Το LOBIVON ® είναι ένα φάρμακο με βάση τη νεβιβολόλη
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Β-αποκλειστές
Ενδείξεις LOBIVON ® Nebivolol
Το LOBIVON ® χρησιμοποιείται στη θεραπεία της βασικής υπέρτασης και της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας ήπιων, μέτριων και σταθερών βαθμών.
Μηχανισμός δράσης LOBIVON ® Nebivolol
Η νεμπιβολόλη, που λαμβάνεται μέσω του LOBIVON ® απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα και μεταβολίζεται εύκολα στο ήπαρ από κυτταροχρωμικά ένζυμα. Οι μεταβολικές διεργασίες που υφίσταται αυτό το δραστικό συστατικό εξαρτώνται από το ένζυμο CYP2D6, του οποίου η δραστηριότητα επηρεάζεται αυστηρά από γονιδιακές παραλλαγές της ίδιας πρωτεΐνης. Για αυτό, η βιοδιαθεσιμότητα, ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα και ο χρόνος ημίσειας ζωής θα ποικίλλει μεταξύ αργού και γρήγορου μεταβολισμού. αν και ο «γρήγορος» πολυμορφισμός φαίνεται να είναι ο συχνότερος στον πληθυσμό.
Το Nebivolol είναι ένας καρδιοεκλεκτικός βήτα αποκλειστής τελευταίας γενιάς, ο οποίος συνδυάζει τον κλασικό μηχανισμό εκλεκτικής αναστολής των αδρενεργικών υποδοχέων βήτα 1 που εκφράζεται στην καρδιά με μια εμφανή αγγειοδιασταλτική δράση, που καθορίζεται από την επαγωγή της οδού αργινίνης-νιτρικού οξειδίου, με αυξημένες συγκεντρώσεις αυτού τελευταίο μόριο στο επίπεδο του οικείου αρτηριακού χιτώνα.
Η μείωση της συχνότητας και της έντασης της συστολής του μυοκαρδίου, η βελτίωση της στεφανιαίας αιμάτωσης, η μείωση της καρδιακής δράσης και η πρωτοποριακή αγγειοδιασταλτική δράση καθιστούν τη νεμπιβολόλη έναν από τους πιο αποτελεσματικούς βήτα-αποκλειστές στην αντιυπερτασική θεραπεία.
Οι μεταβολίτες της νεμπιβολόλης, τόσο υδροξυλιωμένοι όσο και γλυκουρονισμένοι, αποβάλλονται σε λίγο πολύ παρόμοια μέρη στα ούρα και τα κόπρανα.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
NEBIVOLOLO, ΜΙΑ ΝΕΑ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΗ ΓΕΝΝΗΣΗΣ
Eur J Pharmacol. 2005 31 Ιανουαρίου, 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7 Ιανουαρίου.
Οι κυτταρικοί μηχανισμοί που εμπλέκονται στην αγγειοδιασταλτική επίδραση της νεμπιβολόλης στη νεφρική αρτηρία.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Η νεμπιβολόλη αντιπροσωπεύει έναν από τους βήτα αποκλειστές νέας γενιάς, καθώς συνδέει μια σημαντική αγγειοδιασταλτική δράση με την ανασταλτική επίδραση στους καρδιακούς βήτα 1 αδρενεργικούς υποδοχείς. Η μελέτη των μοριακών μηχανισμών της αγγειοδιαστολής, που καθιστούν αυτό το δραστικό συστατικό έναν από τους πιο αποτελεσματικούς βήτα αποκλειστές στη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, έχει δείξει «ενεργοποίηση των υποδοχέων βήτα 1 του λείου μυός των αγγείων και αύξηση της δραστηριότητας του συνθετάση νιτρικού οξειδίου με επακόλουθη αύξηση των συγκεντρώσεων νιτρικού οξειδίου.
2.L "ΑΝΤΙΠΕΡΕΤΙΚΗ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΝΕΒΙΒΟΛΟΛΟΥ
Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010 Δεκ. 4: 349-57.
Αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της νεμπιβολόλης σε Ισπανόφωνους με υπέρταση σταδίου Ι-ΙΙ: τυχαιοποιημένη δοκιμή ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο.
Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.
Αυτή η μελέτη ελέγχει την αποτελεσματικότητα της νεμπιβολόλης στη θεραπεία της υπέρτασης σε περίπου 300 ασθενείς. Τα δεδομένα που ελήφθησαν δείχνουν μείωση της διαστολικής πίεσης περίπου 11mmHg και της συστολικής πίεσης 14mmHg, σε ασθενείς με υπέρταση βαθμού Ι και ΙΙ, που έλαβαν θεραπεία για 8 εβδομάδες με νεμπιβολόλη.
