Ενεργά συστατικά: κλοναζεπάμη
Rivotril δισκία 0,5 mg
Rivotril δισκία 2 mg
Rivotril διάλυμα από του στόματος σταγόνες 2,5 mg / ml
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Rivotril; Σε τι χρησιμεύει;
ΦΑΡΜΑΚΟΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΚΑΤΗΓΟΡΙΑ
Η κλοναζεπάμη ανήκει στην κατηγορία των παραγώγων βενζοδιαζεπίνης με αντιεπιληπτική δράση.
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Οι περισσότερες από τις επιληπτικές κλινικές μορφές στο βρέφος και το παιδί. Ιδιαίτερα:
- τυπικό ή άτυπο μικρό κακό
- γενικευμένες τονικοκλονικές κρίσεις, πρωτογενείς ή δευτεροπαθείς
- κατάσταση κακού σε όλες τις κλινικές εκφράσεις του.
Το Rivotril ενδείκνυται επίσης σε επιληψία ενηλίκων και εστιακές επιληπτικές κρίσεις.
Αντενδείξεις Όταν το Rivotril δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στις βενζοδιαζεπίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Η χρήση του Rivotril αντενδείκνυται σε ασθενείς με σαφή κλινικά ή βιοχημικά σημάδια σοβαρής ηπατικής νόσου. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε άτομα με γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας που λαμβάνουν επαρκή θεραπεία, αλλά αντενδείκνυται σε οξύ γλαύκωμα στενής γωνίας. Το προϊόν αντενδείκνυται επίσης στη μυασθένεια gravis Το
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια. Μην χορηγείτε στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
Το Rivotril δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς σε κώμα ή σε ασθενείς με γνωστή κατάχρηση φαρμάκων, ναρκωτικών ή αλκοόλ.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Rivotril
Αυτοκτονικός ιδεασμός και συμπεριφορά έχουν αναφερθεί σε διάφορες καταστάσεις σε ασθενείς που έλαβαν αντιεπιληπτικά φάρμακα. Μια μετα-ανάλυση τυχαιοποιημένων, ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο δοκιμών αντιεπιληπτικών φαρμάκων διαπίστωσε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφοράς. Ο μηχανισμός αυτού του κινδύνου είναι άγνωστος και τα διαθέσιμα δεδομένα δεν αποκλείουν την πιθανότητα αυξημένου κινδύνου για κλοναζεπάμη.
Επομένως, οι ασθενείς που παρουσιάζουν σημάδια αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφοράς θα πρέπει να παρακολουθούνται και, εάν ναι, θα πρέπει να εξεταστεί η κατάλληλη θεραπεία.
Οι ασθενείς (και οι φροντιστές) θα πρέπει να συμβουλεύονται να είναι προσεκτικοί εάν εμφανιστούν τέτοια σημάδια. Οι ασθενείς με ιστορικό κατάθλιψης ή απόπειρας αυτοκτονίας θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Ο κίνδυνος εμφάνισης συμπτωμάτων στέρησης αυξάνεται όταν χρησιμοποιούνται βενζοδιαζεπίνες με καθημερινά ηρεμιστικά (διασταυρούμενη ανοχή).
Εάν χρησιμοποιείται σε άτομα που παρουσιάζουν διάφορες μορφές επιληπτικών κρίσεων, το Rivotril μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα εμφάνισης ή να προκαλέσει την εμφάνιση γενικευμένων τονικοκλονικών κρίσεων (grand mal). Επομένως, μπορεί να χρειαστεί να προστεθούν επαρκή αντισπασμωδικά ή να αυξηθεί η δοσολογία της ταυτόχρονης χρήσης του το βαλπροϊκό οξύ και το Rivotril μπορούν να προκαλέσουν μια κατάσταση απουσίας.
Δεδομένου ότι το Rivotril μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη σιελόρροια, αυτό θα πρέπει να ληφθεί υπόψη πριν συνταγογραφηθεί το φάρμακο σε ασθενείς που έχουν δυσκολία στον έλεγχο των εκκρίσεων.
Για τον ίδιο λόγο, και λόγω πιθανής αναπνευστικής καταστολής, το Rivotril θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με χρόνιες αναπνευστικές παθήσεις.
Τα άτομα με προδιάθεση, εάν υποβληθούν σε θεραπεία με κλοναζεπάμη σε υψηλές δόσεις και για παρατεταμένες περιόδους, μπορεί να είναι εθιστικά, όπως συμβαίνει με άλλα φάρμακα με υπνωτική, ηρεμιστική και αταραξική δράση.
Δεδομένου ότι οι μεταβολίτες του Rivotril απεκκρίνονται μέσω των ούρων, για να αποφευχθεί η υπερβολική συσσώρευση, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.
Η απότομη διακοπή του Rivotril, ειδικά σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μακροχρόνια θεραπεία με υψηλές δόσεις, μπορεί να προκαλέσει επιληπτική κατάσταση: κατά συνέπεια, η διακοπή του φαρμάκου πρέπει να πραγματοποιηθεί σταδιακά και κατά τη διάρκεια αυτής της φάσης μπορεί να ενδείκνυται η υποκατάστατη χορήγηση άλλου. αντισπασμωδικός
Σε βρέφη και παιδιά, το Rivotril μπορεί να προκαλέσει αυξημένη παραγωγή σάλιου και βρογχικές εκκρίσεις. Επομένως, πρέπει να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή στη διατήρηση των αεραγωγών ανοικτών.
Το Rivotril πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με άπνοια ύπνου, χρόνια πνευμονική ανεπάρκεια ή διαταραχή της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας, σε ηλικιωμένους, σε εξασθενημένα άτομα. Σε αυτές τις περιπτώσεις η δόση θα πρέπει γενικά να μειωθεί. Η δόση του Rivotril πρέπει να προσαρμόζεται άμεσα με βάση τις ατομικές απαιτήσεις σε ασθενείς με προϋπάρχουσα αναπνευστική νόσο (π.χ. χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια) ή ήπαρ και σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με άλλα φάρμακα κεντρικής δράσης ή σπασμωδικούς παράγοντες (αντιεπιληπτικά) (βλ. "Αλληλεπιδράσεις" ). Οι επιδράσεις στο αναπνευστικό σύστημα μπορεί να επιδεινωθούν από προϋπάρχουσα απόφραξη των αεραγωγών ή εγκεφαλική βλάβη ή εάν έχουν χορηγηθεί άλλα φάρμακα που καταστέλλουν την αναπνοή. Κατά κανόνα, αυτό το αποτέλεσμα μπορεί να αποφευχθεί με μεμονωμένη προσαρμογή της δόσης.
Όπως όλα τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας, το Rivotril μπορεί, ανάλογα με τη δοσολογία, τη χορήγηση και την ατομική ευαισθησία, να τροποποιήσει τις αντιδράσεις των ασθενών (π.χ. οδηγικές δεξιότητες ή οδική συμπεριφορά). Κατά κανόνα, οι επιληπτικοί ασθενείς δεν επιτρέπεται να οδηγούν. Αν και ελέγχεται επαρκώς με το Rivotril, θα πρέπει να θυμόμαστε ότι οποιαδήποτε αύξηση της δοσολογίας ή αλλαγή στο χρόνο πρόσληψης μπορεί να τροποποιήσει τις αντιδράσεις των ασθενών με βάση την ατομική ευαισθησία (βλ. "Ειδικές προειδοποιήσεις").
Σε επιληπτικούς ασθενείς, τα αντισπασμωδικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένου του Rivotril, δεν πρέπει να σταματούν ξαφνικά, καθώς αυτό μπορεί να επιταχύνει την επιληπτική νόσο. Όταν, κατά την κρίση του κλινικού ιατρού, προκύψει η ανάγκη μείωσης ή διακοπής της δόσης, αυτό θα πρέπει να γίνει σταδιακά. Σε τέτοιες περιπτώσεις, ενδείκνυται συνδυασμός με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Rivotril
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, ακόμη και αυτά χωρίς ιατρική συνταγή.
Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ φαρμάκων
Τα αντιεπιληπτικά φάρμακα φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη και βαλπροϊκό μπορεί να αυξήσουν την κάθαρση της κλοναζεπάμης μειώνοντας έτσι τις συγκεντρώσεις της στο πλάσμα σε περίπτωση συνδυασμένων θεραπειών. Η κλοναζεπάμη δεν προκαλεί τα ένζυμα που είναι υπεύθυνα για το μεταβολισμό της. Η προσθήκη ενός επιπλέον αντιεπιληπτικού φαρμάκου στο θεραπευτικό σχήμα των ασθενών θα πρέπει να περιλαμβάνει μια άμεση εκτίμηση της ανταπόκρισης στη θεραπεία λόγω πιθανότερων ανεπιθύμητων ενεργειών όπως η καταστολή και η απάθεια. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η δόση κάθε φαρμάκου πρέπει να προσαρμόζεται προκειμένου να επιτευχθεί το βέλτιστο επιθυμητό αποτέλεσμα.
Η ταυτόχρονη θεραπεία με φαινυτοΐνη ή πριμιδόνη μπορεί να μεταβάλλει τις συγκεντρώσεις της φαινυτοΐνης και της πριμιδόνης στο πλάσμα (συνήθως αυξημένες).
Η σερτραλίνη και η φλουοξετίνη, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, δεν μεταβάλλουν τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της κλοναζεπάμης όταν συνδυάζονται.
Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ φαρμάκων
Όταν το Rivotril χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με φάρμακα που καταστέλλουν το ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ, μπορεί να αυξήσει την ηρεμιστική επίδραση στην αναπνοή και τις αιμοδυναμικές παραμέτρους.
Το αλκοόλ πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς που λαμβάνουν Rivotril.
Για προειδοποιήσεις που σχετίζονται με άλλα κατασταλτικά φάρμακα του ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ, ανατρέξτε στην ενότητα "Υπερδοσολογία".
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας με Rivotril, είναι σκόπιμο να πραγματοποιούνται περιοδικές εξετάσεις αίματος και ηπατικής λειτουργίας.
Η συσχέτιση με άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή και επαγρύπνηση από τον ιατρό και αποφυγή απροσδόκητων ανεπιθύμητων ενεργειών από την αλληλεπίδραση.
Πορφυρία
Η κλοναζεπάμη θεωρείται πιθανή μη πορφυρογόνος, αν και υπάρχουν ορισμένα αντικρουόμενα στοιχεία. Ωστόσο, η κλοναζεπάμη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με πορφυρία.
Κατάχρηση και εθισμός
Η χρήση βενζοδιαζεπινών με αυτά τα προϊόντα μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σωματικής και ψυχολογικής εξάρτησης (βλ. Παράγραφο 4.8). Ειδικότερα, η παρατεταμένη ή υψηλή δόση θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε μη αναστρέψιμες διαταραχές όπως δυσαρθρία, μειωμένο συντονισμό των κινήσεων, διαταραχές στο βάδισμα (αταξία ), νυσταγμός και διπλή όραση (διπλωπία). Επιπλέον, ο κίνδυνος πρόωρης αμνησίας που μπορεί να εμφανιστεί με τη χρήση βενζοδιαζεπινών σε θεραπευτικές δόσεις αυξάνεται με υψηλότερες δόσεις.
Το αμνησιακό αποτέλεσμα μπορεί να σχετίζεται με ανωμαλίες στη συμπεριφορά και σε ορισμένες μορφές αύξηση της συχνότητας των επιληπτικών κρίσεων. Σε ορισμένες μορφές επιληψίας, είναι δυνατή η αύξηση της συχνότητας των επιληπτικών κρίσεων (βλέπε παράγραφο 4.8) με μακροχρόνια θεραπεία.
Ταυτόχρονη χρήση αλκοόλ / κατασταλτικών του ΚΝΣ
Πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση του Rivotril με αλκοόλ και / ή φάρμακα με κατασταλτική δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος. Μια τέτοια ταυτόχρονη χρήση θα μπορούσε να αυξήσει τις κλινικές επιδράσεις του Rivotril, συμπεριλαμβανομένης πιθανής βαθιάς καταστολής και κλινικά σχετικής αναπνευστικής και / ή καρδιαγγειακής κατάθλιψης. (Βλ. Παράγραφο 4.5) Το
Το αλκοόλ σε οποιαδήποτε μορφή μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις, ανεξάρτητα από τη θεραπεία. Είναι συνεπώς απαραίτητο οι ασθενείς υπό θεραπεία με Rivotril να απέχουν από την κατανάλωση αλκοολούχων ποτών. Σε συνδυασμό με το Rivotril, το αλκοόλ μπορεί να αλλάξει τις επιδράσεις του φαρμάκου, να θέσει σε κίνδυνο τα αποτελέσματα. Θεραπεία ή να προκαλέσει απρόβλεπτη δευτερογενείς αντιδράσεις.
Ιατρικό ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών
Τα άτομα που είναι επιρρεπή σε τοξικομανία, όπως οι αλκοολικοί και οι τοξικομανείς, θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη λήψη του Rivotril, λόγω της προδιάθεσής τους να αναπτύξουν συνήθεια και εθισμό.
Το Rivotril πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ και ναρκωτικών.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο.
Σε ασθενείς που ενδέχεται να μείνουν έγκυες ή σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να παρέχονται συμβουλές από ειδικό.
Η ανάγκη για αντιεπιληπτική θεραπεία θα πρέπει να επανεκτιμηθεί όταν η ασθενής σχεδιάζει να μείνει έγκυος.
Ο κίνδυνος γενετικών ανωμαλιών αυξάνεται κατά 2 έως 3 φορές στους απογόνους μητέρων που λαμβάνουν αντιεπιληπτική θεραπεία. τα πιο συχνά αναφερόμενα είναι σχισμή χείλους, καρδιαγγειακές δυσπλασίες και ελαττώματα του νευρικού σωλήνα.
Η πολυθεραπεία με αντιεπιληπτικά φάρμακα μπορεί να σχετίζεται με υψηλότερο κίνδυνο συγγενών δυσπλασιών από τη μονοθεραπεία. Ως εκ τούτου, είναι σημαντικό να γίνεται μονοθεραπεία όποτε είναι δυνατόν.
Η απότομη διακοπή της αντιεπιληπτικής θεραπείας δεν πρέπει να ασκείται λόγω του κινδύνου επανάληψης των επιληπτικών κρίσεων που θα μπορούσαν να έχουν σοβαρές συνέπειες τόσο για τη μητέρα όσο και για το μωρό.
Μην χορηγείτε στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. στην επόμενη περίοδο, καθώς και στην πρώιμη παιδική ηλικία, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται μόνο σε περίπτωση πραγματικής ανάγκης υπό την άμεση επίβλεψη του γιατρού.
Δεδομένου ότι η δραστική ουσία του Rivotril περνά στο μητρικό γάλα, ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται εάν το προϊόν πρέπει να λαμβάνεται τακτικά.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Επειδή το Rivotril προκαλεί κατασταλτικές επιδράσεις στο ΚΝΣ, οι ασθενείς που λαμβάνουν αυτό το φάρμακο πρέπει να απέχουν από επαγγέλματα που απαιτούν υψηλό βαθμό εγρήγορσης, όπως χειρισμός μηχανημάτων ή οδήγηση αυτοκινήτων.
Σημαντικές πληροφορίες για ορισμένα συστατικά
Τα δισκία Rivotril περιέχουν λακτόζη. εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Τρόπος χρήσης του Rivotril: Δοσολογία
Η δοσολογία του Rivotril είναι ουσιαστικά ατομική και εξαρτάται κυρίως από την ηλικία του ασθενούς.
Θα πρέπει να καθορίζεται κατά περίπτωση με βάση την κλινική ανταπόκριση και την ανοχή. Για να αποφύγετε ανεπιθύμητες ενέργειες στην αρχή της θεραπείας, είναι απαραίτητο να αυξήσετε σταδιακά την ημερήσια δόση έως ότου επιτευχθεί η δόση συντήρησης.
Ενδεικτικές δόσεις συντήρησης που μπορούν να αυξηθούν χωρίς προβλήματα εάν είναι απαραίτητο:
Στο μέτρο του δυνατού, η ημερήσια δόση θα πρέπει να κατανέμεται σε 24 ώρες σε 3-4 χορηγήσεις. Η δόση συντήρησης πρέπει να επιτευχθεί μετά από 3-4 εβδομάδες θεραπείας.
