιόνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6)
- Εάν παίρνετε άλλα φάρμακα που περιέχουν βουπροπιόνη
- Εάν έχετε διαγνωστεί με επιληψία ή είχατε επιληπτικές κρίσεις στο παρελθόν
- Εάν έχετε ή είχατε ποτέ διατροφικές διαταραχές (για παράδειγμα, βουλιμία ή νευρική ανορεξία)
- Εάν έχετε όγκο στον εγκέφαλο
- Εάν είστε βαριά πότης που μόλις κόψατε ή πρόκειται να σταματήσετε να πίνετε
- Εάν έχετε σοβαρά ηπατικά προβλήματα
- Εάν έχετε σταματήσει πρόσφατα να παίρνετε ηρεμιστικά ή πρόκειται να τα σταματήσετε ενώ παίρνετε το Elontril
- Εάν παίρνετε ή έχετε πάρει άλλα φάρμακα για την κατάθλιψη που ονομάζονται αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) τις τελευταίες 14 ημέρες
Εάν κάποιο από τα παραπάνω ισχύει για εσάς, μιλήστε αμέσως με το γιατρό σας, χωρίς να πάρετε το Elontril.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Elontril
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Elontril
Παιδιά και έφηβοι
Το Elontril δεν συνιστάται για τη θεραπεία ασθενών ηλικίας κάτω των 18 ετών.
Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος σκέψεων και συμπεριφορών που σχετίζονται με την αυτοκτονία εάν οι ασθενείς κάτω των 18 ετών υποβληθούν σε θεραπεία με αντικαταθλιπτικά.
Ενήλικες
Πριν πάρετε το Elontril, ο γιατρός σας πρέπει να γνωρίζει:
- Εάν πίνετε τακτικά μεγάλη ποσότητα αλκοόλ
- Εάν έχετε διαβήτη για τον οποίο χρησιμοποιείτε ινσουλίνη ή δισκία
- Εάν είχατε σοβαρό τραυματισμό στο κεφάλι ή είχατε τραυματισμό στο κεφάλι στο παρελθόν, το Elontril έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί επιληπτικές κρίσεις σε περίπου 1 στα 1000 άτομα. Αυτή η παρενέργεια είναι πιο πιθανό να εμφανιστεί στα άτομα που περιγράφονται παραπάνω. Εάν έχετε κρίση κατά τη διάρκεια της θεραπείας πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε το Elontril. Σταματήστε να το παίρνετε αμέσως και επικοινωνήστε με το γιατρό σας.
- Εάν έχετε διπολική διαταραχή (ακραίες αλλαγές διάθεσης), καθώς το Elontril μπορεί να προκαλέσει ένα επεισόδιο αυτής της νόσου
- Εάν έχετε προβλήματα με το ήπαρ ή τα νεφρά, είναι πιο πιθανό να εμφανίσετε παρενέργειες.
Εάν κάποιο από τα παραπάνω ισχύει για εσάς, μιλήστε ξανά με το γιατρό σας πριν πάρετε το Elontril. Ο γιατρός σας μπορεί να θέλει να δώσει ιδιαίτερη προσοχή στη θεραπεία σας ή να συστήσει μια άλλη θεραπεία.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να αλλάξουν την επίδραση του Elontril
Εάν παίρνετε ή έχετε πάρει άλλα αντικαταθλιπτικά που ονομάζονται αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) τις τελευταίες 14 ημέρες, ενημερώστε το γιατρό σας χωρίς να πάρετε το Elontril (βλ. Επίσης παράγραφο 2 "Μην πάρετε το Elontril").
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα, φυτικά προϊόντα ή βιταμίνες, ακόμη και αυτά που λαμβάνονται χωρίς ιατρική συνταγή. Ο γιατρός σας μπορεί να αλλάξει τη δόση του Elontril ή να σας συμβουλέψει να αλλάξετε τα άλλα σας φάρμακα.
Ορισμένα φάρμακα δεν πρέπει να λαμβάνονται μαζί με το Elontril. Ορισμένα μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων ή κρίσεων. Άλλα φάρμακα μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών. Μερικά παραδείγματα παρατίθενται παρακάτω, αλλά η λίστα δεν είναι πλήρης.
Μπορεί να υπάρχει υψηλότερη από τη συνηθισμένη πιθανότητα επιληπτικών κρίσεων ...
- Εάν παίρνετε άλλα φάρμακα για κατάθλιψη ή άλλες ψυχικές ασθένειες
- Εάν παίρνετε θεοφυλλίνη για άσθμα ή πνευμονική νόσο
- Εάν παίρνετε τραμαδόλη, ένα ισχυρό αναλγητικό
- Εάν έχετε πάρει ηρεμιστικά ή εάν πρόκειται να τα σταματήσετε ενώ παίρνετε το Elontril (βλ. Επίσης παράγραφο 2 "Μην πάρετε το Elontril")
- Εάν παίρνετε φάρμακα για την ελονοσία (όπως μεφλοκίνη ή χλωροκίνη)
- Εάν παίρνετε διεγερτικά ή άλλα φάρμακα για να ελέγξετε το βάρος ή την όρεξή σας
- Εάν παίρνετε στεροειδή (από το στόμα ή με ένεση)
- Εάν παίρνετε αντιβιοτικά που ονομάζονται κινολόνες
- Εάν παίρνετε ορισμένους τύπους αντιισταμινικών που μπορεί να σας προκαλέσουν υπνηλία
- Εάν παίρνετε φάρμακα για τον διαβήτη Εάν κάποιο από τα παραπάνω ισχύει για εσάς, μιλήστε αμέσως με το γιατρό σας, πριν πάρετε το Elontril. Ο γιατρός σας θα αξιολογήσει τα οφέλη και τους κινδύνους από τη λήψη του Elontril.
Μπορεί να υπάρχει μεγαλύτερη πιθανότητα άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών από το συνηθισμένο ...
- Εάν παίρνετε άλλα φάρμακα για την κατάθλιψη (όπως αμιτριπτυλίνη, φλουοξετίνη, παροξετίνη, δοσουλεπίνη, δεσιπραμίνη ή ιμιπραμίνη) ή για άλλες ψυχικές ασθένειες (όπως κλοζαπίνη, ρισπεριδόνη, θειοριδαζίνη ή ολανζαπίνη)
- Εάν παίρνετε φάρμακα για τη νόσο του Πάρκινσον (λεβοντόπα, αμανταδίνη ή ορφαιναδρίνη)
- Εάν παίρνετε φάρμακα που επηρεάζουν την ικανότητα του σώματος να αποβάλει το Elontril (καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, βαλπροϊκό)
- Εάν παίρνετε ορισμένα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του καρκίνου (όπως κυκλοφωσφαμίδη, ιφοσφαμίδη)
- Εάν παίρνετε τικλοπιδίνη ή κλοπιδογρέλη, που χρησιμοποιούνται κυρίως για την πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου
- Εάν παίρνετε ορισμένους βήτα αποκλειστές (όπως μετοπρολόλη)
- Εάν παίρνετε ορισμένα φάρμακα για ακανόνιστο καρδιακό ρυθμό (προπαφαινόνη ή φλεκαϊνίδη)
- Εάν χρησιμοποιείτε επιθέματα νικοτίνης για να σας βοηθήσουν να κόψετε το κάπνισμα.
Εάν κάποιο από τα παραπάνω ισχύει για εσάς, μιλήστε αμέσως με το γιατρό σας, πριν πάρετε το Elontril.
Το Elontril μπορεί να είναι λιγότερο αποτελεσματικό
- Εάν παίρνετε ριτοναβίρη ή εφαβιρένζη, φάρμακα για τη θεραπεία της λοίμωξης από τον ιό HIV.
Εάν αυτό ισχύει για εσάς, μιλήστε με το γιατρό σας. Ο γιατρός σας θα ελέγξει πώς λειτουργεί το Elontril σε εσάς. Η δόση μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί ή να αλλάξει σε άλλη θεραπεία για την κατάθλιψη. Μην αυξάνετε τη δόση του Elontril χωρίς τη συμβουλή του γιατρού σας, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης παρενεργειών, συμπεριλαμβανομένων των επιληπτικών κρίσεων.
Το Elontril μπορεί να κάνει τα άλλα φάρμακα λιγότερο αποτελεσματικά
- Εάν παίρνετε ταμοξιφαίνη που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού
Εάν αυτό ισχύει για εσάς, ενημερώστε το γιατρό σας. Μπορεί να χρειαστεί να χρησιμοποιήσετε άλλη θεραπεία κατάθλιψης.
- Εάν παίρνετε διγοξίνη για την καρδιά
Εάν αυτό ισχύει για εσάς, ενημερώστε το γιατρό σας. Ο γιατρός σας μπορεί να εξετάσει το ενδεχόμενο αλλαγής της δόσης διγοξίνης.
Elontril και αλκοόλ
Το αλκοόλ μπορεί να αλλάξει τον τρόπο λειτουργίας του Elontril και όταν χρησιμοποιείται μαζί σπάνια μπορεί να αλλάξει τα νεύρα και την ψυχική σας κατάσταση. Μερικοί άνθρωποι διαπιστώνουν ότι είναι πιο ευαίσθητοι στο αλκοόλ όταν παίρνουν το Elontril. Ο γιατρός σας μπορεί να σας συμβουλεύσει να μην πίνετε αλκοόλ (μπύρα, κρασί ή οινοπνευματώδη ποτά) ενώ παίρνετε το Elontril ή προσπαθείτε να πιείτε μια μικρή ποσότητα. Αλλά αν πίνετε πολύ αυτή τη στιγμή, μην σταματήσετε απότομα: μπορεί να σας θέσει σε κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων.
Μιλήστε με το γιατρό σας σχετικά με την κατανάλωση αλκοόλ πριν αρχίσετε να παίρνετε το Elontril.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Σκέψεις που σχετίζονται με την αυτοκτονία και την επιδείνωση της κατάθλιψης
Εάν είστε σε κατάθλιψη, μερικές φορές μπορεί να έχετε σκέψεις να βλάψετε ή να αυτοκτονήσετε. Αυτές οι σκέψεις μπορεί να είναι πιο συχνές την πρώτη φορά που ξεκινάτε να παίρνετε αντικαταθλιπτικά, καθώς όλα αυτά τα φάρμακα χρειάζονται λίγο χρόνο για να λειτουργήσουν, συνήθως περίπου δύο εβδομάδες, αλλά μερικές φορές περισσότερο.