3. ΝΕΒΙΒΟΛΟΛΟ: ΠΡΟΣΤΑΤΕΥΤΙΚΗ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑ
J Hum Hypertens. 2010 8 Απριλίου.
Επιδράσεις της νεμπιβολόλης σε παχύσαρκους Αφροαμερικανούς με υπέρταση (NOAAH): δείκτες φλεγμονής και παχυσαρκίας ως απάντηση στο άγχος που προκαλείται από την άσκηση. Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Πολύ ενδιαφέρουσα μελέτη που διεξήχθη σε παχύσαρκους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε έντονη σωματική άσκηση, χρήσιμη για την παρατήρηση των προστατευτικών επιδράσεων της νεμπιβολόλης στην υγεία του ασθενούς. Πιο συγκεκριμένα, η χορήγηση αυτού του δραστικού συστατικού για 8 εβδομάδες, σε θεραπευτικές δόσεις, εγγυάται μείωση των προ-φλεγμονωδών κυτοκινών και λεπτίνης και αύξηση της αδιπονεκτίνης, ασκώντας προστατευτική δράση κατά του φλεγμονώδους στρες που προκαλείται από την άσκηση. Έντονη σωματική διάπλαση.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
LOBIVON 5 mg δισκία νεμπιβολόλης σε ρακεμική μορφή: η τυπική δοσολογία για τη θεραπεία της υπέρτασης είναι ένα δισκίο την ημέρα, κατά προτίμηση ταυτόχρονα. Για ηλικιωμένους ασθενείς ή ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, η αρχική δοσολογία πρέπει να μειωθεί στο μισό. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται 1-2 εβδομάδες μετά την "έναρξη της θεραπείας , ενώ η μέγιστη αποτελεσματικότητα παρατηρείται μόνο μετά από 4 εβδομάδες.
Για τη θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, δεν είναι δυνατόν να καθοριστεί μια βέλτιστη δοσολογία εκ των προτέρων, καθώς απαιτείται στενή ιατρική παρακολούθηση, χρήσιμη για τον καθορισμό της αποτελεσματικής θεραπευτικής δόσης με βάση τα φυσιοπαθολογικά χαρακτηριστικά του ασθενούς.
ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΝΑ ΠΑΡΕΤΕ ΤΟ LOBIVON ® Nebivolol - ΧΡΕΙΑΖΕΤΕ ΤΗΝ ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΚΑΙ ΤΟΝ ΕΛΕΓΧΟ ΤΟΥ ΓΙΑΤΡΟΥ ΣΑΣ.
LOBIVON ® Nebivolol προειδοποιήσεις
Η "πρόσληψη LOBIVON ® πρέπει" να προηγείται από προσεκτικές αναμνηστικές και κλινικές αξιολογήσεις, προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση δυσάρεστων παρενεργειών.
Αναλυτικά, η βραδυκαρδιακή δράση της νεμπιβολόλης θα μπορούσε να τονιστεί με την ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που είναι δραστικά στο καρδιαγγειακό σύστημα ή αναισθητικά, έτσι ώστε να απαιτείται διακοπή της θεραπείας. Θα μπορούσε επίσης να καλύψει ορισμένα σημαντικά σημεία, όπως ταχυκαρδία σε παθολογίες ενδοκρινικού ενδιαφέροντος όπως ο διαβήτης. και «υπερθυρεοειδισμός.
Επιπλέον, ακόμη και αν θεωρηθεί αυτό το δραστικό συστατικό ως καρδιοεκλεκτικός βήτα-αποκλειστής, σε υψηλές συγκεντρώσεις θα μπορούσε να αλληλεπιδράσει με τους αδρενεργικούς υποδοχείς της αναπνευστικής οδού, προκαλώντας βρογχική συστολή και επιδεινώνοντας τα συμπτώματα σε ασθενείς με βρογχοπάθειες.
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει επίσης να δοθεί σε ασθενείς που πάσχουν από συγκεκριμένες καρδιακές παθολογίες ή δεν έχουν λάβει σωστή θεραπεία (καρδιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού, παθολογίες του περιφερικού κυκλοφορικού, στηθάγχη Prinzmetal).
Η νεβιβολόλη φαίνεται να αυξάνει την ευαισθησία στα αλλεργιογόνα, επιδεινώνοντας τα συμπτώματα σε ασθενείς με προδιάθεση.