Για να διευκολυνθεί η προσαρμογή της δοσολογίας στις ατομικές ανάγκες και για να διευκολυνθεί ο διαχωρισμός της συνολικής ημερήσιας δόσης σε 3-4 χορηγήσεις, συνιστάται η χρήση των σταγόνων του Rivotril στο νεογέννητο (1 σταγόνα = 0,1 mg δραστικής ουσίας) και , σε παιδί ή ενήλικα στην αρχική φάση της θεραπείας, τα δισκία των 0,5 mg.
Οι σταγόνες πρέπει να χορηγούνται με κουτάλι και μπορούν να αναμειχθούν με νερό, τσάι ή χυμό φρούτων.
Για να διευκολυνθεί η χορήγηση, τα δισκία Rivotril 0,5 mg μπορούν να χωριστούν σε ίσα μισά, ενώ τα δισκία των 2 mg μπορούν να χωριστούν σε ίσα μισά ή τέταρτα.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Κατά τη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών, η δοσολογία πρέπει να καθορίζεται προσεκτικά από τον ιατρό, ο οποίος θα πρέπει να αξιολογήσει μια πιθανή μείωση των δοσολογιών που αναφέρονται παραπάνω.
Νεφρική ανεπάρκεια
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της κλοναζεπάμης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια δεν έχουν μελετηθεί, ωστόσο, με βάση τα φαρμακοκινητικά κριτήρια, δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε αυτούς τους ασθενείς.
Ηπατική ανεπάρκεια
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της κλοναζεπάμης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια δεν έχουν μελετηθεί. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη συχνότητα εμφάνισης ηπατικής βλάβης στη φαρμακοκινητική της κλοναζεπάμης.
Πώς να χρησιμοποιήσετε το μπουκάλι σταγονόμετρου
Κρατήστε τη φιάλη κάθετα, με το άνοιγμα προς τα κάτω. Εάν το υγρό δεν ρέει, αναστρέψτε τη φιάλη αρκετές φορές ή ανακινήστε απαλά.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Rivotril
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης / πρόσληψης υπερβολικής δόσης Rivotril, ειδοποιήστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
Συμπτώματα
Οι βενζοδιαζεπίνες προκαλούν συνήθως υπνηλία, αταξία, δυσαρθρία και νυσταγμό.
Η υπερδοσολογία του Rivotril, όταν λαμβάνεται μόνη της, είναι σπάνια απειλητική για τη ζωή, αλλά μπορεί να οδηγήσει σε αρεξία, άπνοια, υπόταση, καρδιοαναπνευστική καταστολή και κώμα.
Το κώμα, εάν εμφανιστεί, διαρκεί συνήθως μερικές ώρες αλλά μπορεί να διαρκέσει περισσότερο και να είναι κυκλικό, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς. Οι κατασταλτικές επιδράσεις του αναπνευστικού που σχετίζονται με τις βενζοδιαζεπίνες είναι πιο σοβαρές σε ασθενείς με αναπνευστικές παθήσεις.
Οι βενζοδιαζεπίνες ενισχύουν τις επιδράσεις των κατασταλτικών φαρμάκων του κεντρικού νευρικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ.
Θεραπεία
Παρακολουθήστε τα ζωτικά σημεία του ασθενούς και καθορίστε υποστηρικτικά μέτρα σε σχέση με την κλινική κατάσταση του ασθενούς.Συγκεκριμένα, οι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν συμπτωματική θεραπεία για καρδιοαναπνευστικές επιδράσεις ή επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Η απορρόφηση θα πρέπει να εμποδίζεται με μια κατάλληλη μέθοδο, π.χ. θεραπεία με ενεργό άνθρακα εντός 1-2 ωρών. Εάν χρησιμοποιείτε ενεργό άνθρακα, προστατέψτε την αναπνευστική οδό εάν ο ασθενής δεν έχει τις αισθήσεις του.
Η γαστρική πλύση πρέπει να λαμβάνεται υπόψη εάν ληφθούν πολλά φάρμακα, αλλά όχι ως μέτρο ρουτίνας.
Σε περίπτωση σοβαρής καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος, εξετάστε τη χρήση της φλουμαζενίλης, ανταγωνιστή της βενζοδιαζεπίνης.
Αυτό πρέπει να χορηγείται μόνο υπό αυστηρά ελεγχόμενες συνθήκες. Το Flumazenil έχει μικρό «χρόνο ημίσειας ζωής (περίπου μία» ώρα), επομένως οι ασθενείς που του χορηγήθηκε θα πρέπει να παρακολουθούνται μετά την εξάλειψή τους. Το Flumazenil πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή παρουσία φαρμάκων που μπορούν να μειώσουν το όριο επιληπτικών κρίσεων (π.χ. τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά). Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τη σωστή χρήση αυτού του φαρμάκου, συνιστάται να επικοινωνήσετε με το γιατρό σας.
Εάν έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις σχετικά με τη χρήση του Rivotril, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Rivotril
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Rivotril μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Rivotril αναφέρονται σε "καταθλιπτική δράση στο ΚΝΣ. Η εμπειρία έχει δείξει ότι περίπου το 50% των ασθενών κατηγορούν υπνηλία και περίπου 30% αταξία. σε ορισμένες περιπτώσεις αυτές οι διαταραχές μπορεί να μειωθούν με την πάροδο του χρόνου. Διαταραχές της συμπεριφοράς διαπιστώθηκαν σε περίπου 25% των ασθενών. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται κατά σύστημα.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: Αλλεργικές αντιδράσεις και σπάνιες περιπτώσεις αναφυλαξίας έχουν αναφερθεί με βενζοδιαζεπίνες. Αντιδράσεις υπερευαισθησίας μπορεί να εμφανιστούν σε άτομα με προδιάθεση.
Ενδοκρινικές διαταραχές: Υπάρχουν μεμονωμένες αναφορές αναστρέψιμης ανάπτυξης πρόωρων δευτερογενών σεξουαλικών χαρακτηριστικών στα παιδιά (ελλιπής πρόωρη εφηβεία).
Psychυχιατρικές διαταραχές: έχουν παρατηρηθεί μειωμένη συγκέντρωση, διαταραχές μνήμης, παραισθήσεις, διέγερση, σύγχυση, αποπροσανατολισμός. Η κατάθλιψη μπορεί να εμφανιστεί σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με Rivotril και μπορεί επίσης να σχετίζεται με την υποκείμενη νόσο. Έχουν παρατηρηθεί παράδοξες αντιδράσεις: ανησυχία, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, διέγερση, νευρικότητα, εχθρότητα, άγχος, διαταραχές ύπνου, εφιάλτες και ζωηρά όνειρα. Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί μειωμένη λίμπιντο.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος: υπνηλία, επιβράδυνση των αντιδράσεων, υποτονία των μυών, τρόμος, ζάλη, αταξία (βλ. Παράγραφο "Ειδικές προειδοποιήσεις"). Έχουν παρατηρηθεί σπάνιες περιπτώσεις πονοκεφάλου. Έχουν παρατηρηθεί πολύ σπάνιες περιπτώσεις γενικευμένων κρίσεων. Μπορεί να εμφανιστούν αναστρέψιμες διαταραχές όπως δυσαρθρία, διαταραχή κίνησης και συντονισμού βάδισης (αταξία) και νυσταγμός (βλ. Παράγραφο «Ειδικές προειδοποιήσεις»). "). Αύξηση της συχνότητας των επιληπτικών κρίσεων με ορισμένες μορφές επιληψίας (βλ. Παράγραφο" Ειδικές προειδοποιήσεις ").
Διαταραχές των ματιών: Μπορεί να εμφανιστούν αναστρέψιμες οπτικές διαταραχές (διπλωπία) (βλέπε παράγραφο "Ειδικές προειδοποιήσεις") Συχνές: νυσταγμός.
Καρδιακές διαταραχές: έχουν αναφερθεί αίσθημα παλμών, καρδιακή ανεπάρκεια συμπεριλαμβανομένης καρδιακής ανακοπής.