Μπορεί να έχετε περισσότερες πιθανότητες να κάνετε αυτές τις σκέψεις:
- εάν είχατε στο παρελθόν σκέψεις για αυτοκτονία ή βλάβη
- εάν είστε νέος ενήλικας. Τα δεδομένα από κλινικές δοκιμές έχουν δείξει αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικής συμπεριφοράς σε ενήλικες κάτω των 25 ετών με ψυχιατρικές διαταραχές που έχουν λάβει θεραπεία με αντικαταθλιπτικό.
Εάν έχετε σκέψεις να βλάψετε ή να αυτοκτονήσετε ανά πάσα στιγμή, επικοινωνήστε με το γιατρό σας ή πηγαίνετε αμέσως στο νοσοκομείο. Μπορεί να σας φανεί χρήσιμο να πείτε σε ένα συγγενή ή φίλο ότι έχετε κατάθλιψη και να τους ζητήσετε να διαβάσουν αυτό το φυλλάδιο. Μπορείτε να τους ρωτήσετε αν πιστεύουν ότι η κατάθλιψή σας χειροτερεύει ή αν ανησυχούν για αλλαγές στη συμπεριφορά σας.
Επιδράσεις στην ανάλυση ούρων
Το Elontril μπορεί να επηρεάσει ορισμένες εξετάσεις ούρων που χρησιμοποιούνται για τον εντοπισμό άλλων φαρμάκων. Εάν απαιτείται ανάλυση ούρων για εσάς, ενημερώστε το γιατρό ή το νοσοκομείο σας ότι παίρνετε το Elontril.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Μην πάρετε το Elontril εάν είστε έγκυος, υποψιάζεστε ή σχεδιάζετε να μείνετε έγκυος, εκτός εάν το συστήσει ο γιατρός σας. Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο. Ορισμένες, αλλά όχι όλες οι μελέτες έχουν αναφέρει αυξημένο κίνδυνο γενετικών ανωμαλιών, ιδιαίτερα καρδιακών ανωμαλιών, σε βρέφη των οποίων οι μητέρες έλαβαν Elontril. Δεν είναι γνωστό εάν αυτά οφείλονται στη χρήση του Elontril.
Τα συστατικά του Elontril περνούν στο μητρικό γάλα. Θα πρέπει να ζητήσετε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε το Elontril.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Εάν το Elontril σας προκαλεί ζάλη ή ζάλη, μην οδηγείτε ή χρησιμοποιείτε εργαλεία ή μηχανήματα.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Elontril: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο ακριβώς όπως σας έχει πει ο γιατρός ή ο φαρμακοποιός σας. Αυτές είναι οι συνηθισμένες δόσεις, αλλά οι οδηγίες του γιατρού σας είναι προσωπικά για εσάς. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Μπορεί να χρειαστεί λίγος χρόνος για να νιώσετε καλύτερα. Χρειάζεται λίγος χρόνος για να επιδράσει πλήρως το φάρμακο, μερικές φορές εβδομάδες ή μήνες. Όταν αρχίσετε να αισθάνεστε καλύτερα, ο γιατρός σας μπορεί να σας συμβουλεύσει να συνεχίσετε να παίρνετε το Elontril για να αποτρέψετε την επανεμφάνιση της κατάθλιψης.
Πόσο πρέπει να πάρετε
Η συνήθης συνιστώμενη δόση είναι ένα δισκίο των 150 mg ημερησίως, μόνο για ενήλικες.
Ο γιατρός σας μπορεί να αυξήσει τη δόση σας στα 300 mg την ημέρα εάν η κατάθλιψή σας δεν βελτιωθεί μετά από αρκετές εβδομάδες.
Πάρτε τη δόση των δισκίων Elontril το πρωί. Μην πάρετε το Elontril περισσότερες από μία φορές την ημέρα.
Το δισκίο καλύπτεται με μια επικάλυψη που απελευθερώνει αργά το φάρμακο στο σώμα. Μπορεί να παρατηρήσετε κάτι στα κόπρανά σας που μοιάζει με tablet. Αυτή είναι η κούφια επένδυση που έχει περάσει από το σώμα.
- Καταπιείτε τα δισκία ολόκληρα. Δεν πρέπει να τα μασάτε, να τα συνθλίβετε ή να τα μοιράζετε - εάν το κάνετε, υπάρχει κίνδυνος υπερδοσολογίας, καθώς το φάρμακο θα απελευθερωθεί στο σώμα σας πολύ γρήγορα. Αυτό θα κάνει πιο πιθανό να εμφανίσετε παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένων των επιληπτικών κρίσεων.
Μερικοί άνθρωποι συνεχίζουν να λαμβάνουν ένα δισκίο των 150 mg ημερησίως καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας.
Ο γιατρός σας μπορεί να σας έχει συνταγογραφήσει αυτήν τη δοσολογία εάν έχετε ηπατικά ή νεφρικά προβλήματα.
Πόσο καιρό πρέπει να πάρει
Μόνο εσείς και ο γιατρός σας μπορείτε να αποφασίσετε πόσο καιρό θα πάρετε το Elontril. Μπορεί να χρειαστούν εβδομάδες ή μήνες θεραπείας για να δείτε βελτίωση. Μιλήστε με το γιατρό σας σχετικά με τα συμπτώματά σας τακτικά για να αποφασίσετε πόσο καιρό θα πρέπει να το παίρνετε. Όταν αρχίσετε να αισθάνεστε καλύτερα, ο γιατρός σας μπορεί να σας συμβουλεύσει να συνεχίσετε να παίρνετε το Elontril για να αποτρέψετε την επανεμφάνιση της κατάθλιψης.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Elontril
Εάν παραλείψετε μια δόση, περιμένετε και πάρτε το επόμενο δισκίο τη συνηθισμένη ώρα. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε το δισκίο που ξεχάσατε.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Elontril
Μην σταματήσετε να παίρνετε το Elontril ή μειώστε τη δόση σας χωρίς να μιλήσετε πρώτα με το γιατρό σας. Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ το Elontril
Εάν παίρνετε πάρα πολλά δισκία, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο κρίσεων ή κρίσεων. Μην χάνετε χρόνο. Ρωτήστε το γιατρό σας τι πρέπει να κάνετε ή μεταβείτε αμέσως στα επείγοντα του πλησιέστερου νοσοκομείου.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Elontril
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Σπασμοί ή κρίσεις
Περίπου 1 στα 1000 άτομα που παίρνουν το Elontril κινδυνεύουν από επιληπτικές κρίσεις (κρίσεις ή κρίσεις). Η πιθανότητα να συμβεί αυτό είναι μεγαλύτερη εάν πάρετε πάρα πολύ από αυτό, εάν πάρετε ορισμένα φάρμακα ή εάν έχετε υψηλότερο από το συνηθισμένο κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων. Εάν ανησυχείτε, μιλήστε με το γιατρό σας.
Εάν έχετε κρίση, ενημερώστε το γιατρό σας μόλις αισθανθείτε καλύτερα. Μην πάρετε άλλα δισκία.
Αλλεργικές αντιδράσεις
Μερικοί άνθρωποι μπορεί να έχουν αλλεργικές αντιδράσεις στο Elontril. Αυτά περιλαμβάνουν
- Κόκκινο δέρμα ή εξάνθημα (παρόμοιο με κνίδωση), φαγούρα φουσκάλες ή φουσκάλες (κνίδωση) στο δέρμα Μερικά εξανθήματα μπορεί να χρειάζονται νοσοκομειακή θεραπεία, ειδικά εάν έχετε πόνο στο στόμα ή στα μάτια σας.
- Ασυνήθιστο συριγμό και δυσκολία στην αναπνοή
- Πρήξιμο των βλεφάρων, των χειλιών ή της γλώσσας
- Πόνος στους μυς ή στις αρθρώσεις
- Κατάρρευση ή απώλεια συνείδησης
Εάν έχετε οποιεσδήποτε ενδείξεις αλλεργικής αντίδρασης, επικοινωνήστε αμέσως με έναν γιατρό. Μην πάρετε άλλα δισκία.
Οι αλλεργικές αντιδράσεις μπορεί να διαρκέσουν πολύ. Εάν ο γιατρός σας συνταγογραφήσει κάτι που ανακουφίζει από τα συμπτώματα αλλεργίας σας, φροντίστε να ολοκληρώσετε τη θεραπεία.
Άλλες παρενέργειες
Πολύ συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες: μπορεί να επηρεάσουν περισσότερα από ένα στα 10 άτομα
- Δυσκολία στον ύπνο. Βεβαιωθείτε ότι παίρνετε το Elontril το πρωί
- Πονοκέφαλο
- Ξερό στόμα
- Ναυτία, έμετος
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες: μπορεί να επηρεάσουν έως ένα στα 10 άτομα
- Πυρετός, ζάλη, κνησμός, εφίδρωση και εξάνθημα (μερικές φορές λόγω αλλεργικής αντίδρασης)
- Κουνήματα, τρόμος, αδυναμία, κόπωση, πόνος στο στήθος
- Αίσθημα άγχους ή ταραχής
- Πόνος στο στομάχι ή άλλα παράπονα (δυσκοιλιότητα), αλλαγές στη γεύση του φαγητού, απώλεια όρεξης (ανορεξία)
- Μερικές φορές σοβαρή αύξηση της αρτηριακής πίεσης, έξαψη (ξαφνική ερυθρότητα)
- Κουδούνισμα στο αυτί, διαταραγμένη όραση
Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να επηρεάσουν έως ένα στα 100 άτομα
- Αίσθημα κατάθλιψης (βλ. Επίσης Ενότητα 2 "Προσέξτε ιδιαίτερα με το Elontril", στο "Σκέψεις που σχετίζονται με την αυτοκτονία και την επιδείνωση της κατάθλιψης")
- Νιωθω μπερδεμενος
- Δυσκολία συγκέντρωσης
- Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
- Απώλεια βάρους.
Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να επηρεάσουν έως ένα στα 1.000 άτομα
- Σπασμοί.
