Ενεργά συστατικά: Εσομεπραζόλη
Nexium 10 mg γαστροανθεκτικά κοκκία για πόσιμο εναιώρημα, σε φακελλίσκο
Τα ένθετα συσκευασίας Nexium είναι διαθέσιμα για μεγέθη συσκευασίας:- Nexium 10 mg γαστροανθεκτικά κοκκία για πόσιμο εναιώρημα, σε φακελλίσκο
- Nexium 20 mg γαστροανθεκτικά δισκία, Nexium 40 mg γαστροανθεκτικά δισκία
- NEXIUM 40 mg σκόνη για ενέσιμο διάλυμα / έγχυση
Γιατί χρησιμοποιείται το Nexium; Σε τι χρησιμεύει;
Το Nexium περιέχει μια ουσία που ονομάζεται εσομεπραζόλη, η οποία ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς της αντλίας πρωτονίων. Αυτά τα φάρμακα λειτουργούν μειώνοντας την ποσότητα οξέος που παράγεται από το στομάχι σας.
Το Nexium χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της «γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης».
- Η γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση είναι όταν το οξύ από το στομάχι διαφεύγει στον οισοφάγο προκαλώντας πόνο, φλεγμονή και καούρα. Η καούρα αποτελείται από μια αίσθηση καψίματος που ανεβαίνει από το στομάχι ή το στήθος προς το λαιμό.
- Στα παιδιά, τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν περιεχόμενο του στομάχου που επιστρέφει στο στόμα (παλινδρόμηση), αίσθημα αδιαθεσίας (έμετος) και κακή αύξηση βάρους.
Αντενδείξεις Όταν το Nexium δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Nexium
- εάν είστε αλλεργικοί (υπερευαίσθητοι) στην εσομεπραζόλη ή σε άλλους παρόμοιους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (π.χ. παντοπραζόλη, λανσοπραζόλη, ραβεπραζόλη, ομεπραζόλη) ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό των γαστροανθεκτικών κόκκων Nexium.
- εάν παίρνετε φάρμακο που περιέχει νελφιναβίρη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του HIV).
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Nexium
Προσέξτε ιδιαίτερα με το Nexium
- εάν έχετε ηπατικά προβλήματα, ενημερώστε το γιατρό σας, καθώς μπορεί να συνταγογραφήσει χαμηλότερη δόση
- εάν έχετε νεφρικά προβλήματα ενημερώστε το γιατρό σας.
Το Nexium μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα άλλων ασθενειών. Επομένως, εάν σας συμβεί κάποιο από τα παρακάτω ενώ παίρνετε Nexium, ενημερώστε αμέσως το γιατρό σας:
- Χάνει πολύ βάρος χωρίς λόγο.
- Έχετε πόνο στο στομάχι ή δυσπεψία.
- Ξεκινήστε να κάνετε εμετό επανειλημμένα.
- Έχετε πρόβλημα με την κατάποση.
- Κάνετε εμετό αίματος ή έχετε μαύρα κόπρανα (κόπρανα λεκιασμένα με αίμα).
Εάν σας έχει συνταγογραφηθεί το Nexium "ανάλογα με τις ανάγκες", επικοινωνήστε με το γιατρό σας εάν τα συμπτώματα επιμένουν ή αν τα χαρακτηριστικά τους αλλάξουν. Η θεραπεία κατά παραγγελία δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά και ως εκ τούτου δεν συνιστάται σε αυτήν την ομάδα ασθενών.
Εάν παίρνετε έναν αναστολέα αντλίας πρωτονίων όπως το Nexium, ειδικά για περισσότερο από ένα χρόνο, μπορεί να έχετε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο κατάγματος του ισχίου, του καρπού ή της σπονδυλικής στήλης. Εάν έχετε οστεοπόρωση ή παίρνετε κορτικοστεροειδή (που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο οστεοπόρωση) συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Nexium
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων που χορηγούνται χωρίς ιατρική συνταγή. Το Nexium μπορεί να επηρεάσει τον τρόπο λειτουργίας κάποιων άλλων φαρμάκων και ορισμένα φάρμακα μπορεί να έχουν επίδραση στο Nexium.
Ειδικότερα, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:
- Αταζαναβίρη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του HIV). Μην πάρετε το Nexium εάν παίρνετε νελφιναβίρη.
- Κλοπιδογρέλη (χρησιμοποιείται για την πρόληψη θρόμβων αίματος)
- Κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη ή βορικοναζόλη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από μύκητες).
- Erlotinib (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του καρκίνου).
- Διαζεπάμη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του άγχους ή για μυϊκή χαλάρωση).
- Σιταλοπράμη, ιμιπραμίνη ή κλομιπραμίνη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης).
- Φαινυτοΐνη (χρησιμοποιείται στην επιληψία).
- Βαρφαρίνη ή κουμαρίνη (φάρμακα που ονομάζονται αντιπηκτικά που χρησιμοποιούνται για την αραίωση του αίματος).
- Cilostazol (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της διαλείπουσας χωλότητας - πόνος στα πόδια κατά το περπάτημα, ο οποίος προκαλείται από ανεπαρκή παροχή αίματος).
- Σισαπρίδη (χρησιμοποιείται για δυσπεψία και καούρα).
- Κλαριθρομυκίνη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων).
- Διγοξίνη (χρησιμοποιείται για καρδιακά προβλήματα).
- Μεθοτρεξάτη (φάρμακο που χρησιμοποιείται σε χημειοθεραπεία υψηλής δόσης για τη θεραπεία του καρκίνου) - εάν λαμβάνετε υψηλή δόση μεθοτρεξάτης, ο γιατρός σας μπορεί να διακόψει προσωρινά τη θεραπεία σας με Nexium.
- Τακρόλιμους (χρησιμοποιείται σε μεταμοσχεύσεις οργάνων)
- Ριφαμπικίνη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της φυματίωσης).
- Βαλσαμόχορτο (Hypericum perforatum) (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης).
Λήψη γαστροανθεκτικών κόκκων Nexium με τροφή και ποτό
Τα γαστροανθεκτικά κοκκία Nexium μπορούν να ληφθούν με ή χωρίς τροφή.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Πριν πάρετε το Nexium, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας εάν είστε έγκυος ή προσπαθείτε να μείνετε έγκυος. Ο γιατρός σας θα σας πει εάν μπορείτε να πάρετε το Nexium κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου. Το Nexium δεν πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Το Nexium είναι απίθανο να επηρεάσει την ικανότητά σας να οδηγείτε ή να χειρίζεστε εργαλεία ή μηχανές.
Σημαντικές πληροφορίες σχετικά με ορισμένα συστατικά του Nexium
Το Nexium περιέχει σακχαρόζη και γλυκόζη που είναι και τα δύο είδη σακχάρων. Επομένως, είναι σημαντικό να έχετε σχολαστική στοματική υγιεινή και να καθαρίζετε τακτικά τα δόντια σας με μια οδοντόβουρτσα.
Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε «δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε το Nexium.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Nexium: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε το Nexium αυστηρά σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. Εάν έχετε αμφιβολίες, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Το φάρμακό σας έρχεται ως κόκκοι που περιέχονται σε ένα φακελάκι. Κάθε φακελάκι περιέχει 10 mg εσομεπραζόλης. Ο γιατρός σας θα σας πει πόσα φακελάκια πρέπει να παίρνετε την ημέρα. Ο γιατρός σας θα σας πει επίσης πόσο καιρό να τα πάρετε.
- Αδειάστε το περιεχόμενο του φακελίσκου ή των φακελλίσκων σε ένα ποτήρι που περιέχει νερό. Μη χρησιμοποιείτε αφρώδες νερό. Η ποσότητα του νερού εξαρτάται από τον αριθμό των φακελλών που σας έχει πει ο γιατρός σας να παίρνετε κάθε φορά.
- Χρησιμοποιήστε 15 χιλιοστόλιτρα (ml) νερού (3 κουταλάκια του γλυκού) για κάθε φακελάκι. Αυτό σημαίνει ότι θα χρειαστείτε 15ml για ένα φακελάκι και 30ml για δύο φακελάκια.
- Αναμείξτε τους κόκκους στο νερό.
- Αφήστε το περιεχόμενο να πήξει για λίγα λεπτά.
