Ενεργά συστατικά: Τεστοστερόνη (Undecanoate τεστοστερόνης)
NEBID 1000 mg / 4 ml ενέσιμο διάλυμα
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Nebid; Σε τι χρησιμεύει;
Το Nebid περιέχει τεστοστερόνη, μια αντρική ορμόνη, ως δραστικό συστατικό.Το Nebid εγχέεται σε έναν μυ, όπου παραμένει συσσωρευμένο και από τον οποίο απελευθερώνεται σταδιακά για κάποιο χρονικό διάστημα. Το Nebid χρησιμοποιείται για την αντικατάσταση της τεστοστερόνης σε ενήλικες άνδρες, για τη θεραπεία διαφόρων προβλημάτων υγείας λόγω ανεπάρκειας τεστοστερόνης (ανδρικός υπογοναδισμός). Αυτή η κατάσταση πρέπει να επιβεβαιωθεί με δύο ξεχωριστές μετρήσεις τεστοστερόνης αίματος και πρέπει να περιλαμβάνει κλινικά συμπτώματα όπως:
- ανικανότητα
- αγονία
- κακή σεξουαλική επιθυμία
- κούραση
- καταθλιπτική διάθεση
- απώλεια οστού λόγω χαμηλών επιπέδων ορμονών.
Αντενδείξεις Όταν το Nebid δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
ΜΗΝ χρησιμοποιείτε το Nebid:
- εάν είστε αλλεργικοί στο undecanoate τεστοστερόνης ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου.
- εάν έχετε καρκίνο εξαρτώμενο από ανδρογόνα ή υποψία καρκίνου του προστάτη ή του μαστικού αδένα.
- εάν έχετε είτε όγκο στο ήπαρ.
Το Nebid δεν προορίζεται για χρήση σε γυναίκες.
Το Nebid δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά και εφήβους. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Nebid σε άνδρες ασθενείς κάτω των 18 ετών.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Nebido
Μιλήστε με το γιατρό σας πριν χρησιμοποιήσετε το Nebid εάν υποφέρετε ή έχετε υποφέρει στο παρελθόν από:
- επιληψία
- καρδιακά, νεφρικά ή ηπατικά προβλήματα
- ημικρανία
- προσωρινές διακοπές στην αναπνοή κατά τη διάρκεια του ύπνου (άπνοια), καθώς μπορεί να επιδεινωθούν
- καρκίνο, καθώς τα επίπεδα ασβεστίου στο αίμα μπορεί να χρειαστεί να ελέγχονται τακτικά
- υψηλή αρτηριακή πίεση ή εάν λαμβάνετε θεραπεία για υψηλή αρτηριακή πίεση, καθώς η τεστοστερόνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση της αρτηριακής σας πίεσης
- αλλαγές στην πήξη του αίματος:
- διαταραχές αιμορραγίας (δηλαδή αιμορροφιλία)
- θρομβοφιλία (μια «ανωμαλία πήξης του αίματος που αυξάνει τον κίνδυνο θρόμβωσης - θρόμβοι αίματος στις φλέβες)
Εάν έχετε σοβαρή καρδιακή, ηπατική ή νεφρική νόσο, η θεραπεία με Nebid μπορεί να προκαλέσει σοβαρές επιπλοκές με τη μορφή συσσώρευσης νερού στο σώμα, μερικές φορές συνοδευόμενη από (συμφορητική) καρδιακή ανεπάρκεια.
Πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο γιατρός πρέπει να πραγματοποιήσει τις ακόλουθες εξετάσεις αίματος: επίπεδα τεστοστερόνης στο αίμα, πλήρης αιμοληψία.
Εάν έχετε ηπατικά προβλήματα
Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Δεν θα σας συνταγογραφηθεί το Nebid εάν έχετε υποφέρει από καρκίνο του ήπατος (βλέπε "Μην χρησιμοποιείτε το Nebid").
Ηλικιωμένοι ασθενείς (65 ετών και άνω)
Ο γιατρός σας δεν χρειάζεται να αλλάξει τη δοσολογία σας εάν είστε άνω των 65 ετών (δείτε "Ιατρικές εξετάσεις / έλεγχοι")
Μυϊκή ανάπτυξη και τεστ ντόπινγκ
Το Nebid δεν ενδείκνυται για την προώθηση της μυϊκής ανάπτυξης σε υγιή άτομα ή για τη βελτίωση της φυσικής απόδοσης.
Ντοπάρισμα
Για όσους ασκούν αθλητικές δραστηριότητες: η χρήση του φαρμάκου χωρίς θεραπευτική ανάγκη συνιστά ντόπινγκ και μπορεί σε κάθε περίπτωση να καθορίσει θετικά τεστ αντιντόπινγκ.
Ιατρικές εξετάσεις / έλεγχοι
Οι ανδρικές ορμόνες μπορούν να προωθήσουν την ανάπτυξη καρκίνου του προστάτη και του διευρυμένου αδένα του προστάτη (καλοήθης υπερτροφία του προστάτη). Πριν από την ένεση του Nebid, ο γιατρός σας θα σας εξετάσει για να βεβαιωθεί ότι δεν έχετε καρκίνο του προστάτη.
Ο γιατρός σας θα ελέγχει τακτικά τον προστάτη και τους μαστικούς αδένες σας, ειδικά εάν είστε ηλικιωμένοι. Θα σας κάνει επίσης τακτικές εξετάσεις αίματος.
Μετά τη χρήση ορμονικών ουσιών όπως τα ανδρογόνα, έχει παρατηρηθεί η εμφάνιση καλοήθων (μη καρκινικών) και κακοήθων (καρκινικών) όγκων του ήπατος.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Nebid
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων φαρμάκων που λαμβάνονται χωρίς ιατρική συνταγή.
