Ενεργά συστατικά: Gabapentin
Neurontin 100 mg σκληρά καψάκια
Neurontin 300 mg σκληρά καψάκια
Neurontin σκληρά καψάκια 400 mg
Γιατί χρησιμοποιείται το Neurontin; Σε τι χρησιμεύει;
Το Neurontin ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της επιληψίας και του περιφερικού νευροπαθητικού πόνου (πόνος μακράς διαρκείας που προκαλείται από βλάβη στα νεύρα).
Το δραστικό συστατικό του Neurontin είναι η γκαμπαπεντίνη.
Το Neurontin χρησιμοποιείται για τη θεραπεία:
- Διάφορες μορφές επιληψίας (οι επιληπτικές κρίσεις περιορίστηκαν αρχικά σε ορισμένες περιοχές του εγκεφάλου, είτε οι επιληπτικές κρίσεις εξαπλώνονται σε άλλα μέρη του εγκεφάλου είτε όχι). Ο γιατρός σας θα συνταγογραφήσει το Neurontin για να σας βοηθήσει να αντιμετωπίσετε την επιληψία όταν η τρέχουσα θεραπεία σας δεν ελέγχει πλήρως την κατάστασή σας. Θα πρέπει να πάρετε το Neurontin εκτός από την τρέχουσα θεραπεία σας, εκτός εάν λάβετε άλλες οδηγίες. Το Neurontin μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί μόνο για τη θεραπεία ενηλίκων και παιδιά άνω των 12 ετών.
- Περιφερικός νευροπαθητικός πόνος (πόνος μεγάλης διάρκειας που προκαλείται από βλάβη στα νεύρα). Μια ποικιλία διαφορετικών ασθενειών μπορεί να προκαλέσει περιφερικό νευροπαθητικό πόνο (εμφανίζεται κυρίως στα πόδια ή / και στα χέρια), όπως ο διαβήτης ή ο έρπης ζωστήρας. Οι αισθήσεις του πόνου μπορούν να περιγραφούν ως θερμότητα, καύση, παλμοί, πόνοι κεραυνούς, πόνος στο μαχαίρι, αιχμηροί πόνοι, κράμπες πόνοι, πόνοι, μυρμήγκιασμα, μούδιασμα, τσούξιμοι κ.λπ.
Αντενδείξεις Όταν το Neurontin δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Neurontin
- σε περίπτωση αλλεργίας (υπερευαισθησίας) στη γκαμπαπεντίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6).
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Neurontin
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Neurontin:
- εάν έχετε νεφρικά προβλήματα, ο γιατρός σας μπορεί να συνταγογραφήσει διαφορετική δοσολογία
- εάν είστε σε αιμοκάθαρση (για να απομακρύνετε τα απόβλητα από νεφρική ανεπάρκεια) ενημερώστε το γιατρό σας εάν εμφανίσετε μυϊκό πόνο και / ή αδυναμία
- εάν αναπτύξετε σημεία όπως επίμονος πόνος στο στομάχι, ναυτία και έμετος, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας καθώς αυτά μπορεί να είναι συμπτώματα οξείας παγκρεατίτιδας (φλεγμονή του παγκρέατος).
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις κατάχρησης και εξάρτησης για τη γκαμπαπεντίνη από εμπειρία μετά την κυκλοφορία. Ενημερώστε το γιατρό σας εάν έχετε ιστορικό κατάχρησης ή εξάρτησης.
Ένας μικρός αριθμός ασθενών που λαμβάνουν αντιεπιληπτικά φάρμακα όπως η γκαμπαπεντίνη έχουν αναπτύξει σκέψεις αυτοκτονίας ή αυτοτραυματισμού. Εάν ανά πάσα στιγμή έχετε τέτοιες σκέψεις, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας.
Σημαντικές πληροφορίες για δυνητικά σοβαρές αντιδράσεις
Ένας μικρός αριθμός ασθενών που λαμβάνουν θεραπεία με Neurontin είχαν αλλεργική αντίδραση ή δυνητικά σοβαρές δερματικές αντιδράσεις οι οποίες, αν αφεθούν χωρίς θεραπεία, μπορεί να εξελιχθούν σε πιο σοβαρά προβλήματα. Πρέπει να γνωρίζετε αυτά τα συμπτώματα για να μπορείτε να τα αναγνωρίσετε ενώ παίρνετε Neurontin.
Διαβάστε την περιγραφή αυτών των συμπτωμάτων στην ενότητα 4 αυτού του φύλλου οδηγιών με τίτλο "Επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας εάν εμφανίσετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα συμπτώματα μετά τη λήψη αυτού του φαρμάκου, καθώς μπορεί να είναι σοβαρά"
Μυϊκή αδυναμία, πόνοι ή πόνοι και ιδιαίτερα εάν αισθάνεστε αδιαθεσία και έχετε πυρετό ταυτόχρονα, μπορεί να προκληθεί από μυϊκή διάσπαση που μπορεί να είναι απειλητική για τη ζωή και μπορεί να οδηγήσει σε νεφρικά προβλήματα. Μπορεί επίσης να συμβεί αποχρωματισμός των ούρων και μη φυσιολογικές εξετάσεις αίματος (ιδιαίτερα αυξημένη φωσφοκινάση κρεατίνης). Εάν εμφανίσετε οποιοδήποτε από αυτά τα σημεία ή συμπτώματα, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Neurontin
Άλλα φάρμακα και Neurontin
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα.
Φάρμακα που περιέχουν οπιοειδή όπως μορφίνη
Εάν παίρνετε φάρμακα που περιέχουν οπιοειδή (όπως μορφίνη), ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας επειδή τα οπιοειδή μπορούν να αυξήσουν την επίδραση του Neurontin. Επίσης, ο συνδυασμός του Neurontin με οπιοειδή μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα όπως υπνηλία ή / και μειωμένη αναπνοή.
Αντιόξινα για κακή πέψη
Εάν το Neurontin και τα αντιόξινα που περιέχουν αλουμίνιο και μαγνήσιο ληφθούν μαζί, η απορρόφηση του Neurontin από το στομάχι μπορεί να μειωθεί. Επομένως, συνιστάται η λήψη του Neurontin το νωρίτερο δύο ώρες μετά τη λήψη του αντιόξινου.
Neurontin:
- Δεν αναμένεται να αλληλεπιδράσει με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα ή αντισυλληπτικά χάπια.
- Μπορεί να επηρεάσει ορισμένες εργαστηριακές δοκιμές. εάν χρειάζεστε εξέταση ούρων, ενημερώστε το γιατρό ή το νοσοκομείο σας τι παίρνετε.
Neurontin με φαγητό
Το Neurontin μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη, θηλασμός και γονιμότητα
Εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να αποκτήσετε παιδί, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Εγκυμοσύνη
Το Neurontin δεν πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν ο γιατρός σας έχει πει διαφορετικά. Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν μια αποτελεσματική μέθοδο αντισύλληψης.
Δεν έχουν διεξαχθεί συγκεκριμένες μελέτες για την αξιολόγηση της χρήσης της γκαμπαπεντίνης σε έγκυες γυναίκες, αλλά έχει αναφερθεί αυξημένος κίνδυνος για την ανάπτυξη του παιδιού για άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία επιληπτικών κρίσεων, ιδιαίτερα όταν λαμβάνονται περισσότερα από ένα φάρμακα ταυτόχρονα. Ως εκ τούτου, όποτε είναι δυνατόν, πρέπει να προσπαθήσετε να πάρετε μόνο φάρμακο για την επιληψία κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και μόνο κατόπιν ιατρικής συμβουλής.
Επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας εάν είστε έγκυος, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σκοπεύετε να μείνετε έγκυος ενώ παίρνετε το Neurontin. Μην σταματήσετε ξαφνικά τη λήψη αυτού του φαρμάκου, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει ξαφνική εμφάνιση σπασμών που μπορεί να έχει σοβαρές συνέπειες για εσάς και το μωρό σας.
Ωρα ταίσματος
Η γκαμπαπεντίνη, το δραστικό συστατικό του Neurontin, περνά στο μητρικό γάλα. Καθώς η επίδραση στο μωρό δεν είναι γνωστή, συνιστάται να μην θηλάζετε κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Neurontin.
Γονιμότητα
Μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει καμία επίδραση στη γονιμότητα.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Το Neurontin μπορεί να προκαλέσει ζάλη, υπνηλία και κόπωση. Δεν πρέπει να οδηγείτε οχήματα, να χειρίζεστε πολύπλοκα μηχανήματα ή να συμμετέχετε σε άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες μέχρι να καταλάβετε εάν αυτό το φάρμακο μπορεί να επηρεάσει την ικανότητά σας να εκτελείτε αυτές τις δραστηριότητες.
