Ενεργά συστατικά: Λερκανιδιπίνη
CARDIOVASC 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
CARDIOVASC 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Cardiovasc; Σε τι χρησιμεύει;
Το Cardiovasc, υδροχλωρική λερκανιδιπίνη, ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς διαύλων ασβεστίου (παράγωγα διυδροπυριδίνης) που μειώνουν την αρτηριακή πίεση.
Το Cardiovasc χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, γνωστής και ως υπέρταση, σε ενήλικες άνω των 18 ετών (δεν συνιστάται σε παιδιά κάτω των 18 ετών).
Αντενδείξεις Όταν το Cardiovasc δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Cardiovasc
- Εάν είστε αλλεργικοί (υπερευαίσθητοι) στην υδροχλωρική λερκανιδιπίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό των δισκίων Cardiovasc.
- Εάν είχατε ποτέ αλλεργικές αντιδράσεις σε φάρμακα παρόμοια με τα δισκία Cardiovasc (π.χ. αμλοδιπίνη, νικαρδιπίνη, φελοδιπίνη, ισραδιπίνη, νιφεδιπίνη ή λακιδιπίνη).
- Εάν πάσχετε από ορισμένες καρδιακές παθήσεις, όπως:
- ανεξέλεγκτη καρδιακή ανεπάρκεια
- παρεμπόδιση της ροής του αίματος από την καρδιά
- ασταθής στηθάγχη (στηθάγχη σε ηρεμία ή προοδευτική επιδείνωση)
- καρδιακή προσβολή ηλικίας μικρότερης του ενός μήνα.
- Εάν έχετε σοβαρά ηπατικά ή νεφρικά προβλήματα.
- Εάν παίρνετε φάρμακα που είναι αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 όπως:
- αντιμυκητιασικά (π.χ. κετοκοναζόλη ή ιτρακοναζόλη)
- αντιβιοτικά μακρολίδων (π.χ. ερυθρομυκίνη ή τρολεανδομυκίνη)
- αντιιικά (π.χ. ριτοναβίρη).
- Εάν παίρνετε άλλο φάρμακο που ονομάζεται κυκλοσπορίνη (χρησιμοποιείται μετά από μεταμοσχεύσεις για την πρόληψη της απόρριψης οργάνων).
- Με γκρέιπφρουτ ή χυμό γκρέιπφρουτ.
Μην πάρετε το Cardiovasc εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε (ανατρέξτε στην ενότητα Κύηση, θηλασμός και γονιμότητα για περισσότερες πληροφορίες).
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Cardiovasc
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Cardiovasc:
- Εάν έχετε άλλες καρδιακές παθήσεις που δεν έχουν αντιμετωπιστεί με την εισαγωγή βηματοδότη ή έχετε προϋπάρχουσα στηθάγχη.
- Εάν έχετε προβλήματα με το ήπαρ ή τα νεφρά ή είστε σε αιμοκάθαρση.
Θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν νομίζετε ότι είστε (ή μπορεί να μείνετε) έγκυος ή θηλάζετε (βλ. Παράγραφο Κύηση, θηλασμός και γονιμότητα).
Παιδιά και έφηβοι
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Cardiovasc σε παιδιά ηλικίας έως 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Cardiovasc
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν:
- Λαμβάνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων φαρμάκων που λαμβάνονται χωρίς ιατρική συνταγή.
- Λαμβάνετε β-αποκλειστές όπως μετοπρολόλη, διουρητικά ή αναστολείς ΜΕΑ (φάρμακα για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης).
- Λαμβάνετε σιμετιδίνη (περισσότερα από 800 mg, φάρμακο για έλκος, δυσπεψία ή καούρα).
- Λαμβάνετε διγοξίνη (φάρμακο για τη θεραπεία καρδιακών προβλημάτων).
- Λαμβάνετε μιδαζολάμη (φάρμακο που σας βοηθά να κοιμηθείτε).
- Λαμβάνετε ριφαμπικίνη (φάρμακο για τη θεραπεία της φυματίωσης).
- Λαμβάνετε αστεμιζόλη ή τερφεναδίνη (φάρμακα για τη θεραπεία αλλεργιών).
- Λαμβάνετε αμιοδαρόνη ή κινιδίνη (φάρμακα για τη θεραπεία της ταχυκαρδίας).
- Λαμβάνετε φαινυτοΐνη ή καρβαμαζεπίνη (φάρμακα για την επιληψία). Ο γιατρός σας θα θέλει να παρακολουθεί την αρτηριακή σας πίεση πιο συχνά από το συνηθισμένο.
Cardiovasc με τροφή, ποτό και αλκοόλ
- Μην πίνετε αλκοόλ ενώ παίρνετε δισκία Cardiovasc, καθώς μπορεί να αυξήσει την επίδραση του φαρμάκου.
- Μην πάρετε τα δισκία Cardiovasc με γκρέιπφρουτ ή χυμό γκρέιπφρουτ.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη, θηλασμός και γονιμότητα
Το Cardiovasc δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εάν είστε έγκυος, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να μείνετε έγκυος ή εάν θηλάζετε ή δεν χρησιμοποιείτε αντισυλληπτικές μεθόδους.
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Απαιτείται προσοχή καθώς μπορεί να εμφανιστεί ζάλη, αδυναμία, κόπωση και σπάνια υπνηλία.
Μην οδηγείτε ή χειρίζεστε μηχανήματα έως ότου γνωρίζετε ποια είναι η επίδραση του Cardiovasc σε εσάς.