Πολύ σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να επηρεάσουν έως και ένα στα 10.000 άτομα
- Αίσθημα παλμών, λιποθυμία
- Μυϊκές συσπάσεις, μυϊκή δυσκαμψία, ανεξέλεγκτες κινήσεις, προβλήματα με το περπάτημα ή τον συντονισμό
- Αίσθημα διέγερσης, ερεθισμού, εχθρότητας, επιθετικότητας, περίεργα όνειρα, μυρμήγκιασμα ή μούδιασμα, απώλεια μνήμης
- Κίτρινος αποχρωματισμός του δέρματος ή του λευκού των ματιών (ίκτερος) που μπορεί να προκληθεί από αυξημένα ηπατικά ένζυμα, ηπατίτιδα
- Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις. εξάνθημα που σχετίζεται με πόνους στις αρθρώσεις και τους μυς
- Αλλαγές στα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
- Ούρηση περισσότερο ή λιγότερο από το κανονικό
- Σοβαρά δερματικά εξανθήματα που μπορεί να επηρεάσουν το στόμα ή άλλα μέρη του σώματος και μπορεί να είναι απειλητικά για τη ζωή
- Επιδείνωση της ψωρίασης (κηλίδες κόκκινου δέρματος)
- Αίσθημα μη πραγματικότητας ή αποξένωσης (αποπροσωποποίηση). βλέποντας ή ακούγοντας πράγματα που δεν υπάρχουν (παραισθήσεις). αίσθημα ή πίστη σε πράγματα που δεν υπάρχουν (αυταπάτη). σοβαρή καχυποψία (παράνοια).
Άλλες παρενέργειες
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν εμφανιστεί σε μικρό αριθμό ατόμων, αλλά η ακριβής συχνότητά τους δεν είναι γνωστή:
- σκέψεις βλάβης ή αυτοκτονίας κατά τη λήψη του Elontril ή αμέσως μετά τη διακοπή της θεραπείας (βλ. παράγραφο 2, "Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Elontril"). Εάν έχετε αυτές τις σκέψεις, επικοινωνήστε με το γιατρό σας ή πηγαίνετε αμέσως στο νοσοκομείο.
- απώλεια επαφής με την πραγματικότητα και αδυναμία σκέψης ή κρίσης καθαρά (ψύχωση). άλλα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν παραισθήσεις και / ή παραλήρημα.
- Μείωση του αριθμού των ερυθρών αιμοσφαιρίων (αναιμία), μείωση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων (λευκοπενία) και μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων (θρομβοπενία).
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για προστασία από την υγρασία και το φως. Η φιάλη περιέχει ένα μικρό σφραγισμένο δοχείο που περιέχει κάρβουνο και σιλικαζέλ για να διατηρούνται τα δισκία στεγνά. Αφήστε το δοχείο στη φιάλη. Μην καταπίνετε.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Προθεσμία "> Άλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το Elontril
Το δραστικό συστατικό είναι η υδροχλωρική βουπροπιόνη. Κάθε δισκίο περιέχει 150 mg ή 300 mg υδροχλωρικής βουπροπιόνης.
Τα άλλα συστατικά είναι: πυρήνας δισκίου: πολυβινυλική αλκοόλη, διφαινικό γλυκερίλιο, επικάλυψη δισκίου: αιθυλοκυτταρίνη, ποβιδόνη Κ-90, μακρογόλη 1450, διασπορά συμπολυμερούς μεθακρυλικού οξέος ακρυλικός αιθυλεστέρας, διοξείδιο του πυριτίου, κιτρικό τριαιθύλιο.
Μελάνι: στερεωτικό shellac, μαύρο οξείδιο του σιδήρου (E172) και υδροξείδιο του αμμωνίου.
Εμφάνιση του Elontril και περιεχόμενο της συσκευασίας
Τα δισκία Elontril 150 mg είναι κρεμώδη λευκά έως ωχροκίτρινα, αποτυπωμένα με μαύρο μελάνι στη μία πλευρά "GS5FV" και μη τυπωμένα στην άλλη πλευρά. Διατίθενται σε λευκές φιάλες πολυαιθυλενίου των 7, 30 ή 90 (3x30) δισκίων.
Τα δισκία Elontril 300 mg είναι κρεμώδη λευκά έως υποκίτρινα στρογγυλά, αποτυπωμένα με μαύρο μελάνι στη μία πλευρά "GS5YZ" και μη τυπωμένα στην άλλη πλευρά. Διατίθενται σε λευκές φιάλες πολυαιθυλενίου των 7, 30 ή 90 (3x30) δισκίων.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ -
ELONTRIL ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΜΕΝΑ ΤΡΑΠΕΖΙΑ ΕΚΔΟΣΗΣ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ -
Κάθε δισκίο περιέχει 150 mg ή 300 mg υδροχλωρική βουπροπιόνη.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ -
Δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης.
Δισκία 150 mg: Κρεμώδη λευκά έως ωχροκίτρινα στρογγυλά δισκία αποτυπωμένα με μαύρο μελάνι στη μία πλευρά με "GS5FV" και χωρίς αποτύπωμα στην άλλη πλευρά.
Δισκία 300 mg: κρεμώδη λευκά έως ωχροκίτρινα στρογγυλά δισκία αποτυπωμένα με μαύρο μελάνι στη μία πλευρά με "GS5YZ" και χωρίς αποτύπωμα στην άλλη πλευρά.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις -
Το ELONTRIL ενδείκνυται για τη θεραπεία μεγάλων καταθλιπτικών επεισοδίων.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης -
Χρήση σε ενήλικες
Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 150 mg που λαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Η βέλτιστη δόση δεν έχει τεκμηριωθεί σε κλινικές μελέτες. Εάν δεν παρατηρηθεί βελτίωση μετά από 4 εβδομάδες θεραπείας με 150 mg, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 300 mg που λαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Απαιτείται ένα διάστημα τουλάχιστον 24 ωρών μεταξύ των επόμενων δόσεων.
Για τη βουπροπιόνη, η έναρξη της θεραπευτικής δράσης παρατηρήθηκε 14 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας. Όπως και με όλα τα άλλα αντικαταθλιπτικά, η πλήρης αντικαταθλιπτική δράση του ELONTRIL μπορεί να μην είναι εμφανής παρά μόνο μετά από αρκετές εβδομάδες θεραπείας.
Οι ασθενείς με κατάθλιψη θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία για επαρκή περίοδο τουλάχιστον 6 μηνών για να διασφαλιστεί ότι δεν έχουν συμπτώματα.
Η αϋπνία είναι ένα πολύ συχνό ανεπιθύμητο συμβάν και είναι συχνά παροδική. Η αϋπνία μπορεί να μειωθεί αποφεύγοντας τη λήψη της δόσης πριν τον ύπνο (εφόσον υπάρχουν τουλάχιστον 24 ώρες μεταξύ των δόσεων).
• Ασθενείς που είχαν λάβει προηγουμένως θεραπεία με δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης WELLBUTRIN:
Όταν οι ασθενείς αλλάζουν από τη θεραπεία με δισκία βουπροπιόνης παρατεταμένης αποδέσμευσης, δύο φορές την ημέρα
θεραπεία με δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης ELONTRIL, χορηγήστε την ίδια συνολική ημερήσια δόση όποτε είναι δυνατόν.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η χρήση του ELONTRIL δεν ενδείκνυται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών (βλέπε παράγραφο 4.4). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του ELONTRIL σε ασθενείς κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Η αποτελεσματικότητα σε ηλικιωμένους δεν έχει αποδειχθεί με σαφήνεια. Σε μια κλινική μελέτη ηλικιωμένοι ασθενείς ακολούθησαν το ίδιο δοσολογικό σχήμα όπως στους ενήλικες (βλ. Χρήση σε ενήλικες). Δεν μπορεί να αποκλειστεί η αυξημένη ευαισθησία σε ορισμένα ηλικιωμένα άτομα.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
Το ELONTRIL πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Παράγραφο 4.4). Λόγω της αυξημένης μεταβλητότητας της φαρμακοκινητικής σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια εξασθένηση, η συνιστώμενη δόση σε τέτοιους ασθενείς είναι 150 mg άπαξ ημερησίως.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Η συνιστώμενη δόση σε αυτούς τους ασθενείς είναι 150 mg άπαξ ημερησίως, καθώς η βουπροπιόνη και οι ενεργοί μεταβολίτες της μπορεί να συσσωρευτούν σε μεγαλύτερο βαθμό από ό, τι συνήθως σε τέτοιους ασθενείς (βλ. Παράγραφο 4.4).
Τρόπος χορήγησης
Τα δισκία ELONTRIL πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα. Τα δισκία δεν πρέπει να κόβονται, να συνθλίβονται ή να μασήνονται, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένων των επιληπτικών κρίσεων.
Τα δισκία ELONTRIL μπορούν να ληφθούν με ή χωρίς τροφή.
Διακοπή της θεραπείας
Παρόλο που σε κλινικές δοκιμές με το ELONTRIL δεν έχουν παρατηρηθεί αντιδράσεις απόσυρσης (μετρημένες ως αυθόρμητες αναφορές και όχι ως κλίμακες βαθμολογίας), θα πρέπει να εξεταστεί η μείωση της περιόδου. Η βουπροπιόνη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της νευρωνικής επαναπρόσληψης των κατεχολαμινών και ένα αποτέλεσμα δεν μπορεί να αποκλειστεί αναπήδηση ή αντιδράσεις απόσυρσης.
04.3 Αντενδείξεις -
Το ELONTRIL αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη βουπροπιόνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Το ELONTRIL αντενδείκνυται σε ασθενείς που λαμβάνουν οποιοδήποτε άλλο φαρμακευτικό προϊόν που περιέχει βουπροπιόνη, καθώς η συχνότητα εμφάνισης κρίσεων εξαρτάται από τη δόση και για την αποφυγή υπερδοσολογίας.
Το ELONTRIL αντενδείκνυται σε ασθενείς με διαταραχές επιληπτικών κρίσεων ή με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων.
Το ELONTRIL αντενδείκνυται σε ασθενείς με όγκο του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Το ELONTRIL αντενδείκνυται σε ασθενείς που διακόπτουν οποιαδήποτε στιγμή κατά τη διάρκεια της θεραπείας
απότομη κατανάλωση αλκοόλ ή οποιουδήποτε φαρμάκου που είναι γνωστό ότι σχετίζεται με τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων όταν διακόπτεται (ιδιαίτερα βενζοδιαζεπίνες και παράγοντες που μοιάζουν με βενζοδιαζεπίνες).