- Ανακατέψτε ξανά και πιείτε το περιεχόμενο. Οι κόκκοι δεν πρέπει να μασήνονται ή να συνθλίβονται. Μην αφήνετε το περιεχόμενο περισσότερο από 30 λεπτά πριν το πιείτε.
- Εάν τα ίχνη του προϊόντος παραμείνουν στο ποτήρι μετά την κατάποση, προσθέστε περισσότερο νερό, ανακατέψτε και πιείτε το περιεχόμενο αμέσως.
Τα γαστροανθεκτικά κοκκία Nexium μπορούν να ληφθούν με ή χωρίς τροφή.
Εάν τρέφεστε με σωλήνα (γαστρικό), ο γιατρός ή η νοσοκόμα σας θα σας χορηγήσει Nexium μέσω του σωλήνα. Πληροφορίες για τον γιατρό ή τη νοσοκόμα σας βρίσκονται στο τέλος αυτού του φύλλου οδηγιών.
Παιδιά
- Το Nexium δεν συνιστάται για παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους.
- Παιδιά ηλικίας 1 έως 11 ετών μπορούν να πάρουν Nexium. Η συνήθης δόση είναι ένα φακελάκι (10 mg) ή δύο φακελάκια (20 mg) μία φορά την ημέρα. Η δόση για παιδιά υπολογίζεται με βάση το βάρος του παιδιού και ο γιατρός θα αποφασίσει για τη σωστή δόση.
Ενήλικες και έφηβοι από 12 ετών
Η συνήθης δόση είναι δύο φακελάκια (20 mg) ή 4 φακελάκια (40 mg) μία φορά την ημέρα.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Δεν χρειάζεται να αλλάξετε τη δόση εάν είστε ηλικιωμένοι.
Ασθενείς με ηπατικά ή νεφρικά προβλήματα
- Σε ασθενείς με σοβαρά ηπατικά προβλήματα, η μέγιστη ημερήσια δόση του Nexium είναι 2 φακελάκια (20 mg). Σε παιδιά ηλικίας 1-11 ετών με σοβαρά ηπατικά προβλήματα, δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της μέγιστης ημερήσιας δόσης των 10 mg.
- Δεν απαιτούνται ειδικές μειώσεις της δόσης σε ασθενείς με νεφρικά προβλήματα. Ωστόσο, εάν έχετε σοβαρά νεφρικά προβλήματα, ο γιατρός σας μπορεί να αποφασίσει να κάνει κάποιες εξετάσεις.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Nexium
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Nexium από την κανονική
Εάν έχετε πάρει περισσότερο Nexium από ό, τι σας έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας, επικοινωνήστε με το γιατρό σας για διαβούλευση.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Nexium
Εάν ξεχάσετε να πάρετε μια δόση Nexium, πάρτε τη μόλις το θυμηθείτε. Εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση σας, περιμένετε μέχρι τη συνηθισμένη ώρα. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση του Nexium, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Nexium
Όπως όλα τα φάρμακα, το Nexium μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Αλλεργικές αντιδράσεις
Μια σοβαρή αλλεργική αντίδραση (αναφυλαξία) είναι μια σπάνια παρενέργεια που επηρεάζει λιγότερα από 1 στα 1.000 άτομα που λαμβάνουν Nexium.
Μπορεί να παρατηρήσετε συριγμό, πρήξιμο του προσώπου ή του σώματος, εξάνθημα, λιποθυμία ή δυσκολία στην κατάποση. Εάν σας συμβεί αυτό, σταματήστε να παίρνετε το Nexium και επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας.
Άλλες παρενέργειες περιλαμβάνουν:
Συχνές (επηρεάζουν λιγότερα από 1 στα 10 άτομα):
- Πονοκέφαλο.
- Επιδράσεις στο στομάχι ή στα έντερα: διάρροια, πόνος στο στομάχι, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός.
- Ναυτία ή έμετος.
Όχι συχνές (επηρεάζουν λιγότερα από 1 στα 100 άτομα):
- Πρήξιμο στα πόδια και τους αστραγάλους.
- Διαταραγμένος ύπνος (αϋπνία).
- Ζάλη, καρφίτσες, υπνηλία.
- Ζάλη.
- Ξερό στόμα
- Αλλαγές στις εξετάσεις αίματος που ελέγχουν τον τρόπο λειτουργίας του ήπατος.
- Δερματικό εξάνθημα, κνίδωση και κνησμός.
- Κάταγμα ισχίου, καρπού ή σπονδυλικής στήλης (εάν το Nexium χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις και για παρατεταμένες περιόδους)
Σπάνια (επηρεάζει λιγότερα από 1 στα 1.000 άτομα):
- Προβλήματα αίματος όπως μειωμένος αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων και αιμοπεταλίων.
- Χαμηλά επίπεδα νατρίου στο αίμα.
- Αίσθημα διέγερσης, σύγχυσης ή κατάθλιψης.
- Αλλαγές στη γεύση.
- Προβλήματα όρασης όπως θολή όραση.
- Ξαφνικός συριγμός ή δύσπνοια (βρογχόσπασμος).
- Φλεγμονή στο εσωτερικό του στόματος.
- Μια λοίμωξη που ονομάζεται «τσίχλα» και μπορεί να επηρεάσει το έντερο και προκαλείται από μύκητα.
- Ηπατίτιδα με ή χωρίς ίκτερο.
- Τριχόπτωση (αλωπεκία).
- Δερματικό εξάνθημα κατά την έκθεση στον ήλιο.
- Πόνος στις αρθρώσεις (αρθραλγία) ή μυϊκός πόνος (μυαλγία).
- Γενικό αίσθημα αδιαθεσίας και έλλειψη δύναμης.
- Αυξημένη εφίδρωση.
Πολύ σπάνια (επηρεάζει λιγότερα από 1 στα 10.000 άτομα):
- Αλλαγή στον αριθμό των αιμοσφαιρίων, συμπεριλαμβανομένης της ακοκκιοκυτταραιμίας (έλλειψη λευκών αιμοσφαιρίων).
- Επίθεση.
- Βλέποντας, νιώθοντας ή ακούγοντας πράγματα που δεν υπάρχουν (παραισθήσεις).
- Σοβαρά ηπατικά προβλήματα που οδηγούν σε ηπατική ανεπάρκεια και φλεγμονή του εγκεφάλου.
- τσιχ ή ξεφλούδισμα του δέρματος. Αυτό μπορεί να σχετίζεται με υψηλό πυρετό και πόνο στις αρθρώσεις (πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση).
- Μυϊκή αδυναμία.
- Σοβαρά νεφρικά προβλήματα.
- Διεύρυνση στήθους στους άνδρες.
Άγνωστο (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)
- Εάν παίρνετε Nexium για περισσότερο από τρεις μήνες, τα επίπεδα μαγνησίου στο αίμα σας μπορεί να μειωθούν. Τα χαμηλά επίπεδα μαγνησίου μπορούν να εκδηλωθούν με κόπωση, ακούσιες μυϊκές συσπάσεις, αποπροσανατολισμό, σπασμούς, ζάλη, αυξημένο καρδιακό ρυθμό. Εάν έχετε οποιοδήποτε από αυτά τα συμπτώματα, συμβουλευτείτε αμέσως το γιατρό σας. Τα χαμηλά επίπεδα μαγνησίου μπορούν επίσης να οδηγήσουν σε μείωση των επιπέδων καλίου ή ασβεστίου στο αίμα. Ο γιατρός σας πρέπει να αποφασίσει εάν θα ελέγχει τα επίπεδα μαγνησίου στο αίμα σας περιοδικά.
- Φλεγμονή των εντέρων (που μπορεί να οδηγήσει σε διάρροια).
Το Nexium, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να επηρεάσει τα λευκά αιμοσφαίρια οδηγώντας σε ανοσοανεπάρκεια. Εάν έχετε «λοίμωξη με συμπτώματα όπως πυρετό με σοβαρή επιδείνωση της γενικής φυσικής κατάστασής σας ή πυρετό με συμπτώματα τοπικής λοίμωξης όπως πόνο στο λαιμό, το λαιμό ή το στόμα ή δυσκολία στην ούρηση, θα πρέπει να επισκεφθείτε το γιατρό σας το συντομότερο δυνατό . ότι η έλλειψη λευκών αιμοσφαιρίων (ακοκκιοκυττάρωση) μπορεί να αποκλειστεί με εξέταση αίματος Είναι σημαντικό για εσάς να δώσετε πληροφορίες σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε.