- Το Cardiovasc περιέχει λακτόζη
Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, για παράδειγμα δυσανεξία στη λακτόζη, γαλακτοζαιμία ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης / γαλακτόζης, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο καθώς τα δισκία περιέχουν λακτόζη.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Cardiovasc: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Ενήλικες: Η συνιστώμενη δόση είναι 10 mg μία φορά την ημέρα, που λαμβάνεται την ίδια ώρα κάθε μέρα, κατά προτίμηση το πρωί τουλάχιστον 15 λεπτά πριν από το πρωινό, καθώς ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά αυξάνει σημαντικά τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα. Εάν είναι απαραίτητο, ο γιατρός σας μπορεί να σας συμβουλεύσει να αυξήσετε τη δόση σας σε Cardiovasc 20 mg μία φορά την ημέρα.
Τα δισκία πρέπει κατά προτίμηση να καταπίνονται ολόκληρα με λίγο νερό.
Χρήση σε παιδιά: Αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών.
Ηλικιωμένοι ασθενείς: Δεν απαιτείται ημερήσια προσαρμογή της δόσης. Ωστόσο, πρέπει να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή στην έναρξη της θεραπείας.
Ασθενείς με ηπατικά ή νεφρικά προβλήματα: Χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας σε αυτούς τους ασθενείς και πρέπει να εξεταστεί προσεκτικά η αύξηση της ημερήσιας δόσης στα 20 mg.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Cardiovasc
Εάν ξεχάσετε να πάρετε ένα δισκίο, απλά παραλείψτε τη χαμένη δόση και, στη συνέχεια, συνεχίστε να τη λαμβάνετε σύμφωνα με τις οδηγίες της επόμενης ημέρας. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Cardiovasc
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Cardiovasc, η αρτηριακή σας πίεση μπορεί να αυξηθεί ξανά. Συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν σταματήσετε τη θεραπεία.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Cardiovasc
Μην υπερβαίνετε τη δόση που σας έχει συνταγογραφηθεί.
Εάν πάρετε υψηλότερη δόση από τη συνταγογραφούμενη ή εάν έχετε υπερδοσολογία, συμβουλευτείτε αμέσως το γιατρό σας και, εάν είναι δυνατόν, πάρτε τα δισκία σας ή / και τη συσκευασία μαζί σας.
Η λήψη περισσότερης από τη συνιστώμενη δόση μπορεί να προκαλέσει υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης και εμφάνιση ακανόνιστων καρδιακών ρυθμών ή ταχυκαρδίας. Αυτό μπορεί επίσης να οδηγήσει σε αναίσθητο.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Cardiovasc
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Ορισμένες παρενέργειες μπορεί να είναι σοβαρές:
Εάν εμφανίσετε κάποια από τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες, συμβουλευτείτε αμέσως το γιατρό σας.
Σπάνια (επηρεάζει λιγότερους από 1 στους 1.000 ασθενείς): στηθάγχη (πόνος στο στήθος που προκαλείται από ανεπαρκή παροχή αίματος στην καρδιά).
Πολύ σπάνια (επηρεάζει λιγότερους από 1 στους 10.000 ασθενείς): πόνος στο στήθος, υπερβολική μείωση της πίεσης, λιποθυμία και αλλεργικές αντιδράσεις (τα συμπτώματα περιλαμβάνουν κνησμό, εξάνθημα, κνίδωση).
Εάν έχετε προϋπάρχουσα στηθάγχη, μπορεί να εμφανιστεί αύξηση στη συχνότητα, τη διάρκεια και τη σοβαρότητα των κρίσεων στηθάγχης με την ομάδα φαρμάκων στην οποία ανήκει το Cardiovasc. Μπορούν να παρατηρηθούν μεμονωμένες περιπτώσεις εμφράγματος του μυοκαρδίου.
Άλλες πιθανές παρενέργειες:
Όχι συχνές (επηρεάζουν λιγότερους από 1 στους 100 ασθενείς): πονοκέφαλος, ζάλη, ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών (διαταραγμένη ή καρδιακή αναταραχή), ξαφνικό κοκκίνισμα του προσώπου, του λαιμού και του άνω στήθους, πρήξιμο των αστραγάλων.
Σπάνια (επηρεάζει λιγότερους από 1 στους 1.000 ασθενείς): υπνηλία, αίσθημα αδιαθεσίας, έμετος, καούρα, πόνος στο στομάχι, διάρροια, ερυθρότητα του δέρματος, μυϊκός πόνος, αυξημένη ποσότητα ούρων, κόπωση.
Πολύ σπάνια (επηρεάζει λιγότερους από 1 στους 10.000 ασθενείς): οίδημα των ούλων, ανώμαλες τιμές ηπατικής λειτουργίας (ανιχνεύονται με εξετάσεις αίματος), συχνή παρόρμηση για ούρηση.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν επίσης να αναφέρονται απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί και στην κυψέλη μετά τη ΛΗΞΗ. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για να προστατεύετε το φάρμακο από το φως.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Αλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το Cardiovasc
Το δραστικό συστατικό είναι η υδροχλωρική λερκανιδιπίνη.
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 10 mg υδροχλωρικής λερκανιδιπίνης (ισοδύναμο με 9,4 mg λερκανιδιπίνης) ή 20 mg υδροχλωρικής λερκανιδιπίνης (ισοδύναμο με 18,8 mg λερκανιδιπίνης).
