Ενεργά συστατικά: Πιμοζίδη
ORAP δισκία 4 mg
Γιατί χρησιμοποιείται το Orap; Σε τι χρησιμεύει;
ΦΑΡΜΑΚΟΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΚΑΤΗΓΟΡΙΑ
Αντιψυχωσικά που προέρχονται από διφαινυλοβουτυλοπιπεριδίνη
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Το ORAP ενδείκνυται ιδιαίτερα ως βασικό φάρμακο κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας συντήρησης αντιψυχωσικής θεραπείας σε χρόνιους και οξείους ψυχωτικούς ασθενείς, ευαίσθητους στις ειδικές αντιψυχωσικές επιδράσεις των νευροληπτικών. Το ORAP ενδείκνυται επίσης ως θεραπεία επίθεσης σε εξωτερικούς ασθενείς ή νοσηλευόμενους ασθενείς πρόσφατα ή επανεισδοχή στην κλινική υπό την προϋπόθεση ότι η ψυχοκινητική διέγερση, η επιθετικότητα ή οι ιδιαίτερα σοβαρές καταστάσεις άγχους δεν είναι τα κυρίαρχα συμπτώματα της κλινικής εικόνας. Το ORAP ενδείκνυται, τέλος, στις οριακές περιπτώσεις μεταξύ σχιζοφρενικές και νευρωτικές μορφές (π.χ. παρανοϊκές και σχιζοειδείς καταστάσεις) που συνεπάγονται δυσκολίες στις κοινωνικές σχέσεις.
Η χρήση του προϊόντος σε υψηλές δόσεις πρέπει να περιορίζεται σε νοσοκομεία και γηροκομεία με τις ενδείξεις να περιορίζονται στη θεραπεία ανθεκτικών περιπτώσεων.
Αντενδείξεις Όταν το Orap δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα Κωματώδεις καταστάσεις οποιασδήποτε προέλευσης. Ενδογενής κατάθλιψη και νόσος του Πάρκινσον. Εγκυμοσύνη (βλ. Επίσης "Ειδικές προειδοποιήσεις").
Κλινικά σημαντική καρδιακή νόσος (π.χ. πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, αντισταθμισμένη καρδιακή ανεπάρκεια, αρρυθμίες που αντιμετωπίζονται με αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας Ια και ΙΙΙ).
Παράταση του διαστήματος QTc.
Θέματα με οικογενειακό ιστορικό αρρυθμίας ή torsades de pointes.
Μη διορθωμένη υποκαλιαιμία.
Ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων παράτασης QTc, όπως τα ακόλουθα:
- παράγωγα αζόλης που χρησιμοποιούνται για συστηματικές αντιμυκητιασικές θεραπείες (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, μικροναζόλη και φλουκοναζόλη). Ωστόσο, το ORAP μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με τα σκευάσματα τοπικής χρήσης αυτών των φαρμάκων (π.χ. κρέμες, λοσιόν, κολπικές πεσσοί).
- αντιβιοτικά τύπου μακρολίδης (π.χ.: ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη ή τρολεανδομυκίνη).
- ορισμένα φάρμακα κατά του AIDS (αναστολείς πρωτεάσης).
- ορισμένα αντικαταθλιπτικά, όπως νεφαζοδόνη, αμιτριπτυλίνη, μαπροτιλίνη, σερτραλίνη, παροξετίνη, σιταλοπράμη και εσιταλοπράμη.
- κάποια άλλα αντιψυχωσικά, όπως η χλωροπρομαζίνη και η σερτινδόλη.
- ορισμένα δραστικά στην καρδιά φάρμακα, όπως κινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη, αμιοδαρόνη, σοταλόλη και μπεπριδίλη.
- ορισμένα αντιισταμινικά, όπως αστεμιζόλη και τερφεναδίνη.
- cisapride, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για ορισμένα πεπτικά προβλήματα.
- αλοφαντρίνη, ανθελονοσιακό φάρμακο.
- σπαρφλοξασίνη, αντιβιοτικό φάρμακο.
Εάν παίρνετε αυτά ή άλλα φάρμακα, ενημερώστε το γιατρό σας, ο οποίος θα αξιολογήσει ποια φάρμακα μπορούν να χρησιμοποιηθούν ταυτόχρονα με το ORAP (δείτε επίσης την ενότητα "Αλληλεπιδράσεις").
Το ORAP δεν ενδείκνυται σε καταστάσεις επιθετικότητας και ψυχοκινητικής διέγερσης (βλ. Επίσης "Ειδικές προειδοποιήσεις").
Το προϊόν σε υψηλές δόσεις δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθένεια και νεύρωση.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Orap
Χρησιμοποιείτε με προσοχή σε ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο ή οικογενειακό ιστορικό παράτασης QT.
Πραγματοποιήστε ένα βασικό ΗΚΓ πριν από την έναρξη της θεραπείας (βλ. Παράγραφο "Αντενδείξεις").
Παρακολουθήστε το ΗΚΓ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βάση την κλινική κατάσταση του ασθενούς.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μειώστε τη δοσολογία εάν παρατηρηθεί παράταση του QT και διακόψτε εάν το QTc είναι> 500ms.
Συνιστάται περιοδικός έλεγχος ηλεκτρολυτών.
Αποφύγετε την ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα νευροληπτικά.Χρησιμοποιήστε με προσοχή εάν ο ασθενής ή κάποιος άλλος στην οικογένειά του έχει ιστορικό θρόμβων αίματος (θρόμβοι), καθώς φάρμακα όπως αυτά έχουν συσχετιστεί με το σχηματισμό θρόμβων αίματος.
Ιδιαίτερη προσοχή θα δοθεί σε επιληπτικούς ασθενείς, οι οποίοι θα παρακολουθούνται προσεκτικά.
Με ίση προσοχή, η θεραπεία με ORAP πρέπει να γίνεται σε ηλικιωμένους ασθενείς, λόγω της μεγαλύτερης ευαισθησίας στο φάρμακο και σε εκείνους με ηπατική ή / και νεφρική ανεπάρκεια λόγω του κινδύνου συσσώρευσης, και σε άτομα των οποίων οι καταστάσεις μπορεί να επιδεινωθούν από το αντιχολινεργικό δράση της πιμοζίδης.
Περίπου τριπλάσια αύξηση του κινδύνου εγκεφαλικών αγγείων παρατηρήθηκε σε τυχαιοποιημένες κλινικές δοκιμές έναντι εικονικού φαρμάκου σε πληθυσμό ασθενών με άνοια που έλαβαν θεραπεία με κάποια άτυπα αντιψυχωσικά. Ο μηχανισμός αυτού του αυξημένου κινδύνου είναι άγνωστος. Δεν μπορεί να αποκλειστεί αυξημένος κίνδυνος για άλλα αντιψυχωσικά ή άλλους πληθυσμούς ασθενών. Το ORAP πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου εγκεφαλικού επεισοδίου.