Ο γιατρός σας μπορεί να χρειαστεί να αλλάξει τη δόση σας εάν χρησιμοποιείτε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:
- η ορμόνη ACTH ή τα κορτικοστεροειδή (χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαφόρων καταστάσεων, όπως ρευματισμών, αρθρίτιδας, αλλεργιών και άσθματος): Το νεμπίδιο μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο κατακράτησης νερού, ειδικά εάν η καρδιά και το συκώτι δεν λειτουργούν καλά
- δισκία αραίωσης αίματος (παράγωγα κουμαρίνης, από του στόματος αντιπηκτικά) καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας. Ο γιατρός σας θα ελέγξει τη δοσολογία.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του διαβήτη. Η δοσολογία του φαρμάκου σας μπορεί να χρειαστεί να αλλάξει για να μειώσει το σάκχαρό σας. Όπως και άλλα ανδρογόνα, η τεστοστερόνη μπορεί να ενισχύσει την επίδραση της ινσουλίνης.
Παρακαλείστε να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν έχετε διαταραχή αιμορραγίας, καθώς είναι σημαντικό να το γνωρίζει ο γιατρός σας πριν αποφασίσετε να κάνετε την ένεση Nebid.
Το Nebid μπορεί επίσης να επηρεάσει τα αποτελέσματα ορισμένων εργαστηριακών εξετάσεων (π.χ. δοκιμές θυρεοειδούς). Ενημερώστε το γιατρό ή το εργαστηριακό προσωπικό ότι χρησιμοποιείτε το Nebid.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Το Nebid δεν ενδείκνυται για χρήση σε γυναίκες και το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.
Γονιμότητα
Η θεραπεία με σκευάσματα τεστοστερόνης υψηλής δόσης μπορεί συνήθως να αναστρέψει ή να μειώσει την παραγωγή σπέρματος (βλ. Επίσης "Παρενέργειες").
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Το Nebid δεν έχει γνωστές επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Nebid: Δοσολογία
Ο γιατρός σας θα κάνει την ένεση Nebid (1 αμπούλα / φιαλίδιο) πολύ αργά σε έναν μυ. Θα κάνετε ένεση κάθε 10-14 εβδομάδες. Αυτή η συχνότητα σας επιτρέπει να διατηρείτε επαρκή επίπεδα τεστοστερόνης χωρίς να οδηγείτε σε συσσώρευση τεστοστερόνης στο αίμα σας.
Το Nebid πρέπει να χορηγείται αυστηρά με ενδομυϊκή ένεση. Ιδιαίτερη προσοχή θα δοθεί στην "αποφυγή έγχυσης του φαρμάκου σε αιμοφόρα αγγεία (βλ." Σημειώσεις σχετικά με το χειρισμό του φιαλιδίου One-Point Cut (OPC) ").
Έναρξη θεραπείας
Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία και στα αρχικά της στάδια, ο γιατρός σας θα μετρήσει τα επίπεδα τεστοστερόνης στο αίμα σας. Ο γιατρός σας θα μπορεί να σας κάνει τη δεύτερη ένεση μετά από μόλις έξι εβδομάδες, προκειμένου να φτάσετε γρήγορα στο απαιτούμενο επίπεδο τεστοστερόνης. Αυτό θα εξαρτηθεί από τα συμπτώματά σας και τα αρχικά επίπεδα τεστοστερόνης.
Διατήρηση των επιπέδων Nebid κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Το διάστημα μεταξύ των ενέσεων πρέπει πάντα να είναι μεταξύ 10 και 14 εβδομάδων, όπως συνιστάται.
Ο γιατρός σας θα μετρά τακτικά τα επίπεδα τεστοστερόνης σας στο τέλος κάθε ένεσης για να βεβαιωθεί ότι είναι σωστά. Εάν οι τιμές που βρέθηκαν είναι πολύ χαμηλές, ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει να αυξήσει τη συχνότητα των ενέσεων. Εάν, από την άλλη πλευρά, οι τιμές είναι υψηλές, ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει να μειώσει τη συχνότητα των ενέσεων. Μην χάσετε τα ραντεβού με την ένεση, διαφορετικά δεν θα είναι δυνατό να διατηρηθούν τα βέλτιστα επίπεδα τεστοστερόνης.
Εάν πιστεύετε ότι η επίδραση του Nebid είναι πολύ ισχυρή ή πολύ αδύναμη, μιλήστε με το γιατρό σας.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Nebid
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας του Nebid είναι:
- ευερέθιστο
- νευρικότητα
- αύξηση βάρους
- Παρατεταμένη ή συχνή στύση Ενημερώστε το γιατρό σας εάν εμφανίσετε κάποιο από αυτά τα συμπτώματα.
Ο γιατρός θα αραιώσει τις ενέσεις ή θα σταματήσει τη θεραπεία.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Nebid
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι η ακμή και ο πόνος όπου γίνεται η ένεση.
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στους 10 ασθενείς):
- ασυνήθιστα υψηλά επίπεδα ερυθρών αιμοσφαιρίων
- αύξηση βάρους
- εξάψεις
- ακμή
- διευρυμένος προστάτης και συναφείς διαταραχές
- διαφορετικές αντιδράσεις στην περιοχή όπου έγινε η ένεση (π.χ. πόνος, μώλωπες ή ερεθισμός)
Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στους 100 ασθενείς):
- αλλεργική αντίδραση
- αυξημένη όρεξη, αλλαγές σε ορισμένες εξετάσεις αίματος (π.χ. αυξημένη ζάχαρη ή λίπος στο αίμα)
- κατάθλιψη, συναισθηματικές διαταραχές, αϋπνία, ανησυχία, επιθετικότητα, ευερεθιστότητα
- πονοκέφαλος, ημικρανία, τρόμος
- καρδιαγγειακές διαταραχές, υψηλή αρτηριακή πίεση, ζάλη
- βρογχίτιδα, ιγμορίτιδα, βήχας, δύσπνοια, ροχαλητό, αλλαγές φωνής
- διάρροια, ναυτία
- αλλαγές στις δοκιμές ηπατικής λειτουργίας
- τριχόπτωση, διάφορες δερματικές αντιδράσεις (π.χ. κνησμός, ερυθρότητα ή ξηροδερμία)
- πόνος στις αρθρώσεις, πόνος στα άκρα, μυϊκά προβλήματα (π.χ. σπασμός, πόνος ή δυσκαμψία) ή αύξηση της φωσφοκινάσης κρεατίνης αίματος
- διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος (π.χ. μειωμένη ροή ούρων, κατακράτηση ούρων, ανάγκη ούρησης τη νύχτα)
- διαταραχές του προστάτη (π.
