Ενεργά συστατικά: Εσομεπραζόλη
Esopral 20 mg γαστροανθεκτικά δισκία
Esopral 40 mg γαστροανθεκτικά δισκία
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Esopral; Σε τι χρησιμεύει;
Το Esopral περιέχει ένα φάρμακο που ονομάζεται εσομεπραζόλη. Ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται «αναστολείς της αντλίας πρωτονίων» και λειτουργούν μειώνοντας την ποσότητα οξέος που παράγεται στο στομάχι.
Το Esopral χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ακόλουθων παθήσεων:
- «Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση» (ΓΟΠΝ). Εμφανίζεται όταν το οξύ από το στομάχι διαφεύγει στον οισοφάγο (ο σωλήνας που συνδέει το λαιμό με το στομάχι), προκαλώντας πόνο, φλεγμονή και κάψιμο.
- Έλκη στομάχου ή άνω εντέρου μολυσμένα με βακτήρια που ονομάζονται "Helicobacter pylori". Εάν έχετε αυτές τις καταστάσεις, ο γιατρός σας μπορεί επίσης να συνταγογραφήσει αντιβιοτικά για τη θεραπεία της λοίμωξης και να επιτρέψει στο έλκος να επουλωθεί.
- Έλκη στομάχου που προκαλούνται από φάρμακα που ονομάζονται ΜΣΑΦ (Μη Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα). Το Esopral μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη του σχηματισμού έλκους στομάχου κατά τη λήψη ΜΣΑΦ.
- Υπερβολικό οξύ στομάχου που προκαλείται από όγκο στο πάγκρεας (σύνδρομο Zollinger-Ellison).
- Παρατεταμένη θεραπεία της εκ νέου αιμορραγίας των ελκών, μετά από πρόληψη με ενδοφλέβια χορήγηση του Esopral.
Αντενδείξεις Όταν το Esopral δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Esopral:
- σε περίπτωση αλλεργίας (υπερευαισθησίας) στην εσομεπραζόλη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου
- εάν είστε αλλεργικοί σε άλλα φάρμακα αναστολέα της αντλίας πρωτονίων (π.χ. παντοπραζόλη, λανσοπραζόλη, ραβεπραζόλη, ομεπραζόλη).
- εάν παίρνετε φάρμακο που περιέχει νελφιναβίρη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του HIV).
Δεν πρέπει να πάρετε το Esopral εάν εμπίπτει σε οποιαδήποτε από τις παραπάνω περιπτώσεις. Εάν έχετε αμφιβολίες, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Esopral.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Esopral
Προσέξτε ιδιαίτερα με το Esopral
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Esopral εάν:
- Έχετε σοβαρά ηπατικά προβλήματα.
- Έχετε σοβαρά νεφρικά προβλήματα.
Το Esopral μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα άλλων ασθενειών. Επομένως, εάν σας συμβεί κάποιο από τα παρακάτω πριν ξεκινήσετε τη λήψη ή ενώ παίρνετε το Esopral, ενημερώστε αμέσως το γιατρό σας:
- Χάνετε πολύ βάρος χωρίς λόγο ή δυσκολεύεστε να καταπιείτε.
- Εμφανίζεται πόνος στο στομάχι ή δυσπεψία.
- Ξεκινήστε να κάνετε εμετό για φαγητό ή αίμα.
- Τα κόπρανα είναι μαύρα (αιματοβαμμένα κόπρανα).
Εάν σας έχει συνταγογραφηθεί το Esopral "όπως απαιτείται", επικοινωνήστε με το γιατρό σας εάν τα συμπτώματα επιμένουν ή αλλάζουν τα χαρακτηριστικά.
Εάν παίρνετε έναν αναστολέα αντλίας πρωτονίων όπως το Esopral, ειδικά για περισσότερο από ένα χρόνο, μπορεί να έχετε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο κατάγματος του ισχίου, του καρπού ή της σπονδυλικής στήλης. Εάν έχετε οστεοπόρωση ή παίρνετε κορτικοστεροειδή (που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο οστεοπόρωση) συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Esopral
Ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων που χορηγούνται χωρίς ιατρική συνταγή. Αυτό συμβαίνει επειδή το Esopral μπορεί να επηρεάσει τον τρόπο με τον οποίο λειτουργούν ορισμένα φάρμακα και ορισμένα φάρμακα μπορεί να έχουν επίδραση στο Esopral.
Δεν πρέπει να παίρνετε δισκία Esopral εάν παίρνετε φάρμακο που περιέχει νελφιναβίρη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του HIV).
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:
- Αταζαναβίρη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του HIV).
- Κλοπιδογρέλη (χρησιμοποιείται για την πρόληψη θρόμβων αίματος)
- Κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη ή βορικοναζόλη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από μύκητες).
- Erlotinib (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του καρκίνου).
- Σιταλοπράμη, ιμιπραμίνη ή κλομιπραμίνη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης).
- Διαζεπάμη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του άγχους, για χαλάρωση των μυών ή για επιληψία).
- Φαινυτοΐνη (χρησιμοποιείται στην επιληψία). Εάν παίρνετε φαινυτοΐνη, ο γιατρός σας θα πρέπει να σας παρακολουθεί κατά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με Esopral.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την αραίωση του αίματος, όπως η βαρφαρίνη. Ο γιατρός σας μπορεί να σας παρακολουθεί όταν αρχίσετε ή σταματήσετε να παίρνετε το Esopral.
- Cilostazol (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της διαλείπουσας χωλότητας - πόνος στα πόδια κατά το περπάτημα, ο οποίος προκαλείται από ανεπαρκή παροχή αίματος).
- Σισαπρίδη (χρησιμοποιείται για δυσπεψία και καούρα).
- διγοξίνη (χρησιμοποιείται για καρδιακά προβλήματα).
- Μεθοτρεξάτη (φάρμακο που χρησιμοποιείται στη χημειοθεραπεία υψηλής δόσης για τη θεραπεία του καρκίνου) - εάν παίρνετε υψηλή δόση μεθοτρεξάτης, ο γιατρός σας μπορεί να διακόψει προσωρινά τη θεραπεία σας με Esopral.
- Τακρόλιμους (χρησιμοποιείται σε μεταμοσχεύσεις οργάνων)
- Ριφαμπικίνη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της φυματίωσης).
- Βαλσαμόχορτο (Hypericum perforatum) (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης).
Εάν ο γιατρός σας έχει συνταγογραφήσει αντιβιοτικά όπως αμοξικιλλίνη και κλαριθρομυκίνη με Esopral για τη θεραπεία ελκών που προκαλούνται από λοίμωξη από Helicobacter pylori, είναι πολύ σημαντικό να ενημερώσετε το γιατρό σας για άλλα φάρμακα.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Πριν πάρετε το Esopral, ενημερώστε το γιατρό σας εάν είστε έγκυος ή θέλετε να μείνετε έγκυος. Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο. Ο γιατρός σας θα αποφασίσει εάν μπορείτε να πάρετε το Esopral κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.
Δεν είναι γνωστό εάν το Esopral περνά στο μητρικό γάλα, επομένως δεν πρέπει να πάρετε το Esopral εάν θηλάζετε.
Λήψη του Esopral με φαγητό και ποτό
Τα δισκία μπορούν να ληφθούν με πλήρες στομάχι ή με άδειο στομάχι.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Το Esopral είναι απίθανο να επηρεάσει την ικανότητά σας να οδηγείτε ή να χρησιμοποιείτε εργαλεία ή μηχανήματα.
Σημαντικές πληροφορίες σχετικά με ορισμένα συστατικά του Esopral
Τα γαστροανθεκτικά δισκία Esopral περιέχουν σακχαρόζη που είναι ένας τύπος ζάχαρης. Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε «δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Τρόπος χρήσης του Esopral: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε το Esopral αυστηρά σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
- Τα γαστροανθεκτικά δισκία Esopral δεν συνιστώνται για παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.
- Εάν παίρνετε αυτό το φάρμακο για μεγάλο χρονικό διάστημα, ο γιατρός σας θα σας παρακολουθεί (ιδιαίτερα εάν παίρνετε το φάρμακο για περισσότερο από ένα χρόνο).
- Εάν ο γιατρός σας έχει πει να πάρετε το φάρμακο όταν χρειάζεται, όπως απαιτείται, ενημερώστε το γιατρό σας εάν αλλάξουν τα συμπτώματά σας.
Λήψη του φαρμάκου
- Μπορείτε να πάρετε τα δισκία οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας.
- Μπορείτε να πάρετε τα δισκία με γεμάτο στομάχι ή με άδειο στομάχι.
- Καταπιείτε τα δισκία ολόκληρα με ένα ποτό νερό. Μην μασάτε ή συνθλίβετε τα δισκία καθώς περιέχουν επικαλυμμένους κόκκους που προστατεύουν το φάρμακο από την γαστρική οξύτητα.
Τι να κάνετε εάν αντιμετωπίζετε προβλήματα με την κατάποση των δισκίων
Εάν αντιμετωπίζετε πρόβλημα κατάποσης των δισκίων:
- Βάλτε τα δισκία σε ένα ποτήρι ακίνητο νερό. Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται άλλα υγρά.
- Ανακατέψτε μέχρι να διαλυθούν τα δισκία (το μείγμα δεν θα έχει καθαρή εμφάνιση). Πίνετε αμέσως ή τουλάχιστον εντός 30 λεπτών. Τα ανακατεύετε πάντα πριν πιείτε.
