Ενεργά συστατικά: Brinzolamide, Timolol
AZARGA 10 mg / ml + 5 mg / ml οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα
Γιατί χρησιμοποιείται το Azarga; Σε τι χρησιμεύει;
Το AZARGA περιέχει δύο ενεργά συστατικά, το brinzolamie και το timolol, τα οποία συνεργάζονται για να μειώσουν την πίεση στο μάτι.
Το AZARGA χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής πίεσης στο μάτι, που ονομάζεται επίσης γλαύκωμα ή οφθαλμική υπέρταση, σε ασθενείς άνω των 18 ετών και των οποίων η υψηλή πίεση στο μάτι δεν μπορεί να ελεγχθεί αποτελεσματικά μόνο από ένα φάρμακο.
Αντενδείξεις Όταν το Azarga δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μη χρησιμοποιείτε το AZARGA
- εάν είστε αλλεργικοί στη βρινζολαμίδη, στα φάρμακα που ονομάζονται σουλφοναμίδια (για παράδειγμα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του διαβήτη και των λοιμώξεων και επίσης διουρητικά (δισκία για την προώθηση της διούρησης), στην τιμολόλη, στους β-αποκλειστές (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης ή για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων) ή οποιοδήποτε από τα άλλα συστατικά αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6)
- εάν είχατε ή είχατε στο παρελθόν αναπνευστικά προβλήματα όπως άσθμα, σοβαρή χρόνια αποφρακτική βρογχίτιδα (σοβαρή πνευμονοπάθεια που μπορεί να προκαλέσει συριγμό, δυσκολία στην αναπνοή και / ή μακροχρόνιο βήχα) ή άλλα είδη αναπνευστικών προβλημάτων.
- σε περίπτωση σοβαρού πυρετού από σανό
- εάν έχετε αργούς καρδιακούς παλμούς, καρδιακή ανεπάρκεια ή διαταραχές του καρδιακού ρυθμού (ακανόνιστος καρδιακός παλμός).
- εάν έχετε υπερβολική οξύτητα στο αίμα σας (μια κατάσταση που ονομάζεται υπερχλωραιμική οξέωση).
- εάν έχετε σοβαρά νεφρικά προβλήματα.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Azarga
Βάλτε σταγόνες AZARGA μόνο στα μάτια.
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν χρησιμοποιήσετε το AZARGA εάν πάσχετε ή έχετε υποφέρει στο παρελθόν από
- στεφανιαία νόσος (τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν πόνο στο στήθος ή σφίξιμο, συριγμό ή πνιγμό), καρδιακή ανεπάρκεια, χαμηλή αρτηριακή πίεση.
- αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό, όπως αργό καρδιακό ρυθμό.
- δυσκολία στην αναπνοή, άσθμα ή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια.
- ασθένεια κακής κυκλοφορίας (όπως η νόσος του Raynauld ή το σύνδρομο Raynauld)
- διαβήτη, καθώς η τιμολόλη μπορεί να καλύψει τα σημάδια και τα συμπτώματα του χαμηλού σακχάρου στο αίμα
- υπερδραστήριος θυρεοειδής αδένας, καθώς η τιμολόλη μπορεί να καλύψει τα σημάδια και τα συμπτώματα της νόσου του θυρεοειδούς
- μυϊκή αδυναμία (μυασθένεια gravis)
- Πριν από μια επέμβαση ενημερώστε το γιατρό σας ότι χρησιμοποιείτε το AZARGA, καθώς η τιμολόλη μπορεί να αλλάξει τις επιδράσεις ορισμένων φαρμάκων που χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της αναισθησίας.
- εάν έχετε ιστορικό ατοπίας (τάση ανάπτυξης αλλεργικής αντίδρασης) και σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις, μπορεί να έχετε περισσότερες πιθανότητες να αναπτύξετε αλλεργική αντίδραση με τη χρήση του AZARGA και η θεραπεία με αδρεναλίνη μπορεί να μην είναι αρκετά αποτελεσματική για τη θεραπεία της αντίδρασης Εάν έχετε οποιαδήποτε άλλη θεραπεία, ενημερώστε το γιατρό ή τη νοσοκόμα σας ότι παίρνετε AZARGA.
- εάν έχετε ηπατικά προβλήματα.
- εάν έχετε ξηροφθαλμία ή προβλήματα στον κερατοειδή.
- εάν έχετε νεφρικά προβλήματα.
Παιδιά και έφηβοι
Το AZARGA δεν συνιστάται για παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Azarga
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν χρησιμοποιείτε, έχετε χρησιμοποιήσει πρόσφατα ή μπορεί να χρησιμοποιήσετε οποιοδήποτε άλλο φάρμακο.
Το AZARGA μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα που παίρνετε, συμπεριλαμβανομένων άλλων οφθαλμικών σταγόνων για τη θεραπεία του γλαυκώματος. Ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε ή σκοπεύετε να πάρετε φάρμακα για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης, όπως παρασυμπαθητικομιμητικά και γουανετιδίνη ή άλλα φάρμακα για την καρδιά, συμπεριλαμβανομένης της κινιδίνης (που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία καρδιακών προβλημάτων και ορισμένων τύπων ελονοσίας), αμιωδαρόνης ή άλλων φαρμάκων για τη θεραπεία διαταραχών του καρδιακού ρυθμού και γλυκοζίτες για καρδιακή ανεπάρκεια.
Ενημερώστε επίσης το γιατρό σας εάν παίρνετε ή σκοπεύετε να πάρετε φάρμακα για τη θεραπεία του διαβήτη ή για τη θεραπεία στομαχικών ελκών ή αντιμυκητιασικών, αντιιικών φαρμάκων ή αντιβιοτικών ή αντικαταθλιπτικών γνωστών ως φλουοξετίνη και παροξετίνη.
Εάν παίρνετε άλλο αναστολέα καρβονικής ανυδράσης (ακεταζολαμίδη ή ντορζολαμίδη), ενημερώστε το γιατρό σας.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε το AZARGA εάν είστε έγκυος ή συλλάβετε, εκτός εάν ο γιατρός σας το κρίνει απαραίτητο. Μιλήστε με το γιατρό σας πριν χρησιμοποιήσετε το AZARGA.
Μη χρησιμοποιείτε το AZARGA ενώ θηλάζετε, η τιμολόλη μπορεί να απεκκριθεί στο μητρικό γάλα. Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού σας πριν χρησιμοποιήσετε οποιοδήποτε φάρμακο κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Μην οδηγείτε ή χειρίζεστε μηχανήματα έως ότου η όρασή σας είναι καθαρή. Η όρασή σας μπορεί να είναι θολή για κάποιο χρονικό διάστημα αμέσως μετά τη χρήση του AZARGA.
Ένα από τα ενεργά συστατικά μπορεί να μειώσει την ικανότητα εκτέλεσης επεμβάσεων που απαιτούν ψυχική προσοχή και / ή σωματικό συντονισμό. Εάν εμφανίσετε αυτό το σύμπτωμα, να είστε προσεκτικοί όταν οδηγείτε οχήματα ή χειρίζεστε μηχανές.