Διαταραχές του αναπνευστικού θώρακα και του μεσοθωρακίου: Μπορεί να εμφανιστεί αναπνευστική καταστολή (βλ. Παράγραφο "Ειδικές προειδοποιήσεις").
Γαστρεντερικές διαταραχές: οι ακόλουθες επιδράσεις έχουν αναφερθεί σε σπάνιες περιπτώσεις: ναυτία και επιγαστρικά συμπτώματα, διαταραχές της όρεξης, σιαλόρροια, διαταραχές του λοβού, ξηροστομία, γαστρίτιδα.
Ηπατοχολικές διαταραχές: ηπατομεγαλία, παροδική αύξηση των τρανσαμινασών του ορού και της αλκαλικής φωσφατάσης.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος: αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, ηωσινοφιλία.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: Οι ακόλουθες επιδράσεις έχουν αναφερθεί σε σπάνιες περιπτώσεις: κνίδωση, κνησμός, εξάνθημα, παροδική απώλεια μαλλιών, αλλαγή χρώσης.
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού: μυϊκή αδυναμία (βλ. Παράγραφο "Ειδικές προειδοποιήσεις"). Διαταραχές των νεφρών και των ούρων: Η ακράτεια ούρων μπορεί να εμφανιστεί σε σπάνιες περιπτώσεις.
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού: Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί στυτική δυσλειτουργία.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης: επιδείνωση της γενικής σωματικής υγείας, υπερθερμία, κόπωση (κόπωση, αδυναμία) (βλ. Παράγραφο "Ειδικές προειδοποιήσεις").
Διαταραχές μεταβολισμού και διατροφής: αφυδάτωση, αλλαγές βάρους
Τραυματισμός, δηλητηρίαση και διαδικαστικές επιπλοκές: πτώσεις και κατάγματα. Ο κίνδυνος πτώσεων και καταγμάτων αυξάνεται σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα ηρεμιστικά (συμπεριλαμβανομένων αλκοολούχων ποτών) και σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Διερεύνηση: Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Ενδοκρινικές διαταραχές: μεμονωμένες περιπτώσεις αναστρέψιμης ανάπτυξης πρόωρων δευτερογενών σεξουαλικών χαρακτηριστικών (ελλιπής πρόωρη εφηβεία).
αναπνευστικές, θωρακικές και μεσοθωρακικές διαταραχές: σε βρέφη και παιδιά, αυξημένη παραγωγή σάλιου ή έκκρισης (βλ. παράγραφο "Ειδικές προειδοποιήσεις").
Η συμμόρφωση με τις οδηγίες που περιέχονται στο φύλλο οδηγιών μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν επίσης να αναφέρονται απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες, μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου
Λήξη και διατήρηση
Λήξη: δείτε την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη συσκευασία, σωστά αποθηκευμένο. Διάλυμα από του στόματος σταγόνες Rivotril: φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.
Προειδοποίηση: μη χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πλέον. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
ΚΡΑΤΗΣΤΕ ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟ ΠΡΟDΟΝ ΕΞΩ ΑΠΟ ΤΗ ΘΕΑ ΚΑΙ ΤΗΝ ΠΡΟΣΒΑΣΗ ΤΩΝ ΠΑΙΔΙΩΝ.
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
Σύνθεση
Rivotril 0.5 δισκία: Ένα δισκίο με σημάδι κατάγματος περιέχει 0,5 mg κλοναζεπάμη. Έκδοχα: λακτόζη, άμυλο καλαμποκιού, προζελατινοποιημένο άμυλο πατάτας, κόκκινο οξείδιο σιδήρου, κίτρινο οξείδιο σιδήρου, τάλκης, στεατικό μαγνήσιο.
Rivotril 2 δισκία: ένα δισκίο με σημάδι κατάγματος περιέχει 2 mg κλοναζεπάμη. Έκδοχα: λακτόζη, προζελατινοποιημένο άμυλο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο.
Σταγόνες Rivotril: 1 ml (25 σταγόνες) περιέχει 2,5 mg κλοναζεπάμη. Έκδοχα: σακχαρίνη νατρίου, γεύση ροδάκινου, παγετώδες οξικό οξύ, προπυλενογλυκόλη.
Φαρμακευτική μορφή και συσκευασία
Rivotril 0.5 δισκία: 20 δισκία των 0.5 mg με σημάδι κατάγματος.
Rivotril 2 δισκία: 20 δισκία των 2 mg με σημάδι κατάγματος.
Σταγόνες Rivotril: 10 ml 2,5 mg / ml (1 σταγόνα = 0,1 mg)
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
RIVOTRIL
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Rivotril δισκία 0,5 mgΤο Ένα δισκίο περιέχει: 0,5 mg κλοναζεπάμη.
Rivotril δισκία 2 mg. Ένα δισκίο περιέχει: 2 mg κλοναζεπάμη.
Rivotril διάλυμα από του στόματος σταγόνες 2,5 mg / ml. 1 ml του διαλύματος σταγόνων περιέχει: κλοναζεπάμη 2,5 mg.
Για τον κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Το Rivotril διατίθεται σε πόσιμες σταγόνες και διάλυμα δισκίων.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Οι περισσότερες από τις επιληπτικές κλινικές μορφές στο βρέφος και το παιδί. Ιδιαίτερα:
- τυπικό ή άτυπο μικρό κακό
- γενικευμένες τονικοκλονικές κρίσεις, πρωτογενείς ή δευτερογενείς
- κατάσταση κακού σε όλες τις κλινικές εκφράσεις του.
Το Rivotril ενδείκνυται επίσης σε επιληψία ενηλίκων και εστιακές επιληπτικές κρίσεις.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Η δοσολογία του Rivotril είναι ουσιαστικά ατομική και εξαρτάται κυρίως από την ηλικία του ασθενούς.
Θα πρέπει να καθορίζεται κατά περίπτωση με βάση την κλινική ανταπόκριση και την ανοχή.
Για να αποφύγετε την εμφάνιση παρενεργειών κατά την έναρξη της θεραπείας, είναι απαραίτητο να αυξήσετε σταδιακά την ημερήσια δόση έως ότου επιτευχθεί η δόση συντήρησης.
Ενδεικτικές δόσεις συντήρησης που μπορούν να αυξηθούν χωρίς προβλήματα εάν είναι απαραίτητο:
Στο μέτρο του δυνατού, η ημερήσια δόση θα πρέπει να κατανέμεται σε 24 ώρες σε 3-4 χορηγήσεις.
Η δόση συντήρησης πρέπει να επιτευχθεί μετά από 3-4 εβδομάδες θεραπείας.
Για να διευκολυνθεί η προσαρμογή της δοσολογίας στις ατομικές ανάγκες και για να διευκολυνθεί ο διαχωρισμός της συνολικής ημερήσιας δόσης σε 3-4 χορηγήσεις, συνιστάται η χρήση των σταγόνων του Rivotril στο νεογέννητο (1 σταγόνα = 0,1 mg δραστικής ουσίας) και , σε παιδί ή ενήλικα στην αρχική φάση της θεραπείας, τα δισκία των 0,5 mg.
Οι σταγόνες πρέπει να χορηγούνται με κουτάλι και μπορούν να αναμειχθούν με νερό, τσάι ή χυμό φρούτων.
Για να διευκολυνθεί η χορήγηση, τα δισκία Rivotril 0,5 mg μπορούν να χωριστούν σε ίσα μισά, ενώ τα δισκία των 2 mg μπορούν να χωριστούν σε ίσα μισά ή τέταρτα.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Κατά τη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών, η δοσολογία πρέπει να καθορίζεται προσεκτικά από τον ιατρό, ο οποίος θα πρέπει να αξιολογήσει μια πιθανή μείωση των δοσολογιών που αναφέρονται παραπάνω.
Νεφρική ανεπάρκεια
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της κλοναζεπάμης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια δεν έχουν μελετηθεί, ωστόσο, με βάση τα φαρμακοκινητικά κριτήρια, δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. Παράγραφο 5.2).
Ηπατική ανεπάρκεια
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της κλοναζεπάμης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια δεν έχουν μελετηθεί. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη συχνότητα εμφάνισης ηπατικής βλάβης στη φαρμακοκινητική της κλοναζεπάμης.