Μην ανησυχείτε για τη λίστα πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών παραπάνω. Ενδέχεται να μην εμφανίσετε καμία. Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνει σοβαρή ή αν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
- Να φυλάσσεται σε μέρη που δεν το φθάνουν και δεν το βλέπουν τα παιδιά.
- Μη χρησιμοποιείτε το Nexium μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί και το φακελάκι. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
- Το ανασυσταθέν εναιώρημα πρέπει να λαμβάνεται εντός 30 λεπτών
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Τι περιέχει τα γαστροανθεκτικά κοκκία Nexium για πόσιμο εναιώρημα
Το δραστικό συστατικό είναι η εσομεπραζόλη. Κάθε φακελάκι περιέχει 10 mg εσομεπραζόλης (ως τριένυδρο μαγνήσιο).
Τα έκδοχα είναι:
Κοκκία εσομεπραζόλης:
Μονοστεατική γλυκερόλη 40-55
Υδροξυπροπυλική κυτταρίνη
Υπρομελλόζη
Στεατικό μαγνήσιο
Συμπολυμερές μεθακρυλικό οξύ ακρυλικός αιθυλεστέρας (1: 1) στο 30%
Polysorbate 80 Σακχαρόζη σε σφαίρες (σακχαρόζη και άμυλο καλαμποκιού)
Τάλκης
Κιτρικό τριαιθύλιο
Αδρανείς κόκκοι:
Άνυδρο κιτρικό οξύ (για ρύθμιση του pH)
Κροσποβιδόνη
Γλυκόζη
Υδροξυπροπυλική κυτταρίνη
Κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172)
Κόμμι ξανθάνης.
Εμφάνιση του Nexium και περιεχόμενο της συσκευασίας
Κάθε φακελάκι Nexium περιέχει ωχροκίτρινους λεπτούς κόκκους. Οι καφέ κόκκοι μπορεί να είναι ορατοί. Το πόσιμο εναιώρημα είναι ένα παχύ, κίτρινο υγρό που περιέχει αιωρούμενους κόκκους.
Κάθε συσκευασία περιέχει 28 φακελάκια.
Οι παρακάτω πληροφορίες προορίζονται μόνο για ιατρούς ή επαγγελματίες υγείας
Πληροφορίες για τη χορήγηση σε ασθενείς με ρινογαστρικό ή γαστρικό σωλήνα:
- Για τη χορήγηση της δόσης των 10 mg, προσθέστε το περιεχόμενο ενός φακελίσκου των 10 mg σε 15 ml νερού.
- Για τη χορήγηση της δόσης των 20 mg, προσθέστε το περιεχόμενο δύο φακελλών των 10 mg σε 30 ml νερού.
- Μείγμα.
- Αφήνουμε να πήξει για λίγα λεπτά.
- Ανακατέψτε ξανά.
- Σηκώστε το εναιώρημα με σύριγγα.
- Εγχέστε μέσω του σωλήνα, διαμέτρου 6 ή μεγαλύτερου, στο στομάχι εντός 30 λεπτών από την ανασύσταση.
- Γεμίστε τη σύριγγα με 15 ml νερού για τη δόση των 10 mg και με 30 ml νερού για τη δόση των 20 mg.
- Ανακινήστε και εγχέστε το υπόλοιπο περιεχόμενο του ρινογαστρικού ή γαστρικού σωλήνα στο στομάχι. Το αχρησιμοποίητο εναιώρημα πρέπει να απορρίπτεται
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
NEXIUM 10 MG ΤΡΟΦΙΚΑ-ΑΝΘΡΩΠΙΚΟ ΣΧΕΔΙΟ ΓΙΑ ΠΟΤΙΚΗ ΑΝΑΡΤΗΣΗ, ΣΕ ΘΗΚΗ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε φακελάκι περιέχει: 10 mg εσομεπραζόλης (ως τριένυδρο μαγνήσιο).
Έκδοχα: σακχαρόζη 6,8 mg και γλυκόζη 2,8 mg.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων βλέπε παράγραφο 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Γαστροανθεκτικοί κόκκοι για πόσιμο εναιώρημα, σε φακελάκι.
Ωχροκίτρινοι μικροί κόκκοι. Οι καφέ κόκκοι μπορεί να είναι ορατοί.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το πόσιμο εναιώρημα Nexium ενδείκνυται κυρίως για τη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (ΓΟΠΝ) σε παιδιά ηλικίας 1 έως 11 ετών.
Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ)
- θεραπεία ενδοσκοπικά αποδεδειγμένης διαβρωτικής οισοφαγίτιδας παλινδρόμησης
- συμπτωματική θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (ΓΟΠΝ)
Το πόσιμο εναιώρημα Nexium μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς που έχουν δυσκολία στην κατάποση γαστροανθεκτικών διασπειρόμενων δισκίων Nexium. Για ενδείξεις σε ασθενείς ηλικίας 12 ετών και άνω, ανατρέξτε στην Περίληψη των Χαρακτηριστικών του Προϊόντος των γαστροανθεκτικών δισκίων Nexium.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία:
Παιδιατρικός πληθυσμός:
Παιδιά από 1 έως 11 ετών με σωματικό βάρος> 10 κιλά
Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ)
- Ενδοσκοπικά αποδεδειγμένη θεραπεία της διαβρωτικής παλινδρόμησης της οισοφαγίτιδας
Βάρος 10 -
Βάρος ≥ 20 kg: 10 mg ή 20 mg άπαξ ημερησίως για 8 εβδομάδες.
- Συμπτωματική θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (ΓΟΠΝ)
10 mg άπαξ ημερησίως για έως και 8 εβδομάδες.
Δόσεις άνω του 1 mg / kg / ημέρα δεν έχουν μελετηθεί.
Παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους
Η εμπειρία της θεραπείας με εσομεπραζόλη σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους είναι περιορισμένη και επομένως η θεραπεία δεν συνιστάται σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα (βλ. Παράγραφο 5.1).
Ενήλικες και έφηβοι από 12 ετών
Για δοσολογία σε ασθενείς ηλικίας 12 ετών και άνω, ανατρέξτε στην Περίληψη των Χαρακτηριστικών του Προϊόντος των γαστροανθεκτικών δισκίων Nexium.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.
Λόγω της περιορισμένης κλινικής εμπειρίας, οι ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή (βλ. Παράγραφο 5.2).
Ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Σε ασθενείς ηλικίας ≥ 12 ετών με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, η μέγιστη δόση 20 mg Nexium δεν πρέπει να υπερβαίνεται. Σε παιδιά ηλικίας 1-11 ετών με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, η μέγιστη δόση των 10 mg δεν πρέπει να ξεπεραστεί (βλ. Παράγραφο 5.2).
Τρόπος χορήγησης
Για τη δόση των 10 mg, αδειάστε το περιεχόμενο ενός φακελίσκου των 10 mg σε ένα ποτήρι που περιέχει 15 ml νερού.
Για τη δόση των 20 mg, αδειάστε το περιεχόμενο δύο φακελλών των 10 mg σε ένα ποτήρι που περιέχει 30 ml νερού.
Μη χρησιμοποιείτε αφρώδες νερό.
Ανακατέψτε το περιεχόμενο μέχρι να διασκορπιστούν οι κόκκοι και αφήστε το να πήξει για λίγα λεπτά. Ανακατέψτε ξανά και πιείτε το περιεχόμενο μέσα σε 30 λεπτά. Οι κόκκοι δεν πρέπει να μασήνονται ή να συνθλίβονται. Ξεπλύνετε το ποτήρι με 15 ml νερού για να πάρετε όλους τους κόκκους.
Για ασθενείς με ρινογαστρικό ή γαστρικό σωλήνα: βλ. Παράγραφο 6.6 για την προετοιμασία και οδηγίες χορήγησης.
04.3 Αντενδείξεις
Γνωστή υπερευαισθησία στην εσομεπραζόλη, στα υποκατάστατα βενζιμιδαζόλης ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του σκευάσματος.
