Ενεργά συστατικά: Φεντανύλη
Effentora 100 μικρογραμμάρια παρειακά δισκία
Effentora 200 μικρογραμμάρια παρειακά δισκία
Effentora 400 μικρογραμμάρια παρειακά δισκία
Effentora 600 μικρογραμμάρια παρειακά δισκία
Effentora 800 μικρογραμμάρια παρειακά δισκία
Γιατί χρησιμοποιείται το Effentora; Σε τι χρησιμεύει;
Το δραστικό συστατικό του Effentora είναι η κιτρική φαιντανύλη. Το Effentora είναι ένα παυσίπονο γνωστό ως οπιοειδές, το οποίο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του πόνου σε ενήλικες ασθενείς με καρκίνο που ήδη θεραπεύονται με άλλο οπιοειδές για χρόνιο επίμονο πόνο (24 ώρες την ημέρα) λόγω καρκίνου.
Ο πρωτοποριακός πόνος είναι ξαφνικός, πρόσθετος πόνος που εμφανίζεται ακόμη και αφού έχετε πάρει τα συνήθη οπιοειδή παυσίπονα.
Αντενδείξεις Όταν το Effentora δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μη χρησιμοποιείτε το Effentora:
- Εάν δεν έχετε χρησιμοποιήσει συνταγογραφούμενα οπιοειδή φάρμακα (π.χ. κωδεΐνη, φαιντανύλη, υδρομορφόνη, μορφίνη, οξυκωδόνη, πεθιδίνη) καθημερινά και τακτικά για τουλάχιστον μία εβδομάδα για τον έλεγχο του επίμονου πόνου. Εάν δεν χρησιμοποιείτε αυτά τα φάρμακα, δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε το Effentora καθώς αυτό θα μπορούσε να αυξήσει τον κίνδυνο να αναπνεύσετε επικίνδυνα ή / και ρηχά ή ακόμη και να μπλοκάρει.
- Εάν είστε αλλεργικοί στη φαιντανύλη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6).
- Εάν έχετε σοβαρά αναπνευστικά προβλήματα ή σοβαρή αποφρακτική πνευμονοπάθεια.
- Εάν υποφέρετε από βραχυπρόθεσμο πόνο εκτός από πόνο αιχμής.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Effentora
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν χρησιμοποιήσετε το Effentora.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Effentora, συνεχίστε να χρησιμοποιείτε το οπιοειδές αναλγητικό που παίρνετε για τον επίμονο (24ωρο) πόνο του καρκίνου σας.
Μην χρησιμοποιείτε άλλες θεραπείες με βάση τη φαιντανύλη που είχαν προηγουμένως συνταγογραφηθεί για τον αναζωογονητικό πόνο σας ενώ παίρνετε το Effentora. Εάν εξακολουθείτε να έχετε κάποια από αυτές τις θεραπείες στο σπίτι, επικοινωνήστε με τον φαρμακοποιό σας για να μάθετε πώς να τις απορρίψετε.
Πριν από τη θεραπεία με Effentora, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας εάν έχετε οποιαδήποτε από τις ακόλουθες καταστάσεις:
- Δεν έχει βρεθεί ακόμη μια οριστική δοσολογία για το άλλο οπιοειδές που παίρνει για τον επίμονο (διαρκή όλη μέρα) πόνο της από καρκίνο.
- Εάν έχετε οποιαδήποτε πάθηση που επηρεάζει την αναπνευστική σας λειτουργία (όπως άσθμα, συριγμό, δύσπνοια).
- Εάν έχετε τραυματισμό στο κεφάλι.
- Εάν έχετε εξαιρετικά χαμηλό καρδιακό ρυθμό ή άλλα καρδιακά προβλήματα.
- Εάν έχετε προβλήματα με το ήπαρ ή τα νεφρά, καθώς αυτά τα όργανα επηρεάζουν τον τρόπο διάσπασης του φαρμάκου.
- Εάν έχετε χαμηλή ποσότητα υγρού στην κυκλοφορία σας ή χαμηλή αρτηριακή πίεση.
- Εάν έχετε καρδιακά προβλήματα, ιδιαίτερα αργό καρδιακό παλμό.
- Εάν παίρνετε αντικαταθλιπτικά ή αντιψυχωσικά, ανατρέξτε στην ενότητα Άλλα φάρμακα και Effentora.
Τι να κάνετε εάν κάποιος πάρει κατά λάθος το Effentora
Εάν νομίζετε ότι κάποιος πήρε κατά λάθος το Effentora, καλέστε αμέσως γιατρό.
Προσπαθήστε να κρατήσετε το άτομο ξύπνιο μέχρι να φτάσει ιατρική βοήθεια.
Εάν πάρετε το Effentora κατά λάθος, μπορεί να έχετε τις ίδιες ανεπιθύμητες ενέργειες που περιγράφονται στην παράγραφο 3 "Εάν χρησιμοποιείτε μεγαλύτερη δόση Effentora από την κανονική".
Παιδιά και έφηβοι
Μην χορηγείτε αυτό το φάρμακο σε παιδιά ηλικίας από 0 έως 18 ετών.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να αλλάξουν την επίδραση του Effentora
Πριν ξεκινήσετε τη χρήση του Effentora ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:
- Κάθε φάρμακο που θα μπορούσε κανονικά να προκαλέσει υπνηλία (δηλαδή έχει ηρεμιστικό αποτέλεσμα) όπως υπνωτικά χάπια, αγχολυτικά, αντιισταμινικά ή ηρεμιστικά.
- Κάθε φάρμακο που θα μπορούσε να επηρεάσει τον τρόπο με τον οποίο το σώμα σας επεξεργάζεται το Effentora, όπως ριτοναβίρη, νελφιναβίρη, αμπρεναβίρη και φωσαμπρεναβίρη (φάρμακα που βοηθούν στον έλεγχο της λοίμωξης από τον ιό HIV) ή άλλους αποκαλούμενους αναστολείς του CYP3A4 όπως κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη ή φλουκοναζόλη (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μυκητιασικές λοιμώξεις), τρολεανδομυκίνη, κλαριθρομυκίνη ή ερυθρομυκίνη (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων), απρεπιτάντη (φάρμακο που χρησιμοποιείται σε σοβαρή ναυτία) και διλτιαζέμη και βεραπαμίλη (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης ή της καρδιακής ανεπάρκειας)
- Φάρμακα που ονομάζονται αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) (χρησιμοποιούνται σε σοβαρή κατάθλιψη) που λαμβάνονται τις τελευταίες δύο εβδομάδες.
- Ορισμένοι τύποι αναλγητικών, που ονομάζονται μερικοί αγωνιστές / ανταγωνιστές, π.χ. βουπρενορφίνη, ναλβουφίνη και πενταζοκίνη (φάρμακα για τη θεραπεία του πόνου). Μπορεί να εμφανίσετε συμπτώματα στέρησης (ναυτία, έμετος, διάρροια, άγχος, ρίγη, τρόμος και εφίδρωση) ενώ χρησιμοποιείτε αυτά τα φάρμακα.
- Ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται εάν παίρνετε φάρμακα όπως ορισμένα αντικαταθλιπτικά ή αντιψυχωσικά. Το Effentora μπορεί να αλληλεπιδράσει με αυτά τα φάρμακα και να αλλάξει η ψυχική κατάσταση (π.χ. διέγερση, παραισθήσεις, κώμα) και άλλες επιδράσεις, όπως θερμοκρασία σώματος πάνω από 38 ° C, γρήγορος καρδιακός ρυθμός, ασταθής αρτηριακή πίεση και υπερβολικά αντανακλαστικά, δυσκαμψία, μυς, έλλειψη συντονισμού ή / και γαστρεντερικά συμπτώματα (π.χ. ναυτία, έμετος, διάρροια). Ο γιατρός σας θα σας πει εάν το Effentora είναι κατάλληλο για εσάς.
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα.
Effentora με φαγητό, ποτό και αλκοόλ
- Το Effentora μπορεί να χρησιμοποιηθεί πριν ή μετά, αλλά όχι κατά τη διάρκεια των γευμάτων. Πριν χρησιμοποιήσετε το Effentora, μπορείτε να πιείτε λίγο νερό για να υγράνετε το στόμα σας, αλλά δεν πρέπει να τρώτε ή να πίνετε ενώ το παίρνετε.
- Δεν πρέπει να πίνετε χυμό γκρέιπφρουτ ενώ χρησιμοποιείτε το Effentora, καθώς αυτό μπορεί να επηρεάσει τον τρόπο με τον οποίο το σώμα σας επεξεργάζεται το φάρμακο.
- Μην πίνετε αλκοόλ ενώ χρησιμοποιείτε το Effentora. Αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο επικίνδυνων παρενεργειών.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να αποκτήσετε παιδί, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Το Effentora δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν το έχετε συζητήσει με το γιατρό σας. Το Effentora δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τον τοκετό καθώς η φαιντανύλη μπορεί να προκαλέσει αναπνευστική καταστολή στο νεογέννητο.
