Ενεργά συστατικά: μετοπρολόλη (τρυγική μετοπρολόλη)
Seloken δισκία 100 mg
Τα ένθετα πακέτων Seloken είναι διαθέσιμα για μεγέθη συσκευασίας:- Seloken δισκία 100 mg
- Seloken δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg
- Seloken 1 mg / ml ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση
Γιατί χρησιμοποιείται το Seloken; Σε τι χρησιμεύει;
ΦΑΡΜΑΚΟΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΚΑΤΗΓΟΡΙΑ
Επιλεκτικοί, μη συσχετισμένοι βήτα-αποκλειστές.
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Θεραπεία αρτηριακής υπέρτασης.
Θεραπεία και πρόληψη στηθάγχης.
Θεραπεία οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου.
Θεραπεία καρδιακών αρρυθμιών (εξαιρουμένων των βραδυαρρυθμιών).
Θεραπεία υπερθυρεοειδισμού.
Αντενδείξεις Όταν το Seloken δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε άλλα φάρμακα β-αποκλεισμού ή / και σε κάποιο από τα έκδοχα.
- δεύτερου ή τρίτου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός.
- καρδιακή ανεπάρκεια σε ασταθή αποζημίωση (πνευμονικό οίδημα, υποδιαφυγή ή υπόταση).
- ασθενείς σε συνεχή ή διαλείπουσα ινότροπη θεραπεία με αγωνιστές β-υποδοχέων.
- κλινικά σχετική κολπική βραδυκαρδία.
- σύνδρομο άρρωστου κόλπου (εκτός εάν έχει εμφυτευθεί μόνιμος βηματοδότης), σινο-κολπικός αποκλεισμός.
- καρδιογενές σοκ?
- σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
- σοβαρές περιφερικές αρτηριακές κυκλοφορικές διαταραχές.
- μεταβολική οξέωση
- φαιοχρωμοκύτωμα χωρίς θεραπεία.
Η τρυγική μετοπρολόλη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με υποψία οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου με καρδιακό ρυθμό μικρότερο από 45 παλμούς ανά λεπτό, μεσοδιάστημα P-Q μεγαλύτερο από 0,24 δευτερόλεπτα ή συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 100 mm Hg.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Seloken
Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με β-αποκλειστές δεν πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με ενδοφλέβιους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου βεραπαμίλη.
Σε ασθενείς με άσθμα, κατά κανόνα, θα πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονη θεραπεία β2-αγωνιστών (σε δισκία ή εισπνευστήρες). Κατά την έναρξη της θεραπείας με μετοπρολόλη, μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δοσολογίας των β2-αγωνιστών (συνήθως αύξηση).
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μετοπρολόλη, ο κίνδυνος παρεμβολής στο μεταβολισμό των υδατανθράκων ή η καλυμμένη υπογλυκαιμία είναι χαμηλότερος από ό, τι με τους μη εκλεκτικούς β-αποκλειστές.
Οι ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία για καρδιακή ανεπάρκεια τόσο πριν όσο και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μετοπρολόλη.
Πολύ σπάνια, ένας προϋπάρχων μέτριος βαθμός διαταραχής της αγωγιμότητας A-V μπορεί να επιδεινωθεί (οδηγώντας σε πιθανό αποκλεισμό A-V).
Εάν ο καρδιακός ρυθμός του ασθενή γίνει πιο αργός, η μετοπρολόλη πρέπει να χορηγείται σε χαμηλότερες δόσεις ή να διακόπτεται σταδιακά.
Η μετοπρολόλη μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα που σχετίζονται με ασθένειες της περιφερικής αρτηριακής κυκλοφορίας
Θα πρέπει να αποφεύγεται η απότομη διακοπή της θεραπείας. Εάν πρόκειται να διακοπεί η θεραπεία, αυτό πρέπει να γίνει, όπου είναι δυνατόν, σταδιακά. Στους περισσότερους ασθενείς, η θεραπεία μπορεί να διακοπεί σε 14 ημέρες. Αυτό μπορεί να γίνει μειώνοντας σταδιακά την ημερήσια δόση έως ότου επιτευχθεί η τελική δόση των 25 mg μετοπρολόλης άπαξ ημερησίως.
Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, ιδιαίτερα οι ασθενείς με εμφανή καρδιακή ισχαιμία πρέπει να βρίσκονται υπό στενή παρακολούθηση. Ο κίνδυνος στεφανιαίων επεισοδίων, συμπεριλαμβανομένου αιφνίδιου θανάτου, μπορεί να αυξηθεί κατά τη διακοπή της θεραπείας με β-αποκλειστές.
Εάν η μετοπρολόλη συνταγογραφείται σε ασθενείς με γνωστό φαιοχρωμοκύτωμα, θα πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα ένας αποκλειστής άλφα υποδοχέων.
Πριν από τη χειρουργική επέμβαση, ο αναισθησιολόγος πρέπει να ενημερωθεί ότι ο ασθενής λαμβάνει μετοπρολόλη. Συνιστάται η διακοπή της θεραπείας με β-αποκλειστές πριν από τη χειρουργική επέμβαση.
Η έναρξη θεραπείας υψηλής δόσης σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μη καρδιοχειρουργική επέμβαση θα πρέπει να αποφεύγεται καθώς έχει συσχετιστεί με βραδυκαρδία, υπόταση και καρδιακή προσβολή με θανατηφόρο έκβαση σε ασθενείς με καρδιαγγειακό κίνδυνο.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με β-αποκλειστές, το αναφυλακτικό σοκ λαμβάνει μια πιο σοβαρή μορφή.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Seloken
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, ακόμη και αυτά χωρίς ιατρική συνταγή
Η μετοπρολόλη είναι ένα μεταβολικό υπόστρωμα του ισοενζύμου CYP2D6 του κυτοχρώματος P450. Φάρμακα που δρουν ως ουσίες που προκαλούν ή αναστέλλουν ένζυμα μπορεί να επηρεάσουν τα επίπεδα της μετοπρολόλης στο πλάσμα. Τα επίπεδα της μετοπρολόλης στο πλάσμα μπορεί να αυξηθούν με ταυτόχρονη χορήγηση ενώσεων που μεταβολίζονται από το CYP2D6, π.χ. αντιαρρυθμικά, αντιισταμινικά, ανταγωνιστές υποδοχέων, αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά και αναστολείς COX-2. Η συγκέντρωση της μετοπρολόλης στο πλάσμα μειώνεται από τη ριφαμπικίνη και μπορεί να αυξηθεί από το αλκοόλ και την υδραλαζίνη.
