Γενικότητα
Κατά κανόνα, ο όρος "αντισπασμωδικά" - ή σπασμολυτικά αν προτιμάτε - αναφέρεται σε όλα εκείνα τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των σπασμών των λείων μυών, ειδικά των λείων μυών του γαστρεντερικού σωλήνα.
Τα ενεργά συστατικά που ανήκουν στην κατηγορία των αντισπασμωδικών είναι διαφορετικά. Αυτές οι ενεργές αρχές δρουν σε διαφορετικούς χώρους και με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης, οι οποίοι θα περιγραφούν εν συντομία παρακάτω.
Αντιμουσκαρινικά αντισπασμωδικά
Όπως μπορεί εύκολα να συναχθεί από το όνομά τους, τα αντισπασμωδικά φάρμακα με αντιμουσκαρινική δράση ασκούν τη δράση τους μέσω του ανταγωνισμού των μουσκαρινικών υποδοχέων για την ακετυλοχολίνη, που υπάρχουν στο γαστρεντερικό σωλήνα.
Η ενεργοποίηση αυτών των υποδοχέων, στην πραγματικότητα, προκαλεί τη διέγερση, και συνεπώς τη συστολή των γαστρεντερικών λείων μυϊκών κυττάρων.
Αυτή η κατηγορία αντισπασμωδικών περιλαμβάνει δραστικά συστατικά όπως οκτατροπίνη (Valpinax®) και σκοπολαμίνη (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Επιπλέον, ενεργά συστατικά όπως η ροσιβερίνη (Rilaten®) και το βρομίδιο του κυμέτρου (Alginor®) μπορούν επίσης να συμπεριληφθούν σε αυτήν την ομάδα. Στην πραγματικότητα, αυτά τα μόρια είναι σε θέση να ασκήσουν μια ανταγωνιστική δράση ανταγωνιστή ενάντια στους μουσκαρινικούς υποδοχείς που βρίσκονται στον γαστρεντερικό λείο μυ.
Τυπικές παρενέργειες αυτής της κατηγορίας αντισπασμωδικών είναι: ξηροστομία, μυδρίαση, δυσκοιλιότητα και υπνηλία. Σε ορισμένες σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί επίσης να προκύψει ταχυκαρδία.
Αντισπασμωδικοί αναστολείς των φωσφοδιεστερασών
Η παπαβερίνη και οι ουσίες με δράση παρόμοια με την παπαβερίνη ανήκουν σε αυτήν την κατηγορία αντισπασμωδικών φαρμάκων. Το συγκεκριμένο αλκαλοειδές, στην πραγματικότητα, είναι σε θέση να αναστείλει το ένζυμο φωσφοδιεστεράσης σε γαστρεντερικό επίπεδο, μέσω ενός μηχανισμού δράσης που δεν έχει ακόμη πλήρως προσδιοριστεί. Αυτή η αναστολή οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων της κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (γνωστή πιο απλά ως κυκλική ΑΜΡ), συνέπεια της οποίας είναι η απελευθέρωση του γαστρεντερικού λείου μυός.
Για τη θεραπεία τέτοιων παθήσεων, η παπαβερίνη βρίσκεται συνήθως σε φαρμακευτικά παρασκευάσματα σε συνδυασμό με εκχυλίσματα Belladonna (Antispasmina Colica®), ένα φυτό πλούσιο σε ατροπίνη, ένα γνωστό αλκαλοειδές με αντιμουσκαρινική δράση.
Οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη χρήση της παπαβερίνης είναι: ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, δυσκολία στην ούρηση, διαταραχές της όρασης και ζάλη.
Από την άλλη πλευρά, μεταξύ των δραστικών συστατικών με αντισπαστική δράση που έχουν μηχανισμό δράσης παρόμοιας με παπαβερίνη, θυμόμαστε τη ροκιβερίνη η οποία, όπως αναφέρθηκε, είναι επίσης ικανή να ασκήσει αντιμουσκαρινική δράση.
Σπασμολυτικά αναστολέα COMT
Τα COMTs - δηλαδή οι κατεχολ -Ο -μεθυλ -τρανσφεράσες - είναι ιδιαίτερα ένζυμα που ευθύνονται για την αποικοδόμηση των κατεχολαμινών όπως η αδρεναλίνη και η νοραδρεναλίνη.
Αυτά τα μόρια είναι σε θέση να διεγείρουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς που υπάρχουν στο γαστρεντερικό σωλήνα, προάγοντας έτσι τη χαλάρωση των λείων μυών.
Επομένως, μέσω της αναστολής των ενζύμων που είναι υπεύθυνα για το μεταβολισμό αυτών των κατεχολαμινών, τα εν λόγω αντισπασμωδικά είναι σε θέση να αυξήσουν - έστω και έμμεσα - το αδρενεργικό σήμα, οδηγώντας έτσι σε χαλάρωση του γαστρεντερικού λείου μυός.
Η φλωρογλουκίνη (Spasmex®) ανήκει σε αυτήν την ομάδα αντισπασμωδικών. Αυτό το δραστικό συστατικό είναι ιδιαίτερα καλά ανεκτό. Στην πραγματικότητα, οι παρενέργειες που απορρέουν από τη μέχρι τώρα αναφερόμενη χρήση αφορούν μόνο την εμφάνιση - ωστόσο, σε σπάνιες περιπτώσεις - αλλεργικών αντιδράσεων που μπορεί να εμφανιστούν στο δέρμα.
