Τι είναι το Tredaptive;
Το Tredaptive είναι φάρμακο που περιέχει δύο δραστικές ουσίες: το νικοτινικό οξύ (επίσης γνωστό ως νιασίνη ή βιταμίνη Β3) και το λαροπιπράντο. Διατίθεται σε ταμπλέτες τροποποιημένης αποδέσμευσης. Με τον όρο "τροποποιημένη απελευθέρωση" εννοούμε το γεγονός ότι τα δύο ενεργά συστατικά απελευθερώνονται από το δισκίο με διαφορετικές ταχύτητες σε διάστημα μερικών ωρών.
Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται το Tredaptive;
Το Tredaptive χρησιμοποιείται ως συμπλήρωμα διατροφής και άσκησης σε ασθενείς με δυσλιπιδαιμία (υπερβολικά υψηλά επίπεδα λίπους στο αίμα), ιδιαίτερα με «μικτή δυσλιπιδαιμία» και «πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία». Οι ασθενείς με συνδυασμένη μικτή δυσλιπιδαιμία έχουν, στο αίμα, υψηλά επίπεδα της LDL (αποκαλούμενη "κακή") και τριγλυκερίδια (ένα είδος λίπους) χοληστερόλης και χαμηλά επίπεδα HDL (αποκαλούμενη "καλή") χοληστερόλη. Η πρωτοπαθής υπερχοληστερολαιμία είναι η κατάσταση στην οποία τα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα είναι υψηλά, "πρωτογενή" σημαίνει το γεγονός ότι η «υπερχοληστερολαιμία δεν αποδίδεται σε συγκεκριμένη αιτία.
Το Tredaptive χορηγείται συνήθως μαζί με μια στατίνη (το τυπικό φάρμακο για τη μείωση της χοληστερόλης) σε περιπτώσεις όπου η στατίνη από μόνη της δεν είναι αρκετά αποτελεσματική. Το Tredaptive χρησιμοποιείται από μόνο του σε ασθενείς που δεν μπορούν να πάρουν στατίνες.
Το φάρμακο μπορεί να ληφθεί μόνο με ιατρική συνταγή.
Πώς χρησιμοποιείται το Tredaptive;
Η αρχική δόση του Tredaptive είναι ένα δισκίο μία φορά την ημέρα για τέσσερις εβδομάδες, μετά την οποία η δόση αυξάνεται σε δύο δισκία την ημέρα. Το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα με φαγητό, το βράδυ ή πριν από τον ύπνο, και πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο, δηλαδή χωρίς διαίρεση, θραύση, σύνθλιψη ή μάσημα. Η χρήση του Tredaptive δεν συνιστάται σε νέους κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα για αυτήν την ομάδα. Θα πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρικά προβλήματα και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ηπατικά προβλήματα.
Πώς λειτουργεί το Tredaptive;
Τα δύο ενεργά συστατικά του Tredaptive, το νικοτινικό οξύ και το λαροπιπράντο, έχουν διαφορετικούς τρόπους δράσης.
Το νικοτινικό οξύ είναι μια φυσική ουσία που, σε χαμηλές δόσεις, χρησιμοποιείται ως βιταμίνη. Σε υψηλές δόσεις μειώνει τα επίπεδα λίπους στο αίμα με έναν μηχανισμό που δεν έχει ακόμη πλήρως κατανοηθεί. Οι πρώτες χρήσεις του νικοτινικού οξέος ως φάρμακο για τροποποίηση επίπεδα λίπους στο αίμα
χρονολογείται στα μέσα της δεκαετίας του 1950, ωστόσο έχει χρησιμοποιηθεί σε περιορισμένο βαθμό λόγω παρενεργειών, ιδιαίτερα ερυθρότητας του δέρματος.
Η ερυθρότητα που προκαλείται από το νικοτινικό οξύ πιστεύεται ότι οφείλεται στην απελευθέρωση μιας ουσίας, της «προσταγλανδίνης D2» (PGD2), από τα κύτταρα του δέρματος που προκαλεί διαστολή των αιμοφόρων αγγείων στο δέρμα. Το Laropiprant αποκλείει τους υποδοχείς στους οποίους συνδέεται κανονικά το PGD2. Με τους υποδοχείς αποκλεισμένους, το PGD2 δεν είναι σε θέση να διαστέλλει τα αγγεία του δέρματος και αυτό μειώνει τη συχνότητα και την ένταση της ερυθρότητας.
Το δισκίο Tredaptive αποτελείται από ένα στρώμα λαροπιπράντης και ένα στρώμα νικοτινικού οξέος. Μετά την κατάποση, το laropiprant απελευθερώνεται πρώτα στο αίμα, εμποδίζοντας τους υποδοχείς PGD2. Το νικοτινικό οξύ απελευθερώνεται πιο αργά από το άλλο στρώμα και η λειτουργία του είναι να τροποποιεί το λίπος.
Πώς μελετήθηκε το Tredaptive;
Τα αποτελέσματα του Tredaptive δοκιμάστηκαν πρώτα σε πειραματικά μοντέλα πριν μελετηθούν σε ανθρώπους.