- Για να βεβαιωθείτε ότι έχετε πάρει όλο το φάρμακο, ξεπλύνετε καλά το ποτήρι γεμίζοντας το μέχρι τη μέση με νερό και ποτό.Τα στερεά σωματίδια περιέχουν το φάρμακο και δεν πρέπει να μασήνονται ή να συνθλίβονται.
- Εάν δεν μπορείτε να καταπιείτε, το δισκίο μπορεί να αναμειχθεί με λίγο νερό, να εισαχθεί σε σύριγγα και να χορηγηθεί μέσω ενός σωλήνα απευθείας στο στομάχι (γαστρικός σωλήνας).
Πόση φαρμακευτική αγωγή να πάρετε
- Ο γιατρός σας θα σας συμβουλεύσει για τον αριθμό των δισκίων που πρέπει να πάρετε και για πόσο χρονικό διάστημα. Αυτό είναι συνάρτηση της φυσικής κατάστασης, της ηλικίας και της ηπατικής σας κατάστασης.
- Οι συνήθεις δόσεις δίνονται παρακάτω.
Θεραπεία καούρας που προκαλείται από γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ):
Ενήλικες και παιδιά από 12 ετών:
- Εάν ο γιατρός σας διαπίστωσε ελαφρά κατεστραμμένο τον οισοφάγο σας, η συνήθης δόση είναι ένα γαστροανθεκτικό δισκίο Esopral 40 mg μία φορά την ημέρα για 4 εβδομάδες. Ο γιατρός σας μπορεί να σας πει να συνεχίσετε τη θεραπεία, παίρνοντας την ίδια δόση, για επιπλέον 4 εβδομάδες, σε περίπτωση που ο οισοφάγος σας δεν έχει επουλωθεί.
- Μετά την επούλωση του οισοφάγου, η συνήθης δόση είναι ένα γαστροανθεκτικό δισκίο Esopral 20 mg μία φορά την ημέρα.
- Εάν ο οισοφάγος δεν έχει υποστεί βλάβη, η συνήθης δόση είναι ένα γαστροανθεκτικό δισκίο Esopral 20 mg κάθε μέρα. Όταν τα συμπτώματά σας είναι υπό έλεγχο, ο γιατρός σας θα σας ενημερώσει ότι μπορείτε να πάρετε το φάρμακο όταν χρειάζεται, έως και ένα γαστρικό -ανθεκτικό δισκίο. του Esopral 20 mg την ημέρα.
- Εάν έχετε σοβαρά ηπατικά προβλήματα, ο γιατρός σας θα σας δώσει χαμηλότερη δόση.
Θεραπεία ελκών που προκαλούνται από λοίμωξη από ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού και πρόληψη της επανεμφάνισής τους:
- Ενήλικες από 18 ετών και μετά: η συνήθης δόση είναι ένα γαστροανθεκτικό δισκίο Esopral 20 mg δύο φορές την ημέρα για μία εβδομάδα.
- Ο γιατρός σας θα σας πει επίσης να πάρετε αντιβιοτικά που ονομάζονται αμοξικιλλίνη και κλαριθρομυκίνη.
Θεραπεία γαστρικών ελκών που προκαλούνται από ΜΣΑΦ (Μη Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα):
- Ενήλικες από 18 ετών και μετά: η συνήθης δόση είναι ένα γαστροανθεκτικό δισκίο Esopral 20 mg μία φορά την ημέρα για 4 έως 8 εβδομάδες.
Πρόληψη του έλκους στομάχου εάν παίρνετε ΜΣΑΦ (Μη Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα):
- Ενήλικες από 18 ετών και μετά: η συνήθης δόση είναι ένα γαστροανθεκτικό δισκίο Esopral 20 mg μία φορά την ημέρα.
Θεραπεία της περίσσειας οξέος στομάχου που προκαλείται από ανάπτυξη στο πάγκρεας (σύνδρομο Zollinger-Ellison):
- Ενήλικες από 18 ετών και μετά: η συνήθης δόση είναι 40 mg δισκία δύο φορές την ημέρα.
- Ο γιατρός σας θα προσαρμόσει τη δόση ανάλογα με τις ανάγκες σας και θα αποφασίσει επίσης πόσο θα συνεχίσετε τη θεραπεία. Η μέγιστη δόση είναι 80 mg δύο φορές την ημέρα.
Παρατεταμένη θεραπεία της εκ νέου αιμορραγίας ελκών, μετά από πρόληψη με ενδοφλέβια χορήγηση του Esopral:
Η συνήθης δόση είναι ένα δισκίο Esopral 40 mg μία φορά την ημέρα για 4 εβδομάδες.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Esopral
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Esopral από την κανονική
Εάν έχετε πάρει περισσότερο Esopral από ό, τι σας έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας, ενημερώστε αμέσως τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Esopral
- Εάν ξεχάσετε να πάρετε μια δόση Esopral, πάρτε το μόλις το θυμηθείτε. Εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση σας, παραλείψτε τη χαμένη δόση.
- Μην πάρετε διπλή δόση (δύο δόσεις ταυτόχρονα) για να αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Esopral
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Esopral μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Εάν παρατηρήσετε κάποια από τις ακόλουθες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, διακόψτε τη λήψη του Esopral και επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας:
- Ξαφνικός συριγμός, πρήξιμο των χειλιών, της γλώσσας και του λαιμού ή του σώματος, εξάνθημα, λιποθυμία ή δυσκολία στην κατάποση (σοβαρή αλλεργική αντίδραση).
- Ερυθρότητα του δέρματος με φουσκάλες ή ξεφλούδισμα. Σοβαρές φουσκάλες και αιμορραγία μπορεί επίσης να εμφανιστούν στα χείλη, τα μάτια, το στόμα, τη μύτη και τα γεννητικά όργανα. Αυτό μπορεί να είναι "σύνδρομο Stevens-Johnson" ή "τοξική επιδερμική νεκρόλυση".
- Το κίτρινο δέρμα, τα σκούρα ούρα και η κόπωση μπορεί να είναι συμπτώματα ηπατικών προβλημάτων.
Αυτές οι επιδράσεις είναι σπάνιες, επηρεάζοντας λιγότερα από 1 στα 1.000 άτομα.
Άλλες παρενέργειες περιλαμβάνουν:
Συχνές (επηρεάζουν λιγότερα από 1 στα 10 άτομα):
- Πονοκέφαλο.
- Επιδράσεις στο στομάχι ή στα έντερα: διάρροια, πόνος στο στομάχι, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός.
- Ναυτία ή έμετος.
Όχι συχνές (επηρεάζουν λιγότερα από 1 στα 100 άτομα):
- Πρήξιμο στα πόδια και τους αστραγάλους.
- Διαταραγμένος ύπνος (αϋπνία).
- Ζάλη, καρφίτσες, υπνηλία.
- Ζάλη.
- Ξερό στόμα
- Αλλαγές στις εξετάσεις αίματος που ελέγχουν τον τρόπο λειτουργίας του ήπατος.
- Δερματικό εξάνθημα, κνίδωση και κνησμός.
- Κάταγμα ισχίου, καρπού ή σπονδυλικής στήλης (εάν το Esopral χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις και για παρατεταμένες περιόδους).
Σπάνια (επηρεάζει λιγότερα από 1 στα 1.000 άτομα):
- Προβλήματα αίματος, όπως μειωμένος αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων και αιμοπεταλίων. Αυτό μπορεί να προκαλέσει αδυναμία, μώλωπες ή πιθανότητα ευκολότερης μόλυνσης.
- Χαμηλά επίπεδα νατρίου στο αίμα. Αυτό μπορεί να προκαλέσει αδυναμία, έμετο και κράμπες.
- Αίσθημα διέγερσης, σύγχυσης ή κατάθλιψης.
- Αλλαγές στη γεύση.
- Προβλήματα με την όρασή σας, όπως θολή όραση.
- Ξαφνικός συριγμός ή δύσπνοια (βρογχόσπασμος).
- Φλεγμονή στο εσωτερικό του στόματος.
- Μια λοίμωξη που ονομάζεται «τσίχλα» και μπορεί να επηρεάσει το έντερο και προκαλείται από μύκητα.
- Προβλήματα στο συκώτι, συμπεριλαμβανομένου του ίκτερου που μπορεί να προκαλέσει κίτρινο δέρμα, σκούρα ούρα και κόπωση.
- Τριχόπτωση (αλωπεκία).
- Δερματικό εξάνθημα κατά την έκθεση στον ήλιο.
- Πόνος στις αρθρώσεις (αρθραλγία) ή μυϊκός πόνος (μυαλγία).
- Γενικό αίσθημα αδιαθεσίας και έλλειψη δύναμης.
- Αυξημένη εφίδρωση.
Πολύ σπάνια (επηρεάζει λιγότερα από 1 στα 10.000 άτομα):
- Αλλαγές στον αριθμό των αιμοσφαιρίων, συμπεριλαμβανομένης της ακοκκιοκυτταραιμίας (έλλειψη λευκών αιμοσφαιρίων).
- Επίθεση.
- Βλέποντας, νιώθοντας ή ακούγοντας πράγματα που δεν υπάρχουν (παραισθήσεις).
- Σοβαρά ηπατικά προβλήματα που οδηγούν σε ηπατική ανεπάρκεια και φλεγμονή του εγκεφάλου.
- Ξαφνική εμφάνιση σοβαρού εξανθήματος ή φουσκάλες ή ξεφλούδισμα του δέρματος. Αυτό μπορεί να σχετίζεται με υψηλό πυρετό και πόνο στις αρθρώσεις (πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση).