Το AZARGA περιέχει χλωριούχο βενζαλκόνιο
Το AZARGA περιέχει ένα συντηρητικό (χλωριούχο βενζαλκόνιο) το οποίο μπορεί να αποχρωματίσει τους μαλακούς φακούς επαφής και μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό στα μάτια. Επομένως, μην φοράτε φακούς επαφής ενώ παίρνετε το AZARGA. Περιμένετε 15 λεπτά μετά τη χρήση του AZARGA πριν τοποθετήσετε ξανά τους φακούς επαφής σας.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Azarga: Δοσολογία
Πάντοτε να χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο ακριβώς όπως σας έχει πει ο γιατρός ή ο φαρμακοποιός σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Εάν αλλάζετε τις οφθαλμικές σταγόνες που χρησιμοποιήθηκαν προηγουμένως για τη θεραπεία του γλαυκώματος με AZARGA, θα πρέπει να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το άλλο φάρμακο και να αρχίσετε να χρησιμοποιείτε το AZARGA την επόμενη ημέρα. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Τα παρακάτω είναι χρήσιμα για τον περιορισμό της ποσότητας του φαρμάκου που εισέρχεται στο αίμα μετά την εφαρμογή των οφθαλμικών σταγόνων:
- Κρατήστε το βλέφαρο κλειστό και ταυτόχρονα ασκήστε ήπια πίεση με ένα δάχτυλο στην εσωτερική γωνία του ματιού κοντά στη μύτη για τουλάχιστον 2 λεπτά.
Η συνιστώμενη δόση είναι μία σταγόνα στο προσβεβλημένο μάτι, δύο φορές την ημέρα.
Χρησιμοποιήστε το AZARGA μόνο στα δύο μάτια εάν σας το πει ο γιατρός σας. Χρησιμοποιήστε το φάρμακο για το χρονικό διάστημα που συνιστά ο γιατρός σας.
Πως να το χρησιμοποιήσεις
- Πάρτε το μπουκάλι και έναν καθρέφτη.
- Πλύνε τα χέρια σου.
- Ανακινήστε καλά πριν τη χρήση.
- Ξεβιδώστε το καπάκι της φιάλης. Αφού αφαιρέσετε το καπάκι, εάν ο δακτύλιος ασφαλείας έχει χαλαρώσει, αφαιρέστε τον πριν χρησιμοποιήσετε το προϊόν.
- Πάρτε το μπουκάλι, γυρίστε το ανάποδα και κρατήστε το ανάμεσα στον αντίχειρα και τον δείκτη σας.
- Γέρνεις το κεφάλι σου πίσω. Τραβήξτε το κάτω καπάκι προς τα κάτω με ένα καθαρό δάχτυλο, έτσι ώστε να δημιουργηθεί μια "τσέπη" μεταξύ του καπακιού και του ματιού. Η σταγόνα θα πάει εκεί (εικόνα 1).
- Κρατήστε την άκρη της φιάλης κοντά στο μάτι σας. Χρησιμοποιήστε τον καθρέφτη αν σας βοηθήσει.
- Μην αγγίζετε το μάτι ή το βλέφαρό σας, τις γύρω περιοχές ή άλλες επιφάνειες με την άκρη του μπουκαλιού. Μπορεί να μολύνει τις οφθαλμικές σταγόνες.
- Πιέστε απαλά τη βάση της φιάλης για να απελευθερώσετε μία σταγόνα AZARGA κάθε φορά.
- Μην πιέζετε δυνατά τη φιάλη: έχει σχεδιαστεί για να λειτουργεί με ελαφρά πίεση στο κάτω μέρος (εικόνα 2).
- Αφού χρησιμοποιήσετε το AZARGA, πιέστε τη γωνία του ματιού σας κοντά στη μύτη σας με το δάχτυλό σας για 2 λεπτά (εικόνα 3). Αυτό βοηθά στην αποφυγή της εξάπλωσης του AZARGA στο υπόλοιπο σώμα.
- Εάν πρέπει να βάλετε τις σταγόνες και στα δύο μάτια, επαναλάβετε τα βήματα και για το άλλο μάτι.
- Βιδώστε ξανά το καπάκι αμέσως μετά τη χρήση.
- Ολοκληρώστε ένα μπουκάλι πριν ανοίξετε το επόμενο.
Εάν μια σταγόνα χάσει το μάτι σας, δοκιμάστε ξανά.
Εάν χρησιμοποιείτε άλλες οφθαλμικές σταγόνες ή οφθαλμικές αλοιφές, αφήστε τουλάχιστον 5 λεπτά μεταξύ της ενστάλαξης κάθε φαρμάκου.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το AZARGA, συνεχίστε με την επόμενη δόση όπως έχει προγραμματιστεί. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε. Μην χρησιμοποιείτε περισσότερες από μία σταγόνες στο προσβεβλημένο μάτι, δύο φορές την ημέρα.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το AZARGA χωρίς να μιλήσετε με το γιατρό σας, η ενδοφθάλμια πίεση σας δεν θα ελεγχθεί με πιθανή απώλεια όρασης.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Azarga
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση AZARGA από την κανονική, πλύνετε αμέσως τα μάτια σας με χλιαρό νερό. Μην χρησιμοποιείτε τις σταγόνες μέχρι να έρθει η ώρα για την επόμενη δόση σας.
Μπορεί να εμφανίσετε μειωμένο καρδιακό ρυθμό, μειωμένη αρτηριακή πίεση, καρδιακή ανεπάρκεια, δυσκολία στην αναπνοή και το νευρικό σας σύστημα μπορεί να επηρεαστεί.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Azarga
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Σταματήστε να χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο και επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας εάν εμφανίσετε εξάνθημα, σοβαρές δερματικές αντιδράσεις ή έντονη ερυθρότητα ή κνησμό στο μάτι. Αυτά μπορεί να είναι σημάδια αλλεργικής αντίδρασης (η συχνότητα δεν είναι γνωστή).
Μπορείτε συνήθως να συνεχίσετε να χρησιμοποιείτε τις σταγόνες, εκτός εάν τα αποτελέσματα είναι σοβαρά. Εάν ανησυχείτε, μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Μην σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το AZARGA χωρίς να μιλήσετε πρώτα με το γιατρό σας.
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στους 10 χρήστες)
- Επιδράσεις στο μάτι: θολή όραση, σημεία και συμπτώματα ερεθισμού των ματιών (π.χ. κάψιμο, ερεθισμός, κνησμός, δακρύρροια, ερυθρότητα), πόνος στα μάτια.
- Γενικές παρενέργειες: διαταραχή της γεύσης
Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στους 100 χρήστες)
- Επιδράσεις στο μάτι: διάβρωση του κερατοειδούς (βλάβη στην πρόσθια επιφάνεια του βολβού του ματιού), ενδοφθάλμια φλεγμονή, ευαισθησία στο φως, ανώμαλη ευαισθησία των ματιών, οφθαλμική έκκριση, ξηροφθαλμία, κουρασμένα μάτια, κρούστα βλεφάρων.
- Γενικές παρενέργειες: χαμηλή αρτηριακή πίεση, βήχας, δυσκολία στον ύπνο (αϋπνία).