Οι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που αποκλείουν τα συμπαθητικά γάγγλια, με άλλους β-αποκλειστές (π.χ. σταγόνες ματιών) και με αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ), θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Σε περίπτωση διακοπής της ταυτόχρονης θεραπείας με κλονιδίνη, είναι απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία με β-αποκλειστές λίγες ημέρες πριν από τη διακοπή της ίδιας της κλονιδίνης.
Όταν η μετοπρολόλη χορηγείται ταυτόχρονα με αναστολείς διαύλων ασβεστίου όπως η βεραπαμίλη ή η διλτιαζέμη, μπορεί να εμφανιστούν αυξημένες αρνητικές ινοτροπικές και χρονοτροπικές επιδράσεις. Αναστολείς διαύλων ασβεστίου όπως η βεραπαμίλη δεν πρέπει να χορηγούνται ενδοφλεβίως σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με β-αποκλειστές.
Οι β-αποκλειστές μπορεί να αυξήσουν τις αρνητικές ινοτροπικές και δρομοτροπικές επιδράσεις των αντιαρρυθμικών φαρμάκων (παρόμοια με κινιδίνη και αμιοδαρόνη)
Οι γλυκοζίτες Digitalis, σε συνδυασμό με β-αποκλειστές, μπορούν να αυξήσουν τον χρόνο της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και μπορεί να προκαλέσουν βραδυκαρδία.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με β-αποκλειστές, τα εισπνεόμενα αναισθητικά αυξάνουν την καρδιοκατασταλτική δράση.
Η ταυτόχρονη θεραπεία με ινδομεθακίνη ή άλλα φάρμακα αναστολέα συνθετάσης προσταγλανδίνης μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αντιυπερτασικής δράσης των β-αποκλειστών.
Υπό ορισμένες συνθήκες, στις οποίες η αδρεναλίνη χορηγείται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με β-αποκλειστές, οι καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές παρεμβαίνουν πολύ λιγότερο στον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης από τους μη καρδιοεκλεκτικούς.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με β-αποκλειστές μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας των από του στόματος αντιδιαβητικών παραγόντων.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο. Όπως τα περισσότερα φάρμακα, η μετοπρολόλη δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο. Οι β-αναστολείς, συμπεριλαμβανομένης της μετοπρολόλης, μπορούν να προκαλέσουν βλάβη στο έμβρυο, πρόωρο τοκετό και αποβολή. Όπως όλα τα αντιυπερτασικά φάρμακα, οι β-αποκλειστές μπορεί να προκαλέσουν παρενέργειες, όπως βραδυκαρδία, στο έμβρυο, νεογέννητο και βρέφος.
Η ποσότητα μετοπρολόλης που περνά στο μητρικό γάλα φαίνεται να είναι αμελητέα για να προκαλέσει β-αποκλεισμό στο νεογέννητο εάν η μητέρα λάβει τις κανονικές συνιστώμενες δόσεις.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν την αντίδρασή τους στη μετοπρολόλη πριν οδηγήσουν ή χειριστούν μηχανήματα καθώς μπορεί περιστασιακά να εμφανιστεί ζάλη ή κόπωση.
Το φάρμακο περιέχει λακτόζη. εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
Σημαντικές πληροφορίες για ορισμένα συστατικά
Το Seloken περιέχει λακτόζη. Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
Για όσους ασκούν αθλητικές δραστηριότητες: η χρήση του φαρμάκου χωρίς θεραπευτική ανάγκη συνιστά ντόπινγκ και μπορεί σε κάθε περίπτωση να καθορίσει θετικά τεστ αντιντόπινγκ.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Seloken: Δοσολογία
Τα δισκία Seloken πρέπει να λαμβάνονται με άδειο στομάχι
Υπέρταση
Η συνιστώμενη δόση είναι 1-2 δισκία την ημέρα, χορηγούμενη ως εφάπαξ δόση το πρωί ή χωρισμένη σε δύο δόσεις (πρωί και βράδυ).
Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
Η συνιστώμενη δόση είναι 2 δισκία ημερησίως χωρισμένη σε 2 δόσεις.
Καρδιακές αρρυθμίες (εξαιρούνται οι βραδυαρρυθμίες)
Η συνιστώμενη δόση είναι 1-2 δισκία ημερησίως χωρισμένα σε 2-3 χορηγήσεις.
Υπερθυρεοειδισμός
Η συνιστώμενη δόση είναι 1,5-2 δισκία ημερησίως χωρισμένη σε 3-4 χορηγήσεις.
Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας για αυτούς τους ασθενείς.
Ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
Η προσαρμογή της δοσολογίας δεν είναι γενικά απαραίτητη σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος καθώς η μετοπρολόλη είναι χαμηλή σε δέσμευση με τις πρωτεΐνες πλάσματος (5-10%). Εάν υπάρχουν ενδείξεις πολύ σοβαρής ηπατικής δυσλειτουργίας (ασθενείς με διακλάδωση), θα πρέπει να εξεταστεί η μείωση της δοσολογίας.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Παιδιά
Η εμπειρία με τη θεραπεία Seloken σε παιδιά είναι περιορισμένη.
Υπερδοσολογία Τι να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Seloken
Συμπτώματα
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν βραδυκαρδία και βραδυαρρυθμία, υπόταση, καρδιακή ανεπάρκεια, διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας, αποκλεισμό A-V, καρδιογενή καταπληξία, καρδιακή ανακοπή, μεταβολή της συνείδησης / κώματος, ναυτία, έμετο, κυάνωση και βρογχόσπασμο.