- Μυϊκή αδυναμία.
- Σοβαρά νεφρικά προβλήματα.
- Διεύρυνση στήθους στους άνδρες
Άγνωστο (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)
- Εάν πάρετε το Esopral για περισσότερο από τρεις μήνες, τα επίπεδα μαγνησίου στο αίμα σας μπορεί να μειωθούν. Τα χαμηλά επίπεδα μαγνησίου μπορούν να εκδηλωθούν με κόπωση, ακούσιες μυϊκές συσπάσεις, αποπροσανατολισμό, σπασμούς, ζάλη, αυξημένο καρδιακό ρυθμό. Εάν έχετε οποιοδήποτε από αυτά τα συμπτώματα, συμβουλευτείτε αμέσως το γιατρό σας. Τα χαμηλά επίπεδα μαγνησίου μπορούν επίσης να οδηγήσουν σε μείωση των επιπέδων καλίου ή ασβεστίου στο αίμα. Ο γιατρός σας πρέπει να αποφασίσει εάν θα ελέγχει τα επίπεδα μαγνησίου στο αίμα σας περιοδικά.
- Φλεγμονή των εντέρων (που μπορεί να οδηγήσει σε διάρροια).
Το Esopral μπορεί, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, να επηρεάσει τα λευκά αιμοσφαίρια οδηγώντας σε ανοσοανεπάρκεια. Εάν έχετε λοίμωξη με συμπτώματα όπως πυρετό με σοβαρή επιδείνωση της γενικής φυσικής σας κατάστασης ή πυρετό με συμπτώματα τοπικής λοίμωξης, όπως πόνο στο λαιμό, το λαιμό ή το στόμα ή δυσκολία στην ούρηση, θα πρέπει να επισκεφθείτε το γιατρό σας το συντομότερο δυνατό. έτσι ώστε να αποκλείεται η έλλειψη λευκών αιμοσφαιρίων (ακοκκιοκυττάρωση) μέσω εξέτασης αίματος. Είναι σημαντικό για εσάς να δώσετε πληροφορίες σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε.
Μην ανησυχείτε για τη λίστα πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών παραπάνω. Ενδέχεται να μην εμφανίσετε καμία. Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνει σοβαρή ή αν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
- Να φυλάσσεται σε μέρη που δεν το φθάνουν και δεν το βλέπουν τα παιδιά.
- Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C.
- Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία (blister) ή διατηρείτε το δοχείο ερμητικά κλειστό (μπουκάλι) για να προστατεύεται από την υγρασία.
- Μη χρησιμοποιείτε τα δισκία μετά την ημερομηνία λήξης (ΛΗΞΗ) που αναφέρεται στο κουτί, στο πορτοφόλι ή στην κυψέλη. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
- Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Τι περιέχει το Esopral
Το δραστικό συστατικό είναι η εσομεπραζόλη. Τα γαστροανθεκτικά δισκία Esopral υπάρχουν σε 2 περιεκτικότητες που περιέχουν 20 mg ή 40 mg εσομεπραζόλης (ως τριένυδρο μαγνήσιο).
Τα άλλα συστατικά είναι: μονοστεατική γλυκερόλη 40-55, υπολόζη, υπρομελλόζη, οξείδιο του σιδήρου (κόκκινο-καφέ, κίτρινο) (Ε172, μόνο για δισκία 20 mg), στεατικό μαγνήσιο, συμπολυμερές μεθακρυλικού οξέος αιθυλ ακρυλικός εστέρας (1: 1) στα 30 %, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, συνθετική παραφίνη, μακρογκόλες, πολυσορβικό 80, κροσποβιδόνη, στεατυλο φουμαρικό νάτριο, σφαίρες σακχαρόζης (σακχαρόζη και άμυλο καλαμποκιού), τάλκης, διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), κιτρικό τριαιθύλιο.
Περιγραφή της εμφάνισης του Esopral και περιεχόμενο της συσκευασίας
- Τα γαστροανθεκτικά δισκία Esopral 20 mg είναι ανοιχτό ροζ με A / EH στη μία πλευρά και 20 mg στην άλλη.
- Τα γαστροανθεκτικά δισκία Esopral 40 mg είναι ροζ με A / EI στη μία πλευρά και 40 mg στην άλλη.
- Τα δισκία βρίσκονται σε συσκευασίες κυψέλης, πορτοφόλια και / ή μπουκάλια που περιέχουν
-20 mg, 40 mg: μπουκάλι 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) δισκία.
-20 mg, 40 mg blister ή πορτοφόλι blister από 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 δισκία.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ESOPRAL - ΓΑΣΤΡΟΦΑΝΤΙΚΑ ΠΙΝΑΚΙΑ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
1 δισκίο περιέχει: 20 mg ή 40 mg εσομεπραζόλης (ως τριένυδρο μαγνήσιο).
Έκδοχα:
Esopral 20 mg: σακχαρόζη 28 mg.
Esopral 40 mg: σακχαρόζη 30 mg.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων βλέπε παράγραφο 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκίο ανθεκτικό στη γαστρονομία.
20 mg: ανοιχτό ροζ, επίμηκες, αμφίκυρτο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο. Το δισκίο φέρει σήμανση 20 mg στη μία πλευρά και A / EH στην άλλη.
40 mg: Ροζ, επίμηκες, αμφίκυρτο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο. Το δισκίο φέρει 40 mg από τη μία πλευρά και A / EI από την άλλη.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Τα δισκία Esopral ενδείκνυνται για:
Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ)
- θεραπεία της διαβρωτικής παλινδρόμησης οισοφαγίτιδας
- μακροχρόνια συντήρηση για την πρόληψη υποτροπών σε ασθενείς που έχουν επιτύχει επούλωση της οισοφαγίτιδας
- συμπτωματική θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (ΓΟΠΝ)
Σε συνδυασμό με αντιβακτηριακά σε κατάλληλο θεραπευτικό σχήμα για την «εκρίζωση»Ελικοβακτήριο του πυλωρού Και
- επούλωση του έλκους του δωδεκαδακτύλου που σχετίζεται με Ελικοβακτήριο του πυλωρού Και
- πρόληψη υποτροπής πεπτικών ελκών σε ασθενείς με σχετιζόμενα έλκη Ελικοβακτήριο του πυλωρού.
Ασθενείς που απαιτούν συνεχή θεραπεία με ΜΣΑΦ
- επούλωση γαστρικών ελκών που σχετίζονται με θεραπεία με ΜΣΑΦ
- πρόληψη γαστρικού και δωδεκαδακτυλικού έλκους που σχετίζεται με θεραπεία με ΜΣΑΦ σε ασθενείς σε κίνδυνο.
Παρατεταμένη θεραπεία της εκ νέου αιμορραγίας των πεπτικών ελκών, μετά από πρόληψη που προκαλείται από ενδοφλέβια χορήγηση.
Θεραπεία του συνδρόμου Zollinger Ellison.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με τη βοήθεια υγρών.
Μην μασάτε ή συνθλίβετε τα δισκία.
Σε ασθενείς που έχουν δυσκολία στην κατάποση, τα δισκία μπορούν επίσης να διασκορπιστούν σε μισό ποτήρι γάλα. Μη χρησιμοποιείτε άλλα υγρά καθώς αυτό μπορεί να διαλύσει την γαστροανθεκτική επικάλυψη. Ανακατέψτε μέχρι να διαλυθεί το δισκίο και πιείτε το υγρό με τα κοκκία αμέσως ή εντός 30 λεπτών. Ξεπλύνετε το ποτήρι γεμίζοντας το μέχρι τη μέση με νερό και πίνοντας το περιεχόμενό του. Οι κόκκοι δεν πρέπει να μασήνονται ή να συνθλίβονται.
Για τους ασθενείς που δεν μπορούν να καταπιούν, είναι δυνατόν να διασκορπιστούν τα δισκία σε ακίνητο νερό και να χορηγηθούν μέσω γαστρικού σωλήνα. Είναι σημαντικό να ελέγξετε προσεκτικά την καταλληλότητα της σύριγγας και του σωλήνα.
Για οδηγίες σχετικά με την προετοιμασία και τη χορήγηση, ανατρέξτε στην παράγραφο 6.6.
Ενήλικες και έφηβοι από 12 ετών
Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ)
Θεραπεία της διαβρωτικής παλινδρόμησης οισοφαγίτιδας
40 mg άπαξ ημερησίως για 4 εβδομάδες.
Σε περίπτωση μη θεραπευμένης οισοφαγίτιδας ή επιμονής των συμπτωμάτων συνιστάται η παράταση της θεραπείας για άλλες 4 εβδομάδες.
Μακροχρόνια θεραπεία συντήρησης για την πρόληψη υποτροπής σε ασθενείς με επούλωση οισοφαγίτιδας
20 mg μία φορά την ημέρα.
Συμπτωματική θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (ΓΟΠΝ)
20 mg άπαξ ημερησίως σε ασθενείς που δεν έχουν οισοφαγίτιδα. Εάν ο έλεγχος των συμπτωμάτων δεν επιτευχθεί μετά από 4 εβδομάδες θεραπείας, ο ασθενής θα πρέπει να πραγματοποιήσει περαιτέρω κλινικές έρευνες. Μόλις τα συμπτώματα έχουν επιλυθεί, ο επόμενος έλεγχος των συμπτωμάτων μπορεί να επιτευχθεί με τη λήψη 20 mg μία φορά την ημέρα. Σε ενήλικες, ένα σχήμα 20 mg μία φορά ημερησίως μπορεί να χρησιμοποιηθεί όπως απαιτείται, όταν χρειάζεται. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με ΜΣΑΦ που κινδυνεύουν να αναπτύξουν γαστρικό και δωδεκαδακτυλικό έλκος, δεν συνιστάται ο μετέπειτα έλεγχος των συμπτωμάτων με την υιοθέτηση ενός σχήματος κατά παραγγελία.