Η φαιντανύλη μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα και μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες στο βρέφος που θηλάζει. Μη χρησιμοποιείτε το Effentora εάν θηλάζετε. Δεν πρέπει να αρχίσετε να θηλάζετε τουλάχιστον 5 ημέρες μετά την τελευταία σας δόση Effentora.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Θα πρέπει να συζητήσετε με το γιατρό σας εάν είναι ασφαλές να οδηγείτε ή να χειρίζεστε μηχανήματα μετά τη λήψη του Effentora. Μην οδηγείτε ή χειρίζεστε μηχανές εάν: αισθάνεστε υπνηλία ή ζάλη. έχετε θολή ή διπλή όραση ή δυσκολεύεται να συγκεντρωθεί. Είναι σημαντικό να γνωρίζετε πώς αντιδράτε στο Effentora πριν οδηγήσετε ή χειριστείτε μηχανές.
Το Effentora περιέχει νάτριο
Κάθε δισκίο Effentora 100 μικρογραμμάρια περιέχει 10 mg νατρίου. Κάθε δισκίο Effentora 200 μικρογραμμάρια, Effentora 400 μικρογραμμάρια, Effentora 600 μικρογραμμάρια και Effentora 800 μικρογραμμάρια περιέχει 20 mg νατρίου. Αυτό πρέπει να το έχετε κατά νου εάν ακολουθείτε δίαιτα χαμηλή σε νάτριο, οπότε θα πρέπει να ζητήσετε τη συμβουλή του γιατρού σας.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Effentora: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Δοσολογία και συχνότητα χορήγησης
Όταν αρχίσετε να χρησιμοποιείτε το Effentora για πρώτη φορά, ο γιατρός σας θα συνεργαστεί μαζί σας για να βρει τη βέλτιστη δόση για να ανακουφίσει τον πρωτοποριακό πόνο σας. Είναι πολύ σημαντικό να χρησιμοποιείτε το Effentora ακριβώς όπως σας έχει πει ο γιατρός σας. Η αρχική δόση είναι 100 μικρογραμμάρια. Κατά τον καθορισμό της σωστής δοσολογίας για εσάς, ο γιατρός σας μπορεί να σας δώσει οδηγίες να πάρετε περισσότερα από ένα δισκία ανά επεισόδιο. Εάν το επείγον επεισόδιο πόνου δεν ανακουφιστεί μετά από 30 λεπτά, χρησιμοποιήστε μόνο 1 ακόμη δισκίο Effentora σε αυτό το σημείο κατά τη φάση της τιτλοδότησης.
Μόλις ο γιατρός σας καθορίσει τη σωστή δόση, χρησιμοποιήστε γενικά 1 δισκίο ανά επεισόδιο έντονου πόνου. Σε επόμενα μαθήματα θεραπείας, η ανάγκη σας για αναλγητική θεραπεία μπορεί να ποικίλει. Υψηλότερες δόσεις μπορεί να είναι απαραίτητες. Εάν ο πόνος σας δεν ανακουφιστεί μετά από 30 λεπτά, πάρτε άλλο ένα δισκίο Effentora μόνο του κατά τη φάση προσαρμογής της δόσης.
Επικοινωνήστε με το γιατρό σας εάν η σωστή δόση του Effentora δεν ανακουφίζει από τον πρωτοποριακό σας πόνο. Ο γιατρός σας θα αποφασίσει εάν πρέπει να αλλάξετε τη δόση σας.
Πριν αντιμετωπίσετε ένα άλλο επεισόδιο έντονου πόνου με το Effentora, περιμένετε τουλάχιστον 4 ώρες.
Εάν χρησιμοποιείτε το Effentora περισσότερες από τέσσερις φορές την ημέρα, θα πρέπει να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό σας, καθώς μπορεί να αλλάξει το φάρμακο για τον επίμονο πόνο σας. Μόλις ελεγχθεί ο επίμονος πόνος σας, ο γιατρός σας μπορεί να χρειαστεί να αλλάξει τη δοσολογία του Effentora. Για πιο αποτελεσματική ανακούφιση από τον πόνο, ενημερώστε το γιατρό σας για τον πόνο σας και πώς λειτουργεί το Effentora για εσάς, έτσι ώστε η δοσολογία να μπορεί να αλλάξει αν χρειαστεί.
Μην αλλάζετε μόνοι σας τη δόση του Effentora ή οποιουδήποτε άλλου αναλγητικού. Οποιαδήποτε αλλαγή στη δοσολογία πρέπει να συνταγογραφείται και να παρακολουθείται από το γιατρό.
Εάν δεν είστε σίγουροι ποια είναι η σωστή δοσολογία ή εάν έχετε οποιεσδήποτε άλλες ερωτήσεις σχετικά με τον τρόπο λήψης αυτού του φαρμάκου, επικοινωνήστε με το γιατρό σας.
Τρόπος χορήγησης
Τα στοματικά δισκία Effentora προορίζονται για στοματική βλεννογόνο (μέσω του βλεννογόνου του στόματος). Όταν βάζετε ένα δισκίο στο στόμα σας, διαλύεται και το φάρμακο απορροφάται στο σύστημα αίματός σας μέσω της επένδυσης του στόματος σας. Η λήψη του φαρμάκου με αυτόν τον τρόπο προκαλεί την γρήγορη απορρόφησή του για να ανακουφίσει τον πρωτοποριακό πόνο.
Λήψη του φαρμάκου
- Ανοίξτε την κυψέλη μόνο όταν είστε έτοιμοι να χρησιμοποιήσετε το δισκίο. Το δισκίο πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως μετά τη λήψη του από την κυψέλη.
- Διαχωρίστε μία από τις μονάδες από ολόκληρη την κυψέλη σχίζοντας κατά μήκος της διάτρητης γραμμής.
- Διπλώστε τη μονάδα κατά μήκος της υποδεικνυόμενης γραμμής.
- Για να αφαιρέσετε το δισκίο, αφαιρέστε το φύλλο στο πίσω μέρος της κυψέλης. ΜΗΝ προσπαθείτε να σπρώξετε το δισκίο μέσα από το φύλλο, καθώς αυτό μπορεί να το βλάψει.
- Αφαιρέστε το δισκίο από τη μονάδα και τοποθετήστε αμέσως ολόκληρο το δισκίο δίπλα σε ένα μοριακό δόντι, μεταξύ του ούλου και του μάγουλου (όπως φαίνεται στην εικόνα). Μερικές φορές, ο γιατρός σας μπορεί να σας πει να τοποθετήσετε το δισκίο κάτω από τη γλώσσα σας.
- Μην προσπαθήσετε να συνθλίψετε ή να σπάσετε το δισκίο.
- Μην δαγκώνετε, πιπιλίζετε, μασάτε ή καταπίνετε το δισκίο, καθώς αυτό θα προκαλέσει λιγότερη ανακούφιση από τον πόνο από ό, τι όταν το δισκίο λαμβάνεται σύμφωνα με τις οδηγίες.
- Το δισκίο πρέπει να κρατιέται μεταξύ του μάγουλου και της τσίχλας μέχρι να διαλυθεί πλήρως, κάτι που θα διαρκέσει 14 έως 25 λεπτά.
- Ενδέχεται να αισθανθείτε μια ελαφριά αίσθηση αφρού μεταξύ του μάγουλου και της τσίχλας σας καθώς το δισκίο διαλύεται.
- Σε περίπτωση ερεθισμού, η θέση του δισκίου στο κόμμι μπορεί να αλλάξει.
- Μετά από 30 λεπτά, εάν έχουν μείνει υπολείμματα του δισκίου στο στόμα, μπορούν να καταποθούν με ένα ποτήρι νερό.
Εάν ξεχάσετε να χρησιμοποιήσετε το Effentora
Εάν το επεισόδιο επιδείνωσης του πόνου συνεχίζεται, μπορείτε να πάρετε το Effentora σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. Εάν ο πόνος έχει ήδη σταματήσει, μην πάρετε το Effentora μέχρι το επόμενο επώδυνο επεισόδιο.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Effentora
Θα πρέπει να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το Effentora όταν δεν αντιμετωπίζετε πλέον έντονο πόνο.
