Η χλωρδιαζεποξείδιο ήταν η πρώτη βενζοδιαζεπίνη που εισήλθε στην αγορά στις «αρχές της δεκαετίας του 1960». Αργότερα, έγιναν αλλαγές στη δομή του χλωρδιαζεποξειδίου σε μια προσπάθεια να ληφθούν φάρμακα με καλύτερα χαρακτηριστικά. Το 1959 συντέθηκε η διαζεπάμη, μια βενζοδιαζεπίνη έως 3-10 φορές πιο ισχυρή από το χλωροδιαζεποξείδιο. Το Diazepam κυκλοφόρησε στην αγορά το 1963 με την εμπορική ονομασία - εξακολουθεί να χρησιμοποιείται και είναι πολύ γνωστή σήμερα - της Valium®.
Στη συνέχεια, η έρευνα για τις βενζοδιαζεπίνες συνέχισε να αναπτύσσεται, με αποτέλεσμα πολλά νέα μόρια που χρησιμοποιούνται ακόμη και σήμερα.
Γενική δομή των βενζοδιαζεπινών
βραχυπρόθεσμα?Επιπλέον, οι βενζοδιαζεπίνες μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως ηρεμιστικά πριν από διερευνητικές εξετάσεις ή θεραπείες (γαστροσκόπηση, κολονοσκόπηση κ.λπ.). χρησιμοποιούνται επίσης στην αναισθητική προ -φαρμακευτική αγωγή.
του φαρμάκου?Η λιποφιλία είναι θεμελιώδης παράμετρος. Στην πραγματικότητα, για να πραγματοποιήσουν τη δράση τους, οι βενζοδιαζεπίνες πρέπει να φτάσουν στους νευρώνες του εγκεφάλου και - για να το κάνουν αυτό - πρέπει να ξεπεράσουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό (ένα σύνθετο φυσιολογικό σύστημα που ρυθμίζει την ανταλλαγή χρήσιμων ουσιών και αποβλήτων προϊόντων μεταξύ αίματος, εγκεφαλονωτιαίου υγρού και εγκεφάλου ). Ένα από τα θεμελιώδη χαρακτηριστικά που πρέπει να διαθέτει οποιοδήποτε φάρμακο για να περάσει αυτό το εμπόδιο είναι, στην πραγματικότητα, η λιποφιλία.
Όσο μεγαλύτερη είναι η λιποφιλικότητα μιας βενζοδιαζεπίνης, τόσο μεγαλύτερη είναι η ταχύτητα με την οποία διασχίζει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Αυτοί οι παράγοντες, επομένως, βοηθούν στον προσδιορισμό των κλινικών χρήσεων κάθε βενζοδιαζεπίνης. Για παράδειγμα, μια ταχέως απορροφούμενη βενζοδιαζεπίνη, της οποίας ο μεταβολισμός δεν παράγει ενεργούς μεταβολίτες και είναι ιδιαίτερα λιπόφιλος, θα είναι πιο χρήσιμο ως υπνωτικό ηρεμιστικό, αλλά λιγότερο χρήσιμο για τη θεραπεία του άγχους.
Αντίθετα, μια βενζοδιαζεπίνη με βραδύτερο ρυθμό απορρόφησης και της οποίας ο μεταβολισμός δημιουργεί ενεργούς μεταβολίτες είναι πιθανό να είναι πιο χρήσιμη για τη θεραπεία καταστάσεων άγχους.
Εμβάθυνση: Πώς να καταπολεμήσετε το άγχος;
Η χρήση βενζοδιαζεπινών - οι οποίες σε κάθε περίπτωση πρέπει να συνταγογραφούνται από το γιατρό - δεν είναι ο μόνος τρόπος αντιμετώπισης του άγχους.
Στην πραγματικότητα, παρουσία αγχωτικών παθολογιών, είναι πρώτα απ 'όλα θεμελιώδες να επικοινωνήσετε με τον γιατρό και τον ειδικό για μια ακριβή διάγνωση, προκειμένου να διαπιστωθεί ποια διαταραχή επηρεάζει τον ασθενή, τον βαθμό σοβαρότητάς του και την αιτία του. Από εδώ θα είναι τότε δυνατή η ανάπτυξη μιας θεραπευτικής στρατηγικής που μπορεί να οδηγήσει στην επίλυση του προβλήματος.