Τα άλλα συστατικά είναι:
- Πυρήνας δισκίου: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άμυλο καρβοξυμεθυλονατρίου, ποβιδόνη Κ30, στεατικό μαγνήσιο.
- Επικάλυψη μεμβράνης: υπερμελλόζη, τάλκης, διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), μακρογόλη 6000, οξείδιο του σιδήρου (Ε172).
Εμφάνιση του Cardiovasc και περιεχόμενο της συσκευασίας
Cardiovasc 10 mg: Κίτρινο, κυκλικό, αμφίκυρτο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο με γραμμή βαθμολογίας στη μία πλευρά. Η γραμμή βαθμολογίας στο δισκίο είναι να διευκολύνει το σπάσιμο για ευκολότερη κατάποση και να μην χωριστεί σε ίσες δόσεις.
Cardiovasc 20 mg: Ροζ, κυκλικό, αμφίκυρτο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο με γραμμή βαθμολογίας στη μία πλευρά.
Το Cardiovasc διατίθεται σε συσκευασίες των 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 και 100 δισκίων.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΤΡΑΠΕΤΙΑ CARDIOVASC 10 MG Επικαλυμμένα με ταινία
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 10 mg υδροχλωρικής λερκανιδιπίνης (ισοδύναμο με 9,4 mg λερκανιδιπίνης).
Ένα επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 30 mg μονοϋδρικής λακτόζης.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
Κίτρινο, κυκλικό, αμφίκυρτο δισκίο, χαραγμένο στη μία πλευρά.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το CARDIOVASC ενδείκνυται σε ενήλικες για τη θεραπεία της ήπιας έως μέτριας βασικής υπέρτασης.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
Η συνιστώμενη δόση είναι 10 mg μία φορά την ημέρα από το στόμα, τουλάχιστον 15 λεπτά πριν από τα γεύματα. η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 20 mg, ανάλογα με την ανταπόκριση του κάθε ασθενούς.
Η προσαρμογή της δόσης θα πρέπει να είναι σταδιακή καθώς το μέγιστο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα εμφανίζεται μέσα σε περίπου 2 εβδομάδες.
Στην περίπτωση ασθενών που δεν ελέγχονται επαρκώς από αντιυπερτασική μονοθεραπεία, είναι δυνατόν να συνδυαστεί η χορήγηση του CARDIOVASC με φάρμακα βήτα-αποκλεισμού (ατενολόλη), διουρητικά (υδροχλωροθειαζίδη) ή αναστολείς ΜΕΑ (καπτοπρίλη ή εναλαπρίλη).
Δεδομένου ότι η καμπύλη δόσης-απόκρισης είναι απότομη και έχει ένα «πλάτωμα» σε δόσεις μεταξύ 20 και 30 mg, οι υψηλότερες δόσεις είναι απίθανο να προκαλέσουν μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα ενώ, αντίθετα, μπορεί να συμβεί αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.
Ηλικιωμένοι ασθενείς: Αν και φαρμακοκινητικές μελέτες και ειδική κλινική εμπειρία δεν αποκάλυψαν την ανάγκη τροποποίησης της ημερήσιας δόσης, εντούτοις συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας σε ηλικιωμένους.
Παιδιατρικός πληθυσμός: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του CARDIOVASC σε παιδιά ηλικίας έως 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας: Συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή κατά την έναρξη θεραπείας ασθενών με ήπια έως μέτρια ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία. Η συνιστώμενη δοσολογία ήταν καλά ανεκτή από αυτούς τους ασθενείς, ωστόσο η αύξηση της ημερήσιας δόσης στα 20 mg θα πρέπει να εξεταστεί προσεκτικά. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα μπορεί να αυξηθεί και ως εκ τούτου θα πρέπει να εξεταστεί η προσαρμογή της δοσολογίας.
Η θεραπεία με CARDIOVASC δεν συνιστάται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία ή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (ρυθμός σπειραματικής διήθησης
Τρόπος χορήγησης
Προφυλάξεις που πρέπει να λαμβάνονται πριν από το χειρισμό ή τη χορήγηση του φαρμακευτικού προϊόντος:
- Η θεραπεία πρέπει κατά προτίμηση να χορηγείται το πρωί τουλάχιστον 15 λεπτά πριν από το πρωινό.
- Αυτό το προϊόν δεν πρέπει να χορηγείται με χυμό γκρέιπφρουτ (βλέπε παραγράφους 4.3 και 4.5).
04.3 Αντενδείξεις
• Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
• Κύηση και γαλουχία (βλ. Παράγραφο 4.6).
• Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν χρησιμοποιούν αποτελεσματική κάλυψη ελέγχου των γεννήσεων.
• Απόφραξη εξώθησης αριστερής κοιλίας.
• Μη θεραπευμένη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
• Ασταθής στηθάγχη.
• Σοβαρές αλλαγές στη λειτουργία του ήπατος ή των νεφρών.
• Ασθενείς που έχουν υποστεί καρδιακή προσβολή για λιγότερο από ένα μήνα.
• Ταυτόχρονη θεραπεία με:
• ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (βλ. Παράγραφο 4.5),
• κυκλοσπορίνη (βλ. Παράγραφο 4.5),
• χυμός γκρέιπφρουτ (βλέπε παράγραφο 4.5).
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Σύνδρομα δυσλειτουργίας κόλπων κόλπων
Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή όταν το CARDIOVASC χορηγείται σε ασθενείς με σύνδρομα δυσλειτουργίας κόλπων κόλπων (χωρίς βηματοδότη).
Δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας και καρδιακή ισχαιμία
Αν και οι ελεγχόμενες αιμοδυναμικές μελέτες δεν έχουν δείξει βλάβη της κοιλιακής λειτουργίας, απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας. Έχει προταθεί ότι μερικές διυδροπυριδίνες βραχείας δράσης μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο καρδιαγγειακής νοσηρότητας σε ασθενείς με καρδιακή ισχαιμία. Παρόλο που το CARDIOVASC είναι φάρμακο μακράς δράσης σε τέτοιους ασθενείς, απαιτείται προσοχή.
Ορισμένες διυδροπυριδίνες σπάνια μπορεί να προκαλέσουν προκαταρκτικό πόνο ή στηθάγχη. Πολύ σπάνια, μπορεί να υπάρχει αύξηση της συχνότητας, της διάρκειας και της σοβαρότητας των οξέων στηθάγχων σε ασθενείς με προϋπάρχουσα στηθάγχη. Μπορεί να παρατηρηθούν μεμονωμένες περιπτώσεις εμφράγματος του μυοκαρδίου (βλ. Παράγραφο 4.8).
Δυσλειτουργία του ήπατος ή των νεφρών
Συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή κατά την έναρξη θεραπείας ασθενών με ήπια έως μέτρια ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία. Η συνιστώμενη δοσολογία ήταν καλά ανεκτή από αυτούς τους ασθενείς, ωστόσο η αύξηση της ημερήσιας δόσης στα 20 mg θα πρέπει να εξεταστεί προσεκτικά. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα μπορεί να αυξηθεί και ως εκ τούτου θα πρέπει να εξεταστεί η προσαρμογή της δοσολογίας.
Η θεραπεία με CARDIOVASC δεν συνιστάται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία ή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (ρυθμός σπειραματικής διήθησης
Επαγωγείς CYP3A4
Οι επαγωγείς του CYP3A4 όπως αντισπασμωδικά (π.χ. φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη) και ριφαμπικίνη μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα λερκανιδιπίνης στο πλάσμα και συνεπώς η αποτελεσματικότητα της λερκανιδιπίνης μπορεί να είναι μικρότερη από την αναμενόμενη (βλ. Παράγραφο 4.5).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του CARDIOVASC δεν έχουν αποδειχθεί σε παιδιά.
Αλκοόλ
Η κατανάλωση αλκοόλ πρέπει να αποφεύγεται καθώς μπορεί να ενισχύσει την αγγειοδιασταλτική δράση των αντιυπερτασικών φαρμάκων (βλ. Παράγραφο 4.5).
Λακτόζη
1 δισκίο περιέχει 30 mg λακτόζης και επομένως δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με ανεπάρκεια λακτάσης Lapp, γαλακτοζαιμία ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης / γαλακτόζης.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Μελέτες αλληλεπίδρασης έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες.
Αναστολείς του CYP3A4
Δεδομένου ότι η λερκανιδιπίνη μεταβολίζεται από το ένζυμο CYP3A4, οι αναστολείς και οι επαγωγείς του CYP3A4 που χορηγούνται ταυτόχρονα μπορεί να αλληλεπιδράσουν με το μεταβολισμό και την αποβολή της λερκανιδιπίνης.
Το CARDIOVASC δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ριτοναβίρη, ερυθρομυκίνη, τρολεανδομυκίνη) (βλ. Παράγραφο 4.3).
Μια μελέτη αλληλεπίδρασης με την κετοκοναζόλη, έναν ισχυρό αναστολέα του CYP3A4, έδειξε σημαντική αύξηση στις συγκεντρώσεις της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα (αύξηση 15 φορές στην AUC και 8 φορές στο C για το ευτομερές S-λερκανιδιπίνη).
Κυκλοσπορίνη
Η κυκλοσπορίνη και η λερκανιδιπίνη δεν πρέπει να χορηγούνται μαζί (βλέπε παράγραφο 4.3).
Μετά την ταυτόχρονη χορήγηση λερκανιδιπίνης και κυκλοσπορίνης, παρατηρήθηκε αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα και των δύο δραστικών ουσιών. Μια μελέτη σε νέους υγιείς εθελοντές έδειξε ότι όταν η κυκλοσπορίνη χορηγείται 3 ώρες μετά την πρόσληψη λερκανιδιπίνης, τα επίπεδα της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα δεν αλλάζουν, ενώ η AUC της κυκλοσπορίνης αυξάνεται κατά 27%. Ωστόσο, η συγχορήγηση του CARDIOVASC με κυκλοσπορίνη προκάλεσε τριπλάσια αύξηση των επιπέδων λερκανιδιπίνης στο πλάσμα και αύξηση 21% της AUC κυκλοσπορίνης.
Χυμός γκρέιπφρουτ
Η λερκανιδιπίνη δεν πρέπει να λαμβάνεται με χυμό γκρέιπφρουτ (βλέπε παράγραφο 4.3).
Όπως και με άλλες διυδροπυριδίνες, η λερκανιδιπίνη είναι ευαίσθητη στη μεταβολική αναστολή που προκαλείται από το χυμό γκρέιπφρουτ, με αποτέλεσμα την αύξηση της συστηματικής διαθεσιμότητάς της και την υποτασική της δράση.