Ενήλικες
Σε συνδυασμό με αντιβακτηριακά σε κατάλληλο θεραπευτικό σχήμα για την "εκρίζωση"Ελικοβακτήριο του πυλωρού Και
Θεραπεία του έλκους του δωδεκαδακτύλου που σχετίζεται με Ελικοβακτήριο του πυλωρού
Π. Αναθεώρηση υποτροπών πεπτικών ελκών σε ασθενείς με σχετιζόμενα έλκη Ελικοβακτήριο του πυλωρού.
20 mg Esopral με 1 g αμοξικιλλίνης και 500 mg κλαριθρομυκίνης, 2 φορές την ημέρα για 7 ημέρες.
Ασθενείς που απαιτούν συνεχή θεραπεία με ΜΣΑΦ
Θεραπεία γαστρικών ελκών που σχετίζονται με θεραπεία με ΜΣΑΦ: η συνήθης δόση είναι 20 mg άπαξ ημερησίως για 4-8 εβδομάδες.
Πρόληψη γαστρικού και δωδεκαδακτυλικού έλκους που σχετίζεται με θεραπεία με ΜΣΑΦ σε ασθενείς σε κίνδυνο: 20 mg άπαξ ημερησίως.
Παρατεταμένη θεραπεία της εκ νέου αιμορραγίας των πεπτικών ελκών, μετά από πρόληψη που προκαλείται με ενδοφλέβια χορήγηση
40 mg άπαξ ημερησίως για 4 εβδομάδες μετά από πρόληψη που προκαλείται από ενδοφλέβια χορήγηση εκ νέου αιμορραγία πεπτικών ελκών.
Θεραπεία του συνδρόμου Zollinger Ellison
Η συνιστώμενη αρχική δοσολογία είναι 40 mg Esopral δύο φορές την ημέρα.
Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ατομικά και η θεραπεία να συνεχίζεται για όσο διάστημα ενδείκνυται κλινικά. Με βάση τα διαθέσιμα κλινικά δεδομένα, οι περισσότεροι ασθενείς μπορούν να ελεγχθούν με δόσεις 80 έως 160 mg εσομεπραζόλης ημερησίως. Οι δόσεις υψηλότερες από 80 mg / ημέρα πρέπει να διαιρούνται σε δύο ημερήσιες χορηγήσεις.
Παιδιά κάτω των 12 ετών
Το Esopral δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών καθώς δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
Δεν απαιτούνται προσαρμογές της δόσης σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία. Λόγω της περιορισμένης κλινικής εμπειρίας, οι ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή (βλ. Παράγραφο 5.2).
Ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, η μέγιστη δόση 20 mg Esopral δεν πρέπει να υπερβαίνεται (βλ. Παράγραφο 5.2).
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης στους ηλικιωμένους.
04.3 Αντενδείξεις
Γνωστή υπερευαισθησία στην εσομεπραζόλη, στα υποκατάστατα βενζιμιδαζόλης ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του σκευάσματος.
Η εσομεπραζόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με νελφιναβίρη (βλ. Παράγραφο 4.5).
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Παρουσία οποιωνδήποτε ανησυχητικών συμπτωμάτων (π.χ. σημαντική ακούσια απώλεια βάρους, επαναλαμβανόμενος εμετός, δυσφαγία, αιματέμεση ή μελαένα) και όταν υπάρχει υποψία ή παρουσία γαστρικού έλκους, η κακοήθης φύση του έλκους θα πρέπει να αποκλειστεί στο πόσο η θεραπεία με Esopral θα μπορούσε να ανακουφίσει τα συμπτώματα και καθυστέρηση διάγνωσης.
Οι ασθενείς που έχουν λάβει θεραπεία για μεγάλο χρονικό διάστημα (ειδικά εκείνοι που έχουν λάβει θεραπεία για περισσότερο από ένα χρόνο) πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά.
Οι ασθενείς που ακολουθούν θεραπευτικό σχήμα κατά παραγγελία θα πρέπει να λάβουν οδηγίες να επικοινωνήσουν με τον γιατρό τους εάν τα συμπτώματα που εμφανίζονται έχουν διαφορετικό χαρακτήρα.Σε ασθενείς που ακολουθούν αυτό το σχήμα, θα πρέπει να ληφθούν υπόψη οι επιπτώσεις της διακύμανσης των συγκεντρώσεων της εσομεπραζόλης στο πλάσμα για αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα (βλ. Παράγραφο 4.5).
Σε ασθενείς που έχουν συνταγογραφηθεί εσομεπραζόλη για την "εκρίζωση"Ελικοβακτήριο του πυλωρού Θα πρέπει να εξεταστούν πιθανές αλληλεπιδράσεις με όλα τα συστατικά της τριπλής θεραπείας. Η κλαριθρομυκίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4, επομένως αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις της κλαριθρομυκίνης πρέπει να ληφθούν υπόψη εάν ξεκινήσει τριπλή θεραπεία σε ασθενείς που ήδη λαμβάνουν θεραπεία με άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του CYP3A4, όπως η σισαπρίδη.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει σακχαρόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σακράσης-ισομαλτάσης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Η θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να οδηγήσει σε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων, όπως αυτές από Σαλμονέλα Και Campylobacter (βλέπε παράγραφο 5.1).
Η συγχορήγηση εσομεπραζόλης και αταζαναβίρης δεν συνιστάται (βλ. Παράγραφο 4.5). Εάν ο συνδυασμός αταζαναβίρης με αναστολέα αντλίας πρωτονίων είναι αναπόφευκτος, συνιστάται στενή κλινική παρακολούθηση σε συνδυασμό με αύξηση της δόσης της αταζαναβίρης στα 400 mg με 100 mg ριτοναβίρης · η δόση της εσομεπραζόλης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 20 mg.
Η εσομεπραζόλη, όπως και όλα τα φάρμακα που αποκλείουν τα οξέα, μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της βιταμίνης Β12 (κυανοκοβαλαμίνη) λόγω υπο- ή αχλωρδρίας. Κίνδυνος μειωμένης απορρόφησης της βιταμίνης Β12.
Η εσομεπραζόλη είναι αναστολέας του CYP2C19. Πιθανή αλληλεπίδραση με φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP2C19 θα πρέπει να εξετάζεται στην αρχή ή στο τέλος της θεραπείας με εσομεπραζόλη. Παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση μεταξύ κλοπιδογρέλης και εσομεπραζόλης (βλέπε παράγραφο 4.5). Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης είναι αβέβαιη. Ως προφύλαξη, η ταυτόχρονη χρήση εσομεπραζόλης και κλοπιδογρέλης θα πρέπει να αποθαρρύνεται.
Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (PPI) όπως η εσομεπραζόλη έχει αποδειχθεί ότι προκαλούν σοβαρή υπομαγνησιαιμία σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία για τουλάχιστον τρεις μήνες και σε πολλές περιπτώσεις για ένα έτος. Τα σοβαρά συμπτώματα της υπομαγνησιαιμίας περιλαμβάνουν κόπωση, τετανία, παραλήρημα, σπασμούς, ζάλη και κοιλιακή αρρυθμία. Μπορούν αρχικά να εκδηλωθούν ύπουλα και να παραμεληθούν. Η υπομαγνησιαιμία στους περισσότερους ασθενείς βελτιώνεται μετά τη λήψη μαγνησίου και τη διακοπή του αναστολέα της αντλίας πρωτονίων. Οι επαγγελματίες υγείας θα πρέπει να εξετάσουν τη μέτρηση των επιπέδων μαγνησίου πριν από την έναρξη της θεραπείας με PPI και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Θεραπεία σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία για μεγάλο χρονικό διάστημα ή θεραπεία με διγοξίνη ή φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υπομαγνησιαιμία (π.χ. διουρητικά).
Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται σε υψηλές δόσεις και για παρατεταμένα χρονικά διαστήματα (> 1 έτους), μπορεί να προκαλέσουν ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο κατάγματος ισχίου, καρπού και σπονδυλικής στήλης, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς ή παρουσία άλλων γνωστών παραγόντων κινδύνου. Μελέτες παρατήρησης προτείνουν ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσουν τον συνολικό κίνδυνο κατάγματος κατά 10% έως 40%. Αυτή η αύξηση μπορεί να οφείλεται εν μέρει σε άλλους παράγοντες κινδύνου. Οι ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο οστεοπόρωσης πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία σύμφωνα με τις τρέχουσες οδηγίες κλινικής πρακτικής και πρέπει να λαμβάνουν "επαρκή ποσότητα βιταμίνης D και ασβεστίου.
Παρεμβολή σε εργαστηριακές δοκιμές
Ένα αυξημένο επίπεδο χρωμογρανίνης Α (CgA) μπορεί να επηρεάσει τις έρευνες για νευροενδοκρινικούς όγκους. Για να αποφευχθεί αυτή η παρέμβαση, η θεραπεία με εσομεπραζόλη θα πρέπει να διακοπεί για τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από τον προσδιορισμό του CgA (βλ. Παράγραφο 5.1).