Η εσομεπραζόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με νελφιναβίρη (βλ. Παράγραφο 4.5).
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Παρουσία οποιωνδήποτε ανησυχητικών συμπτωμάτων (π.χ. σημαντική ακούσια απώλεια βάρους, επαναλαμβανόμενος εμετός, δυσφαγία, αιμάτωση ή μελαένα) και όταν υπάρχει υποψία ή παρουσία γαστρικού έλκους, θα πρέπει να αποκλειστεί η κακοήθης φύση του έλκους στο πώς η θεραπεία με Nexium θα μπορούσε να ανακουφίσει τα συμπτώματα και καθυστέρηση διάγνωσης.
Οι ασθενείς που έχουν λάβει θεραπεία για μεγάλο χρονικό διάστημα (ειδικά εκείνοι που έχουν λάβει θεραπεία για περισσότερο από ένα χρόνο) πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά. Η μακροχρόνια θεραπεία ενδείκνυται σε ενήλικες και εφήβους (ηλικίας 12 ετών και άνω, βλέπε παράγραφο 4.1).
Οι ασθενείς που ακολουθούν θεραπευτικό σχήμα κατά παραγγελία θα πρέπει να λάβουν οδηγίες να επικοινωνήσουν με τον γιατρό τους εάν τα συμπτώματα που εμφανίζονται έχουν διαφορετικό χαρακτήρα. Η θεραπεία κατά παραγγελία δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά και επομένως δεν ενδείκνυται σε αυτήν την ομάδα ασθενών.
Οι επιπτώσεις της διακύμανσης των συγκεντρώσεων της εσομεπραζόλης στο πλάσμα για αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη σε ασθενείς με αυτό το σχήμα (βλ. Παράγραφο 4.5).
Το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει σακχαρόζη και γλυκόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκειας σακράσης-ισομαλτάσης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Η θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να οδηγήσει σε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων από σαλμονέλα και Campylobacter (βλ. Παράγραφο 5.1).
Η συγχορήγηση εσομεπραζόλης και αταζαναβίρης δεν συνιστάται (βλ. Παράγραφο 4.5). Εάν ο συνδυασμός αταζαναβίρης με αναστολέα αντλίας πρωτονίων είναι αναπόφευκτος, συνιστάται στενή κλινική παρακολούθηση σε συνδυασμό με αύξηση της δόσης της αταζαναβίρης στα 400 mg με 100 mg ριτοναβίρης · η δόση της εσομεπραζόλης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 20 mg.
Η εσομεπραζόλη, όπως και όλα τα φάρμακα που αποκλείουν τα οξέα, μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της βιταμίνης Β12 (κυανοκοβαλαμίνη) λόγω υπο- ή αχλωρδρίας. Κίνδυνος μειωμένης απορρόφησης της βιταμίνης Β12.
Η εσομεπραζόλη είναι αναστολέας του CYP2C19. Πιθανή αλληλεπίδραση με φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP2C19 θα πρέπει να εξετάζεται στην αρχή ή στο τέλος της θεραπείας με εσομεπραζόλη. Παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση μεταξύ κλοπιδογρέλης και ομεπραζόλης (βλέπε παράγραφο 4.5). Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης είναι αβέβαιη. Ως προφύλαξη, η ταυτόχρονη χρήση εσομεπραζόλης και κλοπιδογρέλης θα πρέπει να αποθαρρύνεται.
Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (PPI) όπως η εσομεπραζόλη έχει αποδειχθεί ότι προκαλούν σοβαρή υπομαγνησιαιμία σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία για τουλάχιστον τρεις μήνες και σε πολλές περιπτώσεις για ένα έτος. Τα σοβαρά συμπτώματα της υπομαγνησιαιμίας περιλαμβάνουν κόπωση, τετανία, παραλήρημα, σπασμούς, ζάλη και κοιλιακή αρρυθμία. Μπορούν αρχικά να εκδηλωθούν ύπουλα και να παραμεληθούν. Η υπομαγνησιαιμία στους περισσότερους ασθενείς βελτιώνεται μετά τη λήψη μαγνησίου και τη διακοπή του αναστολέα της αντλίας πρωτονίων. Οι επαγγελματίες υγείας θα πρέπει να εξετάσουν τη μέτρηση των επιπέδων μαγνησίου πριν από την έναρξη της θεραπείας με PPI και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Θεραπεία σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία για μεγάλο χρονικό διάστημα ή θεραπεία με διγοξίνη ή φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υπομαγνησιαιμία (π.χ. διουρητικά).
Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται σε υψηλές δόσεις και για παρατεταμένα χρονικά διαστήματα (> 1 έτους), μπορεί να προκαλέσουν ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο κατάγματος ισχίου, καρπού και σπονδυλικής στήλης, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς ή παρουσία άλλων γνωστών παραγόντων κινδύνου. Μελέτες παρατήρησης προτείνουν ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσουν τον συνολικό κίνδυνο κατάγματος κατά 10% έως 40%. Αυτή η αύξηση μπορεί να οφείλεται εν μέρει σε άλλους παράγοντες κινδύνου. Οι ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο οστεοπόρωσης πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία σύμφωνα με τις τρέχουσες οδηγίες κλινικής πρακτικής και πρέπει να λαμβάνουν "επαρκή ποσότητα βιταμίνης D και ασβεστίου.
Παρεμβολή σε εργαστηριακές δοκιμές
Ένα αυξημένο επίπεδο CgA μπορεί να επηρεάσει τις έρευνες για νευροενδοκρινικούς όγκους. Για να αποφευχθεί αυτή η παρέμβαση, η θεραπεία με εσομεπραζόλη θα πρέπει να διακοπεί προσωρινά για τουλάχιστον πέντε ημέρες πριν από τον προσδιορισμό της CgA.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Επίδραση της εσομεπραζόλης στη φαρμακοκινητική άλλων φαρμάκων
Φαρμακευτικά προϊόντα με απορρόφηση που εξαρτάται από το pH
Η καταστολή της γαστρικής οξύτητας που σχετίζεται με τη θεραπεία με εσομεπραζόλη και άλλους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να μειώσει ή να αυξήσει την απορρόφηση φαρμακευτικών προϊόντων με γαστρική απορρόφηση που εξαρτάται από το pH. Όπως παρατηρήθηκε με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν την ενδογαστρική οξύτητα, η απορρόφηση φαρμακευτικών προϊόντων όπως η κετοκοναζόλη, η ιτρακοναζόλη και η ερλοτινίμπη μπορεί να μειωθεί και η απορρόφηση της διγοξίνης μπορεί να αυξηθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εσομεπραζόλη. Ταυτόχρονη θεραπεία με ομεπραζόλη (20 mg ημερησίως) και διγοξίνη σε υγιή Τα άτομα αύξησαν τη βιοδιαθεσιμότητα της διγοξίνης κατά 10% (έως 30% σε δύο από τα δέκα άτομα). Συνεπώς, πρέπει να ενισχυθεί η παρακολούθηση της θεραπευτικής χρήσης διγοξίνης.
