Ενεργά συστατικά: Υδροξυζίνη (υδροχλωρική υδροξυζίνη)
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία ATARAX 25 mg
Σιρόπι ATARAX 20 mg / 10 ml
Τα ένθετα της συσκευασίας Atarax διατίθενται για μεγέθη συσκευασίας: - Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία ATARAX 25 mg, σιρόπι ATARAX 20 mg / 10 ml
- ATARAX 100 mg / 2 ml Ενέσιμο διάλυμα για ενδομυϊκή χρήση
Γιατί χρησιμοποιείται το Atarax; Σε τι χρησιμεύει;
ΦΑΡΜΑΚΟΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΚΑΤΗΓΟΡΙΑ
Αγχολυτικό.
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Βραχυπρόθεσμη θεραπεία αγχωμένων καταστάσεων. Αλλεργική δερματίτιδα που συνοδεύεται από κνησμό.
Αντενδείξεις Όταν το Atarax δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Ιστορικό υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα, στην κετιριζίνη, σε άλλα παράγωγα πιπεραζίνης, στην αμινοφυλλίνη ή στην αιθυλενοδιαμίνη.
Σε ασθενείς με πορφυρία.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Σε ασθενείς με προϋπάρχον παρατεταμένο διάστημα QT.
Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Atarax
Η υδροξυζίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με αυξημένη προδιάθεση για επιληπτικές κρίσεις. Τα μικρά παιδιά είναι πιο επιρρεπή στην ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με το κεντρικό νευρικό σύστημα (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Η επίπτωση των επιληπτικών κρίσεων είναι υψηλότερη στα παιδιά από ότι στους ενήλικες. Λόγω των πιθανών αντιχολινεργικών αποτελεσμάτων της, η υδροξυζίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή σε περίπτωση γλαυκώματος, υπερτροφίας του προστάτη, απόφραξης της ουροδόχου κύστης, πυλωρικής και δωδεκαδακτυλικής στένωσης ή άλλων οδών του γαστρεντερικού και ουρογεννητικού συστήματος, σε γαστρεντερική υποκινητικότητα, σε μυασθένεια gravis, σε καρδιαγγειακά ασθένειες, στην αρτηριακή υπέρταση, στον υπερθυρεοειδισμό και σε περιπτώσεις άνοιας, αποφεύγοντας τη χρήση του σε περιπτώσεις μεγαλύτερης σοβαρότητας.
Ιδιαίτερη προσοχή είναι απαραίτητη για ασθενείς που έχουν γνωστή προδιάθεση για καρδιακή αρρυθμία, συμπεριλαμβανομένης ανισορροπίας ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία), που έχουν προϋπάρχουσα καρδιακή νόσο ή λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν καρδιακή αρρυθμία. Σε αυτούς τους ασθενείς πρέπει να λαμβάνεται σκεφτείτε να χρησιμοποιήσετε εναλλακτικές θεραπείες.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Atarax
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, ακόμη και αυτά χωρίς ιατρική συνταγή.
Η υδροξυζίνη δεν πρέπει να χορηγείται μαζί με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (βλέπε Αντενδείξεις).
Η ενισχυτική δράση της υδροξυζίνης πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν το φάρμακο χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλες ουσίες με αντιχολινεργική δράση ή με ουσίες που έχουν κατασταλτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και η δόση του ATARAX πρέπει να προσαρμόζεται σε ατομική βάση.
Το αλκοόλ ενισχύει επίσης τα αποτελέσματα της υδροξυζίνης, επομένως η λήψη του δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ATARAX.
Η υδροξυζίνη ανταγωνίζεται τα αποτελέσματα της βεταχιστίνης και των αντιχολινεστερασών.
Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί τουλάχιστον πέντε ημέρες πριν από τη δοκιμή αλλεργίας ή τη δοκιμασία βρογχικής πρόκλησης με μεθαχολίνη για να αποφευχθούν επιπτώσεις στα αποτελέσματα της εξέτασης.
Ο συνδυασμός του ATARAX με άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή και επαγρύπνηση από τον ιατρό προκειμένου να αποφευχθούν απρόσμενες ανεπιθύμητες ενέργειες αλληλεπίδρασης.
Η χρήση αντιισταμινικών μπορεί να καλύψει τα πρώτα σημάδια ωτοτοξικότητας ορισμένων αντιβιοτικών.
Η υδροξυζίνη εξουδετερώνει τη δράση πίεσης της αδρεναλίνης.
Σε αρουραίους, η υδροξυζίνη ανταγωνίζεται την αντισπασμωδική δράση της φαινυτοΐνης.
Η σιμετιδίνη σε δοσολογία 600 mg δύο φορές την ημέρα έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει τις συγκεντρώσεις υδροξυζίνης στον ορό κατά 36% και μειώνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις του μεταβολίτη κετιριζίνη κατά 20%.
Η υδροξυζίνη αναστέλλει το κυτόχρωμα P450 2D6 (Ki: 3,9 μM; 1,7 μg / ml) και μπορεί να προκαλέσει αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με άλλα υποστρώματα CYP2D6 σε υψηλές δόσεις.
Η υδροξυζίνη δεν αναστέλλει τις ισομορφές 1A1 και 1A6 του ενζύμου UDP-γλυκουρονυλοτρανσφεράση των ανθρώπινων μικροσωμάτων του ήπατος σε δόση 100 μM. Αναστέλλει τις ισομορφές κυτοχρώματος P450 2C9, 2C19 και 3A4 σε συγκεντρώσεις πολύ υψηλότερες από τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (CI50: 103-140 μM, 46-52 μg / ml).
Επομένως, η υδροξυζίνη είναι απίθανο να επηρεάσει το μεταβολισμό των φαρμάκων που είναι υποστρώματα για αυτά τα ένζυμα. Ο μεταβολίτης κετιριζίνη στα 100 μM δεν αναστέλλει το κυτόχρωμα P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4) ούτε τις ισομορφές του "UDP -γλουκουρονυλοτρανσφεράση στο ανθρώπινο ήπαρ. Δεδομένου ότι η υδροξυζίνη μεταβολίζεται από αλκοολική αφυδρογονάση και ισοένζυμα CYP3A4 / 5, μπορεί να αναμένεται αυξημένη συγκέντρωση υδροξυζίνης στο αίμα όταν συγχορηγείται με άλλα φάρμακα που είναι γνωστό ότι είναι ισχυροί αναστολείς αυτών των ενζύμων. Ωστόσο, όταν αναστέλλεται μόνο μία μεταβολική οδός, η άλλη μπορεί να αντισταθμίσει εν μέρει.
Η ταυτόχρονη χορήγηση υδροξυζίνης με δυνητικά αρρυθμογόνο φάρμακο θα μπορούσε να αυξήσει τον κίνδυνο παράτασης του QT και torsades de pointes.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Η δόση θα πρέπει να προσαρμοστεί εάν η υδροξυζίνη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ ή αντιχολινεργικές ιδιότητες (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Η ταυτόχρονη χρήση αλκοόλ και υδροξυζίνης πρέπει να αποφεύγεται (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Η ταυτόχρονη χορήγηση υδροξυζίνης και αντιπηκτικών απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση, με τη βοήθεια κατάλληλων εργαστηριακών εξετάσεων.
Η εμφάνιση επιγαστρικών διαταραχών μπορεί να αποφευχθεί με τη χορήγηση του προϊόντος μετά τα γεύματα.
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται κατά τον προσδιορισμό της δόσης σε παιδιά, ηλικιωμένους και σε ασθενείς με νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια (βλέπε Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης).
Σε ηλικιωμένους ασθενείς, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με τη μισή δοσολογία για ενήλικες λόγω της μεγάλης διάρκειας δράσης του φαρμάκου (βλέπε Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης).
Η δόση πρέπει να μειωθεί σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια και σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (βλέπε Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης).
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο.
Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματικά αντισυλληπτικά μέτρα για την πρόληψη της εγκυμοσύνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με υδροξυζίνη.