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Επίδραση της εσομεπραζόλης στη φαρμακοκινητική άλλων φαρμάκων
Φαρμακευτικά προϊόντα με απορρόφηση που εξαρτάται από το pH
Η καταστολή της γαστρικής οξύτητας που σχετίζεται με τη θεραπεία με εσομεπραζόλη και άλλους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να μειώσει ή να αυξήσει την απορρόφηση φαρμακευτικών προϊόντων με γαστρική απορρόφηση εξαρτώμενη από το pH. Όπως παρατηρήθηκε με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν την ενδογαστρική οξύτητα, απορρόφηση φαρμακευτικών προϊόντων όπως κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη και Η erlotinib μπορεί να μειωθεί και η απορρόφηση της διγοξίνης μπορεί να αυξηθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εσομεπραζόλη. Η ταυτόχρονη θεραπεία με ομεπραζόλη (20 mg ημερησίως) και διγοξίνη σε υγιή άτομα αύξησε τη βιοδιαθεσιμότητα της διγοξίνης κατά 10% (έως 30% σε δύο από τα δέκα άτομα.) Τοξικότητα διγοξίνης Ωστόσο, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η εσομεπραζόλη χορηγείται σε υψηλές δόσεις σε ηλικιωμένους ασθενείς. Συνεπώς, πρέπει να ενισχυθεί η παρακολούθηση της θεραπευτικής χρήσης διγοξίνης.
Έχουν αναφερθεί αλληλεπιδράσεις μεταξύ ομεπραζόλης και ορισμένων αναστολέων πρωτεάσης. Η κλινική συνάφεια και οι μηχανισμοί αυτών των αλληλεπιδράσεων δεν είναι πάντα γνωστοί. Η αύξηση του γαστρικού pH κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ομεπραζόλη μπορεί να τροποποιήσει την απορρόφηση των αναστολέων της πρωτεάσης. Άλλοι πιθανοί μηχανισμοί αλληλεπίδρασης εμφανίζονται μέσω της αναστολής του CYP2C19. Έχουν αναφερθεί μειωμένα επίπεδα αταζαναβίρης και νελφιναβίρης στον ορό όταν χορηγείται με ομεπραζόλη και συνεπώς δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση Το
Η ταυτόχρονη χορήγηση ομεπραζόλης (40 mg / ημέρα) με αταζαναβίρη 300 mg / ριτοναβίρη 100 mg σε υγιείς εθελοντές οδηγεί σε σημαντική μείωση της έκθεσης στην αταζαναβίρη (περίπου 75% μείωση της AUC, της Cmax και της Cmin). Η αύξηση της δόσης αταζαναβίρης στα 400 mg δεν αντιστάθμισε την επίδραση της ομεπραζόλης στην έκθεση στην αταζαναβίρη. Η συγχορήγηση ομεπραζόλης (20 mg / ημέρα) με αταζαναβίρη 400 mg / ριτοναβίρη 100 mg σε υγιείς εθελοντές είχε ως αποτέλεσμα μείωση περίπου 30% της αταζαναβίρης έκθεση σε σύγκριση με την έκθεση που παρατηρήθηκε με αταζαναβίρη 300 mg / ριτοναβίρη 100 mg / ημέρα χωρίς ομεπραζόλη 20 mg / ημέρα. Η συγχορήγηση ομεπραζόλης (40 mg / ημέρα) μείωσε την AUC, τη μέση Cmax και Cmin της νελφιναβίρης κατά 36-39% και μέση AUC, Cmax και Cmin του φαρμακολογικά ενεργού μεταβολίτη M8 κατά 75-92%. Αυξημένα επίπεδα ορού (80-100%) σακουιναβίρης (συγχορηγούμενη με ριτοναβίρη) κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης θεραπείας με ομεπραζόλη (40 mg / ημέρα). Θεραπεία με ομεπραζόλη 20 mg / ημέρα δεν είχε καμία επίδραση στην έκθεση της δαρουναβίρης (συγχορηγούμενη με ριτοναβίρη) και της αμπρεναβίρης (συγχορηγούμενη με ριτοναβίρη).-χορήγηση με ριτοναβίρη). Η θεραπεία με εσομεπραζόλη 20 mg / ημέρα δεν είχε καμία επίδραση στην έκθεση της αμπρεναβίρης (με και χωρίς συγχορήγηση με ριτοναβίρη). Η θεραπεία με ομεπραζόλη 40 mg / ημέρα δεν είχε καμία επίδραση στην έκθεση της λοπιναβίρης (όταν συγχορηγείται με ριτοναβίρη). Η συγχορήγηση εσομεπραζόλης και αταζαναβίρης δεν συνιστάται και η συγχορήγηση εσομεπραζόλης και νελφιναβίρης αντενδείκνυται λόγω των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων και παρόμοιων φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων της ομεπραζόλης και της εσομεπραζόλης.
Φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP2C19
Η εσομεπραζόλη αναστέλλει το κύριο ένζυμο μεταβολισμού της, το CYP2C19. Όταν η εσομεπραζόλη συνδυάζεται με άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του CYP2C19, όπως διαζεπάμη, σιταλοπράμη, ιμιπραμίνη, κλομιπραμίνη, φαινυτοΐνη κ.λπ., οι συγκεντρώσεις αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα μπορεί να αυξηθούν και να μειωθούν οι δόσεις Το Αυτό πρέπει να λαμβάνεται ιδιαίτερα υπόψη όταν συνταγογραφείται εσομεπραζόλη όπως απαιτείται. Η ταυτόχρονη χορήγηση εσομεπραζόλης 30 mg προάγει μείωση κατά 45% της κάθαρσης της διαζεπάμης του υποστρώματος CYP2C19. Η ταυτόχρονη χορήγηση εσομεπραζόλης 40 mg προάγει μια καλύτερη αύξηση της φαινυτοΐνης στα επίπεδα πλάσματος κατά 13 Συνιστάται η παρακολούθηση των συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στο πλάσμα κατά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με εσομεπραζόλη. Η ομεπραζόλη (40 mg / ημέρα) αυξάνει την Cmax και την AUC της βορικοναζόλης (υπόστρωμα CYP2C19) κατά 15% και 41% αντίστοιχα.
Η ταυτόχρονη χορήγηση 40 mg εσομεπραζόλης σε ασθενείς που έλαβαν βαρφαρίνη έδειξε ότι οι χρόνοι πήξης παρέμειναν εντός φυσιολογικού εύρους σε μια κλινική μελέτη. Ωστόσο, ορισμένες μεμονωμένες περιπτώσεις αυξημένων τιμών INR κλινικής σημασίας έχουν αναφερθεί μετά την κυκλοφορία κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης θεραπείας.
Συνιστάται η παρακολούθηση κατά την έναρξη και τον τερματισμό της ταυτόχρονης θεραπείας με εσομεπραζόλη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βαρφαρίνη ή άλλα παράγωγα κουμαρίνης.
Η ομεπραζόλη καθώς και η εσομεπραζόλη δρουν ως αναστολείς του CYP2C19.Η ομεπραζόλη, χορηγούμενη σε δόσεις 40 mg σε υγιή άτομα σε μια διασταυρούμενη μελέτη, αύξησε την Cmax και την AUC της σιλοσταζόλης κατά 18% και 26% αντίστοιχα, και ενός από τους ενεργούς μεταβολίτες της κατά 29% και 69% αντίστοιχα.
Σε υγιείς εθελοντές, η ταυτόχρονη χορήγηση εσομεπραζόλης 40 mg και σισαπρίδης προάγει αύξηση 32% στην περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης / χρόνου πλάσματος (AUC) και παράταση 31% της ημιζωής αποβολής (t 1/2), αλλά όχι σημαντική αύξηση των μέγιστων συγκεντρώσεων της σιζαπρίδης στο πλάσμα. Η ελαφρά παράταση του διαστήματος QTc που παρατηρήθηκε μετά τη χορήγηση μόνο της σισαπρίδης δεν παρατείνεται περαιτέρω μετά το συνδυασμό σισαπρίδης και εσομεπραζόλης (βλέπε παράγραφο 4.4).
Η εσομεπραζόλη έχει αποδειχθεί ότι δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της αμοξικιλλίνης και της κινιδίνης.
Δεν παρουσιάστηκαν κλινικά σχετικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις σε βραχυπρόθεσμες μελέτες που αξιολόγησαν την ταυτόχρονη χορήγηση εσομεπραζόλης με ναπροξένη ή ροφεκοξίμπη.
Τα αποτελέσματα από μελέτες σε υγιή άτομα έδειξαν μια «φαρμακοκινητική (PK) / φαρμακοδυναμική (PD) αλληλεπίδραση μεταξύ κλοπιδογρέλης (δόση φόρτωσης 300 mg / δόση συντήρησης 75 mg ημερησίως) και εσομεπραζόλης (40 mg po ημερησίως), με αποτέλεσμα τη μέση μείωση 40% στην έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης και μέση μείωση 14% στη μέγιστη αναστολή (που προκαλείται από ADP) της συσσώρευσης αιμοπεταλίων.
Μια μελέτη σε υγιή άτομα έδειξε ότι η έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης μειώθηκε σχεδόν κατά 40% όταν η κλοπιδογρέλη συγχορηγείται με σταθερή δόση του συνδυασμού εσομεπραζόλης 20 mg + ASA 81 mg σε σύγκριση με όταν χορηγήθηκε μόνη της. Ωστόσο, σε αυτά τα άτομα , το μέγιστο επίπεδο αναστολής (που προκαλείται από ADP) της συσσώρευσης αιμοπεταλίων ήταν το ίδιο στις ομάδες κλοπιδογρέλης και συνδυασμού κλοπιδογρέλης + (εσομεπραζόλη + ASA).