Μιδαζολάμη
Όταν χορηγείται σε δόση 20 mg ταυτόχρονα με μιδαζολάμη από του στόματος σε ηλικιωμένα άτομα, η απορρόφηση της λερκανιδιπίνης αυξάνεται (κατά περίπου 40%) και ο ρυθμός απορρόφησης μειώνεται (το tmax καθυστερεί κατά 1,75 έως 3 ώρες). Οι συγκεντρώσεις της μιδαζολάμης παρέμειναν αμετάβλητες Το
Υποστρώματα CYP3A4
Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν το CARDIOVASC συνταγογραφείται μαζί με άλλα υποστρώματα του CYP3A4, όπως: τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας III όπως αμιωδαρόνη και κινιδίνη.
Επαγωγείς CYP3A4
Η ταυτόχρονη χορήγηση του CARDIOVASC με επαγωγείς του CYP3A4 όπως αντισπασμωδικά φάρμακα (π.χ. φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη) και ριφαμπικίνη θα πρέπει να γίνεται με προσοχή καθώς το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα μπορεί να μειωθεί και η αρτηριακή πίεση πρέπει να παρακολουθείται συχνότερα από το συνηθισμένο.
Μετοπρολόλη
Όταν το CARDIOVASC χορηγείται με μετοπρολόλη, έναν β-αποκλειστή που αποβάλλεται κυρίως από το ήπαρ, η βιοδιαθεσιμότητα της μετοπρολόλης δεν μεταβάλλεται, ενώ αυτή της λερκανιδιπίνης μειώνεται κατά 50%. Αυτή η επίδραση μπορεί να οφείλεται στη μείωση της ηπατικής ροής αίματος που προκαλείται από τους β-αποκλειστές και μπορεί επομένως να συμβεί με άλλα φάρμακα αυτής της κατηγορίας. Κατά συνέπεια, η λερκανιδιπίνη μπορεί να χορηγηθεί με αποκλειστές βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, αλλά μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης.
Φλουοξετίνη
Μια μελέτη αλληλεπίδρασης με τη φλουοξετίνη (αναστολέας του CYP2D6 και CYP3A4), που πραγματοποιήθηκε σε εθελοντές ηλικίας 65 ± 7 ετών (μέσος όρος ± s.d.), δεν έδειξε κλινικά σημαντικές αλλαγές στη φαρμακοκινητική της λερκανιδιπίνης.
Σιμετιδίνη
Τα επίπεδα της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα δεν μεταβάλλονται σημαντικά σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με 800 mg σιμετιδίνης την ημέρα, αλλά συνιστάται προσοχή σε υψηλότερες δόσεις καθώς μπορεί να αυξηθεί η βιοδιαθεσιμότητα και η υποτασική δράση της λερκανιδιπίνης.
Διγοξίνη
Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χρόνια θεραπεία με β-μεθυλδιγοξίνη, η συγχορήγηση 20 mg λερκανιδιπίνης δεν οδήγησε σε φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση. Υγιείς εθελοντές που έλαβαν θεραπεία με διγοξίνη, μετά από μια δόση 20 mg λερκανιδιπίνης που χορηγήθηκε σε κατάσταση νηστείας, έδειξαν μια μέση αύξηση 33% στη διγοξίνη Cmax, ενώ η AUC και η νεφρική κάθαρση δεν άλλαξαν σημαντικά. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά. Ταυτόχρονη θεραπεία με διγοξίνη για την ανίχνευση οποιωνδήποτε σημείων τοξικότητας διγοξίνης.
Σιμβαστατίνη
Μετά από επαναλαμβανόμενη συγχορήγηση δόσης 20 mg CARDIOVASC με 40 mg σιμβαστατίνης, η AUC της λερκανιδιπίνης δεν άλλαξε σημαντικά, ενώ η AUC της σιμβαστατίνης αυξήθηκε κατά 56% και αυτή του ενεργού μεταβολίτη της. - 28% υδροξυ οξύ. Οι αλλαγές αυτές είναι απίθανο να έχουν κλινική σημασία. Δεν αναμένεται αλληλεπίδραση όταν η λερκανιδιπίνη χορηγείται το πρωί και η σιμβαστατίνη το βράδυ, όπως υποδεικνύεται για αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα.
Βαρφαρίνη
Η συγχορήγηση 20 mg λερκανιδιπίνης που λαμβάνεται από νηστικούς υγιείς εθελοντές δεν μεταβάλλει τη φαρμακοκινητική της βαρφαρίνης.
Διουρητικά και αναστολείς ΜΕΑ
Το CARDIOVASC που χορηγήθηκε με διουρητικά και αναστολείς ΜΕΑ ήταν καλά ανεκτό.
Αλκοόλ
Η κατανάλωση αλκοόλ πρέπει να αποφεύγεται καθώς μπορεί να ενισχύσει την αγγειοδιασταλτική δράση των αντιυπερτασικών φαρμάκων (βλ. Παράγραφο 4.4).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Μελέτες αλληλεπίδρασης έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Τα αποτελέσματα των μελετών που διεξήχθησαν σε αρουραίους και κουνέλια δεν έδειξαν τερατογόνο επίδραση της λερκανιδιπίνης σε αυτά τα είδη ζώων και δεν υπήρξε διαταραχή της αναπαραγωγικής λειτουργίας στον αρουραίο. Ωστόσο, λόγω της έλλειψης κλινικών δεδομένων σχετικά με τη χρήση της λερκανιδιπίνης στην εγκυμοσύνη και τη γαλουχία και άλλες ενώσεις που ανήκουν στην κατηγορία διυδροπυριδίνης έχει αποδειχθεί ότι είναι τερατογόνες σε ζώα, το CARDIOVASC δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που μην χρησιμοποιείτε αποτελεσματική αντισυλληπτική κάλυψη.