Εγκυμοσύνη
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικές επιδράσεις στην αναπαραγωγική λειτουργία.
Η υδροξυζίνη διασχίζει τον πλακούντα, φτάνοντας σε συγκεντρώσεις στο έμβρυο υψηλότερες από αυτές στη μητέρα.
Επί του παρόντος δεν υπάρχουν επιδημιολογικά δεδομένα σχετικά με την έκθεση των εγκύων σε υδροξυζίνη. Επομένως, η υδροξυζίνη αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη.
Εργασία και τοκετός
Σε νεογνά μητέρων που έλαβαν υδροξυζίνη κατά τη διάρκεια της καθυστερημένης εγκυμοσύνης ή / και κατά τον τοκετό, τα ακόλουθα γεγονότα έχουν παρατηρηθεί αμέσως μετά τον τοκετό ή τις πρώτες ώρες μετά τη γέννηση: υποτονία, διαταραχές της κίνησης, συμπεριλαμβανομένων εξωπυραμιδικών διαταραχών, κλωνικές κινήσεις, καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος, νεογνικές υποξικές καταστάσεις και κατακράτηση ούρων.
Ωρα ταίσματος
Η σετιριζίνη, ο κύριος μεταβολίτης της υδροξυζίνης, απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Παρόλο που δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες για την απέκκριση της υδροξυζίνης στο μητρικό γάλα, έχουν αναφερθεί σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε νεογνά που θηλάζουν / βρέφη μητέρων που έλαβαν υδροξυζίνη.
Η υδροξυζίνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.Ο θηλασμός πρέπει να διακοπεί εάν η μητέρα πρόκειται να λάβει θεραπεία με ATARAX.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
Η υδροξυζίνη μπορεί να προκαλέσει κόπωση, ζάλη, νάρκωση, διαταραχές της όρασης και ως εκ τούτου μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα αντίδρασης και συγκέντρωσης, ιδιαίτερα σε υψηλότερες δόσεις και / ή εάν χορηγείται ταυτόχρονα με αλκοόλ ή ηρεμιστικά φάρμακα.
Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για αυτή τη δυνατότητα και να ενημερώνονται ότι απαιτείται προσοχή κατά την οδήγηση και τον χειρισμό μηχανημάτων. Η ταυτόχρονη χρήση υδροξυζίνης με αλκοόλ ή ηρεμιστικά φάρμακα πρέπει να αποφεύγεται καθώς η πρόσληψή τους επιδεινώνει αυτές τις επιδράσεις.
Σημαντικές πληροφορίες σχετικά με ορισμένα συστατικά του ATARAX
Το σιρόπι περιέχει 0,75 g σακχαρόζης ανά ml. Σε περίπτωση διαπιστωμένης δυσανεξίας στα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε το φάρμακο.
Η περιεκτικότητα σε σακχαρόζη πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπόψη όταν χορηγείται σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη σε δόσεις υψηλότερες από 6,5 ml σιροπιού. Η σακχαρόζη μπορεί να είναι κακή για τα δόντια σας.
Το σιρόπι περιέχει μικρές ποσότητες (0,1% κατ 'όγκο) αιθανόλης (αλκοόλη) μικρότερες από 100 mg ανά δόση. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που υποφέρουν από αλκοολισμό, σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες, σε παιδιά και σε ομάδες υψηλού κινδύνου όπως ασθενείς με ηπατική νόσο ή επιληψία. Τα δισκία περιέχουν λακτόζη. Σε περίπτωση διαπιστωμένης δυσανεξίας στα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε το φάρμακο.
Για όσους ασκούν αθλητικές δραστηριότητες, η χρήση φαρμάκων που περιέχουν αιθυλική αλκοόλη μπορεί να καθορίσει θετικά τεστ ντόπινγκ σε σχέση με τα όρια συγκέντρωσης αλκοόλ που υποδεικνύουν ορισμένες αθλητικές ομοσπονδίες.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Atarax: Δοσολογία
Η δοσολογία είναι αυστηρά ατομική.
Ενήλικες και έφηβοι: Η μοναδιαία δόση είναι 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = 1⁄2 δισκίο, 25 mg = 1 δισκίο ή 1 κουταλιά της σούπας χωρίς γέμιση με σιρόπι).
Παιδιά άνω των 12 μηνών: η μοναδιαία δόση είναι 10 mg - 20 mg ανάλογα με την ηλικία (10 mg = 1 κουταλάκι του γλυκού σιρόπι, 20 mg = 1 κουταλιά της σούπας σιρόπι). Τα δισκία δεν είναι κατάλληλα. Για χορήγηση σε παιδιά.
Η δοσολογία ποικίλλει από 1 έως 4 ημερήσιες χορηγήσεις ανάλογα με την περίπτωση. υψηλότερες δόσεις μπορούν να χορηγηθούν μετά από προσεκτική αξιολόγηση του γιατρού και κατόπιν συμβουλής του.
Ηλικιωμένοι: Στη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών, η δοσολογία πρέπει να καθορίζεται προσεκτικά από τον γιατρό που θα αξιολογήσει την πιθανή μείωση των δοσολογιών που αναφέρονται παραπάνω. Συνιστάται να ξεκινήσετε θεραπεία σε ηλικιωμένους ασθενείς με τη μισή δόση που έχει συνταγογραφηθεί για τον ενήλικα λόγω η μεγάλη διάρκεια της θεραπείας. δράση του φαρμάκου.
Ηπατική ανεπάρκεια: Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η δοσολογία πρέπει να μειωθεί κατά το ένα τρίτο.
Νεφρική δυσλειτουργία: Η δοσολογία πρέπει να μειωθεί σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, επειδή η απέκκριση του μεταβολίτη σετιριζίνη μειώνεται σε αυτούς τους ασθενείς.
Τρόπος χρήσης
Σιρόπι: χορηγήστε το, καθαρό ή αραιωμένο, σε λίγο νερό ή χυμό φρούτων, αμέσως πριν από τα γεύματα.
Δισκία: καταπιείτε χωρίς μάσημα, με μια γουλιά νερό. εάν είναι απαραίτητο, ακολουθήστε τη χορήγηση με μικρή ποσότητα τροφής (μπισκότα, φρούτα κ.λπ.).
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Atarax
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης / πρόσληψης υπερβολικής δόσης ATARAX, ειδοποιήστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. σε περίπτωση ατυχημάτων λόγω υπερδοσολογίας, η θεραπεία θα είναι συνεπώς συμπτωματική, όπως και για όλα τα άλλα αντιισταμινικά.
Τα συμπτώματα που παρατηρούνται μετά από μεγάλη υπερδοσολογία σχετίζονται κυρίως με υπερβολική αντιχολινεργική διέγερση και κατάθλιψη ή παράδοξη διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος. Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, ταχυκαρδία, πυρετό, υπνηλία, μειωμένα αντανακλαστικά της κόρης, τρόμο, σύγχυση και παραισθήσεις. Μπορεί να ακολουθήσουν διαταραχή της συνείδησης, αναπνευστική καταστολή, σπασμοί, υπόταση ή καρδιακές αρρυθμίες. Μπορεί να ακολουθήσει επιδείνωση του κώματος και καρδιοαναπνευστική κατάρρευση.
Η διαφάνεια των αεραγωγών, η αναπνευστική λειτουργία και η καρδιοκυκλοφορική λειτουργία πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά με συνεχή καταγραφή του ηλεκτροκαρδιογραφήματος και να υπάρχει επαρκής παροχή οξυγόνου. Η παρακολούθηση της καρδιάς και της αρτηριακής πίεσης πρέπει να συνεχιστεί έως ότου ο ασθενής είναι ασυμπτωματικός για 24 ώρες Σε ασθενείς με μειωμένη συνείδηση , είναι απαραίτητο να ελέγξετε ότι δεν έχουν προσληφθεί άλλα φάρμακα ή αλκοόλ και να χορηγηθεί οξυγόνο, ναλοξόνη, γλυκόζη και θειαμίνη, όπως απαιτείται.