- κούραση, γενικό αίσθημα αδυναμίας, υπερβολική εφίδρωση, νυχτερινές εφιδρώσεις
Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στους 1000 ασθενείς):
- Το Nebid, το οποίο είναι ένα λιπαρό υγρό, μπορεί να φτάσει στους πνεύμονες (πνευμονική μικροεμβολή λιπαρών διαλυμάτων) και αυτό, σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να προκαλέσει σημεία και συμπτώματα όπως βήχας, δύσπνοια, γενική κακουχία, υπερβολική εφίδρωση, πόνος στο στήθος, ζάλη, μυρμήγκιασμα ή λιποθυμία. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια ή λίγο μετά την ένεση και είναι αναστρέψιμες.
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ύποπτης αναφυλακτικής αντίδρασης μετά την ένεση Nebid
Εκτός από αυτές που αναφέρονται παραπάνω, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί μετά από θεραπεία με σκευάσματα που περιέχουν τεστοστερόνη: νευρικότητα, εχθρότητα, σύντομες διακοπές στην αναπνοή κατά τη διάρκεια του ύπνου, διάφορες δερματικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένης της πιτυρίδας και του λιπαρού δέρματος, αυξημένα μαλλιά, συχνότερες στύσεις και πολύ σπάνιες περιπτώσεις κιτρίνισης του δέρματος και των ματιών (ίκτερος).
Συνήθως, η θεραπεία με σκευάσματα τεστοστερόνης υψηλής δόσης διακόπτει ή μειώνει την παραγωγή σπέρματος, αν και αυτό επιστρέφει στο φυσιολογικό μετά τη διακοπή της θεραπείας. Η θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης με διαταραγμένη λειτουργία των όρχεων (υπογοναδισμός) μπορεί, σε περιπτώσεις σπάνιες, επίμονες και επώδυνες στύσεις (πριαπισμός) τεστοστερόνη σε υψηλές δόσεις ή για παρατεταμένες περιόδους μπορεί περιστασιακά να προκαλέσει συχνότερες εκδηλώσεις κατακράτησης νερού και οιδήματος (πρήξιμο λόγω κατακράτησης υγρών).
Ένας κοινός κίνδυνος αυξημένου αριθμού ερυθρών αιμοσφαιρίων, αιματοκρίτη (ποσοστό ερυθρών αιμοσφαιρίων στο αίμα) και αιμοσφαιρίνης (το συστατικό που φέρει οξυγόνο στα ερυθρά αιμοσφαίρια) έχει παρατηρηθεί γενικά για προϊόντα που περιέχουν τεστοστερόνη. Μέσω περιοδικών εξετάσεων αίματος.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili." Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί και την ετικέτα μετά το "ΛΗΞΗ". Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Αλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το Nebid
Το δραστικό συστατικό είναι η υποδεκανοϊκή τεστοστερόνη 250 mg / ml (που αντιστοιχεί σε 157,9 mg τεστοστερόνης). Μια αμπούλα / φιαλίδιο περιέχει 1000 mg undecanoate τεστοστερόνης (που αντιστοιχούν σε 631,5 mg τεστοστερόνης).
Τα άλλα συστατικά είναι βενζοϊκός βενζυλεστέρας και εξευγενισμένο καστορέλαιο.
Εμφάνιση του Nebid και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το Nebid είναι ένα διαυγές, κιτρινωπό ελαιώδες υγρό. Η συσκευασία περιέχει:
1 φιαλίδιο καφέ γυαλιού / 1 φιαλίδιο καφέ γυαλιού που περιέχει 4 ml ενέσιμου διαλύματος.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
NEBID 1000 MG / 4 ML ΛΥΣΗ ΓΙΑ ΕΝΕΣΗ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε ml ενέσιμου διαλύματος περιέχει 250 mg υποδεκανοϊκής τεστοστερόνης, που αντιστοιχούν σε 157,9 mg τεστοστερόνης.
Κάθε φύσιγγα / φιαλίδιο των 4 ml ενέσιμου διαλύματος περιέχει 1000 mg υποδεκανοϊκής τεστοστερόνης που αντιστοιχούν σε 631,5 mg τεστοστερόνης.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Ενέσιμο διάλυμα.
Διαυγές, κιτρινωπό ελαιώδες διάλυμα.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης για τον ανδρικό υπογοναδισμό, όταν η ανεπάρκεια τεστοστερόνης έχει επιβεβαιωθεί με κλινική εικόνα και βιοχημική ανάλυση (βλ. Παράγραφο 4.4).
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
Ένα φιαλίδιο / φιαλίδιο Nebid (που αντιστοιχεί σε 1000 mg undecanoate τεστοστερόνης) ενίεται κάθε 10-14 εβδομάδες. Οι ενέσεις που γίνονται με αυτή τη συχνότητα είναι σε θέση να διατηρήσουν επαρκή επίπεδα τεστοστερόνης, χωρίς να προκαλέσουν συσσώρευση.
Έναρξη θεραπείας
Συνιστάται η μέτρηση των επιπέδων τεστοστερόνης στον ορό πριν από την έναρξη και στην αρχική φάση της θεραπείας. Ανάλογα με τα επίπεδα τεστοστερόνης στον ορό και τα κλινικά συμπτώματα, το πρώτο διάστημα μεταξύ των ενέσεων μπορεί να μειωθεί σε τουλάχιστον 6 εβδομάδες σε σύγκριση με το "Προτεινόμενο διάστημα 10 -14 εβδομάδες για συντήρηση. Επαρκή επίπεδα τεστοστερόνης σε σταθερή κατάσταση μπορούν να επιτευχθούν πιο γρήγορα με αυτήν τη δόση φόρτωσης.
