Ενεργά συστατικά: Κλονιδίνη
Δισκία CATAPRESAN 150 μικρογραμμαρίων
Δισκία CATAPRESAN 300 μικρογραμμαρίων
CATAPRESAN 150 μικρογραμμάρια / ml ενέσιμο διάλυμα
Γιατί χρησιμοποιείται το Catapresan; Σε τι χρησιμεύει;
ΦΑΡΜΑΚΟΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΚΑΤΗΓΟΡΙΑ
Αντιυπερτασικός - αγωνιστής υποδοχέα ιμιδαζολίνης
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Προφορικός τρόπος
Όλες οι μορφές αρτηριακής υπέρτασης
Έγχυση
Υπερτασικές κρίσεις και περιπτώσεις υπέρτασης στις οποίες υπάρχει προσωρινή αδυναμία χορήγησης από το στόμα ή αυτό δεν αποδεικνύεται αρκετά αποτελεσματικό. Η παρεντερική οδός προορίζεται για νοσηλευόμενα περιστατικά.
Αντενδείξεις Όταν το Catapresan δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Το Catapresan δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα και σε ασθενείς με σοβαρή βραδυαρρυθμία που προκαλείται είτε από αρρώστια κόλπων είτε από κολποκοιλιακό αποκλεισμό 2ου ή 3ου βαθμού.
Η χρήση του φαρμακευτικού προϊόντος αντενδείκνυται σε περίπτωση σπάνιων κληρονομικών καταστάσεων που ενδέχεται να είναι ασυμβίβαστες με ένα από τα έκδοχα του προϊόντος (βλέπε: "Ειδικές προειδοποιήσεις").
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Catapresan
Το Catapresan πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή στεφανιαία ανεπάρκεια, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, εγκεφαλοαγγειακή νόσο, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου και ήπια ή μέτρια βραδυαρρυθμία, δυσκοιλιότητα. Η χορήγηση σε ασθενείς που πάσχουν από πολυνευροπάθεια, νόσο του Raynaud και άλλες αποφρακτικές επιδράσεις της περιφερικής κυκλοφορίας πρέπει να πραγματοποιείται με εξαιρετική προσοχή. Παρόμοιες προφυλάξεις πρέπει να τηρούνται σε καταθλιπτικούς ασθενείς ή σε εκείνους που έχουν υποφέρει από καταθλιπτικές διαταραχές, καθώς έχουν αναφερθεί περιπτώσεις εμφάνισης ή τόνωσης τέτοιων διαταραχών κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλονιδίνη.
Το Catapresan δεν είναι αποτελεσματικό στην υπέρταση του φαιοχρωμοκυτώματος.
Η κλονιδίνη, η δραστική ουσία του Catapresan και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται εκτενώς μέσω των νεφρών. Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, απαιτείται μια ιδιαίτερα προσεκτική προσαρμογή της δοσολογίας (βλέπε: "Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης"). Η θεραπεία με Catapresan, όπως και με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, θα πρέπει να παρακολουθείται με ιδιαίτερη προσοχή, σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια ή σοβαρή στεφανιαία νόσο.
Κατά την πρώτη εβδομάδα θεραπείας, η υποτασική δράση του Catapresan μπορεί να συνοδεύεται από ηρεμιστικό αποτέλεσμα. Η καταστολή συνήθως υποχωρεί κατά τη συνέχιση της θεραπείας. Εάν είναι απαραίτητο, πρέπει να πραγματοποιηθεί μείωση της δοσολογίας υπό ιατρική παρακολούθηση.
Η κλονιδίνη μπορεί να ενισχύσει τη δράση άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ, όπως αγωνιστών οπιοειδών, αναλγητικών, βαρβιτουρικών, ηρεμιστικών, αναισθητικών ή αλκοόλ.
Οποιαδήποτε διακοπή της θεραπείας πρέπει να γίνεται αποκλειστικά υπό ιατρική παρακολούθηση και σταδιακά με σταδιακές δόσεις, σε διάστημα λίγων ημερών, προκειμένου να αποφευχθεί η επακόλουθη ξαφνική αύξηση της αρτηριακής πίεσης με τα κλασικά συμπτώματα (διέγερση, αίσθημα παλμών, νευρικότητα, τρόμος, πονοκέφαλος, ναυτία κ.λπ. .). Συνεπώς, θα πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να μην διακόψουν τη θεραπεία χωρίς να συμβουλευτούν πρώτα τον θεράποντα ιατρό.
Εάν πρόκειται να διακοπεί η θεραπεία, ο γιατρός θα πρέπει να μειώσει σταδιακά τη δόση σε διάστημα 2-4 ημερών. Η υπερβολική αύξηση της αρτηριακής πίεσης μετά τη διακοπή του Catapresan μπορεί να αντιστραφεί με ενδοφλέβια χορήγηση φαιντολαμίνης ή τολαζολίνης (βλέπε: "Αλληλεπιδράσεις"). Εάν είναι απαραίτητο να διακοπεί η ταυτόχρονη θεραπεία μακροχρόνιας αναστολέας, ο αναστολέας ß θα πρέπει να διακοπεί αρκετές ημέρες πριν από τη σταδιακή απόσυρση της κλονιδίνης. Σε ασθενείς που έχουν εμφανίσει τοπικές δερματικές αντιδράσεις στο διαδερμικό έμπλαστρο Catapresan, η μετάβαση σε στοματική θεραπεία με κλονιδίνη μπορεί να οδηγήσει σε ευρύ εξάνθημα.
Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν φακούς επαφής πρέπει να ενημερώνονται ότι η θεραπεία με Catapresan μπορεί να μειώσει το δάκρυ των ματιών.