Η νορεπινεφρίνη ή η μεταραμιρόλη πρέπει να χρησιμοποιούνται εάν απαιτείται αγγειοσυμπιεστή.
Δεν χρειάζεται να χρησιμοποιήσετε αδρεναλίνη.
Το σιρόπι Ipecac δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που είναι συμπτωματικοί ή κινδυνεύουν από θαμπή, κώμα ή σπασμούς, καθώς αυτό θα μπορούσε να οδηγήσει σε πνευμονία εισρόφησης. Σε περίπτωση κλινικά σημαντικής κατάποσης, η γαστρική πλύση μπορεί να πραγματοποιηθεί μετά από ενδοτραχειακή διασωλήνωση. Ο ενεργός άνθρακας μπορεί να χορηγηθεί, αλλά η αποτελεσματικότητά του είναι ελάχιστα τεκμηριωμένη.
Η χρησιμότητα της αιμοκάθαρσης ή της αιμάτωσης είναι αμφισβητήσιμη.
Υπάρχουν δεδομένα στη βιβλιογραφία που υποδεικνύουν ότι παρουσία σοβαρών αντιχολινεργικών επιδράσεων που δεν ανταποκρίνονται σε άλλες θεραπείες και θέτουν τον ασθενή σε κίνδυνο ζωής, μια προσπάθεια με θεραπευτική δόση φυσσοστιγμίνης μπορεί να είναι χρήσιμη. Αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για να κρατήσει τον ασθενή ξύπνιο. Εάν τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά καταπίνονται επίσης ταυτόχρονα, η χρήση φυσικοστιγμίνης μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις και να οδηγήσει σε δυσεπίλυτη καρδιακή ανακοπή.
Εάν έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις σχετικά με τη χρήση του ATARAX, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Atarax
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το ATARAX μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Σε κοινές θεραπευτικές δόσεις, τα αντιισταμινικά εμφανίζουν πολύ μεταβλητές ανεπιθύμητες ενέργειες από ένωση σε ένωση και από άτομο σε άτομο.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες σχετίζονται κυρίως με κατάθλιψη ή παράδοξη διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος, αντιχολινεργική δράση ή αντιδράσεις υπερευαισθησίας.
Κλινικές μελέτες
Ο παρακάτω πίνακας απαριθμεί τις ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίστηκαν με την υδροξυζίνη, σε συχνότητα τουλάχιστον 1%, σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές, συμπεριλαμβανομένων 735 ατόμων που εκτέθηκαν σε υδροξυζίνη χορηγούμενα από το στόμα έως και 50 mg ημερησίως και 630 άτομα που εκτέθηκαν σε εικονικό φάρμακο. Η συχνότητα εκτιμήθηκε χρησιμοποιώντας τους ακόλουθους ορισμούς: πολύ συχνές (/1 / 10), συχνές (≥1 / 100 έως <1/10), ασυνήθιστες (≥1 / 1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1 / 10.000, <1 / 1.000), πολύ σπάνια (<1 / 10.000), άγνωστα (δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα δεδομένα).
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν παρατηρηθεί με τον κύριο μεταβολίτη της υδροξυζίνης σετιριζίνης και ενδέχεται να συμβούν με την υδροξυζίνη: θρομβοπενία, επιθετικότητα, κατάθλιψη, τικ, δυστονία, παραισθησία, οφθαλμολογική κρίση, διάρροια, δυσουρία, ενούρηση, ασθένεια, οίδημα, αυξημένο βάρος.
Β Εμπειρία μετά την εμπορία
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται κατά την κυκλοφορία του φαρμάκου παρατίθενται παρακάτω, ανά σύστημα και ανά κατηγορία συχνότητας.
Η συχνότητα εκτιμήθηκε χρησιμοποιώντας τους ακόλουθους ορισμούς: πολύ συχνές (/1 / 10), συχνές (≥1 / 100 έως <1/10), ασυνήθιστες (≥1 / 1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1 / 10.000, <1 / 1.000), πολύ σπάνια (<1 / 10.000), άγνωστα (δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα δεδομένα).
Καρδιακές διαταραχές:
Σπάνια: ταχυκαρδία
Άγνωστο: παρατεταμένο ηλεκτροκαρδιογράφημα QT, torsades de pointes
Διαταραχές των ματιών:
Σπάνια: διαταραχή διαμονής, θολή όραση
Διαταραχές του αυτιού και του λαβύρινθου:
Άγνωστο: ξηροστομία, κουδούνισμα στα αυτιά
Γαστρεντερικές διαταραχές:
Συχνές: ξηροστομία
Όχι συχνές: ναυτία
Σπάνια: δυσκοιλιότητα, έμετος
Ηπατοχολικές διαταραχές:
Σπάνια: μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
Άγνωστο: ηπατίτιδα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης:
Συχνές: κόπωση
Όχι συχνές: ασθένεια, αδιαθεσία, πυρετός, πόνος ή φλεγμονή στο σημείο της ένεσης, φλεβίτιδα, απόστημα γλουτών
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος:
Σπάνια: υπερευαισθησία
Πολύ σπάνια: αναφυλακτικό σοκ
Διαταραχές του νευρικού συστήματος:
Πολύ συχνές: υπνηλία
Συχνές: πονοκέφαλος, καταστολή
Όχι συχνές: ζάλη, αϋπνία, τρόμος
Σπάνια: σπασμοί, δυσκινησίες, νευρικότητα, δυσκολία στο συντονισμό των κινήσεων
Ψυχιατρικές διαταραχές:
Όχι συχνές: διέγερση, σύγχυση
Σπάνια: αποπροσανατολισμός, παραισθήσεις
Διαταραχές των νεφρών και των ούρων:
Σπάνια: κατακράτηση ούρων
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου:
Πολύ σπάνια: βρογχόσπασμος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:
Σπάνια: κνησμός, ερυθηματώδες εξάνθημα, ωχρό-βλατιδώδες εξάνθημα, κνίδωση, δερματίτιδα
Πολύ σπάνια: σύνδρομο Stevens-Johnson, πολύμορφο ερύθημα, οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλύκταινα, αγγειονευρωτικό οίδημα, σταθερή έκρηξη φαρμάκου, αυξημένη εφίδρωση
Αγγειακές διαταραχές:
Σπάνια: υπόταση
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος:
Εξαιρετικά ακοκκιοκυττάρωση και άλλες σοβαρές αιματολογικές αντιδράσεις (θρομβοπενία, αιμολυτική αναιμία).
Σε σπάνιες περιπτώσεις, η ενδομυϊκή χορήγηση του ενέσιμου διαλύματος προκαλεί μακροχρόνιο μέτριο πόνο.
Η συμμόρφωση με τις οδηγίες που περιέχονται στο φύλλο οδηγιών μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, παρακαλείσθε να ενημερώσετε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
Δείτε την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία. Η αναγραφόμενη ημερομηνία λήξης αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη και σωστά αποθηκευμένη συσκευασία.
ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΗ: μη χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Φυλάξτε τις φουσκάλες και τη φιάλη στο εξωτερικό κουτί για να προστατεύσετε το φάρμακο από το φως.
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από παιδιά και δεν το φθάνουν.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
ΣΥΝΘΕΣΗ
Σιρόπι ATARAX 20 mg / 10 ml
10 ml σιροπιού περιέχουν:
Δραστικό συστατικό: διυδροχλωρική υδροξυζίνη 20 mg.
Έκδοχα: σακχαρόζη, βενζοϊκό νάτριο (Ε211), λεβομεντόλη, φουντουκιού (που περιέχει μεταξύ άλλων προπυλενογλυκόλη, βανιλίνη, αιθυλβανιλίνη, εκχύλισμα σπόρου τριγωνέμου, λάδι lovage), αιθανόλη, καθαρισμένο νερό.
