Το ADALAT ® είναι φάρμακο με βάση τη Νιφεδιπίνη
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Ανταγωνιστής ασβεστίου - κυρίως αγγειακή δράση
Ενδείξεις ADALAT ® Νιφεδιπίνη
Το ADALAT ® είναι φάρμακο που ενδείκνυται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης και των υπερτασικών κρίσεων, της ισχαιμικής καρδιακής νόσου και της στηθάγχης.
Επιπλέον, το ADALAT ® μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε αγγειακές διαταραχές όπως αυτές που παρατηρούνται στο σύνδρομο Raynaud.
Μηχανισμός δράσης ADALAT ® Νιφεδιπίνη
Η νιφεδιπίνη, το δραστικό συστατικό του ADALAT ® που λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται πολύ γρήγορα και σχεδόν πλήρως στο έντερο, έτσι ώστε να εγγυάται μια μέγιστη αιχμή πλάσματος μεταξύ 30 και 60 λεπτών. Αν και η απορρόφηση είναι πολύ υψηλή, η βιοδιαθεσιμότητα είναι γενικά περίπου 50 %, δεδομένου του πρώτου αποτελέσματος διέλευσης που χαρακτηρίζεται από οξείδωση και την επακόλουθη απενεργοποίηση του ενεργού συστατικού. Το βιολογικά ενεργό μερίδιο δρα στην επιφάνεια των λείων μυϊκών κυττάρων, αναστέλλοντας τη δραστηριότητα των αργών καναλιών ασβεστίου. Αυτά τα κανάλια είναι υπεύθυνα για τη μαζική είσοδο ασβεστίου στο ενδοκυττάριο περιβάλλον, απαραίτητο για να διασφαλιστεί όλη η σειρά γεγονότων που υποκρύπτονται στη συστολή αυτών των κυττάρων Το
Η δράση "μυοχαλαρωτικό" πραγματοποιείται κυρίως στο επίπεδο των μυϊκών κυττάρων των στεφανιαίων αρτηριών και των αγγείων περιφερικής αντίστασης, ενώ ο καρδιακός μυς φαίνεται να επηρεάζεται λιγότερο και ακόμη λιγότερο ο σκελετικός μυς, ο οποίος παρουσιάζει υποστηριζόμενους μηχανισμούς διέγερσης-συστολής από ιόντα ασβεστίου που υπάρχουν ήδη μέσα σε συγκεκριμένα ενδοκυτταρικά οργανίδια. Η βιολογική δράση της νιφεδιπίνης οδηγεί σε αγγειοδιαστολή και μείωση της περιφερικής αντίστασης, με επακόλουθη μείωση της αρτηριακής πίεσης, της καρδιακής εργασίας και της ζήτησης οξυγόνου. Όλα αυτά δικαιολογούν τις θεραπευτικές δράσεις για τις οποίες χρησιμοποιείται το ADALAT.
Μόλις τελειώσει η δράση του μετά από 2-3 ώρες, η νιφεδιπίνη αποβάλλεται κυρίως από το νεφρό.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
1 OLMESARTAN MEDOXOMIL ΣΤΗΝ ΚΑΡΔΙΑΓΓΕΙΑΚΗ ΥΓΕΙΑ
1. ΝΙΦΕΔΙΠΙΝΗ: ΑΓΓΙΚΗ ΔΡΑΣΗ
Υπέρταση. 2010 Αυγ. 56: 247-52. Epub 2010 7 Ιουνίου.
Η νιφεδιπίνη αναστέλλει την διαφοροποίηση των αγγειακών λείων μυϊκών κυττάρων μέσω της μειωμένης ρύθμισης της σηματοδότησης Akt.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα της νιφεδιπίνης οφείλεται ουσιαστικά στην ικανότητα αποκλεισμού των διαύλων ασβεστίου που εκφράζονται στην επιφάνεια των λείων μυϊκών κυττάρων, αποτρέποντας τη συστολή τους. Ωστόσο, πρόσφατες μοριακές μελέτες χαρακτηρίζουν περαιτέρω τη βιολογική δράση αυτού του δραστικού συστατικού, η οποία φαίνεται να είναι ικανή να αναστείλει την «έκφραση ορισμένων παραγόντων που είναι απαραίτητοι για την κυτταρική διαφοροποίηση των λείων μυϊκών κυττάρων, αποτρέποντας έτσι την πάχυνση των μυών του αγγείου.
2. ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΚΑΙ ΑΣΦΑΛΕΙΑ ΤΗΣ ΝΙΦΕΔΙΠΙΝΗΣ
Rev Med Liege. 2005 Ιαν., 60: 61-3.