Προσοχή πρέπει επίσης να δίνεται σε περίπτωση έντονης άσκησης, εάν πηγαίνετε σε πολύ ζεστά μέρη ή αν δεν πίνετε αρκετά. Το ORAP ενισχύει τις επιδράσεις του αλκοόλ. Επομένως, το αλκοόλ πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Πολύ σπάνια, μπορεί να εμφανιστεί υπόταση.
Το ORAP μεταβολίζεται στο ήπαρ από ορισμένα ένζυμα. Μερικοί άνθρωποι έχουν μια παραλλαγή ενός από αυτά τα ένζυμα. Απαιτούνται προσαρμογές της δόσης σε άτομα που μεταβολίζουν αργά το ORAP.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να αλλάξουν την επίδραση του Orap
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, ακόμη και αυτά χωρίς ιατρική συνταγή.
Το ORAP μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις του αλκοόλ, τη δράση των υποτασικών και αντιυπερτασικών φαρμάκων και φαρμάκων που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Το ORAP μπορεί να αλλάξει την επίδραση των αντιπαρκινσονικών φαρμάκων.
Μην χορηγείτε ταυτόχρονα με φάρμακα επιμήκυνσης QT, όπως ορισμένα αντιαρρυθμικά κατηγορίας Ια (π.χ. κινιδίνη, δισοπυραμίδη και προκαϊναμίδη) και κατηγορίας III (π.χ. αμιωδαρόνη, σοταλόλη), ορισμένα αντιισταμινικά, άλλα αντιψυχωσικά και ορισμένα αντιμαλακτικά (π.χ. κινίνη και μεφλοκίνη) και επίσης μοξιφλοξίνη Αυτός ο κατάλογος πρέπει να θεωρηθεί μόνο ενδεικτικός και όχι εξαντλητικός.
Μην χορηγείτε ταυτόχρονα με φάρμακα που προκαλούν ηλεκτρολυτικές διαταραχές.
Η ταυτόχρονη χρήση διουρητικών, ιδιαίτερα αυτών που μπορεί να προκαλέσουν υποκαλιαιμία, πρέπει να αποφεύγεται.
Μην πάρετε χυμό γκρέιπφρουτ ενώ παίρνετε το ORAP.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Αυξημένη ψυχοκινητική δραστηριότητα
Κλινικές μελέτες δείχνουν ότι το ORAP είναι αναποτελεσματικό, ή ελάχιστα, στη θεραπεία της διέγερσης, της διέγερσης και του σοβαρού άγχους.
Ηπατική νόσος
Οι ασθενείς με ηπατική νόσο θα πρέπει να ενημερώσουν τον γιατρό τους, ο οποίος μπορεί να θεωρήσει σκόπιμο να κάνει τακτικούς ελέγχους κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ORAP.
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
Όπως και με όλα τα άλλα νευροληπτικά, μπορεί να εμφανιστούν εξωπυραμιδικά συμπτώματα (βλ. Παράγραφο "Ανεπιθύμητες ενέργειες"). Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν αργές, δύσκαμπτες ή σπασμωδικές κινήσεις των άκρων. ασυνήθιστη ακούσια στάση του λαιμού, του προσώπου, των ματιών ή του στόματος και της γλώσσας ή των εκφράσεων του προσώπου. Μπορεί να χρειαστεί να ξεκινήσετε τη θεραπεία για να σταματήσουν αυτές οι επιδράσεις. Αντιχολινεργικά αντιπαρκινσονικά φάρμακα μπορούν να συνταγογραφηθούν ανάλογα με τις ανάγκες, αλλά αυτά δεν μπορούν να συνταγογραφούνται ρουτίνα ως προληπτικό μέτρο.
Όψιμη δυσκινησία
Όπως συμβαίνει με όλα τα αντιψυχωσικά, η όψιμη δυσκινησία μπορεί να εμφανιστεί σε μερικούς ασθενείς σε μακροχρόνια θεραπεία ή μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Το σύνδρομο χαρακτηρίζεται κυρίως από ακούσιες ρυθμικές κινήσεις της γλώσσας, του προσώπου, του στόματος ή της γνάθου. Οι εκδηλώσεις μπορεί να είναι μόνιμες σε ορισμένους ασθενείς. Το σύνδρομο μπορεί να καλυφθεί όταν ξαναρχίσει η θεραπεία, όταν αυξηθεί η δοσολογία ή όταν μεταβείτε σε διαφορετικό αντιψυχωσικό. Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί το συντομότερο δυνατό.
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
Ένα δυνητικά θανατηφόρο σύμπλεγμα συμπτωμάτων που ονομάζεται νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο έχει αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αντιψυχωσικά φάρμακα. Οι κλινικές εκδηλώσεις αυτού του συνδρόμου είναι: υπερπυρεξία, μυϊκή δυσκαμψία, ακινησία, φυτικές διαταραχές (ανωμαλίες στον παλμό και την αρτηριακή πίεση, εφίδρωση, ταχυκαρδία, αρρυθμίες). αλλαγές στη συνείδηση που μπορούν να εξελιχθούν σε άγχος και κώμα. Η θεραπεία του S.N.M. συνίσταται στην άμεση αναστολή της χορήγησης αντιψυχωσικών φαρμάκων και άλλων μη ουσιωδών φαρμάκων και στην καθιέρωση εντατικής συμπτωματικής θεραπείας (πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή για τη μείωση της υπερθερμίας και τη σωστή αφυδάτωση). Εάν η επανέναρξη της αντιψυχωσικής αγωγής θεωρείται απαραίτητη, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά.
Σπασμοί
Όπως και άλλα αντιψυχωσικά, το ORAP πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων ή άλλων καταστάσεων που έχουν τη δυνατότητα να μειώσουν το όριο επιληπτικών κρίσεων. Επιπλέον, έχουν αναφερθεί επιληπτικές κρίσεις σε σχέση με το ORAP.
Ρύθμιση θερμοκρασίας σώματος
Οι αντιψυχωσικοί παράγοντες έχουν αποδοθεί με την ακύρωση της ικανότητας του σώματος να μειώσει τη θερμοκρασία του σώματος. Πρέπει να δίνεται προσοχή σε περιπτώσεις όπου η πιμοζίδη συνταγογραφείται σε ασθενείς που ενδέχεται να υποβληθούν σε συνθήκες που συμβάλλουν στην αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος, όπως έντονη προπόνηση, έκθεση σε υψηλή θερμότητα, ταυτόχρονη χορήγηση αντιχολινεργικών φαρμάκων ή τάση αφυδάτωσης.
Ενδοκρινικές επιδράσεις
Οι ορμονικές επιδράσεις των νευροληπτικών αντιψυχωσικών φαρμάκων περιλαμβάνουν: υπερπρολακτιναιμία, η οποία μπορεί να προκαλέσει γαλακτόρροια, γυναικομαστία, ολιγομηνόρροια ή αμηνόρροια, οίδημα στο στήθος και στυτική δυσλειτουργία.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο.