ΠΑΡΑΚΑΛΩ ΣΗΜΕΙΩΣΗ: Οι βενζοδιαζεπίνες ΔΕΝ πρέπει να λαμβάνονται από τον ασθενή με δική του πρωτοβουλία, αλλά πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο και αποκλειστικά εάν συνταγογραφείται από το γιατρό.
επηρεάζεται από πολυάριθμες ουσίες που είναι υπεύθυνες για την ανταλλαγή πληροφοριών μεταξύ ανατομικών δομών που απέχουν η μία από την άλλη.
Χάρη στον ρόλο που παίζουν οι νευροδιαβιβαστές, ο οργανισμός είναι σε θέση να διαμορφώσει τις κινητικές, αισθητηριακές και πνευματικές του δραστηριότητες και δραστηριότητες που σχετίζονται με τη συναισθηματική σφαίρα και τον τόνο της διάθεσης.
Οι βενζοδιαζεπίνες δρουν διεγείροντας το GABAergic σύστημα, δηλαδή το "γ-αμινοβουτυρικό οξύ (ή GABA).
Το GABA είναι ένα γ-αμινοξύ και είναι ο κύριος ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής στον εγκέφαλο. Εκτελεί τις βιολογικές του λειτουργίες συνδέοντας τους ειδικούς υποδοχείς του: GABA-A, GABA-B και GABA-C. Μια ειδική για τη βενζοδιαζεπίνη θέση σύνδεσης (BZR) υπάρχει στον υποδοχέα GABA-A. Οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται με αυτήν τη συγκεκριμένη θέση, ενεργοποιούν τον υποδοχέα και προωθούν τον καταρράκτη ανασταλτικού σήματος που προκαλείται από το ίδιο το GABA.
Δείτε επίσης: Πώς λειτουργούν οι βενζοδιαζεπίνες;
(μια παράμετρος που παρέχει πληροφορίες σχετικά με τη διάρκεια δράσης κάθε βενζοδιαζεπίνης):- Σύντομος ή πολύ σύντομος χρόνος ημίσειας ζωής (2-6 ώρες), η τριαζολάμη και η μιδαζολάμη ανήκουν σε αυτήν την κατηγορία.
- Ο ενδιάμεσος χρόνος ημίσειας ζωής (6-24 ώρες), οξαζεπάμη, λοραζεπάμη, λορμεταζεπάμη, αλπραζολάμη και τεμαζεπάμη ανήκουν σε αυτήν την κατηγορία.
- Μεγάλος χρόνος ημίσειας ζωής (1-4 ημέρες), αυτή η κατηγορία περιλαμβάνει χλωρδιαζεποξείδιο, κλοραζεπάτη, διαζεπάμη, φλουραζεπάμη, νιτραζεπάμη, φλουνιτραζεπάμη, κλοναζεπάμη, πραζεπάμη και βρωμαζεπάμη.
Σε αντίθεση με ό, τι μπορεί να σκεφτεί κανείς, δεν υπάρχει άμεση σχέση μεταξύ του χρόνου ημίσειας ζωής στο πλάσμα και της ταχύτητας δράσης, καθώς ορισμένα φάρμακα - ενώ δρα γρήγορα - μεταβολίζονται σε άλλες δραστικές ενώσεις οι οποίες παρατείνουν σημαντικά τη διάρκεια δράσης τους. Ένα εντυπωσιακό παράδειγμα είναι αυτό της μιδαζολάμης.
Η μιδαζολάμη είναι μια βενζοδιαζεπίνη που χρησιμοποιείται ως γενικό αναισθητικό για να προκαλέσει υπνηλία ή να διατηρήσει τον ύπνο. Είναι ένα υδρόφιλο μόριο, το οποίο το καθιστά κατάλληλο για ενδοφλέβια χορήγηση. Ωστόσο, μετά τη χορήγηση, η μιδαζολάμη υφίσταται δομικές αλλαγές που την καθιστούν εξαιρετικά λιπόφιλη, επομένως ικανή να ξεπεράσει γρήγορα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
σχετικά χαμηλό. Επιπλέον, διαθέτουν υψηλό θεραπευτικό δείκτη. Αυτή η παράμετρος εκφράζει τη σχέση μεταξύ τοξικής δόσης και θεραπευτικής δόσης.Εάν ένα φάρμακο έχει υψηλό θεραπευτικό δείκτη, αυτό σημαίνει ότι υπάρχει σημαντική διαφορά μεταξύ των θεραπευτικών δοσολογιών που χρησιμοποιούνται συνήθως και των τοξικών δοσολογιών.
