Συμπαθητικά-μιμητικά φάρμακα άμεσης δράσης

Τα συμπαθομιμητικά φάρμακα άμεσης δράσης δρουν ως αγωνιστές των α και β υποδοχέων. η «συγγένεια για το ένα ή το άλλο» αλλάζει ανάλογα με τη χημική δομή του φαρμάκου · όσο περισσότερο αυτό συνδέεται κατά προτίμηση με έναν από τους δύο υποδοχείς, και με τη σειρά του σε έναν από τους υποτύπους υποδοχέων, τόσο περισσότερο στοχεύεται το θεραπευτικό αποτέλεσμα και οι λιγότερες παρενέργειες θα είναι.

Το μόριο που συμπληρώνει περισσότερο τον α υποδοχέα είναι η αδρεναλίνη · η νοραδρεναλίνη αλληλεπιδρά και με τους δύο υποδοχείς, αν και έχει μικρή συγγένεια με τον υποδοχέα β.

Η ισοπροτερενόλη είναι το μόριο που βρίσκεται πλησιέστερα στον υποδοχέα β.

Η συμπληρωματικότητα στον υποδοχέα β ποικίλλει ανάλογα με το στερικό εμπόδιο της αμινομάδας, δηλαδή όσο μεγαλύτερο είναι το στερικό εμπόδιο, τόσο περισσότερο μοιάζει το μόριο με τον υποδοχέα β. Στην πραγματικότητα, αν αναλύσουμε τη χημική δομή της αδρεναλίνης, της νοραδρεναλίνης και της ισοπροτερενόλης. παρατηρούμε ότι ο αριθμός των μεθυλιώσεων στην αμινομάδα είναι μεγαλύτερος ακριβώς στο μόριο ισοπροτερενόλης. Παρακάτω θα αναφέρουμε τις κύριες επιδράσεις των συμπαθητικομιμητικών φαρμάκων με άμεση δράση στα διάφορα μέρη του οργανισμού.

Επιδράσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα

Θυμηθείτε ότι οι καρδιαγγειακές λειτουργίες ρυθμίζονται κυρίως από το ορθοσυμπαθητικό σύστημα.

Θετικό ινότροπο και χρονοτροπικό αποτέλεσμα, δηλαδή αύξηση της δύναμης συστολής και καρδιακού ρυθμού μετά από διέγερση καρδιακών β1 υποδοχέων.
Αγγειοσυσπαστική επίδραση στα αγγεία του δέρματος, των βλεννογόνων και των σπλάχνων, μετά από τη διέγερση των α1 υποδοχέων. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της συστολικής πίεσης.
Αγγειοδιασταλτική επίδραση, μετά τη διέγερση των β2 υποδοχέων, στους σκελετικούς μύες, με επακόλουθη μείωση της περιφερικής αντίστασης και της διαστολικής πίεσης.

Επιδράσεις στο αναπνευστικό σύστημα

Βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα, με αυξημένη βατότητα των αεραγωγών, που προκαλείται από τη διέγερση των β2 υποδοχέων. Εάν δημιουργηθεί από αδρεναλίνη και νοραδρεναλίνη, αυτό το αποτέλεσμα διαρκεί για μικρό χρονικό διάστημα, ωστόσο παράγωγα σύνθεσης που απελευθερώνουν β έχουν δημιουργηθεί με παρατεταμένο θεραπευτικό αποτέλεσμα. ένα παράδειγμα είναι η σαλμετερόλη (β2 ειδικό διεγερτικό).

Μεταβολικές επιδράσεις

Το ορθοσυμπαθητικό σύστημα, ή το εργοτροπικό σύστημα, είναι γνωστό ακριβώς για τη λειτουργία του ως διανομέα έτοιμης ενέργειας. μάλιστα σε μεταβολικό επίπεδο τα συμπαθητικά μιμητικά φάρμακα με άμεση δράση προκαλούν γλυκογενόλυση και λιπόλυση.

Επιδράσεις στο οφθαλμικό σύστημα

Τα συμπαθητικομιμητικά φάρμακα προκαλούν μυδρίαση και συστολή του συσταλτικού μυός της ίριδας · συγκεκριμένα, αυτό το αποτέλεσμα χρησιμοποιείται στη φαρμακολογία για τη θεραπεία του γλαυκώματος επειδή αυτά τα φάρμακα ευνοούν τη μείωση της οφθαλμικής πίεσης, χάρη στην αύξηση της εκροής υδατοειδούς υγρού.

Οι θεραπευτικές χρήσεις αυτής της φαρμακευτικής κατηγορίας είναι πολύ ποικίλες, θα αναφέρουμε μερικές από αυτές παρακάτω.

ΜΕΓΑΛΟ"αδρεναλίνηΧάρη στις άμεσες επιδράσεις του, χρησιμοποιείται κυρίως σε κλινικές καταστάσεις έκτακτης ανάγκης (αναφυλακτικό σοκ ή οξύ άσθμα), αλλά και για τοπική αναισθησία και για τη θεραπευτική αντιμετώπιση του γλαυκώματος ανοιχτής γωνίας.
Εκεί φαινυλνεφρίνη είναι ένα διεγερτικό α1 που χρησιμοποιείται ως ρινικό αποσυμφορητικό λόγω της επίδρασης της αγγειοσυστολής στους βλεννογόνους, με επακόλουθη μείωση των εκκρίσεων · ωστόσο είναι απαραίτητο να μην το καταχραστεί γιατί θα μπορούσε να απευαισθητοποιήσει τον υποδοχέα α1, επιδεινώνοντας έτσι τα συμπτώματα (φαινόμενο bumerang ).
Εκεί κλονιδίνη, διεγερτικό α2 που χρησιμοποιείται ως αντιυπερτασικό φάρμακο, επειδή προκαλεί διασταλτική επίδραση στα αγγειοκινητικά κέντρα.
Ο β2 διεγερτικά χρησιμοποιούνται συνήθως ως φάρμακα κατά του άσθματος λόγω της βρογχοδιασταλτικής τους δράσης.

Οι παρενέργειες που σχετίζονται με αυτά τα φάρμακα οφείλονται σε «υπερβολική διέγερση των α και β υποδοχέων: καρδιακές αρρυθμίες, πονοκέφαλος, υπερκινητικότητα του ΚΝΣ, αϋπνία, ναυτία και τρόμος.