Συντήρηση και εξατομίκευση της θεραπείας
Το διάστημα μεταξύ των ενέσεων θα πρέπει να είναι εντός του συνιστώμενου εύρους 10-14 εβδομάδων. Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων τεστοστερόνης στον ορό κατά τη διάρκεια της θεραπείας συντήρησης. Συνιστάται τακτικά να μετρούνται τα επίπεδα τεστοστερόνης στον ορό. Θα πρέπει να γίνονται μετρήσεις. Στο τέλος του διαστήματος μεταξύ μιας ένεσης και της επόμενης, μαζί με την αξιολόγηση των κλινικών συμπτωμάτων. Τα επίπεδα ορού δεν πρέπει να υπερβαίνουν το κατώτερο τρίτο του φυσιολογικού εύρους. Τα επίπεδα ορού κάτω από το φυσιολογικό υποδεικνύουν την ανάγκη μείωσης αυτού του εύρους. Σε περίπτωση αυξημένων επιπέδων ορού, η δυνατότητα επέκτασης του διαστήματος μεταξύ των ενέσεων.
Ειδικοί πληθυσμοί
Παιδιατρικός πληθυσμός
Το Nebid δεν ενδείκνυται για παιδιά και εφήβους και δεν έχει αξιολογηθεί κλινικά σε άνδρες ασθενείς κάτω των 18 ετών (βλ. Παράγραφο 4.4).
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδεικνύουν την ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. Παράγραφο 4.4).
Ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία
Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Η χρήση του Nebid αντενδείκνυται σε άνδρες με σημερινούς ή προηγούμενους όγκους του ήπατος (βλ. Παράγραφο 4.3).
Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.
Τρόπος χορήγησης
Για ενδομυϊκή χρήση.
Οι ενέσεις πρέπει να γίνονται πολύ αργά (πάνω από δύο λεπτά). Το Nebid πρέπει να εγχέεται αυστηρά ενδομυϊκά. Δώστε προσοχή στην ένεση του Nebid βαθιά στην περιοχή του γλουτιαίου τηρώντας τις συνήθεις προφυλάξεις για ενδομυϊκή χορήγηση. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται για την αποφυγή ενδοαγγειακής ένεσης (βλ. Παράγραφο 4.4 "Χορήγηση"). Το περιεχόμενο ενός φιαλιδίου / φιαλιδίου πρέπει να ενίεται ενδομυϊκά αμέσως μετά το άνοιγμα. (Για το φιαλίδιο: βλ. Παράγραφο 6.6 για οδηγίες σχετικά με το πώς να ανοίξετε το φιαλίδιο με ασφάλεια ).
04.3 Αντενδείξεις
Η χρήση του Nebid αντενδείκνυται σε άνδρες με:
• εξαρτώμενο από ανδρογόνο καρκίνο του προστάτη ή του αρσενικού μαστικού αδένα
• παρόντες ή προηγούμενοι όγκοι του ήπατος
• υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (αναφέρονται στην παράγραφο 6.1).
Η χρήση του Nebid αντενδείκνυται σε γυναίκες.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η χρήση του Nebid σε παιδιά και εφήβους δεν συνιστάται.
Το Nebid πρέπει να χορηγείται μόνο σε περίπτωση διαπιστωμένου υπογοναδισμού (υπεργοναδοτροπικού και υπογοναδοτροπικού) και μετά τον αποκλεισμό, πριν από την έναρξη της θεραπείας, άλλων αιτιολογιών που είναι υπεύθυνες για τα συμπτώματα. Η ανεπάρκεια τεστοστερόνης πρέπει να αποδεικνύεται σαφώς από την κλινική εικόνα (παλινδρόμηση δευτερογενών σεξουαλικών χαρακτηριστικών αλλάζει δομή του σώματος, ασθένεια, μειωμένη λίμπιντο, στυτική δυσλειτουργία κ.λπ.) και επιβεβαιώθηκε με δύο ξεχωριστές μετρήσεις των επιπέδων τεστοστερόνης στο αίμα.
Ηλικιωμένος πληθυσμός
Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της χρήσης του Nebid σε ασθενείς άνω των 65 ετών. Δεν υπάρχει επί του παρόντος συμφωνία σχετικά με τις τιμές αναφοράς τεστοστερόνης ανά ηλικία. Ωστόσο, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι τα επίπεδα τεστοστερόνης στον ορό μειώνονται φυσιολογικά με την αύξηση της ηλικίας.
Ιατρικές εξετάσεις και εργαστηριακές έρευνες
Ιατρικές εξετάσεις
Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με τεστοστερόνη, όλοι οι ασθενείς πρέπει να υποβληθούν σε ενδελεχή εξέταση για να αποκλείσουν τον κίνδυνο προϋπάρχοντος καρκίνου του προστάτη. Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με τεστοστερόνη πρέπει να υποβάλλονται σε προσεκτική και τακτική παρακολούθηση του αδένα του προστάτη (εξερεύνηση του ορθού και προσδιορισμός του PSA ορού) και των μαστών, σύμφωνα με τις προτεινόμενες μεθόδους, τουλάχιστον μία φορά το χρόνο και δύο φορές το χρόνο για ηλικιωμένους ασθενείς και αυτούς που κινδυνεύουν (εκείνοι με κλινικούς ή οικογενειακούς παράγοντες). Θα πρέπει να ληφθούν υπόψη οι τοπικές οδηγίες για την παρακολούθηση της ασφάλειας της χρήσης στη θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης.
Εργαστηριακό τεστ
Τα επίπεδα τεστοστερόνης πρέπει να παρακολουθούνται κατά την έναρξη και σε τακτά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Οι γιατροί θα πρέπει να προσαρμόζουν τη δόση σε ατομική βάση από ασθενή σε ασθενή για να διασφαλίσουν τη διατήρηση των επιπέδων τεστοστερόνης στον ευγονάδο.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία ανδρογόνων, θα πρέπει επίσης να παρακολουθούνται τακτικά οι ακόλουθες εργαστηριακές παράμετροι: αιμοσφαιρίνη και αιματοκρίτης, παράμετροι ηπατικής λειτουργίας και λιπιδικό προφίλ (βλ. Παράγραφο 4.8).