Θα πρέπει να συνεχίσετε να παίρνετε το συνηθισμένο σας αναλγητικό οπιοειδές για τη θεραπεία του επίμονου πόνου από καρκίνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. Όταν σταματήσετε να παίρνετε το Effentora μπορεί να εμφανίσετε συμπτώματα στέρησης παρόμοια με τις πιθανές παρενέργειες του Effentora. Εάν εμφανίσετε συμπτώματα στέρησης ή ανησυχείτε για την ανακούφιση του πόνου, μιλήστε με το γιατρό σας. Θα εξετάσει εάν χρειάζονται φάρμακα για τη μείωση ή την εξάλειψη των συμπτωμάτων στέρησης.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Effentora
Εάν χρησιμοποιείτε μεγαλύτερη δόση Effentora από την κανονική
- Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι υπνηλία, ναυτία ή ζάλη. Εάν, προτού διαλυθεί πλήρως το δισκίο, αρχίσετε να νιώθετε ιδιαίτερα υπνηλία ή υπνηλία, ξεπλύνετε το στόμα σας με νερό και αποβάλλετε εντελώς το υπόλοιπο δισκίο σε νιπτήρα ή τουαλέτα.
- Μια σοβαρή παρενέργεια του Effentora είναι η αργή και / ή ρηχή αναπνοή. Αυτό μπορεί να συμβεί εάν η δόση του Effentora που παίρνετε είναι πολύ υψηλή ή εάν πάρετε πάρα πολύ από το φάρμακο. Σε αυτές τις περιπτώσεις είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε αμέσως έναν γιατρό.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Effentora
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους. Εάν παρατηρήσετε κάποια από αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες, επικοινωνήστε με το γιατρό σας.
Οι πιο σοβαρές παρενέργειες αποτελούνται από ρηχή αναπνοή, χαμηλή αρτηριακή πίεση και σοκ. Όπως και άλλα προϊόντα φαιντανύλης, το Effentora μπορεί να προκαλέσει πολύ σοβαρά αναπνευστικά προβλήματα που μπορεί να οδηγήσουν σε θάνατο.
Εάν αντιμετωπίζετε σημαντική υπνηλία και αργή και / ή ρηχή αναπνοή, εσείς ή οι φροντιστές θα πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό σας και να ζητήσετε επείγουσα βοήθεια.
Πολύ συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν περισσότερα από 1 στα 10 άτομα):
- αίσθηση πτέρνας, πονοκέφαλος
- ναυτία, έμετος
- στο σημείο εφαρμογής του δισκίου: πόνος, έλκη, ερεθισμός, αιμορραγία, μούδιασμα, απώλεια αισθήσεων, ερυθρότητα, πρήξιμο ή φουσκάλες.
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα):
- άγχος ή σύγχυση, κατάθλιψη, αϋπνία
- αλλοιωμένη αίσθηση γεύσης, απώλεια βάρους
- υπνηλία, νάρκωση, υπερβολική κόπωση, αδυναμία, ημικρανία, μούδιασμα, πρήξιμο στα χέρια ή τα πόδια, σύνδρομο στέρησης φαρμάκων (μπορεί να εμφανιστεί με τις ακόλουθες παρενέργειες: ναυτία, έμετος, διάρροια, άγχος, ρίγη, τρόμος και εφίδρωση), πτώσεις, ρίγη
- δυσκοιλιότητα, στοματίτιδα, ξηροστομία, διάρροια, καούρα, απώλεια όρεξης, πόνος στο στομάχι, δυσφορία στο στομάχι, δυσπεψία, πονόδοντος, τσίχλα
- κνησμός, υπερβολική εφίδρωση, εξάνθημα
- δύσπνοια, πονόλαιμος
- μείωση των λευκών αιμοσφαιρίων και των ερυθρών αιμοσφαιρίων, αύξηση ή μείωση της αρτηριακής πίεσης, σπάνια αύξηση του καρδιακού ρυθμού
- μυϊκοί πόνοι, πόνος στην πλάτη
- κούραση
Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα):
- ερεθισμός ή πονόλαιμος,
- μείωση των αιμοπεταλίων
- αίσθημα ευφορίας, νευρικότητας, ανώμαλου γενικά, διέγερση ή επιβράδυνση. οπτικές ή ακουστικές παραισθήσεις, μειωμένο επίπεδο συνείδησης, αλλαγή ψυχικής κατάστασης, εξάρτηση (εθισμός στο φάρμακο, εθισμός), αποπροσανατολισμός, έλλειψη συγκέντρωσης, απώλεια ισορροπίας, ζάλη, δυσκολία στην ομιλία, εμβοές, δυσφορία στο αυτί
- διαταραχή ή θόλωση της όρασης, ερυθρότητα των ματιών
- ασυνήθιστα αργός καρδιακός ρυθμός, αίσθημα πολύ ζεστού (εξάψεις)
- σοβαρός συριγμός, δυσκολία στην αναπνοή κατά τη διάρκεια του ύπνου
- μία ή περισσότερες από τις ακόλουθες στοματικές διαταραχές: έλκη, απώλεια αίσθησης, δυσφορία, αποχρωματισμός, διαταραχές των μαλακών ιστών, πόνος στη γλώσσα, φουσκάλες ή έλκη στη γλώσσα, πόνος στα ούλα, ξηρά χείλη ή σκασίματα, διαταραχές των δοντιών
- φλεγμονή του οισοφάγου, παράλυση του εντέρου, διαταραχές της χοληδόχου κύστης
- κρύος ιδρώτας, πρήξιμο του προσώπου, γενικευμένος κνησμός, τριχόπτωση, μυϊκές συσπάσεις, μυϊκή αδυναμία, αίσθημα αδιαθεσίας, δυσφορία στο στήθος, δίψα, αίσθημα κρύου ή ζεστού, δυσκολία στην ούρηση
- ασθένεια
- ερυθρότητα
Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1000 άτομα):
- διαταραχές της σκέψης, κινητικές διαταραχές
- φουσκάλες στο στόμα, ξηρά χείλη, συλλογή πύου κάτω από τον βλεννογόνο του στόματος
- έλλειψη τεστοστερόνης, μη φυσιολογική αίσθηση στο μάτι, βλέποντας λάμψεις φωτός, εύθραυστα νύχια
- αλλεργικές αντιδράσεις όπως εξάνθημα, ερυθρότητα, πρήξιμο των χειλιών και του προσώπου, κνίδωση
Συχνότητα άγνωστη:
- απώλεια συνείδησης, διακοπή της αναπνοής, σπασμός (σπασμοί)
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που παρατίθεται στο Παράρτημα V. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Το συστατικό του παυσίπονου που περιέχεται στο Effentora είναι πολύ ισχυρό και θα μπορούσε να είναι απειλητικό για τη ζωή εάν ληφθεί κατά λάθος από ένα παιδί. Αυτό το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε μέρη που δεν το βλέπουν και δεν το φθάνουν τα παιδιά.
- Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στην ετικέτα και στο κουτί της κυψέλης.
- Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για να προστατεύσετε το φάρμακο από την υγρασία.
- Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Προθεσμία "> Άλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το Effentora
Το δραστικό συστατικό είναι η φαιντανύλη. Κάθε δισκίο περιέχει:
- 100 μικρογραμμάρια φαιντανύλης (ως κιτρικό)
- 200 μικρογραμμάρια φαιντανύλης (ως κιτρικό)
- 400 μικρογραμμάρια φαιντανύλης (ως κιτρικό)
- 600 μικρογραμμάρια φαιντανύλης (ως κιτρικό)
- 800 μικρογραμμάρια φαιντανύλης (ως κιτρικό)
Τα άλλα συστατικά είναι μαννιτόλη, γλυκολικό άμυλο νατρίου τύπου Α, όξινο ανθρακικό νάτριο, άνυδρο ανθρακικό νάτριο, άνυδρο κιτρικό οξύ, στεατικό μαγνήσιο.
Εμφάνιση του Effentora και περιεχόμενο της συσκευασίας
Τα στοματικά δισκία είναι στρογγυλά, με επίπεδες επιφάνειες και λοξότμητη άκρη, με ανάγλυφο το γράμμα "C" στη μία πλευρά και τον αριθμό "1" για Effentora 100 μικρογραμμάρια, "2" για Effentora 200 μικρογραμμάρια, "4" για Effentora στο άλλα. 400 μικρογραμμάρια, "6" για Effentora 600 μικρογραμμάρια και "8" για Effentora 800 μικρογραμμάρια.
Κάθε κυψέλη περιέχει 4 στοματικά δισκία, σε κουτί 4 ή 28 στοματικών δισκίων.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ -
EFFENTORA 100 MCG ΧΡΥΣΑ ΔΙΑΛΥΤΑ ΤΡΑΠΕΖΙΑ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ -
Κάθε παρειακό δισκίο περιέχει 100 mcg φαιντανύλης (ως κιτρικό).
Έκδοχο (α) με γνωστό αποτέλεσμα: κάθε δισκίο περιέχει 8 mg νατρίου.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ -
Παρουσιακό δισκίο.
Λευκό, στρογγυλό, επίπεδης όψης tablet με λοξότμητη άκρη, με χαραγμένο το γράμμα "C" στη μία πλευρά και "1" στην άλλη πλευρά.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις -
Το Effentora ενδείκνυται για τη θεραπεία του αναζωογονητικού πόνου (οδυνηρός πόνος) σε ενήλικες με καρκίνο που ήδη λαμβάνουν θεραπεία συντήρησης οπιοειδών για χρόνιο καρκίνο.