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία ATARAX 25 mg
Κάθε δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: διυδροχλωρική υδροξυζίνη 25 mg.
Έκδοχα: Πυρήνας: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο, άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο. Επίστρωση: Opadry Y-1-7000 [διοξείδιο του τιτανίου (E171), υπρομελλόζη (E464), μακρογόλη 400].
ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ ΚΑΙ ΠΕΡΙΕΧΟΜΕΝΟ
Σιρόπι. Μπουκάλι 150 ml σιροπιού 20 mg / 10 ml
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία. Κουτί με 20 διαιρούμενα δισκία των 25 mg.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ATARAX
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Σιρόπι ATARAX 20 mg / 10 ml
10 ml σιροπιού περιέχουν:
Ενεργή αρχή: διυδροχλωρική υδροξυζίνη 20 mg.
Έκδοχα: σακχαρόζη, αιθανόλη (αλκοόλη).
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία ATARAX 25 mg
Κάθε δισκίο περιέχει:
Ενεργή αρχή: διυδροχλωρική υδροξυζίνη 25 mg.
Έκδοχα: λακτόζη.
ATARAX 100 mg / 2 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδομυϊκή χρήση
Κάθε φιαλίδιο περιέχει:
Ενεργή αρχή: διυδροχλωρική υδροξυζίνη 100 mg.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Σιρόπι: διαυγές, άχρωμο διάλυμα.
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: Λευκά, επιμήκη σχήματα, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.
Ενέσιμο διάλυμα: διαυγές, άχρωμο διάλυμα.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Δισκία και σιρόπι
Βραχυπρόθεσμη θεραπεία αγχωμένων καταστάσεων. Αλλεργική δερματίτιδα που συνοδεύεται από κνησμό.
Ενέσιμο διάλυμα
Επείγουσα θεραπεία καταστάσεων διέγερσης, προετοιμασία για χειρουργικές επεμβάσεις. Μετεγχειρητική φαρμακευτική αγωγή: μετεγχειρητική ναυτία και έμετος, επικουρική θεραπεία συστηματικών αλλεργιών (ασθένεια ορού, αναφυλαξία) και γενικές αντιδράσεις σε μεταγγίσεις ή φάρμακα.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δισκία και σιρόπι
Η δοσολογία είναι αυστηρά ατομική.
Ενήλικες και έφηβοι
Η μοναδιαία δόση είναι 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = ½ δισκίο, 25 mg = 1 δισκίο ή 1 κουταλιά της σούπας χωρίς γέμιση με σιρόπι).
Παιδιά άνω των 12 μηνών
Η μοναδιαία δόση είναι 10 mg - 20 mg ανάλογα με την ηλικία (10 mg = 1 κουταλάκι του γλυκού σιρόπι, 20 mg = 1 κουταλιά της σούπας σιρόπι). Τα δισκία δεν είναι κατάλληλα για χορήγηση σε παιδιά.
Η δοσολογία ποικίλλει από 1 έως 4 ημερήσιες χορηγήσεις ανάλογα με την περίπτωση. υψηλότερες δόσεις μπορούν να χορηγηθούν μετά από προσεκτική εξέταση.
Ενέσιμο διάλυμα
Το ενέσιμο διάλυμα προορίζεται μόνο για ενδομυϊκή χορήγηση.
προς το) Επείγουσα αντιμετώπιση καταστάσεων διέγερσης
Ενήλικες
Η μοναδιαία δόση είναι 50 mg - 200 mg για επανάληψη, εάν είναι απαραίτητο, κάθε 4-6 ώρες, χωρίς υπέρβαση της μέγιστης συνολικής ημερήσιας δόσης των 300 mg.
σι) Προετοιμασία για χειρουργείο
Η μοναδιαία δόση είναι 25 mg - 200 mg για χορήγηση μισή ώρα πριν από τη χειρουργική επέμβαση.
ντο) Μετεγχειρητικό ντύσιμο. μετεγχειρητική ναυτία και έμετο και επικουρική θεραπεία συστηματικών αλλεργιών (ασθένεια στον ορό, αναφυλαξία) και γενικές αντιδράσεις από μεταγγίσεις ή φάρμακα
Η μοναδιαία δόση είναι 25 mg - 50 mg για μία μόνο χορήγηση.
Η θεραπεία θα συνεχιστεί τελικά από το στόμα.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Στη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών, η δοσολογία πρέπει να καθορίζεται προσεκτικά, αξιολογώντας την πιθανή μείωση των δοσολογιών που αναφέρονται παραπάνω. Συνιστάται η έναρξη θεραπείας σε ηλικιωμένους ασθενείς με τη μισή δόση που συνταγογραφείται για τον ενήλικα λόγω της μεγάλης διάρκειας δράσης του το φάρμακο.
Ηπατική ανεπάρκεια
Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η δοσολογία πρέπει να μειωθεί κατά το ένα τρίτο.
Νεφρική ανεπάρκεια
Η δοσολογία θα πρέπει να μειωθεί σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία επειδή η απέκκριση του μεταβολίτη κετιριζίνη μειώνεται σε αυτούς τους ασθενείς.
04.3 Αντενδείξεις
Ιστορικό υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα, στην κετιριζίνη, σε άλλα παράγωγα πιπεραζίνης, στην αμινοφυλλίνη ή στην αιθυλενοδιαμίνη.
Σε ασθενείς με πορφυρία.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) (βλ. Παράγραφο 4.5).
Σε ασθενείς με προϋπάρχον παρατεταμένο διάστημα QT.
Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (βλ. Παράγραφο 4.6).
Το ενέσιμο διάλυμα δεν πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως, ενδοαρτηριακά και υποδόρια.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η υδροξυζίνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με αυξημένη προδιάθεση για επιληπτικές κρίσεις. Τα μικρά παιδιά είναι πιο επιρρεπή σε ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών του κεντρικού νευρικού συστήματος (βλ. Παράγραφο 4.8). Η επίπτωση των επιληπτικών κρίσεων είναι υψηλότερη στα παιδιά από ότι στους ενήλικες.
Λόγω των πιθανών αντιχολινεργικών αποτελεσμάτων της, η υδροξυζίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε περίπτωση γλαυκώματος, υπερτροφίας του προστάτη, απόφραξης της ουροδόχου κύστης, πυλωρικής και δωδεκαδακτυλικής στένωσης ή άλλων οδών του γαστρεντερικού και ουρογεννητικού συστήματος, σε γαστρεντερική υποκινητικότητα., Σε μυασθένεια gravis, σε καρδιαγγειακά ασθένειες, στην αρτηριακή υπέρταση, στον υπερθυρεοειδισμό και σε περιπτώσεις άνοιας, αποφεύγοντας τη χρήση του σε περιπτώσεις μεγαλύτερης σοβαρότητας.
Ιδιαίτερη προσοχή είναι απαραίτητη για ασθενείς που έχουν γνωστή προδιάθεση για καρδιακή αρρυθμία, συμπεριλαμβανομένης ανισορροπίας ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία), που έχουν προϋπάρχουσα καρδιακή νόσο ή λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν καρδιακή αρρυθμία. Σε αυτούς τους ασθενείς πρέπει να λαμβάνεται σκεφτείτε να χρησιμοποιήσετε εναλλακτικές θεραπείες.
Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται εάν η υδροξυζίνη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ ή αντιχολινεργικές ιδιότητες (βλ. Παράγραφο 4.5).
Η ταυτόχρονη χρήση αλκοόλ και υδροξυζίνης πρέπει να αποφεύγεται (βλέπε παράγραφο 4.5).
Η ταυτόχρονη χορήγηση υδροξυζίνης και αντιπηκτικών απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση, με τη βοήθεια κατάλληλων εργαστηριακών εξετάσεων.
Η εμφάνιση επιγαστρικών διαταραχών μπορεί να αποφευχθεί με τη χορήγηση του προϊόντος μετά τα γεύματα.