Άγνωστο (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)
- Επιδράσεις στο μάτι: διαταραχή της όρασης, βλάβη στο οπτικό νεύρο, αυξημένη πίεση των ματιών, εναποθέσεις στην οφθαλμική επιφάνεια, διαταραχές του κερατοειδούς, μειωμένη ευαισθησία των ματιών, φλεγμονή ή λοίμωξη του επιπεφυκότα, ανώμαλη, διπλή ή μειωμένη όραση, αυξημένη μελάγχρωση του οφθαλμού, ανάπτυξη στην επιφάνεια του ματιού, αυξημένο δάκρυ, πρήξιμο των ματιών, ευαισθησία στο φως, μειωμένη ανάπτυξη ή αριθμός βλεφαρίδων, πτώση των άνω βλεφάρων (το μάτι μένει μισόκλειστο), φλεγμονή των βλεφάρων και των αδένων των βλεφάρων, φλεγμονή του κερατοειδούς και αποκόλληση του στρώματος κάτω από τον αμφιβληστροειδή που περιέχει τα αιμοφόρα αγγεία μετά από χειρουργική επέμβαση φίλτρου που μπορεί να προκαλέσει οπτικές διαταραχές, μειωμένη ευαισθησία του κερατοειδούς.
- Καρδιά και κυκλοφορία: αλλαγές στο ρυθμό ή τον καρδιακό ρυθμό, αργός καρδιακός ρυθμός, αίσθημα παλμών, ένας τύπος διαταραχής του καρδιακού ρυθμού, πόνος στο στήθος, μειωμένη καρδιακή λειτουργία, καρδιακή προσβολή, αυξημένη αρτηριακή πίεση, μειωμένη παροχή αίματος στον εγκέφαλο, εγκεφαλικό επεισόδιο, οίδημα (υγρό συσσώρευση καρδιακής ανεπάρκειας (καρδιακή νόσος με δύσπνοια και πρήξιμο των ποδιών και των ποδιών λόγω συσσώρευσης υγρών), πρήξιμο των άκρων, χαμηλή αρτηριακή πίεση, αλλαγή του χρώματος των δακτύλων και των ποδιών και περιστασιακά άλλες περιοχές του σώμα (φαινόμενο Raynaud), κρύα χέρια και πόδια.
- Αναπνευστικό: στένωση των αεραγωγών στους πνεύμονες (κυρίως σε ασθενείς με προϋπάρχουσα ασθένεια), δύσπνοια ή δυσκολία στην αναπνοή, συμπτώματα κρυολογήματος, συμφόρηση στο στήθος, λοίμωξη των ρινικών οδών, φτέρνισμα, βουλωμένη μύτη, ξηρότητα της μύτης, καταρροή, αιμορραγία μύτη, άσθμα, ερεθισμός του λαιμού.
- Νευρικό σύστημα και γενικές διαταραχές: κατάθλιψη, εφιάλτες, απώλεια μνήμης, πονοκέφαλος, νευρικότητα, ευερεθιστότητα, κόπωση, τρόμος, ανώμαλη αίσθηση, λιποθυμία, ζάλη, υπνηλία, γενικευμένη ή σοβαρή αδυναμία, ασυνήθιστες αισθήσεις όπως καρφίτσες και βελόνες.
- Γαστρική: ναυτία, έμετος, διάρροια, εντερικά αέρια ή κοιλιακός πόνος, φλεγμονή του λαιμού, αίσθημα ξηροστομίας ή ανώμαλου στόματος, δυσπεψία, πόνος στο στομάχι
- Αίμα: εξετάσεις αίματος που δείχνουν μη φυσιολογικές τιμές ηπατικής λειτουργίας, αυξημένα επίπεδα χλωρίου στο αίμα, μειωμένο αίμα ερυθρών αιμοσφαιρίων
- Αλλεργία: αυξημένα συμπτώματα αλλεργίας, γενικευμένες αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος κάτω από το δέρμα που μπορεί να εμφανιστεί σε περιοχές όπως το πρόσωπο και τα άκρα και που μπορεί να εμποδίσουν τους αεραγωγούς προκαλώντας δυσκολία στην κατάποση ή την αναπνοή, κνίδωση, εντοπισμένο και γενικευμένο εξάνθημα, κνησμός, σοβαρή ξαφνική ζωή -απειλούν αλλεργικές αντιδράσεις.
- Αυτί: κουδούνισμα στα αυτιά, αίσθημα ζάλης ή ίλιγγος
- Δέρμα: εξάνθημα, ερυθρότητα ή φλεγμονή του δέρματος, μειωμένη ή μη φυσιολογική ευαισθησία του δέρματος, τριχόπτωση, ασημί-λευκό δερματικό εξάνθημα (ψωροειδές εξάνθημα) ή επιδείνωση της ψωρίασης.
- Μύες: γενικευμένος πόνος στην πλάτη, στις αρθρώσεις ή στους μυς που δεν προκαλείται από άσκηση, μυϊκοί σπασμοί, πόνος στα άκρα, μυϊκή αδυναμία / αδυναμία, αυξημένα σημεία και συμπτώματα μυασθένειας gravis (μυϊκή διαταραχή).
- Νεφρά: πόνος στην πλάτη σαν νεφρός στο κάτω μέρος της πλάτης, συχνή ούρηση
- Αναπαραγωγή: σεξουαλική δυσλειτουργία, μειωμένη λίμπιντο, ανδρική σεξουαλική δυσκολία.
- Μεταβολισμός: χαμηλά επίπεδα σακχάρου στο αίμα
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας. Αυτό ισχύει επίσης για τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που παρατίθεται στο Παράρτημα V. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στη φιάλη και στο κουτί μετά τη ΛΗΞΗ. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
Για την πρόληψη λοιμώξεων, πετάξτε τη φιάλη 4 εβδομάδες μετά το πρώτο άνοιγμα και χρησιμοποιήστε μια νέα φιάλη. Γράψτε την ημερομηνία έναρξης στο χώρο που παρέχεται στη φιάλη και την ετικέτα του κουτιού.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Προθεσμία "> Άλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το AZARGA
- Τα ενεργά συστατικά είναι η βρινζολαμίδη και η τιμολόλη. Ένα ml εναιωρήματος περιέχει 10 mg βρινζολαμίδης και 5 mg τιμολόλης (ως μηλεϊνικό).
- Τα άλλα συστατικά είναι χλωριούχο βενζαλκόνιο (βλ. Παράγραφο 2 "Το AZARGA περιέχει χλωριούχο βενζαλκόνιο"), carbopol 974P, εδετικό νάτριο, μαννιτόλη (Ε421), καθαρισμένο νερό, χλωριούχο νάτριο, τυλοξαπόλη, υδροχλωρικό οξύ και / ή υδροξείδιο του νατρίου. Μικρές ποσότητες υδροχλωρικού οξέος και / ή υδροξειδίου του νατρίου προστίθενται για τη διατήρηση των φυσιολογικών επιπέδων οξύτητας (επίπεδα pH).
Εμφάνιση του AZARGA και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το AZARGA είναι ένα υγρό (λευκό έως υπόλευκο ομοιόμορφο εναιώρημα) που παρέχεται σε συσκευασία που περιέχει πλαστική φιάλη των 5 ml με βιδωτό πώμα ή σε συσκευασία που περιέχει τρεις φιάλες των 5 ml.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ -
AZARGA 10 MG / ML + 5 MG / ML EYE DROPS, ΑΝΑΡΤΗΣΗ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ -
Ένα ml εναιωρήματος περιέχει 10 mg βρινζολαμίδης και 5 mg τιμολόλης (ως μηλεϊνική τιμολόλη).
Έκδοχο (α) με γνωστό αποτέλεσμα:
Ένα ml εναιωρήματος περιέχει 0,10 mg χλωριούχου βενζαλκονίου.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ -
Σταγόνες ματιών, εναιώρημα (οφθαλμικές σταγόνες).
Λευκό έως υπόλευκο ομοιόμορφο εναιώρημα, pH 7,2 (περίπου).