Το Neurontin περιέχει λακτόζη
Τα σκληρά καψάκια Neurontin περιέχουν λακτόζη (ένα είδος ζάχαρης). Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Neurontin: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο ακριβώς σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Ο γιατρός σας θα καθορίσει τη σωστή δόση για εσάς.
Επιληψία, η συνιστώμενη δόση είναι:
Ενήλικες και έφηβοι:
Πάρτε τον αριθμό των καψακίων που σας έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας. Ο γιατρός σας συνήθως αυξάνει τη δόση σταδιακά. Η αρχική δόση θα είναι γενικά μεταξύ 300 mg και 900 mg ημερησίως. Στη συνέχεια, η δόση μπορεί να αυξηθεί, κατόπιν σύστασης του γιατρού, έως το μέγιστο 3600 mg την ημέρα και ο γιατρός σας θα σας πει να πάρετε αυτήν τη δόση σε 3 ξεχωριστές δόσεις, δηλαδή μία φορά το πρωί, μία το απόγευμα και μία φορά το απόγευμα.
Παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω:
Η δόση που θα δοθεί στο παιδί θα καθοριστεί από τον γιατρό γιατί υπολογίζεται με βάση το βάρος του παιδιού. Η θεραπεία ξεκινά με χαμηλή αρχική δόση η οποία αυξάνεται σταδιακά σε διάστημα περίπου 3 ημερών.Η συνήθης δόση για τον έλεγχο της επιληψίας είναι 25-35 mg / kg ημερησίως.Συνήθως χορηγείται σε 3 διηρημένες δόσεις, λαμβάνοντας την κάψουλα κάθε μέρα συνήθως μία φορά το πρωί, μία το απόγευμα και μία το βράδυ.
Το Neurontin δεν συνιστάται για παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών.
Περιφερικός νευροπαθητικός πόνος, η συνιστώμενη δόση είναι:
Ενήλικες:
Πάρτε τον αριθμό των καψακίων σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. Ο γιατρός σας συνήθως αυξάνει τη δόση σταδιακά. Η αρχική δόση θα είναι γενικά μεταξύ 300 mg και 900 mg ημερησίως. Στη συνέχεια, η δόση μπορεί να αυξηθεί κατόπιν σύστασης του γιατρού έως και 3600 mg κατ 'ανώτατο όριο την ημέρα και ο γιατρός σας θα σας πει να πάρετε το φάρμακο σε 3 διηρημένες δόσεις, δηλαδή μία φορά το πρωί, μία το απόγευμα και μία το βράδυ Το
Εάν έχετε νεφρικά προβλήματα ή είστε σε αιμοκάθαρση
Εάν έχετε νεφρικά προβλήματα ή είστε σε αιμοκάθαρση, ο γιατρός σας μπορεί να συνταγογραφήσει διαφορετικό πρόγραμμα για τη λήψη αυτού του φαρμάκου ή / και διαφορετική δόση.
Εάν είστε ηλικιωμένος ασθενής (άνω των 65 ετών) θα πρέπει να πάρετε την κανονική δόση του Neurontin, εκτός εάν έχετε νεφρικά προβλήματα. Εάν έχετε νεφρικά προβλήματα, ο γιατρός σας μπορεί να συνταγογραφήσει διαφορετικό πρόγραμμα λήψης του φαρμάκου ή / και διαφορετική δόση.
Εάν έχετε την εντύπωση ότι η επίδραση του Neurontin είναι πολύ ισχυρή ή πολύ αδύναμη, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας το συντομότερο δυνατό.
Τρόπος χορήγησης
Το Neurontin λαμβάνεται από το στόμα. Καταπίνετε πάντα τα καψάκια ολόκληρα με μεγάλη ποσότητα νερού.
Συνεχίστε τη θεραπεία με Neurontin μέχρι ο γιατρός σας να σας πει να σταματήσετε.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει υπερβολική δόση Neurontin
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Neurontin από την κανονική
Μια υψηλότερη δόση από τη συνιστώμενη μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες παρενέργειες, όπως απώλεια συνείδησης, ζάλη, διπλή όραση, δυσκολία στην ομιλία, υπνηλία και διάρροια.
Επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας ή πηγαίνετε στο πλησιέστερο τμήμα επειγόντων περιστατικών εάν παίρνετε περισσότερο Neurontin από αυτό που σας έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας. Πάρτε τα καψάκια που δεν πήρατε μαζί σας μαζί με τη συσκευασία και το φύλλο οδηγιών χρήσης, έτσι ώστε το νοσοκομείο να καταλάβει εύκολα πόσο φάρμακο έχετε πάρει.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Neurontin
Εάν ξεχάσετε να πάρετε μια δόση, πάρτε τη μόλις το θυμηθείτε, εκτός εάν είναι ώρα για την επόμενη δόση σας. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Neurontin
Μην σταματήσετε να παίρνετε το Neurontin εκτός εάν σας το πει ο γιατρός σας. Η απόσυρση της θεραπείας πρέπει να γίνεται σταδιακά σε διάστημα τουλάχιστον 1 εβδομάδας. Εάν σταματήσετε ξαφνικά τη λήψη του Neurontin ή πριν το συνταγογραφήσει ο γιατρός σας, ο κίνδυνος επιληπτικών κρίσεων αυξάνεται.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Neurontin
Όπως όλα τα φάρμακα, αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Θα πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό σας εάν παρατηρήσετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα συμπτώματα μετά τη λήψη αυτού του φαρμάκου, καθώς μπορεί να είναι σοβαρά:
- σοβαρές δερματικές αντιδράσεις που απαιτούν άμεση προσοχή, πρήξιμο των χειλιών και του προσώπου, εξάνθημα και ερυθρότητα του δέρματος και / ή τριχόπτωση (αυτά μπορεί να είναι συμπτώματα σοβαρής αλλεργικής αντίδρασης)
- επίμονος πόνος στο στομάχι, ναυτία και έμετος, καθώς αυτά μπορεί να είναι συμπτώματα οξείας παγκρεατίτιδας (φλεγμονή του παγκρέατος).
- Το Neurontin μπορεί να προκαλέσει σοβαρή ή απειλητική για τη ζωή αλλεργική αντίδραση, η οποία μπορεί να επηρεάσει το δέρμα ή οποιοδήποτε άλλο μέρος του σώματος, όπως το συκώτι ή το αίμα. Όταν έχετε αυτόν τον τύπο αντίδρασης, μπορεί να έχετε ή να μην έχετε εξάνθημα. Αυτό μπορεί να σας κάνει να νοσηλευτείτε ή να σταματήσετε να παίρνετε το Neurontin.
Καλέστε αμέσως το γιατρό σας εάν έχετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα συμπτώματα:
- δερματικά εξανθήματα
- κνίδωση
- πυρετός
- πρήξιμο των λεμφαδένων που τείνει να μην εξαφανιστεί
- πρήξιμο των χειλιών και της γλώσσας
- κιτρίνισμα του δέρματος ή του λευκού των ματιών
- ασυνήθιστη αιμορραγία ή μώλωπες
- σοβαρή κόπωση ή αδυναμία
- ξαφνικός μυϊκός πόνος
- συχνές λοιμώξεις
Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να είναι τα πρώτα σημάδια μιας σοβαρής αντίδρασης. Ο γιατρός σας θα πρέπει να σας εξετάσει για να αποφασίσετε εάν θα συνεχίσετε να παίρνετε το Neurontin.
- Εάν είστε σε αιμοκάθαρση, ενημερώστε το γιατρό σας εάν εμφανίσετε μυϊκό πόνο και / ή αδυναμία.
