Το XENICAL ® είναι φάρμακο με βάση την Ορλιστάτη
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Περιφερειακά φάρμακα κατά της παχυσαρκίας
Ενδείξεις XENICAL ® Orlistat
Το XENICAL indicated ενδείκνυται για τη θεραπεία της παχυσαρκίας (ΔΜΣ ίσο ή μεγαλύτερο από 30 Kg / m2) ή υπέρβαρου (ΔΜΣ μεγαλύτερο ή ίσο με 28 Kg / m2) που περιπλέκεται από σχετικούς παράγοντες κινδύνου, σε συνδυασμό με μια μέτρια χαμηλή σε θερμίδες δίαιτα Το
Μηχανισμός δράσης XENICAL ® Orlistat
Το XENICAL ® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στην Orlistat, το μόνο ενεργό συστατικό κατά της παχυσαρκίας που εξακολουθεί να υπάρχει στην αγορά στην Ιταλία μετά την απόσυρση της σιβουτραμίνης από την αγορά.
Η θεραπευτική του δράση σχετίζεται στενά με τη συγκεκριμένη χημική δομή, η οποία θυμίζει αόριστα αυτή των πιο συνηθισμένων τριγλυκεριδίων, η οποία επιτρέπει σε αυτή τη δραστική αρχή να αλληλεπιδρά επιλεκτικά με τις λιπάσες που υπάρχουν στο γαστρεντερικό σωλήνα, αποτρέποντας τη δράση τους.
Η μη αναστρέψιμη αναστολή, η οποία επιτυγχάνεται μέσω του σχηματισμού ομοιοπολικών δεσμών μεταξύ της Orlistat και μιας σερίνης που εκφράζονται στην ενεργό περιοχή της λιπάσης, εμποδίζει αυτά τα ένζυμα να αφομοιώσουν τα λιπίδια των λιπιδίων σε λιπαρά οξέα και γλυκερόλη, μειώνοντας δραστικά την εντερική απορρόφηση, με σημαντική μείωση του θερμιδική και λιπιδική πρόσληψη του γεύματος που μόλις έγινε.
Αυτή η δράση είναι επίσης δυνατή χάρη σε ορισμένα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της Orlistat, τα οποία μειώνουν τη συστηματική απορρόφησή της στο ελάχιστο, καθιστώντας την πρακτικά ασυνεπή, επιτρέποντας έτσι συγκεντρωμένη δραστηριότητα σε γαστρεντερικό επίπεδο.
Σε αυτό το σημείο τόσο τα μη απορροφημένα λιπίδια όσο και η Orlistat και μερικοί από τους ανενεργούς μεταβολίτες της, που παράγονται από τον ίδιο τον εντερικό βλεννογόνο, αποβάλλονται με τα κόπρανα.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
1. ΜΕΛΕΤΗ ΞΕΝΔΟΥ ΚΑΙ Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΟΥ ΟΡΛΙΣΤΑΤ
Endocr Pract. 2006 Ιανουάριος-Φεβρουάριος, 12
Ανάλυση της μελέτης XENDOS (Xenical στην πρόληψη του διαβήτη σε παχύσαρκα άτομα).
Sjöström L.
Ορόσημο στη λειτουργική αξιολόγηση της ορλιστάτης που δείχνει ότι περίπου στο 60% των ασθενών που έλαβαν αυτό το φάρμακο ήταν δυνατό να εντοπιστεί απώλεια βάρους 5% σε 12 εβδομάδες θεραπείας, σε σύγκριση με το 35% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Η ίδια σχέση ήταν διατηρείται σε παρατεταμένες θεραπείες για 1 και 4 χρόνια.
2. ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΚΟΤΗΤΑ ORLISTAT, GLUCOSE ΚΑΙ ΚΑΡΔΙΑΚΗΣ ΣΕ ΔΙΑΒΗΤΙΚΟΥΣ ΑΣΘΕΝΕΙΣ
J Obes. 2011; 2011: 394658.