Τα ακόλουθα συμπτώματα έχουν παρατηρηθεί σε νεογέννητα μωρά μητέρων που έλαβαν συμβατικά ή άτυπα αντιψυχωσικά, συμπεριλαμβανομένου του ORAP, κατά το τελευταίο τρίμηνο (τελευταίοι τρεις μήνες της εγκυμοσύνης): τρόμο, μυϊκή δυσκαμψία και / ή αδυναμία, υπνηλία, διέγερση, αναπνευστικά προβλήματα και δυσκολία στην πρόσληψη τροφής. Εάν το παιδί σας εμφανίσει κάποιο από αυτά τα συμπτώματα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας.
Δεν πρέπει να λαμβάνεται σε περίπτωση επιβεβαιωμένης ή υποτιθέμενης εγκυμοσύνης. Σε περίπτωση αμφιβολίας, επικοινωνήστε με το γιατρό σας.
Μικρές ποσότητες ORAP μπορούν να αποβληθούν με το μητρικό γάλα. Επομένως, μην θηλάζετε εάν βρίσκεστε σε θεραπεία ORAP. Εάν έχετε αμφιβολίες, επικοινωνήστε με το γιατρό σας σχετικά με αυτό.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Το προϊόν, παρόμοιο με αυτό που συμβαίνει με φάρμακα του ίδιου τύπου, θα μπορούσε να προκαλέσει καταστολή και υπνηλία. Τα υπό θεραπεία άτομα πρέπει να προειδοποιούνται γι 'αυτό, ώστε να αποφεύγουν την οδήγηση οχημάτων και την παρακολούθηση επιχειρήσεων που απαιτούν ακεραιότητα του βαθμού επιτήρησης.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Orap: Δοσολογία
Δεδομένου ότι η ατομική ανταπόκριση στα αντιψυχωσικά φάρμακα είναι μεταβλητή, η δοσολογία της πιμοζίδης θα πρέπει να καθορίζεται κατά περίπτωση, υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
Η αρχική δόση για έναν ενήλικα είναι 1-2 mg την ημέρα (ανάλογα με το σωματικό βάρος και τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων). πρέπει να προσαρμόζεται ξεχωριστά μέχρι να επιτευχθεί η βέλτιστη ημερήσια δόση. Η ημερήσια δόση θα πρέπει να αυξηθεί κατά 2-4 mg σε διαστήματα όχι λιγότερο από μία εβδομάδα. Αυτή η βέλτιστη δόση συντήρησης κυμαίνεται συνήθως από 1 έως 8 mg την ημέρα.
Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να αυξηθεί προοδευτικά έως τη μέγιστη δόση των 20 mg ημερησίως.
Ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται τακτικά για να επαληθεύεται ότι λαμβάνει θεραπεία με τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Η ημερήσια δόση πρέπει να λαμβάνεται το πρωί σε μία μόνο δόση.
Μην πάρετε χυμό γκρέιπφρουτ ενώ παίρνετε το ORAP.
Όταν μια προηγούμενη νευροληπτική θεραπεία βρίσκεται σε εξέλιξη για τη χορήγηση του ORAP, είναι σκόπιμο να μειωθούν σταδιακά οι δόσεις του φαρμάκου που χρησιμοποιήθηκε προηγουμένως, αντί να διακοπεί απότομα.
Μετά την έναρξη της θεραπείας, μπορεί να περάσει λίγος χρόνος προτού τα συμπτώματα εξαφανιστούν και το φάρμακο αρχίσει να ισχύει. Μετά από παρατεταμένη χορήγηση του ORAP, συνιστάται η σταδιακή διακοπή του λόγω της πιθανής εμφάνισης παροδικών συμπτωμάτων δυσκινησίας.
Είναι δυνατή η διακοπή της θεραπείας με ORAP μόνο εάν καθοδηγηθεί από το γιατρό. Σε περίπτωση διακοπής της θεραπείας, υπό ιατρική συμβουλή, συνιστάται σταδιακή διακοπή, ειδικά εάν ληφθεί υψηλή δόση του φαρμάκου.
Με ξαφνική διακοπή του ORAP μπορεί να εμφανιστούν τα ακόλουθα συμπτώματα: πόνος στο στομάχι, έμετος, προσωρινοί μυϊκοί σπασμοί και αϋπνία.
Συνιστάται συνεπώς να παραμείνετε σε επαφή με το γιατρό σας εάν διακοπεί η θεραπεία.
Κατά τη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών, η δοσολογία πρέπει να καθορίζεται προσεκτικά από τον ιατρό, ο οποίος θα πρέπει να αξιολογήσει μια πιθανή μείωση των δοσολογιών που αναφέρονται παραπάνω.
Σε φτωχούς μεταβολιστές συνιστάται η δόση να μην υπερβαίνει τα 4 mg την ημέρα και να μην αυξάνονται οι δόσεις νωρίτερα από κάθε 14 ημέρες.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Orap
Πιθανά σημάδια υπερδοσολογίας είναι: ασυνήθιστη μυϊκή δυσκαμψία, αδυναμία κίνησης ή παραμονής ακίνητος και ακανόνιστοι καρδιακοί παλμοί.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, λαμβάνοντας υπόψη τον κίνδυνο καρδιακών αρρυθμιών, που πιθανόν σχετίζεται με παράταση του διαστήματος QT και κοιλιακές αρρυθμίες, συμπεριλαμβανομένων των torsades de pointes, είναι σκόπιμο να παρακολουθείται ο εντοπισμός του ΗΚΓ έως ότου αποκατασταθεί ένα φυσιολογικό ίχνος.
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης / πρόσληψης υπερβολικής δόσης ORAP, ειδοποιήστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
ΑΝ ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΑΠΟΦΑΣΗ ΓΙΑ ΤΗ ΧΡΗΣΗ ΤΟΥ ORAP, ΕΠΙΚΟΙΝΩΝΗΣΤΕ ΜΕ ΤΟΝ ΓΙΑΤΡΟ ΣΑΣ ή ΦΑΡΜΑΚΟΠΟΙΟ.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Orap
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το ORAP μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
- Διαταραχές μεταβολισμού και διατροφής: ανορεξία; υπονατριαιμία, αύξηση βάρους
- Psychυχιατρικές διαταραχές: αϋπνία, κατάθλιψη, διέγερση, ανησυχία, μειωμένη λίμπιντο
- Διαταραχές του νευρικού συστήματος: ζάλη, υπνηλία, πονοκέφαλος, τρόμος, λήθαργος, εξωπυραμιδική διαταραχή, ακαθυσία βραδυκινησία, σπασμωδική ακαμψία, δυσκινησία, δυστονία, δυσαρθρία, νευροληπτικό κακοήθη σύνδρομο, επιληπτικές κρίσεις, όψιμη δυσκινησία
- Διαταραχές των ματιών: θολή όραση, οφθαλμική στροφή
- Γαστρεντερικές διαταραχές: δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, έμετος, υπερέκκριση σιέλου
- Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: υπεριδρωσία, υπερκινητικότητα των σμηγματογόνων αδένων, κνίδωση, κνησμός, εξάνθημα
- Διαταραχές των νεφρών και των ούρων: νυκτουρία, πολλακιουρία, γλυκοζουρία
- Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού: ανικανότητα ή στυτική δυσλειτουργία, αμηνόρροια, γαλακτόρροια, γυναικομαστία,
- Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της θέσης χορήγησης: κατάκλιση, οίδημα προσώπου, υποθερμία, υπερβολική κόπωση
- Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού: μυϊκή δυσκαμψία, μυϊκοί σπασμοί, δυσκαμψία του αυχένα
- Διαγνωστικές εξετάσεις: παράταση του ηλεκτροκαρδιογραφήματος του διαστήματος QT, μη φυσιολογικό ηλεκτροεγκεφαλογράφημα. υπεργλυκαιμία, υπερπρολακτιναιμία, ανωμαλίες ηλεκτρικής δραστηριότητας εγκεφάλου (ΗΕΓ)
- Καρδιακές διαταραχές: torsades de pointes, κοιλιακή μαρμαρυγή, κοιλιακή ταχυκαρδία
- Θρόμβοι αίματος (θρόμβοι) στις φλέβες ιδιαίτερα στα πόδια (τα συμπτώματα περιλαμβάνουν πρήξιμο, πόνο και ερυθρότητα στα πόδια), τα οποία μπορούν να ταξιδέψουν μέσω των αιμοφόρων αγγείων στους πνεύμονες προκαλώντας πόνο στο στήθος και δυσκολία στην αναπνοή. Εάν παρατηρήσετε κάποιο από αυτά τα συμπτώματα, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας.