Σπάνια, η υπερδοσολογία βενζοδιαζεπίνης μπορεί να αποβεί μοιραία εκτός εάν ληφθούν ταυτόχρονα άλλα φάρμακα ή ουσίες ικανές να καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα, όπως βαρβιτουρικά, οπιοειδή, αλκοόλ ή ναρκωτικά.
Σε κάθε περίπτωση, οι βενζοδιαζεπίνες δεν είναι σίγουρα χωρίς παρενέργειες. Μεταξύ αυτών των επιδράσεων, θυμόμαστε:
- Υπερβολική καταστολή
- Υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας.
- Σύγχυση, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς.
- Κατάθλιψη;
- Διαταραχές συντονισμού.
- Αταξία;
- Διαταραχές μνήμης (πρόσθια αμνησία).
Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη λήψη βενζοδιαζεπινών είναι τα λεγόμενα παράδοξα συμπτώματα.
- Ανησυχία;
- Ανακίνηση;
- Ευερέθιστο;
- Επίθεση;
- Θυμός;
- Θυμός;
- Ψύχωση;
- Αυταπάτες?
- Ucευδαισθήσεις;
- Εφιάλτες
- Απογοήτευση;
- Αλλαγές στη συμπεριφορά.
Πρέπει επίσης να θυμόμαστε ότι οι βενζοδιαζεπίνες είναι επιρρεπείς σε κατάχρηση και δίνουν σωματική και ψυχολογική εξάρτηση. Μόλις διαπιστωθεί φυσική εξάρτηση - μετά από απότομη διακοπή της θεραπείας - μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, όπως:
- Κατάθλιψη;
- Αποπραγματοποίηση
- Αποπροσωποποίηση
- Ανησυχία;
- Σύγχυση;
- Νευρικότητα;
- Ανησυχία;
- Ευερέθιστο;
- Ucευδαισθήσεις;
- Επιληπτικές κρίσεις;
- Αναπήδηση αϋπνία?
- Αλλαγές στη διάθεση.
- Ιδρώνοντας;
- Διάρροια;
- Πονοκέφαλο
- Μυϊκοί πόνοι;
- Υπερευαισθησία και δυσανεξία στους ήχους (υπερακουσία).
- Υπερευαισθησία στο φως και σωματική επαφή.
Ως εκ τούτου, συνιστάται πάντα η σταδιακή διακοπή της θεραπείας.
Θα πρέπει επίσης να αποφεύγεται η απότομη διακοπή της θεραπείας γιατί μπορεί να προκαλέσει ανάκαμψη αϋπνίας ή άγχους. Δηλαδή, τα συμπτώματα που προκάλεσαν τη χρήση του φαρμάκου (αϋπνία ή άγχος, στην πραγματικότητα) μπορεί να επαναληφθούν με επιδεινωμένο τρόπο στο τέλος της ίδιας της θεραπείας Το
Τέλος, η ανοχή μπορεί να αναπτυχθεί μετά από παρατεταμένη χρήση βενζοδιαζεπινών. Με άλλα λόγια, μπορεί να αντιμετωπιστεί μείωση των επιδράσεων που προκαλεί το φάρμακο, επομένως είναι απαραίτητο να ληφθούν όλο και υψηλότερες δόσεις για να επιτευχθεί ξανά το επιθυμητό αποτέλεσμα.
- ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο - λόγω των δυσπλασιών που μπορεί να προκύψουν στο έμβρυο. Επιπλέον, δεδομένου ότι οι βενζοδιαζεπίνες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα - στις περισσότερες περιπτώσεις - η χρήση τους αντενδείκνυται επίσης κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Η χρήση βενζοδιαζεπινών αντενδείκνυται επίσης στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Σε ασθενείς με μυασθένεια gravis (νευρομυϊκή νόσος).
- Σε ασθενείς με σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια, καθώς οι βενζοδιαζεπίνες μπορούν να προκαλέσουν αναπνευστική καταστολή.
- Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
- Σε ασθενείς με σύνδρομο άπνοιας στον ύπνο.
- Σε ασθενείς με οξεία αλκοόλη ή υπνωτική, αναλγητική, αντικαταθλιπτική ή αντιψυχωσική τοξίκωση από φάρμακα.
.jpg)