Η χρήση και η ασφάλεια της χρήσης της κλονιδίνης σε παιδιά και εφήβους έχει βρει λίγα στοιχεία σε ελεγχόμενες, τυχαιοποιημένες μελέτες. Ως εκ τούτου, η χρήση σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών δεν μπορεί να συνιστάται
Ειδικότερα, παρατηρήθηκαν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, συμπεριλαμβανομένου του θανάτου, όταν η κλονιδίνη χρησιμοποιήθηκε "εκτός ετικέτας" σε συνδυασμό με μεθυλφαινιδάτη σε παιδιά με ΔΕΠΥ (σύνδρομο ελλειμματικής προσοχής και υπερκινητικότητας). Επομένως, η χρήση κλονιδίνης σε αυτόν τον συνδυασμό δεν συνιστάται.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Catapresan
"Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, ακόμη και αυτά χωρίς ιατρική συνταγή"
Η μείωση της αρτηριακής πίεσης που προκαλείται από την κλονιδίνη μπορεί να ενισχυθεί με ταυτόχρονη χορήγηση άλλων υποτασικών φαρμάκων. Αυτό μπορεί να αξιοποιηθεί θεραπευτικά με τη χορήγηση άλλων τύπων αντιυπερτασικών όπως διουρητικά, αγγειοδιασταλτικά, β-αποκλειστές, αναστολείς διαύλων ασβεστίου και αναστολείς ΜΕΑ, αλλά όχι α1-αναστολείς.
Φάρμακα που προκαλούν αυξημένη αρτηριακή πίεση ή κατακράτηση νερού και ιόντων νατρίου, όπως μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της κλονιδίνης.
Ουσίες με α-αποκλειστική δράση, όπως η φαινολαμίνη ή η τολαζολίνη, μπορεί να αναστείλουν τις α2 μεσολαβούμενες επιδράσεις της κλονιδίνης με τρόπο ανάλογο με τη δόση.
Η ταυτόχρονη χορήγηση ουσιών με αρνητική χρονοτροπική ή δρομοτροπική δραστηριότητα, όπως β-αποκλειστές ή γλυκοζίτες της ψηφίδας, μπορεί να προκαλέσει ή να ενισχύσει διαταραχές του ρυθμού στις βραδυκαρδίες. Δεν μπορεί να αποκλειστεί ότι η ταυτόχρονη χορήγηση ενός αναστολέα ß μπορεί να προκαλέσει ή να ενισχύσει περιφερική αγγειακή δυσλειτουργία.
Η ταυτόχρονη χορήγηση τρικυκλικών ή νευροληπτικών αντικαταθλιπτικών με δράση αποκλεισμού α μπορεί να μειώσει ή να ακυρώσει την αντιυπερτασική δράση της κλονιδίνης και να προκαλέσει ή να επιδεινώσει τα φαινόμενα μεταβολής της ορθοστατικής ρύθμισης.
Η παρατήρηση ασθενών σε κατάσταση παραληρήματος αλκοόλ δείχνει ότι η ενδοφλέβια χορήγηση υψηλών δόσεων κλονιδίνης μπορεί να αυξήσει το αρρυθμογόνο δυναμικό (παράταση του τμήματος QT του ΗΚΓ και κοιλιακή μαρμαρυγή) υψηλών δόσεων ενδοφλέβιας αλοπεριδόλης.
Η αιτιώδης σχέση και η συνάφεια της αντιυπερτασικής θεραπείας δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Οι κατασταλτικές επιδράσεις των φαρμάκων από το ΚΝΣ, καθώς και το αλκοόλ, μπορεί να ενισχυθούν με την ταυτόχρονη χορήγηση κλονιδίνης.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Τα δισκία Catapresan περιέχουν λακτόζη. εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
Το ενέσιμο διάλυμα Catapresan περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά φιαλίδιο, δηλαδή είναι ουσιαστικά «χωρίς νάτριο».
Γονιμότητα, εγκυμοσύνη και θηλασμός
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο.
Εγκυμοσύνη
Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της κλονιδίνης σε έγκυες γυναίκες.
Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το Catapresan, όπως κάθε φάρμακο, πρέπει να χορηγείται μόνο σε περιπτώσεις πραγματικής ανάγκης και υπό την άμεση επίβλεψη του γιατρού. Συνιστάται στενή παρακολούθηση της μητέρας και του μωρού. Η κλονιδίνη διασχίζει τον φραγμό του πλακούντα και μπορεί να μειώσει τον καρδιακό ρυθμό του εμβρύου. Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα σχετικά με τη μακροπρόθεσμη επίδραση της προγεννητικής έκθεσης σε φάρμακα.
Οι στοματικές μορφές κλονιδίνης προτιμώνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Η ενδοφλέβια χορήγηση κλονιδίνης πρέπει να αποφεύγεται.
Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγή. Μια παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης του νεογέννητου μπορεί να συμβεί μετά τον τοκετό.
Ωρα ταίσματος
Η κλονιδίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τις επιδράσεις της κλονιδίνης στα νεογνά. Συνεπώς, η χρήση του Catapresan δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Γονιμότητα
Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές μελέτες για την επίδραση της κλονιδίνης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Μελέτες με κλονιδίνη σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στον δείκτη γονιμότητας.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
Ωστόσο, οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για την πιθανή εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών όπως ζάλη, νάρκωση και διαταραχές στη διαμονή κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Catapresan. Εάν οι ασθενείς εμφανίσουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν παραπάνω, θα πρέπει να αποφύγουν δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, όπως οδήγηση ή χειρισμός μηχανημάτων.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Catapresan: Δοσολογία
Η θεραπεία της υπέρτασης απαιτεί συνεχή ιατρική παρακολούθηση.
Η δόση του Catapresan πρέπει να καθορίζεται σύμφωνα με την ανταπόκριση της αρτηριακής πίεσης του κάθε ασθενούς.
