BYETTA drug ένα φάρμακο με βάση την εξενατίδη
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Άλλοι υπογλυκαιμικοί παράγοντες εξαιρουμένων των διαφόρων μορφών ινσουλίνης
Ενδείξεις BYETTA ® Exenatide
Το BYETTA ® χρήσιμο στη θεραπεία της υπεργλυκαιμίας του διαβητικού ασθενούς δεύτερου τύπου που δεν ελέγχεται επαρκώς από την πρόσληψη από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων.
Για το λόγο αυτό, το BYETTA ® λαμβάνεται συνήθως ταυτόχρονα με σουλφονυλουρίες ή μετφορμίνη.
Μηχανισμός δράσης BYETTA ® Exenatide
Το BYETTA ® είναι ένα φάρμακο βασισμένο στην εξενατίδη, ένα πεπτίδιο 39 αμινοξέων που απομονώθηκε για πρώτη φορά από το σάλιο ενός ερπετού το 1992 και επέστρεψε στην κλινική πράξη το 2005.
Στην πραγματικότητα, αυτό το πεπτίδιο έχει δομή παρόμοια με ορισμένες περιοχές της ορμόνης GLP-1 (γλυκαγόνη όπως το πεπτίδιο 1), που παράγεται in vivo από τα εντερικά κύτταρα του ειλεού, αλλά χαρακτηρίζεται από έναν αποφασιστικά μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής και μεγαλύτερη υπογλυκαιμική αποτελεσματικότητα.
Λαμβάνεται με υποδόρια χορήγηση, φτάνει στη μέγιστη κορυφή εντός 2 ωρών από την πρόσληψη και κατανέμεται στους διάφορους ιστούς μέσω του κυκλοφορικού ρεύματος.
Η εξαρτώμενη από τη γλυκόζη υπογλυκαιμική επίδραση οφείλεται στην ικανότητα δράσης στα παγκρεατικά βήτα κύτταρα, αυξάνοντας την έκκριση ινσουλίνης στα γεύματα και σταδιακά μειώνοντάς τη με τη μείωση του σακχάρου στο αίμα, αναπαράγοντας έτσι τη φυσιολογική απόκριση ινσουλίνης και αποφεύγοντας έτσι την κατάσταση της υπογλυκαιμίας Το
Αλλά η εξενατίδη έχει έναν πολύπλοκο βιολογικό-μεταβολικό ρόλο αναστέλλοντας επίσης την παραγωγή γλυκαγόνης, επιβραδύνοντας την γαστρική εκκένωση, ρυθμίζοντας έτσι τη μεταγευματική γλυκαιμική αύξηση καθώς και μειώνοντας την αίσθηση της όρεξης και βελτιώνοντας το λιπιδαιμικό προφίλ.
Μόλις τελειώσει η δράση του, το μόριο αυτό αποβάλλεται κυρίως από το νεφρό.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
1. ΕΞΕΝΑΤΙΔΗΣ, ΒΑΡΟΣ ΣΩΜΑΤΟΣ ΚΑΙ ΔΙΑΒΗΤΕΣ ΤΥΠΟΥ ΙΙ
BMC Endocr Disord. 29 Απριλίου 2011, 11: 9
Το Exenatide μία φορά την εβδομάδα συνέχισε τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου και της απώλειας βάρους πάνω από 2 χρόνια.
Taylor K, Gurney K, Han J, Pencek R, Walsh B, Trautmann M.
Ένας από τους κύριους παράγοντες που σχετίζονται με τη διαβητική νόσο τύπου 2 είναι το υπερβολικό βάρος, το οποίο συχνά επιδεινώνει την πορεία της νόσου. Δυστυχώς, οι περισσότερες υπογλυκαιμικές θεραπείες, συμπεριλαμβανομένων των θεραπειών που βασίζονται στην ινσουλίνη, φαίνεται να επηρεάζουν αρνητικά το βάρος, προκαλώντας την αύξηση. Σε αντίθεση με τις κοινές θεραπείες, αυτό με την εξενατίδη, η οποία συνεχίστηκε για μια περίοδο 2 ετών, αποδείχθηκε επίσης χρήσιμη στη μείωση του κοιλιακού λιπώδους ιστού και βελτίωση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη.
