Το SELECTIN ® είναι φάρμακο που βασίζεται σε άλας νατρίου πραβαστατίνης
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Μειωτικά λιπιδίων-αναστολέας αναγωγάσης HMG-CoA
Ενδείξεις SELECTIN ® Pravastatin
Το SELECTIN ® χρησιμοποιείται ως φαρμακολογική θεραπεία μεικτής δυσλιπιδαιμίας και ετεροζυγωτικής πρωτοπαθούς ή οικογενειακής υπερχοληστερολαιμίας, όταν η κατάλληλη διατροφή και ο σωστός τρόπος ζωής δεν έχουν δώσει ικανοποιητικά θεραπευτικά αποτελέσματα.
Το SELECTIN μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στην πρόληψη καρδιαγγειακών παθήσεων σε ασθενείς με προηγούμενο κλινικό ιστορικό στεφανιαίων επεισοδίων, έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλοαγγειακά επεισόδια και διάφορους τύπους παθήσεων του καρδιαγγειακού συστήματος.
Το SELECTIN also χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία της υπερλιπιδαιμίας μετά τη μεταμόσχευση σε ασθενείς που υποβάλλονται σε ανοσοκατασταλτική θεραπεία.
Μηχανισμός δράσης SELECTIN Pra Pravastatin
Η πραβαστατίνη, που λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα, φτάνοντας στη μέγιστη συγκέντρωσή της στο πλάσμα περίπου 1,5 ώρες μετά τη λήψη της.Μεγάλο μέρος του φαρμάκου υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό πρώτης διόδου, με το σχηματισμό ανενεργών μεταβολιτών, γεγονός που προκαλεί την απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της πραβαστατίνης να πέσει στο 17% περίπου της συνολικής δόσης που λαμβάνεται.
Το ενεργό μερίδιο διεισδύει επιλεκτικά στα ηπατικά κύτταρα, ασκώντας μια "άμεση αναστολή" στο ένζυμο HMG-CoA αναγωγάση, απαραίτητο για την ηπατική σύνθεση χοληστερόλης. Η μείωση των επιπέδων χοληστερόλης στο εσωτερικό του ηπατοκυττάρου, μέσω ενός μηχανισμού θετικής ανάδρασης, αυξάνει την έκφραση των υποδοχέων LDL στην κυτταρική επιφάνεια, βελτιώνοντας έτσι την πρόσληψη λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (που ονομάζονται LDL). Αυτή η διπλή δράση, συνοδευόμενη επίσης από "αναπόφευκτη μείωση της σύνθεσης του VLDL (πρόδρομοι της LDL), καθορίζει αισθητή πτώση των συγκεντρώσεων της LDL χοληστερόλης στο αίμα ήδη μετά από μία εβδομάδα θεραπείας. Ωστόσο, το" θεραπευτικό αποτέλεσμα "τείνει να μεγιστοποιηθεί μόνο την τέταρτη εβδομάδα από την έναρξη της θεραπείας.
Αυτή η βιολογική επίδραση, πιθανώς υποστηριζόμενη και από μια πλειοτροπική δράση των στατινών, οδηγεί σε σημαντική μείωση του καρδιαγγειακού κινδύνου και στην επίπτωση συναφών ασθενειών.
Περίπου μιάμιση ώρα μετά τη λήψη, η πραβαστατίνη αποβάλλεται σε μεγάλο βαθμό με τα κόπρανα, ενώ η υπόλοιπη αποβάλλεται με τα ούρα.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
1 Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΠΡΑΒΑΣΤΑΤΙΝΗΣ
J Hum Hypertens. 1994 Ιούλιος, 8: 525-30.
Αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της πραβαστατίνης σε υπερτασικούς υπερχοληστερολαιμικούς ασθενείς σε αντιυπερτασική φαρμακευτική θεραπεία.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Αυτή η μελέτη, που διεξήχθη σε ασθενείς με υπερχοληστερολαιμία (ολική χοληστερόλη μεγαλύτερη από 250mg / dL) και υπέρταση, κατέδειξε πώς η χορήγηση πραβαστατίνης σε δόσεις 20 και 40 mg ημερησίως μπορεί να εγγυηθεί μείωση κατά 27% της ολικής χοληστερόλης και περίπου 35% της LDL χοληστερόλη, ανεξάρτητα από το είδος της αντιυπερτασικής θεραπείας που πραγματοποιήθηκε.