Άλλες παρενέργειες περιλαμβάνουν:
Πολύ συχνές (μπορεί να επηρεάσουν περισσότερα από 1 στα 10 άτομα):
- Ιογενείς λοιμώξεις
- Αίσθημα υπνηλίας, ζάλης, έλλειψης συντονισμού
- Αίσθημα κόπωσης, πυρετός
Συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα):
- Πνευμονία, λοιμώξεις του αναπνευστικού, λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος, φλεγμονή του αυτιού ή άλλες λοιμώξεις
- Χαμηλός αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων
- Ανορεξία, αυξημένη όρεξη
- Θυμός απέναντι σε άλλους ανθρώπους, σύγχυση, αλλαγές στη διάθεση, κατάθλιψη, άγχος, νευρικότητα, δυσκολία στη σκέψη
- Σπασμοί, σπασμωδικές κινήσεις, δυσκολία στην ομιλία, απώλεια μνήμης, τρόμος, διαταραχές του ύπνου, πονοκέφαλος, ευαισθησία στο δέρμα, μειωμένη αίσθηση (μούδιασμα), δυσκολία στο συντονισμό, ανώμαλη κίνηση των ματιών, αύξηση, μείωση ή απουσία αντανακλάσεων
- Θολή όραση, διπλή όραση
- Ζάλη
- Υψηλή αρτηριακή πίεση, έξαψη του προσώπου ή διαστολή των αιμοφόρων αγγείων
- Δυσκολία στην αναπνοή, βρογχίτιδα, πονόλαιμος, βήχας, ξηροστομία
- Εμετός, ναυτία, οδοντικά προβλήματα, πονόλαιμα, διάρροια, πόνος στο στομάχι, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία ή λαιμός, μετεωρισμός
- Πρήξιμο προσώπου, μώλωπες, εξάνθημα, κνησμός, ακμή
- Πόνος στις αρθρώσεις, πόνος στους μυς, πόνος στην πλάτη, μυϊκό σπασμό
- Προβλήματα στύσης (ανικανότητα)
- Πρήξιμο στα πόδια και τα χέρια, δυσκολία στο περπάτημα, αδυναμία, πόνος, αίσθημα αδιαθεσίας, συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη
- Μείωση των λευκών αιμοσφαιρίων, αύξηση βάρους
- Τυχαία τραύματα, κατάγματα, γδαρσίματα
Επιπλέον, επιθετική συμπεριφορά και σπασμωδικές κινήσεις αναφέρθηκαν συνήθως σε κλινικές δοκιμές σε παιδιά.
Όχι συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα):
- Αλλεργική αντίδραση όπως κνίδωση
- Μείωση της κίνησης
- Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
- Οίδημα που μπορεί να επηρεάσει το πρόσωπο, τον κορμό και τα άκρα
- Μη φυσιολογικές τιμές εξετάσεων αίματος που υποδηλώνουν ηπατικά προβλήματα.
- Διανοητική εξασθένηση
- Πτώσεις
- Αύξηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα (παρατηρείται συχνότερα σε ασθενείς με διαβήτη)
Σπάνια (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1.000 άτομα):
- Απώλεια συνείδησης
- Μείωση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα (παρατηρείται συχνότερα σε ασθενείς με διαβήτη)
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί μετά την κυκλοφορία:
- Μείωση των αιμοπεταλίων (κύτταρα που πήζουν το αίμα)
- Ucευδαισθήσεις
- Προβλήματα με μη φυσιολογικές κινήσεις όπως σπασμωδικό κούνημα, σπασμωδικές κινήσεις και δυσκαμψία
- Μούδιασα στο αυτί μου
- Μια ομάδα παρενεργειών, συμπεριλαμβανομένων των πρησμένων λεμφαδένων (μικρά απομονωμένα σβώλους κάτω από το δέρμα), πυρετός, εξάνθημα και φλεγμονή του ήπατος, που μπορεί να εμφανιστούν μαζί
- Κιτρίνισμα του δέρματος και των ματιών (ίκτερος), φλεγμονή του ήπατος
- Οξεία νεφρική ανεπάρκεια, ακράτεια
- Διεύρυνση ιστού στήθους, διεύρυνση στήθους
- Ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται μετά από απότομη διακοπή της γκαμπαπεντίνης (άγχος, διαταραχές ύπνου, αίσθημα αδιαθεσίας, πόνος, εφίδρωση), πόνος στο στήθος
- Τραυματισμός μυϊκών ινών (ραβδομυόλυση)
- Διαταραχές στις εξετάσεις αίματος (αυξημένη φωσφοκινάση κρεατίνης)
- Προβλήματα με τη σεξουαλική λειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της αδυναμίας για οργασμό, καθυστέρηση της εκσπερμάτωσης
- Χαμηλά επίπεδα νατρίου στο αίμα
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν επίσης να αναφέρονται απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Μην φυλάσσετε τα σκληρά καψάκια Neurontin σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
Τι περιέχει το Neurontin
Το δραστικό συστατικό είναι η γκαμπαπεντίνη. Κάθε κάψουλα σκληρής ζελατίνης περιέχει 100 mg, 300 mg ή 400 mg γκαμπαπεντίνης.
Τα άλλα συστατικά των καψουλών Neurontin είναι:
Περιεχόμενα κάψουλας: μονοϋδρική λακτόζη, άμυλο καλαμποκιού και τάλκης.
Κέλυφος κάψουλας: ζελατίνη, καθαρό νερό και λαουρυλοθειικό νάτριο.
Οι κάψουλες των 100 mg περιέχουν το χρώμα Ε171 (διοξείδιο του τιτανίου), οι κάψουλες των 300 mg περιέχουν τις χρωστικές E171 (διοξείδιο του τιτανίου) και E172 (κίτρινο οξείδιο του σιδήρου) και οι κάψουλες των 400 mg περιέχουν τις χρωστικές E171 (διοξείδιο του τιτανίου) και E172 (κόκκινες και κίτρινο οξείδιο του σιδήρου). Το μελάνι που χρησιμοποιείται σε όλες τις κάψουλες περιέχει shellac, E171 (διοξείδιο του τιτανίου) και E132 (indigo carmine).
Εμφάνιση του Neurontin και περιεχόμενο της συσκευασίας
Σκληρά καψάκια
Τα καψάκια των 100 mg είναι σκληρά και λευκά, αποτυπωμένα με "Neurontin 100 mg" και "PD".
Τα καψάκια των 300 mg είναι κίτρινα σκληρά και αποτυπωμένα με "Neurontin 300 mg" και "PD".
Τα καψάκια των 400 mg είναι πορτοκαλί σκληρά και αποτυπωμένα με "Neurontin 400 mg" και "PD".
Κυψέλες PVC / PVDC / αλουμινίου με 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 κάψουλες.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΝΕΥΡΟΝΤΙΝ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε σκληρό καψάκιο των 100 mg περιέχει 100 mg γκαμπαπεντίνης.
Κάθε σκληρό καψάκιο των 300 mg περιέχει 300 mg γκαμπαπεντίνης.
Κάθε σκληρό καψάκιο των 400 mg περιέχει 400 mg γκαμπαπεντίνης.
Έκδοχα:
Κάθε σκληρό καψάκιο των 100 mg περιέχει 13 mg λακτόζης (ως μονοϋδρική).
Κάθε σκληρό καψάκιο των 300 mg περιέχει 41 mg λακτόζης (ως μονοϋδρική).
Κάθε σκληρό καψάκιο των 400 mg περιέχει 54 mg λακτόζης (ως μονοϋδρική).
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Σκληρά καψάκια
Neurontin 100 mg σκληρά καψάκια: Λευκό αδιαφανές σκληρό καψάκιο, αποτυπωμένο με "Neurontin 100 mg" και "PD" και περιέχει λευκή έως υπόλευκη σκόνη.
Neurontin 300 mg σκληρά καψάκια: αδιαφανές κίτρινο σκληρό καψάκιο, αποτυπωμένο με "Neurontin 300 mg" και "PD" και περιέχει λευκή έως υπόλευκη σκόνη.
Neurontin 400 mg σκληρά καψάκια: αδιαφανές πορτοκαλί σκληρό καψάκιο αποτυπωμένο με "Neurontin 400 mg" και "PD" και περιέχει λευκή έως υπόλευκη σκόνη.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Επιληψία
Η γκαμπαπεντίνη ενδείκνυται ως συμπληρωματική θεραπεία στη θεραπεία μερικών επιληπτικών κρίσεων παρουσία ή απουσία δευτερογενούς γενίκευσης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω (βλ. Παράγραφο 5.1).
Η γκαμπαπεντίνη ενδείκνυται μόνη της για τη θεραπεία μερικών επιληπτικών κρίσεων παρουσία ή απουσία δευτερογενούς γενίκευσης σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας 12 ετών και άνω.
Θεραπεία περιφερικού νευροπαθητικού πόνου
Η γκαμπαπεντίνη ενδείκνυται σε ενήλικες για τη θεραπεία περιφερικού νευροπαθητικού πόνου, όπως η επώδυνη διαβητική νευροπάθεια και η μετα-ερπητική νευραλγία.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Από του στόματος χρήση.
Η γκαμπαπεντίνη μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή και πρέπει να καταπίνεται ολόκληρη με επαρκή ποσότητα υγρού (π.χ. ένα ποτήρι νερό).
