Η τεραζοσίνη είναι ένας α1-εκλεκτικός άλφα αποκλειστής που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία συμπτωμάτων καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.
Η χαλάρωση των λείων μυών του προστάτη και της ουρήθρας σχετίζεται με αύξηση της μέγιστης ταχύτητας ροής ούρων και σημαντική μείωση της απόφραξης, βελτιώνοντας έτσι σημαντικά τις συνθήκες εκείνων που πάσχουν από καλοήθη υπερπλασία του προστάτη (BPH). Στην πραγματικότητα, τα συμπτώματα της BPH προκαλούνται κυρίως από την παρουσία διευρυμένου προστάτη και από την αύξηση του τόνου του λείου μυός της ουροδόχου κύστης και του προστάτη, η οποία, όπως είδαμε, ρυθμίζεται από τους άλφα1-αδρενεργικούς υποδοχείς. Η τεραζοσίνη βελτιώνει επίσης τα συμπτώματα ερεθισμού του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος που προκαλούνται από τοπική σύσπαση των λείων μυών.
Ωστόσο, η τεραζοσίνη έχει επίσης ένα αρκετά συχνό μειονέκτημα, το οποίο είναι η μείωση της αρτηριακής πίεσης. Δεδομένου ότι οι περισσότεροι ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη έχουν προχωρημένη ηλικία, αυτό το μειονέκτημα είναι επίσης μια από τις πιο συχνές παρενέργειες. Η μείωση της αρτηριακής πίεσης από την τεραζοσίνη συμβαίνει επειδή η τελευταία προκαλεί επίσης χαλάρωση του λείου μυός που περιβάλλει τα μεγαλύτερα αγγεία του κυκλοφορικού συστήματος, προκαλώντας μεγέθυνση αυτών των αγγείων και κατά συνέπεια μείωση της περιφερικής αντίστασης. Αυτή η παρενέργεια μπορεί να είναι πρόβλημα σε ασθενείς που ήδη υποφέρουν από αρτηριακή υπόταση, στους οποίους η τεραζοσίνη μπορεί να προκαλέσει ζάλη και λιποθυμία. Εάν ο ασθενής λιποθυμήσει μετά τη χορήγηση τεραζοσίνης, συνιστάται η κατάκλιση του ασθενούς, προκειμένου να προωθηθεί η κυκλοφορία του αίματος και, εάν είναι απαραίτητο, να αναζητηθεί ιατρική βοήθεια. Η χορήγηση τεραζοσίνης προκαλεί μείωση της αρτηριακής πίεσης, κλινικά σημαντική, ακόμη και σε άτομα με κανονική πίεση, η οποία συνεχίζεται για 24 ώρες μετά το χρόνο λήψης · η εκδήλωση των συμπτωμάτων εξαρτάται από την ατομική ανταπόκριση του ασθενούς και από τη συνήθη αρτηριακή πίεση του. Επομένως, μπορεί να εμφανιστούν ορθοστατικές παρενέργειες, ειδικά στην αρχή της θεραπείας με τεραζοσίνη, σε πολλά άτομα.
Ένα άλλο περίεργο αποτέλεσμα που εμφανίζεται μετά τη χορήγηση τεραζοσίνης είναι η μείωση της συγκέντρωσης χοληστερόλης στο αίμα. Στην πραγματικότητα, κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η χορήγηση θεραπευτικών δόσεων τεραζοσίνης σχετίζεται με μείωση, σε σύγκριση με τις τιμές πριν από τη θεραπεία, το 2-5% της συνολικής συγκέντρωσης χοληστερόλης στο πλάσμα και περίπου 3-6% μείωση της συγκέντρωσης των κλασμάτων LDL και VLDL λαμβανόμενα μαζί.
Η τεραζοσίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα και φτάνει τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα σε λιγότερο από μία "ώρα. Η τεραζοσίνη παρουσιάζει επίσης" υψηλή συγγένεια με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, στις οποίες συνδέεται περίπου το 95% του απορροφημένου φαρμάκου.. Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου μεταβολίζεται από το ήπαρ, υποβάλλοντας μόνο ένα μικρό μέρος της πρώτης ηπατικής διέλευσης, στη συνέχεια αποβάλλεται στα ούρα για περίπου 40% και στα κόπρανα για περίπου 60%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της τεραζοσίνης είναι περίπου 12 ώρες από τη στιγμή της πρόσληψης. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι σε ασθενείς πολύ προχωρημένης ηλικίας (ή γηριατρικής) η κάθαρση (η ταχύτητα αποβολής του φαρμάκου από το σώμα) μειώνεται κατά περίπου 30% σε σύγκριση με τον κανονικό.
Η τεραζοσίνη χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, για την οποία ο φαρμακολογικός μηχανισμός δράσης είναι πάντα ο ίδιος. Στην πραγματικότητα, η χαλάρωση των λείων μυών που περιβάλλουν τις αρτηρίες και τα αρτηρίδια οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης. Από αυτή την άποψη, θα πρέπει ωστόσο να θυμόμαστε ότι η τεραζοσίνη τείνει να έχει ελαφρώς μεγαλύτερη συγγένεια με τους άλφα 1 αδρενεργικούς υποδοχείς του ουροποιητικού συστήματος, γεγονός που την καθιστά πιο κατάλληλο φάρμακο στη θεραπεία των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.