ΔΡΑΣΗ: Η κλινική μελέτη του μήνα
Piérard LA.
Αυτή η μελέτη, που διεξήχθη σε περισσότερους από 7500 ασθενείς, καταδεικνύει πώς η χορήγηση νιφεδιπίνης ακόμη και σε δόσεις 60 mg / ημέρα μπορεί να εγγυηθεί μείωση των περιπτώσεων καρδιακής ανεπάρκειας, έως και 29%, και την ανάγκη για στεφανιογραφία χωρίς εμφάνιση κλινικά σχετικές παρενέργειες.
3. ΝΙΦΕΔΙΠΙΝΑ ΚΑΙ ΥΠΕΡΤΕΝΣΙΚΗ ΚΡΙΣΗ
Cardiol Rev. 2010 Μαρ-Απρ. 18: 102-7.
Υπερτασική κρίση.
Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.
Η υπερτασική κρίση είναι μια πολύ συχνή και επικίνδυνη κατάσταση για την υγεία των εσωτερικών οργάνων, που χαρακτηρίζεται από τιμές συστολικής αρτηριακής πίεσης πάνω από 180mmHg ή διαστολικές τιμές πάνω από 120mmHg. Η νιφεδιπίνη, που λαμβάνεται με υπογλώσσια χορήγηση, είναι ένα από τα πιο χρησιμοποιούμενα φάρμακα σε αυτές τις περιπτώσεις, καθώς εγγυάται καλή απόδοση πίεσης, με υψηλή αποτελεσματικότητα. Παρά τη διαθεσιμότητα αρκετών φαρμάκων στην αγορά, επιστήμονες σε όλο τον κόσμο εξακολουθούν να αμφισβητούν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια αυτής της κλινικής πρακτικής, η οποία θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε περίπτωση πραγματικής ανάγκης, αφού εξετάσει τα πιθανά οφέλη και το σχετικό κόστος.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
ADALAT νιφεδιπίνη κάψουλες 10 mg: για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης συνιστάται γενικά η λήψη 1 κάψουλας 3 φορές την ημέρα.
Για τη θεραπεία της ισχαιμικής καρδιακής νόσου και του συνδρόμου Raynaud διατηρούνται οι ίδιες βασικές δοσολογίες, ενώ σε περίπτωση υπερτασικής κρίσης μπορεί να χρειαστεί να πάρετε μια μάσηση κάψουλας πριν την κατάποση, αν και αυτή η πρακτική εξακολουθεί να συζητείται κάπως για τις πιθανές παρενέργειες, ακόμη και σοβαρές.
Παρόλο που προτείνονται οι προαναφερθείσες δοσολογίες, η θεραπεία με ADALAT subject υπόκειται σε σημαντικές διαφοροποιήσεις ως προς τη χρήσιμη και αποτελεσματική δόση, οι οποίες θα πρέπει να εξατομικεύονται από το γιατρό με βάση τις ατομικές ανάγκες και τη σοβαρότητα της νόσου που βρίσκεται σε εξέλιξη.
Η λήψη του ADALAT ® θα πρέπει να προτιμάται με άδειο στομάχι, καθώς οι φαρμακοκινητικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα τρόφιμα μπορούν να αυξήσουν το χρόνο που απαιτείται για να φτάσουν στη μέγιστη κορυφή πλάσματος.
ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΝΑ ΠΑΡΕΤΕ ΤΟ ADALAT ® Nifedipine - ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΠΡΟΤΙΘΕΤΑΙ ΚΑΙ ΕΛΕΓΧΟΣ ΑΠΟ ΤΟ ΓΙΑΤΡΟ ΣΑΣ.
ADALAT ® Νιφεδιπίνη προειδοποιήσεις
Η χορήγηση του ADALAT ® πρέπει να πραγματοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης αντιυπερτασικών φαρμάκων ή σε ασθενείς με έντονη υπόταση, καθώς απότομες και έντονες πτώσεις της αρτηριακής πίεσης θα μπορούσαν να θέσουν σε κίνδυνο την υγεία του ασθενούς.
Θα πρέπει να γίνεται παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα σε περίπτωση διαβητικών ασθενών και σε περίπτωση υπεργλυκαιμίας που προκαλείται από φάρμακα, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.
Η δοσολογία του ADALAT ® πρέπει να αναθεωρείται σε περίπτωση ηπατικής ανεπάρκειας, δεδομένης της πρώτης επίδρασης που περνά στο μισό τη βιολογικά αποτελεσματική δόση, ενώ η διακοπή της θεραπείας θα πρέπει να γίνεται σταδιακά προκειμένου να αποφευχθούν αντιδράσεις ανάκαμψης.