Σε ηλικιωμένους με άνοια, έχει αναφερθεί μικρή αύξηση του αριθμού των θανάτων για εκείνους τους ασθενείς που έλαβαν αντιψυχωσικά σε σύγκριση με εκείνους που δεν τα έλαβαν.
Η συμμόρφωση με τις οδηγίες που περιέχονται στο φύλλο οδηγιών μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν επίσης να αναφερθούν απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili." Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου. "
Λήξη και διατήρηση
Λήξη: δείτε την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΗ: Μη χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη συσκευασία, σωστά αποθηκευμένο.
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πλέον. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
ΚΡΑΤΗΣΤΕ ΑΥΤΟ ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟ ΠΡΟDΟΝ ΑΠΟ ΤΟ ΘΕΜΑ ΚΑΙ ΤΟ ΠΡΟΣΒΑΣΗ ΤΩΝ ΠΑΙΔΙΩΝ.
Προθεσμία "> Άλλες πληροφορίες
ΣΥΝΘΕΣΗ
Ένα δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: Πιμοζίδη 4 mg.
Έκδοχα: διϋδρικό διένυδρο φωσφορικό ασβέστιο, άμυλο καλαμποκιού, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη Κ30, τάλκης, υδρογονωμένο φυτικό έλαιο, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, ινδιγοτιδισουλφονικό νάτριο, λίμνη αλουμινίου.
ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ ΚΑΙ ΠΕΡΙΕΧΟΜΕΝΟ
20 δισκία για στοματική χρήση.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ -
ΠΙΝΑΚΕΣ ORAP 4 MG
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ -
Ένα δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: πιμοζίδη 4 mg.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ -
Δισκία
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις -
Το ORAP ενδείκνυται ιδιαίτερα ως βασικό φάρμακο κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας συντήρησης αντιψυχωσικής θεραπείας σε χρόνιους και οξείους ψυχωτικούς ασθενείς, ευαίσθητους στις ειδικές αντιψυχωσικές επιδράσεις των νευροληπτικών.
Το ORAP ενδείκνυται επίσης ως θεραπεία επίθεσης σε εξωτερικούς ασθενείς ή ασθενείς που νοσηλεύτηκαν πρόσφατα ή επανεντάχθηκαν στην κλινική, εφόσον η ψυχοκινητική διέγερση, η επιθετικότητα ή οι ιδιαίτερα σοβαρές καταστάσεις άγχους δεν είναι τα κυρίαρχα συμπτώματα της κλινικής εικόνας.
Τέλος, το ORAP ενδείκνυται σε οριακές περιπτώσεις μεταξύ σχιζοφρενικών και νευρωτικών μορφών (π.χ. παρανοϊκές και σχιζοειδείς καταστάσεις) που συνεπάγονται δυσκολίες στις κοινωνικές σχέσεις.
Η χρήση του προϊόντος σε υψηλές δόσεις πρέπει να περιορίζεται σε νοσοκομεία και γηροκομεία με τις ενδείξεις να περιορίζονται στη θεραπεία ανθεκτικών περιπτώσεων.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης -
Δεδομένου ότι η ατομική ανταπόκριση στα αντιψυχωσικά φάρμακα είναι μεταβλητή, η δοσολογία της πιμοζίδης θα πρέπει να καθορίζεται κατά περίπτωση υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
Η αρχική δόση για έναν ενήλικα είναι 1-2 mg την ημέρα (ανάλογα με το σωματικό βάρος και τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων). Πρέπει να προσαρμόζεται ξεχωριστά μέχρι να επιτευχθεί η βέλτιστη ημερήσια δόση. Η ημερήσια δόση θα πρέπει να αυξηθεί κατά 2-4 mg σε διαστήματα όχι λιγότερο από μία εβδομάδα. Αυτή η βέλτιστη δόση συντήρησης κυμαίνεται συνήθως μεταξύ 1 και 8 mg την ημέρα.
Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να αυξηθεί προοδευτικά έως τη μέγιστη δόση των 20 mg ημερησίως.
Ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται τακτικά για να επαληθεύεται ότι λαμβάνει θεραπεία με τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.
Η ημερήσια δόση πρέπει να λαμβάνεται το πρωί σε μία μόνο δόση.
Μην πάρετε χυμό γκρέιπφρουτ ενώ παίρνετε το ORAP.
Κατά τη μετάβαση από μια προηγούμενη νευροληπτική θεραπεία σε εξέλιξη στη χορήγηση του Pimozide, είναι σκόπιμο να μειωθούν σταδιακά οι δόσεις του φαρμάκου που χρησιμοποιήθηκε προηγουμένως, αντί να διακοπεί απότομα.
Στη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών, η δοσολογία πρέπει να καθορίζεται προσεκτικά από το γιατρό, ο οποίος θα πρέπει να αξιολογήσει μια πιθανή μείωση των δοσολογιών που αναφέρονται παραπάνω.
04.3 Αντενδείξεις -
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Κωματώδεις καταστάσεις οποιασδήποτε προέλευσης. Ενδογενής κατάθλιψη και νόσος του Πάρκινσον. Εγκυμοσύνη (βλ. Παράγραφο 4.6).
Κλινικά σημαντική καρδιακή νόσος (π.χ. πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, αντισταθμισμένη καρδιακή ανεπάρκεια, αρρυθμίες που αντιμετωπίζονται με αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας Ια και ΙΙΙ).
Παράταση του διαστήματος QTc.
Θέματα με οικογενειακό ιστορικό αρρυθμίας ή torsades de pointes.
Μη διορθωμένη υποκαλιαιμία.
Ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που παρατείνουν το QTc.
Η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αναστέλλουν το ενζυμικό σύστημα CYP 3A4 όπως αντιμυκητιασικά παράγωγα αζόλης, αντιιικά που ανήκουν σε αναστολείς πρωτεάσης, αντιβιοτικά τύπου μακρολίδης και νεφαζοδόνη και αυτά των αναστολέων του συστήματος CYP 2D6 όπως η κινιδίνη αντενδείκνυται.