Ο όρος «παροδική επιδείνωση του πόνου» ή «οδυνηρός πόνος» σημαίνει «προσωρινή έξαρση του πόνου εκτός από τον επίμονο υποκείμενο πόνο που ελέγχεται με άλλο φάρμακο.
Ασθενείς που βρίσκονται ήδη σε θεραπεία συντήρησης οπιοειδών είναι εκείνοι οι ασθενείς που λαμβάνουν τουλάχιστον 60 mg στοματικής μορφίνης ημερησίως, τουλάχιστον 25 mcg διαδερμικής φαιντανύλης ανά ώρα, τουλάχιστον 30 mg οξυκωδόνης την ημέρα, τουλάχιστον 8 mg υδρομορφόνης την ημέρα, ή μια δόση άλλου οπιοειδούς ίσης αναλγητικής αποτελεσματικότητας για τουλάχιστον μία εβδομάδα.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης -
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά και να διατηρείται υπό την καθοδήγηση ενός γιατρού με εμπειρία στη θεραπεία της οπιοειδούς θεραπείας σε ασθενείς με καρκίνο. Οι γιατροί πρέπει να γνωρίζουν τις δυνατότητες κατάχρησης της φαιντανύλης. Θα πρέπει να δοθεί οδηγίες στους ασθενείς να μην χρησιμοποιούν δύο διαφορετικά σκευάσματα φαιντανύλης ταυτόχρονα για τη θεραπεία της DEI και να απορρίπτουν τυχόν σκευάσματα φεντανύλης που έχουν συνταγογραφηθεί για το DEI κατά τη μετάβαση στο Effentora. Ο αριθμός των περιεχομένων δισκίων που διατίθενται στους ασθενείς ανά πάσα στιγμή θα πρέπει να ελαχιστοποιείται για να αποφευχθεί η σύγχυση και η πιθανή υπερδοσολογία.
Δοσολογία
Τιτλοδότηση δοσολογίας
Η δοσολογία του Effentora θα πρέπει να προσαρμόζεται κατά περίπτωση έως ότου επιτευχθεί μια "βέλτιστη" δόση που παρέχει "επαρκή αναλγησία και ταυτόχρονα ελαχιστοποιεί τις ανεπιθύμητες ενέργειες. Σε κλινικές μελέτες, δεν ήταν δυνατό να προβλεφθεί η βέλτιστη δόση του Effentora για το BID. με βάση το καθημερινό οπιοειδές συντήρηση.
Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά έως ότου βρεθεί η βέλτιστη δόση.
Τιτλοδότηση δοσολογίας σε ασθενείς που δεν μεταβαίνουν στο Effentora μετά τη χρήση άλλων φαρμάκων φαιντανύλης
Η αρχική δόση του Effentora πρέπει να είναι 100 mcg, με περαιτέρω αυξήσεις όπως απαιτείται με βάση τις διαθέσιμες περιεκτικότητες (δισκία 100, 200, 400, 600 και 800 mcg).
Τιτλοδότηση δοσολογίας σε ασθενείς που μεταβαίνουν σε Effentora μετά τη χρήση άλλων φαρμάκων φαιντανύλης
Λόγω των διαφορετικών προφίλ απορρόφησής τους, η μετάβαση από το ένα φάρμακο στο άλλο δεν πρέπει να γίνεται σε αναλογία 1: 1. Εάν αλλάξετε από άλλο από του στόματος παρασκεύασμα κιτρικής φαιντανύλης, ανεξάρτητη τιτλοδότηση δοσολογίας του Effentora, καθώς η βιοδιαθεσιμότητα των δύο προϊόντων είναι σημαντικά διαφορετική. Ωστόσο, μια αρχική δόση μεγαλύτερη από 100 mcg μπορεί να εξεταστεί σε αυτούς τους ασθενείς.
Μέθοδος τιτλοδότησης της δοσολογίας
Κατά την αναζήτηση της βέλτιστης δόσης, εάν δεν επιτευχθεί επαρκής αναλγησία εντός 30 λεπτών από την έναρξη της χορήγησης ενός μόνο δισκίου, θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί ένα δεύτερο δισκίο Effentora της ίδιας περιεκτικότητας.
Εάν η θεραπεία ενός επεισοδίου BTP απαιτεί περισσότερα από ένα δισκία, θα πρέπει να εξεταστεί η αύξηση της δόσης με την επόμενη υψηλότερη συγκέντρωση του φαρμάκου για το επόμενο επεισόδιο BTP.
Διαφορετικοί συνδυασμοί δισκίων μπορούν να χρησιμοποιηθούν κατά την αναζήτηση της βέλτιστης δοσολογίας: έως τέσσερα δισκία 100mcg ή έως τέσσερα δισκία 200mcg μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία ενός μόνο επεισοδίου ΒΤΡ κατά τη διάρκεια της τιτλοδότησης της δοσολογίας, σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα:
• Εάν το πρώτο δισκίο 100 mcg δεν είναι αποτελεσματικό, μπορεί να δοθεί οδηγίες στον ασθενή να αντιμετωπίσει το επόμενο επεισόδιο BTP με δύο δισκία 100 mcg. Συνιστάται να τοποθετείτε ένα δισκίο σε κάθε μάγουλο. Εάν αυτή η δόση είναι η βέλτιστη, η θεραπεία των επόμενων επεισοδίων BPH μπορεί να συνεχιστεί με ένα μόνο δισκίο Effentora των 200 mcg.
• Εάν ένα μόνο δισκίο 200mcg Effentora (ή δύο δισκία 100mcg) δεν είναι αποτελεσματικό, μπορεί να δοθεί οδηγίες στον ασθενή να αντιμετωπίσει το επόμενο επεισόδιο BTP με δύο δισκία 200mcg (ή τέσσερα δισκία 100mcg). Συνιστάται η τοποθέτηση δύο δισκίων σε κάθε μάγουλο. Εάν αυτή η δόση καθοριστεί ως η βέλτιστη, η θεραπεία των επόμενων επεισοδίων BPH μπορεί να συνεχιστεί με ένα μόνο δισκίο 400 mcg Effentora.
Για τιτλοδότηση της δοσολογίας των δισκίων των 600 και 800 mcg, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται τα δισκία των 200 mcg.
Δόσεις άνω των 800 mcg δεν έχουν αξιολογηθεί σε κλινικές μελέτες.
Μη χρησιμοποιείτε περισσότερα από δύο δισκία για τη θεραπεία οποιουδήποτε επεισοδίου BTP, εκτός από τη βέλτιστη φάση δόσης, για την οποία μπορούν να χρησιμοποιηθούν έως και τέσσερα δισκία όπως περιγράφεται παραπάνω.
Οι ασθενείς θα πρέπει να περιμένουν τουλάχιστον 4 ώρες πριν θεραπεύσουν ένα άλλο επεισόδιο BTP με το Effentora κατά τη διάρκεια της τιτλοδότησης.
Θεραπεία συντήρησης
Μόλις καθοριστεί η βέλτιστη δόση, οι ασθενείς θα πρέπει να συνεχίσουν με αυτή τη δύναμη χρησιμοποιώντας ένα μόνο δισκίο αυτής της περιεκτικότητας. Τα επεισόδια παροδικής επιδείνωσης του πόνου μπορεί να ποικίλουν σε ένταση με την πάροδο του χρόνου και η δοσολογία του Effentora που απαιτείται μπορεί συνεπώς να αυξηθεί λόγω της εξέλιξης της υποκείμενης κακοήθειας. Σε αυτές τις περιπτώσεις, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ένα δεύτερο δισκίο Effentora με την ίδια ισχύ. Εάν χρειάζεστε ένα δεύτερο δισκίο Effentora αρκετές φορές στη σειρά, η συνήθης δόση συντήρησης θα πρέπει να αναπροσαρμοστεί (όπως περιγράφεται παρακάτω).
Οι ασθενείς θα πρέπει να περιμένουν τουλάχιστον 4 ώρες πριν θεραπεύσουν ένα άλλο επεισόδιο BTP με το Effentora κατά τη διάρκεια της θεραπείας συντήρησης.
Ρύθμιση δόσης
Η δόση συντήρησης του Effentora θα πρέπει να αυξηθεί εάν ο ασθενής απαιτεί περισσότερες από μία δόσεις ανά επεισόδιο BTP, για αρκετά συνεχόμενα επεισόδια. Για την αναπροσαρμογή της δόσης, ισχύουν οι ίδιες αρχές με την τιτλοδότηση (όπως περιγράφεται παραπάνω).
Η δόση του οπιοειδούς φαρμάκου υποβάθρου μπορεί να χρειαστεί να αναθεωρηθεί εάν ο ασθενής έχει περισσότερα από τέσσερα επεισόδια ΒΤΡ την ημέρα (24 ώρες).
