Το BLOPRESS a είναι φάρμακο που βασίζεται στην καντεσαρτάνη σιλεξετίλη.
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιυπερτασικά - ανταγωνιστές του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης ΙΙ
Ενδείξεις BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Το BLOPRESS® χρησιμοποιείται σε ασθενείς με βασική υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια και διαταραχή της συστολικής λειτουργίας της αριστερής κοιλίας. Σε αυτές τις τελευταίες συνθήκες μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε περίπτωση δυσανεξίας στους αναστολείς του ΜΕΑ ή, όταν είναι ανεκτό, σε συνέργεια με αυτούς, προκειμένου να βελτιωθούν οι θεραπευτικές τους ιδιότητες.
Μηχανισμός δράσης BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Το BLOPRESS ® χορηγείται από το στόμα, απορροφάται μόνο σε μικρό μέρος, εξασφαλίζοντας τιμές βιοδιαθεσιμότητας που σπάνια υπερβαίνουν το 14%, καθορίζοντας την έναρξη της θεραπευτικής δραστηριότητας 2 ώρες αργότερα και φτάνοντας στη μέγιστη κορυφή πλάσματος μετά από 3μιση ώρες από την υπόθεσή του. Προκειμένου το BLOPRESS ex να ασκήσει τη θεραπευτική του δράση, το δραστικό συστατικό του, η candesartan cilexetil, πρέπει να μετατραπεί σε ενεργό μεταβολίτη candesartan (μέσω μιας «υδρόλυσης που συμβαίνει γρήγορα στο γαστρεντερικό σωλήνα). Μόλις απορροφηθεί και δεσμευθεί σε μεγάλο μέρος των πρωτεϊνών του πλάσματος , η καντεσαρτάνη μπορεί έτσι να φτάσει στα διάφορα όργανα στόχους και να πραγματοποιήσει τη θεραπευτική της δράση.Η βιολογική δραστηριότητα αυτού του μορίου εκφράζεται στην ανταγωνιστική δράση κατά της αγγειοτενσίνης ΙΙ στους υποδοχείς ΑΤ1. Στην πραγματικότητα, η δέσμευση της αγγειοτενσίνης ΙΙ -ΑΤ1 υποδοχέα καθορίζει μια σειρά επιδράσεων - όπως αγγειοσυστολή, διέγερση αλδοστερόνης, διέγερση κυτταρικής ανάπτυξης και ρύθμιση της ομοιόστασης υδρολογικού ορού - που συμβάλλουν, μεταξύ άλλων, στη στήριξη της αρτηριακής πίεσης. συνδέοντας τον υποδοχέα ΑΤ1 με έναν αρκετά σταθερό τρόπο, αποτρέπει την ενεργοποίησή του από την αγγειοτενσίνη ΙΙ, μειώνοντας σημαντικά την αγγειακή σύσπαση και εξασφαλίζοντας σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης χωρίς δυνητικά επικίνδυνους αντανακλαστικούς μηχανισμούς για την υγεία του ασθενούς.
Στο τέλος του αποτελέσματος, μετά από χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 9 ωρών, η δραστική ουσία εξαλείφεται σε μεγάλο βαθμό από την ούρηση και σε μικρό βαθμό επίσης από τη χοληφόρο οδό.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
1 CANDESARTAN ΣΤΗΝ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ
Arch Mal Coeur Vaiss. 2007 Αυγ. 100: 679-82.
[Αποτελεσματικότητα του candesartan cilexetil σε υπερτασικούς ασθενείς με ή χωρίς διαβήτη]
El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
Σε αυτή τη μελέτη που διεξήχθη σε πάνω από 700 ασθενείς που έπασχαν από υπέρταση (επίπεδα αρτηριακής πίεσης πάνω από 140/90 mmHg) και σε ορισμένες περιπτώσεις από διαβήτη, η χορήγηση 8 mg candesartan cilexetil για 4/6 εβδομάδες, εγγυήθηκε μείωση των επιπέδων της αρτηριακής πίεσης περίπου 20 mmHg, επιστρέφοντας αυτούς τους ασθενείς σε φυσιολογικό εύρος αρτηριακής πίεσης
2. CANDESARTAN ΚΑΙ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ΣΕ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΚΙΝΔΥΝΟ ΚΑΡΔΙΑΣ.
