Το CARDIOVASC ® είναι φάρμακο με βάση την υδροχλωρική Lercanidipine.
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Ανταγωνιστής ασβεστίου με κυρίως αγγειακή δράση.
Ενδείξεις Υδροχλωρική CARDIOVASC ® Λερκανιδιπίνη
Το CARDIOVASC® είναι φάρμακο που ενδείκνυται για τη θεραπεία της ήπιας ή μέτριας ουσιαστικής υπέρτασης.
Μηχανισμός δράσης Υδροχλωρική CARDIOVASC ® Λερκανιδιπίνη
Το CARDIOVASC ® έχει λερκανιδιπίνη ως δραστικό συστατικό, ένα μόριο που ανήκει στην οικογένεια της διυδροπυριδίνης. Αυτή η ουσία απορροφάται γρήγορα και πλήρως στο έντερο και μεταφέρεται στο αίμα, όπου φτάνει το μέγιστο μεταξύ της δεύτερης και της τρίτης ώρας. Η θεραπευτική δράση της λερκανιδιπίνης οφείλεται κυρίως στο S εναντιομερές, ικανό να δεσμεύει και να μπλοκάρει τις υπομονάδες υποδοχέα α1 των καναλιών αργού τύπου ασβεστίου, αναστέλλοντας την εισερχόμενη ροή αυτού του στοιχείου και εμποδίζοντας έτσι τη συστολή των λείων μυϊκών κυττάρων. Το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα οφείλεται επομένως σε μια ακριβή δράση της δραστικής ουσίας στα κύτταρα των αρτηριακών μυών, η οποία επιτρέπει σημαντική μείωση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης (αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα).
Η λερκανιδιπίνη χαρακτηρίζεται από μια αργή και παρατεταμένη δράση, που εγγυάται η μονιμότητα στις κυτταρικές μεμβράνες, στο τέλος της οποίας, μετά από περίπου 24 ώρες, μεταβολίζεται από τα ηπατικά κυτοχρώματα και αποβάλλεται σε ίσα μέρη μέσω των κοπράνων και των ούρων.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
1. Ο ΠΙΘΑΝΟΣ ΠΡΟΛΗΠΤΙΚΟΣ ΡΟΛΟΣ ΤΗΣ ΛΕΡΚΑΝΙΔΙΠΙΝΗΣ
Pharmacol Res. 2009 Ιαν. 59: 48-56. Epub 2008 5 Οκτωβρίου.
Η λερκανιδιπίνη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των αγγειακών λείων μυών και το σχηματισμό νεοειδών ζώων μέσω της μείωσης των ενδοκυτταρικών αντιδρώντων ειδών οξυγόνου και της απενεργοποίησης της σηματοδότησης Ras-ERK1 / 2.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Αν και εξακολουθεί να βρίσκεται σε φάση πειραματισμού in vitro, η λερκανιδιπίνη φαίνεται να μπορεί να αποτρέψει τον πολλαπλασιασμό και τη διαφοροποίηση των αρτηριακών λείων μυϊκών κυττάρων. Αυτή η ιδιαίτερη ικανότητα δεν θα μπορούσε μόνο να βοηθήσει το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα που ασκεί η μυοχαλαρωτική δράση, αλλά και να μειώσει την αγγειακή πάχυνση, υπεύθυνη για την επιδείνωση των αιμοδυναμικών ιδιοτήτων.
2. ΑΝΑΛΥΤΙΚΟΙ ΑΛΚΙΣΙΟΥ ΚΑΙ ΠΕΡΙΦΕΡΕΙΑΚΟ ΕΔΕΜΑ: τα πλεονεκτήματα της λερκανιδιπίνης
Clin Ther. 2009 Αυγούστου, 31: 1652-63.
Αποτελέσματα μετα-ανάλυσης που συγκρίνουν την ανεκτικότητα της λερκανιδιπίνης και άλλων αναστολέων διαύλων ασβεστίου διυδροπυριδίνης.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Η λερκανιδιπίνη φαίνεται να είναι ένας από τους ασφαλέστερους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου με δομή διυδροπυριδίνης που χρησιμοποιείται επί του παρόντος στην κλινική πράξη. Στην πραγματικότητα, μια σημαντική μελέτη μετα-ανάλυσης δείχνει πώς η επίπτωση περιφερικού οιδήματος και η επακόλουθη διακοπή της φαρμακευτικής θεραπείας μειώνεται αποφασιστικά σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με λερκανιδιπίνη σε σύγκριση με άλλους ανταγωνιστές ασβεστίου.
3. Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΣΥΝΔΥΑΣΜΕΝΗΣ ΘΕΡΑΠΕΙΑΣ ΣΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ
Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.
Αιτιολογία για τη χρήση συνδυασμού σταθερής δόσης στη διαχείριση της υπέρτασης: αποτελεσματικότητα και ανεκτικότητα της λερκανιδιπίνης / εναλαπρίλης.
Borghi C, Cicero AF.
Η χορήγηση αναστολέων διαύλων ασβεστίου και αναστολέων του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης φαίνεται να είναι ένας από τους πιο ελπιδοφόρους συνδυασμούς φαρμάκων στη θεραπεία της υπέρτασης. Αρκετές μελέτες φαίνεται να συμφωνούν στη μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της συνδυασμένης θεραπείας σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία με οποιοδήποτε φάρμακο. , ακόμη και σε ασθενείς υπερτασικούς με μεταβολικές και οργανικές επιπλοκές. Ωστόσο, η αποτελεσματικότητα της συνέργειας μεταξύ λερκανιδιπίνης και εναλαπρίλης στην πρόληψη καρδιαγγειακών επεισοδίων μένει να διευκρινιστεί.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
CARDIOVASC λερκανιδιπίνη δισκία 10 mg: για τη θεραπεία της ήπιας και μέτριας ουσιαστικής υπέρτασης, συνιστάται η λήψη ενός δισκίου την ημέρα. Υπό στενή ιατρική παρακολούθηση, η ημερήσια δόση θα μπορούσε να αυξηθεί σε 2 δισκία, σε περίπτωση που δεν επιτευχθούν ικανοποιητικές πτώσεις της αρτηριακής πίεσης μετά από δύο εβδομάδες θεραπείας.
Η πρόσληψη πρέπει να γίνεται όχι περισσότερο από 15 λεπτά πριν από το γεύμα, καθώς η ποσότητα και ο τύπος των θρεπτικών συστατικών που προσλαμβάνονται μπορεί να μεταβάλλουν το φυσιολογικό φαρμακοκινητικό προφίλ του CARDIOVASC.
ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΠΑΡΕΤΕ ΤΟ CARDIOVASC hydro Υδροχλωρική Λερκανιδιπίνη - ΧΡΕΙΑΖΕΤΕ ΤΗΝ ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΚΑΙ ΤΟΝ ΕΛΕΓΧΟ ΤΟΥ ΓΙΑΤΡΟΥ ΣΑΣ.
Προειδοποιήσεις Υδροχλωρική CARDIOVASC ® Λερκανιδιπίνη
Πριν και κατά τη χορήγηση του CARDIOVASC should, θα πρέπει να γίνεται προσεκτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης προκειμένου να καθοριστεί σωστά το σχέδιο θεραπείας και η σχετική δοσολογία.
Μείωση της θεραπευτικής δόσης μπορεί να είναι απαραίτητη σε ασθενείς με ηπατική νόσο, για τους οποίους η μειωμένη λειτουργία των κυτταροχρωμικών ενζύμων θα μπορούσε να οδηγήσει σε μείωση της αδρανοποίησης της λερκανιδιπίνης, με επακόλουθη ενίσχυση των θεραπευτικών αποτελεσμάτων. τη δραστηριότητα του κυτοχρώματος CYP 3A4.
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται στην περίπτωση ασθενών που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια, κοιλιακή δυσλειτουργία, καρδιακή ισχαιμία και δυσλειτουργία κόλπων.
Το CARDIOVASC lact έχει λακτόζη μεταξύ των εκδόχων του, η πρόσληψη της οποίας θα μπορούσε να είναι επικίνδυνη σε ασθενείς με ανεπάρκεια λακτάσης, γαλακτοζαιμία ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης / γαλακτόζης.