Ο Πίνακας 1 περιγράφει το σχήμα τιτλοδότησης για την έναρξη θεραπείας για όλες τις ενδείξεις. Αυτό το δοσολογικό σχήμα συνιστάται τόσο για ενήλικες όσο και για εφήβους ηλικίας 12 ετών και άνω. Οδηγίες για τη δοσολογία που πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών δίνονται σε επόμενο υποκεφάλαιο αυτής της ενότητας.
Διακοπή της γκαμπαπεντίνης
Σύμφωνα με την τρέχουσα κλινική πρακτική, εάν πρέπει να διακοπεί η θεραπεία με γκαμπαπεντίνη, συνιστάται να γίνεται σταδιακά τουλάχιστον για μία εβδομάδα, ανεξάρτητα από την ένδειξη που αντιμετωπίζεται.
Επιληψία
Η επιληψία γενικά απαιτεί μακροχρόνιες θεραπείες Η δοσολογία καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό με βάση την ανεκτικότητα και την αποτελεσματικότητα για τον κάθε ασθενή.
Ενήλικες και έφηβοι:
Σε κλινικές δοκιμές, το εύρος της αποτελεσματικής δόσης ήταν 900 έως 3600 mg / ημέρα. Η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει με τιτλοδότηση της δόσης όπως περιγράφεται στον Πίνακα 1 ή με χορήγηση 300 mg τρεις φορές την ημέρα (TID) την πρώτη ημέρα μετά, με βάση τα ανταπόκριση και ανεκτικότητα του ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω κατά 300 mg / ημέρα κάθε 2-3 ημέρες έως το μέγιστο 3600 mg / ημέρα. βραδύτερη τιτλοδότηση της δόσης της γκαμπαπεντίνης. Ο ελάχιστος χρόνος για την επίτευξη της δόσης των 1800 mg / ημέρα είναι μία εβδομάδα, για τη δόση 2400 mg / ημέρα είναι συνολικά 2 εβδομάδες και για 3600 mg / ημέρα είναι συνολικά 3 εβδομάδες. Δόσεις έως 4800 mg / ημέρα ήταν καλά ανεκτές μακροπρόθεσμα κλινικές δοκιμές ανοικτής ετικέτας. Η μέγιστη ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται σε τρεις εφάπαξ χορηγήσεις και για να αποφευχθεί η ξαφνική εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων, το μέγιστο διάστημα μεταξύ των δόσεων δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 12 ώρες.
Παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω:
Η αρχική δόση πρέπει να κυμαίνεται μεταξύ 10 και 15 mg / kg / ημέρα και η αποτελεσματική δόση επιτυγχάνεται με αύξηση της τιτλοδότησης σε διάστημα περίπου τριών ημερών. Η αποτελεσματική δόση γκαμπαπεντίνης σε παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω είναι 25-35 mg / kg / ημέρα. Δόσεις έως 50 mg / kg / ημέρα ήταν καλά ανεκτές σε μια μακροχρόνια κλινική μελέτη. Η συνολική ημερήσια δόση θα πρέπει να διαιρεθεί σε τρεις εφάπαξ χορηγήσεις και το μέγιστο διάστημα δόσης δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τις 12 ώρες.
Δεν είναι απαραίτητη η παρακολούθηση των συγκεντρώσεων της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα για τη βελτιστοποίηση της θεραπείας με γκαμπαπεντίνη. Επιπλέον, η γκαμπαπεντίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με άλλες αντιεπιληπτικές ουσίες χωρίς τον κίνδυνο αλλαγής των συγκεντρώσεων της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα ή των συγκεντρώσεων στον ορό άλλων αντιεπιληπτικών φαρμακευτικών προϊόντων.
Περιφερικός νευροπαθητικός πόνος
Ενήλικες
Η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει μέσω τιτλοδότησης της δόσης όπως περιγράφεται στον Πίνακα 1. Εναλλακτικά, η αρχική δόση είναι 900 mg / ημέρα διαιρεμένη σε τρεις ίσες χορηγήσεις. Στη συνέχεια, με βάση την ανταπόκριση και την ανεκτικότητα του κάθε ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω κατά 300 mg / ημέρα κάθε 2-3 ημέρες έως το μέγιστο 3600 mg / ημέρα. Η βραδύτερη τιτλοδότηση της δοσολογίας της γκαμπαπεντίνης μπορεί να είναι κατάλληλη σε ορισμένους ασθενείς. Ο ελάχιστος χρόνος για την επίτευξη της δόσης των 1800 mg / ημέρα είναι μία εβδομάδα, για τη δόση 2400 mg / ημέρα είναι συνολικά 2 εβδομάδες και για 3600 mg / ημέρα είναι συνολικά 3 εβδομάδες.
Στη θεραπεία του περιφερικού νευροπαθητικού πόνου, όπως η επώδυνη διαβητική νευροπάθεια και η μετα-ερπητική νευραλγία, η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν διερευνηθεί σε κλινικές δοκιμές για περιόδους θεραπείας μεγαλύτερες των 5 μηνών. Εάν ένας ασθενής απαιτεί θεραπεία για περισσότερο από 5 μήνες για περιφερικό νευροπαθητικό πόνο, ο θεράπων ιατρός θα πρέπει να αξιολογήσει την κλινική κατάσταση του ασθενούς και να προσδιορίσει την ανάγκη για παράταση της θεραπείας.
Οδηγίες για όλες τις ενδείξεις
Σε ασθενείς με κακές γενικές καταστάσεις υγείας, π.χ. χαμηλό σωματικό βάρος, ασθενείς με μεταμόσχευση οργάνων κ.λπ., η τιτλοδότηση της δόσης πρέπει να γίνεται πιο αργά, χρησιμοποιώντας χαμηλότερες δόσεις ή μεγαλύτερα χρονικά διαστήματα μεταξύ των αυξήσεων της δοσολογίας.
Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς (άνω των 65 ετών)
Σε ηλικιωμένους ασθενείς μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας λόγω μείωσης της νεφρικής λειτουργίας που σχετίζεται με την ηλικία (βλ. Πίνακα 2).Η υπνηλία, το περιφερικό οίδημα και η ασθένεια μπορεί να είναι συχνότερα σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Χρήση σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
Σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας και / ή σε αυτούς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, συνιστάται προσαρμογή της δόσης όπως περιγράφεται στον Πίνακα 2. Τα καψάκια Gabapentin 100 mg μπορούν να χρησιμοποιηθούν για να ακολουθήσουν τις συστάσεις δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
α Η συνολική ημερήσια δοσολογία πρέπει να χορηγείται σε τρεις διαιρεμένες δόσεις. Οι μειωμένες δοσολογίες ενδείκνυνται για ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης
β Να χορηγείται σε δοσολογία 300 mg κάθε δεύτερη ημέρα.
γ Για ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης
Χρήση σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση
Σε ασθενείς με αιμοκάθαρση με ανουρία που δεν έχουν λάβει ποτέ θεραπεία με γκαμπαπεντίνη, συνιστάται δόση φόρτωσης 300-400 mg, ακολουθούμενη από 200-300 mg γκαμπαπεντίνης μετά από κάθε 4ωρη συνεδρία αιμοκάθαρσης. Σε ημέρες χωρίς αιμοκάθαρση, δεν πρέπει να χορηγείται θεραπεία με γκαμπαπεντίνη.
Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, η δόση συντήρησης της γκαμπαπεντίνης θα πρέπει να βασίζεται στις δοσολογικές συστάσεις που αναφέρονται στον Πίνακα 2. Εκτός από τη δόση συντήρησης, συνιστάται επιπλέον δόση "200-300 mg μετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης. 4 ώρες.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφοράς σε ασθενείς που έλαβαν αντιεπιληπτικά φάρμακα στις διάφορες ενδείξεις τους. Μια μετα-ανάλυση τυχαιοποιημένων δοκιμών αντιεπιληπτικών φαρμάκων έναντι εικονικού φαρμάκου βρήκε επίσης μια μικρή αύξηση στον κίνδυνο αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφοράς.
Ο μηχανισμός αυτού του κινδύνου δεν έχει καθιερωθεί και τα διαθέσιμα δεδομένα δεν αποκλείουν την πιθανότητα αυξημένου κινδύνου με τη γκαμπαπεντίνη.
Επομένως, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημάδια αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφοράς και αν ναι, θα πρέπει να εξεταστεί η κατάλληλη θεραπεία. Οι ασθενείς (και οι φροντιστές) θα πρέπει να λάβουν οδηγίες να ειδοποιήσουν τον θεράποντα ιατρό τους εάν εμφανιστούν σημάδια αυτοκτονικού ιδεασμού ή συμπεριφοράς.