Δισκία CATAPRESAN 150 μικρογραμμαρίων
Ενδείκνυται για ήπια και μέτρια αρτηριακή υπέρταση και, ειδικότερα, για τη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών, οι οποίοι είναι πιο ευαίσθητοι στη δράση του φαρμάκου. Συνιστάται η έναρξη θεραπείας με tablet-1 δισκίο την ημέρα, κατά προτίμηση το βράδυ. αυτή η δοσολογία έχει αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματική στους περισσότερους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία. Σε περίπτωση ανεπαρκούς ανταπόκρισης, αυξήστε σταδιακά τη δοσολογία έως και 3 δισκία την ημέρα.
Δισκία CATAPRESAN 300 μικρογραμμαρίων
Στις μορφές σοβαρής αρτηριακής υπέρτασης, ως θεραπεία επίθεσης, θα χρησιμοποιηθούν δισκία Catapresan 300 μικρογραμμάρια, χορηγώντας κατά μέσο όρο 1 δισκίο 2-3 φορές την ημέρα. Σε εξαιρετικά ανθεκτικές περιπτώσεις, μπορούν να χρησιμοποιηθούν υψηλότερες δόσεις, για χορήγηση υπό ιατρική επίβλεψη και στο πλαίσιο νοσοκομειακού θαλάμου.
CATAPRESAN 150 μικρογραμμάρια / ml ενέσιμο διάλυμα
Σε υπερτασικές κρίσεις και σε νοσηλευόμενους ασθενείς, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενέσιμο διάλυμα Catapresan 150 μικρογραμμάρια / ml.
Χορήγηση υποδόριας ή i.m. του Catapresan 150 μικρογραμμάρια / ml ενέσιμου διαλύματος πρέπει να εκτελούνται με τον ασθενή σε ύπτια θέση για να αποφευχθούν περιστασιακά ορθοστατικά φαινόμενα.
Η ένεση μπορεί να γίνει υποδόρια, ενδομυϊκά ή αργά ενδοφλεβίως (1 αμπούλα αραιωμένη σε τουλάχιστον 10 ml φυσιολογικού αλατούχου διαλύματος, διάρκεια ένεσης 10 λεπτά). Για έγχυση IV, συνιστάται δόση 0,2 μικρογραμμάρια / kg / λεπτό. Ο ρυθμός έγχυσης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 0,5 μικρογραμμάρια / kg / min για να αποφευχθούν παροδικές αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης. 150 μικρογραμμάρια.
Εάν είναι απαραίτητο, οι αμπούλες μπορούν να χορηγηθούν παρεντερικά 4 φορές την ημέρα.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να αναμειγνύεται με άλλα προϊόντα εκτός από φυσιολογικό ορό.
Νεφρική ανεπάρκεια
Η δόση πρέπει να διορθωθεί:
- ως συνάρτηση της ατομικής ανταπόκρισης στο αντιυπερτασικό, το οποίο μπορεί να είναι πολύ μεταβλητό σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
- ως συνάρτηση του βαθμού νεφρικής δυσλειτουργίας.
Απαιτείται στενή παρακολούθηση.Δεδομένου ότι μόνο ένα πολύ μικρό κλάσμα της κλονιδίνης αποβάλλεται με συνηθισμένη αιμοκάθαρση, δεν χρειάζεται περαιτέρω χορήγηση του φαρμάκου μετά την αιμοκάθαρση.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία που να υποστηρίζουν τη χρήση της κλονιδίνης σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών.
Συνεπώς, η χρήση της κλονιδίνης δεν συνιστάται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών.
Οδηγίες χρήσης και χειρισμού:
Προ-κομμένα φιαλίδια. Δεν χρειάζεστε ασβέστη.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Catapresan
Συμπτώματα:
Η κλονιδίνη χαρακτηρίζεται από ένα ευρύ θεραπευτικό φάσμα. Η δηλητηρίαση από κλονιδίνη εκδηλώνεται με γενική κατάθλιψη του συμπαθητικού, η οποία περιλαμβάνει στένωση της κόρης, λήθαργο, βραδυκαρδία, υπόταση, υποθερμία, υπνηλία μέχρι κώμα, αναπνευστική καταστολή με τάση άπνοιας. Η παράδοξη υπέρταση μπορεί επίσης να εμφανιστεί μετά από διέγερση περιφερειακών υποδοχέων α1.
Θεραπεία:
Η επείγουσα θεραπεία συνίσταται σε πλύση στομάχου και χορήγηση αναληπτικών ή / και αγγειοκατασταλτικών φαρμάκων.
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης / λήψης υπερδοσολογίας Catapresan, ειδοποιήστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση του Catapresan, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Catapresan
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Catapresan μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Οι περισσότερες παρενέργειες είναι ήπιες και τείνουν να μειώνονται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται παρακάτω κατά κατηγορία οργάνου συστήματος και συχνότητα, σύμφωνα με τις ακόλουθες κατηγορίες:
Πολύ συνηθισμένο 1/10 ≥
Συνηθισμένο ≥ 1/100 <1/10
Όχι συχνές ≥ 1 / 1.000 <1/100
Σπάνια / 1 / 10.000 <1 / 1.000
Πολύ σπάνια <1 / 10.000
Η άγνωστη συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα.