Έχουν αναφερθεί αποκλίνουσες πληροφορίες από παρατηρησιακές και κλινικές μελέτες σχετικά με τις κλινικές επιπτώσεις μιας PK / PD αλληλεπίδρασης της εσομεπραζόλης όσον αφορά σημαντικά καρδιαγγειακά συμβάντα. Προληπτικά, η ταυτόχρονη χρήση κλοπιδογρέλης πρέπει να αποθαρρύνεται.
Μηχανισμός άγνωστος
Τα επίπεδα της τακρόλιμους στον ορό έχουν αναφερθεί ότι αυξάνονται όταν χορηγούνται μαζί με εσομεπραζόλη.
Τα επίπεδα μεθοτρεξάτης έχουν αναφερθεί ότι αυξάνονται σε ορισμένους ασθενείς όταν χορηγούνται μαζί με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων. Παρουσία υψηλών δόσεων μεθοτρεξάτης, μπορεί να χρειαστεί να εξεταστεί η προσωρινή απόσυρση της εσομεπραζόλης.
Επίδραση άλλων φαρμάκων στη φαρμακοκινητική της εσομεπραζόλης
Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται μέσω CYP2C19 και CYP3A4. Η ταυτόχρονη θεραπεία με εσομεπραζόλη και έναν αναστολέα του CYP3A4, η κλαριθρομυκίνη (προσφορά 500 mg) οδηγεί σε διπλασιασμό της έκθεσης (AUC) της εσομεπραζόλης. Ταυτόχρονη χορήγηση εσομεπραζόλης και αναστολέας διπλάσια από την έκθεση της εσομεπραζόλης. Η βορικοναζόλη, αναστολέας των CYP2C19 και CYP3A4, αυξάνει την AUC της ομεπραζόλης κατά 280%. Η προσαρμογή της δόσης της εσομεπραζόλης δεν απαιτείται συνήθως σε καμία από τις παραπάνω περιπτώσεις, ωστόσο, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και σε περιπτώσεις όπου ενδείκνυται μακροχρόνια θεραπεία.
Φάρμακα που είναι γνωστό ότι επάγουν CYP2C19 ή CYP3A4 ή και τα δύο (όπως ριφαμπικίνη και βαλσαμόχορτο) μπορεί να οδηγήσουν σε μειωμένα επίπεδα εσομεπραζόλης στον ορό λόγω αυξημένου μεταβολισμού της εσομεπραζόλης.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Τα κλινικά δεδομένα για την έκθεση στην εγκυμοσύνη είναι ανεπαρκή για το Esopral. Δεν έχουν παρατηρηθεί δυσπλασίες ή εμβρυοτοξικές επιδράσεις με την ομεπραζόλη, ρακεμικό μίγμα σε επιδημιολογικές μελέτες που αφορούσαν μεγάλο αριθμό εγκύων γυναικών. Μελέτες σε ζώα με εσομεπραζόλη δεν υποδεικνύουν επιβλαβείς επιδράσεις. Άμεσες ή έμμεσες επιδράσεις εμβρυϊκή ανάπτυξη Μελέτες που διεξήχθησαν σε ζώα με το ρακεμικό μίγμα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στην εγκυμοσύνη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη Η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Δεν είναι γνωστό εάν η εσομεπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε θηλάζουσες γυναίκες, επομένως το Esopral δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν παρατηρήθηκε καμία επίδραση.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες εντοπίστηκαν ή υποψιάστηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών με εσομεπραζόλη και μετά την κυκλοφορία. Κανένα από αυτά δεν είχε σχέση με τη δόση. Οι αντιδράσεις έχουν ταξινομηθεί ανάλογα με τη συχνότητα: Πολύ συχνές ≥ 1/10. Κοινή / 1/100,
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
Σπάνια: λευκοπενία, θρομβοπενία
Πολύ σπάνια: ακοκκιοκυττάρωση, πανκυτταροπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Σπάνιες: αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως πυρετός, αγγειοοίδημα και αναφυλακτική αντίδραση / σοκ
Διαταραχές μεταβολισμού και διατροφής
Όχι συχνές: περιφερικό οίδημα
Σπάνια: υπονατριαιμία
Άγνωστο: υπομαγνησιαιμία (βλέπε παράγραφο 4.4.). σοβαρή υπομαγνησιαιμία μπορεί να σχετίζεται με υπασβεστιαιμία. Η υπομαγνησιαιμία μπορεί επίσης να συσχετιστεί με υποκαλιαιμία.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Όχι συχνές: αϋπνία
Σπάνια: διέγερση, σύγχυση, κατάθλιψη
Πολύ σπάνια: επιθετικότητα, παραισθήσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Συχνές: πονοκέφαλος
Όχι συχνές: ζάλη, παραισθησία, υπνηλία
Σπάνια: διαταραχές στη γεύση
Διαταραχές των ματιών
Σπάνια: θολή όραση
Διαταραχές του αυτιού και του λαβύρινθου
Όχι συχνές: ζάλη
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
Σπάνια: βρογχόσπασμος
Γαστρεντερικές διαταραχές
Συχνές: κοιλιακός πόνος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, μετεωρισμός, ναυτία / έμετος
Όχι συχνές: ξηροστομία
Σπάνια: στοματίτιδα, γαστρεντερική καντιντίαση
Άγνωστο: μικροσκοπική κολίτιδα
Ηπατοχολικές διαταραχές
Όχι συχνές: αυξημένες τιμές ηπατικών ενζύμων
Σπάνια: ηπατίτιδα με ή χωρίς ίκτερο
Πολύ σπάνια: ηπατική ανεπάρκεια, εγκεφαλοπάθεια σε ασθενείς με προϋπάρχουσα ηπατική νόσο
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Όχι συχνές: δερματίτιδα, κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση
Σπάνια: αλωπεκία, φωτοευαισθησία
Πολύ σπάνια: πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση (ΔΕΔ)
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
Όχι συχνές: κάταγμα ισχίου, καρπού ή σπονδυλικής στήλης (βλέπε παράγραφο 4.4. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).
Σπάνια: αρθραλγία, μυαλγία
Πολύ σπάνια: μυϊκή αδυναμία
Διαταραχές των νεφρών και των ούρων
Πολύ σπάνια: διάμεση νεφρίτιδα. νεφρική ανεπάρκεια έχει αναφερθεί ταυτόχρονα σε ορισμένους ασθενείς.
Ασθένειες του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
Πολύ σπάνια: γυναικομαστία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης
Σπάνια: κακουχία, αυξημένη εφίδρωση
04,9 Υπερδοσολογία
Η εμπειρία με σκόπιμη υπερδοσολογία είναι προς το παρόν πολύ περιορισμένη. Τα γαστρεντερικά συμπτώματα και η αδυναμία έχουν περιγραφεί σε σχέση με την πρόσληψη 280 mg. Εφάπαξ δόσεις 80 mg εσομεπραζόλης δεν προκάλεσαν συνέπειες. Ένα συγκεκριμένο αντίδοτο δεν είναι γνωστό. Η εσομεπραζόλη συνδέεται εκτενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και ως εκ τούτου δεν είναι εύκολα διαπιδύσιμη. Όπως σε όλες τις περιπτώσεις υπερδοσολογίας, η θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική με γενικά υποστηρικτικά μέτρα.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αναστολείς της αντλίας πρωτονίων.
Κωδικός ATC: A02BC05.
Η εσομεπραζόλη είναι το ισομερές S της ομεπραζόλης και μειώνει την έκκριση γαστρικού οξέος με έναν ειδικό και εκλεκτικό μηχανισμό δράσης.Η εσομεπραζόλη είναι ένας ειδικός αναστολέας της αντλίας οξέος στο βρεγματικό κύτταρο. Και τα δύο ισομερή ομεπραζόλης, R και S, έχουν παρόμοια φαρμακοδυναμική δράση.
Τοποθεσία και μηχανισμός δράσης
Η εσομεπραζόλη είναι ασθενής βάση και συμπυκνώνεται και μετατρέπεται σε ενεργή μορφή στο εξαιρετικά όξινο περιβάλλον των ενδοκυτταρικών σωλήνων του βρεγματικού κυττάρου, όπου αναστέλλει το ένζυμο H + K + -ATPase - αντλία οξέος προάγοντας την αναστολή του βασικού και διεγερμένου έκκριση οξέος.
Επιδράσεις στην έκκριση γαστρικού οξέος
Μετά την από του στόματος χορήγηση εσομεπραζόλης 20 mg και 40 mg η επίδραση στην έκκριση οξέος εμφανίζεται μέσα σε 1 ώρα. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση εσομεπραζόλης 20 mg μία φορά ημερησίως για 5 ημέρες, η μέση αιχμή έκκρισης οξέος μετά από διέγερση πενταγαστρίνης μειώνεται. 90% όταν αξιολογείται 6- 7 ώρες μετά τη δόση της πέμπτης ημέρας.
Μετά από 5 ημέρες χορήγησης από το στόμα με εσομεπραζόλη 20 mg και 40 mg, το ενδογαστρικό pH διατηρείται σε τιμές άνω των 4 για μέσο χρόνο 13 και 17 ωρών από 24, αντίστοιχα, σε ασθενείς με συμπτωματική γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση.
Το ποσοστό των ασθενών που διατηρούν το ενδογαστρικό pH άνω του 4 για τουλάχιστον 8, 12 και 16 ώρες είναι 76%, 54% και 24% για εσομεπραζόλη 20 mg και 97%, 92% και 56% για εσομεπραζόλη, αντίστοιχα, 40 mg.