Έχουν αναφερθεί αλληλεπιδράσεις μεταξύ ομεπραζόλης και ορισμένων αναστολέων πρωτεάσης. Η κλινική συνάφεια και οι μηχανισμοί αυτών των αλληλεπιδράσεων δεν είναι πάντα γνωστοί. Η αύξηση του γαστρικού pH κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ομεπραζόλη μπορεί να τροποποιήσει την απορρόφηση των αναστολέων της πρωτεάσης. Άλλοι πιθανοί μηχανισμοί αλληλεπίδρασης εμφανίζονται μέσω της αναστολής του CYP2C19. Έχουν αναφερθεί μειωμένα επίπεδα αταζαναβίρης και νελφιναβίρης στον ορό όταν χορηγείται με ομεπραζόλη και συνεπώς δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση . Ταυτόχρονη χορήγηση ομεπραζόλης (40 mg / ημέρα) με αταζαναβίρη 300 mg / ριτοναβίρη 100 mg σε υγιείς εθελοντές οδηγεί σε σημαντική μείωση της έκθεσης στην αταζαναβίρη (περίπου 75% μείωση της AUC, Cmax και Cmin) Αύξηση της δόσης αταζαναβίρης σε 400 mg δεν αντισταθμίζει την επίδραση της ομεπραζόλης στην έκθεση στην αταζαναβίρη. Η συγχορήγηση ομεπραζόλης (20 mg / ημέρα) με αταζαναβίρη 400 mg / ριτοναβίρη 100 mg σε υγιείς εθελοντές είχε ως αποτέλεσμα περίπου 30% μείωση της έκθεσης στην αταζαναβίρη σε σύγκριση με την έκθεση που παρατηρήθηκε με αταζαναβίρη 300 mg / ριτοναβίρη 100 mg / ημέρα χωρίς ομεπραζόλη 20 mg / ημέρα Η συγχορήγηση ομεπραζόλης (40 mg / ημέρα) μείωσε τη μέση AUC, Cmax και Cmin της νελφιναβίρης κατά 36-39 % και τη μέση AUC, Cmax και Cmin του φαρμακολογικά ενεργού μεταβολίτη M8 κατά 75-92 %. Έχουν αναφερθεί αυξημένα επίπεδα ορού (80-100%) σακουιναβίρης (συγχορηγούμενη με ριτοναβίρη) κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης θεραπείας με ομεπραζόλη (40 mg / ημέρα). Η θεραπεία με ομεπραζόλη 20 mg / ημέρα δεν είχε καμία επίδραση στην έκθεση της δαρουναβίρης (συγχορηγούμενη με ριτοναβίρη) και της αμπρεναβίρης (συγχορηγούμενη με ριτοναβίρη). Η θεραπεία με εσομεπραζόλη 20 mg / ημέρα δεν είχε καμία επίδραση στην έκθεση. Έκθεση σε αμπρεναβίρη (με και χωρίς συγχορήγηση με ριτοναβίρη).Η θεραπεία με ομεπραζόλη 40 mg / ημέρα δεν είχε καμία επίδραση στην έκθεση της λοπιναβίρης (συγχορηγούμενη με ριτοναβίρη). Η συγχορήγηση εσομεπραζόλης και αταζαναβίρης δεν συνιστάται και η συγχορήγηση εσομεπραζόλης και νελφιναβίρης αντενδείκνυται λόγω των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων και παρόμοιων φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ομεπραζόλης και της εσομεπραζόλης.
Φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP2C19
Η εσομεπραζόλη αναστέλλει το κύριο ένζυμο μεταβολισμού της, το CYP2C19. Όταν η εσομεπραζόλη συνδυάζεται με άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του CYP2C19, όπως διαζεπάμη, σιταλοπράμη, ιμιπραμίνη, κλομιπραμίνη, φαινυτοΐνη κ.λπ., οι συγκεντρώσεις αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα μπορεί να αυξηθούν και να μειωθούν οι δόσεις Το Αυτό πρέπει να λαμβάνεται ιδιαίτερα υπόψη όταν συνταγογραφείται εσομεπραζόλη όπως απαιτείται. Η ταυτόχρονη χορήγηση 30 mg εσομεπραζόλης προάγει μείωση κατά 45% της κάθαρσης της διαζεπάμης του υποστρώματος CYP2C19. Η ταυτόχρονη χορήγηση 40 mg εσομεπραζόλης προάγει μια καλύτερη αύξηση της φαινυτοΐνης στα επίπεδα πλάσματος κατά 13 Συνιστάται η παρακολούθηση των συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στο πλάσμα κατά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με εσομεπραζόλη. Η ομεπραζόλη (40 mg / ημέρα) αυξάνει την Cmax και την AUC της βορικοναζόλης (υπόστρωμα CYP2C19) κατά 15% και 41% αντίστοιχα.
Η ταυτόχρονη χορήγηση 40 mg εσομεπραζόλης σε ασθενείς που έλαβαν βαρφαρίνη έδειξε ότι οι χρόνοι πήξης παρέμειναν εντός φυσιολογικού εύρους σε μια κλινική μελέτη. Ωστόσο, μετά την κυκλοφορία του προϊόντος, κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης θεραπείας, έχουν αναφερθεί ορισμένες μεμονωμένες περιπτώσεις αυξημένων τιμών INR κλινικής σημασίας. Η παρακολούθηση των ασθενών συνιστάται κατά την έναρξη και τον τερματισμό της ταυτόχρονης θεραπείας με εσομεπραζόλη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βαρφαρίνη ή άλλα παράγωγα κουμαρίνης.
Η ομεπραζόλη καθώς και η εσομεπραζόλη δρουν ως αναστολείς του CYP2C19. Η ομεπραζόλη, χορηγούμενη σε δόσεις 40 mg σε υγιή άτομα σε μια διασταυρούμενη μελέτη, αύξησε την Cmax και την AUC της σιλοσταζόλης κατά 18% και 26% αντίστοιχα, και ενός από τους ενεργούς μεταβολίτες της κατά 29% και 69% αντίστοιχα.
Σε υγιείς εθελοντές, η ταυτόχρονη χορήγηση εσομεπραζόλης 40 mg και σισαπρίδης προάγει αύξηση 32% στην περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης / χρόνου πλάσματος (AUC) και παράταση 31% της ημιζωής αποβολής (t½), αλλά όχι σημαντική αύξηση σε μέγιστες συγκεντρώσεις της σιζαπρίδης στο πλάσμα. Η ελαφρά παράταση του διαστήματος QTc που παρατηρήθηκε μετά από χορήγηση μόνο της σισαπρίδης δεν παρατείνεται περαιτέρω μετά το συνδυασμό σισαπρίδης και εσομεπραζόλης.
Η εσομεπραζόλη έχει αποδειχθεί ότι δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της αμοξικιλλίνης και της κινιδίνης.
Δεν παρουσιάστηκαν κλινικά σχετικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις σε βραχυπρόθεσμες μελέτες που αξιολόγησαν την ταυτόχρονη χορήγηση εσομεπραζόλης με ναπροξένη ή ροφεκοξίμπη.
Σε μια διασταυρούμενη κλινική μελέτη, η κλοπιδογρέλη (δόση φόρτωσης 300 mg ακολουθούμενη από 75 mg / ημέρα) χορηγήθηκε για 5 ημέρες ως μονοθεραπεία και με ομεπραζόλη (80 mg χορηγούμενη μαζί με κλοπιδογρέλη). Η έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης μειώθηκε κατά 46% (ημέρα 1) και 42% (ημέρα 5) όταν συγχορηγήθηκε κλοπιδογρέλη και ομεπραζόλη. Όταν συγχορηγήθηκε κλοπιδογρέλη και ομεπραζόλη υπήρξε μείωση κατά 47% (24 ώρες) και 30% (ημέρα 5) της μέσης αναστολής της συσσώρευσης αιμοπεταλίων (PAH). Σε άλλη μελέτη αποδείχθηκε ότι η χορήγηση κλοπιδογρέλης και ομεπραζόλης σε διαφορετικούς χρόνους δεν εμποδίζει την αλληλεπίδρασή τους, η οποία φαίνεται να οφείλεται στην ανασταλτική δράση της ομεπραζόλης σε CYP2C19. Έχουν αναφερθεί μη μοναδικά δεδομένα από παρατηρησιακές και κλινικές μελέτες σχετικά με τις κλινικές επιπτώσεις αυτής της φαρμακοκινητικής / φαρμακοδυναμικής αλληλεπίδρασης όσον αφορά σημαντικά καρδιαγγειακά συμβάντα.
Μηχανισμός άγνωστος
Τα επίπεδα μεθοτρεξάτης έχουν αναφερθεί ότι αυξάνονται σε ορισμένους ασθενείς όταν χορηγούνται μαζί με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων. Παρουσία υψηλών δόσεων μεθοτρεξάτης, μπορεί να χρειαστεί να εξεταστεί η προσωρινή απόσυρση της εσομεπραζόλης.