Ενδοκρινικές διαταραχές:
Σπάνια: Γυναικομαστία
Ψυχιατρικές διαταραχές:
Συχνές: Κατάθλιψη, διαταραχές ύπνου
Όχι συχνές: Παραληρητική αντίληψη, παραισθήσεις, εφιάλτες
Άγνωστο: Σύγχυση, μειωμένη λίμπιντο
Διαταραχές του νευρικού συστήματος:
Πολύ συχνές: ίλιγγος, καταστολή
Συχνές: Πονοκέφαλος
Όχι συχνές: παραισθησία
Διαταραχές των ματιών:
Σπάνια: Μειωμένη ροή δακρύων
Άγνωστο: Διαταραχές διαμονής
Καρδιακές διαταραχές:
Όχι συχνές: Κολπική βραδυκαρδία
Σπάνια: κολποκοιλιακός αποκλεισμός
Άγνωστο: Βραδυαρρυθμίες
Αγγειακές διαταραχές:
Πολύ συχνές: Ορθοστατική υπόταση
Όχι συχνές: σύνδρομο Raynaud
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου:
Σπάνια: Ξηρότητα του ρινικού βλεννογόνου
Γαστρεντερικές διαταραχές:
Πολύ συχνές: Ξηροστομία
Συχνές: Δυσκοιλιότητα, ναυτία, πόνος των σιελογόνων αδένων, έμετος
Σπάνια: udευδο-απόφραξη του παχέος εντέρου
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:
Όχι συχνές: Κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση
Σπάνια: Αλωπεκία
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού:
Συχνές: Στυτική δυσλειτουργία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης:
Συχνές: Κούραση
Όχι συχνές: Αδιαθεσία
Διαγνωστικές εξετάσεις:
Σπάνια: Αυξημένο σάκχαρο στο αίμα
Η συμμόρφωση με τις οδηγίες που περιέχονται στο φύλλο οδηγιών μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, παρακαλείσθε να ενημερώσετε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
Λήξη: δείτε την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Η αναγραφόμενη ημερομηνία λήξης αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη συσκευασία, σωστά αποθηκευμένο.
Προσοχή: μη χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
ΣΥΝΘΕΣΗ
Δισκία CATAPRESAN 150 μικρογραμμαρίων
Ένα δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: υδροχλωρική κλονιδίνη 150 μικρογραμμάρια
Έκδοχα: άμυλο καλαμποκιού, διβασικό φωσφορικό ασβέστιο, μονοϋδρική λακτόζη, άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο, διαλυτό άμυλο, ποβιδόνη, στεατικό οξύ
Δισκία CATAPRESAN 300 μικρογραμμαρίων
Ένα δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: υδροχλωρική κλονιδίνη 300 μικρογραμμάρια
Έκδοχα: άμυλο καλαμποκιού, διβασικό φωσφορικό ασβέστιο, μονοϋδρική λακτόζη, άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο, διαλυτό άμυλο, ποβιδόνη, στεατικό οξύ
CATAPRESAN 150 μικρογραμμάρια / ml ενέσιμο διάλυμα
Ένα φιαλίδιο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: υδροχλωρική κλονιδίνη 150 μικρογραμμάρια
Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο, υδροχλωρικό οξύ 1 Ν c.a., ενέσιμο νερό
ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκία:
150 μικρογραμμάρια - 30 δισκία
300 μικρογραμμάρια - 30 δισκία
Ενέσιμο διάλυμα για υποδόρια, ενδομυϊκή και αργή ενδοφλέβια χρήση:
150 μικρογραμμάρια / ml - 5 φύσιγγες του 1 ml
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΠΙΝΑΚΕΣ CATAPRESAN 150 - 300 MCG
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Δισκία CATAPRESAN 150 mcg
Ένα δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: υδροχλωρική κλονιδίνη 150 mcg.
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
Δισκία CATAPRESAN 300 mcg
Ένα δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: υδροχλωρική κλονιδίνη 300 mcg.
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκία
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Όλες οι μορφές αρτηριακής υπέρτασης.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Η θεραπεία της υπέρτασης απαιτεί συνεχή ιατρική παρακολούθηση.
Η δόση του Catapresan πρέπει να καθορίζεται σύμφωνα με την ανταπόκριση της αρτηριακής πίεσης του κάθε ασθενούς.
Δισκία CATAPRESAN 150 mcg
Ενδείκνυται για ήπια και μέτρια αρτηριακή υπέρταση και, ειδικότερα, για τη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών, οι οποίοι είναι πιο ευαίσθητοι στη δράση του φαρμάκου.
Συνιστάται η έναρξη θεραπείας με tablet-1 δισκίο την ημέρα, κατά προτίμηση το βράδυ. αυτή η δοσολογία έχει αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματική στους περισσότερους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία.
Σε περίπτωση ανεπαρκούς ανταπόκρισης, αυξήστε σταδιακά τη δοσολογία έως και 3 δισκία την ημέρα.
Δισκία CATAPRESAN 300 mcg
Στις μορφές σοβαρής αρτηριακής υπέρτασης, το Catapresan 300 θα χρησιμοποιηθεί ως θεραπεία επίθεσης, χορηγώντας κατά μέσο όρο 1 δισκίο 2-3 φορές την ημέρα.
Σε εξαιρετικά ανθεκτικές περιπτώσεις, μπορούν να χρησιμοποιηθούν υψηλότερες δόσεις, για χορήγηση υπό ιατρική επίβλεψη και στο πλαίσιο νοσοκομειακού θαλάμου.
Νεφρική ανεπάρκεια
Η δόση πρέπει να διορθωθεί:
• ως συνάρτηση της ατομικής ανταπόκρισης στο αντιυπερτασικό, το οποίο μπορεί να είναι πολύ μεταβλητό σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
• ανάλογα με το βαθμό νεφρικής δυσλειτουργίας.
Απαιτείται στενή παρακολούθηση. Δεδομένου ότι μόνο ένα πολύ μικρό κλάσμα της κλονιδίνης αποβάλλεται με συνηθισμένη αιμοκάθαρση, δεν χρειάζεται περαιτέρω χορήγηση του φαρμάκου μετά την αιμοκάθαρση.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία που να υποστηρίζουν τη χρήση της κλονιδίνης σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών. Συνεπώς, η χρήση της κλονιδίνης δεν συνιστάται σε παιδιατρικά άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών.