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις -
Μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης (ΕΟΠ) σε ενήλικες ασθενείς με γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας ή οφθαλμική υπέρταση για τους οποίους η μονοθεραπεία προκαλεί ανεπαρκή μείωση της ΕΟΠ (βλ. Παράγραφο 5.1).
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης -
Δοσολογία
Χρήση σε ενήλικες, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων
Η δόση είναι μία σταγόνα AZARGA στον σάκο του επιπεφυκότα του προσβεβλημένου οφθαλμού (ων) δύο φορές την ημέρα.
Η συστηματική απορρόφηση μειώνεται με απόφραξη του ρινοδακρυϊκού πόρου ή χαμηλώνοντας το βλέφαρο για 2 λεπτά. Με αυτόν τον τρόπο μπορεί να επιτευχθεί η μείωση των συστηματικών παρενεργειών και η αύξηση της τοπικής δραστηριότητας (βλ. Παράγραφο 4.4).
Εάν παραλείψετε μια δόση, συνεχίστε τη θεραπεία με την επόμενη δόση όπως έχει προγραμματιστεί. Η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τη μία σταγόνα δύο φορές την ημέρα ανά προσβεβλημένο μάτι.
Όταν το AZARGA χρησιμοποιείται ως υποκατάστατο ενός άλλου φαρμάκου κατά του γλαυκώματος, το άλλο φάρμακο πρέπει να διακοπεί και η θεραπεία με AZARGA να ξεκινήσει την επόμενη ημέρα.
Ειδικοί πληθυσμοί
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του AZARGA σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 0 έως 18 ετών δεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία
Μελέτες με AZARGA ή οφθαλμικές σταγόνες που περιέχουν τιμολόλη 5 mg / ml δεν έχουν διεξαχθεί σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ή σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
Το AZARGA δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (υπερχλωραιμική οξέωση κάθαρσης κρεατινίνης (βλ. Παράγραφο 4.3). Δεδομένου ότι η βρινζολαμίδη και ο κύριος μεταβολίτης της απεκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά, το AZARGA αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλέπε παράγραφο 4.3).
Το AZARGA πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Παράγραφο 4.4).
Τρόπος χορήγησης
Για οφθαλμική χρήση.
Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να ανακινούν καλά τη φιάλη πριν από τη χρήση.Μετά την αφαίρεση του καπακιού, εάν ο δακτύλιος ασφαλείας έχει χαλαρώσει, αφαιρέστε το πριν χρησιμοποιήσετε το προϊόν.
Για να αποφευχθεί η μόλυνση του άκρου και του διαλύματος του σταγονόμετρου, πρέπει να προσέχετε να μην αγγίζετε τα βλέφαρα, τις γύρω περιοχές ή άλλες επιφάνειες με το σταγονόμετρο της φιάλης. Δώστε οδηγίες στους ασθενείς να διατηρούν το μπουκάλι ερμητικά κλειστό όταν δεν το χρησιμοποιείτε.
Σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης περισσότερων του ενός τοπικών οφθαλμικών φαρμακευτικών προϊόντων, τα φαρμακευτικά προϊόντα πρέπει να χορηγούνται με μεσοδιάστημα τουλάχιστον 5 λεπτών.
Οι οφθαλμικές αλοιφές πρέπει να χορηγούνται τελευταία.
04.3 Αντενδείξεις -
• Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
• Υπερευαισθησία σε άλλους β-αποκλειστές
• Υπερευαισθησία στα σουλφοναμίδια (βλέπε παράγραφο 4.4.)
• Αντιδραστική νόσος των αεραγωγών, συμπεριλαμβανομένου του βρογχικού άσθματος και «ιστορικό βρογχικού άσθματος, σοβαρή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια».
• Φλεβοκομβική βραδυκαρδία, σύνδρομο άρρωστου κόλπου, σινο-κολπικός αποκλεισμός, κολποκοιλιακός αποκλεισμός δεύτερου ή τρίτου βαθμού που δεν ελέγχεται με βηματοδότη. Εκδηλωμένη καρδιακή ανεπάρκεια ή καρδιογενές σοκ.
• Σοβαρή αλλεργική ρινίτιδα
• Υπερχλωραιμική οξέωση (βλ. Παράγραφο 4.2).
• σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση -
Συστημικές επιδράσεις
• Η μπρινζολαμίδη και η τιμολόλη απορροφώνται συστηματικά. Λόγω του βήτα-αδρενεργικού συστατικού της τιμολόλης, μπορεί να εμφανιστούν οι ίδιοι τύποι καρδιαγγειακών, πνευμονικών και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατηρούνται με βήτα ουσίες.-αδρενεργικοί αναστολείς που χορηγούνται συστηματικά. Η συχνότητα των συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση είναι χαμηλότερη από εκείνη που παρατηρείται μετά από συστηματική χορήγηση. Για να μειωθεί η συστηματική απορρόφηση, βλέπε παράγραφο 4.2.
• Αντιδράσεις υπερευαισθησίας κοινές σε όλα τα παράγωγα σουλφοναμιδίων μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με AZARGA, καθώς το φαρμακευτικό προϊόν απορροφάται συστηματικά.
Καρδιακές παθολογίες
Σε ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο (π.χ. στεφανιαία νόσο, στηθάγχη Prinzmetal και καρδιακή ανεπάρκεια) και υπόταση, η θεραπεία με β-αποκλειστές θα πρέπει να αξιολογείται κριτικά και να λαμβάνεται υπόψη η θεραπεία με άλλες δραστικές ουσίες. Τα σημάδια επιδείνωσης αυτών των ασθενειών και ανεπιθύμητων αντιδράσεων θα πρέπει να παρακολουθούνται σε ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο.
Λόγω της αρνητικής επίδρασης στον χρόνο αγωγιμότητας, οι β-αποκλειστές πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμού.
Αγγειακές διαταραχές
Ασθενείς με σοβαρές περιφερικές διαταραχές / διαταραχές του κυκλοφορικού συστήματος (π.χ. σοβαρές μορφές νόσου του Raynauld ή σύνδρομο Raynauld) θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή.
Υπερθυρεοειδισμός
Οι βήτα αποκλειστές μπορούν επίσης να καλύψουν τα σημάδια του υπερθυρεοειδισμού.
Μυϊκή αδυναμία
Τα φαρμακευτικά προϊόντα αποκλεισμού βήτα-αδρενεργικών έχουν αναφερθεί ότι αυξάνουν την μυϊκή αδυναμία που σχετίζεται με ορισμένα συμπτώματα μυασθένειας (π.χ. διπλωπία, πτώση και γενικευμένη αδυναμία).
Παθολογίες του αναπνευστικού συστήματος
Αναπνευστικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του θανάτου λόγω βρογχόσπασμου σε ασθενείς με άσθμα, έχουν αναφερθεί μετά από χορήγηση ορισμένων οφθαλμικών βήτα-αναστολέων.
Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια το AZARGA πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και μόνο εάν το πιθανό όφελος υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου.
Υπογλυκαιμία / διαβήτης
Οι β-αναστολείς πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς με αυθόρμητη υπογλυκαιμία ή σε ασθενείς με ασταθή διαβήτη, καθώς οι β-αποκλειστές μπορεί να καλύψουν τα σημεία και τα συμπτώματα της οξείας υπογλυκαιμίας.