Η παρεμπόδιση ενός ή και των δύο παραπάνω συστημάτων κυτοχρώματος P450 μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων πιμοζίδης στο πλάσμα και να αυξήσει την πιθανότητα παράτασης του QT.
Το ORAP αντενδείκνυται σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης, όπως σερτραλίνη, παροξετίνη, σιταλοπράμη και εσιταλοπράμη (βλ. Παράγραφο 4.5).
Η πιμοζίδη δεν ενδείκνυται σε καταστάσεις επιθετικότητας και ψυχοκινητικής διέγερσης (βλ. Παράγραφο 4.4).
Το προϊόν σε υψηλές δόσεις δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθένεια και νεύρωση.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση -
Αυξημένη ψυχοκινητική δραστηριότητα
Κλινικές μελέτες δείχνουν ότι η πιμοζίδη είναι αναποτελεσματική, ή ελάχιστα, στη θεραπεία της διέγερσης, της διέγερσης και του σοβαρού άγχους.
Ηπατική νόσος
Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με ηπατική νόσο, καθώς η πιμοζίδη μεταβολίζεται στο ήπαρ.
Καρδιακή παρακολούθηση (Βλέπε επίσης παράγραφο 4.3 Αντενδείξεις)
Χρησιμοποιείτε με προσοχή σε ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο ή οικογενειακό ιστορικό παράτασης QT.
Πραγματοποιήστε ένα βασικό ΗΚΓ πριν από την έναρξη της θεραπείας (βλ. Παράγραφο 4.3).
Παρακολουθήστε το ΗΚΓ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βάση την κλινική κατάσταση του ασθενούς.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μειώστε τη δοσολογία εάν παρατηρηθεί παράταση του QT και διακόψτε εάν το QTc είναι> 500ms.
Συνιστάται περιοδικός έλεγχος ηλεκτρολυτών.
Αποφύγετε την ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα νευροληπτικά.
Κινητική απόκρισης / ανάρτησης
Στη σχιζοφρένεια, η ανταπόκριση στις αντιψυχωσικές θεραπείες μπορεί να καθυστερήσει. Εάν σταματήσει η φαρμακευτική θεραπεία, τα συμπτώματα της σχιζοφρένειας μπορεί να μην εμφανιστούν ξανά για αρκετές εβδομάδες ή μήνες. Οξεία συμπτώματα στέρησης όπως ναυτία, έμετος, παροδικά σημεία δυσκινησίας και αϋπνίας έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια μετά από απότομη διακοπή αντιψυχωσικών φαρμάκων υψηλής δόσης. Συνεπώς, συνιστάται σταδιακή διακοπή της θεραπείας.
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
Όπως και με όλα τα άλλα νευροληπτικά, μπορεί να εμφανιστούν εξωπυραμιδικά συμπτώματα (βλ. Παράγραφο 4.8). Αντιχολινεργικά αντιπαρκινσονικά φάρμακα μπορούν να συνταγογραφηθούν ανάλογα με τις ανάγκες, αλλά αυτά δεν μπορούν να συνταγογραφούνται ρουτίνα ως προληπτικό μέτρο.
Όψιμη δυσκινησία
Όπως συμβαίνει με όλα τα αντιψυχωσικά, η όψιμη δυσκινησία μπορεί να εμφανιστεί σε μερικούς ασθενείς σε μακροχρόνια θεραπεία ή μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Το σύνδρομο χαρακτηρίζεται κυρίως από ακούσιες ρυθμικές κινήσεις της γλώσσας, του προσώπου, του στόματος ή της γνάθου. Οι εκδηλώσεις μπορεί να είναι μόνιμες σε ορισμένους ασθενείς. Το σύνδρομο μπορεί να καλυφθεί όταν ξαναρχίσει η θεραπεία, όταν αυξηθεί η δοσολογία ή όταν μεταβείτε σε διαφορετικό αντιψυχωσικό. Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί το συντομότερο δυνατό.
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
Όπως και με άλλα αντιψυχωσικά φάρμακα, το ORAP έχει συσχετιστεί με ένα δυνητικά θανατηφόρο σύμπλεγμα συμπτωμάτων που ονομάζεται νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο. Οι κλινικές εκδηλώσεις αυτού του συνδρόμου είναι: υπερπυρεξία, μυϊκή δυσκαμψία, ακινησία, φυτικές διαταραχές (ανωμαλίες στον παλμό και την αρτηριακή πίεση, εφίδρωση, ταχυκαρδία, αρρυθμίες). αλλαγές στη συνείδηση που μπορούν να εξελιχθούν σε άγχος και κώμα. Η υπερθερμία είναι συχνά ένα πρώιμο σημάδι αυτού του συνδρόμου. Η θεραπεία του NMS συνίσταται στην άμεση διακοπή της χορήγησης αντιψυχωσικών και άλλων μη βασικών φαρμάκων και στην καθιέρωση εντατικής συμπτωματικής θεραπείας (ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να ληφθεί για τη μείωση της υπερθερμίας. Και στη διόρθωση της αφυδάτωσης.) Εάν η επανέναρξη της αντιψυχωσικής αγωγής θεωρείται απαραίτητη, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά.
Σπασμοί
Όπως και άλλα αντιψυχωσικά, το ORAP πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων ή άλλων καταστάσεων που έχουν τη δυνατότητα να μειώσουν το όριο επιληπτικών κρίσεων. Επιπλέον, έχουν αναφερθεί επιληπτικές κρίσεις σε σχέση με το ORAP.
Ρύθμιση θερμοκρασίας σώματος
Οι αντιψυχωσικοί παράγοντες έχουν αποδοθεί με την ακύρωση της ικανότητας του σώματος να μειώσει τη θερμοκρασία του σώματος. Πρέπει να δίνεται προσοχή σε περιπτώσεις όπου η πιμοζίδη συνταγογραφείται σε ασθενείς που ενδέχεται να υποβληθούν σε συνθήκες που συμβάλλουν στην αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος, όπως έντονη προπόνηση, έκθεση σε υψηλή θερμότητα, ταυτόχρονη χορήγηση αντιχολινεργικών φαρμάκων ή τάση αφυδάτωσης.
Ενδοκρινικές επιδράσεις
Οι ορμονικές επιδράσεις των νευροληπτικών αντιψυχωσικών φαρμάκων περιλαμβάνουν: υπερπρολακτιναιμία, η οποία μπορεί να προκαλέσει γαλακτόρροια, γυναικομαστία, ολιγομηνόρροια ή αμηνόρροια και στυτική δυσλειτουργία.
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις φλεβικής θρομβοεμβολής (VTE) με αντιψυχωσικά φάρμακα. Οι ασθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά φάρμακα συχνά έχουν αποκτήσει παράγοντες κινδύνου για VTE. Επομένως, όλοι οι πιθανοί παράγοντες κινδύνου για VTE πρέπει να προσδιοριστούν πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ORAP και να ληφθούν προληπτικά μέτρα.