Λόγω της μεταβλητότητας των εργαστηριακών αποτελεσμάτων, όλες οι δοκιμές για τον προσδιορισμό της τεστοστερόνης πρέπει να διεξάγονται στο ίδιο εργαστήριο.
Όγκοι
Τα ανδρογόνα μπορούν να επιταχύνουν την εξέλιξη του υποκλινικού καρκίνου του προστάτη και της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.
Το Nebid πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρκίνο που διατρέχουν κίνδυνο υπερασβεστιαιμίας (και σχετικής υπερασβεστιουρίας) λόγω μεταστάσεων στα οστά. Σε αυτούς τους ασθενείς συνιστάται η τακτική παρακολούθηση της συγκέντρωσης ασβεστίου στον ορό.
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις καλοήθων και κακοήθων όγκων του ήπατος σε χρήστες ορμονικών ουσιών όπως τα ανδρογόνα. Εάν εμφανιστεί έντονη δυσφορία στην άνω κοιλιακή χώρα, διεύρυνση του ήπατος ή ενδοκοιλιακή αιμορραγία σε άνδρες που λαμβάνουν Nebido, η πιθανότητα καρκίνου του ήπατος θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη στη διαφορική διάγνωση.
Καρδιακή, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια
Σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρή καρδιακή, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια ή ισχαιμική καρδιακή νόσο, η θεραπεία με τεστοστερόνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές επιπλοκές, που χαρακτηρίζονται από οίδημα με ή χωρίς συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Σε αυτή την περίπτωση, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως.
Ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες που να αποδεικνύουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του φαρμάκου σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία, επομένως η θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς.
Συγκοπή
Πρέπει να χρησιμοποιείται προσοχή σε ασθενείς με προδιάθεση για οίδημα, για παράδειγμα σε περιπτώσεις σοβαρής καρδιακής, ηπατικής ή νεφρικής ανεπάρκειας ή ισχαιμικής καρδιακής νόσου, καθώς η θεραπεία με ανδρογόνα μπορεί να προκαλέσει αυξημένη κατακράτηση νατρίου και νερού. Σε περίπτωση σοβαρών επιπλοκών που χαρακτηρίζονται από οίδημα με ή χωρίς συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως (βλ. παράγραφο 4.8).
Η τεστοστερόνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση της αρτηριακής πίεσης και το Nebid πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε υπερτασικά άτομα.
Διαταραχές πήξης
Κατά γενικό κανόνα, πρέπει πάντα να τηρούνται οι περιορισμοί στη χρήση ενδομυϊκών ενέσεων σε ασθενείς με επίκτητα ή κληρονομικά προβλήματα αιμορραγίας.
Η τεστοστερόνη και τα παράγωγά της έχουν αναφερθεί ότι αυξάνουν τη δραστηριότητα των παραγώγων κουμαρίνης ως από του στόματος αντιπηκτικά (βλέπε επίσης παράγραφο 4.5).
Η τεστοστερόνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με θρομβοφιλία, καθώς υπήρξαν μελέτες μετά την κυκλοφορία και αυθόρμητες αναφορές θρομβωτικών συμβάντων σε αυτούς τους ασθενείς κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τεστοστερόνη.
Αλλες καταστάσεις
Το Nebido πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με επιληψία και ημικρανία, καθώς αυτές οι καταστάσεις μπορεί να επιδεινωθούν.
Αυξημένη ευαισθησία στην ινσουλίνη μπορεί να εμφανιστεί σε ασθενείς που έλαβαν ανδρογόνο που φτάνουν σε φυσιολογικές συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στο πλάσμα μετά από θεραπεία υποκατάστασης.
Ορισμένα κλινικά συμπτώματα, όπως ευερεθιστότητα, νευρικότητα, αύξηση βάρους, παρατεταμένες ή συχνές στύσεις μπορεί να υποδεικνύουν υπερβολική έκθεση σε ανδρογόνα με αποτέλεσμα την ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας.
Η προϋπάρχουσα άπνοια ύπνου μπορεί να ενισχυθεί.
Οι αθλητές που υποβάλλονται σε θεραπεία με τεστοστερόνη ως υποκατάστατη θεραπεία στον πρωτογενή και δευτερογενή ανδρικό υπογοναδισμό πρέπει να ενημερώνονται ότι το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει ένα δραστικό συστατικό που μπορεί να οδηγήσει σε θετικά αποτελέσματα σε δοκιμές ντόπινγκ.
Τα ανδρογόνα δεν ενδείκνυνται για αύξηση της μυϊκής ανάπτυξης σε υγιή άτομα ή για ενίσχυση της φυσικής απόδοσης.
Η χρήση του Nebid θα πρέπει να διακοπεί οριστικά εάν, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τη συνιστώμενη δοσολογία, τα συμπτώματα της υπερβολικής έκθεσης σε ανδρογόνα επιμένουν ή εμφανίζονται ξανά.
Διαχείριση
Όπως όλα τα λιπαρά διαλύματα, έτσι και το Nebid πρέπει να εγχέεται αυστηρά ενδομυϊκά και πολύ αργά (για δύο λεπτά). Ο σχηματισμός πνευμονικών μικροεμβολών λιπαρών διαλυμάτων μπορεί, σε σπάνιες περιπτώσεις, να προκαλέσει σημεία και συμπτώματα όπως βήχας, δύσπνοια, αδιαθεσία, υπεριδρωσία, πόνος στο στήθος, ζάλη, παραισθησία ή συγκοπή. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια ή λίγο μετά την ένεση και είναι αναστρέψιμες. Ως εκ τούτου, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται κατά τη διάρκεια και αμέσως μετά από κάθε ένεση, προκειμένου να καταστεί δυνατή η έγκαιρη αναγνώριση των πιθανών σημείων και συμπτωμάτων πνευμονικής λιπαράς μικροεμβολής. Η θεραπεία συνήθως είναι υποστηρικτική, για παράδειγμα, στη χορήγηση οξυγόνου.