Επίδραση άλλων φαρμάκων στη φαρμακοκινητική της εσομεπραζόλης
Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται μέσω CYP2C19 και CYP3A4. Η ταυτόχρονη θεραπεία με εσομεπραζόλη και έναν αναστολέα του CYP3A4, η κλαριθρομυκίνη (προσφορά 500 mg) οδηγεί σε διπλασιασμό της έκθεσης (AUC) της εσομεπραζόλης. Ταυτόχρονη χορήγηση εσομεπραζόλης και αναστολέας διπλάσια από την έκθεση της εσομεπραζόλης. Η βορικοναζόλη, αναστολέας των CYP2C19 και CYP3A4, αυξάνει την AUC της ομεπραζόλης κατά 280%. Η προσαρμογή της δόσης της εσομεπραζόλης δεν απαιτείται συνήθως σε καμία από τις παραπάνω περιπτώσεις, ωστόσο, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και σε περιπτώσεις όπου ενδείκνυται μακροχρόνια θεραπεία. Η μακροχρόνια θεραπεία ενδείκνυται σε ενήλικες και εφήβους (ηλικίας 12 ετών και άνω, βλέπε παράγραφο 4.1).
Φάρμακα που είναι γνωστό ότι επάγουν CYP2C19 ή CYP3A4 ή και τα δύο (όπως ριφαμπικίνη και βαλσαμόχορτο) μπορεί να οδηγήσουν σε μειωμένα επίπεδα εσομεπραζόλης στον ορό λόγω αυξημένου μεταβολισμού της εσομεπραζόλης.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Τα κλινικά δεδομένα σχετικά με την έκθεση στην εγκυμοσύνη είναι ανεπαρκή για το Nexium. Δεν έχουν παρατηρηθεί δυσπλασίες ή εμβρυοτοξικές επιδράσεις με την ομεπραζόλη, ρακεμικό μίγμα σε επιδημιολογικές μελέτες που περιελάμβαναν μεγάλο αριθμό εγκύων γυναικών. Μελέτες σε ζώα με εσομεπραζόλη δεν υποδεικνύουν επιβλαβείς επιδράσεις. Άμεσες ή έμμεσες επιδράσεις εμβρυϊκή ανάπτυξη Μελέτες που διεξήχθησαν σε ζώα με το ρακεμικό μίγμα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στην εγκυμοσύνη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη Η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Δεν είναι γνωστό εάν η εσομεπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε θηλάζουσες γυναίκες, επομένως το Nexium δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν παρατηρήθηκε καμία επίδραση.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες εντοπίστηκαν ή υποψιάστηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών με εσομεπραζόλη και μετά την κυκλοφορία. Κανένα από αυτά δεν είχε σχέση με τη δόση. Οι αντιδράσεις έχουν ταξινομηθεί ανάλογα με τη συχνότητα: πολύ συχνές> 1/10. κοινό ≥ 1/100,
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης
Σπάνια: κακουχία, αυξημένη εφίδρωση
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
Σπάνια: βρογχόσπασμος
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
Σπάνια: λευκοπενία, θρομβοπενία
Πολύ σπάνια: ακοκκιοκυττάρωση, πανκυτταροπενία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Συχνές: πονοκέφαλος
Όχι συχνές: ζάλη, παραισθησία, υπνηλία
Σπάνια: διαταραχές στη γεύση
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Σπάνιες: αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως πυρετός, αγγειοοίδημα και αναφυλακτική αντίδραση / σοκ
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Όχι συχνές: δερματίτιδα, κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση
Σπάνια: αλωπεκία, φωτοευαισθησία
Πολύ σπάνια: πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση (ΔΕΔ)
Ηπατοχολικές διαταραχές
Όχι συχνές: αυξημένες τιμές ηπατικών ενζύμων
Σπάνια: ηπατίτιδα με ή χωρίς ίκτερο
Πολύ σπάνια: ηπατική ανεπάρκεια, εγκεφαλοπάθεια σε ασθενείς με προϋπάρχουσα ηπατική νόσο
Γαστρεντερικές διαταραχές
Συχνές: κοιλιακός πόνος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, μετεωρισμός, ναυτία / έμετος
Όχι συχνές: ξηροστομία
Σπάνια: στοματίτιδα, γαστρεντερική καντιντίαση
Άγνωστο: Μικροσκοπική κολίτιδα
Διαταραχές μεταβολισμού και διατροφής
Όχι συχνές: περιφερικό οίδημα
Σπάνια: υπονατριαιμία
Άγνωστο: υπομαγνησιαιμία (βλέπε παράγραφο 4.4). σοβαρή υπομαγνησιαιμία μπορεί να σχετίζεται με υπασβεστιαιμία.
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
Όχι συχνές: κάταγμα ισχίου, καρπού ή σπονδυλικής στήλης (βλ. Παράγραφο 4.4)
Σπάνια: αρθραλγία, μυαλγία
Πολύ σπάνια: μυϊκή αδυναμία
Διαταραχές των νεφρών και των ούρων
Πολύ σπάνια: διάμεση νεφρίτιδα
Ψυχιατρικές διαταραχές
Όχι συχνές: αϋπνία
Σπάνια: διέγερση, σύγχυση, κατάθλιψη
Πολύ σπάνια: επιθετικότητα, παραισθήσεις
Ασθένειες του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
Πολύ σπάνια: γυναικομαστία
Διαταραχές των ματιών
Σπάνια: θολή όραση
Διαταραχές του αυτιού και του λαβύρινθου
Όχι συχνές: ζάλη
04,9 Υπερδοσολογία
Η εμπειρία με σκόπιμη υπερδοσολογία είναι προς το παρόν πολύ περιορισμένη. Τα γαστρεντερικά συμπτώματα και η αδυναμία έχουν περιγραφεί σε σχέση με την πρόσληψη 280 mg. Εφάπαξ δόσεις 80 mg εσομεπραζόλης δεν προκάλεσαν συνέπειες. Ένα συγκεκριμένο αντίδοτο δεν είναι γνωστό. Η εσομεπραζόλη συνδέεται εκτενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και ως εκ τούτου δεν είναι εύκολα διαπιδύσιμη.Όπως σε όλες τις περιπτώσεις υπερδοσολογίας, η θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική με γενικά υποστηρικτικά μέτρα.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αναστολείς της αντλίας οξέος.
Κωδικός ATC: A02BC05.
Η εσομεπραζόλη είναι το ισομερές S της ομεπραζόλης και μειώνει την έκκριση γαστρικού οξέος με έναν ειδικό και εκλεκτικό μηχανισμό δράσης.Η εσομεπραζόλη είναι ένας ειδικός αναστολέας της αντλίας οξέος στο βρεγματικό κύτταρο. Και τα δύο ισομερή ομεπραζόλης, R και S, έχουν παρόμοια φαρμακοδυναμική δράση.
Τοποθεσία και μηχανισμός δράσης
Η εσομεπραζόλη είναι ασθενής βάση και συμπυκνώνεται και μετατρέπεται σε ενεργή μορφή στο εξαιρετικά όξινο περιβάλλον των ενδοκυτταρικών σωλήνων του βρεγματικού κυττάρου, όπου αναστέλλει το ένζυμο H + K + -ATPase - αντλία οξέος, προάγοντας αναστολή του βασικού οξέος έκκριση και διέγερση.
Επιδράσεις στην έκκριση γαστρικού οξέος
Μετά από στοματική χορήγηση 20 mg και 40 mg εσομεπραζόλης, η επίδραση στην έκκριση οξέος εμφανίζεται μέσα σε 1 ώρα. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση 20 mg εσομεπραζόλης μία φορά ημερησίως για 5 ημέρες, η μέση αιχμή έκκρισης οξέος μετά από διέγερση πενταγαστρίνης μειώνεται κατά 90% όταν αξιολογείται 6-7 ώρες μετά τη δόση της πέμπτης ημέρας.
Μετά από 5 ημέρες χορήγησης από το στόμα με εσομεπραζόλη 20 mg και 40 mg, το ενδογαστρικό pH διατηρείται σε τιμές άνω των 4 για μέσο χρόνο 13 και 17 ωρών από 24, αντίστοιχα, σε ασθενείς με συμπτωματική γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση.
Το ποσοστό των ασθενών που διατηρούν το ενδογαστρικό pH άνω του 4 για τουλάχιστον 8, 12 και 16 ώρες είναι 76%, 54%και 24%για 20 mg εσομεπραζόλης, αντίστοιχα, και 97%, 92%, αντίστοιχα. Και 56%για 40 mg εσομεπραζόλη.
Μια συσχέτιση μεταξύ της έκθεσης στο φάρμακο και της αναστολής της έκκρισης οξέος έχει αποδειχθεί χρησιμοποιώντας AUC ως υποκατάστατη παράμετρο για τη συγκέντρωση στο πλάσμα.