Επίδραση της απώλειας βάρους που προκαλείται από ορλιστάτη στη διαστολική λειτουργία και τη μεταβλητότητα των καρδιακών παλμών σε σοβαρά παχύσαρκα άτομα με διαβήτη.
Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.
Η χορήγηση του Orlistat για περίοδο 12 εβδομάδων σε ασθενείς με διαβήτη τύπου II και παχυσαρκία έχει αποδειχθεί ότι είναι χρήσιμη για τη διασφάλιση περαιτέρω απώλειας βάρους σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο και τη βελτίωση των επιπέδων γλυκαιμίας καθώς και της καρδιακής λειτουργίας.
3. ΟΡΛΙΣΤΑΤ ΚΑΙ ΣΥΜΠΕΡΙΦΟΡΙΚΕΣ ΠΤΥΧΕΣ
J Obes. 2011; 2011: 806896.
Λήψη Orlistat: Πρόβλεψη απώλειας βάρους για 6 μήνες.
Hollywood A, Ogden J.
Πολύ ενδιαφέρουσα μελέτη που καταδεικνύει πώς η λήψη Orlistat μπορεί, εκτός από την εγγύηση σημαντικής μείωσης του βάρους, να συμβάλει στη βελτίωση του τρόπου ζωής. Τα ερωτηματολόγια των ασθενών πριν και μετά τη θεραπεία με Orlistat έχουν δείξει μια αυξανόμενη προσοχή στη φροντίδα της δικής τους διατροφής και τρόπου ζωής βελτίωση, αναδεικνύοντας τον κύριο ρόλο των υγιεινών συνηθειών, όχι μόνο των διατροφικών συνηθειών, στην απώλεια βάρους και στη διατήρηση της κατάστασης της ευημερίας.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
XENICAL Σκληρά καψάκια Orlistat 120mg: συνιστάται η λήψη μιας κάψουλας XENICAL ® πριν, ταυτόχρονα ή μετά την κατάποση γεύματος που περιέχει λιπίδια.
Δεδομένου του μηχανισμού δράσης του δραστικού συστατικού, που επικεντρώνεται στην πέψη και την απορρόφηση των λιπιδίων, είναι προφανές ότι το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα με γεύματα χαμηλών λιπαρών και ότι ταυτόχρονα η διατροφή πρέπει να εξασφαλίζει σωστή πρόσληψη φυτικών ινών, μακρο και μικροθρεπτικών συστατικών με ποσοστό λιπιδίων περίπου 30% της συνολικής θερμιδικής δόσης του γεύματος.
Η απέκκριση των λιπών με τα κόπρανα παρατηρείται ήδη 24 - 48 ώρες μετά την πρώτη λήψη και επιμένει έως και 72 ώρες μετά την τελευταία.
Σε κάθε περίπτωση, η μέγιστη αποτελεσματική δόση είναι αυτή των τριών κάψουλων ημερησίως, πάνω από τις οποίες, τα θεραπευτικά αποτελέσματα παρέμειναν αμετάβλητα ενόψει της αύξησης των ανεπιθύμητων ενεργειών.
XENICAL warn Προειδοποιήσεις Orlistat
Η θεραπεία με XENICAL θα πρέπει να σχετίζεται με προσεκτική παρακολούθηση ορισμένων σημαντικών εργαστηριακών παραμέτρων όπως η πήξη και η γλυκόζη στο αίμα σε ασθενείς που υποβάλλονται αντίστοιχα σε θεραπεία με στοματικά αντιπηκτικά ή αντιδιαβητικούς παράγοντες.
Ταυτόχρονα, συνιστάται επίσης ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος αντισυλληπτικά, λόγω της μειωμένης βιοδιαθεσιμότητας που θα μπορούσε να παρατηρηθεί σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης.
Για να αποφύγετε την εμφάνιση δυσάρεστων παρενεργειών, όπως αιμορραγία από το ορθό και γαστρεντερικές διαταραχές, είναι απαραίτητο να ακολουθείτε ταυτόχρονα μια υγιεινή διατροφή που δεν υπερβαίνει το 30% των θερμίδων που προέρχονται από τα λιπίδια ανά γεύμα.