Το ELONTRIL αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή κίρρωση του ήπατος.
Το ELONTRIL αντενδείκνυται σε ασθενείς με τρέχουσα ή προηγούμενη διάγνωση βουλιμίας ή νευρικής ανορεξίας.
Η ταυτόχρονη χρήση ELONTRIL και αναστολέων μονοαμινοξειδάσης (αναστολείς ΜΑΟ) αντενδείκνυται. Πρέπει να περάσουν τουλάχιστον 14 ημέρες μεταξύ της διακοπής μη αναστρέψιμων αναστολέων ΜΑΟ και της έναρξης θεραπείας με ELONTRIL. Για αναστρέψιμους αναστολείς ΜΑΟ αρκεί μια περίοδος 24 ωρών.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση -
Σπασμοί
Η συνιστώμενη δόση δισκίων βουπροπιόνης τροποποιημένης αποδέσμευσης δεν πρέπει να υπερβαίνεται, καθώς η βουπροπιόνη σχετίζεται με δοσολογικό κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων. Η συνολική επίπτωση επιληπτικών κρίσεων με δισκία βουπροπιόνης τροποποιημένης αποδέσμευσης σε κλινικές δοκιμές με δόσεις έως 450 mg ημερησίως ήταν περίπου 0,1%.
Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων με τη χρήση του ELONTRIL παρουσία προδιαθεσικών παραγόντων κινδύνου που μειώνουν το όριο επιληπτικών κρίσεων. Επομένως, το ELONTRIL πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με μία ή περισσότερες καταστάσεις που προδιαθέτουν για μείωση του κατωφλίου επιληπτικής κρίσης Το
Όλοι οι ασθενείς θα πρέπει να αξιολογούνται για προδιαθεσικούς παράγοντες κινδύνου, οι οποίοι περιλαμβάνουν
§ Ταυτόχρονη χορήγηση άλλων φαρμάκων που είναι γνωστό ότι μειώνουν το όριο επιληπτικών κρίσεων (π.χ. αντιψυχωσικά, αντικαταθλιπτικά, ανθελονοσιακά, τραμαδόλη, θεοφυλλίνη, συστηματικά στεροειδή, κινολόνες και ηρεμιστικά αντιισταμινικά)
Abuse Κατάχρηση αλκοόλ (βλ. Επίσης παράγραφο 4.3)
§ Ιστορικό τραυματισμού στο κεφάλι
Διαβήτης που αντιμετωπίζεται με υπογλυκαιμικούς παράγοντες ή ινσουλίνη
§ Χρήση διεγερτικών ή ανορεκτικών προϊόντων
Το ELONTRIL πρέπει να διακόπτεται και δεν συνιστάται, σε ασθενείς που εμφανίζουν σπασμούς κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Αλληλεπιδράσεις (βλ. Παράγραφο 4.5)
Λόγω φαρμακοκινητικών αλληλεπιδράσεων, τα επίπεδα βουπροπιόνης στο πλάσμα ή οι μεταβολίτες του μπορεί να μεταβληθούν, αυξάνοντας έτσι τον κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών (π.χ. ξεροστομία, αϋπνία, σπασμοί). Επομένως, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η βουπροπιόνη χορηγείται ταυτόχρονα με φαρμακευτικά προϊόντα που μπορεί να προκαλέσουν ή να αναστείλουν το μεταβολισμό του.
Η βουπροπιόνη αναστέλλει το μεταβολισμό με το κυτόχρωμα P450 2D6. Συνιστάται προσοχή εάν συγχορηγούνται φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται από αυτό το ένζυμο.
Έχει αποδειχθεί στη βιβλιογραφία ότι τα φάρμακα που αναστέλλουν το CYP2D6 μπορούν να οδηγήσουν σε μειωμένες συγκεντρώσεις ενδοξιφένης, που είναι ο ενεργός μεταβολίτης της ταμοξιφένης. Επομένως, η χρήση βουπροπιόνης που είναι αναστολέας του CYP2D6 θα πρέπει να αποφεύγεται όποτε είναι δυνατόν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ταμοξιφένη (βλ. Παράγραφο 4.5).
Νευροψυχιατρική
Αυτοκτονικές / αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωση
Η κατάθλιψη σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων, αυτοτραυματισμού και αυτοκτονίας (γεγονότα που σχετίζονται με αυτοκτονία).
Αυτός ο κίνδυνος επιμένει μέχρι να συμβεί σημαντική ύφεση. Καθώς η βελτίωση μπορεί να μην εμφανιστεί κατά τις πρώτες ή αμέσως επόμενες εβδομάδες θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά έως ότου εμφανιστεί τέτοια βελτίωση. Είναι κοινή κλινική εμπειρία ότι ο κίνδυνος αυτοκτονίας μπορεί να αυξηθεί στα πρώτα στάδια βελτίωσης.
Οι ασθενείς με ιστορικό συμβάντων που σχετίζονται με αυτοκτονία ή που εμφανίζουν σημαντικό βαθμό αυτοκτονικού ιδεασμού πριν από την έναρξη της θεραπείας είναι γνωστό ότι διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων ή απόπειρων αυτοκτονίας και πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Μια μετα-ανάλυση κλινικών δοκιμών που πραγματοποιήθηκε με αντικαταθλιπτικά φάρμακα σε σύγκριση με εικονικό φάρμακο σε ενήλικες ασθενείς με ψυχιατρικές διαταραχές έδειξε αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικής συμπεριφοράς στην ηλικιακή ομάδα κάτω των 25 ετών ασθενών που έλαβαν αντικαταθλιπτικά σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.
Η φαρμακευτική θεραπεία πρέπει πάντα να σχετίζεται με στενή παρακολούθηση των ασθενών, ιδιαίτερα εκείνων που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο, ειδικά στα αρχικά στάδια της θεραπείας και μετά από αλλαγές στη δόση. Οι ασθενείς (και οι φροντιστές) θα πρέπει να ενημερώνονται για την ανάγκη παρακολούθησης για τυχόν κλινική επιδείνωση, αυτοκτονικές συμπεριφορές ή σκέψεις και ασυνήθιστες αλλαγές στη συμπεριφορά και πρέπει να συμβουλεύονται αμέσως εάν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα. Γιατρός. Θα πρέπει να αναγνωριστεί ότι η εμφάνιση ορισμένων νευροψυχιατρικών συμπτωμάτων μπορεί να σχετίζεται είτε με την υποκείμενη κατάσταση της νόσου είτε με φαρμακευτική θεραπεία (βλ. Παρακάτω νευροψυχιατρικά συμπτώματα συμπεριλαμβανομένης της μανίας και της διπολικής διαταραχής · βλέπε παράγραφο 4.8).
Τροποποίηση του σχήματος, συμπεριλαμβανομένης πιθανής διακοπής της θεραπείας, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που εμφανίζουν έναρξη αυτοκτονικού ιδεασμού / συμπεριφοράς, ειδικά εάν τέτοια συμπτώματα είναι σοβαρά, με ξαφνική έναρξη ή δεν περιλαμβάνονται στη συμπτωματολογία έναρξης.
Νευροψυχιατρικά συμπτώματα συμπεριλαμβανομένης της μανίας και της διπολικής διαταραχής
Έχουν αναφερθεί νευροψυχιατρικά συμπτώματα (βλ. Παράγραφο 4.8). Συγκεκριμένα, έχουν παρατηρηθεί ψυχωτικά και μανιακά συμπτώματα, κυρίως σε ασθενείς με ιστορικό ψυχιατρικής νόσου. Επιπλέον, μεγάλα καταθλιπτικά επεισόδια μπορεί να είναι η προϋπόθεση της διπολικής διαταραχής. Γενικά πιστεύεται (αν και δεν έχει διαπιστωθεί σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές) ότι η θεραπεία αυτού του επεισοδίου μόνο με αντικαταθλιπτικό μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα εμφάνισης μικτού / μανιακού επεισοδίου σε ασθενείς που κινδυνεύουν από διπολική διαταραχή. Περιορισμένα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της βουπροπιόνης σε συνδυασμό με σταθεροποιητές της διάθεσης σε ασθενείς με ιστορικό διπολικής διαταραχής υποδεικνύουν χαμηλό ποσοστό μετάβασης στη μανία. Πριν από την έναρξη της θεραπείας με αντικαταθλιπτικό, οι ασθενείς θα πρέπει να υποβάλλονται σε κατάλληλο έλεγχο για να διαπιστωθεί εάν διατρέχουν κίνδυνο για διπολική διαταραχή. Αυτή η επιλογή θα πρέπει να περιλαμβάνει ένα λεπτομερές ψυχιατρικό ιστορικό, συμπεριλαμβανομένου του οικογενειακού ιστορικού αυτοκτονίας, διπολικής διαταραχής και κατάθλιψης.
Δεδομένα για ζώα υποδεικνύουν πιθανότητα κακοποίησης. Ωστόσο, μελέτες σχετικά με την πιθανότητα κακοποίησης σε ανθρώπους και η εκτεταμένη κλινική εμπειρία δείχνουν ότι η βουπροπιόνη έχει χαμηλή δυνατότητα κακοποίησης.
Η κλινική εμπειρία με τη βουπροπιόνη σε ασθενείς που λαμβάνουν ηλεκτροσπασμοθεραπεία (ECT) είναι περιορισμένη. Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ηλεκτροσπασμοθεραπεία (ECT) ταυτόχρονα με θεραπεία βουπροπιόνης.
Υπερευαισθησία
Το ELONTRIL πρέπει να διακόπτεται αμέσως εάν οι ασθενείς εμφανίσουν αντιδράσεις υπερευαισθησίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Οι γιατροί πρέπει να ενημερώνονται ότι τα συμπτώματα μπορεί να προχωρήσουν ή να επαναληφθούν μετά τη διακοπή του ELONTRIL και να διασφαλίσουν ότι η συμπτωματική θεραπεία χορηγείται για επαρκή χρονικό διάστημα (τουλάχιστον μία εβδομάδα). Τα συμπτώματα συνήθως περιλαμβάνουν δερματικό εξάνθημα, κνησμό, κνίδωση ή πόνο στο στήθος, αλλά πιο σοβαρές αντιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν αγγειοοίδημα, δύσπνοια / βρογχόσπασμο, αναφυλακτικό σοκ, πολύμορφο ερύθημα ή σύνδρομο Stevens-Johnson.Αρθραλγία, μυαλγία και πυρετός έχουν επίσης αναφερθεί σε συνδυασμό με εξάνθημα ή άλλα συμπτώματα που υποδηλώνουν καθυστερημένη υπερευαισθησία (βλ. Παράγραφο 4.8). Τα συμπτώματα βελτιώθηκαν μετά τη διακοπή της βουπροπιόνης και την έναρξη των αντιισταμινικών και των κορτικοστεροειδών στους περισσότερους ασθενείς και υποχώρησαν με την πάροδο του χρόνου.