Περίπου τριπλάσια αύξηση του κινδύνου εγκεφαλικών αγγείων παρατηρήθηκε σε τυχαιοποιημένες κλινικές δοκιμές έναντι εικονικού φαρμάκου σε πληθυσμό ασθενών με άνοια που έλαβαν θεραπεία με κάποια άτυπα αντιψυχωσικά. Ο μηχανισμός αυτού του αυξημένου κινδύνου είναι άγνωστος. Δεν μπορεί να αποκλειστεί αυξημένος κίνδυνος για άλλα αντιψυχωσικά ή άλλους πληθυσμούς ασθενών. Το ORAP πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου εγκεφαλικού επεισοδίου.
Με ίση προσοχή, η θεραπεία με ORAP πρέπει να γίνεται σε ηλικιωμένους ασθενείς, λόγω της μεγαλύτερης ευαισθησίας στο φάρμακο και σε εκείνους με ηπατική ή / και νεφρική ανεπάρκεια λόγω του κινδύνου συσσώρευσης, και σε άτομα των οποίων οι καταστάσεις μπορεί να επιδεινωθούν από το αντιχολινεργικό δράση της πιμοζίδης.
Αυξημένη θνησιμότητα σε ηλικιωμένα άτομα με άνοια
Σε ηλικιωμένους ασθενείς με ψύχωση σχετιζόμενη με άνοια που λαμβάνουν αντιψυχωσικά ο κίνδυνος θανάτου είναι αυξημένος. Από την ανάλυση δεκαεπτά ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο (διάρκειας 10 εβδομάδων), οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με άτυπα αντιψυχωσικά έδειξαν αύξηση της θνησιμότητας κατά 1,6 έως 1,7 φορές σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Κατά 10 εβδομάδες, επίπτωση θνησιμότητας περίπου 4,5% παρατηρήθηκε σε ασθενείς που έλαβαν το φάρμακο σε σύγκριση με το ποσοστό περίπου 2,6% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Αν και τα αίτια θανάτου ήταν διαφορετικά, τα περισσότερα από αυτά ήταν καρδιαγγειακά (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια, αιφνίδιος θάνατος) ή μολυσματικά (π.χ. πνευμονία) μελέτες παρατήρησης έχουν δείξει ότι, παρόμοια με τα άτυπα αντιψυχωσικά, η θεραπεία με συμβατικά αντιψυχωσικά μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο θανάτου. είναι σαφές σε ποιο βαθμό η αύξηση της θνησιμότητας που παρατηρείται σε μελέτες παρατήρησης μπορεί να αποδοθεί στα αντιψυχωσικά φάρμακα piuttos σε ορισμένα χαρακτηριστικά των ασθενών.
Το ORAP δεν έχει άδεια για τη θεραπεία διαταραχών συμπεριφοράς που σχετίζονται με άνοια.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης -
Μην χορηγείτε ταυτόχρονα με φάρμακα επιμήκυνσης QT, όπως ορισμένα αντιαρρυθμικά κατηγορίας Ια (π.χ. κινιδίνη, δισοπυραμίδη και προκαϊναμίδη) και κατηγορίας III (π.χ. αμιωδαρόνη, σοταλόλη), ορισμένα αντιισταμινικά, άλλα αντιψυχωσικά και ορισμένα αντιμαλακτικά (π.χ. κινίνη και μεφλοκίνη) και επίσης μοξιφλοξίνη
Αυτός ο κατάλογος πρέπει να θεωρηθεί μόνο ενδεικτικός και όχι εξαντλητικός.
Μην χορηγείτε ταυτόχρονα με φάρμακα που προκαλούν ηλεκτρολυτικές διαταραχές.
Η ταυτόχρονη χρήση διουρητικών, ιδιαίτερα αυτών που μπορεί να προκαλέσουν υποκαλιαιμία, πρέπει να αποφεύγεται.
Η πιμοζίδη μεταβολίζεται κυρίως από το ενζυμικό σύστημα κυτοχρώματος P450 υποτύπου 3A4 (CYP 3A4) και σε μικρότερο βαθμό μέσω του υποτύπου CYP 2D6. Δεδομένα in vitro δείχνουν ότι πολύ ισχυροί αναστολείς του ενζυμικού συστήματος CYP 3A4, όπως αντιμυκητιασικά δομημένα με αζόλη, αντιιικά τύπου αναστολέα πρωτεάσης, αντιβιοτικά μακρολίδης και νεφαζοδόνη αναστέλλουν το μεταβολισμό της πιμοζίδης, αυξάνοντας σημαντικά τα επίπεδα πλάσματος.
Τα δεδομένα in vitro υποδεικνύουν επίσης ότι η κινιδίνη μειώνει το μεταβολισμό της πιμοζίδης μέσω του CYP 2D6. Τα αυξημένα επίπεδα πιμοζίδης μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο παράτασης του διαστήματος QT.
Η χρήση πιμοζίδης με άλλους αναστολείς του κυτοχρώματος P450 CYP 3A4 ή CYP 2D6 αντενδείκνυται (βλ. Παράγραφο 4.3).
Το ORAP μπορεί να ενισχύσει την επίδραση του αλκοόλ, τη δράση των υποτασικών, των αντιυπερτασικών και των κατασταλτικών του S.N.C.
Η συγχορήγηση του ORAP με χυμό γκρέιπφρουτ πρέπει να αποφεύγεται καθώς ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει το μεταβολισμό των φαρμάκων που μεταβολίζονται μέσω του CYP3A4.
Μια in vivo μελέτη, η προσθήκη πιμοζίδης στη σερτραλίνη σε σταθερή κατάσταση, αποκάλυψε αύξηση 40% της πιουζίδης AUC και Cmax (βλ. Παράγραφο 4.3.)
Μια in vivo μελέτη της ταυτόχρονης χορήγησης πιμοζίδης και σιταλοπράμης ανέφερε μέση αύξηση περίπου 10 χιλιοστών του δευτερολέπτου σε τιμές QTc.
Η σιταλοπράμη δεν άλλαξε τις τιμές AUC και Cmax πιμοζίδης (βλ. Παράγραφο 4.3).
Μια μελέτη in vivo στην οποία συγχορηγήθηκαν πιμοζίδη (εφάπαξ δόση 2 mg) και παροξετίνη (60 mg ημερησίως) συσχετίστηκε με μέσες αυξήσεις 151% στην AUC πιμοζίδης και 62% στην Cmax (βλ. παράγραφο 4.3).
Δεδομένου ότι το CYP1A2 μπορεί επίσης να συμβάλει στον μεταβολισμό του ORAP, είναι σημαντικό, κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου, να λαμβάνεται υπόψη η θεωρητική πιθανότητα αλληλεπίδρασης με αναστολείς αυτού του ενζυμικού συστήματος.
Το ORAP μπορεί να μειώσει την αντιπαρκινσονική δράση της λεβοντόπα με δοσοεξαρτώμενο τρόπο.