Ωρα ταίσματος
Είναι άγνωστο εάν η λερκανιδιπίνη / μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για τα νεογέννητα / βρέφη. Το CARDIOVASC αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας (βλ. Παράγραφο 4.3).
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα με τη λερκανιδιπίνη. Αναστρέψιμες βιοχημικές αλλαγές στην κεφαλή των σπερματοζωαρίων, που θα μπορούσαν να επηρεάσουν τη γονιμοποίηση, έχουν αναφερθεί σε μερικούς ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αποκλειστές διαύλων ασβεστίου. Απέναντι σε επανειλημμένη ανεπιτυχή γονιμοποίηση in vitro και ελλείψει άλλων εξηγήσεων, είναι δυνατόν να αποδοθεί η αιτία στους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Το CARDIOVASC έχει μικρές επιπτώσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Επομένως απαιτείται προσοχή καθώς μπορεί να εμφανιστεί ζάλη, ασθένεια, αίσθημα κόπωσης και, σπανιότερα, υπνηλία.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίστηκαν σε περίπου 1,8% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία.
Ο παρακάτω πίνακας δείχνει τη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών, με τουλάχιστον πιθανή αιτιώδη συνάφεια, ομαδοποιημένες κατά τάξη οργάνων του συστήματος MedDRA και ταξινομημένες κατά συχνότητα: πολύ συχνές (≥1 / 10) · συχνές (≥1 / 100,
Όπως φαίνεται στον πίνακα, οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές είναι πονοκέφαλος, ζάλη, περιφερικό οίδημα, ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών, έξαψη, η κάθε μία από αυτές εμφανίζεται σε λιγότερο από 1% των ασθενών.
Κατά τη διάρκεια της εμπειρίας μετά την κυκλοφορία, από τις αυθόρμητες αναφορές που ελήφθησαν, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια (υπερτροφία των ούλων, αναστρέψιμη αύξηση των επιπέδων των ηπατικών τρανσαμινασών στον ορό, υπόταση, συχνότητα ούρων και πόνος στο στήθος.
Ορισμένες διυδροπυριδίνες σπάνια μπορεί να προκαλέσουν προκαταρκτικό πόνο ή στηθάγχη. Πολύ σπάνια, μπορεί να υπάρχει αύξηση της συχνότητας, της διάρκειας και της σοβαρότητας των οξέων στηθάγχων σε ασθενείς με προϋπάρχουσα στηθάγχη. Μπορούν να παρατηρηθούν μεμονωμένες περιπτώσεις εμφράγματος του μυοκαρδίου.
Δεν υπάρχουν αρνητικές επιδράσεις της λερκανιδιπίνης στη γλυκόζη του αίματος ή τη λιπαιμία.
Αναφορά υποψίας ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες του τομέα της υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Υπερδοσολογία
Σε εμπειρία μετά την κυκλοφορία, έχουν αναφερθεί ορισμένες περιπτώσεις υπερδοσολογίας (40 έως 800 mg λερκανιδιπίνης, συμπεριλαμβανομένων αναφορών απόπειρας αυτοκτονίας).
Συμπτώματα
Όπως και με άλλες διυδροπυριδίνες, θεωρείται ότι η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή. Τα συμπτώματα που σχετίζονται με την υπερδοσολογία περιλαμβάνουν έντονη υπόταση και αντανακλαστική ταχυκαρδία.
Θεραπεία
Σε περίπτωση σοβαρής υπότασης, βραδυκαρδίας και απώλειας συνείδησης, μπορεί να χρειαστεί θεραπεία καρδιαγγειακής υποστήριξης, με ενδοφλέβια χορήγηση ατροπίνης σε περίπτωση βραδυκαρδίας.
Δεδομένης της παρατεταμένης φαρμακολογικής επίδρασης της λερκανιδιπίνης, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται για τουλάχιστον 24 ώρες η καρδιαγγειακή λειτουργία του ασθενούς που έχει λάβει υπερβολική δόση του φαρμάκου. Δεν υπάρχουν πληροφορίες για τις πιθανές ευεργετικές επιδράσεις της αιμοκάθαρσης. Δεδομένης της υψηλής λιποφιλίας του φαρμάκου, είναι Είναι πολύ πιθανό τα επίπεδα πλάσματος να μην μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως σημεία αναφοράς για τη διάρκεια της περιόδου κινδύνου και ότι η αιμοκάθαρση δεν έχει αποτελεσματικότητα.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Εκλεκτικοί αναστολείς διαύλων ασβεστίου με κυρίως αγγειακή δράση - Παράγωγα διυδροπυριδίνης.
Κωδικός ATC: C08CA13
Μηχανισμός δράσης
Η λερκανιδιπίνη είναι ένας αποκλειστής διαύλων ασβεστίου που ανήκει στην ομάδα διυδροπυριδίνης και αναστέλλει τη ροή ασβεστίου μέσω της κυτταρικής μεμβράνης του λείου μυός και της καρδιάς. Ο μηχανισμός της αντιυπερτασικής του δράσης οφείλεται σε άμεση χαλαρωτική επίδραση στους λείους μυς των αγγείων, με συνέπεια τη μείωση της συνολικής περιφερικής αντίστασης.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Παρά τον σύντομο χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα, η λερκανιδιπίνη έχει παρατεταμένη αντιυπερτασική δράση, λόγω του υψηλού συντελεστή κατανομής στη μεμβράνη και δεν προκαλεί αρνητικές ινοτροπικές επιδράσεις χάρη στην υψηλή αγγειακή εκλεκτικότητα της.