Καρδιαγγειακές παθήσεις
Η κλινική εμπειρία στη χρήση της βουπροπιόνης για τη θεραπεία της κατάθλιψης σε ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο είναι περιορισμένη. Πρέπει να δίνεται προσοχή εάν χρησιμοποιείται βουπροπιόνη σε τέτοιους ασθενείς. Ωστόσο, η βουπροπιόνη ήταν γενικά καλά ανεκτή στις μελέτες διακοπής του καπνίσματος σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιαγγειακή νόσο (βλ. Παράγραφο 5.1).
Πίεση αίματος
Η βουπροπιόνη έχει αποδειχθεί ότι δεν προκαλεί σημαντικές αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης σε μη καταθλιπτικούς ασθενείς με υπέρταση σταδίου Ι. Ωστόσο, στην κλινική πράξη, η υπέρταση, η οποία σε ορισμένες περιπτώσεις ήταν σοβαρή, έχει αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν βουπροπιόνη (βλ. Παράγραφο 4.8). και απαιτούσε οξεία θεραπεία. Αυτό έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς με ή χωρίς προϋπάρχουσα υπέρταση.
Η αρχική πίεση του αίματος πρέπει να μετράται στην αρχή της θεραπείας, με ελέγχους παρακολούθησης ιδιαίτερα σε ασθενείς με προϋπάρχουσα υπέρταση. Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη διακοπή της θεραπείας με ELONTRIL εάν παρατηρηθεί κλινικά σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
Η ταυτόχρονη χρήση συστημάτων χορήγησης βουπροπιόνης και διαδερμικής νικοτίνης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
Συγκεκριμένες ομάδες ασθενών
Παιδιατρικός πληθυσμός - Η θεραπεία με αντικαταθλιπτικά σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων και συμπεριφορών σε παιδιά και εφήβους με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή και άλλες ψυχιατρικές διαταραχές.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία - Η βουπροπιόνη μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ στους ενεργούς μεταβολίτες του. αυτοί οι μεταβολίτες μεταβολίζονται περαιτέρω. Δεν παρατηρήθηκαν στατιστικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική της βουπροπιόνης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική κίρρωση σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές, αλλά τα επίπεδα της βουπροπιόνης στο πλάσμα έδειξαν μεγαλύτερη μεταβλητότητα μεταξύ μεμονωμένων ασθενών. Επομένως, το ELONTRIL πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Παράγραφο 4.2).
Όλοι οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για πιθανές παρενέργειες (π.χ. αϋπνία, ξεροστομία, επιληπτικές κρίσεις) που θα μπορούσαν να υποδεικνύουν αυξημένα επίπεδα φαρμάκων ή μεταβολιτών.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία - Η βουπροπιόνη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα ως μεταβολίτες της. Επομένως, σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, η βουπροπιόνη και οι ενεργοί μεταβολίτες της μπορεί να συσσωρεύονται εκτενέστερα από το συνηθισμένο. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. αϋπνία, ξεροστομία, επιληπτικές κρίσεις) που θα μπορούσαν να υποδεικνύουν αυξημένα επίπεδα φαρμάκου ή μεταβολίτη (βλ. Παράγραφο 4.2) ).
Ηλικιωμένοι - Η αποτελεσματικότητα δεν έχει αποδειχθεί με σαφήνεια στους ηλικιωμένους. Σε μια κλινική δοκιμή, οι ηλικιωμένοι ακολούθησαν το ίδιο δοσολογικό σχήμα με τους ενήλικες (βλ. Παραγράφους 4.2 Χρήση σε ενήλικες και 5.2). Αυξημένη ευαισθησία σε ορισμένα μη ηλικιωμένα άτομα. Μπορεί να αποκλειστεί Το
Παρεμβολή στην ανάλυση ούρων
Το Bupropion, επειδή έχει χημική δομή που μοιάζει με αμφεταμίνη, παρεμβαίνει στις δοκιμές που χρησιμοποιούνται σε μερικές γρήγορες δοκιμές για την παρουσία φαρμάκων στα ούρα, με αποτέλεσμα ψευδώς θετικά, ιδιαίτερα για αμφεταμίνες. Ένα θετικό αποτέλεσμα πρέπει γενικά να επιβεβαιωθεί με μια πιο συγκεκριμένη μέθοδο.
Ακατάλληλοι τρόποι χορήγησης
Το ELONTRIL προορίζεται μόνο για στοματική χρήση. Έχουν αναφερθεί εισπνοές θρυμματισμένων δισκίων ή ένεση βουπροπιόνης και μπορεί να οδηγήσουν σε ταχεία απελευθέρωση, ταχύτερη απορρόφηση και πιθανή υπερδοσολογία. Έχουν αναφερθεί σπασμοί και / ή περιπτώσεις θανάτου με ενδορινική χορήγηση ή παρεντερική ένεση βουπροπιόνης.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης -
Δεδομένου ότι οι αναστολείς μονοαμινοξειδάσης Α και Β αυξάνουν επίσης την κατεχολαμινεργική οδό, με διαφορετικό μηχανισμό από τη βουπροπιόνη, η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ELONTRIL και μονοαμινοξειδάσης (αναστολείς ΜΑΟ) αντενδείκνυται (βλ. Παράγραφο 4.3) καθώς υπάρχει αύξηση της πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών Πρέπει να μεσολαβούν τουλάχιστον 14 ημέρες μεταξύ της διακοπής μη αναστρέψιμων αναστολέων ΜΑΟ και της έναρξης θεραπείας με ELONTRIL. Για αναστρέψιμους αναστολείς ΜΑΟ, μια περίοδος 24 ωρών είναι επαρκής.
Επιδράσεις της βουπροπιόνης σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα
Αν και δεν μεταβολίζεται από το ισοένζυμο CYP2D6, η βουπροπιόνη και ο κύριος μεταβολίτης της υδροξυβουπροπιόνη αναστέλλουν την οδό CYP2D6. Η συγχορήγηση βουπροπιόνης και δεσιπραμίνης σε υγιείς εθελοντές που είναι γνωστοί ως ισχυροί μεταβολιστές του CYP2D6 οδήγησε σε μεγάλη αύξηση (2-5 φορές) της Cmax και AUC της δεσιπραμίνης. Η αναστολή του CYP2D6 διατηρήθηκε για τουλάχιστον 7 ημέρες μετά την τελευταία δόση βουπροπιόνης.
Η ταυτόχρονη θεραπεία με φαρμακευτικά προϊόντα με μειωμένο θεραπευτικό δείκτη, τα οποία μεταβολίζονται κυρίως από το CYP2D6, θα πρέπει να ξεκινήσει στις χαμηλότερες δόσεις στο εύρος δόσεων του ταυτόχρονου φαρμακευτικού προϊόντος. Τέτοια φαρμακευτικά προϊόντα περιλαμβάνουν ορισμένα αντικαταθλιπτικά (π.χ. δεσιπραμίνη, ιμιπραμίνη), αντιψυχωσικά ( για παράδειγμα ρισπεριδόνη, θειοριδαζίνη), βήτα-αποκλειστές (π.χ. μετοπρολόλη), εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) και αντιαρρυθμικά τύπου 1C (π.χ. προπαφαινόνη, φλεκαϊνίδη). Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η ανάγκη μείωσης της δόσης του μητρικού φαρμακευτικού προϊόντος. σε τέτοιες περιπτώσεις το αναμενόμενο όφελος από τη θεραπεία με ELONTRIL θα πρέπει να συγκρίνεται προσεκτικά με τους πιθανούς κινδύνους.
Φάρμακα που απαιτούν μεταβολική ενεργοποίηση από το CYP2D6 για να είναι αποτελεσματικά (π.χ. ταμοξιφαίνη), μπορεί να έχουν μειωμένη αποτελεσματικότητα όταν συγχορηγούνται με αναστολείς του CYP2D6, όπως η βουπροπιόνη (βλ. Παράγραφο 4.4).
Αν και η σιταλοπράμη (ένας SSRI) δεν μεταβολίζεται κυρίως από το CYP2D6, σε μια μελέτη, η βουπροπιόνη αύξησε την C και την AUC της σιταλοπράμης κατά 30% και 40%, αντίστοιχα.
Επιδράσεις άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στην βουπροπιόνη
Η βουπροπιόνη μεταβολίζεται κυρίως στον κύριο ενεργό μεταβολίτη της, την υδροξυβουπροπιόνη, από το κυτόχρωμα P450 CYP2B6 (βλ. Παράγραφο 5.2).
Ταυτόχρονη χορήγηση φαρμακευτικών προϊόντων που μπορεί να επηρεάσουν τον μεταβολισμό της βουπροπιόνης που προκαλείται από ισοένζυμο CYP2B6 (π.χ. υποστρώματα CYP2B6: κυκλοφωσφαμίδη, ιφοσφαμίδη και αναστολείς του CYP2B6: ορφαιναδρίνη, τικλοπιδίνη, κλοπιδογρέλη) Οι κλινικές συνέπειες της αναστολής του μεταβολισμού της βουπροπιόνης που προκαλείται από το ένζυμο CYP2B6 και οι επακόλουθες αλλαγές στην αναλογία βουπροπιόνης-υδροξυβουπροπιών είναι προς το παρόν άγνωστες.