Θεραπεία
Η θεραπεία πρέπει να πραγματοποιείται σε μια εγκατάσταση που μπορεί να παρέχει επαρκή υποστηρικτικά μέτρα, στενή παρακολούθηση και επίβλεψη.
Εάν δικαιολογείται, μπορεί να γίνει πλύση στομάχου και / ή να χορηγηθεί ενεργός άνθρακας.
Αντιμετωπίστε τη βραδυκαρδία και τις διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας με ατροπίνη, φάρμακα διέγερσης των επινεφριδίων ή βηματοδότες.
Αντιμετωπίστε την υπόταση, την οξεία καρδιακή ανεπάρκεια και το σοκ, με κατάλληλη επέκταση του όγκου αίματος, ένεση γλυκαγόνης (εάν είναι απαραίτητο, ακολουθούμενη από ενδοφλέβια έγχυση γλυκαγόνης), ενδοφλέβια χορήγηση αδρενοδιεγερτικών φαρμάκων όπως η δοβουταμίνη, με αγωνιστές α1 υποδοχέα φαρμάκων, επιπλέον, παρουσία αγγειοδιαστολής.
Ενδοφλέβια χορήγηση Ca2 + μπορεί επίσης να εξεταστεί.
Ο βρογχόσπασμος μπορεί συνήθως να αναστραφεί με βρογχοδιασταλτικά.
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης / πρόσληψης υπερβολικής δόσης Seloken, ειδοποιήστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
Εάν έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις σχετικά με τη χρήση του Seloken, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Seloken
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Seloken μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Η μετοπρολόλη είναι καλά ανεκτή και οι παρενέργειες είναι συνήθως ήπιες και αναστρέψιμες. Ανεπιθύμητες ενέργειες που συνέβησαν κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών ή κατά τη διάρκεια της συνήθους χρήσης παρατίθενται παρακάτω. Σε πολλές περιπτώσεις, δεν έχει τεκμηριωθεί σχέση με τη θεραπεία με μετοπρολόλη.
Χρησιμοποιήθηκαν οι ακόλουθοι ορισμοί συχνότητας: πολύ συχνός (≥10%), συχνός (1-9,9%), σπάνιος (0,1-0,9%), σπάνιος (0,01-0,09%)) είναι πολύ σπάνιος (
Καρδιακές παθολογίες
Συχνές: Βραδυκαρδία, ορθοστατική υπόταση (πολύ σπάνια με συγκοπή), κρύα χέρια και πόδια, αίσθημα παλμών.
Όχι συχνές: επιδείνωση των συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας, καρδιογενές σοκ σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου *, αποκλεισμός Α-V πρώτου βαθμού, προκαταρκτικός πόνος.
Σπάνια: διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας, καρδιακές αρρυθμίες.
Πολύ σπάνια: γάγγραινα σε ασθενείς με σοβαρές προϋπάρχουσες διαταραχές του περιφερικού κυκλοφορικού συστήματος.
Αγγειακές παθολογίες
Όχι συχνές: οίδημα.
Πολύ σπάνια: γάγγραινα σε ασθενείς με σοβαρές προϋπάρχουσες διαταραχές του περιφερικού κυκλοφορικού συστήματος.
* Συχνότητα άνω του 0,4% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο σε μια μελέτη με 46.000 ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου όπου η συχνότητα καρδιογενούς σοκ ήταν 2,3% στην ομάδα της μετοπρολόλης και 1,9% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου στον υποπληθυσμό ασθενών με χαμηλό δείκτη κινδύνου για Ο δείκτης κινδύνου σοκ βασίζεται στον απόλυτο κίνδυνο σοκ σε κάθε ασθενή που προκύπτει από την ηλικία, το φύλο, τον χρόνο καθυστέρησης, την κατηγορία Killip, την αρτηριακή πίεση, τους καρδιακούς παλμούς, ανωμαλίες στο ΗΚΓ και προηγούμενο ιστορικό υπέρτασης. Η ομάδα των ασθενών με Ο χαμηλός κίνδυνος σοκ αντιστοιχεί σε ασθενείς στους οποίους συνιστάται η χρήση μετοπρολόλης σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Πολύ συχνές: κόπωση.
Συχνές: ζάλη, πονοκέφαλος.
Όχι συχνές: παραισθησία, μυϊκές κράμπες
Πολύ σπάνια: διαταραχές στη γεύση.
Γαστρεντερικές διαταραχές
Συχνές: ναυτία, κοιλιακό άλγος, διάρροια, δυσκοιλιότητα.
Όχι συχνές: έμετος.
Σπάνια: ξηροστομία.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
Πολύ σπάνια: θρομβοπενία.
Ηπατοχολικές διαταραχές
Σπάνια: ανωμαλίες δοκιμής ηπατικής λειτουργίας.
Πολύ σπάνια: ηπατίτιδα.
Διαταραχές μεταβολισμού και διατροφής
Όχι συχνές: αύξηση βάρους.
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού συστήματος
Πολύ σπάνια: αρθραλγία.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Όχι συχνές: κατάθλιψη, δυσκολία συγκέντρωσης, υπνηλία ή αϋπνία, εφιάλτες.
Σπάνια: νευρικότητα, άγχος, ανικανότητα / σεξουαλική δυσλειτουργία.
Πολύ σπάνια: αμνησία / επιδείνωση της μνήμης, σύγχυση, παραισθήσεις.
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
Συχνές: άσκηση δύσπνοια.
Όχι συχνές: βρογχόσπασμος.
Σπάνια: ρινίτιδα.
Διαταραχές των ματιών
Σπάνια: διαταραχές της όρασης, ξηρά ή ερεθισμένα μάτια, επιπεφυκίτιδα
Διαταραχές του αυτιού και του λαβύρινθου
Πολύ σπάνια: εμβοές.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Όχι συχνές: εξάνθημα (με μορφή ψωριασικής κνίδωσης και δυστροφικές βλάβες του δέρματος), αυξημένη εφίδρωση.
Σπάνια: τριχόπτωση.