Μια συσχέτιση μεταξύ της έκθεσης στο φάρμακο και της αναστολής της έκκρισης οξέος έχει αποδειχθεί χρησιμοποιώντας AUC ως υποκατάστατη παράμετρο για τη συγκέντρωση στο πλάσμα.
Θεραπευτικά αποτελέσματα στην αναστολή οξέων
Η εσομεπραζόλη 40 mg προάγει τη θεραπεία της παλινδρόμησης της οισοφαγίτιδας σε περίπου 78% των ασθενών μετά από 4 εβδομάδες και σε 93% μετά από 8 εβδομάδες.
Μία εβδομάδα θεραπείας με εσομεπραζόλη 20 mg b.i.d. σε συνδυασμό με κατάλληλα αντιβιοτικά προωθεί την "εκρίζωση"Ελικοβακτήριο του πυλωρού περίπου στο 90% των ασθενών.
Μετά την εκτέλεση της θεραπείας εκρίζωσης για 1 εβδομάδα δεν είναι απαραίτητο να συνεχίσετε τη μονοθεραπεία με αντιεκκριτικά φάρμακα για την επούλωση του έλκους και την επίλυση των συμπτωμάτων σε ασθενείς με απλό έλκος δωδεκαδακτύλου.
Σε μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, διπλή τυφλή κλινική δοκιμή, ασθενείς με ενδοσκοπικά επιβεβαιωμένη αιμορραγία πεπτικού έλκους που ταξινομούνται ως Forrest Ia, Ib, IIa ή IIb (9%, 43%, 38%και 10%, αντίστοιχα) τυχαιοποιήθηκαν σε υποβληθείτε σε θεραπεία με διάλυμα Esopral για έγχυση (n = 375) ή εικονικό φάρμακο (n = 389). Μετά από ενδοσκοπική αιμόσταση, οι ασθενείς έλαβαν 80 mg εσομεπραζόλης ως ενδοφλέβια έγχυση bolus για 30 λεπτά, ακολουθούμενη από συνεχή έγχυση 8 mg / ώρα εσομεπραζόλης ή εικονικού φαρμάκου για 72 ώρες. Μετά την αρχική περίοδο 72 ωρών. Ώρες, όλοι οι ασθενείς ήταν υποβλήθηκε σε θεραπεία ανοικτής ετικέτας με Esopral 40 mg από το στόμα για 27 ημέρες για καταστολή του οξέος. Επανεμφάνιση αιμορραγίας εντός 3 ημερών παρατηρήθηκε στο 5,9 % των ασθενών στην ομάδα του Esopral σε σύγκριση με το 10,3 % στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου 30 ημέρες μετά τη θεραπεία. 7,7% των ασθενών στην ομάδα Esopral έναντι 13,6% των ασθενών στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Άλλες επιδράσεις που σχετίζονται με την αναστολή οξέος
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αντιεκκριτικά φαρμακευτικά προϊόντα, έχει παρατηρηθεί αύξηση των επιπέδων της γαστρίνης στον ορό ως απόκριση της μειωμένης έκκρισης οξέος. Το CgA αυξάνεται επίσης λόγω μειωμένης γαστρικής οξύτητας. Το αυξημένο επίπεδο CgA μπορεί να επηρεάσει τις έρευνες για νευροενδοκρινικούς όγκους. Αναφορές από τη βιβλιογραφία δείχνουν ότι η θεραπεία με τον αναστολέα της αντλίας πρωτονίων πρέπει να διακοπεί τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από την έναρξη των μετρήσεων CgA. Η CgA και η γαστρίνη δεν κανονικοποιούνται μετά από 5 ημέρες, μετρήσεις θα πρέπει να επαναληφθεί 14 ημέρες μετά τη διακοπή της θεραπείας με εσομεπραζόλη.
Παρατηρήθηκε αύξηση του αριθμού των κυττάρων ECL, πιθανώς σχετιζόμενη με αυξημένα επίπεδα γαστρίνης, τόσο σε παιδιά όσο και σε ενήλικες κατά τη μακροχρόνια θεραπεία με εσομεπραζόλη. Τα αποτελέσματα θεωρούνται ότι δεν έχουν κλινική σημασία.
Κατά τη μακροχρόνια θεραπεία με αντιεκκριτικά φάρμακα, παρατηρήθηκε αύξηση στη συχνότητα εμφάνισης γαστρικών αδένων κύστεων, οι οποίες αντιπροσωπεύουν τη φυσιολογική συνέπεια της έντονης αναστολής της έκκρισης οξέος. Αυτοί οι σχηματισμοί είναι καλοήθεις στη φύση τους και εμφανίζονται αναστρέψιμοι.
Η μείωση της γαστρικής οξύτητας για οποιονδήποτε λόγο, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων, αυξάνει το γαστρικό βακτηριακό φορτίο βακτηρίων που βρίσκονται συνήθως στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να οδηγήσει σε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων, όπως αυτές από Σαλμονέλα Και Campylobacter και πιθανόν και από Clostridium difficile σε νοσηλευόμενους ασθενείς.
Σε δύο μελέτες με ρανιτιδίνη, που χρησιμοποιήθηκε ως ενεργός συγκριτής, το Esopral απέδειξε καλύτερη επίδραση στη θεραπεία γαστρικών ελκών σε ασθενείς που έλαβαν μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, συμπεριλαμβανομένου του εκλεκτικού COX-2.
Σε δύο μελέτες με εικονικό φάρμακο, που χρησιμοποιήθηκαν ως σύγκριση, το Esopral απέδειξε καλύτερη επίδραση στην πρόληψη του γαστρικού και δωδεκαδακτυλικού έλκους σε ασθενείς που έλαβαν μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ηλικίας άνω των 60 ετών και / ή με ιστορικό έλκους), συμπεριλαμβανομένου του επιλεκτικού COX -2.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Σε μελέτη σε παιδιατρικούς ασθενείς με γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ) (από υπερπλασία κυττάρων ECL χωρίς γνωστή κλινική σημασία και χωρίς ανάπτυξη ατροφικής γαστρίτιδας ή καρκινοειδών όγκων.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση και κατανομή
Η εσομεπραζόλη είναι ευαίσθητη στο όξινο περιβάλλον και χορηγείται από το στόμα με τη μορφή γαστροανθεκτικών κόκκων. In vivo η μετατροπή σε R-ισομερές είναι άσχετη. Η απορρόφηση της εσομεπραζόλης είναι ταχεία, με τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα να εμφανίζονται περίπου 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση. Η συνολική βιοδιαθεσιμότητα είναι 64% μετά από εφάπαξ χορήγηση 40 mg και φτάνει το 89% μετά από επαναλαμβανόμενη ημερήσια χορήγηση. Για τη δοσολογία 20 mg εσομεπραζόλης οι αντίστοιχες τιμές είναι 50% και 68% αντίστοιχα. Η εμφανής κατανομή σε σταθερή κατάσταση σε υγιή άτομα είναι περίπου 0,22 L / kg σωματικού βάρους Το 97% της εσομεπραζόλης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Η πρόσληψη τροφής καθυστερεί και μειώνει την απορρόφηση της εσομεπραζόλης, αν και αυτό δεν έχει σημαντική επίδραση στην επίδραση της εσομεπραζόλης στην ενδογαστρική οξύτητα.
Μεταβολισμός και αποβολή
Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται πλήρως από το σύστημα του κυτοχρώματος P450 (CYP). Το μεγαλύτερο μέρος του μεταβολισμού της εσομεπραζόλης εξαρτάται από το πολυμορφικά εκφρασμένο CYP2C19, υπεύθυνο για το σχηματισμό μεταβολιτών υδροξυ- και δεσμεθυλίου της εσομεπραζόλης. σχηματισμός σουλφονικής εσομεπραζόλης που είναι ο κύριος μεταβολίτης πλάσματος.
Οι παρακάτω παράμετροι αντανακλούν κυρίως τη φαρμακοκινητική σε άτομα που είναι ταχεία μεταβολιστές εξοπλισμένα με ένα λειτουργικό ένζυμο CYP2C19.
Η συνολική κάθαρση από το πλάσμα είναι περίπου 17 L / h μετά από μία εφάπαξ δόση και περίπου 9 L / h μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της εσομεπραζόλης από το πλάσμα είναι περίπου 1,3 ώρες μετά από επαναλαμβανόμενη ημερήσια δοσολογία. Η φαρμακοκινητική της εσομεπραζόλης έχει μελετηθεί σε δόσεις έως 40 mg b.i.d.
Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης / χρόνου πλάσματος αυξάνεται με επαναλαμβανόμενη χορήγηση εσομεπραζόλης. Αυτή η εξάρτηση από τη δόση και η εξάρτηση από το χρόνο οφείλονται στη μείωση του μεταβολισμού πρώτης διέλευσης και της συστηματικής κάθαρσης, πιθανώς λόγω της αναστολής του ενζύμου CYP2C19 που προκαλείται από "εσομεπραζόλη και / ή σουλφονικό μεταβολίτη του. Δόσεις, η εσομεπραζόλη καθαρίζεται πλήρως από το πλάσμα και έχει καμία τάση συσσώρευσης όταν χορηγείται μία φορά την ημέρα.
Οι κύριοι μεταβολίτες της εσομεπραζόλης δεν επηρεάζουν την έκκριση οξέος. Σχεδόν το 80% της από του στόματος δόσης εσομεπραζόλης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στα ούρα, το υπόλοιπο στα κόπρανα. Λιγότερο από 1% του μητρικού φαρμάκου βρίσκεται στα ούρα.