2. ΕΞΕΝΑΤΙΔΕΣ ΚΑΙ ΚΑΡΔΙΑΓΓΕΙΑΚΕΣ ΠΑΘΟΛΟΓΙΕΣ
Cardiovasc Diabetol. 2011 Μαρτίου 16, 10: 22
Καρδιαγγειακή ασφάλεια της εξενατίδης BID: ολοκληρωμένη ανάλυση από ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές σε συμμετέχοντες με διαβήτη τύπου 2.
Ratner R, Han J, Nicewarner D, Yushmanova I, Hoogwerf BJ, Shen L.
Η θεραπεία με εξενατίδη γίνεται σταδιακά όλο και πιο σημαντική στη θεραπεία των διαβητικών ασθενών τύπου 2, καθώς έχει αποδειχθεί ικανή όχι μόνο να βελτιώσει τις μεταβλητές μεταβολικές παραμέτρους, αλλά και να καθορίσει μια σταθερή μείωση του βάρους, συνοδευόμενη από σημαντική μείωση. αιτία θανάτου διαβητικού ασθενούς δεύτερου τύπου).
3. ΕΞΕΝΑΤΙΔΕΣ ΚΑΙ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΜΕΤΡΟΙ
Endocr Pract. 2011 Μαρ-Απρ. 17: 192-200.
Ανθεκτικότητα των αποτελεσμάτων της θεραπείας με εξενατίδη στον γλυκαιμικό έλεγχο, το σωματικό βάρος, τη συστολική αρτηριακή πίεση, τις C-αντιδρώσες πρωτεΐνες και τις συγκεντρώσεις τριγλυκεριδίων.
Varanasi A, Chaudhuri A, Dhindsa S, Arora A, Lohano T, Vora MR, Dandona P.
Η θεραπεία του διαβητικού ασθενούς δεύτερου τύπου με εξενατίδη έχει αποδειχθεί χρήσιμη στη μείωση των επιπέδων γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης κάτω από 7%, στη μείωση του σωματικού βάρους κατά μέσο όρο 5 κιλών, στη μείωση των συγκεντρώσεων τριγλυκεριδίων στο αίμα, στη μείωση της αρτηριακής πίεσης και στη μείωση τις συγκεντρώσεις φλεγμονωδών δεικτών όπως η C-αντιδρώσα πρωτεΐνη. Αυτή η μελέτη καταδεικνύει τον περίπλοκο μεταβολικό ρόλο αυτού του πεπτιδίου.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
BYETTA 0,25 συνθετική εξενατίδη ανά ml διαλύματος, δόσεις 5 mcg σε προγεμισμένα στυλό:
Η φαρμακευτική θεραπεία BYETTA should θα πρέπει να ξεκινά με την ελάχιστη δόση των 5 μικρογραμμαρίων δύο φορές την ημέρα για τουλάχιστον δύο εβδομάδες και πιθανώς να αυξηθεί στα 10 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα.
Η σωστή δοσολογία σε κάθε περίπτωση πρέπει να καθοριστεί από τον γιατρό μετά από προσεκτική αξιολόγηση της φυσιοπαθολογικής κατάστασης του ασθενούς, της σοβαρότητας της παθολογίας του και της πιθανής ταυτόχρονης λήψης άλλων υπογλυκαιμικών φαρμάκων.
BYETTA ® Exenatide Warnings
Η θεραπευτική δράση της εξενατίδης πραγματοποιείται αποκλειστικά σε ακόμη ενεργά παγκρεατικά βήτα κύτταρα, για το λόγο αυτό το BYETTA indicated ενδείκνυται στη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου 2, στην οποία δεν απαιτείται ακόμη χορήγηση ινσουλίνης.