Πολύ σπάνιες: αντιδράσεις φωτοευαισθησίας, επιδείνωση της ψωρίασης.
Η συμμόρφωση με τις οδηγίες που περιέχονται στο φύλλο οδηγιών μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν επίσης να αναφερθούν απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Λήξη: δείτε την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία
Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη συσκευασία, σωστά αποθηκευμένο.
ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΗ: μη χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πλέον. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
ΣΥΝΘΕΣΗ
Ένα δισκίο 330 mg περιέχει:
ενεργή αρχή: τρυγική μετοπρολόλη 100 mg.
έκδοχα: νάτριο καρβοξυμεθύλ άμυλο Α; λακτόζη? άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο · ποβιδόνη? στεατικό μαγνήσιο; μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.
Το δισκίο SELOKEN 100 mg είναι λευκό έως υπόλευκο, κυκλικό, διαμέτρου 10 mm, χαραγμένο και χαραγμένο με "A / mE" στη μία πλευρά. Η γραμμή βαθμολογίας στο δισκίο είναι να διευκολύνει το σπάσιμο και την κατάποση του δισκίου πιο εύκολα και να μην το χωρίσει σε ίσες δόσεις.
ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ ΚΑΙ ΠΕΡΙΕΧΟΜΕΝΟ
Κουτί με 50 δισκία.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
SELOKEN 100 MG ΤΡΑΠΕΤΙΑ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Ένα δισκίο 330 mg περιέχει: δραστικό συστατικό: 100 mg τρυγικής μετοπρολόλης.
Έκδοχα με γνωστά αποτελέσματα: κάθε δισκίο περιέχει 35 mg λακτόζης.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκία.
Το δισκίο SELOKEN 100 mg είναι λευκό έως υπόλευκο, κυκλικό, διαμέτρου 10 mm, χαραγμένο και χαραγμένο με "A / mE" στη μία πλευρά. Η γραμμή βαθμολογίας στο δισκίο είναι να διευκολύνει το σπάσιμο και την κατάποση του δισκίου πιο εύκολα και να μην το χωρίσει σε ίσες δόσεις.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Θεραπεία αρτηριακής υπέρτασης.
Θεραπεία και πρόληψη στηθάγχης.
Θεραπεία οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου.
Θεραπεία καρδιακών αρρυθμιών (εξαιρουμένων των βραδυαρρυθμιών).
Θεραπεία υπερθυρεοειδισμού.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Τα δισκία Seloken πρέπει να λαμβάνονται με άδειο στομάχι.
Υπέρταση
Η συνιστώμενη δόση είναι 1-2 δισκία την ημέρα, χορηγούμενη ως εφάπαξ δόση το πρωί ή χωρισμένη σε δύο δόσεις (πρωί και βράδυ).
Στηθάγχη
Η συνιστώμενη δόση είναι 1-3 δισκία ημερησίως χωρισμένα σε 2-3 χορηγήσεις.
Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
Η συνιστώμενη δόση είναι 2 δισκία ημερησίως χωρισμένη σε 2 δόσεις.
Καρδιακές αρρυθμίες (εξαιρούνται οι βραδυαρρυθμίες)
Η συνιστώμενη δόση είναι 1-2 δισκία ημερησίως χωρισμένα σε 2-3 χορηγήσεις.
Υπερθυρεοειδισμός
Η συνιστώμενη δόση είναι 1,5-2 δισκία ημερησίως χωρισμένη σε 3-4 χορηγήσεις.
Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας για αυτούς τους ασθενείς.
Ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
Η προσαρμογή της δοσολογίας δεν είναι γενικά απαραίτητη σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος καθώς η μετοπρολόλη είναι χαμηλή σε δέσμευση με τις πρωτεΐνες πλάσματος (5-10%).Εάν υπάρχουν ενδείξεις πολύ σοβαρής ηπατικής δυσλειτουργίας (ασθενείς με διακλάδωση), θα πρέπει να εξεταστεί η μείωση της δοσολογίας.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Παιδιά
Η εμπειρία με τη θεραπεία Seloken σε παιδιά είναι περιορισμένη.
04.3 Αντενδείξεις
• Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε άλλα φάρμακα β-αποκλεισμού ή / και σε κάποιο από τα έκδοχα.
• κολποκοιλιακός αποκλεισμός δεύτερου ή τρίτου βαθμού.
• καρδιακή ανεπάρκεια σε ασταθή αποζημίωση (πνευμονικό οίδημα, υποδιαφυγή ή υπόταση).
• ασθενείς σε συνεχή ή διαλείπουσα ινότροπη θεραπεία με αγωνιστές β-υποδοχέων.
• κλινικά σχετική κολπική βραδυκαρδία.
• σύνδρομο άρρωστου κόλπου (εκτός εάν έχει εμφυτευθεί μόνιμος βηματοδότης), σινο-κολπικός αποκλεισμός.
• καρδιογενές σοκ.
• σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
• σοβαρές περιφερικές αρτηριακές κυκλοφορικές διαταραχές.
• μεταβολική οξέωση.
• φαιοχρωμοκύτωμα χωρίς θεραπεία.
Η τρυγική μετοπρολόλη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς για τους οποίους υπάρχει υποψία ότι έχουν οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με καρδιακό ρυθμό μικρότερο από 45 παλμούς ανά λεπτό, διάστημα P-Q μεγαλύτερο από 0,24 δευτερόλεπτα ή συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 100 mmHg.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με β-αποκλειστές δεν πρέπει να υποβάλλονται σε θεραπεία με ενδοφλέβιους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου όπως η βεραπαμίλη.
Σε ασθενείς με άσθμα, κατά κανόνα, θα πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονη θεραπεία β2-αγωνιστών (σε δισκία ή εισπνευστήρες). Κατά την έναρξη της θεραπείας με μετοπρολόλη, μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δοσολογίας των β2-αγωνιστών (συνήθως αύξηση).
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μετοπρολόλη, ο κίνδυνος παρεμβολής στο μεταβολισμό των υδατανθράκων ή η καλυμμένη υπογλυκαιμία είναι χαμηλότερος από ό, τι με τους μη εκλεκτικούς β-αποκλειστές.