Εάν ένας ασθενής αναπτύξει οξεία παγκρεατίτιδα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γκαμπαπεντίνη, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας με γκαμπαπεντίνη (βλ. Παράγραφο 4.8).
Αν και δεν υπάρχουν στοιχεία επανάληψης των επιληπτικών κρίσεων επιληπτικοί με γκαμπαπεντίνη, η απότομη διακοπή των αντισπασμωδικών σε επιληπτικούς ασθενείς μπορεί να διεγείρει την κατάσταση επιληψίας (βλ. παράγραφο 4.2).
Με τη γκαμπαπεντίνη, όπως και με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα, ορισμένοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν αυξημένη συχνότητα επιληπτικών κρίσεων ή ανάπτυξη νέων τύπων επιληπτικών κρίσεων.
Όπως και με άλλα αντιεπιληπτικά, οι προσπάθειες διακοπής των αντιεπιληπτικών χορηγούμενων ταυτόχρονα με γκαμπαπεντίνη σε ασθενείς ανθεκτικούς στη θεραπεία με πολλαπλά αντιεπιληπτικά φάρμακα προκειμένου να επιτευχθεί μονοθεραπεία με γκαμπαπεντίνη έχουν χαμηλό ποσοστό επιτυχίας.
Η γκαμπαπεντίνη δεν θεωρείται αποτελεσματική στη θεραπεία επιληπτικών κρίσεων παρουσία πρωτογενούς γενίκευσης, όπως απουσίες, και μπορεί να επιδεινώσει αυτές τις κρίσεις σε ορισμένους ασθενείς. Επομένως, η γκαμπαπεντίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μικτές κρίσεις, συμπεριλαμβανομένων των απουσιών.
Δεν έχουν διεξαχθεί συστηματικές μελέτες με τη γκαμπαπεντίνη σε ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω. Σε μια διπλά τυφλή μελέτη σε ασθενείς με νευροπαθητικό πόνο, η υπνηλία, το περιφερικό οίδημα και η ασθένεια εμφανίστηκαν σε ελαφρώς υψηλότερο ποσοστό σε ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω σε σχέση με τους νεότερους ασθενείς. Εκτός από αυτά τα δεδομένα, οι κλινικές αξιολογήσεις σε αυτήν την ομάδα ασθενών δεν υποδεικνύουν διαφορετικό προφίλ ασφάλειας από αυτό που παρατηρήθηκε σε νεότερους ασθενείς.
Οι επιδράσεις της μακροχρόνιας θεραπείας (άνω των 36 εβδομάδων) στη μάθηση, την ευφυΐα και την ανάπτυξη σε παιδιά και εφήβους δεν έχουν μελετηθεί επαρκώς. Τα οφέλη της παρατεταμένης θεραπείας πρέπει επομένως να σταθμιστούν έναντι των πιθανών κινδύνων μιας τέτοιας θεραπείας.
Εξάνθημα φαρμάκου με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (ΦΟΡΕΜΑ)
Σοβαρές και απειλητικές για τη ζωή συστηματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας, όπως εξάνθημα φαρμάκων με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS), έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιεπιληπτικά, συμπεριλαμβανομένης της γκαμπαπεντίνης (βλ. Παράγραφο 4.8).
Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι μπορεί να εμφανιστούν πρώιμες εκδηλώσεις υπερευαισθησίας, όπως πυρετός ή λεμφαδενοπάθεια, ακόμη και αν το εξάνθημα δεν είναι εμφανές. Εάν υπάρχουν τέτοια σημεία ή συμπτώματα, ο ασθενής πρέπει να αξιολογηθεί αμέσως. Εάν δεν μπορεί να καθοριστεί μια εναλλακτική αιτιολογία για αυτά τα σημεία ή συμπτώματα, η θεραπεία με γκαμπαπεντίνη θα πρέπει να διακοπεί.
Εργαστηριακές εξετάσεις
Στον ημι-ποσοτικό προσδιορισμό της ολικής πρωτεϊνουρίας με τη δοκιμή με ράβδο μέτρησης μπορούν να ληφθούν ψευδώς θετικά αποτελέσματα. Συνεπώς, συνιστάται η επαλήθευση ενός θετικού αποτελέσματος δοκιμής με ράβδο μέτρησης με μεθόδους που βασίζονται σε διαφορετική αναλυτική αρχή, όπως η μέθοδος Biuret, οι θολωτές ή χρωματομετρικές μέθοδοι σύνδεσης ή η χρήση αυτών των εναλλακτικών μεθόδων από την αρχή.
Τα σκληρά καψάκια Neurontin περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Σε μια μελέτη σε υγιείς εθελοντές (Ν = 12), όταν χορηγήθηκε κάψουλα μορφίνης ελεγχόμενης αποδέσμευσης 60 mg 2 ώρες πριν από την κάψουλα γκαμπαπεντίνης των 600 mg, η μέση AUC γκαμπαπεντίνης αυξήθηκε κατά 44%σε σύγκριση με όταν χορηγήθηκε γκαμπαπεντίνη χωρίς μορφίνη Επομένως, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για τυχόν σημάδια κατάθλιψης του ΚΝΣ, όπως υπνηλία, και η δόση γκαμπαπεντίνης ή μορφίνης πρέπει να μειωθεί κατάλληλα.
Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις μεταξύ γκαμπαπεντίνης και φαινοβαρβιτάλης, φαινυτοΐνης, βαλπροϊκού οξέος ή καρβαμαζεπίνης.
Η φαρμακοκινητική του allo gabapentin σταθερή κατάσταση είναι παρόμοιο σε υγιή άτομα και σε ασθενείς με επιληψία που λαμβάνουν θεραπεία με αυτούς τους αντιεπιληπτικούς παράγοντες.
Η ταυτόχρονη χορήγηση γκαμπαπεντίνης και από του στόματος αντισυλληπτικών που περιέχουν νορεθινδρόνη και / ή αιθινυλοιστραδιόλη δεν αλλάζει τη συνολική φαρμακοκινητική. σταθερή κατάσταση των δύο συνιστωσών.
Η ταυτόχρονη χορήγηση γκαμπαπεντίνης και αντιόξινων που περιέχουν αλουμίνιο και μαγνήσιο μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης έως και 24%. Συνιστάται η γκαμπαπεντίνη να λαμβάνεται το νωρίτερο δύο ώρες μετά τη χορήγηση των αντιόξινων.
Η νεφρική απέκκριση της γκαμπαπεντίνης δεν επηρεάζεται από την προβενεσίδη.
Η ελαφρά μείωση της νεφρικής απέκκρισης της γκαμπαπεντίνης που παρατηρήθηκε όταν συγχορηγείται με σιμετιδίνη δεν αναμένεται να έχει κλινική σημασία.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Κίνδυνοι που σχετίζονται γενικά με επιληψία και αντιεπιληπτικά φαρμακευτικά προϊόντα
Ο κίνδυνος γενετικών ανωμαλιών αυξάνεται 2-3 φορές στους απογόνους γυναικών που λαμβάνουν αντιεπιληπτικό φάρμακο. Τα πιο συχνά αναφερόμενα ελαττώματα είναι σχισμή χείλους, καρδιαγγειακές δυσπλασίες και ελαττώματα του νευρικού σωλήνα. Η πολλαπλή αντιεπιληπτική φαρμακευτική θεραπεία μπορεί να σχετίζεται με μεγαλύτερο κίνδυνο συγγενών δυσπλασιών από τη μονοθεραπεία και επομένως είναι σημαντικό να χρησιμοποιείται μονοθεραπεία όποτε είναι δυνατόν. Οι γυναίκες που είναι πιθανό να μείνουν έγκυες ή είναι σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να λαμβάνουν ειδικές συμβουλές και η ανάγκη για αντιεπιληπτική θεραπεία θα πρέπει να επανεκτιμάται όταν μια γυναίκα σχεδιάζει να μείνει έγκυος. Δεν πρέπει να πραγματοποιείται ξαφνική διακοπή της αντιεπιληπτικής θεραπείας γιατί αυτό μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση σπασμών που μπορεί να έχουν σοβαρές συνέπειες τόσο για τη μητέρα όσο και για το μωρό. Σπάνια έχει παρατηρηθεί αναπτυξιακή καθυστέρηση σε παιδιά που γεννιούνται από επιληπτικές γυναίκες. η αναπτυξιακή καθυστέρηση προκαλείται από γενετικούς ή κοινωνικούς παράγοντες, από την επιληψία της μητέρας ή από αντιεπιληπτική θεραπεία.
Κίνδυνοι που σχετίζονται με τη γκαμπαπεντίνη
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της γκαμπαπεντίνης σε έγκυες γυναίκες.