04.3 Αντενδείξεις
Το Catapresan δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα και σε ασθενείς με σοβαρή βραδυαρρυθμία που προκαλείται είτε από αρρώστια κόλπων είτε από κολποκοιλιακό αποκλεισμό 2ου ή 3ου βαθμού.
Η χρήση του φαρμακευτικού προϊόντος αντενδείκνυται σε περίπτωση σπάνιων κληρονομικών καταστάσεων που ενδέχεται να είναι ασυμβίβαστες με ένα από τα έκδοχα του προϊόντος (βλ. Παράγραφο 4.4 "Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση").
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Το Catapresan πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή στεφανιαία ανεπάρκεια, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, εγκεφαλοαγγειακή νόσο, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου και ήπια ή μέτρια βραδυαρρυθμία, δυσκοιλιότητα. Η χορήγηση σε ασθενείς που πάσχουν από πολυνευροπάθεια, νόσο του Raynaud και άλλες αποφρακτικές επιδράσεις της περιφερικής κυκλοφορίας πρέπει να πραγματοποιείται με εξαιρετική προσοχή. Παρόμοιες προφυλάξεις πρέπει να τηρούνται σε καταθλιπτικούς ασθενείς ή σε εκείνους που έχουν υποφέρει από καταθλιπτικές διαταραχές, καθώς έχουν αναφερθεί περιπτώσεις εμφάνισης ή τόνωσης τέτοιων διαταραχών κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλονιδίνη (βλ. παράγραφο 4.8).
Το Catapresan δεν είναι αποτελεσματικό στην υπέρταση του φαιοχρωμοκυτώματος.
Η κλονιδίνη, η δραστική ουσία του Catapresan και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται εκτενώς μέσω των νεφρών. Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, απαιτείται ιδιαίτερα προσεκτική προσαρμογή της δοσολογίας (βλ. Παράγραφο 4.2 "Δοσολογία και τρόπος χορήγησης").
Η θεραπεία με Catapresan, όπως και με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, θα πρέπει να παρακολουθείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια ή σοβαρή στεφανιαία νόσο.
Κατά την πρώτη εβδομάδα θεραπείας, η υποτασική δράση του Catapresan μπορεί να συνοδεύεται από ηρεμιστικό αποτέλεσμα. Η καταστολή συνήθως υποχωρεί κατά τη συνέχιση της θεραπείας. Εάν είναι απαραίτητο, πρέπει να πραγματοποιηθεί μείωση της δοσολογίας υπό ιατρική παρακολούθηση.
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι η κλονιδίνη μπορεί να ενισχύσει τη δράση άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ, όπως αγωνιστές οπιοειδών, αναλγητικά, βαρβιτουρικά, ηρεμιστικά, αναισθητικά ή αλκοόλ.
Οποιαδήποτε διακοπή της θεραπείας πρέπει να γίνεται αποκλειστικά υπό ιατρική παρακολούθηση και σταδιακά με σταδιακές δόσεις, σε διάστημα λίγων ημερών, προκειμένου να αποφευχθεί η επακόλουθη ξαφνική αύξηση της αρτηριακής πίεσης με τα κλασικά συμπτώματα (διέγερση, αίσθημα παλμών, νευρικότητα, τρόμος, πονοκέφαλος, ναυτία κ.λπ. .). Συνεπώς, θα πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να μην διακόψουν τη θεραπεία χωρίς να συμβουλευτούν πρώτα τον θεράποντα ιατρό.
Εάν η θεραπεία πρόκειται να διακοπεί, ο γιατρός θα πρέπει να μειώσει σταδιακά τη δόση σε διάστημα 2-4 ημερών. Η υπερβολική αύξηση της αρτηριακής πίεσης μετά τη διακοπή του Catapresan μπορεί να αναστραφεί με ενδοφλέβια χορήγηση φαιντολαμίνης ή τολαζολίνης (βλ. Παράγραφο 4.5 "Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης »). Εάν είναι απαραίτητο να διακοπεί η ταυτόχρονη μακροχρόνια θεραπεία με β-αποκλειστές, ο β-αποκλειστής θα πρέπει να διακοπεί αρκετές ημέρες πριν από τη σταδιακή απόσυρση της κλονιδίνης.
Σε ασθενείς που έχουν εμφανίσει τοπικές δερματικές αντιδράσεις στο διαδερμικό έμπλαστρο Catapresan, η μετάβαση σε στοματική θεραπεία με κλονιδίνη μπορεί να οδηγήσει σε ευρύ εξάνθημα.
Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν φακούς επαφής πρέπει να ενημερώνονται ότι η θεραπεία με Catapresan μπορεί να μειώσει το δάκρυ των ματιών.
Η χρήση και η ασφάλεια της χρήσης της κλονιδίνης σε παιδιά και εφήβους έχει βρει λίγα στοιχεία σε ελεγχόμενες, τυχαιοποιημένες μελέτες. Επομένως, η χρήση σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών δεν μπορεί να συνιστάται (βλ. παράγραφο 4.2).
Ειδικότερα, παρατηρήθηκαν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, συμπεριλαμβανομένου του θανάτου, όταν η κλονιδίνη χρησιμοποιήθηκε "εκτός ετικέτας" σε συνδυασμό με μεθυλφαινιδάτη σε παιδιά με ΔΕΠΥ (σύνδρομο ελλειμματικής προσοχής και υπερκινητικότητας). Επομένως, η χρήση κλονιδίνης σε αυτόν τον συνδυασμό δεν συνιστάται.