Οι ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία για καρδιακή ανεπάρκεια τόσο πριν όσο και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μετοπρολόλη. Πολύ σπάνια, ένας προϋπάρχων μέτριος βαθμός διαταραχής της αγωγιμότητας A-V μπορεί να επιδεινωθεί (οδηγώντας σε πιθανό αποκλεισμό A-V).
Εάν ο καρδιακός ρυθμός του ασθενούς γίνει πιο αργός, η μετοπρολόλη πρέπει να χορηγείται σε χαμηλότερες δόσεις ή να σταματά σταδιακά.
Η μετοπρολόλη μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα που σχετίζονται με ασθένειες της περιφερικής αρτηριακής κυκλοφορίας.
Εάν η μετοπρολόλη συνταγογραφείται σε ασθενείς με γνωστό φαιοχρωμοκύτωμα, θα πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα ένας αποκλειστής άλφα υποδοχέων.
Θα πρέπει να αποφεύγεται η απότομη διακοπή της θεραπείας. Εάν πρόκειται να διακοπεί η θεραπεία, αυτό πρέπει να γίνει, όπου είναι δυνατόν, σταδιακά. Στους περισσότερους ασθενείς, η θεραπεία μπορεί να διακοπεί σε 14 ημέρες. Αυτό μπορεί να γίνει μειώνοντας σταδιακά την ημερήσια δόση έως ότου επιτευχθεί η τελική δόση των 25 mg μετοπρολόλης άπαξ ημερησίως.
Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, ιδιαίτερα οι ασθενείς με εμφανή καρδιακή ισχαιμία πρέπει να βρίσκονται υπό στενή παρακολούθηση. Ο κίνδυνος στεφανιαίων επεισοδίων, συμπεριλαμβανομένου αιφνίδιου θανάτου, μπορεί να αυξηθεί κατά τη διακοπή της θεραπείας με β-αποκλειστές.
Πριν από τη χειρουργική επέμβαση, ο αναισθησιολόγος πρέπει να ενημερωθεί ότι ο ασθενής λαμβάνει μετοπρολόλη. Συνιστάται η διακοπή της θεραπείας με β-αποκλειστές πριν από τη χειρουργική επέμβαση.
Η έναρξη θεραπείας υψηλής δόσης σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μη καρδιοχειρουργική επέμβαση θα πρέπει να αποφεύγεται καθώς έχει συσχετιστεί με βραδυκαρδία, υπόταση και καρδιακή προσβολή με θανατηφόρο έκβαση σε ασθενείς με καρδιαγγειακό κίνδυνο.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με β-αποκλειστές, το αναφυλακτικό σοκ λαμβάνει μια πιο σοβαρή μορφή.
Το φάρμακο περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Η μετοπρολόλη είναι ένα μεταβολικό υπόστρωμα του ισοενζύμου CYP2D6 του κυτοχρώματος P450. Φάρμακα που δρουν ως ουσίες που προκαλούν ή αναστέλλουν ένζυμα μπορεί να επηρεάσουν τα επίπεδα της μετοπρολόλης στο πλάσμα. Τα επίπεδα της μετοπρολόλης στο πλάσμα μπορεί να αυξηθούν με ταυτόχρονη χορήγηση ενώσεων που μεταβολίζονται από το CYP2D6, π.χ. αντιαρρυθμικά, αντιισταμινικά, ανταγωνιστές υποδοχέων, αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά και αναστολείς COX-2. Η συγκέντρωση της μετοπρολόλης στο πλάσμα μειώνεται από τη ριφαμπικίνη και μπορεί να αυξηθεί από το αλκοόλ και την υδραλαζίνη.
Οι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που αποκλείουν τα συμπαθητικά γάγγλια, άλλους β-αποκλειστές (π.χ. σταγόνες ματιών) και αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ) πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Σε περίπτωση διακοπής της ταυτόχρονης θεραπείας με κλονιδίνη, είναι απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία με β-αποκλειστές λίγες ημέρες πριν από τη διακοπή της ίδιας της κλονιδίνης.
Όταν η μετοπρολόλη χορηγείται ταυτόχρονα με αναστολείς διαύλων ασβεστίου όπως η βεραπαμίλη ή η διλτιαζέμη, μπορεί να εμφανιστούν αυξημένες αρνητικές ινοτροπικές και χρονοτροπικές επιδράσεις. Αναστολείς διαύλων ασβεστίου όπως η βεραπαμίλη δεν πρέπει να χορηγούνται ενδοφλεβίως σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με β-αποκλειστές.
Οι β-αναστολείς μπορεί να ενισχύσουν τις αρνητικές ινοτροπικές και δρομοτροπικές επιδράσεις των αντιαρρυθμικών φαρμάκων (παρόμοια με κινιδίνη και αμιωδαρόνη).
Οι γλυκοζίτες Digitalis, σε συνδυασμό με β-αποκλειστές, μπορούν να αυξήσουν τον χρόνο της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και μπορεί να προκαλέσουν βραδυκαρδία.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με β-αποκλειστές, τα εισπνεόμενα αναισθητικά αυξάνουν την καρδιοκατασταλτική δράση.
Η ταυτόχρονη θεραπεία με ινδομεθακίνη ή άλλα φάρμακα αναστολέα συνθετάσης προσταγλανδίνης μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αντιυπερτασικής δράσης των β-αποκλειστών.
Υπό ορισμένες συνθήκες, στις οποίες η αδρεναλίνη χορηγείται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με β-αποκλειστές, οι καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές παρεμβαίνουν πολύ λιγότερο στον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης από τους μη καρδιοεκλεκτικούς.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με β-αποκλειστές μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας των από του στόματος αντιδιαβητικών παραγόντων.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Όπως και τα περισσότερα φάρμακα, η μετοπρολόλη δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο. Οι β-αποκλειστές μειώνουν γενικά την αιμάτωση του πλακούντα. Έχουν παρατηρηθεί περιπτώσεις καθυστέρησης της ανάπτυξης, ενδομήτριας θανάτου, άμβλωσης και τοκετού. Συνεπώς, προτείνεται η κατάλληλη παρακολούθηση μητέρας-εμβρύου να γίνεται σε έγκυες γυναίκες που έλαβαν θεραπεία με μετοπρολόλη.
