ΒΑΡΔΕΝΑΦΊΛ

Ιστορία της βαρδεναφίλης

Το Vardenafil είναι το δεύτερο φάρμακο αναστολέα φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 που διατίθεται στην αγορά μετά την απόκτηση άδειας από την Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας στις 19 Αυγούστου 2003.

Το Vardenafil διατέθηκε στο εμπόριο ταυτόχρονα από τις τρεις φαρμακευτικές εταιρείες που το δημιούργησαν - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline και Schering -Plow - με την καταχωρισμένη ονομασία Levitra ®. Στη φαρμακευτική εταιρεία GlaxoSmithKline τα δικαιώματα διάθεσης του vardenafil με το όνομα Levitra στις αγορές εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών, επομένως στην Ιταλία καθώς και σε άλλες χώρες της Ευρωπαϊκής Ένωσης. Σήμερα, η φαρμακευτική εταιρεία GlaxoSmithKline εμπορεύεται το vardenafil με την καταχωρημένη ονομασία Vivanza.

Λόγω των εμπορικών νόμων της Ευρωπαϊκής Ένωσης, που επιτρέπουν παράλληλα ποσά, το vardenafil στην Ιταλία και σε άλλες χώρες μέλη της ΕΕ. μπορεί να βρεθεί εμπορικά και με τα δύο καταχωρημένα ονόματα, δηλαδή Levitra (πωλείται από την Bayer Pharmaceuticals) και Vivanza (πωλείται από την GlaxoSmithKline). Πρόσφατα, μια διασπειρόμενη στο στόμα μορφή βαρδεναφίλης εγκρίθηκε στις Ηνωμένες Πολιτείες της Αμερικής και τον Καναδά και διατίθεται στην αγορά με την καταχωρημένη ονομασία Staxyn.
Το Vardenafil, και όχι το αποτέλεσμα πραγματικής έρευνας ή επιστημονικής ανακάλυψης, είναι μια δομική τροποποίηση του μητρικού μορίου, sildenafil (ενεργό συστατικό του viagra). Στην πραγματικότητα, η χημική δομή της βαρδεναφίλης διαφέρει από τη σιλδεναφίλη μόνο για τη διαφορετική θέση ενός ατόμου αζώτου και για τον υποκαταστάτη αλκυλίου του δακτυλίου πιπεραζίνης, ο οποίος αντί να είναι μεθυλική ομάδα, είναι αιθυλική ομάδα, δηλαδή έχει προστέθηκε μόνο ένα άτομο άνθρακα που δεν αλλάζει απολύτως τις φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές ιδιότητες της βαρδεναφίλης σε σύγκριση με τη σιλδεναφίλη. Στην πραγματικότητα μπορεί να σημειωθεί ότι οι φαρμακολογικές ιδιότητες, οι παρενέργειες, ο χρόνος που χρειάζεται για να δράσει το φάρμακο και άλλα χαρακτηριστικά Η βαρδεναφίλη μοιάζει πολύ με αυτήν. Ωστόσο, παρά όλες τις ομοιότητες, η βαρδεναφίλη διαθέτει μια συγκεκριμένη ιδιότητα που δεν έχει άλλος αναστολέας φωσφοδιεστεράσης τύπου 5. της πρόωρης εκσπερμάτωσης. Αυτό το πλεονέκτημα της βαρδεναφίλης μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ασθενών που υποφέρουν από στυτική δυσλειτουργία και πρόωρη εκσπερμάτωση με ένα μόνο φάρμακο.

Μηχανισμός δράσης

Για να λειτουργήσει, το vardenafil χρειάζεται επαρκή σεξουαλική διέγερση, διαφορετικά η πρόσληψή του δεν παράγει το επιθυμητό αποτέλεσμα.