Τα δισκία Catapresan περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Η μείωση της αρτηριακής πίεσης που προκαλείται από την κλονιδίνη μπορεί να ενισχυθεί με ταυτόχρονη χορήγηση άλλων υποτασικών φαρμάκων. Αυτό μπορεί να αξιοποιηθεί θεραπευτικά με τη χορήγηση άλλων τύπων αντιυπερτασικών παραγόντων όπως διουρητικά, αγγειοδιασταλτικά, β-αποκλειστές, αναστολείς διαύλων ασβεστίου και αναστολείς ΜΕΑ, αλλά όχι α1-αναστολείς.
Φάρμακα που προκαλούν αυξημένη αρτηριακή πίεση ή κατακράτηση νερού και ιόντων νατρίου, όπως μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της κλονιδίνης.
Ουσίες με α-αποκλειστική δράση, όπως η φαινολαμίνη ή η τολαζολίνη, μπορεί να αναστείλουν τις α2 μεσολαβούμενες επιδράσεις της κλονιδίνης με τρόπο ανάλογο με τη δόση.
Η ταυτόχρονη χορήγηση ουσιών με αρνητική χρονοτροπική ή δρομοτροπική δραστηριότητα, όπως β-αποκλειστές ή γλυκοζίτες της ψηφίδας, μπορεί να προκαλέσει ή να ενισχύσει διαταραχές του ρυθμού στις βραδυκαρδίες. Δεν μπορεί να αποκλειστεί ότι η ταυτόχρονη χορήγηση β-αποκλειστή μπορεί να προκαλέσει ή να ενισχύσει περιφερική αγγειακή δυσλειτουργία.
Η ταυτόχρονη χορήγηση τρικυκλικών ή νευροληπτικών αντικαταθλιπτικών με ανασταλτική δράση μπορεί να μειώσει ή να ακυρώσει την αντιυπερτασική δράση της κλονιδίνης και να προκαλέσει ή να επιδεινώσει τα φαινόμενα μεταβολής της ορθοστατικής ρύθμισης.
Η παρατήρηση ασθενών σε κατάσταση παραληρήματος που προκαλείται από αλκοόλ δείχνει ότι η ενδοφλέβια χορήγηση υψηλών δόσεων κλονιδίνης μπορεί να αυξήσει το αρρυθμογόνο δυναμικό (παράταση του τμήματος QT του ΗΚΓ και κοιλιακή μαρμαρυγή) υψηλών δόσεων ενδοφλέβιας αλοπεριδόλης. Η αιτιώδης σχέση και η συνάφεια της αντιυπερτασικής θεραπείας δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Οι καταθλιπτικές επιδράσεις στο S.N.C. φάρμακα, καθώς και το αλκοόλ, μπορούν να ενισχυθούν με την ταυτόχρονη χορήγηση κλονιδίνης.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της κλονιδίνης σε έγκυες γυναίκες.
Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το Catapresan, όπως κάθε φάρμακο, πρέπει να χορηγείται μόνο σε περιπτώσεις πραγματικής ανάγκης και υπό την άμεση επίβλεψη του γιατρού. Συνιστάται στενή παρακολούθηση της μητέρας και του μωρού.
Η κλονιδίνη διασχίζει τον φραγμό του πλακούντα και μπορεί να μειώσει τον καρδιακό ρυθμό του εμβρύου. Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα σχετικά με τη μακροπρόθεσμη επίδραση της προγεννητικής έκθεσης σε φάρμακα.
Οι στοματικές μορφές κλονιδίνης προτιμώνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Η ενδοφλέβια χορήγηση κλονιδίνης πρέπει να αποφεύγεται.
Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγή (βλέπε παράγραφο 5.3 "Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας").
Μια παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης του νεογέννητου μπορεί να συμβεί μετά τον τοκετό.
Ωρα ταίσματος
Η κλονιδίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τις επιδράσεις της κλονιδίνης στα νεογνά. Συνεπώς, η χρήση του Catapresan δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Γονιμότητα
Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές μελέτες για την επίδραση της κλονιδίνης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Μελέτες με κλονιδίνη σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στον δείκτη γονιμότητας (βλ. Παράγραφο 5.3 "Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας").
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
Ωστόσο, οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για την πιθανή εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών όπως ζάλη, νάρκωση και διαταραχές στη διαμονή κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Catapresan. Εάν οι ασθενείς εμφανίσουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν παραπάνω, θα πρέπει να αποφύγουν δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, όπως οδήγηση ή χειρισμός μηχανημάτων.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι περισσότερες παρενέργειες είναι ήπιες και τείνουν να μειώνονται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται παρακάτω κατά κατηγορία οργάνου συστήματος και συχνότητα, σύμφωνα με τις ακόλουθες κατηγορίες:
Πολύ συνηθισμένο 1/10 ≥
Συνηθισμένο 1/100
Όχι συχνές 1 / 1.000
Σπάνια 1 / 10.000 λίρες
Πολύ σπάνιο
Η άγνωστη συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα.
Ενδοκρινικές παθολογίες:
Σπάνια: γυναικομαστία.
Ψυχιατρικές διαταραχές:
Συχνές: κατάθλιψη, διαταραχές ύπνου.
Όχι συχνές: παραληρηματική αντίληψη, παραισθήσεις, εφιάλτες.
Άγνωστο: κατάσταση σύγχυσης, μειωμένη λίμπιντο.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος:
Πολύ συχνές: ζάλη, καταστολή.
Συχνές: πονοκέφαλος.
Όχι συχνές: παραισθησία.
Διαταραχές των ματιών:
Σπάνια: μειωμένη ροή δακρύων.
Άγνωστο: διαταραχές διαμονής.
Καρδιακές παθολογίες:
Όχι συχνές: φλεβοκομβική βραδυκαρδία.
Σπάνια: κολποκοιλιακός αποκλεισμός.