Περαιτέρω παρενέργειες θα μπορούσαν να εμφανιστούν μετά τη λήψη του XENICAL patients σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια και υποθυρεοειδισμό.
Σε περίπτωση αποτυχίας μείωσης του σωματικού βάρους κατά τουλάχιστον 5% σε 12 εβδομάδες θεραπείας, η λήψη του XENICAL ® θα πρέπει να διακοπεί. Παρόλο που το Orlistat που περιέχεται στο XENICAL ® δεν υποβάλλεται σε σημαντική συστηματική απορρόφηση, η επιμονή του σε γαστρεντερικό επίπεδο θα μπορούσε να μεταβάλει τις φυσιολογικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες διαφόρων δραστικών συστατικών, που σχετίζονται κυρίως με την ικανότητα απορρόφησης και τη βιοδιαθεσιμότητα.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Προς το παρόν δεν υπάρχουν μελέτες που αποσαφηνίζουν το προφίλ ασφάλειας του Orlistat για την υγεία του εμβρύου όταν λαμβάνεται στην εγκυμοσύνη, ενώ διαφορετικές φαρμακοκινητικές δοκιμές έχουν δείξει την παρουσία αυτού του μορίου στο μητρικό γάλα.
Υπό το φως αυτών των στοιχείων, θα ήταν σκόπιμο να αποφύγετε τη λήψη του XENICAL during κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και στη μετέπειτα φάση γαλουχίας.
Αλληλεπιδράσεις
Παρόλο που το Orlistat που περιέχεται στο XENICAL δεν υποβάλλεται σε σημαντική συστηματική απορρόφηση, η επιμονή του σε γαστρεντερικό επίπεδο θα μπορούσε να μεταβάλει τις φυσιολογικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες διαφόρων δραστικών συστατικών, ιδιαίτερα σε σχέση με την ικανότητα απορρόφησης και τη βιοδιαθεσιμότητα.
Πράγματι, οι φαρμακοκινητικές μελέτες δείχνουν σημαντική μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της κυκλοσπορίνης, των από του στόματος αντιπηκτικών, της αμιοδαρόνης και πιθανώς από του στόματος αντιπηκτικών (στην περίπτωση αυτή λόγω αυξημένης απέκκρισης από τα κόπρανα) όταν χορηγούνται ταυτόχρονα με Orlistat.
Για τον ίδιο λόγο, μπορεί να συνιστάται συμπληρωματική θεραπεία με λιποδιαλυτές βιταμίνες, κατά προτίμηση να λαμβάνεται τουλάχιστον 2 ώρες μετά τη λήψη του XENICAL.
Αντενδείξεις XENICAL ® Orlistat
Το XENICAL ® αντενδείκνυται σε ασθενείς που πάσχουν από χολόσταση, σύνδρομο χρόνιας δυσαπορρόφησης και υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε ένα από τα έκδοχά της.
Η λήψη Orlistat αντενδείκνυται επίσης κατά τη διάρκεια του θηλασμού και δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που περιγράφονται μετά τη λήψη του XENICAL affect επηρεάζουν κυρίως το γαστρεντερικό σωλήνα με ώθηση αφόδευσης, λιπαρά και λιπαρά κόπρανα, κοιλιακό άλγος, αυξημένη συχνότητα κοπράνων και αιμορραγία από το ορθό στις πιο σοβαρές περιπτώσεις και μεταβολική αιμορραγία με υπογλυκαιμία.
Οι περιπτώσεις πονοκεφάλου, μεταβολών τρανσαμινασών, ασθενίας και κόπωσης και δερματολογικών αντιδράσεων υπερευαισθησίας ήταν σπανιότερες.
Σημείωση
Το XENICAL ® είναι συνταγογραφούμενο φάρμακο.
Οι πληροφορίες σχετικά με το XENICAL ® Orlistat που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
