Το ALDOMET ® είναι ένα φάρμακο με βάση τη μεθυλδόπα
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιυπερτασικά - αντιαδρενεργικές ουσίες με κεντρική δράση
Ενδείξεις ALDOMET ® Methyldopa
Το ALDOMET indicated ενδείκνυται για τη θεραπεία όλων των μορφών μέτριας ή σοβαρής αρτηριακής υπέρτασης.
Μηχανισμός δράσης ALDOMET ® Methyldopa
Το ALDOMET ® λαμβάνεται από το στόμα, έχει απρόβλεπτη φαρμακοκινητική, καθώς η απορρόφησή του και η σχετική βιοδιαθεσιμότητά του τείνουν να διαφέρουν σημαντικά από άτομο σε άτομο, που κυμαίνεται από 8 έως 62%. Η βιολογική του δράση τείνει να επιμένει για περίπου 24 ώρες, ενώ η αποβολή ανατίθεται κυρίως νεφρική οδός.
Το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα οφείλεται στο ενεργό συστατικό που περιέχεται στο ALDOMET ® γνωστό ως methyldopa, το οποίο είναι σε θέση - μέσω διαφόρων μηχανισμών - να μειώσει τη συμπαθητική λειτουργικότητα του οργανισμού. Οι τρόποι δράσης αυτής της δραστικής αρχής περιλαμβάνουν αναστολή των υποδοχέων των αγγειοκινητικών κέντρων του κεντρικού νευρικού συστήματος (επίδραση που πιθανώς ασκείται από τον μεταβολίτη άλφα-μεθυλ νοραδρεναλίνη) και περιφερειακό αντιαδρενεργικό αποτέλεσμα παρεμπόδισης της δραστηριότητας της L-ντόπα-αποκαρβοξυλάσης (που καταλύει τον μετασχηματισμό του L-DOPA σε ντοπαμίνη, μια κατεχολαμίνη που δρα στο συμπαθητικό νευρικό σύστημα προκαλώντας επιτάχυνση του καρδιακού παλμού και αύξηση της αρτηριακής πίεσης).
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
1 ΜΕΘΥΛΔΟΠΑ ΚΑΙ ΥΠΕΡΤΑΣΗ
Cochrane Database Syst Rev. 2009 7 Οκτωβρίου ;: CD003893.
Μεθυλντόπα για πρωτοπαθή υπέρταση.
Mah GT, Tejani AM, Musini VM.
Το Methyldopa ήταν - μεταξύ της δεκαετίας του '70 και του '80 - ένα από τα πιο χρησιμοποιούμενα φάρμακα στη θεραπεία της πρωτοπαθούς υπέρτασης. Η χρήση του στη συνέχεια αντικαταστάθηκε σταδιακά από πιο αποτελεσματικές φαρμακευτικές κατηγορίες με λιγότερες παρενέργειες. Ωστόσο, αυτή η μελέτη πραγματοποιήθηκε σε μετα -ανάλυση σε περίπου 595 μελέτες έχει αποδείξει την αποτελεσματικότητα της μεθυλδόπα σε δόσεις 500mg / 2000mg ημερησίως στη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Πιο συγκεκριμένα, η μέση μείωση ήταν στις τιμές 13mmHg για το μέγιστο και 8mmHg για το ελάχιστο.
2. ΜΕΘΥΛΔΟΠΑ ΚΑΙ ΗΠΑΤΟΤΟΞΙΚΟΤΗΤΑ ΣΤΗΝ ΕΓΚΥΜΟΣΙΑ
J Coll Physicians Surg Pak. 2009 Φεβρουαρίου, 19: 125-6.
Ηπατοτοξικότητα άλφα-μεθυλδόπα στην εγκυμοσύνη.
Ali T, Srinivasan N, Le V, Rizvi S.
Είναι γνωστό ότι μία από τις παρενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία με μεθυλντόπα είναι η ηπατική τοξικότητα. Δυστυχώς, η βιβλιογραφία είναι γεμάτη από περιπτώσεις όπως αυτές, στις οποίες η χορήγηση μεθυλντόπα έχει καθορίσει μια "σημαντική μείωση της ηπατικής λειτουργίας, με αλλοίωση των παραμέτρων της εργαστήριο επίσης σε έγκυες γυναίκες. Ευτυχώς, οι τιμές του ήπατος και η λειτουργία του ήπατος επανήλθαν στο φυσιολογικό μετά τη διακοπή της θεραπείας.