04.6 Κύηση και θηλασμός -
Η ασφάλεια στη χρήση πιμοζίδης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει τεκμηριωθεί. Επομένως, το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται σε περίπτωση καθιερωμένης ή ύποπτης εγκυμοσύνης και ιδίως κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, εκτός εάν, κατά τη γνώμη του γιατρού, το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.
Τα βρέφη που εκτίθενται σε συμβατικά ή άτυπα αντιψυχωσικά, συμπεριλαμβανομένου του ORAP κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, διατρέχουν κίνδυνο για παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένων των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων ή συμπτωμάτων στέρησης, τα οποία μπορεί να διαφέρουν ως προς τη σοβαρότητα και τη διάρκεια μετά τη γέννηση. Έχουν αναφερθεί αναταραχές, υπερτονία, υποτονία, τρόμος, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια, διαταραχές πρόσληψης τροφής. Επομένως, τα βρέφη πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Το ORAP μπορεί να αποβληθεί με μητρικό γάλα. Επομένως, σε περιπτώσεις όπου η φαρμακευτική αγωγή θεωρείται απαραίτητη, ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών -
Το ORAP μπορεί να επηρεάσει την εγρήγορση, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας. Αυτά τα αποτελέσματα μπορούν να ενισχυθούν με το αλκοόλ. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για τους κινδύνους καταστολής και να συμβουλεύονται να μην οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας έως ότου είναι γνωστή η ατομική ευαισθησία σε αυτό το αποτέλεσμα.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες -
Στοιχεία που προέρχονται από κλινικές μελέτες
Διπλές τυφλές ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες-Αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων με επίπτωση ≥ 2%
Η ασφάλεια του ORAP αξιολογήθηκε σε 299 άτομα που συμμετείχαν σε 7 διπλά τυφλές ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές. Οι πληροφορίες που παρουσιάζονται σε αυτήν την ενότητα προέρχονται από συγκεντρωτικά δεδομένα. Ο συγκεκριμένος πληθυσμός ασθενών στις διαφορετικές μελέτες αποτελούνταν από ασθενείς με σχιζοφρένεια, ασθενείς με οριακή ψύχωση ή διαταραχές συμπεριφοράς.
Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις φαρμάκων (ADR) που αναφέρονται σε συχνότητα ≥ 2% των ατόμων που έλαβαν θεραπεία με ORAP σε αυτές τις μελέτες παρουσιάζονται στον Πίνακα 1.
Δεδομένα που ελήφθησαν σε ελεγχόμενες συγκριτικές μελέτες - Ανεπιθύμητες αντιδράσεις φαρμάκων που αναφέρθηκαν σε συχνότητα ≥ 2%
Η ασφάλεια του ORAP αξιολογήθηκε σε 303 ασθενείς που συμμετείχαν σε 11 διπλές τυφλές συγκριτικές μελέτες. Οι πληροφορίες που αναφέρονται σε αυτήν την ενότητα αντλήθηκαν από τα συγκεντρωτικά δεδομένα. Ο συγκεκριμένος πληθυσμός ασθενών στις διαφορετικές μελέτες αποτελούνταν από (χρόνιους) ασθενείς με σχιζοφρένεια ή ασθενείς με άλλες ψυχώσεις.
Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις φαρμάκων (ADR) που αναφέρθηκαν σε συχνότητα ≥ 2% των ατόμων που έλαβαν θεραπεία με ORAP σε αυτές τις μελέτες και δεν αναφέρονται στον πίνακα 1 φαίνονται στον πίνακα 2.
Δεδομένα που ελήφθησαν από ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο και συγκριτικές μελέτες
Αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες αντιδράσεις φαρμάκων με συχνότητα εμφάνισης
Πρόσθετες ADR που εμφανίζονται σε λιγότερο από 2% των ατόμων που έλαβαν θεραπεία με ORAP και στις δύο προαναφερθείσες ομάδες δεδομένων παρατίθενται στον Πίνακα 3 παρακάτω.
Δεδομένα μετά την κυκλοφορία
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αρχικά αναγνωρίστηκαν ως ADR κατά τη διάρκεια της εμπειρίας μετά το μάρκετινγκ με το ORAP περιλαμβάνονται στον Πίνακα 4, ταξινομημένες κατά κατηγορία συχνότητας με τις οποίες αναφέρθηκαν αυθόρμητα.
Η συχνότητα εκφράζεται σύμφωνα με την ακόλουθη σύμβαση:
πολύ συχνό ≥1 / 10;
κοινό ≥1 / 100 e
ασυνήθιστο ≥1 / 1000 e
σπάνια /1 / 10.000 e
πολύ σπάνιο
Πολύ σπάνιο Αύξηση βάρους
Περιπτώσεις φλεβικής θρομβοεμβολής, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων πνευμονικής εμβολής και περιπτώσεων θρόμβωσης βαθιάς φλέβας, έχουν αναφερθεί με αντιψυχωσικά φάρμακα - Η συχνότητα είναι άγνωστη.
04.9 Υπερδοσολογία -
Συμπτώματα :
γενικά, τα σημεία και τα συμπτώματα υπερδοσολογίας με ORAP συνίστανται σε ενίσχυση των γνωστών φαρμακολογικών επιδράσεων, τα σημαντικότερα από τα οποία είναι τα εξωπυραμιδικά συμπτώματα. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος καρδιακών αρρυθμιών, πιθανώς συνδεόμενων με παράταση του διαστήματος QT και κοιλιακών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένων των torsades de pointes. Στην περίπτωση σοβαρών αρρυθμιών, μπορεί να εμφανιστεί υπόταση και καρδιαγγειακή κατάρρευση.
Θεραπεία :
δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο στην πιμοζίδη.Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, συνιστάται γαστρική πλύση, διασωλήνωση ή τραχειοστομία και, εάν είναι απαραίτητο, τεχνητή ή μηχανική αναπνοή. Θα πρέπει να γίνεται συνεχής παρακολούθηση ΗΚΓ λόγω του κινδύνου ανάπτυξης παράτασης του διαστήματος QT και κοιλιακών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένων των torsades de pointes, έως ότου αποκατασταθεί ένα φυσιολογικό ΗΚΓ.
Οι σοβαρές αρρυθμίες πρέπει να αντιμετωπίζονται με κατάλληλες αντιαρρυθμικές θεραπείες.
Η υπόταση και η σχετική καρδιαγγειακή κατάρρευση μπορούν να αντιμετωπιστούν με υποστηρικτικά μέτρα όπως: φλεβική έγχυση υγρών, πλάσματος ή συμπυκνωμένης λευκωματίνης και υπερτασικά όπως ντοπαμίνη ή δοβουταμίνη.
Σε περίπτωση σοβαρών εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων, θα πρέπει να χορηγηθούν αντιπαρκινσονικά φάρμακα.
Λόγω του μεγάλου χρόνου ημίσειας ζωής της πιμοζίδης, οι ασθενείς που έλαβαν υπερβολική δόση θα πρέπει να παρακολουθούνται για τουλάχιστον 4 ημέρες.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ -
05.1 "Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες -
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιψυχωσικά, παράγωγα διφαινυλοβουτυλοπιπεριδίνης.