Πώς να χρησιμοποιήσετε το μπουκάλι σταγονόμετρου
Κρατήστε τη φιάλη κάθετα, με το άνοιγμα προς τα κάτω. Εάν το υγρό δεν εξαντληθεί, αναστρέψτε τη φιάλη αρκετές φορές ή ανακινήστε απαλά.
Προσοχή: μην ρίχνετε σταγόνες Rivotril στο στόμα απευθείας από τη φιάλη.
Μετά από κάθε άνοιγμα βεβαιωθείτε ότι το σταγονόμετρο έχει κολλήσει στο λαιμό της φιάλης.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στις βενζοδιαζεπίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Η χρήση του Rivotril αντενδείκνυται σε ασθενείς με σαφή κλινικά ή βιοχημικά σημεία σοβαρής ηπατικής νόσου.
Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε άτομα με γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας που λαμβάνουν επαρκή θεραπεία, αλλά αντενδείκνυται σε οξύ γλαύκωμα κλεισίματος γωνίας.
Το προϊόν αντενδείκνυται επίσης στη μυασθένεια. Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια. Μην χορηγείτε στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
Το Rivotril δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς σε κώμα ή σε ασθενείς με γνωστή κατάχρηση φαρμάκων, ναρκωτικών ή αλκοόλ.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Έχουν αναφερθεί ιδέες και συμπεριφορές αυτοκτονίας σε ασθενείς που έλαβαν αντιεπιληπτικά φάρμακα σε διάφορες καταστάσεις. Μια μετα-ανάλυση τυχαιοποιημένων, ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο δοκιμών αντιεπιληπτικών φαρμάκων διαπίστωσε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφοράς. Ο μηχανισμός αυτού του κινδύνου είναι άγνωστος και τα διαθέσιμα δεδομένα δεν αποκλείουν την πιθανότητα αυξημένου κινδύνου για κλοναζεπάμη.
Επομένως, οι ασθενείς που παρουσιάζουν σημάδια αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφοράς θα πρέπει να παρακολουθούνται και, εάν ναι, θα πρέπει να εξεταστεί η κατάλληλη θεραπεία. Οι ασθενείς (και οι φροντιστές) θα πρέπει να συμβουλεύονται να είναι προσεκτικοί εάν εμφανιστούν τέτοια σημάδια.
Οι ασθενείς με ιστορικό κατάθλιψης ή απόπειρας αυτοκτονίας θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Ο κίνδυνος εμφάνισης συμπτωμάτων στέρησης αυξάνεται όταν χρησιμοποιούνται βενζοδιαζεπίνες με καθημερινά ηρεμιστικά (διασταυρούμενη ανοχή).
Εάν χρησιμοποιείται σε άτομα που παρουσιάζουν διάφορες μορφές επιληπτικών κρίσεων, το Rivotril μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα εμφάνισης ή να προκαλέσει την εμφάνιση γενικευμένων τονικοκλονικών κρίσεων (grand mal). Επομένως, μπορεί να χρειαστεί να προστεθούν επαρκή αντισπασμωδικά ή να αυξηθεί η δοσολογία της ταυτόχρονης χρήσης του το βαλπροϊκό οξύ και το Rivotril μπορούν να προκαλέσουν μια κατάσταση απουσίας.
Δεδομένου ότι το Rivotril μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη σιελόρροια, αυτό θα πρέπει να ληφθεί υπόψη πριν συνταγογραφηθεί το φάρμακο σε ασθενείς που έχουν δυσκολία στον έλεγχο των εκκρίσεων.
Για τον ίδιο λόγο, και λόγω πιθανής αναπνευστικής καταστολής, το Rivotril θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με χρόνιες αναπνευστικές παθήσεις.
Τα άτομα με προδιάθεση, εάν υποβληθούν σε θεραπεία με κλοναζεπάμη σε υψηλές δόσεις και για παρατεταμένες περιόδους, μπορεί να είναι εθιστικά, όπως συμβαίνει με άλλα φάρμακα με υπνωτική, ηρεμιστική και αταραξική δράση.
Δεδομένου ότι οι μεταβολίτες του Rivotril απεκκρίνονται μέσω των ούρων, για να αποφευχθεί η υπερβολική συσσώρευση, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.
Η απότομη διακοπή του Rivotril, ειδικά σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μακροχρόνια θεραπεία με υψηλές δόσεις, μπορεί να προκαλέσει επιληπτική κατάσταση: κατά συνέπεια, η διακοπή του φαρμάκου πρέπει να πραγματοποιηθεί σταδιακά και κατά τη διάρκεια αυτής της φάσης μπορεί να ενδείκνυται η υποκατάστατη χορήγηση άλλου. αντισπασμωδικός
Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας με Rivotril, είναι σκόπιμο να πραγματοποιούνται περιοδικές εξετάσεις αίματος και ηπατικής λειτουργίας.
Η σύνδεση με άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή και επαγρύπνηση από τον ιατρό για να αποφευχθούν απρόσμενες ανεπιθύμητες ενέργειες από την αλληλεπίδραση.
Σε βρέφη και παιδιά, το Rivotril μπορεί να προκαλέσει αυξημένη παραγωγή σάλιου και βρογχικές εκκρίσεις. Επομένως, πρέπει να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή στη διατήρηση των αεραγωγών ανοικτών.
Το Rivotril πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με άπνοια ύπνου, χρόνια πνευμονική ανεπάρκεια ή διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, σε ηλικιωμένους, σε εξασθενημένα άτομα. Σε αυτές τις περιπτώσεις η δόση θα πρέπει γενικά να μειωθεί.
Η δόση του Rivotril πρέπει να προσαρμόζεται άμεσα με βάση τις ατομικές απαιτήσεις σε ασθενείς με προϋπάρχουσα αναπνευστική νόσο (π.χ. χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια) ή ήπαρ και σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με άλλα φάρμακα κεντρικής δράσης ή σπασμωδικούς παράγοντες (αντιεπιληπτικά) (βλ. Παράγραφο 4.5) Οι επιδράσεις στο αναπνευστικό σύστημα ενδέχεται να επιδεινωθούν από προϋπάρχουσα απόφραξη των αεραγωγών ή εγκεφαλική βλάβη ή εάν έχουν χορηγηθεί άλλα φάρμακα ικανά να καταστέλλουν την αναπνοή. Κατά κανόνα, αυτό το αποτέλεσμα μπορεί να αποφευχθεί με μεμονωμένη προσαρμογή της δόσης.
Όπως όλα τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας, το Rivotril μπορεί, ανάλογα με τη δοσολογία, τη χορήγηση και την ατομική ευαισθησία, να τροποποιήσει τις αντιδράσεις των ασθενών (π.χ. οδηγικές δεξιότητες ή συμπεριφορά στην κυκλοφορία). Κατά κανόνα, οι επιληπτικοί ασθενείς δεν επιτρέπεται να οδηγούν. Αν και ελέγχεται επαρκώς με το Rivotril, θα πρέπει να θυμόμαστε ότι οποιαδήποτε αύξηση της δοσολογίας ή αλλαγή στον χρόνο χορήγησης μπορεί να τροποποιήσει τις αντιδράσεις των ασθενών με βάση την ατομική ευαισθησία (βλ. Παράγραφο 4.7).
Σε επιληπτικούς ασθενείς, τα αντισπασμωδικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένου του Rivotril, δεν πρέπει να διακόπτονται ξαφνικά, καθώς μπορούν να προκαλέσουν επιληπτική νόσο. Όταν, κατά την κρίση του κλινικού ιατρού, προκύψει η ανάγκη μείωσης ή διακοπής της δόσης, αυτό θα πρέπει να γίνει σταδιακά. Σε τέτοιες περιπτώσεις, ενδείκνυται συνδυασμός με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα.
Δυσανεξία στη λακτόζη
Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Πορφυρία
Η κλοναζεπάμη θεωρείται πιθανή μη πορφυρογόνος, αν και υπάρχουν ορισμένα αντικρουόμενα στοιχεία. Ωστόσο, η κλοναζεπάμη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με πορφυρία.