Μια παραλλαγή των κοινών δοσολογιών μπορεί να είναι απαραίτητη σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, στους οποίους η κινητική αποβολή καθυστερεί, επομένως το δραστικό συστατικό επιμένει στην κυκλοφορία για παρατεταμένα χρονικά διαστήματα.
Η θεραπεία με εξενατίδη, όταν συνδυάζεται με τη χορήγηση σουλφονυλουρίας και μετφορμίνης, μπορεί να προκαλέσει υπογλυκαιμία. Επομένως, θα ήταν σκόπιμο να ενημερωθεί ο ασθενής για τους κινδύνους και τα συμπτώματα αυτής της κατάστασης, προκειμένου να εφαρμοστούν ταχείες θεραπευτικές στρατηγικές χρήσιμες για την αποφυγή επιδείνωσης των καταστάσεων υγείας.
Η ίδια η υπογλυκαιμία θα μπορούσε να καταστήσει επικίνδυνη τη χρήση μηχανημάτων και οδήγησης οχημάτων.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Η απουσία μελετών σχετικά με την ασφάλεια του εμβρύου και την αποτελεσματικότητα της εξενατίδης στον έλεγχο του διαβήτη κύησης δεν επιτρέπει σε καμία περίπτωση τη χρήση του BYETTA στη θεραπεία του διαβήτη κύησης.
Αλληλεπιδράσεις
Αρκετές μελέτες έχουν αξιολογήσει την επίδραση της εξενατίδης στη φαρμακοκινητική διαφόρων δραστικών ουσιών.
Με έναν πολύ γενικό τρόπο είναι σημαντικό να ληφθεί υπόψη ότι η επιβραδυνόμενη γαστρική εκκένωση που προκαλείται από αυτό το πεπτίδιο θα μπορούσε να καθυστερήσει την απορρόφηση πολυάριθμων δραστικών συστατικών, επιμηκύνοντας τους χρόνους δράσης και την εμφάνιση θεραπευτικών αποτελεσμάτων.
Πολυάριθμες μελέτες βρίσκονται σε εξέλιξη για τον περαιτέρω χαρακτηρισμό αυτών των ιδιοτήτων και την πρόβλεψη των φαρμακοκινητικών παραλλαγών τους.
Αντενδείξεις BYETTA ® Exenatide
Το BYETTA ® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε ένα από τα έκδοχα της.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Κλινικές μελέτες στη βιβλιογραφία και δεδομένα από την παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία δείχνουν ορισμένες παρενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία με εξενατίδη, ανιχνεύσιμες με διαφορετική συχνότητα σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με BYETTA
Μεταξύ των πιο συνηθισμένων πονοκεφάλων, η ζάλη, η απραξία, ο κοιλιακός πόνος, η ναυτία, ο έμετος, η νευρικότητα και η ασθένεια ήταν τα πιο τεκμηριωμένα, ενώ επεισόδια υπογλυκαιμίας παρατηρήθηκαν αποκλειστικά σε συνδυασμό με τη χορήγηση μετφορμίνης και σουλφονυλουρίας.
Με μια αρκετά σπάνια συχνότητα, έχουν παρατηρηθεί αντιδράσεις υπερευαισθησίας στο φάρμακο συνοδευόμενες από διάφορα συμπτώματα όπως βρογχόσπασμοι, οίδημα, αγγειοδιαστολή και δερματολογικές αντιδράσεις και οξεία παγκρεατίτιδα.
Σημείωση
Το BYETTA ® πωλείται μόνο με ιατρική συνταγή.
Το BYETTA ® εμπίπτει στην κατηγορία ντόπινγκ: Ορμόνες και σχετικές ουσίες (απαγορεύονται εντός και εκτός ανταγωνισμού).
Οι πληροφορίες σχετικά με το BYETTA ® Exenatide που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
