Δυνατότητα και αποτελεσματικότητα ενός φαρμάκου

Η ΔΥΝΑΜΗ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ

Όπως μπορείτε να δείτε από το γράφημα είμαστε παρουσία σιγμοειδούς (λογαριθμική κλίμακα) τόσο για το φάρμακο Α, για το φάρμακο Β όσο και για το φάρμακο Γ. Τώρα πάμε να παρατηρήσουμε ποια είναι η συγκέντρωση του φαρμάκου που μας δίνει το 50% του Το 50% του αποτελέσματος αντιστοιχεί σε μια ορισμένη συγκέντρωση του φαρμάκου που ονομάζεται EC50.

Τι μπορούμε να δούμε από αυτό το γράφημα; Από αυτό το γράφημα μπορεί να συναχθεί ότι το φάρμακο Α, το φάρμακο Β και το φάρμακο Γ έχουν το ίδιο αποτέλεσμα αλλά διαφορετική ισχύ.

Γιατί το φάρμακο Α είναι πιο ισχυρό; Το φάρμακο Α είναι πιο ισχυρό επειδή επιτυγχάνει το 50% της επίδρασης σε χαμηλότερη συγκέντρωση από το φάρμακο Β και το φάρμακο Γ.

Το φάρμακο με τη χαμηλότερη EC50 είναι το πιο ισχυρό, οπότε όσο περισσότερο κινείστε προς τα αριστερά τόσο περισσότερο αυξάνεται η ισχύς. Κανονικά, όταν συγκρίνουμε διαφορετικά μόρια που έχουν το ίδιο αποτέλεσμα, επιλέγουμε το μόριο που έχει μεγαλύτερο αποτέλεσμα σε χαμηλότερη συγκέντρωση. Η χρήση φαρμάκου που έχει χαμηλή συγκέντρωση σημαίνει μείωση των πιθανών παρενεργειών.

Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ

Με τον όρο αποτελεσματικότητα εννοούμε τη δύναμη που έχει ένα μόριο στην επίτευξη του μέγιστου αποτελέσματος. Επίσης σε αυτό το γράφημα έχουμε τρία σιγμοειδή που αντιπροσωπεύουν τρία φάρμακα με το ίδιο φαρμακολογικό αποτέλεσμα, αλλά με διαφορετικά χαρακτηριστικά. Το φάρμακο Α είναι πιο ισχυρό από το φάρμακο Β και Γ επειδή έχει χαμηλότερο EC50. Τα φάρμακα Α και Β έχουν την ίδια αποτελεσματικότητα επειδή και τα δύο φτάνουν στο 100%. Από την άλλη πλευρά, το φάρμακο C είναι το λιγότερο αποτελεσματικό και το λιγότερο ισχυρό φάρμακο Α και Β.

Η αποτελεσματικότητα ενός φαρμάκου αντιστοιχεί σε μια διαμορφωτική τροποποίηση των υποδοχέων, επομένως σε μια επαγωγή μιας βιολογικής απόκρισης στο κύτταρο. Αυτή η αποτελεσματικότητα μπορεί επίσης να ονομαστεί ΕΝΤΕΡΙΚΗ ΔΡΑΣΤΗΡΙΟΤΗΤΑ, επειδή μόνο το μόριο που έχει την ικανότητα να τροποποιεί τον υποδοχέα έχει κάποια αποτελεσματικότητα. Η αποτελεσματικότητα υποδεικνύεται με το α και είναι ευθέως ανάλογη με τη σύνδεση που δημιουργείται μεταξύ φαρμάκου - υποδοχέα. Με μαθηματικούς όρους μπορούμε να πούμε ότι ο αγωνιστής έχει α = 1 αφού η φαρμακολογική του δράση είναι ευθέως ανάλογη με τη σύνδεση φαρμάκου - υποδοχέα. Ένας ανταγωνιστής έχει α = 0 και σημαίνει ότι η επίδρασή του είναι μηδενική επειδή μπορεί να συνδεθεί με τον υποδοχέα αλλά δεν προκαλεί διαμορφωτικές τροποποιήσεις του υποδοχέα, επομένως δεν έχει εγγενή δραστηριότητα. Αντ 'αυτού, μερικός αγωνιστής ορίζεται ως μόριο που έχει ένα α μεταξύ 0 και 1 καθώς το μόριο αποτυγχάνει να τροποποιήσει τον υποδοχέα επαρκώς για να επιτευχθεί η μέγιστη αποτελεσματικότητα.