Όπως όλα τα αντιυπερτασικά φάρμακα, οι β-αποκλειστές μπορούν να προκαλέσουν παρενέργειες, όπως βραδυκαρδία, στο έμβρυο, το νεογέννητο και το βρέφος.
Η ποσότητα της μετοπρολόλης που περνά στο μητρικό γάλα φαίνεται να είναι αμελητέα για να δώσει β-αποκλεισμό στο νεογέννητο εάν η μητέρα λάβει τις κανονικές συνιστώμενες δόσεις.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν την αντίδρασή τους στη μετοπρολόλη πριν οδηγήσουν ή χειριστούν μηχανήματα καθώς μπορεί περιστασιακά να εμφανιστεί ζάλη ή κόπωση.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Η μετοπρολόλη είναι καλά ανεκτή και οι παρενέργειες είναι συνήθως ήπιες και αναστρέψιμες. Ανεπιθύμητες ενέργειες που συνέβησαν κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών ή κατά τη διάρκεια της συνήθους χρήσης παρατίθενται παρακάτω. Σε πολλές περιπτώσεις, δεν έχει τεκμηριωθεί σχέση με τη θεραπεία με μετοπρολόλη.
Χρησιμοποιήθηκαν οι ακόλουθοι ορισμοί συχνότητας: πολύ συχνός (≥10%), συχνός (1-9,9%), σπάνιος (0,1-0,9%), σπάνιος (0,01-0,09%)) είναι πολύ σπάνιος (
Καρδιακές παθολογίες
κοινός: βραδυκαρδία, ορθοστατική υπόταση (πολύ σπάνια με συγκοπή), κρύα χέρια και πόδια, αίσθημα παλμών.
Ασυνήθης: επιδείνωση των συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας, καρδιογενές σοκ σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου *, αποκλεισμό πρώτου βαθμού A-V, προκαταρκτικό πόνο.
Σπάνιος: διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας, καρδιακές αρρυθμίες.
Αγγειακές παθολογίες
Ασυνήθης: οίδημα.
Πολύ σπάνιο: γάγγραινα σε ασθενείς με προϋπάρχουσες σοβαρές περιφερικές διαταραχές του κυκλοφορικού συστήματος.
* Συχνότητα άνω του 0,4% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο σε μια μελέτη με 46.000 ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου όπου η συχνότητα καρδιογενούς σοκ ήταν 2,3% στην ομάδα της μετοπρολόλης και 1,9% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου στον υποπληθυσμό ασθενών με χαμηλό δείκτη κινδύνου για Ο δείκτης κινδύνου σοκ βασίζεται στον απόλυτο κίνδυνο σοκ σε κάθε ασθενή που προκύπτει από την ηλικία, το φύλο, τον χρόνο καθυστέρησης, την κατηγορία Killip, την αρτηριακή πίεση, τους καρδιακούς παλμούς, ανωμαλίες στο ΗΚΓ και προηγούμενο ιστορικό υπέρτασης. Η ομάδα των ασθενών με Ο χαμηλός κίνδυνος σοκ αντιστοιχεί σε ασθενείς στους οποίους συνιστάται η χρήση μετοπρολόλης σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Πολύ κοινό: κόπωση.
κοινός: ζάλη, πονοκέφαλος.
Ασυνήθης: παραισθησία, μυϊκές κράμπες.
Πολύ σπάνιο: διαταραχές της γεύσης.
Γαστρεντερικές διαταραχές
κοινός: ναυτία, κοιλιακό άλγος, διάρροια, δυσκοιλιότητα.
Ασυνήθης: Έκανε ρετάλ.
Σπάνιος: ξερό στόμα.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
Πολύ σπάνιο: θρομβοπενία.
Ηπατοχολικές διαταραχές
Σπάνιος: ανωμαλίες της εξέτασης της ηπατικής λειτουργίας.
Πολύ σπάνιο: ηπατίτιδα.
Διαταραχές μεταβολισμού και διατροφής
Ασυνήθης: αύξηση βάρους.
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
Πολύ σπάνιο: αρθραλγία.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Ασυνήθης: κατάθλιψη, δυσκολία συγκέντρωσης, υπνηλία ή αϋπνία, εφιάλτες.
Σπάνιος: νευρικότητα, άγχος, ανικανότητα / σεξουαλική δυσλειτουργία.
Πολύ σπάνιο: αμνησία / επιδείνωση της μνήμης, σύγχυση, ψευδαισθήσεις.
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
κοινός: άσκηση δύσπνοια.
Ασυνήθης: βρογχόσπασμος.
Σπάνιος: ρινίτιδα.
Διαταραχές των ματιών
Σπάνιος: διαταραχές της όρασης, ξηρά ή ερεθισμένα μάτια, επιπεφυκίτιδα.
Διαταραχές του αυτιού και του λαβύρινθου
Πολύ σπάνιο: εμβοές.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Ασυνήθης: εξάνθημα (με τη μορφή ψωριασικής κνίδωσης και δυστροφικών βλαβών του δέρματος), αυξημένη εφίδρωση.
Σπάνιος: απώλεια μαλλιών.
Πολύ σπάνιο: αντιδράσεις φωτοευαισθησίας, επιδείνωση της ψωρίασης.
Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ».
04,9 Υπερδοσολογία
Συμπτώματα
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν βραδυκαρδία και βραδυαρρυθμία, υπόταση, καρδιακή ανεπάρκεια, διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας, αποκλεισμό A-V, καρδιογενή καταπληξία, καρδιακή ανακοπή, μεταβολή της συνείδησης / κώματος, ναυτία, έμετο, κυάνωση και βρογχόσπασμο.
Θεραπεία
Η θεραπεία πρέπει να πραγματοποιείται σε μια εγκατάσταση που μπορεί να παρέχει επαρκή υποστηρικτικά μέτρα, στενή παρακολούθηση και επίβλεψη.