Θεραπευτικά αποτελέσματα στην αναστολή οξέων
Η εσομεπραζόλη 40 mg προάγει τη θεραπεία της παλινδρόμησης της οισοφαγίτιδας σε περίπου 78% των ασθενών μετά από 4 εβδομάδες και σε 93% μετά από 8 εβδομάδες.
Άλλες επιδράσεις που σχετίζονται με την αναστολή οξέος
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αντιεκκριτικά φάρμακα, έχει παρατηρηθεί αύξηση των επιπέδων γαστρίνης στον ορό ως απάντηση στη μειωμένη έκκριση οξέος. Το επίπεδο της χρωμογρανίνης Α (CgA) αυξάνεται επίσης λόγω μειωμένης γαστρικής οξύτητας.
Σε ορισμένους ασθενείς, κατά τη μακροχρόνια θεραπεία με εσομεπραζόλη, έχει παρατηρηθεί αύξηση του αριθμού των κυττάρων ECL, πιθανώς σχετιζόμενη με αυξημένα επίπεδα γαστρίνης.
Κατά τη μακροχρόνια θεραπεία με αντιεκκριτικά φάρμακα, παρατηρήθηκε αύξηση στη συχνότητα εμφάνισης γαστρικών αδένων κύστεων, οι οποίες αντιπροσωπεύουν τη φυσιολογική συνέπεια της έντονης αναστολής της έκκρισης οξέος. Αυτοί οι σχηματισμοί είναι καλοήθεις στη φύση τους και εμφανίζονται αναστρέψιμοι.
Η μειωμένη γαστρική οξύτητα με οποιοδήποτε μέσο συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων αυξάνει τον αριθμό των γαστρικών βακτηρίων που φυσιολογικά υπάρχουν στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να οδηγήσει σε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων Σαλμονέλα Και Campylobacter και πιθανόν και από Clostridium difficile σε νοσηλευόμενους ασθενείς.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Παιδιά με γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ) από 1 έως 11 ετών
Σε μια πολυκεντρική μελέτη παράλληλης ομάδας, 109 ασθενείς με ενδοσκοπικά αποδεδειγμένη ΓΟΠΝ (ηλικίας 1 έως 11 ετών) έλαβαν θεραπεία με Nexium μία φορά ημερησίως για 8 εβδομάδες για να εκτιμηθεί η ασφάλεια και η ανεκτικότητα. Η δοσολογία ανά σωματικό βάρος του ασθενούς ήταν η ακόλουθη:
βάρος
βάρος ≥ 20 kg: 10 mg ή 20 mg εσομεπραζόλης άπαξ ημερησίως.
Οι ασθενείς χαρακτηρίστηκαν ενδοσκοπικά για την παρουσία ή απουσία διαβρωτικής οισοφαγίτιδας. 53 ασθενείς είχαν διαβρωτική οισοφαγίτιδα κατά την έναρξη. Από τους 45 ασθενείς που υποβλήθηκαν σε ενδοσκοπική παρακολούθηση, 42 (93,3%) είχαν επιλύσει (88,9%) ή βελτίωσαν (4,4%) τη διαβρωτική οισοφαγίτιδα μετά από 8 εβδομάδες θεραπείας.
Παιδιά με ΓΟΠΝ από 0 έως 11 μηνών
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της εσομεπραζόλης σε ασθενείς με σημεία και συμπτώματα ΓΟΠΝ αξιολογήθηκαν σε ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη (98 ασθενείς ηλικίας 1 έως 11 μηνών).
Χορηγήθηκε 1 mg / kg εσομεπραζόλης μία φορά ημερησίως για δύο εβδομάδες (φάση ανοικτής ετικέτας) και 80 ασθενείς συμπεριλήφθηκαν για επιπλέον 4 εβδομάδες (φάση διπλής τυφλής για την εκτίμηση των διακοπών της θεραπείας). Όσον αφορά τον κύριο καταληκτικό χρόνο για διακοπή λόγω επιδείνωσης των συμπτωμάτων, δεν υπήρχαν σημαντικές διαφορές μεταξύ εσομεπραζόλης και εικονικού φαρμάκου.
Σε μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη (52 ασθενείς ηλικίας κάτω του 1 μήνα) αξιολογήθηκε η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια σε ασθενείς με συμπτώματα ΓΟΠΝ. Χορηγήθηκε 0,5 mg / kg εσομεπραζόλης άπαξ ημερησίως για ελάχιστο στο κύριο τελικό σημείο, αλλαγή από την αρχική τιμή στον αριθμό των συμπτωματικών επεισοδίων GERD.
Τα αποτελέσματα των παιδιατρικών μελετών έδειξαν επίσης ότι η θεραπεία με 0,5 mg / kg και 1,0 mg / kg εσομεπραζόλη σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 μηνός και ηλικίας 1 έως 11 μηνών, αντίστοιχα, μείωσε το ποσοστό χρόνου κατά μέσο όρο με ενδο-οισοφαγικό pH
Το προφίλ ασφαλείας βρέθηκε να είναι παρόμοιο με αυτό που παρατηρήθηκε στους ενήλικες.
Σε μελέτη σε παιδιατρικούς ασθενείς με γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ) (από υπερπλασία κυττάρων ECL χωρίς γνωστή κλινική σημασία και χωρίς ανάπτυξη ατροφικής γαστρίτιδας ή καρκινοειδών όγκων.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση και κατανομή
Η εσομεπραζόλη είναι ευαίσθητη στο όξινο περιβάλλον και χορηγείται από το στόμα με τη μορφή γαστροανθεκτικών κόκκων. In vivo η μετατροπή σε R-ισομερές είναι άσχετη. Η απορρόφηση της εσομεπραζόλης είναι ταχεία, με τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα να εμφανίζονται περίπου 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση.Η συνολική βιοδιαθεσιμότητα είναι 64% μετά από μία μόνο χορήγηση 40 mg και φτάνει το 89% μετά τη χορήγηση. Επαναλαμβάνεται κάθε μέρα. Για τη δόση 20 mg εσομεπραζόλης, οι αντίστοιχες τιμές είναι 50% και 68%, αντίστοιχα. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση σε υγιή άτομα είναι περίπου 0,22 L / kg σωματικού βάρους. Το 97% της εσομεπραζόλης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Η πρόσληψη τροφής καθυστερεί και μειώνει την απορρόφηση της εσομεπραζόλης, αν και αυτό δεν έχει σημαντική επίδραση στην επίδραση της εσομεπραζόλης στην ενδογαστρική οξύτητα.
Μεταβολισμός και αποβολή
Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται πλήρως από το σύστημα κυτοχρώματος P450 (CYP). Το μεγαλύτερο μέρος του μεταβολισμού της εσομεπραζόλης εξαρτάται από το πολυμορφικά εκφρασμένο CYP2C19, υπεύθυνο για το σχηματισμό μεταβολιτών υδροξυ- και δεσμεθυλίου της εσομεπραζόλης. Το υπόλοιπο εξαρτάται από μια άλλη ειδική ισομορφή, το CYP3A4, υπεύθυνο για το σχηματισμό σουλφονικής εσομεπραζόλης που είναι ο κύριος μεταβολίτης πλάσματος.
Οι παρακάτω παράμετροι αντικατοπτρίζουν κυρίως τη φαρμακοκινητική σε άτομα που είναι μεταβολιστές με λειτουργικό ένζυμο CYP2C19.
Η συνολική κάθαρση από το πλάσμα είναι περίπου 17 L / h μετά από μία εφάπαξ δόση και περίπου 9 L / h μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της εσομεπραζόλης από το πλάσμα είναι περίπου 1,3 ώρες μετά από επαναλαμβανόμενη ημερήσια δοσολογία. Η φαρμακοκινητική της εσομεπραζόλης έχει μελετηθεί σε δόσεις έως 40 mg π. Μ. Μ. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης / χρόνου πλάσματος αυξάνεται με επαναλαμβανόμενη χορήγηση εσομεπραζόλης. Αυτή η αύξηση εξαρτάται από τη δόση και οδηγεί σε αύξηση της AUC περισσότερο από τη δόση ανάλογη μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Αυτή η εξάρτηση από τη δόση και η χρονική εξάρτηση οφείλονται στη μείωση του μεταβολισμού πρώτης διέλευσης και της συστηματικής κάθαρσης, πιθανώς λόγω της "αναστολής" του CYP2C19 ένζυμο που προκαλείται από την εσομεπραζόλη και / ή τον σουλφονικό μεταβολίτη της. Στο χρονικό διάστημα μεταξύ των χορηγήσεων, η εσομεπραζόλη καθαρίζεται πλήρως από το πλάσμα και δεν έχει την τάση να συσσωρεύεται όταν χορηγείται μία φορά την ημέρα.