Κωδικός ATC: N05AG02.
Το πιμοζίδιο είναι παράγωγο της διφαινυλοβουτυλπιπεριδίνης, το οποίο επηρεάζει σημαντικά:
- η αυθόρμητη συμπεριφορά των ψυχο-στρεσαρισμένων ζώων
- υπό όρους συμπεριφορά
- αυθόρμητη ή προκληθείσα επιθετικότητα
- η σωματοποίηση ψυχοφθοραντικών παραγόντων
- η υπναρκωτική δραστηριότητα μη ειδικών ψυχοκατασταλτικών φαρμάκων.
Επομένως, η πιμοζίδη είναι προικισμένη με ψυχοτρόπο, ψυχοσωματοτροπική και ψυχοληπτική δραστηριότητα: η δράση της εκφράζεται κυρίως από ένα μπλοκ ντοπαμινεργικών υποδοχέων στο επίπεδο του S.N.C.
Το φάρμακο:
- βελτιώνει τις διαταραχές αντίληψης και ιδεοληψίας
- ευνοεί το ενδιαφέρον, την πρωτοβουλία και την αυτοκριτική
- έχει μικρή ηρεμιστική δράση, επομένως δεν επηρεάζει κανονικά τις πνευματικές και φυσικές ικανότητες και επιδόσεις
- είναι ενεργό από το στόμα και, δεδομένης της μεγάλης διάρκειας δράσης του, χορηγείται σε μία μόνο ημερήσια πρόσληψη.
Η πιμοζίδη επομένως ενδείκνυται για επανένταξη στο περιβάλλον του ψυχωτικού ασθενούς.
Έρευνες που διεξήχθησαν σε συναισθηματικά ασταθή θέματα έδειξαν ότι το πιμοζίδιο καθορίζει μια ψυχική σταθεροποίηση και μια βελτίωση των κινήτρων, των δραστηριοτήτων και των υποκειμενικών αισθήσεων ακόμη και υπό άγχος.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες -
Πάνω από το 50% της δόσης πιμοζίδης απορροφάται μετά από στοματική χορήγηση.
Η κατανομή του δεν επηρεάζεται από τον τρόπο χορήγησης: 10% ήπαρ. 0,7% αίμα. 0,1% εγκέφαλος.
Το φάρμακο εντοπίζεται στην υπόφυση και επομένως στο ν. Caudatus.
Γενικά, η αιχμή του ορού εμφανίζεται μεταξύ 6 και 8 ωρών (σε εύρος 4-12 ωρών) μετά τη λήψη. Η πιμοζίδη φαίνεται να υποβάλλεται σε σημαντικό μεταβολισμό πρώτης διόδου. Μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ, κυρίως με Ν -ααλκυλίωση. Δύο κύριοι μεταβολίτες έχουν αναγνωριστεί: 1- (4-πιπεριδυλ) -2-βενζιμιδαζολινόνη και 4,4-δις (4-φθοροφαινυλ) βουτυρικό οξύ. Αυτοί οι δύο μεταβολίτες δεν έχουν αντιψυχωσική δράση. Μόνο ένα πολύ μεγάλο κλάσμα. μικρή ποσότητα πιμοζίδης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα. Η κύρια οδός αποβολής των μεταβολιτών είναι μέσω του νεφρού.
Ο μέσος χρόνος ημιζωής της πιμοζίδης στον ορό σε σχιζοφρενείς ασθενείς είναι περίπου 55 ώρες.
Το C "είναι μια διαπροσωπική διαφορά στην περιοχή κάτω από την καμπύλη, χρόνος συγκέντρωσης στον ορό, 13 φορές και ισοδύναμος βαθμός διακύμανσης στα ανώτατα επίπεδα ορού μεταξύ των ασθενών που μελετήθηκαν. Η σημασία αυτού είναι ασαφής, καθώς υπάρχει μικρή συσχέτιση μεταξύ των επιπέδων στο πλάσμα και των κλινικών δεδομένων.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας -
Τα δεδομένα των ζώων έδειξαν κάποιο βαθμό εμβρυοτοξικότητας σε δόσεις παρόμοιες με το μέγιστο ανθρώπινο επίπεδο (MHUL). Σε δόσεις περίπου 6 φορές το MHUL με βάση την αναλογία mg / kg, παρατηρήθηκε καθυστέρηση στην ανάπτυξη του εμβρύου και τοξικότητα.
Τα αποτελέσματα των μελετών μεταλλαξιογένεσης δεν υποδηλώνουν γονιδιοτοξικότητα.
Οι μελέτες καρκινογένεσης δεν ανίχνευσαν όγκους που σχετίζονται με τη θεραπεία σε αρσενικούς αρουραίους ή ποντίκια, αλλά "αυξημένη συχνότητα εμφάνισης αδενωμάτων της υπόφυσης και αδενοκαρκινωμάτων των μαστικών αδένων σε θηλυκά ποντίκια. Αυτές οι ιστοπαθολογικές αλλαγές στους μαστικούς και υπόφυση πιστεύεται ότι μεσολαβούνται από την προλακτίνη. βρέθηκε σε τρωκτικά μετά από υπερπρολακτιναιμία που προκλήθηκε από μεγάλη ποικιλία νευροληπτικών φαρμάκων, αν και η συνάφεια αυτών των ευρημάτων με τον άνθρωπο είναι αμφισβητήσιμη.
Σε in vitro μελέτες, η πιμοζίδη έχει αποδειχθεί ότι μπλοκάρει τα καρδιακά κανάλια hERG και παρατείνει τη διάρκεια του δυναμικού δράσης σε απομονωμένη και διάχυτη καρδιά. Αυτή η επίδραση στα κανάλια hERG μπορεί να αμβλυνθεί εμποδίζοντας την επίδραση της πιμοζίδης στα καρδιακά κανάλια τύπου ασβεστίου. Σε in vivo μελέτες σε ζώα, η ενδοφλέβια ή από του στόματος χορήγηση πιμοζίδης έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί σημαντική παράταση του διαστήματος QTc.Δόσεις που παρέτειναν το διάστημα QTc δεν προκάλεσαν αρρυθμία.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
06.1 Έκδοχα -
Διϋδρικό φωσφορικό ασβέστιο διένυδρο, άμυλο καλαμποκιού, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη Κ30, τάλκης, υδρογονωμένο φυτικό έλαιο, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, λίμνη ινδιγοτιδισουλφονικού νατρίου λίμνη αλουμινίου.
06.2 ασυμβατότητα "-
Ασχετο
06.3 Περίοδος ισχύος "-
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση -
Αποθήκευση σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας -
Κουτί με 20 δισκία των 4 mg σε κυψέλη
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού -
Χωρίς ειδικές οδηγίες
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ "ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΣΗΣ" -
Janssen-Cilag SpA
Μέσω M.Buonarroti, 23
20093 COLOGNO MONZESE (Μιλάνο)
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ -
20 δισκία 4 mg AIC n. 022907036
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ -
Μάιος 1995 / Ιούνιος 2005
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ -
Καθορισμός της 14ης Οκτωβρίου 2011