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται κατά τον προσδιορισμό της δόσης σε παιδιά, ηλικιωμένους και σε ασθενείς με νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Παράγραφο 4.2).
Σε ηλικιωμένους ασθενείς, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με τη μισή δόση για ενήλικες λόγω της μεγάλης διάρκειας δράσης του φαρμάκου (βλ. Παράγραφο 4.2).
Η δόση πρέπει να μειώνεται σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία και σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Παράγραφο 4.2).
Πριν από την ενδομυϊκή χορήγηση του ενέσιμου διαλύματος, πρέπει να γίνει ένας ενδελεχής έλεγχος για να διασφαλιστεί ότι η βελόνα δεν έχει εισέλθει σε αιμοφόρο αγγείο.
Το ενέσιμο διάλυμα δεν πρέπει να χορηγείται υποδορίως, ενδοφλεβίως και ενδοαρτηριακά λόγω ανεπιθύμητων αντιδράσεων στο σημείο της ένεσης, όπως νέκρωση τοπικού ιστού ή μακροχρόνιο υπολειπόμενο πόνο και πιθανότητα θρομβοφλεβίτιδας και αρτηριακής θρόμβωσης (βλ. Παράγραφο 4.3).
Σημαντικές πληροφορίες για ορισμένα συστατικά
Το σιρόπι ATARAX περιέχει 0,75 g σακχαρόζης ανά ml. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια ισομαλτάσης σακράσης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν (βλ. Παράγραφο 6.1).
Η περιεκτικότητα σε σακχαρόζη πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπόψη όταν χορηγείται σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη σε δόσεις υψηλότερες από 6,5 ml σιροπιού. Η σακχαρόζη μπορεί να είναι κακή για τα δόντια σας.
Το σιρόπι περιέχει μικρές ποσότητες (0,1% κατ 'όγκο) αιθανόλης (αλκοόλη) μικρότερες από 100 mg ανά δόση. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που υποφέρουν από αλκοολισμό, σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες, σε παιδιά και σε ομάδες υψηλού κινδύνου όπως ασθενείς με ηπατική νόσο ή επιληψία.
Τα δισκία περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν (βλ. Παράγραφο 6.1).
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Η υδροξυζίνη δεν πρέπει να χορηγείται μαζί με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (βλέπε παράγραφο 4.3).
Η ενισχυτική δράση της υδροξυζίνης πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλες ουσίες με αντιχολινεργική δράση ή με ουσίες με κατασταλτική δράση του κεντρικού νευρικού συστήματος και η δόση πρέπει να προσαρμόζεται σε ατομική βάση. Το αλκοόλ ενισχύει επίσης τα αποτελέσματα της υδροξυζίνης, επομένως η λήψη του δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ATARAX.
Η υδροξυζίνη ανταγωνίζεται τα αποτελέσματα της βεταχιστίνης και των αντιχολινεστερασών.
Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί τουλάχιστον πέντε ημέρες πριν από τη δοκιμή αλλεργίας ή τη δοκιμασία βρογχικής πρόκλησης με μεθαχολίνη για να αποφευχθούν επιπτώσεις στα αποτελέσματα της εξέτασης.
Ο συνδυασμός του ATARAX με άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή και επαγρύπνηση από τον ιατρό προκειμένου να αποφευχθούν απρόσμενες ανεπιθύμητες ενέργειες αλληλεπίδρασης.
Η χρήση αντιισταμινικών μπορεί να καλύψει τα πρώτα σημάδια ωτοτοξικότητας ορισμένων αντιβιοτικών.
Η υδροξυζίνη εξουδετερώνει τη δράση πίεσης της αδρεναλίνης.
Σε αρουραίους, η υδροξυζίνη ανταγωνίζεται την αντισπασμωδική δράση της φαινυτοΐνης.
Η σιμετιδίνη σε δοσολογία 600 mg δύο φορές την ημέρα έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει τις συγκεντρώσεις υδροξυζίνης στον ορό κατά 36% και μειώνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις του μεταβολίτη κετιριζίνη κατά 20%.
Η υδροξυζίνη αναστέλλει το κυτόχρωμα P450 2D6 (Ki: 3,9 mM, 1,7 mg / ml) και μπορεί να προκαλέσει αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με άλλα υποστρώματα CYP2D6 σε υψηλές δόσεις.
Η υδροξυζίνη δεν αναστέλλει τις ισομορφές 1Α1 και 1Α6 του ενζύμου UDP-γλυκουρονυλοτρανσφεράση ανθρώπινων μικροσωμάτων ήπατος σε δόση 100 mM. Αναστέλλει τις ισομορφές κυτοχρώματος P450 2C9, 2C19 και 3A4 σε συγκεντρώσεις πολύ υψηλότερες από τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (CI50: 103-140 mM, 46-52 mg / ml). Επομένως, η υδροξυζίνη είναι απίθανο να επηρεάσει το μεταβολισμό των φαρμάκων που είναι υποστρώματα για αυτά τα ένζυμα. Ο μεταβολίτης κετιριζίνη στα 100 mM δεν αναστέλλει το κυτόχρωμα P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4) ούτε ισομορφές του UDP- γλυκουρονυλοτρανσφεράση στο ανθρώπινο ήπαρ. Δεδομένου ότι η υδροξυζίνη μεταβολίζεται από αλκοολική αφυδρογονάση και ισοένζυμα CYP3A4 / 5, μπορεί να αναμένεται αυξημένη συγκέντρωση υδροξυζίνης στο αίμα όταν συγχορηγείται με άλλα φάρμακα που είναι γνωστό ότι είναι ισχυροί αναστολείς αυτών των ενζύμων. Ωστόσο, όταν αναστέλλεται μόνο η μία οδός, η άλλη μπορεί να αντισταθμίσει εν μέρει.
Η ταυτόχρονη χορήγηση υδροξυζίνης με δυνητικά αρρυθμογόνο φάρμακο θα μπορούσε να αυξήσει τον κίνδυνο παράτασης του QT και torsades de pointes.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματικά αντισυλληπτικά μέτρα για την πρόληψη της εγκυμοσύνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με υδροξυζίνη.
Εγκυμοσύνη
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικές επιδράσεις στην αναπαραγωγική λειτουργία.
Η υδροξυζίνη διασχίζει τον πλακούντα, φτάνοντας σε συγκεντρώσεις στο έμβρυο υψηλότερες από αυτές στη μητέρα.
Επί του παρόντος δεν υπάρχουν επιδημιολογικά δεδομένα σχετικά με την έκθεση των εγκύων σε υδροξυζίνη. Επομένως, η υδροξυζίνη αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη.
Εργασία και τοκετός
Σε νεογνά μητέρων που έλαβαν υδροξυζίνη κατά τη διάρκεια της καθυστερημένης εγκυμοσύνης ή / και κατά τον τοκετό, τα ακόλουθα γεγονότα έχουν παρατηρηθεί αμέσως μετά τον τοκετό ή τις πρώτες ώρες μετά τη γέννηση: υποτονία, διαταραχές της κίνησης, συμπεριλαμβανομένων εξωπυραμιδικών διαταραχών, κλωνικές κινήσεις, καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος, νεογνικές υποξικές καταστάσεις και κατακράτηση ούρων.
Ωρα ταίσματος
Η σετιριζίνη, ο κύριος μεταβολίτης της υδροξυζίνης, απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Παρόλο που δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες για την απέκκριση της υδροξυζίνης στο μητρικό γάλα, έχουν αναφερθεί σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε νεογνά που θηλάζουν / βρέφη μητέρων που έλαβαν υδροξυζίνη.
Η υδροξυζίνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Ο θηλασμός πρέπει να διακοπεί εάν η μητέρα πρόκειται να υποβληθεί σε θεραπεία με υδροξυζίνη.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
Η υδροξυζίνη μπορεί να προκαλέσει κόπωση, ζάλη, νάρκωση, διαταραχές της όρασης και ως εκ τούτου μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα αντίδρασης και συγκέντρωσης, ιδιαίτερα σε υψηλότερες δόσεις και / ή εάν χορηγείται ταυτόχρονα με αλκοόλ ή ηρεμιστικά φάρμακα.
Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για αυτή τη δυνατότητα και να ενημερώνονται ότι απαιτείται προσοχή κατά την οδήγηση και τον χειρισμό μηχανημάτων. Η ταυτόχρονη χρήση υδροξυζίνης με αλκοόλ ή ηρεμιστικά φάρμακα πρέπει να αποφεύγεται καθώς η πρόσληψή τους επιδεινώνει αυτές τις επιδράσεις.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σε κοινές θεραπευτικές δόσεις, τα αντιισταμινικά εμφανίζουν πολύ μεταβλητές ανεπιθύμητες ενέργειες από ένωση σε ένωση και από άτομο σε άτομο.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες σχετίζονται κυρίως με κατάθλιψη ή παράδοξη διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος, αντιχολινεργική δράση ή αντιδράσεις υπερευαισθησίας.
ΠΡΟΣ ΤΟ) Κλινικές μελέτες
Ο παρακάτω πίνακας απαριθμεί τις ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίστηκαν με την υδροξυζίνη, σε συχνότητα τουλάχιστον 1%, σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές, συμπεριλαμβανομένων 735 ατόμων που εκτέθηκαν σε υδροξυζίνη χορηγούμενα από το στόμα έως και 50 mg ημερησίως και 630 άτομα που εκτέθηκαν σε εικονικό φάρμακο.
Η συχνότητα εκτιμήθηκε χρησιμοποιώντας τους ακόλουθους ορισμούς: πολύ συχνές (/1 / 10), κοινές (≥1 / 100,
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν παρατηρηθεί με τον κύριο μεταβολίτη της υδροξυζίνης σετιριζίνης και ενδέχεται να συμβούν με την υδροξυζίνη: θρομβοπενία, επιθετικότητα, κατάθλιψη, τικ, δυστονία, παραισθησία, οφθαλμολογική κρίση, διάρροια, δυσουρία, ενούρηση, ασθένεια, οίδημα, αυξημένο βάρος.
ΣΙ) Εμπειρία μετά το μάρκετινγκ
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται κατά την κυκλοφορία του φαρμάκου παρατίθενται παρακάτω, ανά σύστημα και ανά κατηγορία συχνότητας.
Η συχνότητα εκτιμήθηκε χρησιμοποιώντας τους ακόλουθους ορισμούς: πολύ συχνές (/1 / 10), κοινές (≥1 / 100,
Καρδιακές παθολογίες
Σπάνια: ταχυκαρδία.
Άγνωστο: παρατεταμένο ηλεκτροκαρδιογράφημα QT, torsades de pointes.
Διαταραχές των ματιών
Σπάνια: διαταραχή διαμονής, θολή όραση.
Διαταραχές του αυτιού και του λαβύρινθου
Άγνωστο: ξηροστομία, κουδούνισμα στα αυτιά.
Γαστρεντερικές διαταραχές
Συχνές: ξηροστομία.
Όχι συχνές: ναυτία.
Σπάνια: δυσκοιλιότητα, έμετος.
Ηπατοχολικές διαταραχές
Σπάνια: μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας.
Άγνωστο: ηπατίτιδα.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης
Συχνές: κόπωση.
Όχι συχνές: ασθένεια, αδιαθεσία, πυρετός, πόνος ή φλεγμονή στο σημείο της ένεσης, φλεβίτιδα, απόστημα γλουτού.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Σπάνια: υπερευαισθησία.
Πολύ σπάνια: αναφυλακτικό σοκ.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Πολύ συχνές: υπνηλία.
Συχνές: πονοκέφαλος, καταστολή.
Όχι συχνές: ζάλη, αϋπνία, τρόμος.
Σπάνια: σπασμοί, δυσκινησίες, νευρικότητα, δυσκολία στο συντονισμό των κινήσεων.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Όχι συχνές: διέγερση, σύγχυση.
Σπάνια: αποπροσανατολισμός, παραισθήσεις.
Διαταραχές των νεφρών και των ούρων
Σπάνια: κατακράτηση ούρων.
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου:
Πολύ σπάνια: βρογχόσπασμος.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Σπάνια: κνησμός, ερυθηματώδες εξάνθημα, ωχρό-βλατιδώδες εξάνθημα, κνίδωση, δερματίτιδα.
Πολύ σπάνια: σύνδρομο Stevens-Johnson, πολύμορφο ερύθημα, οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλύκταινα, αγγειονευρωτικό οίδημα, σταθερή έκρηξη φαρμάκου, αυξημένη εφίδρωση.
Αγγειακές παθολογίες
Σπάνια: υπόταση.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
Εξαιρετικά ακοκκιοκυττάρωση και άλλες σοβαρές αιματολογικές αντιδράσεις (θρομβοπενία, αιμολυτική αναιμία).
Σε σπάνιες περιπτώσεις, η ενδομυϊκή χορήγηση του ενέσιμου διαλύματος προκαλεί μακροχρόνιο μέτριο πόνο.
04,9 Υπερδοσολογία
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. σε περίπτωση ατυχημάτων λόγω υπερδοσολογίας, η θεραπεία θα είναι συνεπώς συμπτωματική, όπως και για όλα τα άλλα αντιισταμινικά.
Τα συμπτώματα που παρατηρούνται μετά από μεγάλη υπερδοσολογία σχετίζονται κυρίως με υπερβολική αντιχολινεργική διέγερση και κατάθλιψη ή παράδοξη διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος. Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, ταχυκαρδία, πυρετό, υπνηλία, μειωμένα αντανακλαστικά της κόρης, τρόμο, σύγχυση και παραισθήσεις. Μπορεί να ακολουθήσουν διαταραχή της συνείδησης, αναπνευστική καταστολή, σπασμοί, υπόταση ή καρδιακές αρρυθμίες. Μπορεί να ακολουθήσει επιδείνωση του κώματος και καρδιοαναπνευστική κατάρρευση.
Η βατότητα των αεραγωγών, η αναπνευστική λειτουργία και η καρδιοκυκλοφορική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά με συνεχή καταγραφή ηλεκτροκαρδιογραφήματος και θα πρέπει να υπάρχει επαρκής παροχή οξυγόνου. Η παρακολούθηση της καρδιάς και της αρτηριακής πίεσης πρέπει να συνεχίζεται για όσο διάστημα ο ασθενής είναι ασυμπτωματικός για 24 ώρες. Σε ασθενείς με μειωμένη συνείδηση, είναι απαραίτητο να ελέγξετε ότι άλλα φάρμακα ή αλκοόλ δεν έχουν ληφθεί και να χορηγηθεί οξυγόνο, ναλοξόνη, γλυκόζη και θειαμίνη, όπως απαιτείται.
Η νορεπινεφρίνη ή η μεταραμιρόλη πρέπει να χρησιμοποιούνται εάν απαιτείται αγγειοσυμπιεστή. Δεν χρειάζεται να χρησιμοποιήσετε αδρεναλίνη.
Το σιρόπι Ipecac δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που είναι συμπτωματικοί ή κινδυνεύουν από θαμπή, κώμα ή επιληπτικές κρίσεις, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε πνευμονία. ab ingestisΤο Σε περίπτωση κλινικά σημαντικής κατάποσης, η γαστρική πλύση μπορεί να πραγματοποιηθεί μετά από ενδοτραχειακή διασωλήνωση. Ο ενεργός άνθρακας μπορεί να χορηγηθεί, αλλά η αποτελεσματικότητά του είναι ελάχιστα τεκμηριωμένη.
Η χρησιμότητα της αιμοκάθαρσης ή της αιμάτωσης είναι αμφισβητήσιμη.