J Stroke Cerebrovasc Dis. 2010 10 Αυγούστου [Epub πριν από την εκτύπωση]
Ο αποκλεισμός του συστήματος Renin-Angiotensin μειώνει με ασφάλεια την αρτηριακή πίεση σε ασθενείς με μικρό ισχαιμικό εγκεφαλικό κατά τη διάρκεια της οξείας φάσης.
Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.
Η θεραπεία με καντεσαρτάνη κατά την οξεία φάση της ισχαιμίας, ενώ δεν καθορίζει μια άμεση «υποτασική δράση», εγγυάται βραχυπρόθεσμα (πιο συγκεκριμένα σε μόλις 14 ημέρες θεραπείας), πτώση της αρτηριακής πίεσης περίπου 25 mmHg, μειώνοντας τον κίνδυνο στο μέλλον του οξέος ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου.
3. CANDESARTAN, Ο ΠΙΟ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΣ ΣΑΡΤΑΝΟΣ
Curr Med Res Opin. 2007 Ιούλιος, 23: 1693-705.
Candesartan cilexetil - μια ανασκόπηση των επιδράσεων στις καρδιαγγειακές επιπλοκές στην υπέρταση και τη χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.
Meredith PA.
Μια προσεκτική επανάγνωση της διεθνούς επιστημονικής τεκμηρίωσης έδειξε πώς η κανδεσαρτάνη είναι μεταξύ των ανταγωνιστών του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης ΙΙ, ενός από αυτούς με μεγαλύτερη συγγένεια και με μεγαλύτερο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Μεταξύ των διαφόρων πλεονεκτημάτων που προκύπτουν από τη χορήγηση αυτού του φαρμάκου, είναι δυνατόν να συμπεριληφθεί η ιδιαίτερη αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα σε συνδυασμό με διουρητικά ή άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες, ενόψει μιας σειράς παρενεργειών μέτριας κλινικής οντότητας.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
BLOPRESS Candesartan cilexetil 8/16/32 mg δισκία: οι δόσεις που προβλέπονται για τη θεραπεία της υπέρτασης περιλαμβάνουν κανονικά δόσεις μεταξύ 8 και 16 mg ημερησίως (1/2 δισκία την ημέρα). Σε περιπτώσεις όπου ο ασθενής πρέπει να είναι ανθεκτικός σε αυτήν τη δοσολογία, θα μπορούσε να φτάσει το πολύ 32 mg / ημέρα, ή επιλέξτε μια εναλλακτική αντιυπερτασική θεραπεία.
Στη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας, ωστόσο, προτείνονται δόσεις 4 mg candesartan cinexidil.
Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα παρατηρείται γενικά για παρατεταμένη χορήγηση για τουλάχιστον 4 εβδομάδες.
Πρέπει να γίνει προσαρμογή της δοσολογίας σε ορισμένες κατηγορίες ασθενών σε κίνδυνο, για τους οποίους ο γιατρός πρέπει να αξιολογήσει προσεκτικά τις φυσικοπαθολογικές καταστάσεις και να επιλέξει μια δόση που μπορεί να ελαχιστοποιήσει πιθανές παρενέργειες, διατηρώντας παράλληλα τη θεραπευτική λειτουργικότητα.
Προειδοποιήσεις BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Η θεραπεία με BLOPRESS especially, ειδικά σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, θα μπορούσε να οδηγήσει σε σημαντική μείωση της νεφρικής λειτουργίας. Ως εκ τούτου, θα ήταν σκόπιμο να παρακολουθείτε συνεχώς τα επίπεδα καλίου και κρεατινίνης στο πλάσμα.
Είναι σημαντικό να ληφθεί υπόψη ότι η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων ικανών να παρεμβαίνουν στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης ή αντιυπερτασικών παραγόντων διαφόρων ειδών, θα μπορούσε να οδηγήσει σε ακόμη σοβαρά υποτασικά επεισόδια. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης καλιοσυντηρητικού διουρητικά., λόγω του κινδύνου υπερκαλιαιμίας και επακόλουθης μεταβολής του φυσιολογικού καρδιακού ρυθμού.