2. Η ΠΛΕΙΟΤΡΟΠΙΚΗ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΠΡΑΒΑΣΤΑΤΙΝΗΣ
Eur J Pharmacol. 2010 Μαρ 25, 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 5 Ιανουαρίου.
Η in vitro αντιοξειδωτική δράση της πραβαστατίνης παρέχει αγγειακή προστασία.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Αρκετές μελέτες σε όλο τον κόσμο προσπαθούν να διευκρινίσουν και να εντοπίσουν τις μη λιπιδαιμικές επιδράσεις της προβαστατίνης, που πιθανώς εμπλέκονται στην πρόληψη καρδιαγγειακών παθήσεων. Αυτή η μελέτη, που διεξήχθη in vitro σε κυτταρικές καλλιέργειες, απέδειξε πώς η προβαστατίνη μπορεί να ασκήσει μια ισχυρή αντιοξειδωτική και αγγειοπροστατευτική δράση, μέσω μηχανισμών ανεξάρτητων από την αναστολή της παραγωγής μεβαλονικού οξέος.
3. ΑΝΤΙΚΑΡΚΙΝΙΚΗ ΣΤΑΤΙΝΗ;
Eur J Cancer. 2010 18 Αυγούστου [Epub πριν από την εκτύπωση]
Η προσθήκη πραβαστατίνης στη χημειοθεραπεία σε προχωρημένο γαστρικό καρκίνωμα: Μια τυχαιοποιημένη δοκιμή φάσης II.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Αρκετές μελέτες, ακόμη σε πειραματική φάση, υποστηρίζουν την αντικαρκινική δράση των στατινών, που ασκείται αναστέλλοντας τη σύνθεση χοληστερόλης (στοιχείο απαραίτητο για τη σύσταση των κυτταρικών μεμβρανών). Αυτή η κλινική δοκιμή χρησιμοποίησε πραβαστατίνη ως πρόσθετο στη χημειοθεραπεία στη θεραπεία του προχωρημένου καρκίνου του στομάχου, αλλά δεν πέτυχε κανένα είδος βελτίωσης. Η ασυμφωνία που υπάρχει μεταξύ της βιολογικής υπόθεσης - που υποστηρίζεται από πειράματα in vitro - και της κλινικής πρακτικής, δεν μας επιτρέπει να εκφράσουμε μια ξεκάθαρη γνώμη σχετικά με αυτήν τη χρησιμότητα.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
SELECTIN 20/40 mg δισκία πραβαστατίνης: η δοσολογία που χρησιμοποιείται περισσότερο στη θεραπεία της πρωτοπαθούς υπερχοληστερολαιμίας είναι μεταξύ 10 και 40 mg ημερησίως, λαμβανόμενη σε μία μόνο δόση, πιθανώς πριν από τον ύπνο. Η διατύπωση της συγκεκριμένης δοσολογίας πρέπει να πραγματοποιείται από το γιατρό μετά από "προσεκτική εκτίμηση σύμφωνα με τον θεραπευτικό στόχο και τα αποτελέσματα που βρέθηκαν, είναι δυνατή η προσαρμογή της δοσολογίας, μετά από περίπου 4 εβδομάδες, η περίοδος που απαιτείται για την επίτευξη του μέγιστου θεραπευτικού αποτελέσματος.
Σε κάθε περίπτωση, πριν από οποιαδήποτε φαρμακολογική θεραπεία, θα ήταν σκόπιμο να υιοθετήσετε έναν υγιεινό τρόπο ζωής και μια δίαιτα χαμηλών λιπαρών, για να συνεχίσετε ακόμη και κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής διαδικασίας.
Στην πρόληψη των καρδιαγγειακών παθήσεων, η δόση του SELECTIN ® που χρησιμοποιήθηκε γενικά ήταν 40 mg / ημέρα, ενώ στην υπερλιπιδαιμία μετά τη μεταμόσχευση χρησιμοποιήθηκε γενικά η δόση των 10 mg / ημέρα, για να προσαρμοστεί τελικά σε περίπτωση μειωμένης θεραπευτικής ανταπόκρισης.
ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΝΑ ΠΑΡΕΤΕ ΤΟ SELECTIN ® Pravastatin - ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΠΡΟΓΡΑΦΕΙΤΕ ΚΑΙ ΝΑ ΕΛΕΓΧΕΤΕ ΑΠΟ ΤΟ ΓΙΑΤΡΟ ΣΑΣ.