Διακοπή της θεραπείας
Η θεραπεία με Effentora θα πρέπει να διακοπεί αμέσως εάν δεν χρειάζεται πλέον.
Ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία:
Το Effentora πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Παράγραφο 4.4).
Ασθενείς με ξεροστομία:
Οι ασθενείς που παρουσιάζουν ξεροστομία συνιστάται να πίνουν νερό για να ενυδατώσουν το στόμα πριν από τη χορήγηση του Effentora. Εάν αυτό δεν οδηγήσει σε κατάλληλο αναβρασμό, μπορεί να υποδειχθεί διαφορετική θεραπεία.
Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς (άνω των 65 ετών)
Σε κλινικές δοκιμές διαπιστώθηκε ότι ασθενείς άνω των 65 ετών τείνουν να απαιτούν χαμηλότερη βέλτιστη δόση από αυτή που απαιτείται για νεότερα άτομα. Συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή στην εύρεση της βέλτιστης δόσης Effentora σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Παιδιατρικός πληθυσμός:
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Effentora σε παιδιά ηλικίας 0-18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Τρόπος χορήγησης
Το δισκίο Effentora, μόλις εκτεθεί σε υγρασία, χρησιμοποιεί μια αναβράζουσα αντίδραση για να απελευθερώσει τη δραστική ουσία. Επομένως, θα πρέπει να δοθεί οδηγίες στους ασθενείς να μην ανοίγουν την κυψέλη μέχρι να τοποθετηθεί το δισκίο στο στόμα.
Ανοίγοντας τη φουσκάλα
Οι ασθενείς θα πρέπει να λάβουν οδηγίες να ΜΗΝ επιχειρήσουν να σπρώξουν το δισκίο μέσα στην κυψέλη, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο στοματικό δισκίο. Ο σωστός τρόπος για να αφαιρέσετε το δισκίο από την κυψέλη είναι ο εξής:
Ξεχωρίστε μια κυψέλη από τη συσκευασία κυψέλης ξεφλουδίζοντάς την κατά μήκος των διάτρητων γραμμών. Στη συνέχεια, η μεμονωμένη κυψέλη πρέπει να διπλωθεί στη γραμμή που είναι τυπωμένη στην πίσω μεμβράνη. Τέλος, για να αφαιρέσετε το δισκίο, το φιλμ πρέπει να αφαιρεθεί. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιηθούν μην προσπαθήσετε να συνθλίψετε ή να σπάσετε το δισκίο.
Μόλις αφαιρεθεί από τη συσκευασία κυψέλης, το δισκίο δεν πρέπει να αποθηκευτεί, καθώς δεν μπορεί να διασφαλιστεί η ακεραιότητά του, καθώς και η πιθανότητα τυχαίας έκθεσης σε αυτό.
Χορήγηση του δισκίου
Οι ασθενείς πρέπει να βγάλουν το δισκίο από τη μονάδα κυψέλης και να τοποθετήσουν αμέσως ολόκληρο το δισκίο Effentora στην στοματική κοιλότητα (κοντά σε γομφίο μεταξύ του μάγουλου και της τσίχλας).
Το δισκίο Effentora δεν πρέπει να αναρροφάται, να μασάται ή να καταπίνεται, καθώς αυτό θα είχε ως αποτέλεσμα χαμηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα από ό, τι όταν λαμβάνεται το δισκίο σύμφωνα με τις οδηγίες.
Το Effentora πρέπει να τοποθετείται και να διατηρείται στο στόμα για αρκετό διάστημα ώστε να επιτραπεί η διάλυση του δισκίου, το οποίο διαρκεί συνήθως 14-25 λεπτά.
Εναλλακτικά, το δισκίο μπορεί να τοποθετηθεί κάτω από τη γλώσσα (βλ. Παράγραφο 5.2).
Μετά από 30 λεπτά, παρουσία υπολειμμάτων του δισκίου Effentora, αυτά μπορούν να καταποθούν με ένα ποτήρι νερό.
Ο χρόνος που χρειάζεται για να διασπαστεί πλήρως το δισκίο μετά από χορήγηση στο στόματος δεν φαίνεται να επηρεάζει την αρχική συστηματική έκθεση στη φαιντανύλη.
Οι ασθενείς δεν πρέπει να λαμβάνουν φαγητό και ποτά ενώ κρατούν το δισκίο στο στόμα τους.
Σε περίπτωση ερεθισμού του βλεννογόνου του στόματος, συνιστάται η αλλαγή της θέσης του δισκίου στο στόμα.
04.3 Αντενδείξεις -
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Ασθενείς χωρίς θεραπεία συντήρησης οπιοειδών (βλ. Παράγραφο 4.1), καθώς υπάρχει αυξημένος κίνδυνος αναπνευστικής καταστολής.
Σοβαρή αναπνευστική καταστολή ή σοβαρή αποφρακτική πνευμονοπάθεια.
Θεραπεία οξέων πόνων εκτός της DEI (π.χ. μετεγχειρητικός πόνος, πονοκέφαλος, ημικρανία).
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση -
Οι ασθενείς και οι φροντιστές πρέπει να διδάσκονται ότι το Effentora περιέχει μια ποσότητα δραστικού συστατικού που μπορεί να είναι θανατηφόρα, ειδικά για ένα παιδί. Επομένως, όλα τα δισκία πρέπει να φυλάσσονται μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Για να ελαχιστοποιηθούν οι κίνδυνοι ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τα οπιοειδή και να προσδιοριστεί η βέλτιστη δόση, είναι επιτακτική ανάγκη οι ασθενείς να παρακολουθούνται στενά από επαγγελματίες υγείας κατά τη φάση τιτλοδότησης της δόσης.
Είναι σημαντικό ότι η μακροχρόνια δράση οπιοειδών για τη θεραπεία του επίμονου πόνου του ασθενούς έχει σταθεροποιηθεί πριν από την έναρξη της θεραπείας με Effentora και ότι ο ασθενής συνεχίζει μακροχρόνια θεραπεία οπιοειδών ενώ λαμβάνει το Effentora.
Αναπνευστική κατάθλιψη
Όπως συμβαίνει με όλα τα οπιοειδή, υπάρχει κλινικά σημαντικός κίνδυνος αναπνευστικής καταστολής που σχετίζεται με τη χρήση φαιντανύλης στη θεραπεία συντήρησης οπιοειδών) ή / και η ακατάλληλη χορήγηση είχε ως αποτέλεσμα θανατηφόρα αποτελέσματα.
Το Effentora πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για τις συνθήκες που καθορίζονται στην παράγραφο 4.1.
Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται κατά τον καθορισμό της δοσολογίας του Effentora σε ασθενείς με μη σοβαρή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια ή άλλες ιατρικές καταστάσεις που τους προδιαθέτουν σε αναπνευστική καταστολή, καθώς ακόμη και οι φυσιολογικές θεραπευτικές δόσεις του Effentora μπορεί να μειώσουν περαιτέρω την αναπνευστική ικανότητα σε σημείο που να προκαλέσει "αναπνευστική ανεπάρκεια" Το
Αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, αλλοιώσεις στην κατάσταση της συνείδησης
Το Effentora πρέπει να χορηγείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς που μπορεί να είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στις ενδοκρανιακές επιδράσεις της κατακράτησης CO2, όπως εκείνοι που εμφανίζουν σημάδια αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης ή επιδείνωση της συνείδησης. Τα οπιοειδή μπορούν να καλύψουν την κλινική πορεία ενός ασθενούς με κάκωση στο κεφάλι και, ως εκ τούτου, πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο εάν υπάρχει κλινική ανάγκη.
Καρδιακή ασθένεια
Η ενδοφλέβια χορήγηση φαιντανύλης μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία. Σε κλινικές μελέτες με το Effentora, δεν υπήρχαν σαφή στοιχεία βραδυκαρδίας. Ωστόσο, το Effentora πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που έχουν ήδη βραδυαρρυθμίες.
Ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
Επιπλέον, το Effentora πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια. Η επίδραση της ηπατικής και νεφρικής ανεπάρκειας στη φαρμακοκινητική του φαρμάκου δεν έχει αξιολογηθεί, αλλά, μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η κάθαρση της φαιντανύλης τροποποιήθηκε λόγω αλλαγών στη μεταβολική κάθαρση και στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μετά τη χορήγηση του Effentora, τόσο η νεφρική όσο και η ηπατική ανεπάρκεια μπορεί να αυξήσουν τη βιοδιαθεσιμότητα της καταποθείσας φαιντανύλης και να μειώσουν τη συστηματική της κάθαρση, γεγονός που θα μπορούσε να οδηγήσει σε αύξηση και παράταση των επιδράσεων των οπιοειδών. μέτρια ή σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί σε ασθενείς με υποογκαιμία και υπόταση.