Το Terazosin εισήχθη για πρώτη φορά στην αγορά από τη φαρμακευτική εταιρεία Abott, στις Ηνωμένες Πολιτείες, το 1987, με την καταχωρημένη ονομασία Hytrin ®. στις μέρες μας η τεραζοσίνη μπορεί να βρεθεί στην αγορά ως γενόσημο φάρμακο με την ονομασία Terazosin ή με άλλα επινοημένα ονόματα.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης
Χρησιμοποιούνται διαφορετικές δοσολογίες για τους διαφορετικούς τύπους θεραπείας με τεραζοσίνη, επειδή είναι απαραίτητο η δόση της τεραζοσίνης να προσαρμόζεται ανάλογα με την ατομική ανταπόκριση κάθε ασθενούς. Στην πραγματικότητα, στην αρχή κάθε θεραπείας, και των δύο συμπτωμάτων καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη και αρτηριακής υπέρτασης, συνιστάται να ξεκινάτε με μια δόση τεραζοσίνης μόνο 1 mg / ημέρα, η οποία πρέπει να χορηγείται πριν πάτε για ύπνο. μειώνει σημαντικά τις πιθανότητες παρενεργειών, όπως ξαφνική λιποθυμία που προκύπτει από την υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
Εάν η τεραζοσίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, συνιστάται να προχωρήσετε σταδιακά αυξάνοντας την ημερήσια δοσολογία, διπλασιάζοντας περίπου τις δόσεις σε εβδομαδιαία διαστήματα, έως ότου επιτευχθεί η επιθυμητή θεραπευτική ανταπόκριση. Γενικά, ωστόσο, 2 mg / ημέρα τεραζοσίνης είναι αρκετό για τον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης, σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να φτάσει τα 10 mg / ημέρα και από αρκετές κλινικές μελέτες έχει επιβεβαιωθεί ότι αυτή η δόση μπορεί να χρησιμοποιηθεί για μεγάλα χρονικά διαστήματα ως δόση συντήρησης. Σε ορισμένες περιπτώσεις, σε η θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, η τεραζοσίνη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως διουρητικά φάρμακα. Σε αυτές τις περιπτώσεις η δόση της τεραζοσίνης πρέπει να μειωθεί και, εάν είναι απαραίτητο, να επαναληφθεί η προσαρμογή της δόσης. Η ταυτόχρονη χορήγηση τεραζοσίνης μαζί με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα πρέπει να γίνεται με μεγάλη προσοχή, διότι υπάρχει κίνδυνος αντίθετου θεραπευτικού αποτελέσματος , δηλαδή την εμφάνιση σοβαρής αρτηριακής υπότασης.
Ακόμη και όταν η τεραζοσίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία συμπτωμάτων καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη, συνιστάται η προσαρμογή της δόσης διπλασιάζοντας κατά προσέγγιση τη δοσολογία ανά τακτά χρονικά διαστήματα, κάθε εβδομάδα ή κάθε δύο εβδομάδες, έως ότου επιτευχθεί η επιθυμητή θεραπευτική ανταπόκριση. Ωστόσο, οι πιο χρησιμοποιούμενες δόσεις είναι αυτά των 5 mg / ημέρα και 10 mg / ημέρα, ενώ η βελτίωση των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη αρχίζει να εμφανίζεται μετά από περίπου δεκαπέντε ημέρες από την έναρξη της χορήγησης τεραζοσίνης. Για να αποφευχθεί η εμφάνιση της τεραζοσίνης. "Ορθοστατική υπόταση είναι συνιστάται να ξεκινήσετε τη θεραπεία χρησιμοποιώντας τα δισκία τεραζοσίνης 1 mg, για διάρκεια μίας εβδομάδας, στη συνέχεια συνεχίστε με τα δισκία των 2 mg για τις επόμενες δύο εβδομάδες και μεταβείτε στα δισκία τεραζοσίνης των 5 mg για διάρκεια μιας εβδομάδας. Η βελτίωση των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη και η ανταπόκριση στη θεραπεία πρέπει να αναθεωρούνται κάθε μήνα.
Η χρήση τεραζοσίνης σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρά μειωμένη ηπατική λειτουργία απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή, επειδή η τεραζοσίνη μεταβολίζεται σχεδόν εξ ολοκλήρου από το ήπαρ και αποβάλλεται κυρίως από τον χοληφόρο πόρο. συνιστάται θεραπευτική δόση.
Στην αρχή της θεραπείας με τεραζοσίνη είναι σημαντικό η πρώτη δόση να χορηγείται στον ασθενή πριν τον ύπνο, για να βοηθήσει το σώμα να συνηθίσει στη μείωση της αρτηριακής πίεσης και να αποφύγει την εμφάνιση ζάλης και ξαφνικής συγκοπής. Οι άλλες δόσεις θεραπείας μπορεί επίσης να χορηγηθεί το πρωί ή σε άλλες ώρες της ημέρας, εφόσον υπάρχει καθημερινή κανονικότητα, η οποία θα ακολουθεί για όλη τη διάρκεια της θεραπείας.
Η χορήγηση τεραζοσίνης δεν πρέπει να σταματήσει χωρίς να συμβουλευτείτε πρώτα το γιατρό σας, ειδικά εάν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης. εάν η θεραπεία διακοπεί κατά λάθος, συνιστάται η επανεκκίνηση της χορήγησης τεραζοσίνης σε δόση 1 mg, η οποία πρέπει να λαμβάνεται πριν πάτε για ύπνο.
Τεραζοσίνη: αντενδείξεις και παρενέργειες "