Εάν δικαιολογείται, μπορεί να χορηγηθεί γαστρική πλύση ή / και ενεργός άνθρακας.
Αντιμετωπίστε τη βραδυκαρδία και τις διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας με ατροπίνη, φάρμακα διέγερσης των επινεφριδίων ή βηματοδότες.
Αντιμετωπίστε την υπόταση, την οξεία καρδιακή ανεπάρκεια και το σοκ, με κατάλληλη επέκταση του όγκου αίματος, ένεση γλυκαγόνης (εάν είναι απαραίτητο, ακολουθούμενη από ενδοφλέβια έγχυση γλυκαγόνης), ενδοφλέβια χορήγηση αδρενοδιεγερτικών φαρμάκων όπως η δοβουταμίνη, με αγωνιστές α1 υποδοχέα φαρμάκων, Επιπλέον, παρουσία αγγειοδιαστολής Ενδοφλέβια χορήγηση Ca2 + μπορεί επίσης να εξεταστεί.
Ο βρογχόσπασμος μπορεί συνήθως να αναστραφεί με βρογχοδιασταλτικά.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: β-αποκλειστές, εκλεκτικοί, χωρίς σύνδεση.
Κωδικός ATC: C07AB02.
Η μετοπρολόλη είναι ένας β1-εκλεκτικός β-αποκλειστής, καθώς μπλοκάρει τους β1 υποδοχείς σε δόσεις χαμηλότερες από αυτές που απαιτούνται για τον αποκλεισμό των β2 υποδοχέων.
Η μετοπρολόλη έχει κακή επίδραση σταθεροποίησης της μεμβράνης και δεν παρουσιάζει μερική αγωνιστική δράση.
Η μετοπρολόλη μειώνει ή αναστέλλει την αγωνιστική επίδραση που έχουν οι κατεχολαμίνες στην καρδιά (απελευθερώνονται σε συνθήκες σωματικού ή ψυχικού στρες). Αυτό σημαίνει ότι η συνήθης αύξηση του καρδιακού ρυθμού, της καρδιακής παροχής, της καρδιακής συσταλτικότητας και της αρτηριακής πίεσης λόγω οξείας αύξησης των κατεχολαμινών, μειώνεται με μετοπρολόλη. Σε περίπτωση αύξησης των ενδογενών επιπέδων αδρεναλίνης, η μετοπρολόλη παρεμβαίνει λιγότερο στον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης από τους μη εκλεκτικούς β-αποκλειστές.
Σε ασθενείς με συμπτώματα αποφρακτικής πνευμονοπάθειας, όταν είναι απολύτως απαραίτητο, η μετοπρολόλη μπορεί να χορηγηθεί σε συνδυασμό με β2-αγωνιστή. Σε θεραπευτικές δόσεις, σε συνδυασμό με β2-αγωνιστή, η μετοπρολόλη παρεμβαίνει λιγότερο από τους μη εκλεκτικούς β-αποκλειστές με β2-βρογχοδιαστολή που προκαλείται από β2-αγωνιστές.
Σε σύγκριση με τους μη εκλεκτικούς β-αποκλειστές, η μετοπρολόλη παρεμβαίνει λιγότερο στην απελευθέρωση ινσουλίνης και στο μεταβολισμό των υδατανθράκων, καθώς και στην καρδιαγγειακή απόκριση στην υπογλυκαιμία.
Βραχυπρόθεσμες μελέτες έχουν δείξει ότι η μετοπρολόλη μπορεί να προκαλέσει μικρή αύξηση των τριγλυκεριδίων και μείωση των ελεύθερων λιπαρών οξέων στο αίμα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, παρατηρήθηκε μικρή μείωση της λιποπρωτεΐνης υψηλής πυκνότητας (HDL), αν και σε μικρότερο βαθμό από ό, τι με τη χορήγηση μη-εκλεκτικών β-αποκλειστών. Ωστόσο, μια σημαντική μείωση των επιπέδων της ολικής χοληστερόλης στον ορό αποδείχθηκε μετά από θεραπεία με μετοπρολόλη σε μια μακροχρόνια μελέτη.
Η ποιότητα ζωής παραμένει αμετάβλητη ή βελτιώνεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μετοπρολόλη.
Παρατηρήθηκε βελτίωση της ποιότητας ζωής μετά από θεραπεία με μετοπρολόλη σε ασθενείς που είχαν υποστεί έμφραγμα του μυοκαρδίου.
Επιδράσεις στην υπέρταση
Η μετοπρολόλη μειώνει την αρτηριακή πίεση τόσο στην ορθοπλαστική όσο και στην ύπτια θέση. Μικρής διάρκειας (λίγες ώρες) και κλινικά ασήμαντη αύξηση της περιφερικής αντίστασης έχει παρατηρηθεί μετά την έναρξη της θεραπείας με μετοπρολόλη. Κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας θεραπείας, η περιφερική αντίσταση μπορεί να μειωθεί λόγω της μείωσης της υπερτροφίας στα αγγεία αντίστασης. Αρτηριακή. Η μακροχρόνια αντιυπερτασική θεραπεία με μετοπρολόλη έχει επίσης αποδειχθεί ότι μειώνει την υπερτροφία της αριστερής κοιλίας και βελτιώνει τη διαστολική λειτουργία της αριστερής κοιλίας και την πλήρωση της αριστερής κοιλίας.
Σε άνδρες ασθενείς με ήπια έως μέτρια υπέρταση, η μετοπρολόλη έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τον κίνδυνο καρδιαγγειακής θνησιμότητας κυρίως λόγω του μειωμένου κινδύνου αιφνίδιου καρδιαγγειακού θανάτου και μειώνει τον κίνδυνο θανατηφόρου και μη θανατηφόρου εμφράγματος και εγκεφαλικού.
Επιδράσεις στη στηθάγχη
Σε ασθενείς με στηθάγχη, η μετοπρολόλη έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τη συχνότητα, τη διάρκεια και τη σοβαρότητα τόσο των κρίσεων στηθάγχης όσο και των επεισοδίων σιωπηλής ισχαιμίας και επίσης αυξάνει τη φυσική ικανότητα εργασίας.