Ανοχή, εξάρτηση
Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση οπιοειδών όπως η φαιντανύλη, μπορεί να αναπτυχθεί σωματική ή / και ψυχολογική εξάρτηση. Ωστόσο, η ιατρογενής εξάρτηση μετά από θεραπευτική χρήση οπιοειδών είναι σπάνια.
Ελεγχόμενη δίαιτα νατρίου
Αυτό το φάρμακο περιέχει 8 mg νατρίου ανά δισκίο.
Αυτό πρέπει να ληφθεί υπόψη σε ασθενείς που ακολουθούν δίαιτα χαμηλού νατρίου.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης -
Η φαιντανύλη μεταβολίζεται κυρίως μέσω του ισοενζύμου κυτοχρώματος P450 3A4 (CYP3A4), και ως εκ τούτου μπορεί να υπάρξουν αλληλεπιδράσεις όταν το Effentora χορηγείται ταυτόχρονα με παράγοντες που επηρεάζουν τη δραστηριότητα του CYP3A4. Η συγχορήγηση παραγόντων που επάγουν τη δραστηριότητα του CYP3A4 μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα του Effentora. Η ταυτόχρονη χρήση του Effentora και ισχυρών αναστολέων του CYP3A4 (π.χ. ριτοναβίρη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, τρολεανδομυκίνη, κλαριθρομυκίνη και νελφιναβίρη) ή μέτρια (π.χ. , οδηγώντας σε πιθανές σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένης της θανατηφόρας αναπνευστικής καταστολής. Οι ασθενείς που λαμβάνουν Effentora μαζί με ισχυρούς και μέτριους αναστολείς του CYP3A4 θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για παρατεταμένη περίοδο. "Η αύξηση της δοσολογίας πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Η συγχορήγηση άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένων άλλων οπιοειδών, ηρεμιστικών ή υπνωτικών, γενικών αναισθητικών, φαινοθειαζινών, ηρεμιστικών, μυοσκελετικών χαλαρωτικών, ηρεμιστικών αντιισταμινικών και αλκοόλ μπορεί να οδηγήσει σε επιπρόσθετα καταθλιπτικά αποτελέσματα.
Το Effentora δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς που έλαβαν αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) εντός των προηγούμενων 14 ημερών, καθώς έχει αναφερθεί ισχυρή και απρόβλεπτη ενίσχυση από αναστολείς ΜΑΟ με οπιοειδή αναλγητικά.
Η ταυτόχρονη χρήση μερικών αγωνιστών / ανταγωνιστών οπιοειδών (π.χ. βουπρενορφίνη, ναλβουφίνη, πενταζοκίνη) δεν συνιστάται. Έχουν υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς οπιοειδών και σχετικά χαμηλή εγγενή δραστηριότητα, και ως εκ τούτου ανταγωνίζονται εν μέρει την αναλγητική δράση της φαιντανύλης και μπορεί να προκαλέσουν συμπτώματα στέρησης σε εξαρτώμενους από οπιοειδή ασθενείς.
04.6 Κύηση και θηλασμός -
Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση φαιντανύλης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγή (βλ. Παράγραφο 5.3). Ο δυνητικός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Το Effentora δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, της εγκυμοσύνης, εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο.
Με μακροχρόνια χρήση, η φαιντανύλη μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο στέρησης στο νεογέννητο.
Συνιστάται η μη χρήση φαιντανύλης κατά τον τοκετό και τον τοκετό (συμπεριλαμβανομένης της καισαρικής τομής), καθώς η φαιντανύλη διέρχεται από τον πλακούντα και μπορεί να προκαλέσει αναπνευστική καταστολή στο έμβρυο. Σε περίπτωση χορήγησης, ένα αντίδοτο για το νεογέννητο θα πρέπει να είναι άμεσα διαθέσιμο.
Ωρα ταίσματος
Η φαιντανύλη περνά στο μητρικό γάλα και μπορεί να προκαλέσει καταστολή και αναπνευστική καταστολή στο βρέφος που θηλάζει. Η φαιντανύλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από θηλάζουσες γυναίκες και ο θηλασμός δεν πρέπει να επαναλαμβάνεται τουλάχιστον 48 ώρες μετά την τελευταία χορήγηση φαιντανύλης.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν δεδομένα για τη γονιμότητα στους ανθρώπους. Η ανδρική γονιμότητα επηρεάστηκε αρνητικά σε μελέτες σε ζώα (βλ. Παράγραφο 5.3).
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών -
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, τα οπιοειδή αναλγητικά βλάπτουν την πνευματική ή / και φυσική ικανότητα που απαιτείται για την εκτέλεση δυνητικά επικίνδυνων δραστηριοτήτων (π.χ. οδήγηση ή χειρισμός μηχανημάτων). Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να μην οδηγούν ή να χρησιμοποιούν μηχανήματα εάν υπάρχει υπνηλία, ζάλη ή διαταραχές της όρασης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Effentora και να μην οδηγούν και δεν χειρίζονται μηχανήματα έως ότου δοκιμάσουν τις αντιδράσεις τους στο φαρμακευτικό προϊόν.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες -
Περίληψη του προφίλ ασφαλείας
Τυπικές ανεπιθύμητες ενέργειες των οπιοειδών φαρμάκων μπορεί να αναμένονται με το Effentora. Συχνά αυτές οι επιδράσεις εξαφανίζονται ή μειώνονται σε ένταση με τη συνεχή χρήση του φαρμάκου, μόλις βρεθεί η βέλτιστη δόση για τον ασθενή. Ωστόσο, οι πιο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι η αναπνευστική καταστολή (η οποία μπορεί να οδηγήσει σε άπνοια ή αναπνευστική ανακοπή), κυκλοφορική καταστολή, υπόταση και σοκ, και ως εκ τούτου όλοι οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για αυτές τις επιδράσεις.
Οι κλινικές δοκιμές του Effentora σχεδιάστηκαν για την αξιολόγηση της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητάς του στη θεραπεία της ΒΡΗ και όλοι οι ασθενείς έπαιρναν άλλα οπιοειδή φάρμακα, όπως μορφίνη παρατεταμένης αποδέσμευσης ή διαδερμική φαιντανύλη ταυτόχρονα για τον έλεγχο του χρόνιου πόνου. Ως εκ τούτου, είναι δυνατόν διαχωρίστε τα αποτελέσματα που οφείλονται αποκλειστικά στο Effentora.
Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί με το Effentora κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών και εμπειρίας μετά το μάρκετινγκ. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται κατά κατηγορία οργάνου συστήματος και συχνότητα σύμφωνα με την ορολογία και τη σύμβαση MedDRA. Οι συχνότητες ορίζονται ως: πολύ συχνές (/1 / 10), συχνές ( / 1/100 και
Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών
Φυσική ή / και ψυχολογική ανοχή και εξάρτηση μπορεί να αναπτυχθεί με επαναλαμβανόμενη χορήγηση οπιοειδών όπως η φαιντανύλη.
Συμπτώματα απόσυρσης φαρμάκων όπως ναυτία, έμετος, διάρροια, άγχος και τρόμος παρατηρήθηκαν σε μελέτες με το Effentora.
Παρατηρήθηκε απώλεια συνείδησης και αναπνευστική ανακοπή στο πλαίσιο υπερδοσολογίας.
04.9 Υπερδοσολογία -
Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας με φαιντανύλη είναι αναμενόμενα παρόμοια στη φύση με αυτά που παρατηρήθηκαν για τη φαιντανύλη και άλλα ενδοφλέβια χορηγούμενα οπιοειδή και συνίστανται σε παράταση των φαρμακολογικών της δράσεων, με τις πιο σοβαρές σημαντικές επιδράσεις να είναι η αλλοιωμένη ψυχική κατάσταση, η απώλεια συνείδησης, η υπόταση, η αναπνευστική καταστολή, η αναπνευστική δυσφορία και αναπνευστική ανεπάρκεια, που ακολούθησε θάνατος.
Η άμεση αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας με οπιοειδή συνίσταται στην αφαίρεση του στοματικού δισκίου Effentora εάν είναι ακόμα στο στόμα, διασφαλίζοντας ότι οι αεραγωγοί είναι καθαροί, λεκτική και φυσική διέγερση του ασθενούς, αξιολόγηση του επιπέδου συνείδησης, αναπνευστικής και κυκλοφορικής κατάστασης και υποβοηθούμενος αερισμός (αναπνευστικός υποστήριξη), αν χρειαστεί.