Καθώς η αγγειοδιαστολή που προκαλείται από CARDIOVASC χαρακτηρίζεται από σταδιακή έναρξη της δράσης, οξεία υπόταση με αντανακλαστική ταχυκαρδία έχει σπάνια εμφανιστεί σε υπερτασικούς ασθενείς.
Όπως και με άλλες ασύμμετρες 1,4 -διυδροπυριδίνες, η αντιυπερτασική δράση της λερκανιδιπίνης οφείλεται κυρίως στο (S) -εναντιομερές της.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Εκτός από τις κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν για την υποστήριξη της θεραπευτικής ένδειξης, μια περαιτέρω τυχαιοποιημένη μελέτη σε ασθενείς με σοβαρή υπέρταση (μέση διαστολική αρτηριακή πίεση 11 sd 114,5 ± 3,7 mmHg) έδειξε ότι η αρτηριακή πίεση ομαλοποιήθηκε στο 40% των 25 ασθενών που έλαβαν δόση 20 mg, σε μία μόνο ημερήσια χορήγηση CARDIOVASC και στο 56% των 25 ασθενών που έλαβαν θεραπεία με δοσολογία 10 mg δύο φορές την ημέρα. Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική δοκιμή σε ασθενείς με απομονωμένη συστολική υπέρταση, το CARDIOVASC αποδείχθηκε αποτελεσματικό στη μείωση της συστολικής αρτηριακής πίεσης από την αρχική μέση τιμή 172,6 ± 5,6 mmHg σε 140,2 ± 8,7 mmHg.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Το CARDIOVASC απορροφάται πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση 10-20 mg και κορυφές πλάσματος 3,30 ng / ml ± 2,09 s.d. αντίστοιχα. και 7,66 ng / ml ± 5,90 d.s., επιτυγχάνονται περίπου 1,5-3 ώρες μετά τη χορήγηση.
Τα δύο εναντιομερή της λερκανιδιπίνης παρουσιάζουν παρόμοιο προφίλ επιπέδου πλάσματος: ο χρόνος για τη λήψη της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα είναι πανομοιότυπος, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και η AUC είναι, κατά μέσο όρο, 1,2 φορές υψηλότερες για το (S) εναντιομερές. Και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής τα δύο εναντιομερή είναι ουσιαστικά το ίδιο. Δεν παρατηρήθηκε "in vivo" αλληλομετατροπή των εναντιομερών.
Μετά από αυξημένο προ-συστηματικό μεταβολισμό, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του CARDIOVASC όταν χορηγείται σε ασθενείς που τρέφονται από το στόμα είναι περίπου 10% και μειώνεται στο ένα τρίτο (1/3) όταν χορηγείται σε υγιείς εθελοντές σε κατάσταση νηστείας.
Η διαθεσιμότητα λερκανιδιπίνης, χορηγούμενη από το στόμα, τετραπλασιάζεται όταν το CARDIOVASC λαμβάνεται έως και 2 ώρες μετά από γεύμα πλούσιο σε λιπαρά. Κατά συνέπεια, το CARDIOVASC πρέπει να χορηγείται πριν από τα γεύματα.
Κατανομή
Η κατανομή από το πλάσμα στους ιστούς και τα όργανα είναι γρήγορη και εκτεταμένη.
Η σύνδεση της λερκανιδιπίνης με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι μεγαλύτερη από 98%. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία, τα επίπεδα πρωτεΐνης πλάσματος μειώνονται και το ελεύθερο κλάσμα του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί.
Βιομετασχηματισμός
Το CARDIOVASC μεταβολίζεται εκτενώς από το CYP3A4. το φάρμακο δεν ανιχνεύθηκε στα ούρα ή στα κόπρανα. Μετατρέπεται κυρίως σε ανενεργούς μεταβολίτες και περίπου το 50% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα.
Πειράματα "in vitro" με μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος έδειξαν ότι η λερκανιδιπίνη ασκεί κάποιο βαθμό αναστολής των CYP3A4 και CYP2D6, αλλά σε συγκεντρώσεις 160 και 40 φορές, αντίστοιχα, υψηλότερες από αυτές που επιτεύχθηκαν στο μέγιστο στο πλάσμα μετά από χορήγηση δόσης 20 mg.
Επιπλέον, μελέτες αλληλεπίδρασης σε ανθρώπους έδειξαν ότι η λερκανιδιπίνη δεν τροποποιεί τα επίπεδα πλάσματος της μιδαζολάμης, τυπικού υποστρώματος του CYP3A4 ή της μετοπρολόλης, τυπικού υποστρώματος του CYP2D6. Επομένως, σε θεραπευτικές δόσεις, το CARDIOVASC δεν αναμένεται να αναστείλει τη βιομετατροπή του φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP3A4 και το CYP2D6.
Εξάλειψη
Η εξάλειψη συμβαίνει ουσιαστικά με βιομετασχηματισμό.