Διαταραχές της ισορροπίας οξέος / βάσης
Το AZARGA περιέχει βρινζολαμίδιο, σουλφοναμίδιο. Οι ίδιοι τύποι ανεπιθύμητων ενεργειών που αποδίδονται σε σουλφοναμίδες μπορεί να εμφανιστούν με τοπική χορήγηση. Έχουν αναφερθεί διαταραχές οξέος / βάσης με από του στόματος χρήση αναστολέων ανθρακικής ανυδράσης. Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με κίνδυνο νεφρικής δυσλειτουργίας λόγω του πιθανού κινδύνου μεταβολικής οξέωσης. Διακόψτε τη χρήση αυτού του φαρμάκου, εάν υπάρχουν σημάδια σοβαρών αντιδράσεων ή παρατηρείται υπερευαισθησία.
Mυχική εγρήγορση
Οι από του στόματος αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα εκτέλεσης εργασιών που απαιτούν πνευματική εγρήγορση ή φυσικό συντονισμό. Το AZARGA απορροφάται συστηματικά και επομένως αυτό μπορεί να συμβεί μετά από τοπική χορήγηση.
Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Κατά τη λήψη βήτα-αναστολείς, ασθενείς με ιστορικό ατοπίας ή σοβαρή αναφυλακτική αντίδραση σε πολλά αλλεργιογόνα μπορεί να είναι πιο αντιδραστικοί σε επαναλαμβανόμενη επαφή με τέτοια αλλεργιογόνα και μπορεί να μην ανταποκρίνονται στις συνήθεις δόσεις αδρεναλίνης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αναφυλακτικών αντιδράσεων.
Αποκόλληση χοριοειδούς
Έχει αναφερθεί αποκόλληση χοριοειδών μετά από χορήγηση θεραπείας για τη μείωση της παραγωγής υδατικού υγρού (π.χ. τιμολόλη, ακεταζολαμίδη) μετά από διαδικασίες φιλτραρίσματος.
Χειρουργική αναισθησία
Τα οφθαλμολογικά σκευάσματα που αποκλείουν τη βήτα μπορεί να μπλοκάρουν τις συστηματικές β-αγωνιστικές επιδράσεις π.χ. της αδρεναλίνης. Ο αναισθησιολόγος θα πρέπει να ενημερώνεται όταν ο ασθενής λαμβάνει τιμολόλη.
Ταυτόχρονη θεραπεία
Η επίδραση στην ενδοφθάλμια πίεση ή τις γνωστές συστηματικές επιδράσεις των β-αποκλειστών μπορεί να ενισχυθεί όταν η τιμολόλη χορηγηθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν ήδη συστηματικό παράγοντα αποκλεισμού βήτα. Η απάντηση αυτών των ασθενών θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά. δεν συνιστώνται παράγοντες ή δύο αναστολείς καρβονικής ανυδράσης (βλ. παράγραφο 4.5).
Πρόσθετες επιδράσεις στις γνωστές συστημικές επιδράσεις των αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς που λαμβάνουν AZARGA και από του στόματος αναστολέα της καρβονικής ανυδράσης. Η ταυτόχρονη χορήγηση AZARGA και από του στόματος αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης δεν έχει μελετηθεί και δεν συνιστάται (βλ. Παράγραφο 4.5).
Οφθαλμικές επιδράσεις
Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία με το AZARGA στη θεραπεία ασθενών με ψευδοεκφυλιστικό ή μελαγχρωματικό γλαύκωμα. Πρέπει να δίνεται προσοχή στη θεραπεία αυτών των ασθενών και συνιστάται η στενή παρακολούθηση της ΕΟΠ.
Το AZARGA δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με γλαύκωμα στενής γωνίας και η χρήση του δεν συνιστάται σε αυτούς τους ασθενείς.
Οι οφθαλμικοί β-αποκλειστές μπορούν να προκαλέσουν ξηροφθαλμία. Οι ασθενείς με νόσο του κερατοειδούς πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή.
Ο πιθανός ρόλος του brinzolamide στην ενδοθηλιακή λειτουργία του κερατοειδούς σε ασθενείς με εξασθενημένο κερατοειδή (ιδιαίτερα σε ασθενείς με χαμηλό αριθμό ενδοθηλιακών κυττάρων) δεν έχει μελετηθεί. Ασθενείς με φακούς επαφής δεν έχουν μελετηθεί ειδικά και, σε αυτούς τους ασθενείς, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση κατά τη χρήση βρινζολαμίδης, καθώς οι αναστολείς της ανθρακικής ανυδράσης μπορούν να επηρεάσουν την ενυδάτωση του κερατοειδούς και η φθορά των φακών επαφής μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο για τον κερατοειδή χιτώνα. Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση ασθενών με κερατοειδή.
Το AZARGA μπορεί να χρησιμοποιηθεί όταν φοράτε φακούς επαφής υπό στενή παρακολούθηση (βλέπε "Χλωριούχο βενζαλκόνιο")
Χλωριούχο βενζαλκόνιο
Το AZARGA περιέχει χλωριούχο βενζαλκόνιο που μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό στα μάτια και είναι γνωστό ότι αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής. Πρέπει να αποφεύγεται η επαφή με μαλακούς φακούς επαφής. Θα πρέπει να συμβουλεύονται οι ασθενείς να αφαιρούν τους φακούς επαφής πριν από τη χρήση. Εφαρμογή του AZARGA και να περιμένουν 15 λεπτά μετά την ενστάλαξη της δόσης πριν επανεισαγωγή τους.
Το χλωριούχο βενζαλκόνιο έχει επίσης αναφερθεί ότι προκαλεί κοκκοειδή κερατοπάθεια και / ή τοξική ελκώδη κερατοπάθεια. Απαιτείται στενή παρακολούθηση με συχνή ή παρατεταμένη χρήση.
Ηπατική δυσλειτουργία
Το AZARGA πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης -
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης φαρμάκων με το AZARGA.
Το AZARGA περιέχει βρινζολαμίδιο, έναν αναστολέα της καρβονικής ανυδράσης και, αν και χορηγείται τοπικά, απορροφάται συστηματικά. Διαταραχές οξέος / βάσης έχουν αναφερθεί με τη στοματική χρήση αναστολέων ανθρακικής ανυδράσης. Η πιθανότητα αλληλεπίδρασης πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που λαμβάνουν AZARGA.
Υπάρχει δυνατότητα πρόσθετης επίδρασης στις γνωστές συστημικές επιδράσεις της αναστολής της καρβονικής ανυδράσης σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία από του στόματος αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης και οφθαλμικές σταγόνες που περιέχουν βρινζολαμίδη. Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση οφθαλμικών σταγόνων που περιέχουν βρινζολαμίδη και από του στόματος αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης.
Ισοένζυμα κυτοχρώματος Ρ-450 που είναι υπεύθυνα για το μεταβολισμό του βρινζολαμιδίου περιλαμβάνουν το CYP3A4 (το κύριο), το CYP2A6, το CYP2B6, το CYP2C8 και το CYP2C9. Οι αναστολείς του CYP3A4 όπως η κετοκοναζόλη, η ιτρακοναζόλη, η κλοτριμαζόλη, η ριτοναβίρη και η τρολεανδομυκίνη αναμένεται να αναστείλουν τον μεταβολισμό της βρινζολαμίδης μέσω του CYP3A4. Πρέπει να δίνεται προσοχή εάν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα αναστολείς του CYP3A4. Ωστόσο, δεδομένου ότι η αποβολή γίνεται κυρίως μέσω του νεφρού, η συσσώρευση βρινζολαμίδης είναι απίθανη. Το μπρινζολαμίδιο δεν είναι αναστολέας των ισοενζύμων του κυτοχρώματος Ρ-450.
