Οι χολινεργικοί ανταγωνιστές, όπως και οι αγωνιστές, χωρίζονται σε μουσκαρινικές και νικοτινικές υποομάδες, σύμφωνα με τις ειδικές τους συγγένειες υποδοχείς.
Οι νικοτινικοί ανταγωνιστές περιλαμβάνουν γαγγλιακούς αναστολείς και νευρομυϊκούς αναστολείς πλάκας, ενώ οι αναστολείς μουσκαρινικών χολινοϋποδοχέων δρουν στα εκτελεστικά όργανα.
Ο αντιμουσκαρινικά φάρμακα κατ 'εξοχήν είναι η ατροπίνη και η σκοπολαμίνη · και οι δύο έχουν τον ίδιο μηχανισμό δράσης: δηλαδή, συνδέονται τέλεια με τον μουσκαρινικό υποδοχέα χωρίς να προκαλούν δομική τροποποίηση, επομένως ο υποδοχέας, κατά συνέπεια ο μεταγωγικός καταρράκτης, δεν ενεργοποιείται. Η ατροπίνη και η σκοπολαμίνη είναι φυσικά αλκαλοειδή που λαμβάνονται αντίστοιχα: το πρώτο από Atropa belladonna ή Datura stramonium, το δεύτερο από Hyoscyamus NigerΤο Η "κατάποση μούρων μπελαδόνα", που ονομάζεται επίσης "κεράσια της τρέλας" μπορεί να προκαλέσει δηλητηρίαση, η οποία χαρακτηρίζεται ακριβώς από παραισθησιογόνες επιδράσεις. Τα αποτελέσματα των χολινεργικών ανταγωνιστών είναι ακριβώς αντίθετα με τα αποτελέσματα των αγωνιστών. Μπορούν να συνοψιστούν ως εξής:
ΚΝΣ: Η ατροπίνη και η σκοπολαμίνη περνούν το BEE, επομένως έχουν ορατές επιδράσεις στο ΚΝΣ. Η ατροπίνη, σε θεραπευτικές δόσεις, έχει ήπια διεγερτική δράση, καθώς μειώνει τη χολινεργική δραστηριότητα στα παρασυμπαθητικά μυελικά κέντρα (βασικά γάγγλια). Για αυτό το αποτέλεσμα χρησιμοποιείται στη θεραπεία του Πάρκινσον σε συνδυασμό με πρόδρομα φάρμακα ντοπαμίνης (λεβοντόπα): στην πραγματικότητα ο τρόμος και η ακαμψία στο Πάρκινσον φαίνεται να οφείλονται σε υπερβολική χολινεργική δραστηριότητα, με τη σειρά της να προκαλείται από μειωμένη ντοπαμινεργική δραστηριότητα σε βασικό επίπεδο γάγγλια. Η σκοπολαμίνη έχει πιο έντονα κεντρικά αποτελέσματα, προκαλώντας υπνηλία και αμνησία στα πιο ευαίσθητα άτομα. φαίνεται να είναι πολύ αποτελεσματικό ως αντικινητικό, καθώς μειώνει τη χολινεργική δραστηριότητα στο επίπεδο των αιθουσαίων πυρήνων (σε περίπτωση ασθένειας κίνησης οι μουσκαρινικοί υποδοχείς της αιθουσαίας συσκευής υπερδιεγείρονται και μεταδίδουν το σήμα κεντρικά, προκαλώντας έμετο). η σκοπολαμίνη χορηγείται μέσω διαδερμικών επιθεμάτων ή τσίχλας. Σε τοξικές δόσεις, η σκοπολαμίνη και σε μικρότερο βαθμό η ατροπίνη, προκαλούν: διέγερση, διέγερση, παραισθήσεις και κώμα.
ΜΑΤΙ: ο περιοριστικός μυς της κόρης ρυθμίζεται με χολινεργική ενεργοποίηση μουσκαρινικού τύπου. Αυτή η ενεργοποίηση εμποδίζεται με τη χορήγηση ατροπίνης ή άλλων αντιμουσκαρινικών, επομένως η συμπαθητική διασταλτική δραστηριότητα επικρατεί με εμφανή μυδρίαση. Άλλες επιδράσεις των αντιμουσκαρινικών στο οφθαλμικό επίπεδο είναι: παράλυση του ακτινωτού μυός ή κυκλοπληγία, που έχει ως αποτέλεσμα την αδυναμία εστίασης και μείωση των δακρύων «αμμώδη μάτια».