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή (βλ. Παράγραφο 5.3). Ο πιθανός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Το Gabapentin δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν το πιθανό όφελος για τη μητέρα υπερτερεί σαφώς του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.
Δεν μπορούν να εξαχθούν οριστικά συμπεράσματα σχετικά με την πιθανή σχέση μεταξύ της γκαμπαπεντίνης και του αυξημένου κινδύνου συγγενών δυσπλασιών όταν λαμβάνεται το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Αυτό οφείλεται στην ίδια την επιληψία και στην παρουσία αντιεπιληπτικών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα κατά τη διάρκεια των μεμονωμένων εγκυμοσύνων που εξετάστηκαν.
Η γκαμπαπεντίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Δεδομένου ότι οι επιδράσεις στο βρέφος κατά τη διάρκεια της γαλουχίας δεν είναι γνωστές, θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η γκαμπαπεντίνη χορηγείται σε θηλάζουσες γυναίκες. Η γκαμπαπεντίνη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο κατά τη διάρκεια του θηλασμού εάν τα οφέλη ξεπερνούν σαφώς τους κινδύνους.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Η γκαμπαπεντίνη μπορεί να έχει "ήπια ή μέτρια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Η γκαμπαπεντίνη δρα στο κεντρικό νευρικό σύστημα και μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, ζάλη ή άλλα συναφή συμπτώματα. Ακόμη και αν ήταν ήπιας ή μέτριας σοβαρότητας, αυτές οι παρενέργειες μπορεί να μπορεί να είναι δυνητικά επικίνδυνο σε ασθενείς που οδηγούν οχήματα ή χειρίζονται μηχανές. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας και μετά από αύξηση της δοσολογίας.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε κλινικές δοκιμές για επιληψία (συμπληρωματική και μονοθεραπεία) και νευροπαθητικός πόνος παρουσιάζονται σε μια μοναδική λίστα παρακάτω διαιρούμενη με τάξη οργάνου συστήματος και συχνότητα πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως ≤ 1/10 ), ασυνήθιστο ( / 1 / 1.000 έως
Άλλες αντιδράσεις που αναφέρονται από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία περιλαμβάνονται με συχνότητα μη γνωστή (δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα) με πλάγια γράμματα στην παρακάτω λίστα.
Σε κάθε ομάδα συχνοτήτων, αναφέρονται ανεπιθύμητες ενέργειες με σειρά φθίνουσας σοβαρότητας.
Κατηγορία οργάνων συστήματος Ανεπιθύμητες αντιδράσεις
Λοιμώξεις και προσβολές
Πολύ συχνή ιογενής λοίμωξη
Κοινή πνευμονία, λοίμωξη του αναπνευστικού, λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος, λοίμωξη, μέση ωτίτιδα.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
Κοινή λευκοπενία
Αγνωστο θρομβοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Όχι συχνές αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. κνίδωση)
Αγνωστο σύνδρομο υπερευαισθησίας, συστηματική αντίδραση με μεταβλητή εμφάνιση η οποία μπορεί να περιλαμβάνει πυρετό, εξάνθημα, ηπατίτιδα, λεμφαδενοπάθεια, ηωσινοφιλία και μερικές φορές άλλα σημεία και συμπτώματα.
Διαταραχές μεταβολισμού και διατροφής
Κοινή ανορεξία, αυξημένη όρεξη
Ψυχιατρικές διαταραχές
Κοινή εχθρότητα, σύγχυση και συναισθηματική αστάθεια, κατάθλιψη, άγχος, νευρικότητα, ανώμαλη σκέψη
Αγνωστο παραισθήσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Πολύ συχνές υπνηλία, ζάλη, αταξία
Συχνές επιληπτικές κρίσεις, υπερκινησία, δυσαρθρία, αμνησία, τρόμος, αϋπνία, πονοκέφαλος, αισθήσεις όπως παραισθησία, υποαισθησία, ανώμαλος συντονισμός, νυσταγμός, αυξημένα, μειωμένα ή απόντα αντανακλαστικά
Όχι συχνή υποκινησία
Αγνωστο άλλες κινητικές διαταραχές (π.χ. χοροαθέτωση, δυσκινησία, δυστονία)
Διαταραχές των ματιών
Κοινές διαταραχές όρασης όπως αμβλυωπία, διπλωπία
Διαταραχές του αυτιού και του λαβύρινθου
Κοινή ζάλη
Αγνωστο εμβοές
Καρδιακές παθολογίες
Όχι συχνές αίσθημα παλμών
Αγγειακές παθολογίες
Κοινή υπέρταση, αγγειοδιαστολή
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
Κοινή δύσπνοια, βρογχίτιδα, φαρυγγίτιδα, βήχας, ρινίτιδα
Γαστρεντερικές διαταραχές
Συχνός έμετος, ναυτία, οδοντικές ανωμαλίες, ουλίτιδα, διάρροια, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία ή λαιμός, μετεωρισμός
Αγνωστο παγκρεατίτιδα
Ηπατοχολικές διαταραχές
Αγνωστο ηπατίτιδα, ίκτερος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Κοινό οίδημα προσώπου, πορφύρα που συχνότερα περιγράφεται ως μώλωπες μετά από σωματικό τραύμα, εξάνθημα, κνησμός, ακμή
Αγνωστο Σύνδρομο Stevens-Johnson, αγγειοοίδημα, πολύμορφο ερύθημα, αλωπεκία, εξάνθημα φαρμάκου με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (βλ. Παράγραφο 4.4)
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
Κοινή αρθραλγία, μυαλγία, πόνος στην πλάτη, συσπάσεις μυών
Αγνωστο ραβδομυόλυση, μυόκλωνος
Διαταραχές των νεφρών και των ούρων
Αγνωστο οξεία νεφρική ανεπάρκεια ακράτεια
Ασθένειες του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
Κοινή ανικανότητα
Αγνωστο υπερτροφία του μαστού, γυναικομαστία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης
Πολύ συχνή κόπωση, πυρετός
Κοινό περιφερικό οίδημα, διαταραχές στο βάδισμα, ασθένεια, πόνος, αδιαθεσία, σύνδρομο γρίπης
Όχι συχνό γενικευμένο οίδημα
Αγνωστο αντιδράσεις στέρησης (κυρίως άγχος, αϋπνία, ναυτία, πόνος, εφίδρωση), πόνος στο στήθος. Έχουν αναφερθεί ανεξήγητος αιφνίδιος θάνατος για τους οποίους δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιώδης σχέση με τη θεραπεία με γκαμπαπεντίνη.
Διαγνωστικές εξετάσεις
Κοινή μείωση των λευκών αιμοσφαιρίων (αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων), αύξηση βάρους
Όχι συχνές αυξημένοι δείκτες ηπατικής λειτουργίας SGOT (AST), SGPT (ALT) και χολερυθρίνη
Αγνωστο αλλαγές στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα σε διαβητικούς ασθενείς, αυξημένη φωσφοκινάση κρεατίνης
Τραυματισμός και δηλητηρίαση
Συνήθεις τυχαίοι τραυματισμοί, κατάγματα, γδαρσίματα,
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις οξείας παγκρεατίτιδας με θεραπεία με γκαμπαπεντίνη. Η αιτιώδης σχέση με τη γκαμπαπεντίνη είναι ασαφής (βλ. Παράγραφο 4.4).
Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, έχουν αναφερθεί μυοπάθεια και αυξημένα επίπεδα κινάσης κρεατίνης λόγω νεφρικής βλάβης τελικού σταδίου.
Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, μέση ωτίτιδα, επιληπτικές κρίσεις και βρογχίτιδα αναφέρθηκαν μόνο σε κλινικές δοκιμές σε παιδιά. Επιπλέον, επιθετική συμπεριφορά και υπερκινητικότητα αναφέρθηκαν συνήθως σε κλινικές δοκιμές σε παιδιά.
04,9 Υπερδοσολογία
Δεν έχουν παρατηρηθεί απειλητικά για τη ζωή επεισόδια οξείας τοξικότητας με υπερδοσολογία γκαμπαπεντίνης έως δόσεις 49 g. Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας περιελάμβαναν: ζάλη, διπλή όραση, ασαφή λόγο, υπνηλία, λήθαργο και ήπια διάρροια. Όλοι οι ασθενείς αναρρώθηκαν πλήρως με υποστηρικτική φροντίδα. Η μειωμένη απορρόφηση της γκαμπαπεντίνης με υψηλότερες δόσεις μπορεί να περιορίσει την "απορρόφηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της υπερδοσολογίας και επομένως μπορεί να ελαχιστοποιήσει την τοξικότητα που προκύπτει από υπερδοσολογία.