Επιδράσεις στον καρδιακό ρυθμό
Σε περιπτώσεις υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας ή κολπικής μαρμαρυγής και παρουσία κοιλιακών εξωσυστολών, η μετοπρολόλη επιβραδύνει την ταχύτητα της κοιλίας και μειώνει τις εξωκυστόλες της κοιλίας.
Επιδράσεις στο έμφραγμα του μυοκαρδίου
Σε ασθενείς με ύποπτο ή επιβεβαιωμένο έμφραγμα του μυοκαρδίου, η μετοπρολόλη μειώνει τη θνησιμότητα κυρίως μειώνοντας τον κίνδυνο αιφνίδιου θανάτου. Θεωρείται ότι αυτό το αποτέλεσμα οφείλεται εν μέρει στην πρόληψη της κοιλιακής μαρμαρυγής. Το αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα πιστεύεται ότι οφείλεται σε έναν διπλό μηχανισμό: μια κολπική επίδραση στο εσωτερικό του αιματοεγκεφαλικού φραγμού που επηρεάζει θετικά την ηλεκτρική σταθερότητα της καρδιάς και μια άμεση συμπαθητική καρδιακή αντι-ισχαιμική δράση που επηρεάζει θετικά την καρδιακή συσταλτικότητα, τον καρδιακό ρυθμό και το αίμα πίεση. Η μείωση της θνησιμότητας είναι παρούσα, τόσο μετά από έγκαιρη όσο και καθυστερημένη θεραπεία, ακόμη και σε ασθενείς υψηλού κινδύνου με προηγούμενες καρδιαγγειακές διαταραχές και σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
Η μετοπρολόλη έχει επίσης αποδειχθεί ότι μειώνει τον κίνδυνο μη θανατηφόρου επανεμφραγής του μυοκαρδίου.
Επιδράσεις στον υπερθυρεοειδισμό
Η μετοπρολόλη μειώνει τις κλινικές εκδηλώσεις στον υπερθυρεοειδισμό και, ως εκ τούτου, μπορεί να χορηγηθεί ως συμπληρωματική θεραπεία.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Η μετοπρολόλη απορροφάται πλήρως μετά τη χορήγηση από το στόμα.
Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα, εντός των ορίων της θεραπευτικής δοσολογίας, αυξάνονται γραμμικά σε σχέση με τη δόση. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από περίπου 1,5 - 2 ώρες. Το προφίλ πλάσματος επιδεικνύει καλή αναπαραγωγιμότητα σε κάθε άτομο, αν και αποκαλύπτει μια «μεγάλη μεταβλητότητα από θέμα σε θέμα.
Κατανομή
Λόγω του σημαντικού αποτελέσματος της πρώτης διέλευσης, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της μετοπρολόλης μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση είναι περίπου 50%. Με επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις, το συστηματικά διαθέσιμο τμήμα της δόσης αυξάνεται περίπου στο 70%. Η κατάποση με τροφή μπορεί να αυξήσει τη συστηματική διαθεσιμότητα μιας από του στόματος δόσης κατά περίπου 30-40%. Η σύνδεση της μετοπρολόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή, περίπου 5-10%.
Μεταβολισμός
Η μετοπρολόλη υφίσταται ηπατικό οξειδωτικό μεταβολισμό κυρίως μέσω του ισοενζύμου CYP2D6.Τρεις κύριοι μεταβολίτες έχουν εντοπιστεί, αν και κανένας από αυτούς δεν έχει κλινικά σχετική επίδραση β-αποκλεισμού.
Εξάλειψη
Συνήθως περισσότερο από το 95% της από του στόματος δόσης βρίσκεται στα ούρα. Περίπου το 5% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα. σε ορισμένες μεμονωμένες περιπτώσεις η τιμή αυτή μπορεί να αυξηθεί έως και 30%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο πλάσμα έχει μέσο όρο 3,5 ώρες (εύρος: 1 και 9 ώρες) Ο συνολικός ρυθμός κάθαρσης είναι περίπου 1 λίτρο / λεπτό.
Οι ηλικιωμένοι δεν παρουσιάζουν σημαντικές αλλαγές στη φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης σε σύγκριση με τους νεότερους. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα και η αποβολή της μετοπρολόλης δεν επηρεάζονται σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, ωστόσο, η απέκκριση των μεταβολιτών μειώνεται.Σημαντική συσσώρευση μεταβολιτών παρατηρήθηκε σε ασθενείς με ρυθμό σπειραματικής διήθησης (GFR) κάτω από 5 ml / λεπτό. Ωστόσο, η συσσώρευση μεταβολιτών δεν οδηγεί σε αύξηση του αποκλεισμού βήτα.
Η φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης επηρεάζεται ελάχιστα από τη μειωμένη ηπατική λειτουργία. Ωστόσο, σε ασθενείς με σοβαρή κίρρωση του ήπατος και διακλάδωση της θύρας, η βιοδιαθεσιμότητα της μετοπρολόλης μπορεί να αυξηθεί και η συνολική κάθαρση μπορεί να μειωθεί. Οι ασθενείς με αναστόμωση θυλακίτιδας έχουν συνολική κάθαρση περίπου 0,3 λίτρα / λεπτό και μια περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης πλάσματος (AUC) έχει τιμή περίπου 6 φορές μεγαλύτερη από τα υγιή άτομα.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Τα προκλινικά δεδομένα βασισμένα σε συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας, καρκινογόνου δυναμικού, τοξικότητας και αναπαραγωγής, δεν αποκάλυψαν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
νάτριο άμυλο καρβοξυμεθύλιο Α; λακτόζη? άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο · ποβιδόνη? στεατικό μαγνήσιο; μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο
06.3 Περίοδος ισχύος
5 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Blister 50 δισκία.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Seloken δισκία 100 mg: A.I.C .: 023616028
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Seloken 100 δισκία: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
AIFA Καθορισμός Απριλίου 2015