Δεδομένου ότι η βουπροπιόνη μεταβολίζεται κυρίως, συνιστάται προσοχή όταν η βουπροπιόνη συγχορηγείται με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι προκαλούν μεταβολισμό (π.χ. καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, ριτοναβίρη, εφαβιρένζη) ή αναστέλλουν τον μεταβολισμό (π.χ. βαλπροϊκό), καθώς αυτά μπορούν να επηρεάσουν την κλινική αποτελεσματικότητα και ανεκτικότητα Το
Σε μια σειρά μελετών σε υγιείς εθελοντές, η ριτοναβίρη (100 mg δύο φορές ημερησίως ή 600 mg δύο φορές την ημέρα) ή η ριτοναβίρη συν λοπιναβίρη 400 mg δύο φορές την ημέρα μείωσαν την έκθεση της βουπροπιόνης και των κυριότερων μεταβολιτών της κατά δόση. Εξαρτάται από 20% σε περίπου 80% ( βλέπε παράγραφο 5.2). Ομοίως, το efavirenz 600 mg μία φορά ημερησίως για δύο εβδομάδες μείωσε την έκθεση βουπροπιόνης κατά περίπου 55% σε υγιείς εθελοντές. Οι κλινικές συνέπειες της μειωμένης έκθεσης είναι ασαφείς, αλλά μπορεί να περιλαμβάνουν μειωμένη αποτελεσματικότητα στη θεραπεία μείζονος κατάθλιψης Ασθενείς που λαμβάνουν ένα από αυτά τα φάρμακα σε συνδυασμό με η βουπροπιόνη μπορεί να απαιτεί αυξημένες δόσεις βουπροπιόνης, αλλά η μέγιστη συνιστώμενη δόση για τη βουπροπιόνη δεν πρέπει να ξεπεραστεί.
Μάθετε περισσότερα σχετικά με τις αλληλεπιδράσεις
Η χορήγηση του ELONTRIL σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα είτε λεβοντόπα είτε αμανταδίνη θα πρέπει να γίνεται με προσοχή. Περιορισμένα κλινικά δεδομένα υποδεικνύουν υψηλότερη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών (π.χ. ναυτία, έμετος και νευροψυχιατρικά συμβάντα - βλέπε παράγραφο 4.8) σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με βουπροπιόνη ταυτόχρονα με λεβοντόπα ή αμανταδίνη.
Παρόλο που τα κλινικά δεδομένα δεν υποδεικνύουν φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ βουπροπιόνης και αλκοόλ, έχουν υπάρξει σπάνιες αναφορές νευροψυχιατρικών ανεπιθύμητων ενεργειών ή μειωμένης ανοχής στο αλκοόλ σε ασθενείς που έπιναν αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βουπροπιόνη. Η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη λήψη του ELONTRIL θα πρέπει να ελαχιστοποιηθεί ή να αποφευχθεί.
Δεν υπάρχουν φαρμακοκινητικές μελέτες με συγχορηγούμενη βουπροπιόνη και βενζοδιαζεπίνες. Λαμβάνοντας υπόψη τις μεταβολικές οδούς in vitro, δεν υπάρχει καμία βάση για να δικαιολογηθεί αυτή η αλληλεπίδραση. Μετά τη συγχορήγηση βουπροπιόνης με διαζεπάμη σε υγιείς εθελοντές, υπήρχε λιγότερη καταστολή από ό, τι με τη διαζεπάμη μόνο.
Δεν έχει γίνει συστηματική αξιολόγηση της συσχέτισης της βουπροπιόνης με αντικαταθλιπτικά (εκτός από δεσπιπραμίνη και σιταλοπράμη), βενζοδιαζεπίνες (εκτός από διαζεπάμη) ή νευροληπτικά. Η κλινική εμπειρία με το βαλσαμόχορτο είναι επίσης περιορισμένη.
Η ταυτόχρονη χρήση διαδερμικών συστημάτων ELONTRIL και νικοτίνης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
04.6 Κύηση και θηλασμός -
Εγκυμοσύνη
Ορισμένες επιδημιολογικές μελέτες σχετικά με τα αποτελέσματα της εγκυμοσύνης μετά την έκθεση της μητέρας σε βουπροπιόνη στο πρώτο τρίμηνο έχουν αναφέρει μια «συσχέτιση με αυξημένο κίνδυνο ορισμένων συγγενών καρδιαγγειακών δυσπλασιών, ιδιαίτερα ελαττωμάτων του κοιλιακού διαφράγματος και καρδιακών ανωμαλιών που σχετίζονται με την έξοδο της αριστερής κοιλίας. Αυτά τα ευρήματα δεν είναι συνεπή μεταξύ Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγή (βλ. παράγραφο 5.3). Το ELONTRIL δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στην εγκυμοσύνη. Οι έγκυες γυναίκες θα πρέπει να ενθαρρύνονται να σταματήσουν το κάπνισμα χωρίς τη χρήση φαρμακευτικής θεραπείας.
Ωρα ταίσματος
Η βουπροπιόνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Η απόφαση σχετικά με την αποχή από το θηλασμό ή την αποχή από τη θεραπεία με ELONTRIL πρέπει να ληφθεί λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το βρέφος και το όφελος της θεραπείας με ELONTRIL για τη μητέρα.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν δεδομένα για την επίδραση της βουπροπιόνης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Μια μελέτη αναπαραγωγής σε αρουραίους δεν έδειξε σημάδια μειωμένης γονιμότητας (βλ. Παράγραφο 5.3).
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών -
Όπως και άλλα φάρμακα που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα, η βουπροπιόνη μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα εκτέλεσης εργασιών που απαιτούν προσοχή ή κινητικές και γνωστικές δεξιότητες. Οι ασθενείς θα πρέπει συνεπώς να είναι προσεκτικοί πριν οδηγήσουν ή χειριστούν μηχανήματα έως ότου είναι εύλογα βέβαιοι ότι το ELONTRIL δεν επηρεάζει αρνητικά την απόδοσή τους.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες -
Ο παρακάτω κατάλογος παρέχει πληροφορίες σχετικά με τις ανεπιθύμητες ενέργειες που εντοπίστηκαν από την κλινική εμπειρία, κατανεμημένες ανά επίπτωση και κατηγορία οργάνου συστήματος.
Οι παρενέργειες ταξινομούνται κατά συχνότητα χρησιμοποιώντας την ακόλουθη σύμβαση. πολύ συχνές (/1 / 10), κοινές (≥1 / 100,
* Η υπερευαισθησία μπορεί να εκδηλωθεί ως δερματικές αντιδράσεις. Δείτε "Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος" και "Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού".
** Η συχνότητα εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων είναι περίπου 0,1% (1 / 1.000). Ο πιο συνηθισμένος τύπος επιληπτικών κρίσεων είναι γενικευμένοι τονικοκλονικοί σπασμοί, ένας τύπος κρίσης που σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να οδηγήσει σε μετα-εικονική σύγχυση ή εξασθένηση της μνήμης (βλ. Παράγραφο 4.4).
*** Περιπτώσεις αυτοκτονικού ιδεασμού και αυτοκτονικής συμπεριφοράς έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βουπροπιόνη ή αμέσως μετά τη διακοπή της θεραπείας (βλ. Παράγραφο 4.4).
Αναφορά υποψίας ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι
είναι σημαντικό, καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους / κινδύνου του φαρμάκου. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Υπερδοσολογία -
Έχει αναφερθεί οξεία κατάποση δόσεων μεγαλύτερες από 10 φορές τη μέγιστη θεραπευτική δόση. Εκτός από τα συμβάντα που αναφέρθηκαν στο Ανεπιθύμητες ενέργειες, η υπερδοσολογία οδήγησε σε συμπτώματα που περιλαμβάνουν υπνηλία, απώλεια συνείδησης και / ή αλλαγές στο ΗΚΓ όπως διαταραχές. ), αρρυθμίες και ταχυκαρδία. Έχει επίσης αναφερθεί παράταση του διαστήματος QTc, αλλά αυτό έχει παρατηρηθεί γενικά σε σχέση με την παράταση του QRS και την αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Αν και οι περισσότεροι ασθενείς αναρρώσαν χωρίς συνέπειες, σπάνια έχουν αναφερθεί θάνατοι που σχετίζονται με βουπροπιόνη σε ασθενείς που είχαν καταπιεί μεγάλες ποσότητες το φάρμακο σε υπερδοσολογία.
Θεραπεία: Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, συνιστάται η νοσηλεία. Το ΗΚΓ και τα ζωτικά σημεία πρέπει να παρακολουθούνται.
Πρέπει να εξασφαλιστεί επαρκής εκκαθάριση των αεραγωγών, οξυγόνωση και εξαερισμός. Συνιστάται η χρήση ενεργού άνθρακα. Δεν υπάρχει γνωστό ειδικό αντίδοτο για τη βουπροπιόνη. Περαιτέρω θεραπείες θα γίνουν με βάση την κλινική εικόνα.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ -
05.1 "Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες -
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Άλλα αντικαταθλιπτικά - κωδικός ATC N06AX12
Μηχανισμός δράσης
Η βουπροπιόνη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της νευρωνικής επαναπρόσληψης κατεχολαμινών (νοραδρεναλίνη και ντοπαμίνη), με ελάχιστη επίδραση στην επαναπρόσληψη ινδολαμινών (σεροτονίνη) και δεν αναστέλλει τη μονοαμινοξειδάση.
Ο μηχανισμός δράσης της βουπροπιόνης ως αντικαταθλιπτικού δεν είναι γνωστός, ωστόσο, η δράση της θεωρείται ότι μεσολαβείται από νοραδρενεργικούς ή / και ντοπαμινεργικούς μηχανισμούς.
Κλινική αποτελεσματικότητα
Η αντικαταθλιπτική δράση της βουπροπιόνης μελετήθηκε σε ένα κλινικό πρόγραμμα που πραγματοποιήθηκε σε ασθενείς με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή (MDD), το οποίο περιελάμβανε συνολικά 1155 ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με ELONTRIL και 1868 ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης WELLBUTRIN. Επτά μελέτες εξέτασαν την "αποτελεσματικότητα του ELONTRIL" : 3 διεξήχθησαν στην Ευρωπαϊκή Ένωση σε δόσεις έως 300 mg ημερησίως και 4 διεξήχθησαν στις ΗΠΑ ως μέρος του α εύρος ευέλικτες δόσεις έως 450 mg την ημέρα. Επιπλέον, 9 μελέτες με δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης WELLBUTRIN στη μείζονα καταθλιπτική διαταραχή θεωρήθηκαν υποστηρικτικά, με βάση τη βιοϊσοδυναμία των δισκίων ELONTRIL (μία φορά ημερησίως) και WELLBUTRIN (δύο φορές την ημέρα).