Ειδικός πληθυσμός ασθενών
Περίπου 2,9 ± 1,5% του πληθυσμού έχουν ανεπαρκή λειτουργία του ενζύμου CYP2C19 και αναφέρονται ως κακοί μεταβολιστές.Σε αυτά τα άτομα ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης είναι πιθανό να καταλύεται κυρίως από το CYP3A4. Μετά από επαναλαμβανόμενη ημερήσια χορήγηση 40 mg εσομεπραζόλης, η μέση περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης / χρόνου στο πλάσμα ήταν περίπου 100% υψηλότερη σε φτωχούς μεταβολιστές από ό, τι σε άτομα με λειτουργικό ένζυμο CYP2C19 (εκτεταμένοι μεταβολιστές). Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα αυξήθηκε κατά περίπου 60%.
Αυτές οι παρατηρήσεις δεν έχουν επιπτώσεις στη δοσολογία της εσομεπραζόλης.
Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης δεν αλλάζει σημαντικά σε ηλικιωμένα άτομα (71-80 ετών).
Μετά από εφάπαξ χορήγηση 40 mg εσομεπραζόλης, η μέση περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης / χρόνου στο πλάσμα είναι περίπου 30% υψηλότερη στις γυναίκες από ό, τι στους άνδρες. Μετά από επαναλαμβανόμενη ημερήσια δοσολογία, δεν παρατηρήθηκε διαφορά φύλου. Αυτά δεν παρατηρήθηκαν. Οι παρατηρήσεις δεν έχουν επιπτώσεις για δοσολογία εσομεπραζόλης.
Ασθενείς με δυσλειτουργίες οργάνων
Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να είναι διαταραγμένος. Ο μεταβολικός ρυθμός μειώνεται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία με αποτέλεσμα τον διπλασιασμό της περιοχής κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης / χρόνου πλάσματος για την εσομεπραζόλη. Επομένως, σε ασθενείς με σοβαρή δυσλειτουργία δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της μέγιστης δόσης των 20 mg. Η εσομεπραζόλη και οι κύριοι μεταβολίτες της δεν παρουσιάζουν τάση συσσώρευσης όταν χορηγείται μία φορά την ημέρα.
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.Δεδομένου ότι ο νεφρός είναι υπεύθυνος για την απέκκριση των μεταβολιτών της εσομεπραζόλης αλλά όχι για την αποβολή της μητρικής ένωσης, ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης δεν αναμένεται να επηρεαστεί σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Έφηβοι από 12 έως 18 ετών
Μετά από επαναλαμβανόμενη δοσολογία 20 mg και 40 mg εσομεπραζόλης, η συνολική έκθεση (AUC) και ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης φαρμάκου στο πλάσμα (tmax) σε άτομα ηλικίας 12-18 ετών ήταν παρόμοια με αυτά που παρατηρήθηκαν στους ενήλικες και για τις δύο δόσεις εσομεπραζόλης.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Οι συμβατικές προκλινικές μελέτες τοξικότητας, γονιδιοτοξικότητας και τοξικότητας στην αναπαραγωγή με επαναλαμβανόμενη χορήγηση δεν αποκάλυψαν ιδιαίτερους κινδύνους για τον άνθρωπο. Αυτές οι αλλαγές που παρατηρήθηκαν σε αρουραίους είναι το αποτέλεσμα της «αυξημένης και έντονης υπεργαστριναιμίας που οφείλεται στην» αναστολή του οξέος και παρατηρήθηκαν σε αρουραίους μετά από παρατεταμένη θεραπεία με αναστολείς έκκρισης γαστρικού οξέος.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Μονοστεατική γλυκερίνη 40-55,
υπολόζη,
υπερμελλόζη,
οξείδιο του σιδήρου (δισκία 20 mg και 40 mg: κόκκινο-καφέ · δισκία 20 mg: κίτρινο) (Ε 172),
στεατικό μαγνήσιο,
συμπολυμερισμένο ακρυλικό αιθυλεστέρα μεθακρυλικού οξέος (1: 1) στο 30%,
μικροκρυσταλλική κυτταρίνη,
συνθετική παραφίνη,
μακρογούλα,
πολυσορβικό 80,
κροσποβιδόνη,
στεαρυλο φουμαρικό νάτριο,
κοκκώδη ζάχαρη (σακχαρόζη και άμυλο καλαμποκιού),
τάλκης,
διοξείδιο του τιτανίου (Ε 171),
κιτρικό τριαιθύλιο.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια.
Σε κλιματικές ζώνες III και IV: 2 χρόνια για δισκία 40 mg και 18 μήνες για δισκία 20 mg.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C.
Κρατήστε τη φιάλη ερμητικά κλειστή για να προστατεύσετε το φάρμακο από την υγρασία.
Φυλάσσετε στην αρχική κυψέλη για προστασία από την υγρασία.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Μπουκάλι πολυαιθυλενίου ανθεκτικό σε παραβίαση με βιδωτό πώμα πολυπροπυλενίου που παρέχεται με καπάκι αποξηραντικού.
Φουσκάλα αλουμινίου.
20 mg, 40 mg: φιάλες: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) δισκία.
20 mg, 40 mg: συσκευασίες blister και ή πορτοφόλι από: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 δισκία
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χορήγηση μέσω γαστρικού σωλήνα
1) Τοποθετήστε το δισκίο σε κατάλληλη σύριγγα και γεμίστε τη σύριγγα με περίπου 25 mL νερό και περίπου 5 mL αέρα. Σε ορισμένους σωλήνες, για να αποφευχθεί η απόφραξη των κόκκων, απαιτείται διασπορά σε 50 mL νερού.
2) Διασκορπίστε το δισκίο ανακινώντας τη σύριγγα αμέσως για περίπου 2 λεπτά.
3) Κρατήστε τη σύριγγα προς τα πάνω και ελέγξτε τον κώνο για εμπόδια.
4) Εισάγετε τον σωλήνα στη σύριγγα διατηρώντας τη θέση που περιγράφεται παραπάνω.
5) Ανακινήστε τη σύριγγα και τοποθετήστε την με τον κώνο προς τα κάτω. Εγχύστε αμέσως 5-10 ml στο σωλήνα. Αντιστρέψτε τη θέση της σύριγγας μετά την ένεση και ανακινήστε (η σύριγγα πρέπει να κρατηθεί με τον κώνο προς τα πάνω για να αποφευχθεί η απόφραξη).
6) Γυρίστε τον κώνο της σύριγγας προς τα κάτω και εγχύστε αμέσως άλλα 5-10 ml στον σωλήνα. Η διαδικασία πρέπει να επαναληφθεί μέχρι να αδειάσει η σύριγγα.
7) Εάν πρέπει να ξεπλύνετε το ίζημα που έχει μείνει στη σύριγγα, γεμίστε τη σύριγγα με 25 ml νερό και 5 ml αέρα και επαναλάβετε τις διαδικασίες από το βήμα 5. Για μερικούς σωλήνες είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε 50 ml.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Μιλάνο.
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
AIC 035433263 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 2 δισκία σε φιάλη
AIC 035433275 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 5 δισκία σε φιάλη
AIC 035433287 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 7 δισκία σε φιάλη
AIC 035433299 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 14 δισκία σε φιάλη
AIC 035433301 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 15 δισκία σε φιάλη
AIC 035433313 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 28 δισκία σε φιάλη
AIC 035433325 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 30 δισκία σε φιάλη
AIC 035433337 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 56 δισκία σε φιάλη
AIC 035433349 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 60 δισκία σε φιάλη
AIC 035433352 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 100 δισκία σε φιάλη
AIC 035433477 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 140 (28x5) δισκία σε φιάλη
AIC 035433489 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 3 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433491 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 7 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433010 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" δισκία 7x1 σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433022 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 14 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433034 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 15 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433046 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" δισκία 25x1 σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433059 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 28 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433061 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 30 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433073 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" δισκία 50x1 σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433085 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 56 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433097 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 60 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433109 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 90 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433111 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 98 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433123 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" δισκία 100x1 σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433135 - "20 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 140 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433364 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 2 δισκία σε φιάλη
AIC 035433376 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 5 δισκία σε φιάλη
AIC 035433388 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 7 δισκία σε φιάλη
AIC 035433390 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 14 δισκία σε φιάλη
AIC 035433402 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 15 δισκία σε φιάλη
AIC 035433414 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 28 δισκία σε φιάλη
AIC 035433426 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 30 δισκία σε φιάλη
AIC 035433438 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 56 δισκία σε φιάλη
AIC 035433440 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 60 δισκία σε φιάλη
AIC 035433453 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 100 δισκία σε φιάλη
AIC 035433465 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 140 (28x5) δισκία σε φιάλη
AIC 035433147 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 3 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433150 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 7 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433162 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 7x1 δισκία σε κυψέλη AL / AL
035433174 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 14 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433186 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 15 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433198 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" δισκία 25x1 σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433200 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 28 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433212 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 30 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433224 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" δισκία 50x1 σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433236 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 56 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433248 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 60 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433251 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 90 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433503 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 98 δισκία σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433515 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" δισκία 100x1 σε κυψέλη AL / AL
AIC 035433527 - "Γαστροανθεκτικά δισκία 40 mg" 140 δισκία σε κυψέλη AL / AL
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 5 Φεβρουαρίου 2002.
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: Μάρτιος 2011.
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Μάιος 2014
.jpg)