Υπάρχουν δεδομένα στη βιβλιογραφία που υποδεικνύουν ότι παρουσία σοβαρών αντιχολινεργικών επιδράσεων που δεν ανταποκρίνονται σε άλλες θεραπείες και θέτουν τον ασθενή σε κίνδυνο ζωής, μια προσπάθεια με θεραπευτική δόση φυσσοστιγμίνης μπορεί να είναι χρήσιμη. Αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για να κρατήσει τον ασθενή ξύπνιο. Εάν τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά καταπίνονται επίσης ταυτόχρονα, η χρήση φυσικοστιγμίνης μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις και να οδηγήσει σε δυσεπίλυτη καρδιακή ανακοπή.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: ψυχοληπτική και αγχολυτική (αταραξική)
Κωδικός ATC: N05BB01
Η δραστική ουσία διυδροχλωρική υδροξυζίνη είναι παράγωγο του διφαινυλομεθανίου το οποίο δεν σχετίζεται χημικά ούτε με την κατηγορία φαινοθειαζίνης ή βενζοδιαζεπίνης, ούτε με ρεσερπίνη ή μεπροβαμάτη.
Μηχανισμός δράσης
Η διυδροχλωρική υδροξυζίνη δεν καταστέλλει τον φλοιό του εγκεφάλου, αλλά η δράση της μπορεί να οφείλεται στην καταστολή της δραστηριότητας σε ορισμένες βασικές περιοχές της υποφλοιώδους περιοχής του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Αντιισταμινικές και βρογχοδιασταλτικές δράσεις έχουν αποδειχθεί πειραματικά και επιβεβαιωθούν στην κλινική. Έχει επίσης καταδειχθεί αντιεμετική δράση, τόσο με τη δοκιμή απομορφίνης όσο και με τη Veriloid. Φαρμακολογικές και κλινικές μελέτες δείχνουν ότι η υδροξυζίνη σε θεραπευτική δοσολογία δεν αυξάνει την γαστρική έκκριση ή την οξύτητα και ότι στις περισσότερες περιπτώσεις ασκεί μια μέτρια αντιεκκριτική δραστηριότητα. Η ερυθηματώδης αντίδραση του τροχού σε ενδοδερμική ένεση ισταμίνης ή αντιγόνων έχει αποδειχθεί σε υγιείς εθελοντές, ενήλικες και παιδιά. Η υδροξυζίνη έχει επίσης αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματική στην ανακούφιση του κνησμού σε διάφορες μορφές κνίδωσης, έκζεμα και δερματίτιδα.
Σε ηπατική ανεπάρκεια, το αντιισταμινικό αποτέλεσμα μιας εφάπαξ δόσης μπορεί να διαρκέσει έως και 96 ώρες μετά τη χορήγηση.
Τα ηλεκτροεγκεφαλογραφικά ίχνη σε υγιείς εθελοντές έχουν παρόμοιο προφίλ με φάρμακα με αγχολυτική και ηρεμιστική δράση. Το αγχολυτικό αποτέλεσμα έχει επιβεβαιωθεί σε ασθενείς με τη χρήση διαφόρων κλασικών ψυχομετρικών τεστ.
Πολυνογραφικά ίχνη σε ανήσυχους και αϋπνικούς ασθενείς έδειξαν αύξηση της συνολικής διάρκειας του ύπνου, μείωση του συνολικού χρόνου νυχτερινών αφυπνίσεων και μείωση του χρόνου καθυστέρησης ύπνου μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενες ημερήσιες δόσεις των 50 mg.Μείωση της έντασης των μυών έχει αποδειχθεί σε αγχωμένους ασθενείς με ημερήσια δοσολογία 50 mg τρεις φορές την ημέρα. Δεν παρατηρήθηκε έλλειμμα μνήμης. Δεν εμφανίστηκαν σημεία ή συμπτώματα στέρησης μετά από 4 εβδομάδες θεραπείας σε αγχωμένους ασθενείς.
Το αντιισταμινικό αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά από περίπου 1 ώρα μετά τη χορήγηση από το στόμα. Το ηρεμιστικό αποτέλεσμα αρχίζει μετά από 5-10 λεπτά με το πόσιμο διάλυμα και μετά από 30-45 λεπτά με τα δισκία.
Η υδροξυζίνη ασκεί επίσης σπασμολυτική και συμπαθολυτική δράση. Έχει ασθενή συγγένεια με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς. Ασκεί μια μέτρια αναλγητική δράση.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Η υδροξυζίνη απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα.
Το μέγιστο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται περίπου 2 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα. Μετά από εφάπαξ δόσεις των 25 mg και 50 mg σε ενήλικες, οι συγκεντρώσεις Cmax είναι 30 και 70 ng / ml, αντίστοιχα. Ο ρυθμός και η έκταση της έκθεσης στην υδροξυζίνη είναι πολύ παρόμοια με τα δισκία και το σιρόπι. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση μία φορά την ημέρα, οι συγκεντρώσεις αυξήθηκαν κατά 30%. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της υδροξυζίνης σε σχέση με την ενδομυϊκή χορήγηση είναι περίπου 80%. Μετά από εφάπαξ ενδομυϊκή δόση 50 mg, η συγκέντρωση Cmax είναι γενικά 65 ng / ml.
Κατανομή
Η υδροξυζίνη κατανέμεται ευρέως στο σώμα και γενικά συγκεντρώνεται περισσότερο στους ιστούς παρά στο πλάσμα. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής κυμαίνεται μεταξύ 7 και 16 l / kg σε ενήλικες. Η υδροξυζίνη διεισδύει στο δέρμα μετά από στοματική χορήγηση. Οι συγκεντρώσεις στο δέρμα είναι υψηλότερες από εκείνες στον ορό μετά από εφάπαξ και πολλαπλή δοσολογία.
Η υδροξυζίνη διασχίζει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα, φτάνοντας σε υψηλότερες συγκεντρώσεις στο έμβρυο από ότι στη μητέρα.
Μεταβολισμός
Η υδροξυζίνη μεταβολίζεται εκτεταμένα: Ο σχηματισμός του κυριότερου μεταβολίτη σετιριζίνη, ενός καρβοξυλικού μεταβολίτη (45% της από του στόματος δόσης), μεσολαβείται από αφυδρογονάση αλκοόλης. Αυτός ο μεταβολίτης διαθέτει σημαντικές ανταγωνιστικές ιδιότητες περιφερειακών υποδοχέων Η1. Έχουν αναγνωριστεί αρκετοί άλλοι μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένου ενός Ν-αποαλκυλιωμένου μεταβολίτη και ενός Ο-αποαλκυλιωμένου μεταβολίτη με χρόνο ημιζωής πλάσματος 59 ωρών. Αυτά τα μεταβολικά μονοπάτια διαμεσολαβούνται κυρίως από ισοένζυμα CYP3A4 / 5.
Εξάλειψη
Στους «ενήλικες» ο χρόνος ημίσειας ζωής της υδροξυζίνης είναι περίπου 14 ώρες (εύρος: 7-20 ώρες). Η συνολική φαινομενική κάθαρση που υπολογίστηκε στις διάφορες διαθέσιμες μελέτες ανέρχεται σε 13 ml / min / kg. Μόνο το 0,8% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Ο κύριος μεταβολίτης κετιριζίνη απεκκρίνεται κυρίως αναλλοίωτος στα ούρα (25% και 16% της από του στόματος και της ενδομυϊκής δόσης, αντίστοιχα).
Ειδικοί πληθυσμοί
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Η φαρμακοκινητική της υδροξυζίνης μελετήθηκε σε 9 υγιή ηλικιωμένα άτομα (69,5 ± 3,7 έτη) μετά από χορήγηση εφάπαξ από του στόματος δόσης 0,7 mg / kg. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της υδροξυζίνης παρατάθηκε στις 29 ώρες και ο φαινομενικός όγκος κατανομής αυξήθηκε σε 22,5 L / kg. Συνιστάται η ημερήσια δόση υδροξυζίνης να μειωθεί στους ηλικιωμένους (βλ. Παράγραφο 4.2).