Για τη θεραπεία της υπερδοσολογίας (τυχαία κατάποση) σε άτομα που δεν έχουν χρησιμοποιήσει ποτέ οπιοειδή, είναι απαραίτητο να επιτευχθεί ενδοφλέβια πρόσβαση και θεραπεία με ναλοξόνη ή άλλο ανταγωνιστή οπιοειδών, σύμφωνα με τις κλινικές ενδείξεις. Η διάρκεια της αναπνευστικής καταστολής μετά από υπερδοσολογία φαρμάκων μπορεί να είναι μεγαλύτερη από τις επιδράσεις του ανταγωνιστή των οπιοειδών (π.χ. ο χρόνος ημίσειας ζωής της ναλοξόνης κυμαίνεται από 30 έως 81 λεπτά), και επομένως μπορεί να χρειαστεί να επαναληφθεί. Ανατρέξτε στην Περίληψη των Χαρακτηριστικών του Προϊόντος του μεμονωμένου ανταγωνιστή των οπιοειδών για πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του σε αυτήν την περίπτωση.
Για τη θεραπεία της υπερδοσολογίας σε ασθενείς που έχουν ήδη λάβει θεραπεία με οπιοειδή, θα πρέπει να επιτευχθεί ενδοφλέβια πρόσβαση. Η συνετή χρήση ναλοξόνης ή άλλου ανταγωνιστή οπιοειδών μπορεί να δικαιολογηθεί σε ορισμένες περιπτώσεις, αλλά αυτό σχετίζεται με τον κίνδυνο πρόκλησης συνδρόμου οξείας στέρησης.
Παρόλο που η μυϊκή δυσκαμψία όπως η παρεμπόδιση της αναπνοής δεν έχει παρατηρηθεί μετά τη χρήση του Effentora, αυτό είναι δυνατό με φαιντανύλη και άλλα οπιοειδή. Σε αυτή την περίπτωση, θα πρέπει να αντιμετωπιστεί με υποβοηθούμενο αερισμό, ανταγωνιστή οπιοειδών και, ως τελευταία εναλλακτική, με νευρομυϊκό αποκλειστή.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ -
05.1 "Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες -
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αναλγητικά; οπιοειδή? Κωδικός ATC N02AB03.
Η φαιντανύλη είναι ένα οπιοειδές αναλγητικό, το οποίο αλληλεπιδρά κυρίως με τον μ-υποδοχέα για τα οπιοειδή. Οι κύριες θεραπευτικές του δράσεις είναι η αναλγησία και η καταστολή.Τα δευτερογενή φαρμακολογικά αποτελέσματα είναι: αναπνευστική καταστολή, βραδυκαρδία, υποθερμία, δυσκοιλιότητα, μυώση, εξάρτηση και ευφορία.
Τα αναλγητικά αποτελέσματα της φαιντανύλης σχετίζονται με τα επίπεδα στο πλάσμα της. Γενικά, η αποτελεσματική συγκέντρωση και η τοξική συγκέντρωση αυξάνονται με αυξημένη ανοχή στα οπιοειδή.Ο ρυθμός με τον οποίο αναπτύσσεται η ανοχή ποικίλλει σημαντικά από το ένα άτομο στο άλλο. Κατά συνέπεια, η δόση του Effentora θα πρέπει να τιτλοποιείται για κάθε μεμονωμένο άτομο για να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα (βλ. Παράγραφο 4.2).
Όλοι οι αγωνιστές οπιοειδών μ-υποδοχέων, συμπεριλαμβανομένης της φαιντανύλης, προκαλούν αναπνευστική καταστολή που εξαρτάται από τη δόση. Ο κίνδυνος αναπνευστικής καταστολής είναι χαμηλότερος σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χρόνια οπιοειδή θεραπεία, καθώς αυτοί οι ασθενείς θα αναπτύξουν ανοχή στο φάρμακο που είναι υπεύθυνο για την αναπνευστική καταστολή.
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Effentora έχουν αξιολογηθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο κατά την έναρξη επεισοδίου επιδείνωσης του πόνου. Η προληπτική χρήση του Effentora για προβλέψιμα επεισόδια πόνου δεν έχει μελετηθεί σε κλινικές δοκιμές. Δύο τυφλές, τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο διασταυρούμενες μελέτες διεξήχθησαν σε συνολικά 248 ασθενείς που έπασχαν από BPH και καρκίνο και είχαν κατά μέσο όρο 1 έως 4 επεισόδια BPH ημερησίως, ενώ έλαβαν θεραπεία με συντήρηση με βάση οπιοειδή θεραπεία. Κατά τη διάρκεια μιας αρχικής φάσης ανοιχτής ετικέτας, καθορίστηκε η βέλτιστη δόση του Effentora για κάθε ασθενή. Ασθενείς για τους οποίους προσδιορίστηκε η βέλτιστη δόση μεταφέρθηκαν στη διπλή-τυφλή φάση της μελέτης. Η κύρια μεταβλητή αποτελεσματικότητας ήταν η εκτίμηση της έντασης του πόνου από τον ασθενή. Οι ασθενείς βαθμολόγησαν τον πόνο σε κλίμακα 11 βαθμών. Για κάθε επεισόδιο BTP, η ένταση του πόνου εκτιμήθηκε τόσο πριν από τη χορήγηση, όσο και σε διαφορετικά χρονικά διαστήματα μετά από αυτό.
Μια βέλτιστη δόση θα μπορούσε να καθοριστεί για το 67% των ασθενών.
Στην κεντρική κλινική μελέτη (μελέτη 1), το κύριο τελικό σημείο, που αντιπροσωπεύεται από το μέσο όρο των αθροισμάτων των διαφορών στις βαθμολογίες έντασης του πόνου, από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου έως και 60 λεπτά αργότερα (SPID60), ήταν στατιστικά σημαντικό σε σύγκριση με εικονικό φάρμακο (Π.
Στη δεύτερη βασική μελέτη (μελέτη 2), το κύριο τελικό σημείο ήταν το SPID30, το οποίο ήταν επίσης στατιστικά σημαντικό σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (Π.
Παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντική βελτίωση στις διαφορές της έντασης του πόνου με το Effentora σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο ήδη από 10 λεπτά στη μελέτη 1 και ήδη 15 λεπτά (πρώτο διάστημα που εντοπίστηκε) στη μελέτη 2. Αυτές οι παρατηρήσεις παρέμειναν σημαντικές σε κάθε επόμενο διάστημα και στις δύο μελέτες Το
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες -
Γενική εισαγωγή
Η φαιντανύλη είναι εξαιρετικά λιπόφιλη και μπορεί να απορροφηθεί πολύ γρήγορα από τον βλεννογόνο του στόματος και πιο αργά μέσω της συμβατικής γαστρεντερικής οδού. Υπόκειται στον ηπατικό και εντερικό μεταβολισμό πρώτης διόδου και οι μεταβολίτες του δεν συμβάλλουν στις θεραπευτικές του επιδράσεις.
Το Effentora χρησιμοποιεί μια τεχνική απελευθέρωσης ενεργού συστατικού που χρησιμοποιεί μια αναβράζουσα αντίδραση που ενισχύει την ταχύτητα και την ποσότητα φαιντανύλης που απορροφάται από τον βλεννογόνο του στόματος. Οι παροδικές αλλαγές pH που συνοδεύουν την αναβράζουσα αντίδραση μπορούν να βελτιστοποιήσουν τη διάλυση του δισκίου (με χαμηλότερο pH) και τη διαπερατότητα μεμβράνης (με υψηλότερο pH).
Ο χρόνος παραμονής (ορίζεται ως ο χρόνος που απαιτείται για την πλήρη διάσπαση του δισκίου μετά τη χορήγηση από το στόμα) δεν επηρεάζει την πρόωρη γενική έκθεση στη φαιντανύλη. Μια συγκριτική μελέτη μεταξύ των δισκίων Effentora 400 mcg και τα δύο στοματικά (δηλαδή, μεταξύ μάγουλου και τσίχλας) που υπογλώσσια πληρούσε τα κριτήρια βιοϊσοδυναμίας.
Η επίδραση της νεφρικής ή ηπατικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική του Effentora δεν έχει μελετηθεί.
Απορρόφηση
Μετά τη στοματική χορήγηση του Effentora, η φαιντανύλη απορροφάται εύκολα με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 65%. Το προφίλ απορρόφησης του Effentora είναι σε μεγάλο βαθμό το αποτέλεσμα μιας ταχείας αρχικής απορρόφησης από τον βλεννογόνο του στόματος, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται μετά από φλεβική απόσυρση γενικά μέσα σε μία "ώρα από τη στοματική χορήγηση. Περίπου το 50% της συνολικής χορηγούμενης δόσης απορροφάται γρήγορα μέσω του βλεννογόνου Το υπόλοιπο 50% της συνολικής δόσης προσλαμβάνεται και απορροφάται αργά μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα. Περίπου το 30% της προσλαμβανόμενης ποσότητας (50% της συνολικής δόσης) διαφεύγει από την πρώτη ηπατική και εντερική αποβολή και γίνεται συστηματικά διαθέσιμη.
Οι κύριες φαρμακοκινητικές παράμετροι φαίνονται στον παρακάτω πίνακα.