Κατάχρηση και εθισμός
Η χρήση βενζοδιαζεπινών με αυτά τα προϊόντα μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σωματικής και ψυχολογικής εξάρτησης (βλ. Παράγραφο 4.8). Ειδικότερα, η παρατεταμένη ή υψηλή δόση θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε μη αναστρέψιμες διαταραχές όπως δυσαρθρία, μειωμένο συντονισμό των κινήσεων, διαταραχές στο βάδισμα (αταξία ), νυσταγμός και διπλή όραση (διπλωπία). Επιπλέον, ο κίνδυνος πρόωρης αμνησίας που μπορεί να συμβεί με τη χρήση βενζοδιαζεπινών σε θεραπευτικές δόσεις αυξάνεται σε υψηλότερες δόσεις.Σε ορισμένες μορφές επιληψίας, είναι δυνατή η αύξηση της συχνότητας των επιληπτικών κρίσεων (βλέπε παράγραφο 4.8) με μακροχρόνια θεραπεία.
Ταυτόχρονη χρήση αλκοόλ / κατασταλτικών του ΚΝΣ
Πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση του Rivotril με αλκοόλ και / ή φάρμακα με κατασταλτική δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος. Μια τέτοια ταυτόχρονη χρήση θα μπορούσε να αυξήσει τις κλινικές επιδράσεις του Rivotril, συμπεριλαμβανομένης πιθανής βαθιάς καταστολής και κλινικά σχετικής αναπνευστικής και / ή καρδιαγγειακής κατάθλιψης. (Βλ. Παράγραφο 4.5) Το
Το αλκοόλ σε οποιαδήποτε μορφή μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις, ανεξάρτητα από τη θεραπεία. Είναι συνεπώς απαραίτητο οι ασθενείς υπό θεραπεία με Rivotril να απέχουν από την κατανάλωση αλκοολούχων ποτών. Σε συνδυασμό με το Rivotril, το αλκοόλ μπορεί να αλλάξει τις επιδράσεις του φαρμάκου, να θέσει σε κίνδυνο τα αποτελέσματα. Θεραπεία ή να προκαλέσει απρόβλεπτη δευτερογενείς αντιδράσεις.
Ιατρικό ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών
Τα άτομα που είναι επιρρεπή σε τοξικομανία, όπως οι αλκοολικοί και οι τοξικομανείς, θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη λήψη του Rivotril, λόγω της προδιάθεσής τους να αναπτύξουν συνήθεια και εθισμό.
Το Rivotril πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ και ναρκωτικών.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ φαρμάκων
Τα αντιεπιληπτικά φάρμακα φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη και βαλπροϊκό μπορεί να αυξήσουν την κάθαρση της κλοναζεπάμης μειώνοντας έτσι τις συγκεντρώσεις της στο πλάσμα σε περίπτωση συνδυασμένων θεραπειών. Η κλοναζεπάμη δεν προκαλεί τα ένζυμα που είναι υπεύθυνα για το μεταβολισμό της. Η προσθήκη ενός επιπλέον αντιεπιληπτικού φαρμάκου στο θεραπευτικό σχήμα των ασθενών θα πρέπει να περιλαμβάνει μια άμεση εκτίμηση της ανταπόκρισης στη θεραπεία λόγω πιθανότερων ανεπιθύμητων ενεργειών όπως η καταστολή και η απάθεια. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η δόση κάθε φαρμάκου πρέπει να προσαρμόζεται προκειμένου να επιτευχθεί το βέλτιστο επιθυμητό αποτέλεσμα.
Η ταυτόχρονη θεραπεία με φαινυτοΐνη ή πριμιδόνη μπορεί να μεταβάλλει τις συγκεντρώσεις της φαινυτοΐνης και της πριμιδόνης στο πλάσμα (συνήθως αυξημένες).
Η σερτραλίνη και η φλουοξετίνη, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, δεν μεταβάλλουν τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της κλοναζεπάμης όταν συνδυάζονται.
Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ φαρμάκων
Όταν το Rivotril χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με φάρμακα που καταστέλλουν το ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ, μπορεί να αυξήσει την ηρεμιστική επίδραση στην αναπνοή και τις αιμοδυναμικές παραμέτρους.
Το αλκοόλ πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς που λαμβάνουν Rivotril (βλέπε παράγραφο 4.4).
Για προειδοποιήσεις που σχετίζονται με άλλα κατασταλτικά φάρμακα του ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ, βλ. Παράγραφο 4.9.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Σε ασθενείς που ενδέχεται να μείνουν έγκυες ή σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να παρέχονται συμβουλές από ειδικό.
Η ανάγκη για αντιεπιληπτική θεραπεία θα πρέπει να επανεκτιμηθεί όταν η ασθενής σχεδιάζει να μείνει έγκυος.
Ο κίνδυνος γενετικών ανωμαλιών αυξάνεται κατά 2 έως 3 φορές στους απογόνους μητέρων που λαμβάνουν αντιεπιληπτική θεραπεία. τα πιο συχνά αναφερόμενα είναι σχισμή χείλους, καρδιαγγειακές δυσπλασίες και ελαττώματα του νευρικού σωλήνα (βλ. παράγραφο 5.3).
Η πολυθεραπεία με αντιεπιληπτικά φάρμακα μπορεί να σχετίζεται με υψηλότερο κίνδυνο συγγενών δυσπλασιών από τη μονοθεραπεία. Ως εκ τούτου, είναι σημαντικό να γίνεται μονοθεραπεία όποτε είναι δυνατόν.
Η απότομη διακοπή της αντιεπιληπτικής θεραπείας δεν πρέπει να ασκείται λόγω του κινδύνου επανάληψης των επιληπτικών κρίσεων που θα μπορούσαν να έχουν σοβαρές συνέπειες τόσο για τη μητέρα όσο και για το μωρό.
Μην χορηγείτε στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. στην επόμενη περίοδο, καθώς και στην πρώιμη παιδική ηλικία, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται μόνο σε περίπτωση πραγματικής ανάγκης υπό την άμεση επίβλεψη του γιατρού.
Δεδομένου ότι η δραστική ουσία του Rivotril περνά στο μητρικό γάλα, ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται εάν το προϊόν πρέπει να λαμβάνεται τακτικά.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Επειδή το Rivotril προκαλεί κατασταλτικές επιδράσεις στο ΚΝΣ, οι ασθενείς που λαμβάνουν αυτό το φάρμακο πρέπει να απέχουν από επαγγέλματα που απαιτούν υψηλό βαθμό εγρήγορσης, όπως χειρισμός μηχανημάτων ή οδήγηση αυτοκινήτων.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Rivotril αναφέρονται σε "καταθλιπτική δράση στο ΚΝΣ. Η εμπειρία έχει δείξει ότι περίπου το 50% των ασθενών κατηγορούν υπνηλία και περίπου 30% αταξία: σε ορισμένες περιπτώσεις αυτές οι διαταραχές μπορεί να μειωθούν με την πάροδο του χρόνου."
Διαταραχές της συμπεριφοράς διαπιστώθηκαν σε περίπου 25% των ασθενών. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται κατά σύστημα.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: Έχουν αναφερθεί αλλεργικές αντιδράσεις και σπάνιες περιπτώσεις αναφυλαξίας με βενζοδιαζεπίνες. Αντιδράσεις υπερευαισθησίας μπορεί να εμφανιστούν σε άτομα με προδιάθεση.
Ενδοκρινικές διαταραχές: Έχουν υπάρξει μεμονωμένες αναφορές αναστρέψιμης ανάπτυξης πρόωρων δευτερογενών σεξουαλικών χαρακτηριστικών στα παιδιά (ελλιπής πρόωρη εφηβεία).
Ψυχιατρικές διαταραχές: έχουν παρατηρηθεί μειωμένη συγκέντρωση, διαταραχές μνήμης, παραισθήσεις, διέγερση, σύγχυση, αποπροσανατολισμός. Η κατάθλιψη μπορεί να εμφανιστεί σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με Rivotril και μπορεί επίσης να σχετίζεται με την υποκείμενη νόσο.
Έχουν παρατηρηθεί παράδοξες αντιδράσεις: ανησυχία, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, διέγερση, νευρικότητα, εχθρότητα, άγχος, διαταραχές ύπνου, εφιάλτες και ζωηρά όνειρα.
Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί μειωμένη λίμπιντο.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος: υπνηλία, επιβράδυνση των αντιδράσεων, υποτονία των μυών, τρόμος, ζάλη, αταξία (βλ. παράγραφο 4.4). Έχουν παρατηρηθεί σπάνιες περιπτώσεις πονοκεφάλου.
Έχουν παρατηρηθεί πολύ σπάνιες περιπτώσεις γενικευμένων κρίσεων.
Μπορεί να εμφανιστούν αναστρέψιμες διαταραχές όπως δυσαρθρία, διαταραχή του συντονισμού κινητήρα και βάδισης (αταξία) και νυσταγμός (βλ. Παράγραφο 4.4).
Προμεταβατική αμνησία και αμνησιακά αποτελέσματα, τα οποία μπορεί να σχετίζονται με αλλαγές συμπεριφοράς (βλ. Παράγραφο 4.4).
Αύξηση της συχνότητας των επιληπτικών κρίσεων με ορισμένες μορφές επιληψίας (βλ. Παράγραφο 4.4).
Διαταραχές των ματιών: Μπορεί να εμφανιστούν αναστρέψιμες διαταραχές της όρασης (διπλωπία) (βλ. Παράγραφο 4.4).
Συχνές: νυσταγμός.
Καρδιακές παθολογίες: έχουν αναφερθεί αίσθημα παλμών, καρδιακή ανεπάρκεια συμπεριλαμβανομένης καρδιακής ανακοπής.
Διαταραχές του αναπνευστικού θώρακα και του μεσοθωρακίου: μπορεί να εμφανιστεί αναπνευστική καταστολή (βλ. παράγραφο 4.4).
Συμφόρηση στο στήθος, ρινόρροια, διαταραχές στην αναπνοή, υπερέκκριση του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος.
Γαστρεντερικές διαταραχές: Οι ακόλουθες επιδράσεις έχουν αναφερθεί σε σπάνιες περιπτώσεις: ναυτία και επιγαστρικά συμπτώματα, διαταραχές της όρεξης, πρήξιμο, διαταραχές του λοβού, ξηροστομία, γαστρίτιδα.
Ηπατοχολικές διαταραχές: ηπατομεγαλία, παροδική αύξηση των τρανσαμινασών του ορού και της αλκαλικής φωσφατάσης.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος: αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, ηωσινοφιλία.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: Οι ακόλουθες επιδράσεις έχουν αναφερθεί σε σπάνιες περιπτώσεις: κνίδωση, κνησμός, εξάνθημα, παροδική τριχόπτωση, αλλαγή χρώσης.
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού: μυϊκή αδυναμία (βλέπε παράγραφο 4.4).
Διαταραχές των νεφρών και των ούρων: σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστεί ακράτεια ούρων.
Ασθένειες του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού: στυτική δυσλειτουργία μπορεί να εμφανιστεί σε σπάνιες περιπτώσεις.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης: επιδείνωση της γενικής σωματικής υγείας, υπερθερμία, κόπωση (κόπωση, αδυναμία) (βλ. παράγραφο 4.4).
Διαταραχές μεταβολισμού και διατροφής: αφυδάτωση, αλλαγές βάρους.
Τραυματισμός, δηλητηρίαση και διαδικαστικές επιπλοκές: Έχει αυξηθεί ο κίνδυνος πτώσεων και καταγμάτων σε ηλικιωμένους ασθενείς που λαμβάνουν βενζοδιαζεπίνες.
Διαγνωστικές εξετάσεις: Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να συμβεί μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Ενδοκρινικές διαταραχές: μεμονωμένες περιπτώσεις αναστρέψιμης ανάπτυξης πρόωρων δευτερογενών σεξουαλικών χαρακτηριστικών (ελλιπής πρόωρη εφηβεία).
αναπνευστικές, θωρακικές και μεσοθωρακικές διαταραχές: σε βρέφη και παιδιά, αυξημένη παραγωγή σάλιου ή έκκρισης (βλ. παράγραφο 4.4).
04,9 Υπερδοσολογία
Συμπτώματα
Οι βενζοδιαζεπίνες προκαλούν συνήθως υπνηλία, αταξία, δυσαρθρία και νυσταγμό.
Η υπερδοσολογία του Rivotril, όταν λαμβάνεται μόνη της, είναι σπάνια απειλητική για τη ζωή, αλλά μπορεί να οδηγήσει σε αρεξία, άπνοια, υπόταση, καρδιοαναπνευστική καταστολή και κώμα.
Το κώμα, εάν εμφανιστεί, διαρκεί συνήθως μερικές ώρες αλλά μπορεί να διαρκέσει περισσότερο και να είναι κυκλικό, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς. Οι κατασταλτικές επιδράσεις του αναπνευστικού που σχετίζονται με τις βενζοδιαζεπίνες είναι πιο σοβαρές σε ασθενείς με αναπνευστικές παθήσεις.
Οι βενζοδιαζεπίνες ενισχύουν τις επιδράσεις των κατασταλτικών φαρμάκων του κεντρικού νευρικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ.Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας ή μέθης διαφέρουν πολύ από άτομο σε άτομο σε σχέση με την ηλικία, το σωματικό βάρος και την ατομική ανταπόκριση.
Θεραπεία
Παρακολουθήστε τα ζωτικά σημεία του ασθενούς και καθορίστε υποστηρικτικά μέτρα σε σχέση με την κλινική κατάσταση του ασθενούς. Συγκεκριμένα, οι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν συμπτωματική θεραπεία για καρδιοαναπνευστικές επιδράσεις ή επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Η απορρόφηση θα πρέπει να εμποδίζεται με μια κατάλληλη μέθοδο, π.χ. θεραπεία με ενεργό άνθρακα εντός 1-2 ωρών. Εάν χρησιμοποιείτε ενεργό άνθρακα, προστατέψτε την αναπνευστική οδό εάν ο ασθενής δεν έχει τις αισθήσεις του.
Η γαστρική πλύση πρέπει να λαμβάνεται υπόψη εάν ληφθούν πολλά φάρμακα, αλλά όχι ως μέτρο ρουτίνας.
Σε περίπτωση σοβαρής καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος, σκεφτείτε τη χρήση της φλουμαζενίλης, ανταγωνιστή της βενζοδιαζεπίνης. Αυτό πρέπει να χορηγείται μόνο υπό αυστηρά ελεγχόμενες συνθήκες. Η φλουμαζενίλη έχει σύντομο χρόνο ημίσειας ζωής (περίπου μία) ώρα, επομένως στους ασθενείς έχει χορηγηθεί Το Flumazenil πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή παρουσία φαρμάκων που μπορεί να μειώσουν το όριο επιληπτικών κρίσεων (π.χ. τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά). Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τη σωστή χρήση αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος, ανατρέξτε στην Περίληψη Χαρακτηριστικά προϊόντος για φλουμαζενίλη.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιεπιληπτικό, κωδικός ATC: N03AE01.
Το δραστικό συστατικό του Rivotril είναι η κλοναζεπάμη, μια βενζοδιαζεπίνη με ισχυρές αντιεπιληπτικές ιδιότητες.
Όπως και με κάθε αντιεπιληπτικό φάρμακο, ο μηχανισμός δράσης του Rivotril δεν είναι ακριβώς γνωστός.
Πειράματα σε ζώα και ειδικές ηλεκτροεγκεφαλογραφικές έρευνες σε ανθρώπους αποκάλυψαν ωστόσο ότι το Rivotril καθορίζει μια συγκεκριμένη φλοιώδη ή υποφλοιώδη αναστολή των επιληπτογόνων εστιών και, το πιο σημαντικό, εμποδίζει τη γενίκευση της σπασμωδικής δραστηριότητας.
Στις περισσότερες περιπτώσεις, το Rivotril επηρεάζει ευνοϊκά τόσο την εστιακή επιληψία όσο και τις πρωτογενείς γενικευμένες κρίσεις.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Η κλοναζεπάμη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως μετά τη χορήγηση από του στόματος δισκίων Rivotril σε ανθρώπους και τα μέγιστα επίπεδα κλοναζεπάμης στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε μια περίοδο συνήθως 1-2 ωρών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής απορρόφησης είναι περίπου 25 λεπτά. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 90%. Τα δισκία Rivotril είναι βιοϊσοδύναμα με το πόσιμο διάλυμα στην έκταση της απορρόφησης της κλοναζεπάμης, ενώ ο ρυθμός απορρόφησης είναι ελαφρώς πιο αργός με τα δισκία.