Οι υπερβολικές δόσεις γκαμπαπεντίνης, ιδιαίτερα όταν σχετίζονται με τη χρήση άλλων κατασταλτικών φαρμάκων του ΚΝΣ, μπορεί να οδηγήσουν σε κώμα.
Αν και η γκαμπαπεντίνη μπορεί να αποβληθεί με αιμοκάθαρση, η προηγούμενη εμπειρία έδειξε ότι αυτό δεν είναι απαραίτητο. Ωστόσο, σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, μπορεί να ενδείκνυται αιμοκάθαρση.
Μια θανατηφόρα από του στόματος δόση γκαμπαπεντίνης δεν εντοπίστηκε σε ποντίκια και αρουραίους που έλαβαν δόσεις έως 8000 mg / kg. Σημάδια οξείας τοξικότητας στα ζώα περιλάμβαναν: αταξία, δυσκολία στην αναπνοή, πτώση, υποδραστικότητα ή διέγερση.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: άλλα αντιεπιληπτικά.
Κωδικός ATC: N03AX12.
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της γκαμπαπεντίνης δεν είναι γνωστός.
Η γκαμπαπεντίνη σχετίζεται δομικά με τον νευροδιαβιβαστή GABA (γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ) αλλά ο μηχανισμός δράσης του διαφέρει από αυτόν των πολυάριθμων άλλων δραστικών ουσιών που αλληλεπιδρούν με GABAergic συνάψεις όπως βαλπροϊκό, βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, αναστολείς των τρανσαμινασών GABA, αναστολείς της πρόσληψης GABA, Αγωνιστές GABA και προφάρμακα GABA. Εκπαίδευση in vitro που εκτελέστηκε με ραδιοσημασμένη γκαμπαπεντίνη εντόπισε μια νέα θέση σύνδεσης πεπτιδίου σε ιστούς εγκεφάλου αρουραίου, συμπεριλαμβανομένου του νεοφλοιού και του ιππόκαμπου, που μπορεί να αναφέρεται στην αντισπασμωδική και αναλγητική δράση της γκαμπαπεντίνης και των δομικών παραγώγων της. κλειστά κανάλια ασβεστίου.
Η γκαμπαπεντίνη σε κλινικά σχετικές συγκεντρώσεις δεν συνδέεται με άλλα κοινά φάρμακα ή υποδοχείς νευροδιαβιβαστή του εγκεφάλου, συμπεριλαμβανομένων των υποδοχέων GABAA, GABAB και βενζοδιαζεπίνης, γλουταμικής, γλυκίνης ή Ν-μεθυλο-δ-ασπαρτικού.
Η γκαμπαπεντίνη δεν αλληλεπιδρά in vitro με κανάλια νατρίου που διαφοροποιούνται έτσι από τη φαινυτοΐνη και την καρβαμαζεπίνη. Η γκαμπαπεντίνη μειώνει εν μέρει τις αποκρίσεις στον γλουταμετρικό αγωνιστή Ν-μεθυλ-δ-ασπαρτικό (NMDA) σε ορισμένα συστήματα in vitro, αλλά μόνο σε συγκεντρώσεις άνω των 100 mcM που δεν μπορούν να επιτευχθούν in vivoΤο Η γκαμπαπεντίνη μειώνει ελαφρώς την απελευθέρωση in vitro των μονοαμινικών νευροδιαβιβαστών. Η χορήγηση γκαμπαπεντίνης σε αρουραίους αυξάνει τον κύκλο του GABA σε πολλές περιοχές του εγκεφάλου με παρόμοιο τρόπο με το βαλπροϊκό νάτριο, αν και σε διαφορετικές περιοχές του εγκεφάλου. Η σχέση μεταξύ αυτών των διαφορετικών δραστηριοτήτων γκαμπαπεντίνης και των αντισπασμωδικών επιδράσεων δεν έχει ακόμη καθοριστεί. Στα ζώα, η γκαμπαπεντίνη διεισδύει εύκολα στον εγκέφαλο και αποτρέπει τις επιληπτικές κρίσεις που προκαλούνται από το μέγιστο ηλεκτροσόκ, από επιληπτικές ουσίες που περιλαμβάνουν αναστολείς της σύνθεσης GABA και γενετικά μοντέλα επιληπτικών κρίσεων.
Μια κλινική μελέτη για συμπληρωματική θεραπεία στη θεραπεία μερικών επιληπτικών κρίσεων σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 3 έως 12 ετών έδειξε μια αριθμητική αλλά όχι στατιστικά σημαντική διαφορά στο ποσοστό ανταπόκρισης 50% υπέρ της ομάδας της γκαμπαπεντίνης σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Hoc αναλύσεις των ποσοστών ανταπόκρισης που υπολογίστηκαν ανά ηλικία δεν αποκάλυψαν στατιστικά σημαντική επίδραση της ηλικίας, είτε ως συνεχής μεταβλητή είτε ως διχοτομική μεταβλητή (ηλικιακές ομάδες 3-5 ετών και 6-12 ετών).
Τα δεδομένα από αυτήν την περαιτέρω ανάλυση μετά τη σύνοψη συνοψίζονται στον παρακάτω πίνακα:
*Ο πληθυσμός πρόθεση για θεραπεία τροποποιημένο ορίστηκε ως όλοι οι ασθενείς που τυχαιοποιήθηκαν να μελετήσουν το φάρμακο που είχαν επίσης αξιολογήσιμα επιληπτικά επιληπτικά ημερολόγια για 28 ημέρες κατά τη διάρκεια της αρχικής και της διπλής τυφλής φάσης.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Μετά τη χορήγηση από το στόμα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα παρατηρούνται μεταξύ της δεύτερης και της τρίτης ώρας. Η βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης (κλάσμα της απορροφούμενης δόσης) τείνει να μειώνεται με την αύξηση της δόσης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μιας κάψουλας γκαμπαπεντίνης των 300 mg είναι περίπου 60%. Τα τρόφιμα, συμπεριλαμβανομένης μιας δίαιτας υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά, δεν έχουν κλινικά σημαντική επίδραση φαρμακοκινητική γκαμπαπεντίνης.
Η φαρμακοκινητική της γκαμπαπεντίνης δεν επηρεάζεται από την επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Αν και οι συγκεντρώσεις γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα ήταν γενικά μεταξύ 2 mcg / mL και 20 mcg / mL σε κλινικές μελέτες, αυτές οι συγκεντρώσεις δεν ήταν ενδεικτικές ασφάλειας ή αποτελεσματικότητας. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι φαίνονται στον Πίνακα 3.
Πίνακας 3
Περίληψη φαρμακοκινητικών παραμέτρων των μέσων συγκεντρώσεων (% CV) γκαμπαπεντίνης σταθερή κατάσταση μετά τη χορήγηση κάθε 8 ώρες
Κατανομή
Η γκαμπαπεντίνη δεν συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και έχει όγκο κατανομής 57,7 λίτρα. Σε επιληπτικούς ασθενείς, οι συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ) είναι περίπου 20% των αντίστοιχων συγκεντρώσεων πλάσματος σε σταθερή κατάστασηΤο Η γκαμπαπεντίνη υπάρχει στο μητρικό γάλα των θηλάζων γυναικών.
Μεταβολισμός
Δεν υπάρχουν ενδείξεις μεταβολισμού της γκαμπαπεντίνης στον άνθρωπο. Η γκαμπαπεντίνη δεν προκαλεί μεικτή λειτουργία που οξειδώνει τα ηπατικά ένζυμα που είναι υπεύθυνα για το μεταβολισμό της ουσίας.
Εξάλειψη
Η γκαμπαπεντίνη αποβάλλεται αμετάβλητη μόνο από το νεφρό. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της γκαμπαπεντίνης είναι ανεξάρτητος από τη δόση και κατά μέσο όρο 5-7 ώρες.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η κάθαρση της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα μειώνεται. Η σταθερά αποβολής, η κάθαρση από το πλάσμα και η νεφρική κάθαρση της γκαμπαπεντίνης είναι ευθέως ανάλογες με την κάθαρση κρεατινίνης.
Η γκαμπαπεντίνη αφαιρείται από το πλάσμα με αιμοκάθαρση. Συνιστάται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία ή σε ασθενείς σε αιμοκάθαρση (βλ. Παράγραφο 4.2).
Η φαρμακοκινητική της γκαμπαπεντίνης στα παιδιά προσδιορίστηκε σε 50 υγιή άτομα ηλικίας 1 μηνός έως 12 ετών. Γενικά, οι συγκεντρώσεις γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα σε παιδιά> 5 ετών είναι συγκρίσιμες με αυτές που παρατηρήθηκαν στους ενήλικες όταν το φάρμακο χορηγήθηκε σε mg / kg.