Άγνωστο: βραδυαρρυθμίες.
Αγγειακές παθολογίες:
Πολύ συχνές: ορθοστατική υπόταση.
Όχι συχνές: σύνδρομο Raynaud.
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου:
Σπάνια: ξηρότητα του ρινικού βλεννογόνου.
Γαστρεντερικές διαταραχές:
Πολύ συχνές: ξηροστομία.
Συχνές: δυσκοιλιότητα, ναυτία, πόνος των σιελογόνων αδένων, έμετος.
Σπάνια: ψευδο-απόφραξη του παχέος εντέρου.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:
Όχι συχνές: κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση.
Σπάνια: αλωπεκία.
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού:
Συχνές: στυτική δυσλειτουργία.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης:
Συχνές: κούραση.
Όχι συχνές: αδιαθεσία.
Διαγνωστικές εξετάσεις:
Σπάνια: αύξηση του σακχάρου στο αίμα.
04,9 Υπερδοσολογία
Συμπτώματα:
Η κλονιδίνη χαρακτηρίζεται από ένα ευρύ θεραπευτικό φάσμα. Η δηλητηρίαση από κλονιδίνη εκδηλώνεται με γενική κατάθλιψη του συμπαθητικού, η οποία περιλαμβάνει στένωση της κόρης, λήθαργο, βραδυκαρδία, υπόταση, υποθερμία, υπνηλία μέχρι κώμα, αναπνευστική καταστολή με τάση άπνοιας. Η παράδοξη υπέρταση μπορεί επίσης να εμφανιστεί μετά από διέγερση περιφερειακών υποδοχέων α1.
Θεραπεία:
Η επείγουσα θεραπεία συνίσταται σε πλύση στομάχου και χορήγηση αναληπτικών ή / και αγγειοκατασταλτικών φαρμάκων.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιυπερτασικά. Αγωνιστές υποδοχέα ιμιδαζολίνης.
Κωδικός ATC: C02AC01.
Η δράση της υδροχλωρικής κλονιδίνης πραγματοποιείται κυρίως στο κεντρικό νευρικό σύστημα, προκαλώντας μείωση του συμπαθητικού τόνου και της περιφερικής και νεφρικής αντίστασης, του καρδιακού ρυθμού και της πίεσης. Η ροή του νεφρικού πλάσματος και ο ρυθμός σπειραματικής διήθησης παραμένουν ουσιαστικά αμετάβλητοι. Τα κανονικά ορθοστατικά αντανακλαστικά δεν μεταβάλλονται, επομένως τα ορθοστατικά φαινόμενα είναι ήπια και σπάνια.
Κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας θεραπείας, η καρδιακή παροχή τείνει να επιστρέψει στις τυπικές τιμές, ενώ η περιφερική αντίσταση παραμένει χαμηλή. Μείωση του καρδιακού ρυθμού έχει παρατηρηθεί στους περισσότερους ασθενείς, αλλά το φάρμακο δεν μεταβάλλει τη φυσιολογική αιμοδυναμική απάντηση στην άσκηση.
Η αποτελεσματικότητα της κλονιδίνης στη θεραπεία της υπέρτασης αξιολογήθηκε σε 5 κλινικές μελέτες σε παιδιατρικό πληθυσμό.
Τα δεδομένα αποτελεσματικότητας επιβεβαιώνουν τις ιδιότητες της κλονιδίνης στη μείωση της συστολικής και της διαστολικής αρτηριακής πίεσης.
Ωστόσο, λόγω περιορισμένων δεδομένων και μεθοδολογικών ελλείψεων, δεν μπορούν να εξαχθούν οριστικά συμπεράσματα σχετικά με τη χρήση της κλονιδίνης σε υπερτασικά παιδιά.
Η αποτελεσματικότητα της κλονιδίνης έχει επίσης αξιολογηθεί σε ορισμένες κλινικές δοκιμές σε παιδιατρικούς ασθενείς με ΔΕΠΥ, σύνδρομο Tourette και τραυλισμό. Η αποτελεσματικότητα της κλονιδίνης σε αυτές τις καταστάσεις δεν έχει αποδειχθεί.
Η κλονιδίνη δεν αποδείχθηκε αποτελεσματική σε δύο μικρές παιδιατρικές κλινικές δοκιμές στη θεραπεία της ημικρανίας.
Σε παιδιατρικές κλινικές δοκιμές οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν υπνηλία, ξηροστομία, πονοκέφαλος, ζάλη και αϋπνία. Αυτές οι παρενέργειες μπορεί να έχουν σοβαρό αντίκτυπο στις καθημερινές δραστηριότητες των παιδιών.
Συνολικά, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της κλονιδίνης σε παιδιά και εφήβους δεν έχουν τεκμηριωθεί (βλ. Παράγραφο 4.2).
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση και κατανομή
Η φαρμακοκινητική της κλονιδίνης είναι ανάλογη της δόσης στην περιοχή των 75-300 mcg. Η κλονιδίνη, χορηγούμενη από το στόμα, απορροφάται καλά και έχει μια μικρή επίδραση πρώτης διέλευσης. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται 1-3 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα.
Η κλονιδίνη κατανέμεται γρήγορα και εκτεταμένα στους ιστούς και διασχίζει τόσο τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό όσο και τον πλακούντα. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι 30-40%. Η κλονιδίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τις επιπτώσεις στα νεογέννητα.
Μεταβολισμός και αποβολή
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της κλονιδίνης κυμαινόταν από 6 έως 20 ώρες. Μπορεί να παραταθεί έως και 41 ώρες σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Περίπου το 70% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως αμετάβλητο (40-60% δόσης) Ο κύριος μεταβολίτης (π-υδροξυκυκλοιδίνη) είναι φαρμακολογικά ανενεργός. Περίπου το 20% του συνόλου που χορηγείται απεκκρίνεται στα κόπρανα.