3. ΜΕΘΥΛΔΟΠΑ ΚΑΙ ΑΝΕΜΙΝΟΣ
N Z Med J. 2009 21 Αυγ. 122: 53-6.
Επανεξετάστηκε η αυτοάνοση αιμολυτική αναιμία που προκλήθηκε από τη μεθυλδόπα.
Thomas A, James BR, Graziano SL.
Η αιμολυτική αναιμία είναι μία από τις πιο επικίνδυνες παρενέργειες που σχετίζονται με τη χορήγηση μεθυλδόπα. Αν και ο παθογόνος μηχανισμός αυτής της ανεπιθύμητης ενέργειας δεν έχει ακόμη διευκρινιστεί, η διεθνής βιβλιογραφία απαριθμεί κάθε χρόνο νέες περιπτώσεις αιμολυτικής αναιμίας, μερικές από τις οποίες είναι πολύ σοβαρές.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
Δισκία ALDOMET of 250/500 mg μεθυλδόπα: η δόση επίθεσης για τη θεραπεία της υπέρτασης περιλαμβάνει τη χορήγηση 2/3 δισκίων των 250 mg ημερησίως τις πρώτες 48 ώρες. Μόλις παρατηρηθεί η επίδραση, η οποία γενικά εμφανίζεται εντός 12/24 ωρών από τη χορήγηση από το στόμα, θα ήταν απαραίτητο να προσαρμοστεί η δόση σύμφωνα με τους στόχους και τα πρώτα αποτελέσματα που ελήφθησαν.
Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση του ALDOMET ® δεν πρέπει ποτέ να υπερβαίνει τα 2 γραμμάρια την ημέρα. εάν αυτή η δοσολογία αποδειχθεί αναποτελεσματική, θα μπορούσε κανείς να καταφύγει στην ταυτόχρονη χορήγηση θειαζιδικών διουρητικών, τα οποία φαίνονται ιδιαίτερα αποτελεσματικά για να βοηθήσουν την αντιυπερτασική δράση της μεθυλντόπα. Σε αυτή την περίπτωση - και πιθανώς σε άλλες περιπτώσεις ταυτόχρονης χορήγησης αντιυπερτασικών φαρμάκων - ο γιατρός θα πρέπει να προσαρμόσει δόση και των δύο προκειμένου να επιτευχθεί καλός έλεγχος της αρτηριακής πίεσης.
ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΝΑ ΠΑΡΕΤΕ ΤΟ ALDOMET ® Methyldopa - ΧΡΕΙΑΖΕΤΕ ΤΗΝ ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΚΑΙ ΤΟΝ ΕΛΕΓΧΟ ΤΟΥ ΓΙΑΤΡΟΥ ΣΑΣ.
ALDOMET ® Προειδοποιήσεις Methyldopa
Η λήψη του ALDOMET ®, ειδικά στην περίπτωση υψηλών δόσεων, θα μπορούσε να σχετίζεται με υπνηλία και καταστολή, με σημαντική αύξηση αυτών των επιδράσεων σε ηλικιωμένους ασθενείς ή ασθενείς με νεφρικά προβλήματα, λόγω του διαφορετικού μεταβολισμού και της μειωμένης απέκκρισης του δραστικού συστατικού.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ALDOMET were υπήρξαν επίσης περιπτώσεις αιμολυτικής αναιμίας ποικίλης σοβαρότητας, αλλαγές στον αιματοκρίτη και τις εργαστηριακές παραμέτρους, μειωμένη ηπατική λειτουργία και πυρετό, για τις οποίες ήταν απαραίτητο να διακοπεί η φαρμακευτική θεραπεία. Τις πρώτες εβδομάδες θεραπείας, στενή ιατρική παρακολούθηση θα ήταν απαραίτητο προκειμένου να αποφευχθεί η πιθανή εμφάνιση των προαναφερθέντων επικίνδυνων επιπτώσεων στην υγεία του ασθενούς.
Το ALDOMET ® θα μπορούσε επίσης να καθορίσει μια «αλλοίωση της δοκιμής Coombs.