Οι κύριοι μεταβολίτες της εσομεπραζόλης δεν επηρεάζουν την έκκριση οξέος. Σχεδόν το 80% της από του στόματος δόσης εσομεπραζόλης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στα ούρα, το υπόλοιπο στα κόπρανα. Λιγότερο από 1% του μητρικού φαρμάκου βρίσκεται στα ούρα.
Ειδικός πληθυσμός ασθενών
Περίπου 2,9 ± 1,5% του πληθυσμού, που ονομάζονται κακοί μεταβολιστές, έχουν ανεπαρκή λειτουργία του ενζύμου CYP2C19.Σε αυτά τα άτομα ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης είναι πιθανότατα να καταλυθεί κυρίως από το CYP3A4. Μετά από επαναλαμβανόμενη ημερήσια δοσολογία 40 mg εσομεπραζόλης, η μέση περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης / χρόνου στο πλάσμα ήταν περίπου 100% υψηλότερη σε φτωχούς μεταβολιστές από ό, τι σε άτομα με λειτουργικό ένζυμο CYP2C19 (εκτεταμένοι μεταβολιστές). Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα αυξήθηκε κατά περίπου 60%.
Αυτές οι παρατηρήσεις δεν έχουν επιπτώσεις στη δοσολογία της εσομεπραζόλης.
Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης δεν αλλάζει σημαντικά σε ηλικιωμένα άτομα (71-80 ετών).
Μετά από εφάπαξ χορήγηση 40 mg εσομεπραζόλης, η μέση περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης / χρόνου στο πλάσμα είναι περίπου 30% υψηλότερη στις γυναίκες από ότι στους άνδρες. Μετά από επαναλαμβανόμενη ημερήσια δοσολογία, δεν παρατηρήθηκε διαφορά φύλου. Αυτές οι παρατηρήσεις δεν έχουν επιπτώσεις στη δοσολογία του εσομεπραζόλη.
Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να είναι μειωμένος. Ο μεταβολικός ρυθμός μειώνεται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία με αποτέλεσμα τον διπλασιασμό της περιοχής κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης / χρόνου της εσομεπραζόλης στο πλάσμα. Επομένως σε ασθενείς με δυσλειτουργία. η εσομεπραζόλη και οι κύριοι μεταβολίτες της δεν παρουσιάζουν τάση συσσώρευσης όταν χορηγείται μία φορά την ημέρα.
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία. Δεδομένου ότι ο νεφρός είναι υπεύθυνος για την απέκκριση των μεταβολιτών της εσομεπραζόλης αλλά όχι για την αποβολή της μητρικής ένωσης, ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης δεν αναμένεται να επηρεαστεί σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Έφηβοι από 12 έως 18 ετών:
Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση 20 mg και 40 mg εσομεπραζόλης, η συνολική έκθεση (AUC) και ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης φαρμάκου στο πλάσμα (tmax) σε εφήβους ηλικίας 12-18 ετών ήταν παρόμοιοι με εκείνους που παρατηρήθηκαν στους ενήλικες.
Παιδιά από 1 έως 11 ετών:
Μετά από επαναλαμβανόμενη δοσολογία 10 mg εσομεπραζόλης, η συνολική έκθεση (AUC) που παρατηρήθηκε εντός της ηλικίας 1 έως 11 ετών ήταν παρόμοια και η έκθεση ήταν παρόμοια με εκείνη των εφήβων και των ενηλίκων που έλαβαν τη δόση των 20 mg. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση 20 mg εσομεπραζόλης, η συνολική έκθεση (AUC) ήταν υψηλότερη σε παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών από εκείνη που παρατηρήθηκε σε εφήβους και ενήλικες που έλαβαν την ίδια δόση.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Οι συμβατικές προκλινικές μελέτες τοξικότητας, γονιδιοτοξικότητας και τοξικότητας στην αναπαραγωγή με επαναλαμβανόμενη χορήγηση δεν αποκάλυψαν ιδιαίτερους κινδύνους για τον άνθρωπο. Αυτές οι αλλαγές που παρατηρήθηκαν σε αρουραίους είναι το αποτέλεσμα της «αυξημένης και έντονης υπεργαστριναιμίας που οφείλεται στην» αναστολή του οξέος και παρατηρήθηκαν σε αρουραίους μετά από παρατεταμένη θεραπεία με αναστολείς έκκρισης γαστρικού οξέος.
Σε σύγκριση με αυτό που παρατηρήθηκε σε ενήλικα ζώα, δεν παρατηρήθηκαν νέες ή απροσδόκητες τοξικές επιδράσεις σε αρουραίους και νεαρά σκυλιά μετά από χορήγηση εσομεπραζόλης για 3 μήνες.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Κοκκία εσομεπραζόλης:
Μονοστεατική γλυκερόλη 40-55
Υδροξυπροπυλική κυτταρίνη
Υπρομελλόζη
Στεατικό μαγνήσιο
Συμπολυμερές μεθακρυλικού οξέος ακρυλικού αιθυλεστέρα (1: 1) στο 30%
Πολυσορβικό 80
Χάντρες σακχαρόζης (σακχαρόζη και άμυλο καλαμποκιού)
Τάλκης
Κιτρικό τριαιθύλιο
Αδρανείς κόκκοι:
Άνυδρο κιτρικό οξύ (για ρύθμιση του pH)
Κροσποβιδόνη
Γλυκόζη
Υδροξυπροπυλική κυτταρίνη
Κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E172)
Κόμμι ξανθάνης.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια.
Το προϊόν πρέπει να λαμβάνεται εντός 30 λεπτών από την ανασύσταση.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Δεν υπάρχουν ειδικές οδηγίες αποθήκευσης.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Συσκευασία 28 φακελάκια.
Φακελάκια (που περιέχουν κόκκους) αποτελούμενα από 3 στρώσεις: τερεφθαλικό πολυαιθυλένιο (PET), αλουμίνιο, πολυαιθυλένιο χαμηλής πυκνότητας (LDPE) που προστατεύει τα κοκκία από την υγρασία.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Για ασθενείς με ρινογαστρικό ή γαστρικό σωλήνα
1) Για τη χορήγηση δόσης 10 mg, προσθέστε το περιεχόμενο ενός φακελίσκου των 10 mg σε 15 ml νερού.
2) Για τη χορήγηση δόσης 20 mg, προσθέστε το περιεχόμενο δύο φακελλών των 10 mg σε 30 ml νερού.
3) Ανακατέψτε.
4) Αφήστε να πήξει για λίγα λεπτά.
5) Ανακατέψτε ξανά.
6) Αποσύρετε το εναιώρημα με σύριγγα.
7) Εγχέστε μέσω του σωλήνα, διαμέτρου 6 ή μεγαλύτερου, στο στομάχι εντός 30 λεπτών από την ανασύσταση.
8) Γεμίστε ξανά τη σύριγγα με 15 ml νερού για τη δόση των 10 mg και με 30 ml νερού για τη δόση των 20 mg.
9) Ανακινήστε και εγχέστε το υπόλοιπο περιεχόμενο του ρινογαστρικού ή γαστρικού σωλήνα στο στομάχι.
Το αχρησιμοποίητο εναιώρημα πρέπει να απορρίπτεται.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
AstraZeneca S.p.A.
Παλάτι Βόλτα
Μέσω F. Sforza
20080 Basiglio (MI).
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Nexium 10 mg γαστροανθεκτικά κοκκία για πόσιμο εναιώρημα, συσκευασία 28 φακελίσκων - AIC: 034972556 / M.
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 17 Απριλίου 2009
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: Μάρτιος 2011
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Μάρτιος 2013
---sintomi-e-terapia.jpg)