Περίπου 30% χαμηλότερη έκθεση (AUC), χαμηλότερη Cmax και υψηλότερη κάθαρση ανά σωματικό βάρος παρατηρήθηκαν σε μια φαρμακοκινητική μελέτη σε 24 υγιή παιδιατρικά άτομα ηλικίας 1 μηνός έως 48 μηνών σε σύγκριση με τα δεδομένα που αναφέρθηκαν σε παιδιά άνω των 5 ετών.
Γραμμικότητα / Μη γραμμικότητα
Η βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης (κλάσμα της απορροφούμενης δόσης) μειώνεται με την αύξηση της δόσης και αυτό προσδίδει μη γραμμικότητα στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους, συμπεριλαμβανομένης της παραμέτρου βιοδιαθεσιμότητας (F), π.χ. Ae%, CL / F, Vd / F. Φαρμακοκινητική αποβολή (φαρμακοκινητική οι παράμετροι που δεν περιλαμβάνουν παραμέτρους βιοδιαθεσιμότητας όπως CLr και T½) περιγράφονται καλύτερα από τη γραμμική φαρμακοκινητική. σταθερή κατάσταση είναι προβλέψιμα από τα δεδομένα που αφορούν μεμονωμένες διοικήσεις.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Καρκινογένεση
Η γκαμπαπεντίνη χορηγήθηκε μέσω δίαιτας σε ποντίκια (200, 600, 2000 mg / kg / ημέρα) και αρουραίους (250, 1000, 2000 mg / kg / ημέρα) για δύο χρόνια. Στατιστικά σημαντική αύξηση στη συχνότητα εμφάνισης όγκων παγκρεατικών κυττάρων ακίνιου βρέθηκε μόνο σε αρσενικούς αρουραίους στην υψηλότερη δόση. Η μέγιστη συγκέντρωση φαρμάκου πλάσματος σε αρουραίους στα 2000 mg / kg / ημέρα ήταν 10 φορές υψηλότερη από τη συγκέντρωση πλάσματος σε αρουραίους. " με 3600 mg / ημέρα. Οι όγκοι παγκρεατικών κυττάρων ακίνων σε αρσενικούς αρουραίους έχουν χαμηλό βαθμό κακοήθειας, δεν επηρέασαν την επιβίωση, δεν οδήγησαν σε μετάσταση ή εισβολή στους περιβάλλοντες ιστούς και ήταν παρόμοιοι με αυτούς που παρατηρήθηκαν σε ζώα ελέγχου. Η σχέση μεταξύ αυτών των όγκων παγκρεατικών κυττάρων ακίνων στον αρσενικό αρουραίο και του κινδύνου καρκίνου στους ανθρώπους είναι ασαφής.
Μεταλλαξογένεση
Η γκαμπαπεντίνη δεν έχει γονοτοξική δυνατότητα. Δεν ήταν μεταλλαξιογόνο σε τυπικές δοκιμές in vitro διεξάγεται με κύτταρα βακτηρίων ή θηλαστικών. Η γκαμπαπεντίνη δεν προκάλεσε χρωμοσωμικές δομικές εκτροπές σε κύτταρα θηλαστικών in vitro ή in vivo και δεν προκάλεσε σχηματισμό μικροπυρήνων σε κύτταρα μυελού των οστών χάμστερ.
Διαταραχή της γονιμότητας
Δεν παρατηρήθηκαν αρνητικές επιδράσεις στη γονιμότητα ή την αναπαραγωγή σε αρουραίους σε δόσεις έως 2000 mg / kg (περίπου πέντε φορές τη μέγιστη ημερήσια ανθρώπινη δόση σε mg / m2 επιφάνειας σώματος).
Τερατογένεση
Η γκαμπαπεντίνη δεν αύξησε τη συχνότητα δυσπλασιών σε σύγκριση με τους ελέγχους στους απογόνους ποντικών, αρουραίων ή κουνελιών με δόσεις αντίστοιχα έως 50, 30 και 25 φορές την ημερήσια ανθρώπινη δόση των 3600 mg (τέσσερις, πέντε ή οκτώ, αντίστοιχα, φορές την ημέρα) δόση που χρησιμοποιείται σε ανθρώπους με βάση mg / m2).
Η γκαμπαπεντίνη προκάλεσε καθυστέρηση στη διαδικασία οστεοποίησης του κρανίου, των σπονδύλων, των άκρων και των κάτω άκρων σε τρωκτικά και αυτό είναι ενδεικτικό καθυστέρησης στην ανάπτυξη του εμβρύου. Αυτές οι επιδράσεις εμφανίστηκαν σε έγκυες γυναίκες ποντικούς που έλαβαν από του στόματος δόσεις 1000 ή 3000 mg / kg / ημέρα κατά τη διάρκεια της οργανογένεσης και σε αρουραίους που έλαβαν δόσεις 500, 1000 ή 2000 mg / kg πριν και κατά τη διάρκεια του ζευγαρώματος και κατά τη διάρκεια της κύησης. Αυτές οι δόσεις είναι περίπου 1-5 φορές η ανθρώπινη δόση των 3600 mg σε βάση mg / m2.
Δεν παρατηρήθηκαν επιδράσεις σε έγκυες γυναίκες ποντικούς που έλαβαν 500 mg / kg / ημέρα (περίπου ½ της ανθρώπινης δόσης σε mg / m2).
Παρατηρήθηκε αύξηση της συχνότητας υδρορροής ή / και υδρονέφρωσης σε αρουραίους που έλαβαν θεραπεία με 2000 mg / kg / ημέρα σε μελέτη γονιμότητας και γενικής αναπαραγωγής, με 1500 mg / kg / ημέρα σε μελέτη τερατολογίας και αντίστοιχα. 500, 1000 και 2000 mg / kg / ημέρα σε μια περιγεννητική και μεταγεννητική μελέτη. Η σημασία αυτών των δεδομένων είναι άγνωστη, αλλά έχουν συσχετιστεί με αναπτυξιακή καθυστέρηση. Αυτές οι δόσεις είναι περίπου 1-5 φορές η δόση που χρησιμοποιείται σε ανθρώπους ίση με 3600 mg σε mg / m2 βάση.
Σε μια τερατολογική μελέτη που διεξήχθη σε κουνέλια, υπήρξε αύξηση της συχνότητας των εμβρυϊκών απωλειών μετά την εμφύτευση με δόσεις 60, 300 και 1500 mg / kg / ημέρα κατά τη διάρκεια της οργανογένεσης. Αυτές οι δόσεις αντιστοιχούν περίπου 1 / 4-8 φορές την ημερήσια ανθρώπινη δόση των 3600 mg σε βάση mg / m2.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Σκληρή κάψουλα
Κάθε σκληρή κάψουλα περιέχει τα ακόλουθα ανενεργά συστατικά: μονοϋδρική λακτόζη, άμυλο καλαμποκιού και τάλκη.
Υπερακτύλιο: ζελατίνη, καθαρό νερό και λαουρυλοθειικό νάτριο.
Τα σκληρά καψάκια των 100 mg περιέχουν το χρώμα E171 (διοξείδιο του τιτανίου), τα σκληρά καψάκια των 300 mg περιέχουν τις χρωστικές E171 (διοξείδιο του τιτανίου) και E172 (κίτρινο οξείδιο του σιδήρου) και τα σκληρά καψάκια των 400 mg περιέχουν τις χρωστικές E171 (διοξείδιο του τιτανίου) και E172 (κίτρινο και κόκκινο οξείδιο του σιδήρου).
Το μελάνι που χρησιμοποιείται για όλες τις κάψουλες περιέχει shellac και χρωστικές E171 (διοξείδιο του τιτανίου) και E132 (indigo carmine).
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Μην φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Κυψέλες PVC / PVDC / αλουμινίου
Συσκευασίες των 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 καψουλών.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Pfizer Italia S.r.l. μέσω Isonzo, 71 - 04100 Λατίνα.
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
50 κάψουλες των 100 mg: A.I.C. ν 028740013
50 κάψουλες των 300 mg: A.I.C. ν 028740025
30 κάψουλες των 400 mg: A.I.C. ν 028740037
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Κάψουλες 100 mg: 18 Ιουλίου 1995/28 Μαΐου 2007
Κάψουλες 300 mg: 18 Ιουλίου 1995 /28 Μαΐου 2007
Κάψουλες 400 mg: 18 Ιουλίου 1995/28 Μαΐου 2007
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Απόφαση AIFA της 10ης Ιουνίου 2013