Το ELONTRIL αποδείχθηκε ότι είναι στατιστικά ανώτερο από το εικονικό φάρμακο με βάση την αξιολόγηση της βελτίωσης της συνολικής βαθμολογίας του Κλίμακα κατάταξης κατάθλιψης Montgomery-Asberg (MADRS) σε μία από τις δύο πανομοιότυπες μελέτες χρησιμοποιώντας δόσεις που κυμαίνονται από εύρος των 150-300 mg.Τα ποσοστά απόκρισης και ύφεσης ήταν επίσης στατιστικά σημαντικά υψηλότερα με το ELONTRIL από ό, τι με το εικονικό φάρμακο. Σε μια τρίτη μελέτη σε ηλικιωμένους ασθενείς, η στατιστική υπεροχή έναντι του εικονικού φαρμάκου δεν επιτεύχθηκε στην κύρια παράμετρο, τη μέση μείωση των βασικών τιμών στο MADRS (στο πλαίσιο της "ανάλυσης" Τελευταία Παρατήρηση που προωθήθηκε), αν και παρατηρήθηκαν στατιστικά σημαντικές επιδράσεις σε μια "δευτερογενή ανάλυση (ανάλυση σε παρατηρούμενες περιπτώσεις, Παρατηρούμενες περιπτώσεις).
Σημαντικό όφελος παρατηρήθηκε στο "τελικό σημείο πρωτογενές σε 2 από 4 μελέτες που διεξήχθησαν στις ΗΠΑ με ELONTRIL (300-450 mg). Από τις 2 θετικές μελέτες, η μία ήταν ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε ασθενείς με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή και η άλλη ήταν μια ενεργός συγκριτικά ελεγχόμενη μελέτη σε ασθενείς με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή.
Σε μια μελέτη πρόληψης υποτροπής, οι ασθενείς που ανταποκρίθηκαν σε 8 εβδομάδες οξείας θεραπείας με δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης WELLBUTRIN (300 mg ημερησίως) τυχαιοποιήθηκαν είτε σε δισκία WELLBUTRIN παρατεταμένης αποδέσμευσης είτε σε εικονικό φάρμακο για επιπλέον 44 εβδομάδες. Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης WELLBUTRIN έδειξαν στατιστικά σημαντική υπεροχή σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (κύριο αποτέλεσμα. Η συχνότητα διατήρησης του αποτελέσματος κατά τη διάρκεια της ακολουθω στη διπλή-τυφλή μελέτη 44 εβδομάδων ήταν 64% και 48% για δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης WELLBUTRIN και εικονικό φάρμακο, αντίστοιχα.
Κλινική ασφάλεια
Το ποσοστό των συγγενών καρδιακών ελαττωμάτων σε εγκυμοσύνες που παρατηρήθηκαν προοπτικά με προγεννητική έκθεση σε βουπροπιόνη το πρώτο τρίμηνο ήταν 9/675 (1,3%) στο Διεθνές Μητρώο Εγκυμοσύνης. Σε μια αναδρομική μελέτη δεν υπήρχε μεγαλύτερο ποσοστό συγγενών δυσπλασιών ή καρδιαγγειακών δυσπλασιών μεταξύ περισσότερων από χίλια πρώτα τρίμηνα έκθεσης σε βουπροπιόνη σε σύγκριση με τη χρήση άλλων αντικαταθλιπτικών.
Σε μια αναδρομική ανάλυση χρησιμοποιώντας δεδομένα από την Εθνική Μελέτη Πρόληψης Γεννητικών Ατελειών, παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντική συσχέτιση μεταξύ εμφάνισης καρδιακού ελαττώματος στην αριστερή οδό εκροής στο νεογνό και αυτοαναφερόμενης μητρικής χρήσης βουπροπιόνης σε βρέφη. Πρώιμα στάδια της εγκυμοσύνης : Δεν παρατηρήθηκε συσχέτιση μεταξύ μητρικής χρήσης βουπροπιόνης και οποιουδήποτε άλλου τύπου καρδιακού ελαττώματος ή με όλες τις κατηγορίες καρδιακών ελαττωμάτων συνδυαστικά.
Περαιτέρω ανάλυση δεδομένων από το Slone Epidemiology Center Birth defects Study δεν βρήκε στατιστικά σημαντική αύξηση των καρδιακών ελαττωμάτων της αριστερής κοιλιακής οδού με τη χρήση βουπροπιόνης από τη μητέρα. Ωστόσο, παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντική συσχέτιση για κοιλιακά διαφραγματικά ελαττώματα μετά από χρήση βουπροπιόνης μόνο κατά το πρώτο τρίμηνο.
Σε μια μελέτη σε υγιείς εθελοντές, δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική επίδραση δισκίων βουπροπιόνης τροποποιημένης αποδέσμευσης (450 mg / ημέρα) στο διάστημα QTcF σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο μετά από 14 ημέρες σταθερής κατάστασης.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες -
Απορρόφηση
Μετά από χορήγηση από το στόμα μίας φοράς 300 mg δισκίων βουπροπιόνης υδροχλωρικής τροποποιημένης αποδέσμευσης σε υγιείς εθελοντές, παρατηρούνται μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος (Cmax) περίπου 160 ng / mL μετά από περίπου 5 ώρες. Στο σταθερή κατάσταση οι τιμές Cmax και AUC της υδροξυβουπροπιόνης είναι περίπου 3 και 14 φορές εκείνες της βουπροπιόνης, αντίστοιχα. Η Cmax της θρεοϋδροβουπροπιόνης στο σταθερή κατάσταση είναι παρόμοιο με αυτό της βουπροπιόνης και η AUC είναι περίπου 5 φορές υψηλότερη, ενώ οι συγκεντρώσεις της ερυθροϋδροβουπροπιόνης στο πλάσμα είναι συγκρίσιμες με εκείνες της βουπροπιόνης. Τα μέγιστα επίπεδα υδροξυβουπροπιίας στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 7 ώρες, ενώ αυτά της θρεοϋδροβουπροπιόνης και της ερυθροϋδροπροπυρίνης επιτυγχάνονται μετά από 8 ώρες. Η AUC και η Cmax της βουπροπιόνης και οι ενεργοί μεταβολίτες της υδροξυβουπροπιόνη και θρεοϋδροβουπροπιόνη αυξάνουν τη δόση αναλογικά εύρος δοσολογία 50-200 mg μετά από εφάπαξ δόσεις και στο πλαίσιο α εύρος δοσολογία 300-450 mg ημερησίως μετά από χρόνια χορήγηση.
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της βουπροπιόνης είναι άγνωστη. Ωστόσο, τα δεδομένα που σχετίζονται με την απέκκριση ούρων δείχνουν ότι τουλάχιστον το 87% της δόσης της βουπροπιόνης απορροφάται.
Η απορρόφηση δισκίων τροποποιημένης βουπροπιόνης δεν επηρεάζεται σημαντικά όταν λαμβάνονται με τροφή.
Κατανομή
Το Bupropion διανέμεται ευρέως με φαινόμενο όγκο κατανομής περίπου 2000 λίτρα.
Η βουπροπιόνη, η υδροξυβουπροπιόνη και η θρεοϋδροβουπροπιόνη συνδέονται μέτρια με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (84%, 77%και 42%, αντίστοιχα).
Η βουπροπιόνη και οι ενεργοί μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η βουπροπιόνη και οι ενεργοί μεταβολίτες της διασχίζουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα.
Μελέτες τομογραφίας εκπομπής ποζιτρονίων (PET) που πραγματοποιήθηκαν σε υγιείς εθελοντές δείχνουν ότι η βουπροπιόνη διεισδύει στο κεντρικό νευρικό σύστημα και συνδέεται με τον ραβδωτό φορέα για επαναπρόσληψη ντοπαμίνης (περίπου 25% με τη δόση των 150 mg δύο φορές την ημέρα).
Βιομετασχηματισμός
Η βουπροπιόνη μεταβολίζεται εκτεταμένα στους ανθρώπους. Τρεις φαρμακολογικά δραστικοί μεταβολίτες έχουν εντοπιστεί στο πλάσμα: η υδροξυβουπροπιόνη και τα ισομερή αμινοαλκοόλης, η θρεοϋδροβουπροπιόνη και η ερυθροϋδροβουπροπιόνη. Αυτά μπορεί να έχουν κλινική σημασία, καθώς οι συγκεντρώσεις τους στο πλάσμα είναι τόσο υψηλές όσο αυτές της βουπροπιόνης ή υψηλότερες. Οι ενεργοί μεταβολίτες μεταβολίζονται περαιτέρω σε ανενεργούς μεταβολίτες (μερικοί από τους οποίους δεν έχουν πλήρως χαρακτηρισθεί αλλά μπορεί να περιλαμβάνουν συζυγείς) και αποβάλλονται με τα ούρα.
Εκπαίδευση in vitro υποδεικνύουν ότι η βουπροπιόνη μεταβολίζεται στον κύριο ενεργό μεταβολίτη της υδροξυβουπροπιόνη κυρίως από το CYP2B6, ενώ τα CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 και 2E1 συμμετέχουν λιγότερο. Αντιστρόφως, ο σχηματισμός θρεοϋδροβουπροπιόνης περιλαμβάνει μείωση καρβονυλίου αλλά δεν περιλαμβάνει ισοένζυμα κυτοχρώματος P450 (βλέπε παράγραφο 4.5).
Το δυναμικό αναστολής της θρεοϋδροβουπροπιόνης και της ερυθροϋδροβουπροπιίας προς το κυτόχρωμα P450 δεν έχει μελετηθεί.
Η βουπροπιόνη και η υδροξυβουπροπιόνη είναι και οι δύο αναστολείς του ισοενζύμου CYP2D6 με τιμές Ki 21 και 13,3 μικροΜ, αντίστοιχα (βλ. Παράγραφο 4.5).
Σε ζώα, η βουπροπιόνη έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί το μεταβολισμό της μετά από υπο-χρόνια χορήγηση. Στους ανθρώπους, δεν υπάρχουν ενδείξεις για επαγωγή ενζύμων βουπροπιόνης ή υδροξυβουπροπιόνης σε εθελοντές ή ασθενείς που λαμβάνουν συνιστώμενες δόσεις υδροχλωρικής βουπροπιόνης για 10-45 ημέρες.