Επιπρόσθετες επιδράσεις όπως υπόταση ή / και έντονη βραδυκαρδία μπορεί να εμφανιστούν όταν χορηγείται β-αποκλειστής οφθαλμικού διαλύματος ταυτόχρονα με στοματικούς αναστολείς διαύλων ασβεστίου, β-αδρενεργικούς παράγοντες αποκλεισμού, αντιαρρυθμικά (περιλαμβανομένης της αμιοδαρόνης), γλυκοσιδή ψηφιακά, παρασυμπατομιμητικά, γουανετιδίνη.
Οι β-αποκλειστές μπορεί να μειώσουν την ανταπόκριση στην αδρεναλίνη που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία αναφυλακτικών αντιδράσεων. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται σε ασθενείς με ιστορικό ατοπίας ή αναφυλαξίας (βλέπε παράγραφο 4.4).
Η υπερτασική αντίδραση σε ξαφνική απόσυρση της κλονιδίνης μπορεί να ενισχυθεί κατά τη λήψη παραγόντων αποκλεισμού βήτα. Συνιστάται προσοχή στην ταυτόχρονη χρήση αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος με κλονιδίνη.
Έχει αναφερθεί ενίσχυση της βήτα κατά τη συνδυασμένη θεραπεία με αναστολείς του CYP2D6 (π.χ. κινιδίνη, φλουοξετίνη, παροξετίνη) και τιμολόλη.-συστηματικό αποκλεισμό (π.χ. μειωμένος καρδιακός ρυθμός, κατάθλιψη). Συνιστάται προσοχή.
Τα betas-αναστολείς μπορεί να ενισχύσουν την υπογλυκαιμική δράση των αντιδιαβητικών παραγόντων-οι αποκλειστές μπορεί να καλύψουν τα σημεία και τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (βλ. παράγραφο 4.4).
Περιστασιακά έχει αναφερθεί μυδρίαση μετά από ταυτόχρονη χρήση οφθαλμικών βήτα-αποκλειστών και αδρεναλίνης (επινεφρίνη).
04.6 Κύηση και θηλασμός -
Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για την οφθαλμική χρήση της βρινζολαμίδης και της τιμολόλης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα με βρινζολαμίδη έδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγή μετά από συστηματική χορήγηση, βλέπε παράγραφο 5.3. Το AZARGA δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αν όχι σε περίπτωση απόλυτης ανάγκης. συστημική απορρόφηση βλ. παράγραφο 4.2.
Επιδημιολογικές μελέτες δεν έχουν δείξει δυσπλαστικές επιδράσεις αλλά δείχνουν κίνδυνο καθυστέρησης της ενδομήτριας ανάπτυξης όταν χορηγούνται από του στόματος β-αποκλειστές. Επιπλέον, σημάδια και συμπτώματα επιδράσεων αποκλειστών βήτα (π.χ. βραδυκαρδία, υπόταση, αναπνευστική δυσχέρεια και υπογλυκαιμία) έχουν παρατηρηθεί σε νεογνά όταν έχουν χορηγηθεί β-αποκλειστές μέχρι τον τοκετό. Εάν το AZARGA χορηγηθεί μέχρι τον τοκετό, το νεογνό θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά τις πρώτες ημέρες της ζωής.
Ωρα ταίσματος
Δεν είναι γνωστό εάν το οφθαλμικό βρινζολαμίδιο απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει απέκκριση της βρινζολαμίδης στο μητρικό γάλα μετά από από του στόματος χορήγηση, βλέπε παράγραφο 5.3.
Οι β-αποκλειστές απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, σε θεραπευτικές δόσεις τιμολόλης σε οφθαλμικές σταγόνες, είναι απίθανο να υπάρχουν επαρκείς ποσότητες στο μητρικό γάλα για την παραγωγή κλινικών συμπτωμάτων β-αποκλειστών στο βρέφος. Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, βλέπε παράγραφο 4.2.
Ωστόσο, δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για τα βρέφη. Η απόφαση για διακοπή του θηλασμού ή της θεραπείας με AZARGA πρέπει να ληφθεί λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το μωρό και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
Γονιμότητα
Τα προκλινικά δεδομένα δεν δείχνουν καμία επίδραση της βρινζολαμίδης ή της τιμολόλης στη γονιμότητα των ανδρών ή των γυναικών. Δεν αναμένονται επιδράσεις στη γονιμότητα των ανδρών ή των γυναικών με τη χρήση του AZARGA.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών -
Το AZARGA έχει αμελητέα επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
Η παροδική θολή όραση, καθώς και άλλες διαταραχές στην όραση, μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Εάν εμφανιστεί θολή όραση τη στιγμή της ενστάλαξης, ο ασθενής θα πρέπει να περιμένει μέχρι να καθαρίσει η όραση πριν οδηγήσει ή χειριστεί μηχανήματα.
Οι αναστολείς της ανθρακικής ανυδράσης μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα εκτέλεσης επεμβάσεων που απαιτούν ψυχική προσοχή ή / και σωματικό συντονισμό (βλ. Παράγραφο 4.4).
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες -
Περίληψη του προφίλ ασφαλείας
Σε κλινικές μελέτες, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν η θολή όραση, ο ερεθισμός των ματιών και ο πόνος στα μάτια, που εμφανίστηκαν σε περίπου 2% έως 7% των ασθενών.
Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών και επιτήρησης μετά την κυκλοφορία με το AZARGA και τα μεμονωμένα συστατικά βρινζολαμίδη και τιμολόλη.Ταξινομούνται σύμφωνα με την ακόλουθη σύμβαση: πολύ συχνές (> 1/10), κοινές (> 1/100 έως 1 / 1.000 έως 1 / 10.000 έως
1 ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν για το Azarga
2 επιπλέον ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν μόνο με τιμολόλη
3 επιπλέον ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν μόνο με βρινζολαμίδη
Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η δυσγευσία (πικρή ή ασυνήθιστη γεύση στο στόμα μετά από ενστάλαξη) ήταν μια συστηματικά εμφανιζόμενη ανεπιθύμητη αντίδραση που σχετίζεται με τη χρήση του AZARGA κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών. Αυτό πιθανώς οφείλεται στο πέρασμα των οφθαλμικών σταγόνων στο ρινοφάρυγγα μέσω του ρινοδακρυϊκού καναλιού και αποδίδεται στο βρινζολαμίδιο. Η ρινικοακρυλική απόφραξη ή το ελαφρύ κλείσιμο του βλεφάρου μετά την ενστάλαξη μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της εμφάνισης αυτού του φαινομένου (βλ. Παράγραφο 4.2).
Το AZARGA περιέχει βρινζολαμίδιο, έναν σουλφοναμιδικό αναστολέα της καρβονικής ανυδράσης με συστηματική απορρόφηση. Το γαστρεντερικό, το νευρικό σύστημα, οι αιματολογικές, νεφρικές και μεταβολικές επιδράσεις συνδέονται γενικά με συστηματικούς αναστολείς της ανθρακικής ανυδράσης. Ο ίδιος τύπος ανεπιθύμητων ενεργειών που αποδίδονται στους από του στόματος αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης είναι δυνατοί με τοπική χορήγηση.
