Τα οπιοειδή φάρμακα ενισχύουν την αναλγητική δράση των ενδογενών οπιοειδών μιμούμενη τη δράση τους. Αυτά τα μόρια πεπτιδικής φύσης εκτελούν διαφορετικές λειτουργίες σε κεντρικό επίπεδο:
- ασκούν ανασταλτικό έλεγχο του επώδυνου ερεθίσματος.
- ρυθμίζουν τις γαστρεντερικές και ενδοκρινικές λειτουργίες και αυτές του ορθο -παρασυμπαθητικού αυτόνομου συστήματος.
- ρυθμίζουν τη συναισθηματική και γνωστική σφαίρα.
Τα ενδογενή οπιοειδή προέρχονται από μακροπεπτίδια που υποβάλλονται σε διαδικασίες ενζυματικής υδρόλυσης. Υπάρχουν τρεις τύποι οπιοειδών: εγκεφαλίνες, ενδορφίνες και δυνορφίνες.
Για να κατανοηθεί ο μηχανισμός δράσης αυτών των φαρμάκων είναι απαραίτητο να γνωρίζουμε λεπτομερώς τους υποδοχείς στους οποίους δρουν ενδογενή και εξωγενή οπιοειδή · υπάρχουν τρεις τύποι υποδοχέων με τους οποίους τα οπιοειδή αλληλεπιδρούν, ακολουθώντας μια σειρά συγγένειας και επιλεκτικότητας.
- Μ υποδοχέας: είναι ο πιο πολυάριθμος υποδοχέας σε υπερ-νωτιαίο επίπεδο, αλλά τον βρίσκουμε και στην περιοχή του νωτιαίου μυελού, έτσι ώστε να επιτρέπει πανταχού παρούσα διαμόρφωση του πόνου. Οι κύριες λειτουργίες αυτού του υποδοχέα συνίστανται στον έλεγχο: το αναλγητικό αποτέλεσμα σε υπερ-σπονδυλική στήλη και σπονδυλική στήλη, το ηρεμιστικό αποτέλεσμα, αν και όχι σε όλα τα είδη. μειωμένη γαστρεντερική κινητικότητα λόγω αναστολής της απελευθέρωσης ακετυλοχολίνης. της απελευθέρωσης ορμονών και νευροδιαβιβαστών.
- Δ υποδοχέας: βρίσκεται επίσης στο υπερ-νωτιαίο και το νωτιαίο επίπεδο: είναι υπεύθυνος για τη διαμόρφωση της αναλγησίας στις αντίστοιχες υπερ-σπονδυλικές και σπονδυλικές περιοχές και για τον νευρο-ενδοκρινικό έλεγχο.
- Κ υποδοχέας: ίδια σύγκριση με τον υποδοχέα δ, αλλά με διαφορετική λειτουργία. ο κ υποδοχέας είναι υπεύθυνος για τις ψυχομιμητικές επιδράσεις και τη μειωμένη γαστρεντερική κινητικότητα.
Και οι τρεις τύποι υποδοχέων έχουν τον ίδιο μηχανισμό δράσης: είναι ανασταλτικοί υποδοχείς που συνδέονται με την πρωτεΐνη G: μόλις ενεργοποιηθούν, αναστέλλουν το ένζυμο αδενυλική κυκλάση με επακόλουθη μείωση της παραγωγής κυκλικού ΑΜΡ και την είσοδο ιόντων ασβεστίου, για να καθοριστεί μια "αναστολή της διεγερσιμότητας του κυττάρου". Αυτή η κυτταρική αδράνεια οδηγεί σε χαμηλότερη απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών: σε μετα-συναπτικό επίπεδο, αυξάνεται η απελευθέρωση ιόντων καλίου, γεγονός που μειώνει την αντιδραστικότητα του υποδοχέα σε μετα-συναπτικό επίπεδο προς ο νευροδιαβιβαστής.
Τα οπιοειδή, ενδογενή ή εξωγενή, αναστέλλουν τη μετάδοση του επώδυνου ερεθίσματος ενεργώντας σε διάφορα επίπεδα: μειώνουν την ικανότητα αντίληψης των νευροϋποδοχέων. στο επίπεδο των κέρατων της σπονδυλικής στήλης, μειώνουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών που είναι υπεύθυνοι για τη μετάδοση του πόνου. σε επίπεδο θαλαμίου εμποδίζουν τη μετάδοση του επώδυνου ερεθίσματος στον αισθητικό φλοιό: από την άλλη πλευρά, ενισχύουν τον ανασταλτικό έλεγχο των φθίνουσων ρυθμιστικών οδών.
Άλλα άρθρα με θέμα "Οπιοειδή - οπιοειδή φάρμακα και ενδογενή οπιοειδή"
- Πόνος: από τι εξαρτάται ο πόνος;
- Μορφίνη και παράγωγα στη θεραπεία του πόνου
-cloruro.jpg)