Ορισμένα συμπτώματα που σχετίζονται με τη θεραπεία με CARDIOVASC such όπως ζάλη, πονοκέφαλος, ασθένεια και υπνηλία, αν και σπάνια, θα μπορούσαν να μειώσουν τις αντιληπτικές και αντιδραστικές ικανότητες του ασθενούς, καθιστώντας επικίνδυνη την οδήγηση και τη χρήση μηχανημάτων.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Παρά την παρουσία πειραματικών μελετών που διεξήχθησαν σε ζώα, οι οποίες έδειξαν την «απουσία τερατογόνων και μεταλλαξιογόνων επιδράσεων της λερκανιδιπίνης στο έμβρυο, δυσπλασίες του εμβρύου, καθυστέρηση ανάπτυξης που παρατηρήθηκε για άλλα δραστικά συστατικά της ίδιας θεραπευτικής κατηγορίας και παρόμοιας χημικής δομής». απουσία κλινικών δοκιμών σε ανθρώπους, προτείνει την αποφυγή της χρήσης του CARDIOVASC ® καθ 'όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Οι αντενδείξεις επεκτείνονται και στην περίοδο της γαλουχίας, δεδομένης της πιθανής έκκρισης του φαρμάκου στο μητρικό γάλα με επιδράσεις ούτε μελετημένες ούτε προβλέψιμες.
Αλληλεπιδράσεις
Όπως είναι γνωστό, τα ηπατικά ένζυμα κυτοχρώματος που είναι υπεύθυνα για το μεταβολισμό της λερκανιδιπίνης είναι ιδιαίτερα ευαίσθητα στην ανασταλτική και επαγωγική δράση διαφόρων φαρμάκων και μορίων, επομένως το CARDIOVASC ® θα μπορούσε να αλληλεπιδράσει με:
- Β -αποκλειστές με ηπατικό μεταβολισμό (μετοπροπόλη), φαινυτοΐνη, αστεμιζόλη, αμιοδαρόνη και άλλους επαγωγείς του CYP 3A4, με επακόλουθη αύξηση της δραστηριότητας αυτού του ενζύμου και σχετική μείωση των επιπέδων του πλάσματος και της βιολογικής αποτελεσματικότητας της λερκανιδιπίνης.
- Αναστολείς του CYP3A4, όπως ο χυμός γκρέιπφρουτ και η κυκλοσπορίνη, με αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα λερκανιδιπίνης και ενίσχυση θεραπευτικών αποτελεσμάτων.
Και στις δύο περιπτώσεις, μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δοσολογίας προκειμένου να μειωθούν οι πιθανές παρενέργειες.
Επιπλέον, η αντιυπερτασική δράση του CARDIOVASC ® θα μπορούσε να ενισχυθεί με την ταυτόχρονη χορήγηση αντιυπερτασικών φαρμάκων και αλκοόλ.
Αντενδείξεις Υδροχλωρική CARDIOVASC ® Λερκανιδιπίνη
Το CARDIOVASC contra αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του, σοβαρής ηπατικής νόσου και νεφρικής νόσου, συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, στηθάγχης και πρόσφατης καρδιακής προσβολής. Οι αντενδείξεις επεκτείνονται αναπόφευκτα στις γυναίκες κατά την περίοδο της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας ή κατά τη διάρκεια της γόνιμης ηλικίας, ελλείψει προστατευτικής αντισυλληπτικής θεραπείας.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Η χορήγηση του CARDIOVASC ® φαίνεται να είναι καλά ανεκτή, με συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών που δεν υπερβαίνει το 2%. Οι πιο συχνές επιδράσεις περιλαμβάνουν ζάλη, περιφερικό οίδημα, ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών και πονοκέφαλο. Κλινικά συναφή συμπτώματα, όπως αγγειακές, νευρικές, δερματικές και γαστρεντερικές διαταραχές, εμφανίζονται σπανιότερα.
Οι προαναφερθείσες επιδράσεις μπορεί να είναι πιο συχνές - και επίσης να συνοδεύονται από σοβαρές επιπλοκές, όπως αυξημένα επεισόδια στηθάγχης και έμφραγμα του μυοκαρδίου - σε συγκεκριμένες ομάδες ασθενών σε κίνδυνο.
Σημείωση
Το CARDIOVASC ® μπορεί να πωληθεί μόνο με ιατρική συνταγή.
Οι πληροφορίες σχετικά με την υδροχλωρική CARDIOVASC ® Lercanidipine που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.