Γενικά, η διακοπή της φαρμακευτικής θεραπείας, δεδομένης επίσης της βραχείας ημιζωής του δραστικού συστατικού, προκαλεί επιστροφή στα επίπεδα της προ-θεραπείας της αρτηριακής πίεσης σε 24 ώρες, αλλά χωρίς καμία επίδραση ανάκαμψης.
Η υπνηλία και η μειωμένη προσοχή θα μπορούσαν να εμφανιστούν μετά τη χορήγηση του ALDOMET ® καθιστώντας επικίνδυνη την οδήγηση ή το χειρισμό μηχανών.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Οι διάφορες μελέτες που δημοσιεύτηκαν στη βιβλιογραφία φαίνεται να συμφωνούν για την απουσία τερατογόνων επιδράσεων του ALDOMET ®, ωστόσο, ο ρόλος της μεθυλντόπα στον μεταβολισμό του εμβρύου δεν έχει ακόμη διευκρινιστεί πλήρως. Στην πραγματικότητα, είναι γνωστό ότι αυτό το δραστικό συστατικό και οι μεταβολίτες του περνά εύκολα το φράγμα.πλακούντα και ασκεί τη βιολογική του δράση και στο έμβρυο. Επιπλέον, ένα μικρό μέρος της μεθυλντόπα εκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως είναι σκόπιμο να σταματήσει ο θηλασμός κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ALDOMET.
Αλληλεπιδράσεις
Είναι δυνατή η ενίσχυση της υποτασικής θεραπευτικής δράσης του ALDOMET ® μέσω της ταυτόχρονης χορήγησης άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων. Η συνέργεια με τα θειαζιδικά διουρητικά φαίνεται να είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική, οπότε είναι απαραίτητη μια σωστή προσαρμογή της δοσολογίας για την αποφυγή οξέων υποτασικών επεισοδίων.
Η μερική ηρεμιστική δράση της μεθυλντόπα θα μπορούσε να οδηγήσει σε μειωμένη ανάγκη για αναισθητικά στην περιεγχειρητική φάση.
Η βιολογική αποτελεσματικότητα του ALDOMET instead αναστέλλεται αντ 'αυτού από τη χορήγηση φαρμάκων όπως τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ικανά να προκαλέσουν αύξηση της κατακράτησης υδρολογικού ορού.
Αντενδείξεις ALDOMET ® Methyldopa
Δεδομένων των πιθανών μεταβολικών επιδράσεων της μεθυλδόπα, η χορήγηση του ALDOMET ® δεν συνιστάται σε ασθενείς που πάσχουν από ηπατικές και νεφρικές παθήσεις, ακόμη και προηγούμενες, και σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του φαρμάκου.
Το ALDOMET ® δεν είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία της υπέρτασης σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Η χορήγηση του ALDOMET especially, ειδικά στην αρχική φάση ή μετά από αύξηση της δόσης, θα μπορούσε να συνοδεύεται από ηρεμιστικό αποτέλεσμα, υπνηλία, ζάλη, αδυναμία, πονοκέφαλο, ναυτία και κράμπες στην κοιλιά.
Υπάρχουν επίσης περιπτώσεις στις οποίες η πρόσληψη ALDOMET ® έχει καθορίσει την έναρξη της αιμολυτικής αναιμίας, την αλλαγή των εργαστηριακών παραμέτρων, όπως αιματοκρίτη, πυρετό, ανικανότητα, μειωμένη λίμπιντο, αμηνόρροια, γυναικομαστία και στις πιο σοβαρές περιπτώσεις επίσης βραδυκαρδία.
Αυτές οι επιδράσεις είναι γενικά ήπιες και παροδικές, στην πραγματικότητα τείνουν να υποχωρούν γρήγορα μετά τη διακοπή της θεραπείας.
Σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του ALDOMET generally, παρατηρούνται γενικά δερματικές αντιδράσεις όπως εξάνθημα, έκζεμα και εξανθήματα.
Σημείωση
Το ALDOMET ® μπορεί να πωληθεί μόνο με ιατρική συνταγή.
Οι πληροφορίες σχετικά με το ALDOMET ® Methyldopa που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.