Παιδιά
Η φαρμακοκινητική της υδροξυζίνης μελετήθηκε σε 12 παιδιατρικούς ασθενείς 6,1 ± 4,6 ετών. (22,0 ± 12,0 kg) μετά από χορήγηση εφάπαξ από του στόματος δόσης 0,7 mg / kg. Η φαινομενική κάθαρση από το πλάσμα ήταν περίπου 2,5 φορές μεγαλύτερη σε σχέση με τους ενήλικες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής ήταν μικρότερος από τους ενήλικες: περίπου 4 ώρες σε παιδιά 1 έτους και 11 ώρες σε παιδιά 14 ετών. Η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμόζεται στον πληθυσμό των παιδιατρικών ασθενών (βλέπε παράγραφο 4.2).
Ηπατική ανεπάρκεια
Σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια δευτερογενή μετά από πρωτοπαθή χολική κίρρωση, η συνολική κάθαρση του σώματος ήταν περίπου 66% από εκείνη που παρατηρήθηκε σε φυσιολογικά άτομα. Παρατηρήθηκε αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής έως 37 ώρες και αύξηση των συγκεντρώσεων στον ορό του καρβοξυλικού μεταβολίτη σετιριζίνη σε σύγκριση με τους νεαρούς ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία.
Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η ημερήσια δοσολογία ή η συχνότητα χορήγησης πρέπει να μειωθεί (βλ. Παράγραφο 4.2).
Νεφρική ανεπάρκεια
Η φαρμακοκινητική της υδροξυζίνης μελετήθηκε σε 8 άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης: 24 ± 7 ml / min). Η έκταση της έκθεσης (AUC) στην υδροξυζίνη δεν μεταβλήθηκε σημαντικά, ενώ αυτή του καρβοξυλικού μεταβολίτη κετιριζίνη αυξήθηκε. Για να αποφευχθεί οποιαδήποτε σχετική συσσώρευση του μεταβολίτη κετιριζίνη μετά από πολλαπλές δόσεις υδροξυζίνης, η ημερήσια δόση του φαρμάκου θα πρέπει να μειωθεί σε άτομα με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία (βλ. παράγραφο 4.2).
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Σε απομονωμένες ίνες σκύλου Purkinje, 3 mCM υδροξυζίνη αύξησε τη διάρκεια του δυναμικού δράσης υποδηλώνοντας ότι υπήρχε αλληλεπίδραση με τα κανάλια καλίου που εμπλέκονται στη φάση της επαναπόλωσης. Σε συγκεντρώσεις υψηλότερες από 30 mCM c "ήταν μια σημαντική μείωση της διάρκειας του δυναμικού δράσης που υποδηλώνει πιθανή αλληλεπίδραση με ρεύματα ασβεστίου και / ή νατρίου. Η" υδροξυζίνη προκάλεσε αναστολή του ρεύματος καλίου (Ikr) στα κανάλια του ανθρώπινου hERG γονίδιο που εκφράζεται σε κύτταρα του μαστού, με CI50 0,62 mcM, συγκέντρωση 10 έως 60 φορές υψηλότερη από τις θεραπευτικές συγκεντρώσεις. Επιπλέον, οι συγκεντρώσεις υδροξυζίνης που απαιτούνται για να επιδράσουν στην ηλεκτροφυσιολογία της καρδιάς είναι 10 έως 100 φορές υψηλότερες από αυτές που απαιτούνται για μπλοκάρουν τους υποδοχείς Η1 και 5-ΗΤ2. Σε ελεύθερους ξύπνιους σκύλους που παρακολουθούνταν από τηλεμετρία υδροξυζίνη και οι μεταβολίτες της παρήγαγαν παρόμοια καρδιαγγειακά προφίλ αν και υπήρχε κάποια ελάχιστη διαφορά. Σε μια πρώτη τηλεμετρική μελέτη σε σκύλους, η υδροξυζίνη (21 mg / kg από το στόμα) αύξησε ελαφρά τον καρδιακό ρυθμό και μείωσε τα διαστήματα PR και QT. Δεν υπήρξε επίδραση στα διαστήματα QRS και QTc και ως εκ τούτου σε κανονικές θεραπευτικές δόσεις 25 - 100 mg αυτές οι μικρές αλλαγές είναι απίθανο να έχουν κλινικό ενδιαφέρον. Παρόμοιες επιδράσεις στον καρδιακό ρυθμό και το διάστημα PR παρατηρήθηκαν σε διάστημα ενός δευτερολέπτου. Μελέτη τηλεμετρίας σε σκύλους όπου η απουσία επιδράσεων της υδροξυζίνης στο διάστημα QTc επιβεβαιώθηκε έως μία εφάπαξ δόση από το στόμα 36 mg / kg.
Τα στοιχεία οξείας και χρόνιας τοξικότητας έχουν ως εξής:
Οξεία τοξικότητα
Η LD50 στον αρουραίο είναι ίση με 1000 mg / kg ανά os ή 45 mg / kg ανά i.v.
Χρόνια τοξικότητα
Πρακτικά απουσιάζει. σε σκύλους, ημερήσιες από του στόματος δόσεις από 5 έως 20 mg / kg, για 6-7 μήνες, δεν προκαλούν αιματολογικές αλλοιώσεις, ηπατικές και νεφρικές λειτουργίες, ούτε ιστολογικές αλλοιώσεις του κύριου παρεγχύματος.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Σιρόπι
Σακχαρόζη, βενζοϊκό νάτριο (E211), λεβομενθόλη, φουντουκιού (περιέχει προπυλενογλυκόλη, βανιλίνη, αιθυλοβανιλίνη, εκχύλισμα σπόρου τριγωνέμου, λάδι lovage), αιθανόλη, καθαρισμένο νερό.
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Πυρήνας: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο, άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο.
Επίστρωση: Opadry Y-1-7000 [διοξείδιο του τιτανίου (Ε 171), υπερμελλόζη (Ε 464), μακρογόλη 400].
Ενέσιμο διάλυμα
Υδροξείδιο του νατρίου, ενέσιμο νερό.
06.2 Ασυμβατότητα
Το ενέσιμο διάλυμα δεν πρέπει να αναμιγνύεται με άλλες ουσίες / διαλύματα.
06.3 Περίοδος ισχύος
Σιρόπι: 2 χρόνια.
Δισκία και ενέσιμο διάλυμα: 5 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Σιρόπι και επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: φυλάξτε τη φιάλη και τις φουσκάλες στο εξωτερικό κουτί για να προστατεύσετε το φάρμακο από το φως.
Ενέσιμο διάλυμα: μην φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25 ° C. Φυλάξτε τις φύσιγγες στο εξωτερικό κουτί για να προστατεύσετε το φάρμακο από το φως.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Σιρόπι: Γυάλινη φιάλη από κεχριμπάρι 150 ml.
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: Κυψέλη PVC / αλουμινίου. Συσκευασία 20 δισκίων που διαιρούνται.
Ενέσιμο διάλυμα: Φιαλίδια 2 ml. Συσκευασία 6 αμπούλες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Σιρόπι: χορηγήστε το, καθαρό ή αραιωμένο, σε λίγο νερό ή χυμό φρούτων, αμέσως πριν από τα γεύματα.
Δισκία: καταπιείτε χωρίς μάσημα, με μια γουλιά νερό. εάν είναι απαραίτητο, ακολουθήστε τη χορήγηση με μικρή ποσότητα τροφής (μπισκότα, φρούτα κ.λπ.).
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - Μιλάνο (MI)
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Σιρόπι ATARAX 20 mg / 10 ml - φιάλη 150 ml - AIC 010834012
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία ATARAX 25 mg - 20 διαιρούμενα δισκία - AIC 010834024
ATARAX 100 mg / 2 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδομυϊκή χρήση - 6 αμπούλες 2 ml - AIC 010834051
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 4 Φεβρουαρίου 1956
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 1 Ιουνίου 2010
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
20 Νοεμβρίου 2012