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ύποπτης αναφυλακτικής αντίδρασης μετά την ένεση Nebid.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Από του στόματος αντιπηκτικά
Η τεστοστερόνη και τα παράγωγά της έχουν παρατηρηθεί ότι αυξάνουν τη δραστηριότητα των παραγώγων κουμαρίνης, από του στόματος αντιπηκτικά. Οι ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος αντιπηκτικά απαιτούν στενή παρακολούθηση, ειδικά στην αρχή ή στο τέλος της θεραπείας με ανδρογόνα. Συνιστάται εντατική παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης και συχνός προσδιορισμός INR.
Άλλες αλληλεπιδράσεις
Η ταυτόχρονη χορήγηση τεστοστερόνης και ACTH ή κορτικοστεροειδών μπορεί να αυξήσει τον σχηματισμό οιδήματος, επομένως αυτά τα δραστικά συστατικά πρέπει να χορηγούνται με προσοχή, ιδιαίτερα σε ασθενείς με καρδιακή ή ηπατική νόσο ή σε ασθενείς με προδιάθεση για οίδημα.
Αλληλεπιδράσεις με εργαστηριακές εξετάσεις: Τα ανδρογόνα μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα σφαιρίνης που δεσμεύει τη θυροξίνη μειώνοντας έτσι τα συνολικά επίπεδα Τ4 στον ορό και αυξάνοντας την πρόσληψη ρητίνης Τ3 και Τ4. Ωστόσο, τα επίπεδα της ελεύθερης θυρεοειδικής ορμόνης παραμένουν αμετάβλητα και δεν παρατηρούνται κλινικά σημεία δυσλειτουργίας του θυρεοειδούς.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Γονιμότητα
Η θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης μπορεί να μειώσει αντιστρεπτά τη σπερματογένεση (βλ. Παραγράφους 4.8 και 5.3).
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Το Nebid δεν ενδείκνυται για χρήση σε γυναίκες και το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού (βλ. Παράγραφο 4.3).
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Το Nebid δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφαλείας
Για ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση ανδρογόνων, βλέπε επίσης παράγραφο 4.4.
Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Nebido είναι η ακμή και ο πόνος στο σημείο της ένεσης.
Ο πνευμονικός μικροεμβολισμός λιπαρών διαλυμάτων μπορεί, σε σπάνιες περιπτώσεις, να οδηγήσει σε σημεία και συμπτώματα όπως βήχας, δύσπνοια, αδιαθεσία, υπεριδρωσία, πόνος στο στήθος, ζάλη, παραισθησία ή συγκοπή. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια ή λίγο μετά την ένεση και είναι αναστρέψιμες. Περιπτώσεις ύποπτης πνευμονικής λιπαρής μικροεμβολής, κατά τη γνώμη της εταιρείας αναφοράς ή του ιατρού, έχουν αναφερθεί σπάνια σε κλινικές δοκιμές (σε ≥ 1 / 10.000,
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ύποπτης αναφυλακτικής αντίδρασης μετά την ένεση Nebid.
Τα ανδρογόνα μπορούν να επιταχύνουν την εξέλιξη του υποκλινικού καρκίνου του προστάτη και της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες των φαρμάκων που ταξινομούνται κατά σύστημα οργάνων του συστήματος MedDRA (MedDRA SOC) παρουσιάζονται στον ακόλουθο πίνακα (Πίνακας 1). Οι συχνότητες βασίζονται σε δεδομένα κλινικών δοκιμών και ορίζονται ως κοινές (≥ 1/100,
Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών
Πίνακας 1: Σχετική συχνότητα ανδρών με ανεπιθύμητες ενέργειες, ταξινομημένες σύμφωνα με το MedDRA SOC, από συγκεντρωτικά δεδομένα από 6 κλινικές μελέτες, N = 422 (100,0%) εκ των οποίων N = 302 υπογοναδικοί ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με ενέσεις IM υποδεκανοϊκής τεστοστερόνης 250 mg / ml από 4 ml και Ν = 120 υπό αγωγή με ενδομυϊκή ένεση undecanoate τεστοστερόνης 250 mg / ml επί 3 ml
* Η αντίστοιχη συχνότητα έχει παρατηρηθεί σε σχέση με τη χρήση προϊόντων που περιέχουν τεστοστερόνη.
** Η συχνότητα βασίζεται στον αριθμό των ενέσεων
Ο κατάλογος περιέχει τον όρο MedDRA (έκδοση 11.0) που περιγράφει καλύτερα μια δεδομένη ανεπιθύμητη ενέργεια. Τα σχετικά συμπτώματα ή καταστάσεις δεν παρατίθενται αλλά πρέπει να ληφθούν υπόψη.
1 Εξάνθημα, συμπεριλαμβανομένου του εξανθήματος της βλατίδας
2 Μυϊκές διαταραχές: Μυϊκός σπασμός, μυϊκό δάκρυ και μυαλγία
3 Διαφορετικοί τύποι αντιδράσεων στο σημείο της ένεσης: Πόνος στο σημείο της ένεσης, δυσφορία στο σημείο της ένεσης, κνησμός στο σημείο της ένεσης, ερύθημα της θέσης ένεσης, αιμάτωμα της θέσης ένεσης, ερεθισμός της θέσης ένεσης "ένεση, αντίδραση στο σημείο της ένεσης".
4 Υπέρδρωση: Υπεριδρωσία και νυχτερινές εφιδρώσεις
Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών
Ο πνευμονικός μικροεμβολισμός λιπαρών διαλυμάτων μπορεί, σε σπάνιες περιπτώσεις, να οδηγήσει σε σημεία και συμπτώματα όπως βήχας, δύσπνοια, αδιαθεσία, υπεριδρωσία, πόνος στο στήθος, ζάλη, παραισθησία ή συγκοπή. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια ή λίγο μετά την ένεση και είναι αναστρέψιμες. Περιπτώσεις ύποπτης πνευμονικής λιπαρής μικροεμβολής, κατά τη γνώμη της εταιρείας αναφοράς ή του ιατρού, έχουν αναφερθεί σπάνια σε κλινικές δοκιμές (σε ≥ 1 / 10.000,
Εκτός από αυτές που αναφέρθηκαν παραπάνω, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σκευάσματα που περιέχουν τεστοστερόνη: νευρικότητα, εχθρότητα, άπνοια ύπνου, διάφορες δερματικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένης της σμηγματόρροιας, υπερτρίχωση, αυξημένη συχνότητα στύσεων και, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, ίκτερος.