Το Tredaptive έχει μελετηθεί σε τέσσερις κύριες μελέτες που αφορούσαν ασθενείς με υπερχοληστερολαιμία ή μικτή δυσλιπιδαιμία.
Δύο μελέτες εξέτασαν την αποτελεσματικότητα του Tredaptive στην τροποποίηση των επιπέδων λίπους στο αίμα. Η πρώτη μελέτη συνέκρινε την αποτελεσματικότητα του Tredaptive με αυτό του νικοτινικού οξέος μόνο ή ενός εικονικού φαρμάκου (εικονική θεραπεία) στη μείωση των επιπέδων χοληστερόλης. LDL σε συνολικά 1613 ασθενείς. Η μελέτη εξέτασε επίσης τα συμπτώματα της ερυθρότητας χρησιμοποιώντας ένα ειδικά προετοιμασμένο ερωτηματολόγιο.
Η δεύτερη μελέτη συνέκρινε τον συνδυασμό Tredaptive και σιμβαστατίνης (μια στατίνη) έναντι Tredaptive μόνο ή μόνο σιμβαστατίνης σε 1398 ασθενείς. Ο κύριος δείκτης μέτρησης της αποτελεσματικότητας ήταν η αλλαγή στα επίπεδα της LDL χοληστερόλης στο αίμα μετά από 12 εβδομάδες.
Η τρίτη και η τέταρτη μελέτη εξέτασαν την αποτελεσματικότητα του laropiprant στη μείωση της ερυθρότητας που προκαλείται από το νικοτινικό οξύ σε συνολικά 2.349 ασθενείς που έλαβαν Tredaptive ή νικοτινικό οξύ. Η ερυθρότητα μετρήθηκε χρησιμοποιώντας ερωτηματολόγιο συμπτωμάτων ερυθρότητας..
Ποιο είναι το όφελος του Tredaptive σύμφωνα με τις μελέτες;
Το Tredaptive ήταν αποτελεσματικό στη μείωση των επιπέδων της LDL χοληστερόλης στο αίμα. Στην πρώτη μελέτη, τα επίπεδα χοληστερόλης LDL μειώθηκαν κατά 19% σε ασθενείς που έλαβαν Tredaptive σε σύγκριση με 1% σε ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Η δεύτερη μελέτη έδειξε ότι τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης μειώθηκαν περαιτέρω εάν το Tredaptive χορηγηθεί σε συνδυασμό με σιμβαστατίνη (48 % μείωση), σε σύγκριση με το Tredaptive (μείωση 17%) ή τη σιμβαστατίνη (μείωση 37%) που λαμβάνεται μόνη της.
Η προσθήκη λαροπιπράντου σε νικοτινικό οξύ μείωσε τα συμπτώματα της ερυθρότητας που προκαλείται από το νικοτινικό οξύ. Στην πρώτη και την τρίτη μελέτη, υπήρξαν λιγότερες αναφορές για μέτρια, σοβαρή ή ακραία ερυθρότητα σε ασθενείς που έλαβαν Tredaptive από ό, τι σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία μόνο με νικοτινικό οξύ. Στην τέταρτη μελέτη, η ερυθρότητα εμφανίστηκε για λιγότερες ημέρες σε ασθενείς που έλαβαν Tredaptive από ό, τι σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία μόνο με νικοτινικό οξύ.
Ποιος είναι ο κίνδυνος που σχετίζεται με το Tredaptive;
Η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια που σχετίζεται με το Tredaptive (δηλαδή αυτή που παρατηρείται σε περισσότερους από 1 στους 10 ασθενείς) είναι η ερυθρότητα. Για τον πλήρη κατάλογο των ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρθηκαν με το Tredaptive, ανατρέξτε στο φύλλο οδηγιών χρήσης.
Το Tredaptive δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς που μπορεί να είναι υπερευαίσθητοι (αλλεργικοί) στο νικοτινικό οξύ, το λαροπιπράντο ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό. Δεν πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ηπατικά προβλήματα, ενεργά έλκη στομάχου ή αρτηριακή αιμορραγία.
Γιατί εγκρίθηκε το Tredaptive;
Η Επιτροπή Φαρμάκων για Ανθρώπινη Χρήση (CHMP) αποφάσισε ότι τα οφέλη του Tredaptive είναι μεγαλύτερα από τους κινδύνους που αντιμετωπίζει για τη θεραπεία της δυσλιπιδαιμίας, ιδιαίτερα σε ασθενείς με συνδυασμένη μικτή δυσλιπιδαιμία και σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία και συνέστησε την έκδοσή του. Tredaptive.
Άλλες πληροφορίες σχετικά με το Tredaptive:
Στις 3 Ιουλίου 2008, η Ευρωπαϊκή Επιτροπή χορήγησε στην Merck Sharp & Dohme Ltd. «Άδεια Κυκλοφορίας» για το Tredaptive, που ισχύει σε ολόκληρη την Ευρωπαϊκή Ένωση.
Για την πλήρη έκδοση του Tredaptive EPAR κάντε κλικ εδώ.
Τελευταία ενημέρωση αυτής της περίληψης: 05-2008.
Οι πληροφορίες σχετικά με το Tredaptive που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