Η τιμολόλη απορροφάται στη συστηματική κυκλοφορία. Αυτό μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες παρόμοιες με εκείνες που παρατηρήθηκαν με συστηματικά φαρμακευτικά προϊόντα αποκλεισμού βήτα. Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις που αναφέρονται περιλαμβάνουν αντιδράσεις που βρέθηκαν στην κατηγορία των οφθαλμικών βήτα-αποκλειστών. Επιπρόσθετες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση των επιμέρους συστατικών που μπορεί να εμφανιστούν με το AZARGA περιλαμβάνονται στον παραπάνω πίνακα. Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης βλέπε παράγραφο 4.2.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Το AZARGA δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης δεδομένων σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
Αναφορά υποψίας ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που συνέβησαν μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. Στο Παράρτημα V.
04.9 Υπερδοσολογία -
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης, τα συμπτώματα υπερδοσολογίας βήτα αποκλειστών μπορεί να περιλαμβάνουν βραδυκαρδία, υπόταση, καρδιακή ανεπάρκεια και βρογχόσπασμο.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας με οφθαλμικές σταγόνες AZARGA, η θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Λόγω του βρινζολαμιδίου, μπορεί να συμβεί ανισορροπία ηλεκτρολυτών, ανάπτυξη κατάστασης οξέωσης και πιθανές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Τα επίπεδα των ηλεκτρολυτών στον ορό (ιδιαίτερα το κάλιο) και τα επίπεδα του pH στο αίμα θα πρέπει να παρακολουθούνται. Μελέτες έχουν δείξει ότι η τιμολόλη δεν διαλύεται εύκολα.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ -
05.1 "Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες -
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: οφθαλμολογικά, αντιγλαυκωματικά σκευάσματα και μυωτικά.
Κωδικός ATC: S01ED51.
Μηχανισμός δράσης
Το AZARGA περιέχει δύο δραστικά συστατικά: βρινζολαμίδη και μηλεϊνική τιμολόλη. Αυτά τα δύο συστατικά μειώνουν την αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση (IOP) κυρίως μειώνοντας την έκκριση υδατικού υγρού, αλλά μέσω διαφορετικών μηχανισμών δράσης. Η συνδυασμένη επίδραση αυτών των δύο δραστικών συστατικών καθορίζει μια περαιτέρω μείωση του IOP σε σύγκριση με την μεμονωμένη πρόσληψη κάθε συστατικού.
Το Brinzolamide είναι ένας ισχυρός αναστολέας της ανθρώπινης ανθρακικής ανυδράσης II (CA)-II), το κυρίαρχο ισοένζυμο στο μάτι. Η αναστολή της ανθρακικής ανυδράσης στο επίπεδο των ακτινωτών διεργασιών του ματιού μειώνει την έκκριση υδατικού υγρού, πιθανώς λόγω επιβράδυνσης στο σχηματισμό ιόντων όξινου ανθρακικού με επακόλουθη μείωση της μεταφοράς νατρίου και υγρού.
Η τιμολόλη είναι ένας μη εκλεκτικός αδρενεργικός παράγοντας αποκλεισμού που δεν έχει εγγενή συμπαθομιμητική δράση, άμεση κατασταλτική δράση του μυοκαρδίου ή δραστηριότητα σταθεροποίησης της μεμβράνης. Μελέτες τονογραφίας και φθοριοφωτομετρίας σε ανθρώπους υποδεικνύουν ότι η κυρίαρχη δράση της σχετίζεται με μείωση του σχηματισμού υδατικού υγρού και ελαφρά αύξηση της ευκολίας εκροής.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Κλινικά αποτελέσματα:
Σε δωδεκάμηνη ελεγχόμενη κλινική μελέτη σε ασθενείς με γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας ή οφθαλμική υπέρταση, οι οποίοι, κατά τη γνώμη του ερευνητή, θα μπορούσαν να επωφεληθούν από τη συνδυαστική θεραπεία και οι οποίοι είχαν μια μέση αρχική ενδοφθάλμια πίεση μεταξύ 25 και 27 mmHg, η μέση επίδραση μείωσης της ενδοφθάλμιας πίεσης του AZARGA που χορηγήθηκε δύο φορές την ημέρα κυμαίνονταν από 7 έως 9 mmHg. Η μη κατωτερότητα του AZARGA σε σχέση με τη δορζολαμίδη 20 mg / ml + τιμολόλη 5 mg / ml στη μέση μείωση της ΕΟΠ αποδείχθηκε σε όλα τα χρονικά σημεία σε όλες τις επισκέψεις.
Σε έξι μήνες ελεγχόμενης κλινικής μελέτης σε ασθενείς με γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας ή οφθαλμική υπέρταση και αρχική μέση ενδοφθάλμια πίεση μεταξύ 25 και 27 mmHg, η μέση μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης του AZARGA που χορηγήθηκε δύο φορές ημερησίως συμπεριλήφθηκε μεταξύ 7 και 9 mmHg και έως 3 mmHg υψηλότερο από αυτό της βρινζολαμίδης 10 mg / ml χορηγούμενο δύο φορές ημερησίως και έως 2 mmHg υψηλότερο από αυτό της τιμολόλης 5 mg / ml χορηγούμενο δύο φορές ημερησίως. Στατιστικά μεγαλύτερη μείωση της μέσης IOP σε σύγκριση με τη βρινζολαμίδη και την τιμολόλη παρατηρήθηκε σε όλα τα σημεία σε όλες τις επισκέψεις.
Σε τρεις ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, η οφθαλμική δυσφορία μετά την ενστάλαξη του AZARGA ήταν σημαντικά μικρότερη από την ενόχληση που αισθάνθηκε μετά από ενστάλαξη 20 mg / ml δορζολαμίδης + 5 mg / ml τιμολόλης.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες -
Απορρόφηση
Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση, η βρινζολαμίδη και η τιμολόλη απορροφώνται μέσω του κερατοειδούς και στη συστηματική κυκλοφορία. Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη, υγιή άτομα έλαβαν βρινζολαμίδη από το στόμα (1 mg) δύο φορές την ημέρα για 2 εβδομάδες για να μειωθεί ο χρόνος σε σταθερή κατάσταση πριν από την έναρξη του AZARGA. Μετά τη χορήγηση του AZARGA δύο φορές ημερησίως για 13 εβδομάδες, οι μέσες συγκεντρώσεις του βρινζολαμιδίου στα ερυθρά αιμοσφαίρια ήταν 18,8 ± 3,29 mCM, 18,1 ± 2,68 mCM και 18, 4 ± 3,01 μM στις 4, 10 και 15 εβδομάδες, αντίστοιχα, αποδεικνύοντας ότι διατηρήθηκαν οι συγκεντρώσεις βρινζολαμιδίου σε σταθερή κατάσταση στα ερυθρά αιμοσφαίρια.
Σε σταθερή κατάσταση, μετά τη χορήγηση του AZARGA, η μέση τιμή των Cmax και AUC0-12 ώρες στο πλάσμα της τιμολόλης ήταν 27% και 28% χαμηλότερα, αντίστοιχα (Cmax: 0,824 ± 0,453 ng / ml, AUC0-12 ώρες: 4,71 ± 4,29 ng / ml), σε σύγκριση με τη χορήγηση 5 mg / ml τιμολόλης (Cmax: 1,13 ± 0,494 ng / ml, AUC0-12h: 6,58 ± 3,18 ng h / ml). Η χαμηλότερη συστηματική έκθεση στην τιμολόλη μετά τη χορήγηση του AZARGA δεν είναι κλινικά σχετική. Μετά τη χορήγηση του AZARGA, η μέση τιμή Cmax της τιμολόλης επιτεύχθηκε σε 0,79 ± 0,45 ώρες.