Η φαρμακοκινητική της κλονιδίνης δεν επηρεάζεται από το φύλο ή τη φυλή του ασθενούς.
Η αντιυπερτασική δράση επιτυγχάνεται σε συγκεντρώσεις πλάσματος μεταξύ 0,2 και μικρότερων από 2,0 ng / ml σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.Η υποτασική δράση εξασθενεί ή μειώνεται σε συγκεντρώσεις πλάσματος άνω των 2,0 ng / ml.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Μελέτες τοξικότητας εφάπαξ δόσης με κλονιδίνη σε διαφορετικά είδη ζώων διεξήχθησαν από του στόματος και παρεντερικά, με αποτέλεσμα από του στόματος τιμές LD50 περίπου 70 mg / kg (ποντίκι), 70 mg / kg (αρουραίος),> 15 mg / kg (σκύλος ), και 150 mg / kg (πίθηκος). Οι ακόλουθες τιμές LD50 λήφθηκαν υποδορίως:> 3 mg / kg στον σκύλο και 153 mg / kg στον αρουραίο. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η θανατηφόρα δόση ήταν της τάξης των 6 mg / kg (σκύλος) e
Σημάδια τοξικότητας μετά από είδη μετά την έκθεση στην κλονιδίνη ήταν ο εξόφθαλμος, η αταξία και ο τρόμος ανεξάρτητα από τον τρόπο χορήγησης. Σε θανατηφόρες δόσεις, εμφανίζονται τονικοκλονικοί σπασμοί. Παρατηρήθηκαν επίσης ενθουσιασμός και επιθετικότητα που εναλλάσσονται με καταστολή (ποντίκι, αρουραίος, σκύλος), σιελόρροια και ταχύπνοια (σκύλος), υποθερμία και απάθεια (πίθηκος).
Σε επαναλαμβανόμενες μελέτες τοξικότητας από του στόματος διάρκειας 18 μηνών, η κλονιδίνη ήταν καλά ανεκτή σε στοματικές δόσεις 0,1 mg / kg (αρουραίος), 0,03 mg / kg (σκύλος) και 1,5 mg / kg. (Πίθηκος). Σε μια μελέτη επίμυων 13 εβδομάδων, το επίπεδο μη τοξικού (NOAEL) μετά από υποδόρια χορήγηση ήταν 0,05 mg / kg.
Για ενδοφλέβια χορήγηση, κουνέλια και σκύλοι ανέχθηκαν 0,01 mg / kg / ημέρα για 5 και 4 εβδομάδες, αντίστοιχα. Υψηλότερες δόσεις προκαλούν υπερκινητικότητα, επιθετικότητα, μειωμένη πρόσληψη τροφής και αύξηση βάρους (αρουραίος), καταστολή (κουνέλι) ή καρδιο- και ηπατο-μεγαλοσύνη με αυξημένα επίπεδα GPT, αλκαλική φωσφατάση και -σφαιρίνες στο πλάσμα και εστιακή νέκρωση του ήπατος (σκύλος).
Δεν εμφανίστηκε καμία πιθανότητα τερατογένεσης μετά από χορήγηση 2,0 mg / kg p.o. σε ποντίκια και αρουραίους, 0,09 mg / kg p.o. σε κουνέλια, 0,015 mg / kg s.c. σε αρουραίους και 0,15 mg / kg i.v. στο κουνέλι.
Σε αρουραίους, παρατηρήθηκε αύξηση του ρυθμού απορρόφησης σε από του στόματος δόσεις> 0,015 mg / kg / ημέρα, ωστόσο εξαρτάται από τη διάρκεια της χορήγησης.
Η γονιμότητα σε αρουραίους δεν επηρεάζεται έως τις από του στόματος δόσεις των 0,15 mg / kg. Δόσεις έως 0,075 mg / kg δεν επηρεάζουν την περιγεννητική και μεταγεννητική ανάπτυξη των απογόνων.
Στη δοκιμή Ames και στη δοκιμή μικροπυρήνων ποντικού, δεν βρέθηκε μεταλλαξιογόνο δυναμικό. Σε μια μελέτη καρκινογένεσης σε αρουραίους, η κλονιδίνη δεν ήταν καρκινογόνος.
Μετά από ενδοφλέβια και ενδοαρτηριακή χορήγηση σε ινδικά χοιρίδια και κουνέλια, δεν βρέθηκε καμία τάση να προκαλέσει τοπικό ερεθισμό ή ευαισθητοποίηση.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Άμυλο καλαμποκιού, διβασικό φωσφορικό ασβέστιο, μονοϋδρική λακτόζη, άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο, διαλυτό άμυλο, ποβιδόνη, στεατικό οξύ.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
Δισκία CATAPRESAN 150 mcg - 3 ετών.
Δισκία CATAPRESAN 300 mcg - 5 ετών.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Δισκία CATAPRESAN 150 mcg - Κυψέλες αδιαφανές λευκό PVC / PVDC / Alu
Δισκία CATAPRESAN 300 mcg - Αδιαφανή λευκή κυψέλη PVC / Alu
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Καμία ειδική οδηγία.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Δισκία CATAPRESAN 150 mcg - 30 δισκία A.I.C. ν 021502012
Δισκία CATAPRESAN 300 mcg - 30 δισκία A.I.C. ν 021502024
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Δισκία CATAPRESAN 150 mcg
Πρώτη έγκριση: 26.9.1969
Ανανέωση της άδειας: 01.06.2010
Δισκία CATAPRESAN 300 mcg
Πρώτη έγκριση: 16.02.1973
Ανανέωση της άδειας: 01.06.2010
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Resolutionήφισμα της AIFA της 18ης Ιουλίου 2013