Εξάλειψη
Μετά από από του στόματος χορήγηση σε ανθρώπους 200 mg 14C-βουπροπιόνης, το 87% και το 10% της ραδιενεργού δόσης ανακτήθηκαν στα ούρα και τα κόπρανα, αντίστοιχα. Το κλάσμα της δόσης βουπροπιόνης που απεκκρίθηκε αμετάβλητο ήταν μόνο 0,5%, το οποίο είναι σύμφωνο με τον εκτεταμένο μεταβολισμό της βουπροπιόνης. Λιγότερο από το 10% αυτής της δόσης 14C μετρήθηκε στα ούρα ως δραστικοί μεταβολίτες.
Εκεί εκτελωνισμός Ο προφανής μέσος όρος μετά από του στόματος χορήγηση υδροχλωρικής βουπροπιόνης είναι περίπου 200 λίτρα / ώρα και ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της βουπροπιόνης είναι περίπου 20 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της υδροξυβουπροπιόνης είναι περίπου 20 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της θρεοϋδροβουπροπιόνης και της ερυθροϋδροβουπροπιόνης είναι μεγαλύτερος (37 και 33 ώρες, αντίστοιχα) και οι τιμές AUC σε σταθερή κατάσταση είναι 8 και 1,6 φορές υψηλότερες από αυτές της βουπροπιόνης, αντίστοιχα. ο σταθερή κατάσταση για τη βουπροπιόνη και τους μεταβολίτες της επιτυγχάνεται εντός 8 ημερών.
Η αδιάλυτη επικάλυψη του δισκίου τροποποιημένης απελευθέρωσης μπορεί να παραμείνει άθικτη κατά τη γαστρεντερική διέλευση και να αποβληθεί στα κόπρανα.
Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών:
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Η αποβολή της βουπροπιόνης και των κύριων ενεργών μεταβολιτών της μπορεί να μειωθεί σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Περιορισμένα δεδομένα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου ή μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία δείχνουν ότι η έκθεση στη βουπροπιόνη και / ή τους μεταβολίτες της είναι αυξημένη (βλ. Παράγραφο 4.4) Το
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
Η φαρμακοκινητική της βουπροπιόνης και των ενεργών μεταβολιτών της δεν διέφερε στατιστικά σημαντικά σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια κίρρωση σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές, αν και παρατηρήθηκε μεγαλύτερη μεταβλητότητα μεταξύ των ασθενών (βλ. Παράγραφο 4.4). Για ασθενείς με σοβαρή ηπατική κίρρωση, η Cmax και η AUC της βουπροπιόνης αυξήθηκαν σημαντικά (μέση διαφορά περίπου 70% και 3 φορές, αντίστοιχα) και πιο μεταβλητή σε σύγκριση με τις τιμές των υγιών εθελοντών. ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής ήταν επίσης μεγαλύτερος (κατά περίπου 40%). Για την υδροξυβουπροπιόνη, η μέση τιμή Cmax ήταν χαμηλότερη (κατά περίπου 70%), η μέση AUC έτεινε να είναι υψηλότερη (κατά περίπου 30%), η μέση Τ καθυστέρησε ( περίπου 20 ώρες), και ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής ήταν μεγαλύτερος (περίπου 4 φορές) από ό, τι σε υγιείς εθελοντές. Για τη θρεοϋδροβουπροπιόνη και την ερυθροϋδροβουπροπιία, η μέση τιμή Cmax τείνει να είναι χαμηλότερη (κατά περίπου 30%), η μέση AUC τείνει να είναι υψηλότερη (κατά περίπου 50%), η μέση τιμή Tmax καθυστερεί (κατά περίπου 20 ώρες) και "ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής είναι μεγαλύτερος (περίπου 2 φορές) από ό, τι σε υγιείς εθελοντές (βλ. παράγραφο 4.3).
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Φαρμακοκινητικές μελέτες σε ηλικιωμένους έχουν δείξει μεταβλητά αποτελέσματα. Μελέτη μιας δόσης έδειξε ότι η φαρμακοκινητική της βουπροπιόνης και των μεταβολιτών της στους ηλικιωμένους δεν διέφερε από εκείνη των νεαρών ενηλίκων. Μια άλλη φαρμακοκινητική μελέτη εφάπαξ και πολλαπλών δόσεων έδειξε ότι η συσσώρευση βουπροπιόνης και των μεταβολιτών της μπορεί να συμβεί πιο εκτεταμένα στους ηλικιωμένους. Η κλινική εμπειρία δεν έχει εντοπίσει διαφορές στην ανεκτικότητα μεταξύ ηλικιωμένων και νεότερων ασθενών. Αλλά η αυξημένη ευαισθησία σε ηλικιωμένους ασθενείς δεν μπορεί να αποκλειστεί (βλ. Παράγραφο 4.4).
Ελευθέρωση in-vitro βουπροπιόνης με οινόπνευμα
Δοκιμή in-vitro δείχνουν ότι σε υψηλές συγκεντρώσεις αλκοόλης (έως 40%), η βουπροπιόνη απελευθερώνεται ταχύτερα από το σκεύασμα τροποποιημένης απελευθέρωσης (έως 20% διαλυμένη σε 2 ώρες) (βλέπε παράγραφο 4.5).
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας -
Μελέτες αναπαραγωγικής τοξικότητας που διεξήχθησαν σε αρουραίους σε επίπεδα έκθεσης παρόμοια με εκείνα που ελήφθησαν με τη μέγιστη συνιστώμενη ανθρώπινη δόση (βάσει δεδομένων συστημικής έκθεσης) δεν αποκάλυψαν καμία αρνητική επίδραση στη γονιμότητα, την εγκυμοσύνη και την εμβρυϊκή ανάπτυξη.
Μελέτες αναπαραγωγικής τοξικότητας που διεξήχθησαν σε κουνέλια που έλαβαν δόσεις έως και 7 φορές τη μέγιστη συνιστώμενη ανθρώπινη δόση σε mg / m² (δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για συστηματική έκθεση) αποκάλυψε μόνο μια μικρή αύξηση των σκελετικών παραλλαγών (αυξημένη συχνότητα κοινών ανατομικών παραλλαγών ενός βοηθητικού θωρακικού πλευρά και καθυστερημένη οστεοποίηση των φάλαγγων). Επιπλέον, παρατηρήθηκε μείωση του βάρους του εμβρύου των κουνελιών σε μητρικά τοξικές δόσεις.
Σε μελέτες σε ζώα, πολύ υψηλότερες δόσεις βουπροπιόνης από τις θεραπευτικές δόσεις που χρησιμοποιήθηκαν σε ανθρώπους προκάλεσαν, μεταξύ άλλων, τα ακόλουθα συμπτώματα που σχετίζονται με τη δόση: αταξία και σπασμοί σε αρουραίους, γενική αδυναμία, τρόμο και έμετο σε σκύλους και αυξημένη αρτηριακή πίεση. είδος. Λόγω της επαγωγής ενζύμων σε ζώα αλλά όχι σε ανθρώπους, η συστηματική έκθεση στα ζώα ήταν παρόμοια με τη συστηματική έκθεση που παρατηρήθηκε σε ανθρώπους στη μέγιστη συνιστώμενη δόση.
Έχουν παρατηρηθεί ηπατικές αλλαγές σε μελέτες σε ζώα, αλλά αυτές αντικατοπτρίζουν τη δράση ενός επαγωγέα ηπατικών ενζύμων. Στις συνιστώμενες δόσεις στους ανθρώπους, η βουπροπιόνη δεν προκαλεί τον δικό της μεταβολισμό. Αυτό υποδηλώνει ότι τα ευρήματα του ήπατος σε πειραματόζωα έχουν μόνο περιορισμένη σημασία στην εκτίμηση και τον καθορισμό του κινδύνου που σχετίζεται με τη βουπροπιόνη.
Τα δεδομένα γονοτοξικότητας δείχνουν ότι η βουπροπιόνη είναι ένα ασθενές βακτηριακό μεταλλαξιογόνο, αλλά όχι μεταλλαξιογόνο στα θηλαστικά και ως εκ τούτου δεν ενδιαφέρει ως γονιδιοτοξικός παράγοντας σε ανθρώπους. Μελέτες σε ποντίκια και αρουραίους επιβεβαιώνουν την απουσία καρκινογένεσης σε αυτά τα είδη.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
06.1 Έκδοχα -
Πυρήνας tablet:
Πολυβινυλική αλκοόλη
Η γλυκερυλική διαινική ένωση
Επίστρωση δισκίου:
Μελάνι:
Μαύρο μελάνι εκτύπωσης (Opacode S-1-17823).
Opacode S-1-17823 που περιέχει ≈45% στερεωτικό shellac (20% εστεροποιημένο), μαύρο οξείδιο του σιδήρου (E172) και 28% υδροξείδιο του αμμωνίου.
06.2 ασυμβατότητα "-
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος "-
18 μηνών.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση -
Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για προστασία από την υγρασία και το φως.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας -
Αδιαφανές λευκό μπουκάλι πολυαιθυλενίου υψηλής πυκνότητας (HDPE) που περιέχει αποξηραντικό περιτυλιγμένο σε μέταλλο με συνδυασμό άνθρακα / σιλικαζέλ και εφοδιασμένο με θερμο-σφραγισμένη μεμβράνη που είναι ανθεκτικό στα παιδιά.
150 mg: 7, 30 και 90 (3x30) δισκία.
300 mg: 7, 30 και 90 (3x30) δισκία.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού -
Δεν υπάρχουν ειδικές οδηγίες απόρριψης.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ "ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΣΗΣ" -
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Βερόνα
Πωλείται αντιπροσωπεία:
Sigma Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. - Viale Shakespeare, 47 - Ρώμη
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ -
150 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης - 7 A.I.C. η.: 037697012
Δισκία τροποποιημένης απελευθέρωσης 150 mg - 30 A.I.C. ν.: 037697024
Δισκία τροποποιημένης απελευθέρωσης 150 mg - 90 A.I.C. η.: 037697036
300 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης - 7 A.I.C. η.: 037697048
300 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης - 30 A.I.C. ν.: 037697051
300 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης - 90 δισκία A.I.C. ν.: 037697063
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ -
22 Ιανουαρίου 2008
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ -
02/2015