Το εγκεφαλικό επεισόδιο και η καρδιακή προσβολή μπορεί να είναι συχνότερα σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο ή ισχαιμική καρδιαγγειακή νόσο, λόγω της σοβαρής υποτασικής δράσης του φαρμάκου.
Η παρουσία λακτόζης θα μπορούσε να προκαλέσει μια σειρά παρενεργειών σε ασθενείς με δυσανεξία στη γαλακτόζη, τη λακτόζη ή που πάσχουν από ανεπάρκεια λακτάσης και δυσαπορρόφηση γλυκόζης και / ή γαλακτόζης.
Παρά την απουσία άμεσης συσχέτισης μεταξύ της χορήγησης BLOPRESS ® μείωσης του αντιληπτικού και αντιδραστικού δυναμικού του ασθενούς, τυχόν υποτασικά επεισόδια ή παρενέργειες διαφόρων ειδών θα μπορούσαν να θέσουν σε κίνδυνο την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Η χρήση του BLOPRESS ® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται αυστηρά, καθώς η καντεσαρτάνη μπορεί να προκαλέσει αλλοίωση της αιμάτωσης του εμβρύου, θέτοντας σε κίνδυνο σοβαρά την ανάπτυξη και ανάπτυξή του. Από την άλλη πλευρά, προκλινικές μελέτες που διεξήχθησαν σε ζώα έδειξαν αιτιώδη σχέση μεταξύ της λήψης του BLOPRESS ® εμβρυϊκών και νεογνικών δυσπλασιών.
Κατά τη διάρκεια του θηλασμού, ακόμη και αν δεν έχει εξακριβωθεί ακόμη στο μητρικό γάλα, η δραστική αρχή του BLOPRESS ® θα μπορούσε να εκκριθεί στο μητρικό γάλα, επομένως, δεν συνιστάται η λήψη του ακόμη και κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.
Αλληλεπιδράσεις
Ο αριθμός των μελετών που αξιολογούν την ταυτόχρονη χορήγηση του BLOPRESS ® με άλλα φάρμακα φαίνεται περιορισμένος. Ωστόσο, είναι δυνατόν να περιγραφούν ορισμένοι συνδυασμοί που μεταβάλλουν τη φυσιολογική λειτουργία της καντεσαρτάνης. Πιο συγκεκριμένα, η ταυτόχρονη λήψη άλλων φαρμάκων με αντιυπερτασική δράση ή που μπορούν να επηρεάσουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης, θα μπορούσε να καθορίσει μια αύξηση της υποτασικής δράσης με επακόλουθο κίνδυνο για την υγεία του ασθενούς.
Τα καλιοσυντηρητικά διουρητικά ή τα καλιοσυντηρητικά διουρητικά, μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας. Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, από την άλλη πλευρά, θα μπορούσαν να εξουδετερώσουν την αντιυπερτασική δράση του BLOPRESS
Αντενδείξεις BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Δεν συνιστούμε τη χρήση του BLOPRESS ® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, σε περίπτωση χολόστασης, σοβαρής ηπατικής ανεπάρκειας ή υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του BLOPRESS ® είναι στις περισσότερες περιπτώσεις ήπιας κλινικής σοβαρότητας και παροδικές, με τη συμμετοχή του κεντρικού νευρικού συστήματος (πονοκέφαλος και ζάλη), καρδιαγγειακή (υπόταση), ούρων (διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας) και αίματος (μεταβολή των επιπέδων των τρανσαμινασών στο πλάσμα κρεατινίνη, κάλιο και ουρία).
Ωστόσο, μόνο σε λίγες περιπτώσεις ήταν απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία.
Σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του BLOPRESS, παρατηρήθηκαν κυρίως δερματολογικές αντιδράσεις (εκρήξεις, βιασύνη) και πυρετώδεις αντιδράσεις.
Σημείωση
Το BLOPRESS ® μπορεί να πωληθεί μόνο με ιατρική συνταγή
Οι πληροφορίες σχετικά με το BLOPRESS ® Candesartan cilexetil που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