Κατανομή
Η δέσμευση της βρινζολαμίδης με τις πρωτεΐνες στο πλάσμα είναι μέτρια (περίπου 60%). Το μπρινζολαμίδιο δεσμεύεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια λόγω της υψηλής συγγένειας που συνδέεται με το CA-II και σε μικρότερο βαθμό με το CA-I. Ο μεταβολίτης του Ν-Το ενεργό δεσεθυλο-βρινζολαμίδιο συσσωρεύεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια συνδέοντας κυρίως το CA-I. Η συγγένεια του βρινζολαμιδίου και του μεταβολίτη προς το CA που περιέχεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια και στους ιστούς έχει ως αποτέλεσμα χαμηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
Τα δεδομένα κατανομής στον οφθαλμικό ιστό των κουνελιών έδειξαν ότι η τιμολόλη μπορεί να μετρηθεί σε υδατικό υγρό έως και 48 ώρες μετά τη χορήγηση του AZARGA. Σε σταθερή κατάσταση, η τιμολόλη ανιχνεύεται στο ανθρώπινο πλάσμα έως και 12 ώρες μετά τη χορήγηση. Από την AZARGA
Βιομετασχηματισμός
Οι μεταβολικές οδοί του βρινζολαμιδίου περιλαμβάνουν το Ν.-αποαλκυλίωση, Ο-αποαλκυλίωση και οξείδωση της Ν πλευρικής αλυσίδας του-προπυλ. Τότε-το δεσεθυλο-βρινζολαμίδιο είναι ένας κύριος μεταβολίτης του βρινζολαμιδίου που σχηματίζεται στους ανθρώπους, ο οποίος μπορεί επίσης να δεσμευτεί με το CA-I παρουσία βρινζολαμιδίου και να συσσωρευτεί στα ερυθρά αιμοσφαίρια.n vitro έδειξε ότι ο μεταβολισμός του βρινζολαμιδίου περιλαμβάνει κυρίως το ισοένζυμο CYP3A4 καθώς και τουλάχιστον τέσσερα άλλα ισοένζυμα (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 και CYP2C9).
Η τιμολόλη μεταβολίζεται με δύο τρόπους. Η μία οδός παράγει μια πλευρική αλυσίδα αιθανολαμίνης στον δακτύλιο θειαδιαζόλης και η άλλη παράγει μια πλευρική αλυσίδα αιθανόλης στο άτομο αζώτου μορφολίνης και μια δεύτερη παρόμοια πλευρική αλυσίδα με μια ομάδα καρβονυλίου δίπλα στο άζωτο. Ο μεταβολισμός της τιμολόλης διαμεσολαβείται κυρίως από το ισοένζυμο CYP2D6.
Εξάλειψη
Η βρινζολαμίδη αποβάλλεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης (περίπου 60%). Περίπου το 20% της δόσης ανακτήθηκε στα ούρα ως μεταβολίτης. Η βρινζολαμίδη και η Ν-δεσεθυλο-βρινζολαμίδη είναι τα κύρια συστατικά που βρίσκονται στα ούρα, μαζί με ίχνη (-δεμεθύλιο Το
Η τιμολόλη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται κυρίως από τα νεφρά. Περίπου το 20% της δόσης τιμολόλης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα και το υπόλοιπο αποβάλλεται στα ούρα ως μεταβολίτες. Το 1/1 της τιμολόλης στο πλάσμα είναι 4,8 ώρες μετά την οφθαλμική χορήγηση του AZARGA.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας -
Βρινζολαμίδη
Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τους ανθρώπους με βρινζολαμίδη βάσει συμβατικών μελετών φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας και καρκινογόνου δυναμικού.
Μελέτες αναπτυξιακής τοξικότητας σε κουνέλια με στοματικές δόσεις βρινζολαμίδης έως 6 mg / kg / ημέρα (214 φορές τη συνιστώμενη κλινική ημερήσια δόση 28 mcg / kg / ημέρα) δεν έδειξαν καμία επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου παρά τη σημαντική τοξικότητα. Παρόμοιες μελέτες σε αρουραίους έδειξαν ελαφρά μειωμένη οστεοποίηση του κρανίου και του στέρνου των εμβρύων από μητέρες που έλαβαν βρινζολαμίδη σε δόσεις 18 mg / kg / ημέρα (642 φορές τη συνιστώμενη κλινική ημερήσια δόση), αλλά όχι σε δόσεις 6 mg. / Kg / ημέρα Το Αυτά τα αποτελέσματα εμφανίστηκαν σε δόσεις που προκάλεσαν μεταβολική οξέωση με μείωση του σωματικού βάρους της μητέρας και του βάρους του εμβρύου.
Μείωση του βάρους της δόσης του εμβρύου-εξαρτώμενη παρατηρήθηκε σε κουτάβια μητέρων που έλαβαν βρινζολαμίδη από το στόμα με μειωμένες τιμές ανάγνωσης (περίπου 5-6%) με 2 mg / kg / ημέρα έως περίπου 14% με 18 mg / kg / ημέρα. Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, το επίπεδο ανεπιθύμητων ενεργειών στους απογόνους ήταν 5 mg / kg / ημέρα.
Τιμολόλ
Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τους ανθρώπους με τιμολόλη βάσει συμβατικών μελετών φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας και καρκινογόνου δυναμικού. Μελέτες αναπαραγωγικής τοξικότητας με τιμολόλη έχουν δείξει καθυστερημένη οστεοποίηση του εμβρύου σε αρουραίους. Χωρίς ανεπιθύμητες ενέργειες στη μεταγεννητική ανάπτυξη ( στα 50 mg / kg / ημέρα ή 3500 φορές την ημερήσια κλινική δόση των 14 mcg / kg / ημέρα) και αύξηση των εμβρυϊκών απορροφήσεων σε κουνέλια (στα 90 mg / kg / ημέρα ή 6400 φορές την ημερήσια κλινική δόση).
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
06.1 Έκδοχα -
Χλωριούχο βενζαλκόνιο
Μαννιτόλη (E421)
Carbopol 974P
Tyloxapol
Εδετικό νάτριο
Χλωριούχο νάτριο
Υδροχλωρικό οξύ και / ή υδροξείδιο του νατρίου (για ρύθμιση του pH)
Εξαγνισμένο νερό
06.2 ασυμβατότητα "-
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος "-
2 χρόνια.
4 εβδομάδες μετά το πρώτο άνοιγμα.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση -
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας -
5 ml αδιαφανή στρογγυλά μπουκάλια πολυαιθυλενίου χαμηλής πυκνότητας, με σταγονόμετρο και λευκό βιδωτό πώμα πολυπροπυλενίου (DROP-TAINER) που περιέχει 5 ml εναιωρήματος.
Κουτιά που περιέχουν 1 ή 3 φιάλες. Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού -
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ "ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΣΗΣ" -
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Frimley Business Park
Φρίμλι
Camberley
Surrey, GU16 7SR
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ -
ΕΕ / 1/08/482 / 001-002
038837011
038837023
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ -
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 25 Νοεμβρίου 2008
Ημερομηνία πρόσφατης ανανέωσης: 26 Αυγούστου 2013
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ -
D.CCE Μάρτιος 2015