Φαρμακοκινητικές παράμετροι * σε ενήλικα άτομα που έλαβαν θεραπεία με Effentora
* Αναφέρεται σε δείγματα φλεβικού αίματος (πλάσματος). Οι συγκεντρώσεις του κιτρικού φαιντανύλης στον ορό ήταν υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα: στον ορό, η AUC και η Cmax ήταν περίπου 20% και 30% υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα, αντίστοιχα. Ο λόγος αυτής της διαφοράς είναι άγνωστος.
** Τα δεδομένα Tmax παρουσιάζονται ως διάμεσοι (εύρος).
Σε φαρμακοκινητικές μελέτες που διεξήχθησαν για τη σύγκριση της απόλυτης και σχετικής βιοδιαθεσιμότητας του Effentora και του στόματος διαβλεννογόνου κιτρικού φαιντανύλης (OTFC), ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης της φαιντανύλης στο Effentora έδειξε 30% -50% υψηλότερη έκθεση από ό, τι παρατηρήθηκε για το OTFC. Σε περίπτωση μετάβασης από άλλο παρασκεύασμα κιτρικής φαιντανύλης, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί ανεξάρτητη τιτλοδότηση της δοσολογίας Effentora, καθώς η βιοδιαθεσιμότητα των προϊόντων είναι σημαντικά διαφορετική. Ωστόσο, σε αυτούς τους ασθενείς μπορεί να εξεταστεί δοσολογία μεγαλύτερη από 100 μικρογραμμάρια.
Διαφορές στην έκθεση παρατηρήθηκαν σε μια κλινική μελέτη με το Effentora που διεξήχθη σε ασθενείς με βλεννογονίτιδα βαθμού 1. Τα Cmax και AUC0-8 ήταν 1% και 25% υψηλότερα σε ασθενείς με βλεννογονίτιδα από εκείνους χωρίς βλεννογονίτιδα, αντίστοιχα. Οι παρατηρούμενες διαφορές δεν ήταν κλινικά σημαντικές.
Κατανομή
Η φαιντανύλη είναι εξαιρετικά λιπόφιλη και κατανέμεται εύκολα πέρα από το αγγειακό σύστημα, με μεγάλο φαινόμενο κατανομή. Μετά τη χορήγηση από το στόμα του Effentora, η φαιντανύλη υποβάλλεται σε ταχεία αρχική κατανομή, η οποία αποτελεί έκφραση ισορροπίας φαιντανύλης μεταξύ του πλάσματος και των ιστών με υψηλή αιμάτωση (εγκέφαλος, καρδιά και πνεύμονες). Στη συνέχεια, η φαιντανύλη αναδιανέμεται μεταξύ του διαμερίσματος των βαθιών ιστών (μυς και λίπος) και του πλάσματος.
Η δέσμευση της φαιντανύλης με την πρωτεΐνη πλάσματος κυμαίνεται μεταξύ 80% και 85%. Η κύρια πρωτεΐνη δέσμευσης είναι η γλυκοπρωτεΐνη άλφα-1-οξέος, αλλά και η λευκωματίνη και οι λιποπρωτεΐνες συμβάλλουν επίσης εν μέρει.Το ελεύθερο κλάσμα φαιντανύλης αυξάνεται με οξέωση.
Βιομετασχηματισμός
Οι μεταβολικές οδοί μετά από από του στόματος χορήγηση του Effentora δεν έχουν χαρακτηριστεί σε κλινικές μελέτες. Η φαιντανύλη μεταβολίζεται στο ήπαρ και τον εντερικό βλεννογόνο σε νορφεντανίλη από την ισομορφή CYP3A4. Σε μελέτες σε ζώα, η νορφεντανύλη δεν είναι φαρμακολογικά ενεργή. Πάνω από το 90% της χορηγούμενης δόσης φαιντανύλης αποβάλλεται μετά από βιομετατροπή σε ανενεργούς Ν-αποαλκυλιωμένους μεταβολίτες και υδροξυλικές ενώσεις.
Εξάλειψη
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση φαιντανύλης, λιγότερο από το 7% της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται αμετάβλητο στα ούρα και μόνο περίπου 1% στα κόπρανα. Οι μεταβολίτες αποβάλλονται κυρίως στα ούρα, ενώ η αποβολή στα κόπρανα είναι λιγότερο σημαντική.
Μετά τη χορήγηση του Effentora, η τελική φάση αποβολής της φαιντανύλης είναι το αποτέλεσμα της ανακατανομής μεταξύ του πλάσματος και του διαμερίσματος των βαθιών ιστών. Αυτή η φάση αποβολής είναι αργή, με μέσο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής t½ περίπου 22 ώρες μετά τη χορήγηση της στοματικής κοιλότητας τυποποίηση, και περίπου 18 ώρες μετά την ενδοφλέβια χορήγηση. Η συνολική κάθαρση της φαιντανύλης από το πλάσμα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι περίπου 42 L / h.
Γραμμικότητα / μη γραμμικότητα
Η αναλογικότητα της δόσης έχει αποδειχθεί από 100 έως 1000 mcg.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας -
Μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση συμβατικές μελέτες φαρμακολογία ασφάλειας, τοξικότητα επαναλαμβανόμενης δόσης, γονοτοξικότητα και καρκινογένεση.
Μελέτες τοξικότητας για την ανάπτυξη του εμβρύου, που διεξήχθησαν σε αρουραίους και κουνέλια, δεν αποκάλυψαν δυσπλασίες ή αλλαγές στην ανάπτυξη που προκλήθηκαν από το φάρμακο που χορηγήθηκε κατά την περίοδο της οργανογένεσης.
Σε μια μελέτη γονιμότητας και πρώιμης εμβρυϊκής ανάπτυξης που διεξήχθη σε αρουραίους και κουνέλια, παρατηρήθηκε μεσολαβούμενη από άνδρες επίδραση με υψηλές δόσεις (300 mcg / kg /καλούπι,κ.λπ.) και θεωρείται δευτερεύουσα σε σχέση με τα ηρεμιστικά αποτελέσματα της φαιντανύλης σε μελέτες σε ζώα.
Σε μελέτες ανάπτυξης πριν και μετά τον τοκετό σε αρουραίους, η επιβίωση των απογόνων μειώθηκε σημαντικά σε δοσολογίες που προκαλούσαν σοβαρή μητρική τοξικότητα. Πρόσθετα ευρήματα, σε τοξικές δόσεις για τις μητέρες, ήταν η καθυστερημένη σωματική ανάπτυξη, οι αισθητηριακές λειτουργίες, τα αντανακλαστικά και η συμπεριφορά στους απογόνους της πρώτης γενιάς. Αυτές οι επιδράσεις θα μπορούσαν να είναι έμμεσες, λόγω μειωμένης μητρικής φροντίδας και / ή μειωμένου θηλασμού ή άμεση συνέπεια της φαιντανύλης στους απογόνους.
Οι μελέτες καρκινογένεσης (εναλλακτική δερματική βιολογική δοκιμή του Tg.AC σε διαγονιδιακά ποντίκια 26 εβδομάδων. 2ετής μελέτη υποδόριας καρκινογένεσης σε αρουραίους) δεν ανέδειξαν κανένα εύρημα ενδεικτικό ογκογόνου δυναμικού.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
06.1 Έκδοχα -
Μαννιτόλη
Γλυκολικό άμυλο νατρίου τύπου Α
Διττανθρακικό νάτριο
Ανθρακικό νάτριο άνυδρο
Άνυδρο κιτρικό οξύ
Στεατικό μαγνήσιο
06.2 ασυμβατότητα "-
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος "-
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση -
Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για προστασία από την υγρασία.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας -
PVC πλαστικοποιημένη κυψέλη αλουμινίου / φύλλο αλουμινίου / πολυαμίδιο / PVC χαρτί / επίστρωση πολυεστέρα.
Οι συσκευασίες κυψέλης παρουσιάζονται σε κουτιά των 4 ή 28 δισκίων.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού -
Οι ασθενείς και οι φροντιστές θα πρέπει να συμβουλεύονται να πετάξουν τα υπόλοιπα δισκία όταν δεν είναι πλέον απαραίτητα.
Το φάρμακο που χρησιμοποιείται ή δεν χρησιμοποιείται επειδή δεν είναι πλέον απαραίτητο και τα απόβλητα που προέρχονται από αυτό το φάρμακο πρέπει να απορρίπτονται σύμφωνα με τους τοπικούς κανονισμούς.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ "ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΣΗΣ" -
TEVA Pharma B.V.
Computerweg 10
3542DR Ουτρέχτη
Ολλανδία
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ -
ΕΕ/1/08/441/001 - AIC n. 038660015
ΕΕ/1/08/441/002 - AIC n. 038660027
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ -
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 04 Απριλίου 2008
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ -
Φεβρουάριος 2013