Συνήθως, η θεραπεία με σκευάσματα τεστοστερόνης υψηλής δόσης διακόπτει ή μειώνει τη σπερματογένεση και έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση του μεγέθους των όρχεων. η θεραπεία αντικατάστασης τεστοστερόνης του υπογοναδισμού μπορεί να προκαλέσει, σε σπάνιες περιπτώσεις, επίμονες και επώδυνες στύσεις (πριαπισμός). Η χορήγηση τεστοστερόνης σε υψηλές δόσεις ή για παρατεταμένες περιόδους μπορεί περιστασιακά να προκαλέσει συχνότερες εκδηλώσεις κατακράτησης νερού και οιδήματος.
Αναφορά υποψίας ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ».
04,9 Υπερδοσολογία
Δεν χρειάζεται να ληφθούν ειδικά θεραπευτικά μέτρα μετά από υπερδοσολογία, εκτός από τη διακοπή της φαρμακευτικής θεραπείας ή τη μείωση της δοσολογίας.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: ανδρογόνα, παράγωγα 3-οξοανδροστενίου
Κωδικός ATC: G03B-A03
Το undecanoate τεστοστερόνης είναι ένας εστέρας του φυσικού ανδρογόνου, η τεστοστερόνη. Η δραστική μορφή, η τεστοστερόνη, σχηματίζεται με την εξάλειψη της πλευρικής αλυσίδας.
Η τεστοστερόνη είναι το πιο σημαντικό αρσενικό ανδρογόνο, που συντίθεται κυρίως στους όρχεις και, σε μικρότερο βαθμό, στον φλοιό των επινεφριδίων.
Η τεστοστερόνη είναι υπεύθυνη για την έκφραση των ανδρικών χαρακτηριστικών κατά την εμβρυϊκή ανάπτυξη, την πρώιμη παιδική ηλικία και την εφηβεία και ως εκ τούτου για τη διατήρηση του αρσενικού φαινοτύπου και των εξαρτώμενων από ανδρογόνων λειτουργιών (π.χ. σπερματογένεση, βοηθητικοί σεξουαλικοί αδένες)., Π.χ., δέρμα, μυς, σκελετός, νεφρά , συκώτι, μυελός των οστών και κεντρικό νευρικό σύστημα.
Ανάλογα με το όργανο-στόχο, η δραστηριότητα της τεστοστερόνης είναι κυρίως ανδρογόνο (π.χ. προστάτης, σπερματικά κυστίδια, επιδιδυμίδα) ή πρωτεϊνο-αναβολική (μυς, οστά, αιματοποίηση, νεφρά, ήπαρ).
Οι επιδράσεις της τεστοστερόνης σε ορισμένα όργανα προκύπτουν μετά από περιφερειακή μετατροπή της τεστοστερόνης σε οιστραδιόλη, η οποία συνδέεται με τους υποδοχείς οιστρογόνων στον πυρήνα των κυττάρων στόχων, όπως η υπόφυση, το λίπος, τα κύτταρα του εγκεφάλου και των οστών και τα κύτταρα Leydig του όρχεως.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Το Nebid είναι μια φαρμακευτική μορφή «αποθήκης» αργής αποδέσμευσης υποδεκανοϊκής τεστοστερόνης για ενδομυϊκή χορήγηση, η οποία αποφεύγει την πρώτη επίδραση. Μετά την ενδομυϊκή ένεση της υποδεκανοϊκής τεστοστερόνης με τη μορφή λιπαρού διαλύματος, η ένωση απελευθερώνεται σταδιακά. Και σχεδόν τεμαχισμένη με οιστεράσες ορού σε τεστοστερόνη και υποδεκανοϊκό οξύ. Μία ημέρα μετά τη χορήγηση, μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση των επιπέδων τεστοστερόνης στον ορό πάνω από τις βασικές τιμές.
Συνθήκες ισορροπίας (σταθερή κατάσταση)
Μετά την πρώτη ενδομυϊκή ένεση 1000 mg undecanoate τεστοστερόνης σε υπογοναδικούς άνδρες ασθενείς, οι μέσες τιμές Cmax των 38 nmol / l (11 ng / ml) λήφθηκαν μετά από 7 ημέρες. Η δεύτερη δόση χορηγήθηκε 6 εβδομάδες μετά την πρώτη ένεση και επιτεύχθηκαν μέγιστες συγκεντρώσεις τεστοστερόνης περίπου 50 nmol / l (15 ng / ml). Διατηρήθηκε ένα σταθερό διάστημα δοσολογίας 10 εβδομάδων κατά τις 3 επόμενες χορηγήσεις και επιτεύχθηκαν συνθήκες ισορροπίας μεταξύ της τρίτης και της πέμπτης χορήγησης. Οι μέσες τιμές Cmax και Cmin τεστοστερόνης σταθερής κατάστασης ήταν 37 (11 ng / mL) και 16 nmol / L (5 ng / mL), αντίστοιχα. Η μέση εσωτερική και διαπροσωπική μεταβλητότητα (συντελεστής διακύμανσης,%) των τιμών Cmin ήταν 22%(εύρος: 9-28%) και 34%(εύρος: 25-48%), αντίστοιχα.
Κατανομή
Στον ορό των αρσενικών ασθενών, περίπου το 98% της κυκλοφορούμενης τεστοστερόνης συνδέεται με τη σφαιρίνη που δεσμεύει την ορμόνη φύλου (SHBG) και τη λευκωματίνη. Μόνο το ελεύθερο κλάσμα της τεστοστερόνης θεωρείται βιολογικά ενεργό. Μετά από ενδοφλέβια έγχυση τεστοστερόνης σε άνδρες ασθενείς. Σε ηλικιωμένους, παρατηρήθηκε «χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής τεστοστερόνης περίπου ενός» και παρατηρήθηκε φαινομενικός όγκος κατανομής περίπου 1,0 L / kg.