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής πλάσματος που μπορεί να υπολογιστεί από την τελική φάση αποβολής είναι 8-10 ώρες και η θεραπευτική δραστηριότητα διαρκεί 24 ώρες χάρη στην υψηλή δέσμευση στις λιπιδικές μεμβράνες. Δεν βρέθηκε συσσώρευση μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση.
Γραμμικότητα / Μη γραμμικότητα
Η από του στόματος χορήγηση του CARDIOVASC οδηγεί σε επίπεδα λερκανιδιπίνης στο πλάσμα που δεν είναι άμεσα ανάλογα με τη δοσολογία (μη γραμμική κινητική). Μετά τη λήψη 10, 20 ή 40 mg, οι παρατηρούμενες μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος ήταν σε αναλογία 1: 3: 8 και οι συγκεντρώσεις πλάσματος AUC με την πάροδο του χρόνου σε αναλογία 1: 4: 18, υποδεικνύοντας προοδευτικό κορεσμό του προ-συστημικού μεταβολισμός Συνεπώς, η διαθεσιμότητα αυξάνεται με την αύξηση της δοσολογίας.
Πρόσθετες πληροφορίες για ειδικούς πληθυσμούς
Σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία ή ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, η φαρμακοκινητική συμπεριφορά της λερκανιδιπίνης ήταν παρόμοια με εκείνη που παρατηρήθηκε στον γενικό πληθυσμό ασθενών. υψηλότερα επίπεδα (περίπου 70%) του φαρμάκου βρέθηκαν σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή σε ασθενείς σε αιμοκάθαρση. Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, είναι πιθανή αύξηση της συστηματικής βιοδιαθεσιμότητας της λερκανιδιπίνης καθώς το φάρμακο συνήθως μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση συμβατικές μελέτες φαρμακολογία ασφάλειας, τοξικότητα επαναλαμβανόμενης δόσης, γονοτοξικότητα, καρκινογόνος δυνατότητα, τοξικότητα στην αναπαραγωγή.
Φαρμακοτοξικολογικές μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν καμία επίδραση στο αυτόνομο νευρικό σύστημα, στο κεντρικό νευρικό σύστημα ή στη γαστρεντερική λειτουργία στις δόσεις που χρησιμοποιούνται συνήθως για την επίτευξη του αντιυπερτασικού αποτελέσματος.
Οι σχετικές επιδράσεις που παρατηρήθηκαν σε μακροχρόνιες μελέτες σε αρουραίους και σκύλους πρέπει να θεωρηθούν άμεσα ή έμμεσα σχετιζόμενες με τις ήδη γνωστές επιδράσεις μετά τη χρήση υψηλών δόσεων αποκλειστών διαύλων ασβεστίου και αντανακλούν κυρίως την υπερβολική φαρμακοδυναμική δραστηριότητα.
Η λερκανιδιπίνη δεν είναι γονοτοξική και έχει αποδειχθεί ότι δεν έχει καρκινογόνο δράση.
Η γονιμότητα και η αναπαραγωγική λειτουργία στον αρουραίο δεν επηρεάστηκαν από τη θεραπεία με λερκανιδιπίνη.
Δεν βρέθηκαν τερατογόνα αποτελέσματα σε αρουραίους και κουνέλια. Ωστόσο, η λερκανιδιπίνη, χορηγούμενη σε υψηλές δόσεις σε αρουραίους, προκάλεσε απώλειες πριν και μετά την εμφύτευση και καθυστέρησε την ανάπτυξη του εμβρύου.
Όταν χορηγείται σε υψηλές δόσεις (12 mg / kg / ημέρα υδροχλωριδίου) κατά τη διάρκεια του τοκετού, η λερκανιδιπίνη προκάλεσε δυστοκία.
Η κατανομή της λερκανιδιπίνης και / ή των μεταβολιτών της σε έγκυα ζώα και η απέκκρισή τους στο μητρικό γάλα δεν έχουν αξιολογηθεί.
Οι μεταβολίτες δεν έχουν αξιολογηθεί ξεχωριστά σε μελέτες τοξικότητας.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Ο πυρήνας του tablet:
Μονοϋδρική λακτόζη
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Καρβοξυμεθυλο άμυλο νατρίου
Povidone K30
Στεατικό μαγνήσιο.
Ταινία επικάλυψης:
Υπρομελλόζη
Τάλκης
Διοξείδιο του τιτανίου (E171)
Macrogol 6000
Οξείδιο του σιδήρου (Ε172).
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για να προστατεύετε το φάρμακο από το φως.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Αδιαφανείς φουσκάλες από PVC και αλουμίνιο.
Συσκευασίες των 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 και 100 δισκίων.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Τα αχρησιμοποίητα φάρμακα και τα απόβλητα που προέρχονται από αυτό το φάρμακο πρέπει να απορρίπτονται σύμφωνα με τους τοπικούς κανονισμούς.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - Via Matteo Civitali, 1 - 20148 Μιλάνο, ΙΤΑΛΙΑ.
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
CARDIOVASC 14 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία των 10 mg A.I.C. ν 033226010
CARDIOVASC 28 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία των 10 mg A.I.C. ν 033226022
CARDIOVASC 35 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία των 10 mg A.I.C. ν 033226034
CARDIOVASC 50 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία των 10 mg A.I.C. ν 033226046
CARDIOVASC 100 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία των 10 mg A.I.C. ν 033226059
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 18 Μαρτίου 1997.
Ημερομηνία της πιο πρόσφατης ανανέωσης: 05 Ιουλίου 2006.
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Ιούνιος 2014