Σημαντικές πτώσεις της αρτηριακής πίεσης, αντιδράσεις προσαρμογής στη θεραπεία στην αρχική φάση και η διαφορετική ατομική ευαισθησία στη νιφεδιπίνη, θα μπορούσαν να κάνουν επικίνδυνη τη χρήση μηχανημάτων και την οδήγηση αυτοκινήτων.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Η λήψη ADALAT ® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αποθαρρύνεται έντονα. Αυτή η σύσταση βασίζεται σε αρκετές μελέτες που δείχνουν τη σειρά τερατογόνων, μεταλλαξιογόνων, εμβρυοτοξικών και εμβρυοτοξικών επιδράσεων της νιφεδιπίνης. Η αλλαγή της φυσιολογικής εμβρυϊκής και εμβρυϊκής ανάπτυξης, καθώς και μια "δράση" "του δραστικού συστατικού, θα μπορούσε επίσης να προσδιοριστεί από τη βλάβη της φυσιολογικής ροής αίματος της μήτρας.
Η νιφεδιπίνη εκκρίνεται σε μικρό βαθμό και στο μητρικό γάλα, με τις επιδράσεις στο νεογέννητο να μην έχουν ακόμη χαρακτηριστεί. Ως εκ τούτου, είναι σκόπιμο να μην πάρετε το φάρμακο ή να σταματήσετε το θηλασμό σε περίπτωση πραγματικής ανάγκης.
Αλληλεπιδράσεις
Η ταυτόχρονη λήψη άλλων φαρμάκων θα μπορούσε να αλλάξει τις φυσιολογικές φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές ιδιότητες του ADALAT ®, με αποτέλεσμα διαφορετική βιολογική αποτελεσματικότητα.
Πιο συγκεκριμένα, η αλληλεπίδραση με:
- αντιυπερτασικά φάρμακα διαφόρων ειδών, θα μπορούσαν να κάνουν το υποτασικό αποτέλεσμα πιο έντονο.
- Ριφαμπικίνη, θα μπορούσε να επιταχύνει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης μειώνοντας την αποτελεσματικότητά της.
- Χυμός γκρέιπφρουτ, με αναστολή των ηπατικών ενζύμων που ευθύνονται για το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης και επακόλουθη αύξηση της δράσης του.
- Διγοξίνη, θα μπορούσε να προκαλέσει μείωση της κάθαρσης και αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα.
Ακόμα κι αν δεν έχουν δοκιμαστεί άμεσα, είναι πιθανό ότι όλοι οι άλλοι αναστολείς και επαγωγείς κυτοχρωμάτων, συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ, μπορούν να μεταβάλλουν τις φυσιολογικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες της νιφεδιπίνης, θέτοντας σε κίνδυνο την αποτελεσματικότητα και την ασφάλειά της.
Αντενδείξεις ADALAT ® Νιφεδιπίνη
Το ADALAT contra αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του, σε περίπτωση καρδιαγγειακού σοκ και έντονης στένωσης της αορτής. Η φόρμουλα άμεσης απελευθέρωσης αντενδείκνυται επίσης σε περίπτωση στηθάγχης ή πρόσφατου εμφράγματος του μυοκαρδίου.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Οι διάφορες κλινικές δοκιμές δείχνουν καλή ανεκτικότητα του φαρμάκου, με κλινικά ασήμαντες και παροδικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Μεταξύ των πιο παραπονεμένων συμπτωμάτων είναι πιθανό να βρεθεί ζάλη, μυϊκές κράμπες, μυαλγία, βήχας και γαστρεντερικά συμπτώματα.
Ωστόσο, πρέπει να θυμόμαστε ότι, αν και πολύ σπάνιες, ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες - κλινικά πιο σημαντικές - μπορεί να εμφανιστούν σε συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών σε κίνδυνο, ή σε περίπτωση αλληλεπιδράσεων φαρμάκων, και να προκαλέσουν υπερκαλιμία, νεφρική ανεπάρκεια, διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας και θρομβοπενία Το
Το φάρμακο φαίνεται να είναι καλά ανεκτό και οι περιπτώσεις υπερευαισθησίας είναι σπάνιες, που εκδηλώνονται κυρίως με γαστρεντερικά και δερματικά συμπτώματα.
Σημείωση
Το ADALAT ® μπορεί να πωληθεί μόνο με ιατρική συνταγή.
Οι πληροφορίες σχετικά με το ADALAT ® Nifedipine που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς.Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