Μετά από δοσολογία μία φορά ημερησίως, οι συγκεντρώσεις κλοναζεπάμης στο πλάσμα είναι 3 φορές υψηλότερες από ό, τι μετά από εφάπαξ χορήγηση από το στόμα. οι προβλεπόμενες αναλογίες συσσώρευσης με τα δύο και τρεις φορές την ημέρα είναι 5 και 7. αντίστοιχα. Μετά από πολλαπλές χορήγηση από του στόματος 2 mg τρεις φορές την ημέρα, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σταθερής κατάστασης πριν από τη χορήγηση είναι κατά μέσο όρο 55 ng / ml. Η σχέση δόσης-απόκρισης της κλοναζεπάμης είναι γραμμική. Η συγκέντρωση στόχου της κλοναζεπάμης στο πλάσμα για την αντισπασμωδική δράση είναι μεταξύ 20 και 70 ng / ml.
Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις κλοναζεπάμης στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε περίπου 3 ώρες, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 93%. Περιστασιακά έχουν παρατηρηθεί παρατυπίες στα προφίλ απορρόφησης της κλοναζεπάμης μετά από χορήγηση ΙΜ.
Κατανομή
Η κλοναζεπάμη κατανέμεται πολύ γρήγορα σε διάφορα όργανα και ιστούς, με προτιμησιακή κατανομή στον ιστό του εγκεφάλου.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της κατανομής είναι περίπου 0,5-1 ώρα. Ο όγκος κατανομής είναι 3 L / kg. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι 82-86%.
Μεταβολισμός
Η κλοναζεπάμη μεταβολίζεται εκτενώς με αναγωγή σε 7-αμινο-κλοναζεπάμη και με Ν-ακετυλίωση σε 7-ακεταμινο-κλοναζεπάμη. Υπάρχει επίσης μια "υδροξυλίωση στη θέση C-3. Το κυτόχρωμα P-450 3A4 εμπλέκεται στη νιτρο-αναγωγή της κλοναζεπάμης σε φαρμακολογικά αδρανείς μεταβολίτες.
Μεταβολίτες υπάρχουν στα ούρα ως ελεύθερες και συζευγμένες ενώσεις (γλυκουρονίδιο και θειικό άλας)
Εξάλειψη
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 30-40 ώρες Η κάθαρση είναι 55 ml / min.
Το 50-70% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και το 10-30% στα κόπρανα ως μεταβολίτες. Η απέκκριση της κλοναζεπάμης από τα ούρα είναι συνήθως μικρότερη από το 2% της χορηγούμενης δόσης.
Η κινητική αποβολής στα παιδιά είναι παρόμοια με αυτήν που παρατηρείται στους ενήλικες.
Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς
Νεφρική ανεπάρκεια
Η νεφρική ανεπάρκεια δεν μεταβάλλει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της κλοναζεπάμης.Με βάση τα φαρμακοκινητικά κριτήρια, δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. Παράγραφο 4.2).
Ηπατική ανεπάρκεια
Η συχνότητα της ηπατικής βλάβης στη φαρμακοκινητική της κλοναζεπάμης δεν έχει αξιολογηθεί (βλ. Παράγραφο 4.2).
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Η φαρμακοκινητική της κλοναζεπάμης σε ηλικιωμένους πληθυσμούς δεν έχει αξιολογηθεί.
Μωρά
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής και η κάθαρση είναι της ίδιας τάξης μεγέθους με εκείνους που παρατηρήθηκαν στους ενήλικες.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Η οξεία τοξικότητα της κλοναζεπάμης είναι πολύ χαμηλή: σε αρουραίους και ποντικούς το LD50 είναι υψηλότερο από 4000 mg / kg.
Μελέτες χρόνιας τοξικότητας κατέδειξαν επίσης την απουσία παθολογίας που αποδίδεται στο προϊόν, σε μελέτες σε σκύλους (3, 10 ή 30 mg / kg ημερησίως 6 ημέρες την εβδομάδα για 12 μήνες) και σε αρουραίους.
Καρκινογένεση
Δεν έχουν διεξαχθεί 2 χρόνια μελέτες καρκινογένεσης με κλοναζεπάμη. Ωστόσο, σε μια 18μηνη μελέτη χρόνιας δοσολογίας σε αρουραίους, δεν παρατηρήθηκαν ιστοπαθολογικές αλλαγές που σχετίζονται με τη θεραπεία μέχρι την υψηλότερη δοκιμασμένη δόση των 300 mg / kg / ημέρα.
Μεταλλαξιογένεση
Δοκιμές γονοτοξικότητας που διεξάγονται σε βακτηριακά συστήματα με μεταβολική ενεργοποίηση in vitro ή με τη μεσολάβηση ξενιστή δεν έδειξε γονοτοξικό δυναμικό κλοναζεπάμης.
Διαταραχή της γονιμότητας
Μελέτες που αξιολογούν τη γονιμότητα και τη γενική αναπαραγωγική ικανότητα σε αρουραίους έχουν δείξει μείωση του ποσοστού εγκυμοσύνης και μειωμένη επιβίωση των νεογνών με δόσεις 10 και 100 mg / kg / ημέρα.
Τερατογένεση
Μετά από από του στόματος χορήγηση κλοναζεπάμης κατά τη διάρκεια της οργανογένεσης σε ποντίκια και αρουραίους, με δόσεις έως 20 ή 40 mg / kg / ημέρα, αντίστοιχα, δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες σε μητέρες ή εμβρυοεμβρυά.
Σε αρκετές μελέτες σε κουνέλια, μετά από δόσεις κλοναζεπάμης έως 20 mg / kg / ημέρα, χαμηλή, μη εξαρτώμενη από τη δόση συχνότητα δυσπλασιών του ίδιου τύπου (σχισμή ουρανίσκου, άνοιγμα βλεφάρων, ελαττώματα νευρικού σωλήνα και άκρα) (βλ. Παράγραφο 4.6).
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Rivotril δισκία 0,5 mg
λακτόζη, άμυλο καλαμποκιού, προζελατινοποιημένο άμυλο πατάτας, κόκκινο οξείδιο σιδήρου, κίτρινο οξείδιο σιδήρου, τάλκης, στεατικό μαγνήσιο.
Rivotril δισκία 2 mg
λακτόζη, προζελατινοποιημένο άμυλο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο.
Rivotril διάλυμα από του στόματος σταγόνες 2,5 mg / ml
σακχαρίνη νατρίου, γεύση ροδάκινου, προπυλενογλυκόλη, παγετώδες οξικό οξύ.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο
06.3 Περίοδος ισχύος
Δισκία Rivotril: 5 έτη.
Διάλυμα από του στόματος σταγόνες Rivotril: 3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Δισκία Rivotril:
Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
Διάλυμα από του στόματος σταγόνες Rivotril:
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Rivotril δισκία 0,5 mg, Rivotril δισκία 2 mg
πλαστική κυψέλη σε συνδυασμό με ταινία αλουμινίου.
Rivotril διάλυμα από του στόματος σταγόνες 2,5 mg / ml
γυάλινο μπουκάλι με σταγονόμετρο.
(1 σταγόνα = 0,1 mg)
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Rivotril διάλυμα από του στόματος σταγόνες 2,5 mg / ml
Προειδοποίηση: μην ρίχνετε τις σταγόνες Rivotril στο στόμα απευθείας από τη φιάλη.
Μετά από κάθε άνοιγμα βεβαιωθείτε ότι το σταγονόμετρο είναι κλειδωμένο στο λαιμό της φιάλης.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
2,5 mg / ml πόσιμες σταγόνες διαλύματος φιάλη 10 ml AIC αρ. 023159039
20 δισκία 0,5 mg AIC n ° 023159054
20 δισκία 2 mg AIC n ° 023159066
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ανανέωση: Ιούνιος 2010
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Φεβρουάριος 2012