ΚΑΡΔΙΑΓΓΕΝΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ: η επίδραση των θεραπευτικών συγκεντρώσεων της ατροπίνης συνίσταται στον αποκλεισμό των μουσκαρινικών υποδοχέων που υπάρχουν στις κολπικές ίνες, επομένως σε μείωση της απελευθέρωσης της ακετυλοχολίνης στο επίπεδο του κόλπου της κόλπου, με επακόλουθη ταχυκαρδία. Τα αιμοφόρα αγγεία δεν είναι κατευθυνόμενη από το παρασυμπαθητικό νευρικό σύστημα, ωστόσο, η ατροπίνη μπορεί να αναστείλει τη διασταλτική επίδραση των παρασυμπαθητικών νεύρων στις στεφανιαίες αρτηρίες. Επιπλέον, σχεδόν όλα τα αγγεία περιέχουν ενδοθηλιακούς μουσκαρινικούς υποδοχείς, οι οποίοι προκαλούν αγγειοδιαστολή, η οποία εμποδίζεται με τη χορήγηση αντιμουσκαρινικά φάρμακα.
ΠΝΕΥΜΑΤΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ: μετά τη χορήγηση ατροπίνης υπάρχει βρογχική διαστολή και μείωση της τραχειοβρογχικής έκκρισης. για το λόγο αυτό, τα αντιμουσκαρινικά χρησιμοποιούνται συχνά για να μειώσουν τη συσσώρευση εκκρίσεων στους αεραγωγούς και την πιθανότητα λαρυγγόσπασμου (αντι-ασθματικά).
ΓΑΣΤΡΟΕΝΤΕΡΙΚΟ ΣΧΕΔΙΟ: ο αποκλεισμός των μουσκαρινικών υποδοχέων έχει μειωτικές επιδράσεις στην κινητικότητα (μείωση της συσταλτικής δραστηριότητας του παρασυμπαθητικού) και στις εκκριτικές λειτουργίες, στην πραγματικότητα είναι βοηθητικά στη θεραπεία κατά του έλκους. Ωστόσο, δεδομένου ότι η γαστρεντερική λειτουργία ρυθμίζεται επίσης από ενδογενείς ορμόνες και νευροδιαβιβαστές μη χολινεργική, γαστρεντερική δραστηριότητα δεν μπορεί να καταργηθεί εντελώς ακόμη και με ολικό αποκλεισμό.
ΓΕΝΙΚΟΤΕΧΝΙΚΟ ΣΧΕΔΙΟ: η αντιμουσκαρινική δραστηριότητα προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών του ουρητήρα και του τοιχώματος της ουροδόχου κύστης, μειώνοντας έτσι την εκκένωση της ουροδόχου κύστης.
ΙΔΡΩΤΙΚΟΙ ΑΔΕΝΟΙ: Η ατροπίνη καταστέλλει τη θερμορυθμιστική εφίδρωση · αυτή η επίδραση προκαλεί αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος γνωστή ως «πυρετός ατροπίνης».
Ορισμένες από αυτές τις επιδράσεις εκμεταλλεύονται από φαρμακολογική άποψη για να αποκτήσουν μια "θεραπευτική δράση", όπως: η "αντιπαρκινσονική, αντικινητική, αντι-ασθματική, αντι-έλκος, διαστολή της κόρης για την ανάλυση του βυθού του ματιού , επικουρικό για μολυσματικές ασθένειες του «ουροποιητικού συστήματος, αμνησιακό στο μαιευτικό πεδίο.
Οι παρενέργειες των αντιχολινεργικών αναφέρονται συνεπώς σε ένα μπλοκ χολινεργικής δραστηριότητας: μυδρίαση, κυκλοπεγία, ψυχική σύγχυση, δυσκοιλιότητα και κατακράτηση νερού.
Η ατροπίνη είναι ένα εξαιρετικά ασφαλές φάρμακο σε θεραπευτικές δόσεις, ωστόσο δηλητηρίαση από ατροπίνη έχει συμβεί λόγω απόπειρων πρόκλησης παραισθήσεων ή χειρότερα αυτοκτονίας. Τα μεθυσμένα άτομα έχουν υπερθερμία, ξηροστομία, μυδρίαση, ταχυκαρδία, ζεστό και κόκκινο δέρμα, ψυχοκινητικό ενθουσιασμό και παραισθήσεις. Τα αποτελέσματα θυμούνται από τη δημοφιλή ρήση "ζεστό σαν λαγός, ξηρό σαν κόκαλο, τυφλό σαν ρόπαλο, κόκκινο σαν γογγύλι, τρελό σαν κοτόπουλο".
Περισσότερα άρθρα με θέμα "Αντιμουσκαρινικά φάρμακα - ατροπίνη και σκοπολαμίνη"
- Έμμεσα χολινομιμητικά φάρμακα
- Αντινικοτινικά φάρμακα