Προειδοποιήσεις SELECTIN ® Pravastatin
Όπως και άλλες στατίνες, η θεραπεία με πραβαστατίνη απαιτεί παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας και των τρανσαμινασών. Είναι πραγματικά απαραίτητο να χορηγηθεί αυτό το φάρμακο με προσοχή σε ασθενείς με προηγούμενο κλινικό ιστορικό ηπατικής νόσου, προκειμένου να αποφευχθούν - αν και σπάνιες - δυσάρεστες παρενέργειες.
Η ίδια προσοχή πρέπει να τηρείται σε ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό μυοπαθειών ή με προδιάθεση για ανάπτυξη ασθενειών των σκελετικών μυών. Σε αυτές τις περιπτώσεις, η περιοδική παρακολούθηση των επιπέδων κινάσης κρεατίνης θα ήταν απαραίτητη για την αποφυγή επεισοδίων ραβδομυόλυσης. Η ίδια παρακολούθηση, από την άλλη πλευρά, δεν απαιτείται για ασθενείς χωρίς τέτοια κλινικά ιστορικά, εφόσον διαπιστώνεται πάντα η απουσία μυϊκού πόνου και επίμονης αδυναμίας.
Δεδομένης της παρουσίας λακτόζης μεταξύ των εκδόχων, το SELECTIN ® θα μπορούσε να δημιουργήσει γαστρεντερικά προβλήματα σε ασθενείς με μειωμένη ανοχή γλυκόζης / γαλακτόζης ή με σύνδρομο ανεπάρκειας ενζύμου λακτάσης.
Με βάση τις τρέχουσες μελέτες και τον μηχανισμό δράσης του φαρμάκου, η πραβαστατίνη δεν αναμένεται να επηρεάσει το φυσιολογικό εύρος προσοχής του ασθενούς · ως εκ τούτου, δεν φαίνεται να επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Αρκετές μελέτες έχουν δείξει την απουσία τερατογόνων επιδράσεων της πραβαστατίνης στο έμβρυο · ωστόσο, η χρήση του SELECTIN ® αντενδείκνυται έντονα στην εγκυμοσύνη, δεδομένης της σημασίας της χοληστερόλης κατά τις φάσεις της εμβρυογένεσης και της εμβρυϊκής ανάπτυξης.
Ο θηλασμός θα πρέπει επίσης να διακοπεί σε περίπτωση θεραπείας με πραβαστατίνη, ακόμη και αν οι ποσότητες του δραστικού συστατικού που βρίσκονται στο μητρικό γάλα είναι αμελητέες.
Αλληλεπιδράσεις
Σε αντίθεση με πολλές άλλες στατίνες και αναστολείς του ενζύμου αναγωγάσης HMG-CoA, ο ηπατικός μεταβολισμός της πραβαστατίνης δεν υποστηρίζεται μόνο από το κυτόχρωμα P450 3A4. Αυτό το χαρακτηριστικό μειώνει συνεπώς τις πιθανές αλληλεπιδράσεις με τους αναστολείς ή τους επαγωγείς του (ακετυλοσαλικυλικό οξύ, βαρφαρίνη, κυκλοσπορίνη ... ) και διατηρεί το φαρμακοκινητικό του προφίλ αρκετά σταθερό.
Από την άλλη πλευρά, απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε περίπτωση ταυτόχρονης λήψης άλλων φαρμάκων που μειώνουν τα λιπίδια.
Αντενδείξεις SELECTIN ® Pravastatin
Το SELECTIN ® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του, σε διάφορους τύπους ηπατικής νόσου και κατά την περίοδο της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Οι διάφορες μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σχετικά με την ανεκτικότητα και την ασφάλεια της πραβαστατίνης έδειξαν ότι η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι συγκρίσιμη με αυτήν που παρατηρήθηκε στο δείγμα ελέγχου. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν όλες μικρής κλινικής σημασίας και γενικευμένες, όπως διάρροια, ναυτία, έμετος, μετεωρισμός, ζάλη και ασθένεια.
Οι πιο σοβαρές αντιδράσεις που αφορούσαν το μυοσκελετικό, καρδιαγγειακό και ηπατικό σύστημα ήταν σίγουρα πιο σπάνιες και παροδικές, τόσο που εξαφανίστηκαν γρήγορα μετά την διακοπή της θεραπείας.
Σημείωση
Το SELECTIN sold πωλείται μόνο με ιατρική συνταγή.
Οι πληροφορίες σχετικά με το SELECTIN ® Pravastatin που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