Βιομετασχηματισμός
Η τεστοστερόνη που παράγεται από τη διάσπαση των εστέρων από την υποενωϊκή τεστοστερόνη μεταβολίζεται και αποβάλλεται με τον ίδιο τρόπο όπως η ενδογενής τεστοστερόνη. Το υποδεκανοϊκό οξύ μεταβολίζεται με β-οξείδωση με τον ίδιο τρόπο όπως και άλλα αλειφατικά καρβοξυλικά οξέα. Οι κύριοι δραστικοί μεταβολίτες της τεστοστερόνης είναι η οιστραδιόλη και η διυδροτεστοστερόνη.
Εξάλειψη
Η τεστοστερόνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ και είναι ηπατική. Μετά τη χορήγηση ραδιοσημασμένης τεστοστερόνης, περίπου το 90% της ραδιενέργειας εμφανίζεται στα ούρα με τη μορφή συζυγών γλυκουρονικού και θειικού οξέος, ενώ το 6% εμφανίζεται στα κόπρανα, αφού υποβληθεί σε εντεροπαθητική κυκλοφορία. Τα προϊόντα ούρων περιλαμβάνουν ανδροστερόνη και αιθιοκολανολόνη: Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση αυτού του σκευάσματος "αποθήκη", ο ρυθμός απελευθέρωσης χαρακτηρίζεται από "χρόνο ημίσειας ζωής 90 ± 40 ημέρες.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Οι τοξικολογικές μελέτες δεν αποκάλυψαν άλλα αποτελέσματα εκτός από αυτά που εξηγούνται με βάση το ορμονικό προφίλ του Nebid.
Η τεστοστερόνη βρέθηκε ότι δεν ήταν μεταλλαξιογόνος in vitro χρησιμοποιώντας το μοντέλο αντιστροφής μετάλλαξης (δοκιμή Ames) ή κύτταρα ωοθηκών χάμστερ. Σε μελέτες σε πειραματόζωα, βρέθηκε σχέση μεταξύ ανδρογόνου θεραπείας και ορισμένων τύπων καρκίνου.Πειραματικά δεδομένα σε αρουραίους έδειξαν αυξημένη συχνότητα εμφάνισης καρκίνου του προστάτη μετά από θεραπεία με τεστοστερόνη.
Είναι γνωστό ότι οι ορμόνες φύλου ευνοούν την ανάπτυξη ορισμένων τύπων καρκίνου που προκαλούνται από γνωστές καρκινογόνες ουσίες. Η κλινική σημασία της τελευταίας παρατήρησης είναι άγνωστη.
Μελέτες γονιμότητας σε τρωκτικά και πρωτεύοντα έδειξαν ότι η θεραπεία με τεστοστερόνη μπορεί να βλάψει τη γονιμότητα καταστέλλοντας τη σπερματογένεση με δοσοεξαρτώμενο τρόπο.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Βενζοϊκός βενζυλεστέρας
Εκλεπτυσμένο καστορέλαιο
06.2 Ασυμβατότητα
Ελλείψει μελετών συμβατότητας, το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να αναμειγνύεται με άλλα προϊόντα.
06.3 Περίοδος ισχύος
5 χρόνια
Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως μετά το πρώτο άνοιγμα
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Φιαλίδιο
Φιαλίδια καφέ καφέ 5 ml (τύπου Ι), που περιέχουν 4 ml διαλύματος.
Συσκευασία: 1 φιαλίδιο των 4 ml
Φιαλίδιο
6 ml καφέ (τύπου Ι) γυάλινο φιαλίδιο με γκρι βρωμοβουτυλικό πώμα (επένδυση ETFE) για ένεση και περιμετρικό καπάκι, που περιέχει 4 ml διαλύματος.
Συσκευασία: 1 φιαλίδιο των 4 ml
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Το ενέσιμο διάλυμα πρέπει να ελέγχεται οπτικά πριν από τη χρήση · πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο διαυγή διαλύματα χωρίς αιωρούμενα σωματίδια.
Το φάρμακο προορίζεται για μία μόνο χρήση. κάθε αχρησιμοποίητο διάλυμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τους ισχύοντες τοπικούς κανονισμούς.
Φιαλίδιο
Σημειώσεις σχετικά με το χειρισμό του φιαλιδίου One-Point Cut (OPC):
Κάτω από την έγχρωμη κουκκίδα, το φιαλίδιο έχει μια προκοπή, η οποία εξαλείφει την ανάγκη χρήσης ενός πριονιού για να το ανοίξετε. Πριν ανοίξετε, βεβαιωθείτε ότι κάθε διάλυμα που υπάρχει στο πάνω μέρος του φιαλιδίου έχει πέσει στο κάτω μέρος. Χρησιμοποιήστε και τα δύο χέρια για να ανοίξετε. κρατώντας το κάτω μέρος του φιαλιδίου με το ένα χέρι, ξεκολλήστε το πάνω μέρος με το άλλο, προς την αντίθετη κατεύθυνση προς τη χρωματιστή κουκκίδα.
Φιαλίδιο
Το φιαλίδιο προορίζεται μόνο για μία χρήση. Το περιεχόμενο του φιαλιδίου πρέπει να εγχέεται ενδομυϊκά αμέσως μετά την αναρρόφηση στη σύριγγα. Αφού αφαιρέσετε το πλαστικό καπάκι, μην αφαιρέσετε τον μεταλλικό δακτύλιο ή το βιδωτό πώμα.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
1 φιαλίδιο των 4 ml AIC 037051012
1 φιαλίδιο των 4 ml AIC 037051024
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 25 Οκτωβρίου 2006
Ημερομηνία πρόσφατης ανανέωσης: 25 Νοεμβρίου 2008
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
11/2016
-crocchette-di-pesce-vegane.jpg)