Η βαρδεναφίλη είναι αναστολέας φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PED5), ειδική για την cGMP (κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη). Η φωσφοδιεστεράση τύπου 5 εντοπίζεται κυρίως στους λείους μυς των αγγείων των σηραγγώδη σωμάτων του πέους και είναι το ένζυμο που ευθύνεται για την αποικοδόμηση της cGMP (κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη). επομένως η αναστολή αυτού του ενζύμου από τη βαρδεναφίλη οδηγεί σε υψηλότερη συγκέντρωση cGMP (κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη), κατά συνέπεια επιτρέπει μεγαλύτερη αγγειοδιαστολή, δίνοντας μια πιο έντονη στύση μέσω της μεγαλύτερης παροχής αίματος στα σηραγγώδη σώματα.

Συμπερασματικά μπορούμε να πούμε ότι η βαρδεναφίλη, ως αναστολέας φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 ειδικά για το cGMP (κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη), δεν έχει άμεσο χαλαρωτικό αποτέλεσμα, αλλά αυξάνει αποτελεσματικά τη μυοχαλαρωτική επίδραση του νιτρικού οξειδίου (ΟΧΙ) στους λείους μυς των το cavernosum του πέους: όταν ενεργοποιείται η οδός NO / cGMP, όπως συμβαίνει κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης, η αναστολή της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 από το vardenafil αυξάνει σημαντικά το επίπεδο της cGMP στο σηραγγώδες σώμα.
Το Vardenafil, όπως και άλλα φάρμακα αναστολέων φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 και γενικά θεραπείες στυτικής δυσλειτουργίας, έχει κατακτήσει επίσης όλες τις ιστοσελίδες του Διαδικτύου, οι περισσότερες από τις οποίες προσφέρουν έναν πολύ απλό τρόπο για να πάρουν το φάρμακο, προσφέροντας ακόμη και την αποστολή του φαρμάκου απευθείας στο σπίτι του πολλοί άνθρωποι έλκονται από τη δυνατότητα να αποκτήσουν το vardenafil μέσω διαδικτύου, παρασυρμένοι από τις προφανώς χαμηλές τιμές και την επιθυμία να λύσουν το πρόβλημά τους χωρίς να συμβουλευτούν γιατρό, αποφεύγοντας έτσι την πιθανή αμηχανία. Αυτό είναι προφανώς μια απολύτως λανθασμένη στάση, επειδή ο γιατρός είναι απαραίτητη στην αξιολόγηση του προβλήματος. Για παράδειγμα, η στυτική δυσλειτουργία μπορεί να έχει διαφορετική φύση και το φάρμακο δεν είναι απαραίτητο.

Το Vardenafil και άλλοι αναστολείς ενζύμων φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 πωλούνται συχνά σε πολύ χαμηλότερες ή υψηλότερες δόσεις από τις συνιστώμενες θεραπευτικές ή / και σε παρασκευάσματα που συνδυάζουν πολλαπλά "θαυματουργά" φάρμακα: παρόμοια κοκτέιλ διαφημίζονται από τους διαχειριστές. Αυτών των ιστότοπων ως "" πολύ ισχυρών Στην πραγματικότητα, τέτοιες δόσεις μπορούν να βλάψουν σοβαρά την υγεία του ασθενούς αυξάνοντας τη συχνότητα εμφάνισης των παρενεργειών του φαρμάκου. Επομένως, η αγορά βαρδεναφίλης μέσω Διαδικτύου χωρίς προηγούμενη διαβούλευση με γιατρό είναι αποθαρρύνεται έντονα. Εάν η βαρδεναφίλη λαμβάνεται από άτομα προχωρημένης ηλικίας ή που έχουν καρδιαγγειακές διαταραχές, θα πρέπει επίσης να πραγματοποιηθεί μια ενδελεχής και προληπτική ιατρική εκτίμηση για να διασφαλιστεί ότι η χορήγηση της βαρδεναφίλης δεν θα οδηγήσει σε σοβαρές παρενέργειες και δεν θα επηρεάσει την κλινική εικόνα της ο ασθενής.