Εάν είναι απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία, αυτό θα πρέπει να γίνει σταδιακά, ειδικά σε ασθενείς με διάφορους τύπους καρδιακών παθήσεων.
Το LOBIVON ® περιέχει λακτόζη, επομένως δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς με δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης ή με έλλειψη ενζύμου λακτάσης.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Οι αιμοδυναμικές επιδράσεις που προκαλούνται από το LOBIVON ®, ιδίως η μειωμένη αιμάτωση του πλακούντα, θα μπορούσαν να θέσουν σε κίνδυνο τη φυσιολογική ανάπτυξη του εμβρύου και του εμβρύου και να προκαλέσουν κλινικά σημαντικές μεταβολικές αντισταθμίσεις. για αυτούς τους λόγους δεν συνιστάται η λήψη του LOBIVON ® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Η ίδια ένδειξη ισχύει και για την περίοδο γαλουχίας, δεδομένης της παρουσίας νεμπιβολόλης στο μητρικό γάλα σε σημαντικές συγκεντρώσεις.
Αλληλεπιδράσεις
Στις κοινές αλληλεπιδράσεις που παρατηρήθηκαν για την κατηγορία των καρδιοεκλεκτικών β -αποκλειστών - όπως αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΙ και ΙΙΙ, ανταγωνιστές ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης / διλτιαζέμης, αντιυπερτασικά κεντρικής δράσης, αλογονωμένα πτητικά αναισθητικά, γλυκοζίτες ψηφιακών, αντιψυχωσικά και αντικαταθλιπτικά, ικανά να προσδιορίσουν ένα αύξηση των βιολογικών επιδράσεων του φαρμάκου - προστίθενται και άλλα, σημαντικά στη διακύμανση των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων της νεμπιβολόλης. Συγκεκριμένα, δεδομένου του ρόλου του ηπατικού ενζύμου CYP2D6, οι αναστολείς του όπως η παροξετίνη, η φλουοξετίνη, η θειοριδαζίνη και η κινιδίνη θα μπορούσαν να αυξήσουν τα επίπεδα της νεμπιβολόλης στο πλάσμα με αποτέλεσμα μεγαλύτερο κίνδυνο παρενεργειών.
Αντενδείξεις LOBIVON ® Nebivolol
Όπως και άλλοι β-αποκλειστές, το LOBIVON contra αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του, σε περίπτωση υπότασης, διαταραχών του κυκλοφορικού, μεταβολικής οξέωσης, ανεπαρκώς θεραπευμένου φαιοχρωμοκυτώματος, καρδιακού αποκλεισμού ή καρδιακής ανεπάρκειας που δεν αντιμετωπίζεται επαρκώς., Καρδιογενές σοκ και ηπατική ανεπάρκεια Το
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του LOBIVON ® περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, ζάλη, παραισθησία, δύσπνοια, δυσκοιλιότητα, ναυτία, διάρροια, κόπωση και οίδημα.
Σπανιότερα και παρατηρήθηκαν κυρίως σε συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών σε κίνδυνο, ήταν ανεπιθύμητες ενέργειες όπως εφιάλτες, αλλαγές όρασης, βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια, επιβραδυντική αγωγιμότητα AV / αποκλεισμός AV, υπόταση, βρογχόσπασμος, δυσπεψία, μετεωρισμός, έμετος, κνησμός, εξάνθημα στο δέρμα, ανικανότητα και κατάθλιψη.
Η βιβλιογραφία περιγράφει επίσης ορισμένα επεισόδια ψευδαισθήσεων, ψύχωσης, σύγχυσης, κρύων / κυανωτικών άκρων, φαινόμενα Raynaud, ξηροφθαλμία και οφθαλμο-βλεννο-δερματική τοξικότητα που σχετίζονται με τη θεραπεία με νεμπιβολόλη.
Σημείωση
Το LOBIVON ® μπορεί να πωληθεί μόνο με ιατρική συνταγή.
"Η χρήση του LOBIVON ® από αθλητές, ελλείψει θεραπευτικής ανάγκης, για τη μείωση της φυσιολογικής απόκρισης στο στρες και τα σχετικά συμπτώματα (τρόμος των άκρων, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, αύξηση της συναισθηματικής έντασης κ.λπ.) συνιστά πρακτική DOPANTE.
Οι πληροφορίες σχετικά με το LOBIVON ® Nebivololo που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
